JP2002145883A5

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Publication number: JP2002145883A5
Application number: JP2001201997A
Authority: JP
Filing date: 2001-07-03
Publication date: 2005-09-22
Anticipated expiration: 2021-07-03

Claims

２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンの塩酸塩又はマレイン酸塩。
２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンの塩酸塩。
２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンのマレイン酸塩。
マレイン酸を不活性溶媒に溶解させ、２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンを加え、必要に応じて、種晶を添加して、反応することによる２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンのマレイン酸塩の製法。
不活性溶媒がアセトンである請求項４のマレイン酸塩の製法。
２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンを不活性溶媒に溶解させ、濃塩酸を一度に又は二乃至数度に分けて滴下若しくは添加し、必要に応じて、種晶を添加して、反応させることによる２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンの塩酸塩の製法。
不活性溶媒がアセトンである請求項６の塩酸塩の製法。
２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンを不活性溶剤に溶解させ、加温して、濃塩酸の必要量の半分を滴下し、必要に応じて、種晶を添加して同温度で、反応させ、さらに、濃塩酸の残りの必要量を滴下し、同温度で、さらに反応させることによる２−アセトキシ−５−（α−シクロプロピルカルボニル−２−フルオロベンジル）−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジンの塩酸塩の製法。
加温温度が３５乃至６０℃である請求項８に記載の塩酸塩の製法。
加温温度が４０乃至５５℃である請求項８に記載の塩酸塩の製法。
濃塩酸の必要量の半分の滴下時間が２分間乃至１０分間である請求項８乃至１０の一に記載の塩酸塩の製法。
濃塩酸の必要量の半分の滴下後の反応時間が３０分間乃至２時間である請求項８乃至１１の一に記載の塩酸塩の製法。
濃塩酸の残りの必要量の滴下時間が１５分間乃至２時間である請求項８乃至１２の一に記載の塩酸塩の製法。
濃塩酸の残りの必要量の滴下後の反応時間が１時間乃至３時間である請求項８乃至１３の一に記載の塩酸塩の製法。