JP2002345929A - コンタクトレンズ用の眼科用組成物 - Google Patents
コンタクトレンズ用の眼科用組成物Info
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- JP2002345929A JP2002345929A JP2001158776A JP2001158776A JP2002345929A JP 2002345929 A JP2002345929 A JP 2002345929A JP 2001158776 A JP2001158776 A JP 2001158776A JP 2001158776 A JP2001158776 A JP 2001158776A JP 2002345929 A JP2002345929 A JP 2002345929A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】ソフトコンタクトレンズを含めた各種のコンタ
クトレンズに対して、優れた殺菌効力及び保存効力を有
し、且つ前眼部組織に対して安全性の高いコンタクトレ
ンズ用消毒剤及びコンタクトレンズ装用時の点眼剤とし
て有用なコンタクトレンズ用の眼科用組成物を提供す
る。 【解決手段】一般式［１］で表される重量平均分子量が
１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度
で含有することを特徴とするコンタクトレンズ用の眼科
用組成物。ただし、Ｒは炭素数２〜６のヘテロアルキレ
ン基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン基で
あり、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、Ａ-
はアニオンであり、ｎは４０〜２５０である。 【化１】
クトレンズに対して、優れた殺菌効力及び保存効力を有
し、且つ前眼部組織に対して安全性の高いコンタクトレ
ンズ用消毒剤及びコンタクトレンズ装用時の点眼剤とし
て有用なコンタクトレンズ用の眼科用組成物を提供す
る。 【解決手段】一般式［１］で表される重量平均分子量が
１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度
で含有することを特徴とするコンタクトレンズ用の眼科
用組成物。ただし、Ｒは炭素数２〜６のヘテロアルキレ
ン基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン基で
あり、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、Ａ-
はアニオンであり、ｎは４０〜２５０である。 【化１】
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、コンタクトレンズ
用の眼科用組成物に関する。さらに詳しくは、本発明
は、低濃度でも有効な殺菌性及び保存性を有するカチオ
ンポリマーを含有し、しかも前眼部組織に対して安全性
の高いコンタクトレンズ用の眼科用組成物に関する。
用の眼科用組成物に関する。さらに詳しくは、本発明
は、低濃度でも有効な殺菌性及び保存性を有するカチオ
ンポリマーを含有し、しかも前眼部組織に対して安全性
の高いコンタクトレンズ用の眼科用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】近年、非酸素透過性ハードコンタクトレ
ンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフトコン
タクトレンズ等の各種コンタクトレンズが広く普及して
いる。これらのコンタクトレンズの殺菌には、煮沸によ
る殺菌方法や、殺菌剤を含有するコンタクトレンズ用剤
に浸漬する方法が行われている。煮沸による殺菌方法
は、コンタクトレンズの殺菌に優れた効果を示すが、煩
雑な手法を要する上に、コンタクトレンズの劣化を引き
起こす原因ともなる。殺菌剤を用いる方法は比較的簡便
な手法で行うことができるが、従来汎用されている殺菌
剤、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウ
ム、ｐ−オキシ安息香酸エステル、グルコン酸クロルヘ
キシジン、塩化セチルピリジニウム等は、特にソフトコ
ンタクトレンズに吸着され易く、しかも吸着されたもの
が放出されにくいのでレンズに蓄積することが知られて
おり、これらの殺菌剤が吸着・蓄積したコンタクトレン
ズを眼に装着した場合、前眼部組織が刺激され、アレル
ギー反応、炎症、角膜びらん等を引き起こすおそれがあ
る。また、特表平５−５０２８７４号公報には、コンタ
クトレンズ消毒剤、保存剤として、また保存されたコン
タクトレンズケア剤として使用し得る安全で有効な組成
物として、ポリ[オキシエチレン(ジメチルイミニオ)エ
チレン(ジメチルイミニオ)エチレンジクロライド]等の
二つの炭素原子に共有結合した酸素原子を有するイオネ
ンポリマーを含有する非酸化的な組成物が提案されてい
る。これらのカチオンポリマーは、皮膚及び粘膜刺激性
が低く、コンタクトレンズへの吸着、吸収、残留等が少
ないことが知られている。しかし、これらのカチオンポ
リマーは、十分な抗菌性を得るためには高濃度の接触が
必要であり、それに起因して、使用者の眼粘膜に対する
安全性の低下、コンタクトレンズへの吸着の増加、残留
による眼粘膜刺激等の障害が生じやすいという問題があ
った。一方、コンタクトレンズ装用時に点眼する点眼剤
については、点眼剤の防腐剤として一般に使用されてい
る塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ｐ−オ
キシ安息香酸エステル、グルコン酸クロルヘキシジン、
塩化セチルピリジニウム等はコンタクトレンズ、特にソ
フトコンタクトレンズに吸着されやすく、前述のコンタ
クトレンズ用の消毒剤と同様の問題がある。従って、ソ
フトコンタクトレンズを含むコンタクトレンズ全般に対
して、優れた殺菌効力及び保存効力を有し、且つ前眼部
組織に対して安全性の高いコンタクトレンズ用の眼科用
組成物であるコンタクトレンズ用消毒剤及びコンタクト
レンズ装用時の点眼剤が待ち望まれている。
ンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフトコン
タクトレンズ等の各種コンタクトレンズが広く普及して
いる。これらのコンタクトレンズの殺菌には、煮沸によ
る殺菌方法や、殺菌剤を含有するコンタクトレンズ用剤
に浸漬する方法が行われている。煮沸による殺菌方法
は、コンタクトレンズの殺菌に優れた効果を示すが、煩
雑な手法を要する上に、コンタクトレンズの劣化を引き
起こす原因ともなる。殺菌剤を用いる方法は比較的簡便
な手法で行うことができるが、従来汎用されている殺菌
剤、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウ
ム、ｐ−オキシ安息香酸エステル、グルコン酸クロルヘ
キシジン、塩化セチルピリジニウム等は、特にソフトコ
ンタクトレンズに吸着され易く、しかも吸着されたもの
が放出されにくいのでレンズに蓄積することが知られて
おり、これらの殺菌剤が吸着・蓄積したコンタクトレン
ズを眼に装着した場合、前眼部組織が刺激され、アレル
ギー反応、炎症、角膜びらん等を引き起こすおそれがあ
る。また、特表平５−５０２８７４号公報には、コンタ
クトレンズ消毒剤、保存剤として、また保存されたコン
タクトレンズケア剤として使用し得る安全で有効な組成
物として、ポリ[オキシエチレン(ジメチルイミニオ)エ
チレン(ジメチルイミニオ)エチレンジクロライド]等の
二つの炭素原子に共有結合した酸素原子を有するイオネ
ンポリマーを含有する非酸化的な組成物が提案されてい
る。これらのカチオンポリマーは、皮膚及び粘膜刺激性
が低く、コンタクトレンズへの吸着、吸収、残留等が少
ないことが知られている。しかし、これらのカチオンポ
リマーは、十分な抗菌性を得るためには高濃度の接触が
必要であり、それに起因して、使用者の眼粘膜に対する
安全性の低下、コンタクトレンズへの吸着の増加、残留
による眼粘膜刺激等の障害が生じやすいという問題があ
った。一方、コンタクトレンズ装用時に点眼する点眼剤
については、点眼剤の防腐剤として一般に使用されてい
る塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ｐ−オ
キシ安息香酸エステル、グルコン酸クロルヘキシジン、
塩化セチルピリジニウム等はコンタクトレンズ、特にソ
フトコンタクトレンズに吸着されやすく、前述のコンタ
クトレンズ用の消毒剤と同様の問題がある。従って、ソ
フトコンタクトレンズを含むコンタクトレンズ全般に対
して、優れた殺菌効力及び保存効力を有し、且つ前眼部
組織に対して安全性の高いコンタクトレンズ用の眼科用
組成物であるコンタクトレンズ用消毒剤及びコンタクト
レンズ装用時の点眼剤が待ち望まれている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、ソフトコン
タクトレンズを含めた各種のコンタクトレンズに対し
て、優れた殺菌効力及び保存効力を有し、且つ前眼部組
織に対して安全性の高いコンタクトレンズ用消毒剤及び
コンタクトレンズ装用時の点眼剤として有用なコンタク
トレンズ用の眼科用組成物を提供することを目的として
なされたものである。
タクトレンズを含めた各種のコンタクトレンズに対し
て、優れた殺菌効力及び保存効力を有し、且つ前眼部組
織に対して安全性の高いコンタクトレンズ用消毒剤及び
コンタクトレンズ装用時の点眼剤として有用なコンタク
トレンズ用の眼科用組成物を提供することを目的として
なされたものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の課
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、主鎖にヘテロア
ルキレン構造とアルキレン構造と第四級アンモニウム構
造を有する高重合度のカチオンポリマーが、低濃度で有
効な殺菌性、抗菌性及び保存性を示し、コンタクトレン
ズ用の眼科用組成物として有効であることを見いだし、
この知見に基づいて本発明を完成するに至った。すなわ
ち、本発明は、（１）一般式［１］で表される重量平均
分子量が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリ
マーを０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％
の濃度で含有することを特徴とするコンタクトレンズ用
の眼科用組成物、
題を解決すべく鋭意研究を重ねた結果、主鎖にヘテロア
ルキレン構造とアルキレン構造と第四級アンモニウム構
造を有する高重合度のカチオンポリマーが、低濃度で有
効な殺菌性、抗菌性及び保存性を示し、コンタクトレン
ズ用の眼科用組成物として有効であることを見いだし、
この知見に基づいて本発明を完成するに至った。すなわ
ち、本発明は、（１）一般式［１］で表される重量平均
分子量が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリ
マーを０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％
の濃度で含有することを特徴とするコンタクトレンズ用
の眼科用組成物、
【化２】 （ただし、式中、Ｒは炭素数２〜６のヘテロアルキレン
基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン基であ
り、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、Ａ-は
アニオンであり、ｎは４０〜２５０である。）、（２）
一般式［１］で表されるカチオンポリマーにおいて、Ｒ
が３−オキサペンチレン基であり、Ｙがトリメチレン基
であり、Ａ-が塩化物イオンである第１項に記載のコン
タクトレンズ用の眼科用組成物、（３）コンタクトレン
ズ用の眼科用組成物が、コンタクトレンズ用消毒剤であ
り、一般式［１］で表される重量平均分子量が１０,０
００〜５０,０００であるカチオンポリマーを０.０００
０７〜０.０００９（W/V）％の濃度で含有する第１項又
は第２項に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物、
（４）一般式［１］で表される重量平均分子量が１０,
０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを０.００
００８〜０.０００５（W/V）％の濃度で含有する第３項
に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物、（５）タ
ンパク質分解酵素を含有する第３項又は第４項に記載の
コンタクトレンズ用の眼科用組成物、（６）コンタクト
レンズ用の眼科用組成物が、コンタクトレンズ装用時の
点眼剤であり、一般式［１］で表される重量平均分子量
が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.０００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度で
含有する第１項又は第２項に記載のコンタクトレンズ用
の眼科用組成物、（７）一般式［１］で表される重量平
均分子量が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポ
リマーを０.００００１〜０.０００５（W/V）％の濃度
で含有する第６項に記載のコンタクトレンズ用の眼科用
組成物、（８）カチオンポリマーの重量平均分子量が、
３０,０００〜３４,０００である第１項ないし第７項に
記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物、及び、
（９）コンタクトレンズが、ソフトコンタクトレンズで
ある第１項ないし第８項の何れかに記載のコンタクトレ
ンズ用の眼科用組成物、を提供するものである。
基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン基であ
り、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、Ａ-は
アニオンであり、ｎは４０〜２５０である。）、（２）
一般式［１］で表されるカチオンポリマーにおいて、Ｒ
が３−オキサペンチレン基であり、Ｙがトリメチレン基
であり、Ａ-が塩化物イオンである第１項に記載のコン
タクトレンズ用の眼科用組成物、（３）コンタクトレン
ズ用の眼科用組成物が、コンタクトレンズ用消毒剤であ
り、一般式［１］で表される重量平均分子量が１０,０
００〜５０,０００であるカチオンポリマーを０.０００
０７〜０.０００９（W/V）％の濃度で含有する第１項又
は第２項に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物、
（４）一般式［１］で表される重量平均分子量が１０,
０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを０.００
００８〜０.０００５（W/V）％の濃度で含有する第３項
に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物、（５）タ
ンパク質分解酵素を含有する第３項又は第４項に記載の
コンタクトレンズ用の眼科用組成物、（６）コンタクト
レンズ用の眼科用組成物が、コンタクトレンズ装用時の
点眼剤であり、一般式［１］で表される重量平均分子量
が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.０００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度で
含有する第１項又は第２項に記載のコンタクトレンズ用
の眼科用組成物、（７）一般式［１］で表される重量平
均分子量が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポ
リマーを０.００００１〜０.０００５（W/V）％の濃度
で含有する第６項に記載のコンタクトレンズ用の眼科用
組成物、（８）カチオンポリマーの重量平均分子量が、
３０,０００〜３４,０００である第１項ないし第７項に
記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物、及び、
（９）コンタクトレンズが、ソフトコンタクトレンズで
ある第１項ないし第８項の何れかに記載のコンタクトレ
ンズ用の眼科用組成物、を提供するものである。
【０００５】
【発明の実施の形態】本発明のコンタクトレンズ用の眼
科用組成物は、一般式［１］で表される重量平均分子量
が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度
で含有する。
科用組成物は、一般式［１］で表される重量平均分子量
が１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度
で含有する。
【化３】 一般式［１］において、Ｒは炭素数２〜６のヘテロアル
キレン基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン
基であり、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、
Ａ-はアニオンであり、ｎは４０〜２５０である。炭素
数２〜６のヘテロアルキレン基又はヒドロキシル基を有
するヘテロアルキレン基に特に制限はないが、ヘテロ原
子が酸素又は硫黄であることが好ましい。このようなヘ
テロアルキレン基としては、例えば、式［２］で表され
る３−オキサペンチレン基、式［３］で表される３,５
−ジオキサヘプチレン基、式［４］で表される３−チオ
ペンチレン基等を挙げることができ、ヒドロキシル基を
有するヘテロアルキレン基としては、例えば、式［５］
で表される２−ヒドロキシ−３−オキサペンチレン基等
を挙げることができる。 −ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2− …［２］ −ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2− …［３］ −ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ2ＣＨ2− …［４］ −ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)ＯＣＨ2ＣＨ2− …［５］ 炭素数２〜１０のアルキレン基に特に制限はなく、直鎖
状のアルキレン基と分岐を有するアルキレン基のいずれ
をも用いることができる。このようなアルキレン基とし
ては、例えば、エチレン基、プロピレン基、トリメチレ
ン基、テトラメチレン基、ヘキサメチレン基、オクタメ
チレン基、デカメチレン基等を挙げることができる。Ａ
-で表されるアニオンは、第４級アンモニウム塩を形成
するアニオンであれば特に制限はなく、例えば、塩化物
イオン、臭化物イオン、ヨウ化物イオン、硫酸イオン、
硝酸イオン、リン酸イオン、炭酸イオン等の無機アニオ
ン、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、グルコン酸、乳酸、フ
マル酸、アジピン酸等の酸に由来する有機アニオン等を
挙げることができる。これらの中で、塩化物イオンを好
適に用いることができる。
キレン基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン
基であり、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、
Ａ-はアニオンであり、ｎは４０〜２５０である。炭素
数２〜６のヘテロアルキレン基又はヒドロキシル基を有
するヘテロアルキレン基に特に制限はないが、ヘテロ原
子が酸素又は硫黄であることが好ましい。このようなヘ
テロアルキレン基としては、例えば、式［２］で表され
る３−オキサペンチレン基、式［３］で表される３,５
−ジオキサヘプチレン基、式［４］で表される３−チオ
ペンチレン基等を挙げることができ、ヒドロキシル基を
有するヘテロアルキレン基としては、例えば、式［５］
で表される２−ヒドロキシ−３−オキサペンチレン基等
を挙げることができる。 −ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2− …［２］ −ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2− …［３］ −ＣＨ2ＣＨ2ＳＣＨ2ＣＨ2− …［４］ −ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)ＯＣＨ2ＣＨ2− …［５］ 炭素数２〜１０のアルキレン基に特に制限はなく、直鎖
状のアルキレン基と分岐を有するアルキレン基のいずれ
をも用いることができる。このようなアルキレン基とし
ては、例えば、エチレン基、プロピレン基、トリメチレ
ン基、テトラメチレン基、ヘキサメチレン基、オクタメ
チレン基、デカメチレン基等を挙げることができる。Ａ
-で表されるアニオンは、第４級アンモニウム塩を形成
するアニオンであれば特に制限はなく、例えば、塩化物
イオン、臭化物イオン、ヨウ化物イオン、硫酸イオン、
硝酸イオン、リン酸イオン、炭酸イオン等の無機アニオ
ン、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、グルコン酸、乳酸、フ
マル酸、アジピン酸等の酸に由来する有機アニオン等を
挙げることができる。これらの中で、塩化物イオンを好
適に用いることができる。
【０００６】本発明組成物において、一般式［１］で表
されるカチオンポリマーの重量平均分子量は１０,００
０〜５０,０００であり、より好ましくは２０,０００〜
４０,０００である。本発明組成物において、一般式
［１］で表されるカチオンポリマーの重量平均分子量が
１０,０００未満であると、細菌に対する抗菌性が不十
分となり、眼粘膜に対する刺激性が生ずるおそれがあ
る。一般式［１］で表されるカチオンポリマーの重量平
均分子量が５０,０００を超えると、カチオンポリマー
の粘度が高くなり、作業性が不良となるおそれがある。
一般式［１］で表されるカチオンポリマーの重量平均分
子量は、ゲル・パーミエーション・クロマトグラフィーに
より、酢酸緩衝液（pH４.７）を溶離液として分子量分
布曲線を求め、ポリオキシエチレングリコール標準試料
に対応する重量平均分子量に換算して求めることができ
る。本発明組成物において、一般式［１］で表されるカ
チオンポリマーの濃度が０.００００００００１（W/V）
％未満であると、細菌に対する保存効力が不足するおそ
れがある。一般式［１］で表されるカチオンポリマーの
濃度が０.０００９（W/V）％を超えると、コンタクトレ
ンズ装着時の眼に対する刺激性が強くなるおそれがあ
る。本発明組成物においては、一般式［１］で表される
カチオンポリマーにおいて、Ｒが３−オキサペンチレン
基であり、Ｙがトリメチレン基であり、Ａ-が塩化物イ
オンであることが好ましい。このような構造を有するカ
チオンポリマーは、ポリ[オキシエチレン(ジメチルイミ
ニオ)トリメチレン(ジメチルイミニオ)エチレンジクロ
ライド]と呼ぶことができる。ポリ[オキシエチレン(ジ
メチルイミニオ)トリメチレン(ジメチルイミニオ)エチ
レンジクロライド]の重量平均分子量は、３０,０００〜
３４,０００であることが好ましく、３１,０００〜３
３,０００であることがより好ましく、約３２,０００で
あることがさらに好ましい。
されるカチオンポリマーの重量平均分子量は１０,００
０〜５０,０００であり、より好ましくは２０,０００〜
４０,０００である。本発明組成物において、一般式
［１］で表されるカチオンポリマーの重量平均分子量が
１０,０００未満であると、細菌に対する抗菌性が不十
分となり、眼粘膜に対する刺激性が生ずるおそれがあ
る。一般式［１］で表されるカチオンポリマーの重量平
均分子量が５０,０００を超えると、カチオンポリマー
の粘度が高くなり、作業性が不良となるおそれがある。
一般式［１］で表されるカチオンポリマーの重量平均分
子量は、ゲル・パーミエーション・クロマトグラフィーに
より、酢酸緩衝液（pH４.７）を溶離液として分子量分
布曲線を求め、ポリオキシエチレングリコール標準試料
に対応する重量平均分子量に換算して求めることができ
る。本発明組成物において、一般式［１］で表されるカ
チオンポリマーの濃度が０.００００００００１（W/V）
％未満であると、細菌に対する保存効力が不足するおそ
れがある。一般式［１］で表されるカチオンポリマーの
濃度が０.０００９（W/V）％を超えると、コンタクトレ
ンズ装着時の眼に対する刺激性が強くなるおそれがあ
る。本発明組成物においては、一般式［１］で表される
カチオンポリマーにおいて、Ｒが３−オキサペンチレン
基であり、Ｙがトリメチレン基であり、Ａ-が塩化物イ
オンであることが好ましい。このような構造を有するカ
チオンポリマーは、ポリ[オキシエチレン(ジメチルイミ
ニオ)トリメチレン(ジメチルイミニオ)エチレンジクロ
ライド]と呼ぶことができる。ポリ[オキシエチレン(ジ
メチルイミニオ)トリメチレン(ジメチルイミニオ)エチ
レンジクロライド]の重量平均分子量は、３０,０００〜
３４,０００であることが好ましく、３１,０００〜３
３,０００であることがより好ましく、約３２,０００で
あることがさらに好ましい。
【０００７】本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組成
物は、コンタクトレンズ用消毒剤又はコンタクトレンズ
装用時の点眼剤として好適に用いることができる。本発
明組成物をコンタクトレンズ用消毒剤として用いるとき
は、一般式［１］で表される重量平均分子量が１０,０
００〜５０,０００、好ましくは、３０,０００〜３４,
０００、より好ましくは３１,０００〜３３,０００であ
るカチオンポリマーを０.００００７〜０.０００９（W/
V）％の濃度で含有することが好ましく、０.００００８
〜０.０００５（W/V）％の濃度で含有することがより好
ましい。該カチオンポリマーの濃度が０.００００７（W
/V）％未満であると、細菌に対する殺菌効力が不足する
おそれがある。該カチオンポリマーの濃度が０.０００
９（W/V）％を超えると、消毒されたコンタクトレンズ
を装着したとき、眼に障害を生ずるおそれがある。一般
式［１］で表されるカチオンポリマーは、沸騰水中にお
いても、分子量の低下や変質を生ずることがないので、
本発明組成物をコンタクトレンズ用消毒剤として用いた
とき、煮沸消毒することができる。また、本発明組成物
をコンタクトレンズ用消毒剤として用いることにより、
コンタクトレンズの洗浄、すすぎ、消毒及び保存を一液
で行うことができる。本発明組成物をコンタクトレンズ
用消毒剤として用いるとき、本発明組成物にタンパク質
分解酵素を含有させることができる。タンパク質分解酵
素を含有させることにより、コンタクトレンズに対する
洗浄効果を高めることができる。含有させるタンパク質
分解酵素に特に制限はなく、例えば、植物由来のパパイ
ン、動物由来のトリプシン、キモトリプシン、微生物由
来のサブチリシン、プロテアーゼ等を挙げることができ
る。
物は、コンタクトレンズ用消毒剤又はコンタクトレンズ
装用時の点眼剤として好適に用いることができる。本発
明組成物をコンタクトレンズ用消毒剤として用いるとき
は、一般式［１］で表される重量平均分子量が１０,０
００〜５０,０００、好ましくは、３０,０００〜３４,
０００、より好ましくは３１,０００〜３３,０００であ
るカチオンポリマーを０.００００７〜０.０００９（W/
V）％の濃度で含有することが好ましく、０.００００８
〜０.０００５（W/V）％の濃度で含有することがより好
ましい。該カチオンポリマーの濃度が０.００００７（W
/V）％未満であると、細菌に対する殺菌効力が不足する
おそれがある。該カチオンポリマーの濃度が０.０００
９（W/V）％を超えると、消毒されたコンタクトレンズ
を装着したとき、眼に障害を生ずるおそれがある。一般
式［１］で表されるカチオンポリマーは、沸騰水中にお
いても、分子量の低下や変質を生ずることがないので、
本発明組成物をコンタクトレンズ用消毒剤として用いた
とき、煮沸消毒することができる。また、本発明組成物
をコンタクトレンズ用消毒剤として用いることにより、
コンタクトレンズの洗浄、すすぎ、消毒及び保存を一液
で行うことができる。本発明組成物をコンタクトレンズ
用消毒剤として用いるとき、本発明組成物にタンパク質
分解酵素を含有させることができる。タンパク質分解酵
素を含有させることにより、コンタクトレンズに対する
洗浄効果を高めることができる。含有させるタンパク質
分解酵素に特に制限はなく、例えば、植物由来のパパイ
ン、動物由来のトリプシン、キモトリプシン、微生物由
来のサブチリシン、プロテアーゼ等を挙げることができ
る。
【０００８】本発明組成物をコンタクトレンズ用消毒剤
として用いるとき、一般式［１］で表されるカチオンポ
リマー以外に、他の消毒剤、緩衝剤、等張化剤、界面活
性剤、キレート剤、粘稠剤、湿潤剤、洗浄力向上剤、pH
調整剤等を含有させることができる。他の消毒剤として
は、例えば、安息香酸、ソルビン酸、ホウ酸等の酸又は
その塩、ｐ−オキシ安息香酸メチル、ｐ−オキシ安息香
酸エチル、ｐ−オキシ安息香酸プロピル等のエステル
類、グルコン酸クロルヘキシジン又はその塩、ポリヘキ
サメチレンビグアニジン塩酸塩等のビグアニド化合物類
又はその重合物、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼト
ニウム、セチルピリジニウムクロライド等の第四級アン
モニウム塩又はその重合物、過酸化水素水等を挙げるこ
とができる。これらの消毒剤は、１種を単独で用いるこ
とができ、あるいは、２種以上を組み合わせて用いるこ
ともできる。コンタクトレンズ用消毒剤として用いる本
発明組成物に緩衝剤を含有させるとき、本発明組成物の
pHが４〜１０となることが好ましく、pHが５〜８となる
ことがより好ましい。含有させる緩衝剤としては、例え
ば、ホウ酸又はその塩であるホウ砂等、クエン酸又はそ
のナトリウム塩等、酒石酸又はそのナトリウム塩等、グ
ルコン酸又はそのナトリウム塩等、酢酸又はそのナトリ
ウム塩等、リン酸又はリン酸水素二ナトリウム、リン酸
二水素ナトリウム等、各種アミノ酸等を挙げることがで
きる。これらの緩衝剤は、１種を単独で用いることがで
き、あるいは、２種以上を組み合わせて用いることもで
きる。等張化剤としては、水溶性で眼刺激性等の悪影響
を示さないものであれば特に制限はなく、例えば、塩化
ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、グリセリ
ン等を挙げることができる。
として用いるとき、一般式［１］で表されるカチオンポ
リマー以外に、他の消毒剤、緩衝剤、等張化剤、界面活
性剤、キレート剤、粘稠剤、湿潤剤、洗浄力向上剤、pH
調整剤等を含有させることができる。他の消毒剤として
は、例えば、安息香酸、ソルビン酸、ホウ酸等の酸又は
その塩、ｐ−オキシ安息香酸メチル、ｐ−オキシ安息香
酸エチル、ｐ−オキシ安息香酸プロピル等のエステル
類、グルコン酸クロルヘキシジン又はその塩、ポリヘキ
サメチレンビグアニジン塩酸塩等のビグアニド化合物類
又はその重合物、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼト
ニウム、セチルピリジニウムクロライド等の第四級アン
モニウム塩又はその重合物、過酸化水素水等を挙げるこ
とができる。これらの消毒剤は、１種を単独で用いるこ
とができ、あるいは、２種以上を組み合わせて用いるこ
ともできる。コンタクトレンズ用消毒剤として用いる本
発明組成物に緩衝剤を含有させるとき、本発明組成物の
pHが４〜１０となることが好ましく、pHが５〜８となる
ことがより好ましい。含有させる緩衝剤としては、例え
ば、ホウ酸又はその塩であるホウ砂等、クエン酸又はそ
のナトリウム塩等、酒石酸又はそのナトリウム塩等、グ
ルコン酸又はそのナトリウム塩等、酢酸又はそのナトリ
ウム塩等、リン酸又はリン酸水素二ナトリウム、リン酸
二水素ナトリウム等、各種アミノ酸等を挙げることがで
きる。これらの緩衝剤は、１種を単独で用いることがで
き、あるいは、２種以上を組み合わせて用いることもで
きる。等張化剤としては、水溶性で眼刺激性等の悪影響
を示さないものであれば特に制限はなく、例えば、塩化
ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、グリセリ
ン等を挙げることができる。
【０００９】界面活性剤としては、陰イオン界面活性
剤、陽イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、両性界
面活性剤のいずれもを使用することができる。界面活性
剤を含有させることにより、殺菌性を付与し、あるい
は、洗浄力を向上することができる。陰イオン界面活性
剤としては、例えば、ラウロイルサルコシンナトリウ
ム、ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノールアミ
ン、ミリスチルサルコシンナトリウム等を挙げることが
できる。陽イオン界面活性剤としては、例えば、塩化ベ
ンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリ
ジニウム等を挙げることができる。非イオン界面活性剤
としては、例えば、ポリソルベート８０、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油６０、ステアリン酸ポリオキシル４
０、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等を挙げるこ
とができる。両性界面活性剤としては、例えば、ラウリ
ルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル−Ｎ−カ
ルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウ
ムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン等を挙げる
ことができる。キレート剤としては、例えば、エデト酸
ナトリウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸ナトリウ
ム等を挙げることができる。粘稠剤としては、例えば、
ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ポリ
ビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等を挙げるこ
とができる。湿潤剤としては、例えば、グリセリン、ポ
リエチレングリコール、プロピレングリコール等を挙げ
ることができる。
剤、陽イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、両性界
面活性剤のいずれもを使用することができる。界面活性
剤を含有させることにより、殺菌性を付与し、あるい
は、洗浄力を向上することができる。陰イオン界面活性
剤としては、例えば、ラウロイルサルコシンナトリウ
ム、ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノールアミ
ン、ミリスチルサルコシンナトリウム等を挙げることが
できる。陽イオン界面活性剤としては、例えば、塩化ベ
ンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリ
ジニウム等を挙げることができる。非イオン界面活性剤
としては、例えば、ポリソルベート８０、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油６０、ステアリン酸ポリオキシル４
０、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等を挙げるこ
とができる。両性界面活性剤としては、例えば、ラウリ
ルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル−Ｎ−カ
ルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウ
ムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン等を挙げる
ことができる。キレート剤としては、例えば、エデト酸
ナトリウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸ナトリウ
ム等を挙げることができる。粘稠剤としては、例えば、
ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ポリ
ビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等を挙げるこ
とができる。湿潤剤としては、例えば、グリセリン、ポ
リエチレングリコール、プロピレングリコール等を挙げ
ることができる。
【００１０】洗浄力向上剤としては、脂質分解酵素、多
糖類分解酵素、過酸化塩等を挙げることができる。脂質
分解酵素としては、例えば、ホスホリパーゼ、膵リパー
ゼ等を挙げることができる。多糖類分解酵素としては、
例えば、キトサン分解酵素、ムチン分解酵素、リゾチー
ム、ヘパリナーゼ、ヒアルロニダーゼ等を挙げることが
できる。過酸化塩としては、例えば、過炭酸塩、過ホウ
酸塩、過酸化水素等を挙げることができる。pH調整剤と
しては、例えば、塩酸、クエン酸、リン酸、酢酸、水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム等を挙
げることができる。本発明組成物において、コンタクト
レンズ用消毒剤の形態は、用時液状をとり得るものであ
れば特に制限はなく、常法によって製造することができ
る。本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組成物を、コ
ンタクトレンズの殺菌剤として用いる場合は、装用後の
コンタクトレンズを本発明組成物に１〜１２時間浸漬す
ることが好ましい。また、本発明組成物に、装用後のコ
ンタクトレンズを浸漬して煮沸することにより殺菌する
こともできる。
糖類分解酵素、過酸化塩等を挙げることができる。脂質
分解酵素としては、例えば、ホスホリパーゼ、膵リパー
ゼ等を挙げることができる。多糖類分解酵素としては、
例えば、キトサン分解酵素、ムチン分解酵素、リゾチー
ム、ヘパリナーゼ、ヒアルロニダーゼ等を挙げることが
できる。過酸化塩としては、例えば、過炭酸塩、過ホウ
酸塩、過酸化水素等を挙げることができる。pH調整剤と
しては、例えば、塩酸、クエン酸、リン酸、酢酸、水酸
化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム等を挙
げることができる。本発明組成物において、コンタクト
レンズ用消毒剤の形態は、用時液状をとり得るものであ
れば特に制限はなく、常法によって製造することができ
る。本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組成物を、コ
ンタクトレンズの殺菌剤として用いる場合は、装用後の
コンタクトレンズを本発明組成物に１〜１２時間浸漬す
ることが好ましい。また、本発明組成物に、装用後のコ
ンタクトレンズを浸漬して煮沸することにより殺菌する
こともできる。
【００１１】本発明組成物をコンタクトレンズ装用時の
点眼剤として用いるときは、一般式［１］で表される重
量平均分子量が１０,０００〜５０,０００、好ましく
は、３０,０００〜３４,０００、より好ましくは３１,
０００〜３３,０００であるカチオンポリマーを０.００
０００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度で含有する
ことが好ましく、０.００００１〜０.０００５（W/V）
％の濃度で含有することがより好ましい。本発明組成物
をコンタクトレンズ装用時の点眼剤として用いることに
より、眼に対して安全性の高い且つ防腐効果の優れた点
眼剤とすることができる。該カチオンポリマーの濃度が
０.０００００００１（W/V）％未満であると、十分な保
存効果が得られないおそれがある。該カチオンポリマー
の濃度が０.０００９（W/V）％を超えると、眼に異常を
生ずるおそれがある。本発明組成物を適用するコンタク
トレンズに特に制限はなく、非酸素透過性ハードコンタ
クトレンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフ
トコンタクトレンズ等のいずれのコンタクトレンズにも
適用することができる。これらの中で、含水ヒドロゲル
により構成され、装用中に涙液成分等が沈着しやすいソ
フトコンタクトレンズであっても好適に適用することが
できる。
点眼剤として用いるときは、一般式［１］で表される重
量平均分子量が１０,０００〜５０,０００、好ましく
は、３０,０００〜３４,０００、より好ましくは３１,
０００〜３３,０００であるカチオンポリマーを０.００
０００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度で含有する
ことが好ましく、０.００００１〜０.０００５（W/V）
％の濃度で含有することがより好ましい。本発明組成物
をコンタクトレンズ装用時の点眼剤として用いることに
より、眼に対して安全性の高い且つ防腐効果の優れた点
眼剤とすることができる。該カチオンポリマーの濃度が
０.０００００００１（W/V）％未満であると、十分な保
存効果が得られないおそれがある。該カチオンポリマー
の濃度が０.０００９（W/V）％を超えると、眼に異常を
生ずるおそれがある。本発明組成物を適用するコンタク
トレンズに特に制限はなく、非酸素透過性ハードコンタ
クトレンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフ
トコンタクトレンズ等のいずれのコンタクトレンズにも
適用することができる。これらの中で、含水ヒドロゲル
により構成され、装用中に涙液成分等が沈着しやすいソ
フトコンタクトレンズであっても好適に適用することが
できる。
【００１２】本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組成
物をコンタクトレンズ装用時の点眼剤として用いると
き、一般式［１］で表されるカチオンポリマー以外に、
溶解補助剤、緩衝剤、等張化剤、安定化剤、懸濁化剤、
界面活性剤、キレート剤、粘稠剤、pH調整剤等を含有さ
せることができる。溶解補助剤としては、例えば、ポリ
ビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、プロピレ
ングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、
ステアリン酸ポリオキシル４０等を挙げることができ
る。コンタクトレンズ装用時の点眼剤として用いる本発
明組成物に緩衝剤を含有させるとき、本発明組成物のpH
が５〜９となることが好ましく、pHが６〜８となること
がより好ましい。含有させる緩衝剤としては、例えば、
ホウ酸又はその塩であるホウ砂等、クエン酸又はそのナ
トリウム塩等、酒石酸又はそのナトリウム塩等、グルコ
ン酸又はそのナトリウム塩等、酢酸又はそのナトリウム
塩等、リン酸又はリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水
素ナトリウム等、各種アミノ酸等を挙げることができ
る。これらの緩衝剤は、１種を単独で用いることがで
き、あるいは、２種以上を組み合わせて用いることもで
きる。等張化剤としては、水溶性で眼刺激性等の悪影響
を示さないものであれば特に制限はなく、例えば、ソル
ビトール、グルコース、マンニトール、グリセリン、プ
ロピレングリコール、塩化ナトリウム、塩化カリウム等
を挙げることができる。安定化剤としては、例えば、ア
スコルビン酸、エデト酸ナトリウム、シクロデキストリ
ン、縮合リン酸又はその塩、亜硫酸塩、クエン酸又はそ
の塩等を挙げることができる。懸濁化剤としては、例え
ば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ポリビニルピロリドン、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油６０、ステアリン酸ポリオキシル４０、ポリエチ
レングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、ポリビニルアルコール等を挙げることができる。
物をコンタクトレンズ装用時の点眼剤として用いると
き、一般式［１］で表されるカチオンポリマー以外に、
溶解補助剤、緩衝剤、等張化剤、安定化剤、懸濁化剤、
界面活性剤、キレート剤、粘稠剤、pH調整剤等を含有さ
せることができる。溶解補助剤としては、例えば、ポリ
ビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、プロピレ
ングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、
ステアリン酸ポリオキシル４０等を挙げることができ
る。コンタクトレンズ装用時の点眼剤として用いる本発
明組成物に緩衝剤を含有させるとき、本発明組成物のpH
が５〜９となることが好ましく、pHが６〜８となること
がより好ましい。含有させる緩衝剤としては、例えば、
ホウ酸又はその塩であるホウ砂等、クエン酸又はそのナ
トリウム塩等、酒石酸又はそのナトリウム塩等、グルコ
ン酸又はそのナトリウム塩等、酢酸又はそのナトリウム
塩等、リン酸又はリン酸水素二ナトリウム、リン酸二水
素ナトリウム等、各種アミノ酸等を挙げることができ
る。これらの緩衝剤は、１種を単独で用いることがで
き、あるいは、２種以上を組み合わせて用いることもで
きる。等張化剤としては、水溶性で眼刺激性等の悪影響
を示さないものであれば特に制限はなく、例えば、ソル
ビトール、グルコース、マンニトール、グリセリン、プ
ロピレングリコール、塩化ナトリウム、塩化カリウム等
を挙げることができる。安定化剤としては、例えば、ア
スコルビン酸、エデト酸ナトリウム、シクロデキストリ
ン、縮合リン酸又はその塩、亜硫酸塩、クエン酸又はそ
の塩等を挙げることができる。懸濁化剤としては、例え
ば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ポリビニルピロリドン、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油６０、ステアリン酸ポリオキシル４０、ポリエチ
レングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、ポリビニルアルコール等を挙げることができる。
【００１３】界面活性剤としては、陰イオン界面活性
剤、陽イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、両性界
面活性剤のいずれをも使用することができる。陰イオン
界面活性剤としては、例えば、ラウロイルサルコシンナ
トリウム、ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノー
ルアミン、ミリスチルサルコシンナトリウム等を挙げる
ことができる。陽イオン界面活性剤としては、例えば、
塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチ
ルピリジニウム等を挙げることができる。非イオン界面
活性剤としては、例えば、ポリソルベート８０、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油６０、ステアリン酸ポリオキ
シル４０、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等を挙
げることができる。両性界面活性剤としては、例えば、
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル−
Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾ
リニウムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン等を
挙げることができる。キレート剤としては、例えば、エ
デト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸又
はそのナトリウム塩等を挙げることができる。粘稠剤と
しては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、コンドロイチン硫酸ナト
リウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリ
ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリエチレ
ングリコール等を挙げることができる。pH調整剤として
は、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸
ナトリウム、塩酸、リン酸、クエン酸、酢酸等を挙げる
ことができる。本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組
成物は、低濃度でも有効な殺菌性及び保存性を有するカ
チオンポリマーを含有し、しかも前眼部組織に対して安
全性が高いので、コンタクトレンズ用消毒剤又はコンタ
クトレンズ装用時の点眼剤として好適に用いることがで
きる。
剤、陽イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、両性界
面活性剤のいずれをも使用することができる。陰イオン
界面活性剤としては、例えば、ラウロイルサルコシンナ
トリウム、ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸トリエタノー
ルアミン、ミリスチルサルコシンナトリウム等を挙げる
ことができる。陽イオン界面活性剤としては、例えば、
塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化セチ
ルピリジニウム等を挙げることができる。非イオン界面
活性剤としては、例えば、ポリソルベート８０、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油６０、ステアリン酸ポリオキ
シル４０、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等を挙
げることができる。両性界面活性剤としては、例えば、
ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、２−アルキル−
Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾ
リニウムベタイン、塩酸アルキルジアミノグリシン等を
挙げることができる。キレート剤としては、例えば、エ
デト酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、縮合リン酸又
はそのナトリウム塩等を挙げることができる。粘稠剤と
しては、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、コンドロイチン硫酸ナト
リウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリ
ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリエチレ
ングリコール等を挙げることができる。pH調整剤として
は、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸
ナトリウム、塩酸、リン酸、クエン酸、酢酸等を挙げる
ことができる。本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組
成物は、低濃度でも有効な殺菌性及び保存性を有するカ
チオンポリマーを含有し、しかも前眼部組織に対して安
全性が高いので、コンタクトレンズ用消毒剤又はコンタ
クトレンズ装用時の点眼剤として好適に用いることがで
きる。
【００１４】
【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明をさらに詳細
に説明するが、本発明はこれらの実施例によりなんら限
定されるものではない。なお、カチオンポリマーの重量
平均分子量は、ゲル・パーミエーション・クロマトグラフ
（ＧＰＣ）［東ソー(株)、ＨＬＣ−８１２０ＧＰＣ］を
用い、酢酸緩衝液（pH４.７）を溶離液として、ポリオ
キシエチレングリコール換算により求めた。 合成例１ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチル−１,３−プロ
ピレンジアミン２５ｇ及びビス(２−クロロエチル)エー
テル２７ｇを混合し、９５℃で３０時間反応させたの
ち、水２８ｇを加えて得られたカチオンポリマーの濃度
を４０重量％に調整した。このカチオンポリマー、ポリ
[オキシエチレン(ジメチルイミニオ)トリメチレン(ジメ
チルイミニオ)エチレンジクロライド]の重量平均分子量
は、３２,０００であった。このカチオンポリマーを、
カチオンポリマーＡとする。 合成例２ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチルヘキサメチレ
ンジアミン２５ｇ及びビス(２−クロロエチル)エーテル
２１ｇを混合し、１００℃で４８時間反応させたのち、
水１９ｇを加えて得られたカチオンポリマーの濃度を４
０重量％に調整した。このカチオンポリマー、ポリ[オ
キシエチレン(ジメチルイミニオ)ヘキサメチレン(ジメ
チルイミニオ)エチレンジクロライド]の重量平均分子量
は、３５,０００であった。このカチオンポリマーを、
カチオンポリマーＢとする。 合成例３ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチル−１,３−プロ
ピレンジアミン２３ｇ及び８３重量％ビス(２−クロロ
エチル)ホルマール３７.５ｇを混合し、１００℃で５６
時間反応させたのち、水２５ｇを加えて得られたカチオ
ンポリマーの濃度を４０重量％に調整した。このカチオ
ンポリマー、ポリ[オキシメチレンオキシエチレン(ジメ
チルイミニオ)トリメチレン(ジメチルイミニオ)エチレ
ンジクロライド]の重量平均分子量は、２５,４００であ
った。このカチオンポリマーを、カチオンポリマーＣと
する。 合成例４ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチル−１,３−プロ
ピレンジアミン２５ｇ及びビス(２−クロロエチル)エー
テル２７ｇを混合し、９５℃で２５時間反応させたの
ち、水２８ｇを加えて得られたカチオンポリマーの濃度
を４０重量％に調整した。このカチオンポリマー、ポリ
[オキシエチレン(ジメチルイミニオ)トリメチレン(ジメ
チルイミニオ)エチレンジクロライド]の重量平均分子量
は、１１,５００であった。このカチオンポリマーを、
カチオンポリマーＤとする。
に説明するが、本発明はこれらの実施例によりなんら限
定されるものではない。なお、カチオンポリマーの重量
平均分子量は、ゲル・パーミエーション・クロマトグラフ
（ＧＰＣ）［東ソー(株)、ＨＬＣ−８１２０ＧＰＣ］を
用い、酢酸緩衝液（pH４.７）を溶離液として、ポリオ
キシエチレングリコール換算により求めた。 合成例１ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチル−１,３−プロ
ピレンジアミン２５ｇ及びビス(２−クロロエチル)エー
テル２７ｇを混合し、９５℃で３０時間反応させたの
ち、水２８ｇを加えて得られたカチオンポリマーの濃度
を４０重量％に調整した。このカチオンポリマー、ポリ
[オキシエチレン(ジメチルイミニオ)トリメチレン(ジメ
チルイミニオ)エチレンジクロライド]の重量平均分子量
は、３２,０００であった。このカチオンポリマーを、
カチオンポリマーＡとする。 合成例２ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチルヘキサメチレ
ンジアミン２５ｇ及びビス(２−クロロエチル)エーテル
２１ｇを混合し、１００℃で４８時間反応させたのち、
水１９ｇを加えて得られたカチオンポリマーの濃度を４
０重量％に調整した。このカチオンポリマー、ポリ[オ
キシエチレン(ジメチルイミニオ)ヘキサメチレン(ジメ
チルイミニオ)エチレンジクロライド]の重量平均分子量
は、３５,０００であった。このカチオンポリマーを、
カチオンポリマーＢとする。 合成例３ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチル−１,３−プロ
ピレンジアミン２３ｇ及び８３重量％ビス(２−クロロ
エチル)ホルマール３７.５ｇを混合し、１００℃で５６
時間反応させたのち、水２５ｇを加えて得られたカチオ
ンポリマーの濃度を４０重量％に調整した。このカチオ
ンポリマー、ポリ[オキシメチレンオキシエチレン(ジメ
チルイミニオ)トリメチレン(ジメチルイミニオ)エチレ
ンジクロライド]の重量平均分子量は、２５,４００であ
った。このカチオンポリマーを、カチオンポリマーＣと
する。 合成例４ 水５０ｇ、Ｎ,Ｎ,Ｎ',Ｎ'−テトラメチル−１,３−プロ
ピレンジアミン２５ｇ及びビス(２−クロロエチル)エー
テル２７ｇを混合し、９５℃で２５時間反応させたの
ち、水２８ｇを加えて得られたカチオンポリマーの濃度
を４０重量％に調整した。このカチオンポリマー、ポリ
[オキシエチレン(ジメチルイミニオ)トリメチレン(ジメ
チルイミニオ)エチレンジクロライド]の重量平均分子量
は、１１,５００であった。このカチオンポリマーを、
カチオンポリマーＤとする。
【００１５】試験例 １００mL中、合成例１で得られたカチオンポリマーＡ
を、０.００１ｇ、０.０００５ｇ、０.０００１ｇ、０.
００００８ｇ、０.００００５ｇ又は０.００００１ｇ、
緩衝剤としてホウ酸を１ｇ、ホウ砂を１ｇ含有し、塩酸
を用いてpH７.２に調整した処方１〜処方６の６種の眼
科用組成物を調製した。処方１〜処方６の眼科用組成物
について、殺菌効力試験を行った。処方１〜処方６の組
成物各１０mLに、スタフィロコッカス アウレウス（Sta
phylococcus aureus ＡＴＣＣ ６５３８）又はエシェリ
キア コリ（Escherichia coli ＡＴＣＣ８７３９）を１
０5cells／mLに調整した試験菌液０.１mLを接種し、室
温で１２時間放置したのち、寒天平板混釈法により生菌
数を測定した。ただし、培養は、ＳＣＤＬＰ寒天培地を
用いて、３７℃で４８時間行った。その結果、処方１〜
処方４の組成物は、いずれも生菌数０cells／mLであっ
た。処方５〜処方６の組成物は、いずれもスタフィロコ
ッカス アウレウスの生菌数は１０2cells／mLであり、
エシェリキア コリの生菌数は１０3cells／mLであっ
た。この結果から、処方１〜処方４の組成物は、１０3c
ells／mLの細菌を１２時間で死滅させることが分かっ
た。また、処方１〜処方６の眼科用組成物について、日
本白色雄性ウサギを用いて、コンタクトレンズ装着眼刺
激性試験を行った。処方１〜処方６の組成物各２mLにコ
ンタクトレンズ［ジョンソン・エンド・ジョンソン(株)、
ソフトコンタクトレンズ「シュアビュー」］１枚を１回
８時間以上浸漬し、液交換を行った。この操作を１０回
繰り返したレンズを被検レンズとし、同様の操作を生理
食塩水を用いて行ったレンズを対照レンズとした。レン
ズ装着日の１週間前に、瞬膜を切除し、前日まで抗菌眼
軟膏を塗布した。同じく、前日にフルオレセインによる
角膜染色斑の観察を行い、異常のないことを確認した。
レンズ装着当日、前眼部及び一般状態に異常がないこと
を確認したのち、被験レンズ及び対照レンズをそれぞれ
１２時間装着した。観察は、前眼部の肉眼観察及びフル
オレセインによる角膜染色斑について、レンズ脱着３０
分後に行った。肉眼観察は、改良Ｄｒａｉｚｅ法に従っ
て採点した。その結果、処方１でびまん性の点状染色斑
を認めたが、処方２〜処方６においては正常範囲であっ
た。各組成物の処方を第１表に、試験結果を第２表に示
す。
を、０.００１ｇ、０.０００５ｇ、０.０００１ｇ、０.
００００８ｇ、０.００００５ｇ又は０.００００１ｇ、
緩衝剤としてホウ酸を１ｇ、ホウ砂を１ｇ含有し、塩酸
を用いてpH７.２に調整した処方１〜処方６の６種の眼
科用組成物を調製した。処方１〜処方６の眼科用組成物
について、殺菌効力試験を行った。処方１〜処方６の組
成物各１０mLに、スタフィロコッカス アウレウス（Sta
phylococcus aureus ＡＴＣＣ ６５３８）又はエシェリ
キア コリ（Escherichia coli ＡＴＣＣ８７３９）を１
０5cells／mLに調整した試験菌液０.１mLを接種し、室
温で１２時間放置したのち、寒天平板混釈法により生菌
数を測定した。ただし、培養は、ＳＣＤＬＰ寒天培地を
用いて、３７℃で４８時間行った。その結果、処方１〜
処方４の組成物は、いずれも生菌数０cells／mLであっ
た。処方５〜処方６の組成物は、いずれもスタフィロコ
ッカス アウレウスの生菌数は１０2cells／mLであり、
エシェリキア コリの生菌数は１０3cells／mLであっ
た。この結果から、処方１〜処方４の組成物は、１０3c
ells／mLの細菌を１２時間で死滅させることが分かっ
た。また、処方１〜処方６の眼科用組成物について、日
本白色雄性ウサギを用いて、コンタクトレンズ装着眼刺
激性試験を行った。処方１〜処方６の組成物各２mLにコ
ンタクトレンズ［ジョンソン・エンド・ジョンソン(株)、
ソフトコンタクトレンズ「シュアビュー」］１枚を１回
８時間以上浸漬し、液交換を行った。この操作を１０回
繰り返したレンズを被検レンズとし、同様の操作を生理
食塩水を用いて行ったレンズを対照レンズとした。レン
ズ装着日の１週間前に、瞬膜を切除し、前日まで抗菌眼
軟膏を塗布した。同じく、前日にフルオレセインによる
角膜染色斑の観察を行い、異常のないことを確認した。
レンズ装着当日、前眼部及び一般状態に異常がないこと
を確認したのち、被験レンズ及び対照レンズをそれぞれ
１２時間装着した。観察は、前眼部の肉眼観察及びフル
オレセインによる角膜染色斑について、レンズ脱着３０
分後に行った。肉眼観察は、改良Ｄｒａｉｚｅ法に従っ
て採点した。その結果、処方１でびまん性の点状染色斑
を認めたが、処方２〜処方６においては正常範囲であっ
た。各組成物の処方を第１表に、試験結果を第２表に示
す。
【００１６】
【表１】
【００１７】
【表２】
【００１８】さらに、処方７〜処方１１の眼科用組成物
について、保存効力試験を行った。処方７〜処方１１の
組成物各１０mLに、スタフィロコッカス アウレウス（S
taphylococcus aureus ＡＴＣＣ ６５３８）を１０8cel
ls／mLに調整した試験菌液０.１mLを接種し、２２℃で
放置し、１週間後及び２週間後に、寒天平板混釈法によ
り生菌数を測定した。ただし、培養はＳＣＤＬＰ寒天培
地を用いて、３６℃で４８時間行った。その結果、処方
７〜処方１１の組成物は、日本薬局方保存効力試験カテ
ゴリーＩＡの規格に適合していた。各組成物の処方を第
３表に、試験結果を第４表に示す。
について、保存効力試験を行った。処方７〜処方１１の
組成物各１０mLに、スタフィロコッカス アウレウス（S
taphylococcus aureus ＡＴＣＣ ６５３８）を１０8cel
ls／mLに調整した試験菌液０.１mLを接種し、２２℃で
放置し、１週間後及び２週間後に、寒天平板混釈法によ
り生菌数を測定した。ただし、培養はＳＣＤＬＰ寒天培
地を用いて、３６℃で４８時間行った。その結果、処方
７〜処方１１の組成物は、日本薬局方保存効力試験カテ
ゴリーＩＡの規格に適合していた。各組成物の処方を第
３表に、試験結果を第４表に示す。
【００１９】
【表３】
【００２０】
【表４】
【００２１】以上の試験結果より、本発明のコンタクト
レンズ用の眼科用組成物は、低濃度でも優れた殺菌効力
及び保存効力を示し、しかも前眼部組織に対し刺激性が
低いことが分かる。 実施例１（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＡ ０.０００５ｇ ホウ酸 １.８ｇ エデト酸ナトリウム ０.０２ｇ ポロキサミン １ｇ サブチリシンＡ ４００UNIT 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、ホウ酸、エデト酸ナトリウム、ポロ
キサミン、サブチリシンＡ、カチオンポリマーＡを順次
溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整
後、精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコ
ンタクトレンズ用消毒剤とした。 実施例２（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＡ ０.０００３ｇ リン酸水素二ナトリウム ０.２ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ エデト酸ナトリウム ０.０１ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０.００５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、リン酸水素二ナトリウム、塩化ナト
リウム、エデト酸ナトリウム、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油、カチオンポリマーＡを順次溶解し、塩酸又は
水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、精製水を加えて
全量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタクトレンズ用消
毒剤とした。 実施例３（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＡ ０.００００８ｇ クエン酸ナトリウム ０.２ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ ポリソルベート８０ ０.０１ｇ エデト酸ナトリウム ０.０２ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、クエン酸ナトリウム、塩化ナトリウ
ム、ポリソルベート８０、エデト酸ナトリウム、カチオ
ンポリマーＡを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウム
でpH７.３に調整後、精製水を加えて全量１００mLと
し、瀘過滅菌してコンタクトレンズ用消毒剤とした。
レンズ用の眼科用組成物は、低濃度でも優れた殺菌効力
及び保存効力を示し、しかも前眼部組織に対し刺激性が
低いことが分かる。 実施例１（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＡ ０.０００５ｇ ホウ酸 １.８ｇ エデト酸ナトリウム ０.０２ｇ ポロキサミン １ｇ サブチリシンＡ ４００UNIT 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、ホウ酸、エデト酸ナトリウム、ポロ
キサミン、サブチリシンＡ、カチオンポリマーＡを順次
溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整
後、精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコ
ンタクトレンズ用消毒剤とした。 実施例２（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＡ ０.０００３ｇ リン酸水素二ナトリウム ０.２ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ エデト酸ナトリウム ０.０１ｇ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０.００５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、リン酸水素二ナトリウム、塩化ナト
リウム、エデト酸ナトリウム、ポリオキシエチレン硬化
ヒマシ油、カチオンポリマーＡを順次溶解し、塩酸又は
水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、精製水を加えて
全量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタクトレンズ用消
毒剤とした。 実施例３（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＡ ０.００００８ｇ クエン酸ナトリウム ０.２ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ ポリソルベート８０ ０.０１ｇ エデト酸ナトリウム ０.０２ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、クエン酸ナトリウム、塩化ナトリウ
ム、ポリソルベート８０、エデト酸ナトリウム、カチオ
ンポリマーＡを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウム
でpH７.３に調整後、精製水を加えて全量１００mLと
し、瀘過滅菌してコンタクトレンズ用消毒剤とした。
【００２２】 実施例４（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＡ ０.０００５ｇ 塩化ナトリウム ０.５５ｇ 塩化カリウム ０.１５ｇ ホウ酸 ０.５ｇ ホウ砂 ０.０５ｇ エデト酸ナトリウム ０.０１ｇ ヒドロキシエチルセルロース ０.１ｇ ポリソルベート８０ ０.１ｇ ｌ−メントール ０.００２ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 一部の滅菌精製水にヒドロキシエチルセルロースを加温
して溶かし、室温まで冷却した。次に、塩化ナトリウ
ム、塩化カリウム、ホウ酸、ホウ砂、エデト酸ナトリウ
ム、カチオンポリマーＡを順次溶解した。別に、ｌ−メ
ントール及びポリソルベート８０を加温しながら混和
し、６０〜７０℃に加温した一部の滅菌精製水を加え
て、激しく振り混ぜ分散させた。これらの液を合わせ、
塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、滅菌精
製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタク
トレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例５（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＡ ０.０００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ リン酸水素二ナトリウム ０.２ｇ エデト酸ナトリウム ０.０１ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０.０５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 約７０℃に加温した滅菌精製水約７０mLに、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースを加えて撹拌し、室温まで冷
却した。次に、塩化ナトリウム、リン酸水素二ナトリウ
ム、エデト酸ナトリウム、カチオンポリマーＡを順次溶
解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、
滅菌精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコ
ンタクトレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例６（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＡ ０.００００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ クエン酸ナトリウム ０.２ｇ エデト酸ナトリウム ０.１ｇ ヒアルロン酸ナトリウム ０.０２ｇ ソルビン酸カリウム ０.１ｇ ｌ−メントール ０.００５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、クエン酸ナト
リウム、エデト酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、ソルビン酸カリウム、ｌ−メントール、カチオンポ
リマーＡを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH
７.３に調整後、滅菌精製水を加えて全量１００mLと
し、瀘過滅菌してコンタクトレンズ装用時の点眼剤とし
た。
して溶かし、室温まで冷却した。次に、塩化ナトリウ
ム、塩化カリウム、ホウ酸、ホウ砂、エデト酸ナトリウ
ム、カチオンポリマーＡを順次溶解した。別に、ｌ−メ
ントール及びポリソルベート８０を加温しながら混和
し、６０〜７０℃に加温した一部の滅菌精製水を加え
て、激しく振り混ぜ分散させた。これらの液を合わせ、
塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、滅菌精
製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタク
トレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例５（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＡ ０.０００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ リン酸水素二ナトリウム ０.２ｇ エデト酸ナトリウム ０.０１ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０.０５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 約７０℃に加温した滅菌精製水約７０mLに、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースを加えて撹拌し、室温まで冷
却した。次に、塩化ナトリウム、リン酸水素二ナトリウ
ム、エデト酸ナトリウム、カチオンポリマーＡを順次溶
解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、
滅菌精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコ
ンタクトレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例６（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＡ ０.００００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ クエン酸ナトリウム ０.２ｇ エデト酸ナトリウム ０.１ｇ ヒアルロン酸ナトリウム ０.０２ｇ ソルビン酸カリウム ０.１ｇ ｌ−メントール ０.００５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、クエン酸ナト
リウム、エデト酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウ
ム、ソルビン酸カリウム、ｌ−メントール、カチオンポ
リマーＡを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH
７.３に調整後、滅菌精製水を加えて全量１００mLと
し、瀘過滅菌してコンタクトレンズ装用時の点眼剤とし
た。
【００２３】 実施例７（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＢ ０.０００３ｇ ホウ酸 １.８ｇ エデト酸ナトリウム ０.０５ｇ トリプシン １０００UNIT 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、ホウ酸、エデト酸ナトリウム、トリ
プシン、カチオンポリマーＢを順次溶解し、塩酸又は水
酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、精製水を加えて全
量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタクトレンズ用消毒
剤とした。 実施例８（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＣ ０.０００３ｇ ホウ酸 １.２ｇ ホウ砂 １ｇ エデト酸ナトリウム ０.０２ｇ ステアリン酸ポリオキシル４０ ０.００１ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、ホウ酸、ホウ砂、エデト酸ナトリウ
ム、ステアリン酸ポリオキシル４０、カチオンポリマー
Ｃを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３
に調整後、精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌
してコンタクトレンズ用消毒剤とした。 実施例９（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＤ ０.０００３ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ エデト酸ナトリウム ０.０５ｇ クエン酸ナトリウム ０.２ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウ
ム、クエン酸ナトリウム、カチオンポリマーＤを順次溶
解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、
精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタ
クトレンズ用消毒剤とした。
プシン、カチオンポリマーＢを順次溶解し、塩酸又は水
酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、精製水を加えて全
量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタクトレンズ用消毒
剤とした。 実施例８（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＣ ０.０００３ｇ ホウ酸 １.２ｇ ホウ砂 １ｇ エデト酸ナトリウム ０.０２ｇ ステアリン酸ポリオキシル４０ ０.００１ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、ホウ酸、ホウ砂、エデト酸ナトリウ
ム、ステアリン酸ポリオキシル４０、カチオンポリマー
Ｃを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３
に調整後、精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌
してコンタクトレンズ用消毒剤とした。 実施例９（コンタクトレンズ用消毒剤） カチオンポリマーＤ ０.０００３ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ エデト酸ナトリウム ０.０５ｇ クエン酸ナトリウム ０.２ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウ
ム、クエン酸ナトリウム、カチオンポリマーＤを順次溶
解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整後、
精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌してコンタ
クトレンズ用消毒剤とした。
【００２４】 実施例１０（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＢ ０.０００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ リン酸水素二ナトリウム ０.２ｇ ポリビニルアルコール ０.０１ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、リン酸水素二
ナトリウム、ポリビニルアルコール、カチオンポリマー
Ｂを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３
に調整後、滅菌精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過
滅菌してコンタクトレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例１１（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＣ ０.０００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン ０.０５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、トリス(ヒド
ロキシメチル)アミノメタン、カチオンポリマーＣを順
次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整
後、滅菌精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌し
てコンタクトレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例１２（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＤ ０.０００１ｇ マンニトール ５ｇ ホウ酸 ０.０１ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、マンニトール、ホウ酸、カチオ
ンポリマーＤを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウム
でpH７.３に調整後、滅菌精製水を加えて全量１００mL
とし、瀘過滅菌してコンタクトレンズ装用時の点眼剤と
した。
ナトリウム、ポリビニルアルコール、カチオンポリマー
Ｂを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３
に調整後、滅菌精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過
滅菌してコンタクトレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例１１（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＣ ０.０００１ｇ 塩化ナトリウム ０.９ｇ トリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン ０.０５ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、塩化ナトリウム、トリス(ヒド
ロキシメチル)アミノメタン、カチオンポリマーＣを順
次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウムでpH７.３に調整
後、滅菌精製水を加えて全量１００mLとし、瀘過滅菌し
てコンタクトレンズ装用時の点眼剤とした。 実施例１２（コンタクトレンズ装用時の点眼剤） カチオンポリマーＤ ０.０００１ｇ マンニトール ５ｇ ホウ酸 ０.０１ｇ 塩酸 適量 水酸化ナトリウム 適量 滅菌精製水 適量 全量 １００mL、pH ７.３ 滅菌精製水約７０mLに、マンニトール、ホウ酸、カチオ
ンポリマーＤを順次溶解し、塩酸又は水酸化ナトリウム
でpH７.３に調整後、滅菌精製水を加えて全量１００mL
とし、瀘過滅菌してコンタクトレンズ装用時の点眼剤と
した。
【００２５】
【発明の効果】本発明のコンタクトレンズ用の眼科用組
成物は、低濃度でも有効な殺菌性及び保存性を有するカ
チオンポリマーを含有し、しかも前眼部組織に対して安
全性が高いので、コンタクトレンズ用消毒剤又はコンタ
クトレンズ装用時の点眼剤として好適に用いることがで
きる。
成物は、低濃度でも有効な殺菌性及び保存性を有するカ
チオンポリマーを含有し、しかも前眼部組織に対して安
全性が高いので、コンタクトレンズ用消毒剤又はコンタ
クトレンズ装用時の点眼剤として好適に用いることがで
きる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ｇ０２Ｃ 13/00 Ｇ０２Ｃ 13/00 // Ａ６１Ｋ 31/785 Ａ６１Ｋ 31/785 Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02 31/04 31/04 (72)発明者 宮本 英和 福井県福井市文京４丁目23番１号 日華化 学株式会社内 (72)発明者 牧野 公博 福井県福井市文京４丁目23番１号 日華化 学株式会社内 Ｆターム(参考） 2H006 DA08 DA09 4C058 AA09 BB07 CC02 JJ06 JJ08 4C086 AA01 FA03 MA01 MA04 MA58 NA14 ZA33 ZB35 4H011 AA02 BA01 BB19 DA13 DC05 DD07 DH08 4J043 PA02 PA19 PC015 PC016 QB16 QB52 RA11 SA06 SB01 TA43 TB01 UB011 UB012 UB122 ZA21 ZB60
Claims (9)
- 【請求項１】一般式［１］で表される重量平均分子量が
１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００００００１〜０.０００９（W/V）％の濃度
で含有することを特徴とするコンタクトレンズ用の眼科
用組成物。 【化１】 （ただし、式中、Ｒは炭素数２〜６のヘテロアルキレン
基又はヒドロキシル基を有するヘテロアルキレン基であ
り、Ｙは炭素数２〜１０のアルキレン基であり、Ａ-は
アニオンであり、ｎは４０〜２５０である。） - 【請求項２】一般式［１］で表されるカチオンポリマー
において、Ｒが３−オキサペンチレン基であり、Ｙがト
リメチレン基であり、Ａ-が塩化物イオンである請求項
１に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物。 - 【請求項３】コンタクトレンズ用の眼科用組成物が、コ
ンタクトレンズ用消毒剤であり、一般式［１］で表され
る重量平均分子量が１０,０００〜５０,０００であるカ
チオンポリマーを０.００００７〜０.０００９（W/V）
％の濃度で含有する請求項１又は請求項２に記載のコン
タクトレンズ用の眼科用組成物。 - 【請求項４】一般式［１］で表される重量平均分子量が
１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００８〜０.０００５（W/V）％の濃度で含有す
る請求項３に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成
物。 - 【請求項５】タンパク質分解酵素を含有する請求項３又
は請求項４に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成
物。 - 【請求項６】コンタクトレンズ用の眼科用組成物が、コ
ンタクトレンズ装用時の点眼剤であり、一般式［１］で
表される重量平均分子量が１０,０００〜５０,０００で
あるカチオンポリマーを０.０００００００１〜０.００
０９（W/V）％の濃度で含有する請求項１又は請求項２
に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物。 - 【請求項７】一般式［１］で表される重量平均分子量が
１０,０００〜５０,０００であるカチオンポリマーを
０.００００１〜０.０００５（W/V）％の濃度で含有す
る請求項６に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成
物。 - 【請求項８】カチオンポリマーの重量平均分子量が、３
０,０００〜３４,０００である請求項１ないし請求項７
に記載のコンタクトレンズ用の眼科用組成物。 - 【請求項９】コンタクトレンズが、ソフトコンタクトレ
ンズである請求項１ないし請求項８の何れかに記載のコ
ンタクトレンズ用の眼科用組成物。
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|---|---|---|---|
| JP2001158776A JP2002345929A (ja) | 2001-05-28 | 2001-05-28 | コンタクトレンズ用の眼科用組成物 |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001158776A JP2002345929A (ja) | 2001-05-28 | 2001-05-28 | コンタクトレンズ用の眼科用組成物 |
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|---|---|---|---|
| JP2001158776A Withdrawn JP2002345929A (ja) | 2001-05-28 | 2001-05-28 | コンタクトレンズ用の眼科用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002345929A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005162747A (ja) * | 2003-11-12 | 2005-06-23 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 眼科用組成物 |
| JP2010152088A (ja) * | 2008-12-25 | 2010-07-08 | Menicon Nect:Kk | コンタクトレンズ用組成物 |
| EP4151230A4 (en) * | 2020-05-15 | 2023-11-08 | JNC Corporation | ANTIVIRAL AGENT |
-
2001
- 2001-05-28 JP JP2001158776A patent/JP2002345929A/ja not_active Withdrawn
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005162747A (ja) * | 2003-11-12 | 2005-06-23 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 眼科用組成物 |
| JP4718160B2 (ja) * | 2003-11-12 | 2011-07-06 | ロート製薬株式会社 | 眼科用組成物 |
| JP2010152088A (ja) * | 2008-12-25 | 2010-07-08 | Menicon Nect:Kk | コンタクトレンズ用組成物 |
| EP4151230A4 (en) * | 2020-05-15 | 2023-11-08 | JNC Corporation | ANTIVIRAL AGENT |
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