JP2001523850A - 多目的コンタクトレンズケア組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 コンタクトレンズケアのための多目的溶液は、実質的なレンズ装用者／利用者の快適性及び／又は許容性を提供する。このような溶液は、水性液体媒体；約５ｐｐｍ未満の量で存在する抗菌成分、好ましくはビグアニドポリマー；有効量の界面活性剤成分、好ましくはポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体界面活性剤；有効量のリン酸緩衝成分；有効量の、好ましくはセルロース誘導体から選択される粘性誘発成分；及び有効量の張性成分を含む。このような溶液は実質的な性能、快適性及び許容性の利益を有し、これは最終的には、眼の健康の利点及びコンタクトレンズの装用によって引き起こされる問題の回避につながる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （発明の背景） 本発明は、コンタクトレンズを処理する、例えば、消毒、洗浄、浸漬（soakin
g）、コンディショニング、及び湿潤させるための組成物に関する。特には、本 発明は、コンタクトレンズの処理において有用な、例えば、コンタクトレンズの
消毒、コンタクトレンズからの堆積物質の除去、コンタクトレンズの浸漬、コン
ディショニング及び／又は湿潤等のための多目的溶液に関し、これは、そのよう
な溶液の利用者に実質的な快適性及び許容性の利益を提供する。

【０００２】 コンタクトレンズは、様々な眼及び環境の汚染物質、微生物並びに他の物質が
レンズに堆積する傾向にあるため、及び／又は安全で快適な装用に適する状態で
レンズを提供する必要性のため、周期的、規則的に処理、例えば、消毒、洗浄、
浸漬等をする必要がある。眼の健康を促進し、かつコンタクトレンズの装用に関
連する問題を回避するためには、利用者のコンプライアンス、すなわち、利用者
が規則的に、かつ一貫してコンタクトレンズを処理することが重要である。用い
られる処理溶液がレンズ装用者／利用者の高度な快適性及び許容性をもたらす場
合、利用者のコンプライアンスは高められる。したがって、コンタクトレンズを
処理するための組成物であって、そのような快適性をもたらし、及び／又はコン
タクトレンズ装用者／利用者によって受容される組成物を提供することが有利で
ある。

【０００３】 Ｆｕの米国特許第４，３２３，４６７号には、硬質（rigid）コンタクトレン ズを処理するための、ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）置換
エチレンジアミン界面活性剤、殺菌剤、増粘剤、張性剤（tonicity agents）、 金属イオン封鎖剤及び水を組み合わせる水性組成物が開示されている。この特許
は、０．０００５％〜０．０５％の濃度の殺菌剤、例えば、チメロサール及び／
又は塩化ベンザルコニウムを開示する。このＦｕ特許はいかなる具体的な緩衝剤
の使用をも開示してはいない。Ｆｕ特許の組成物には複数の用途があるものの、
例えば比較的高濃度の殺菌剤及びｐＨ制御の明らかな欠如のため、眼に不快感及
び／又は刺激を与える可能性がある。

【０００４】 英国特許第１，４３２，３４５号には、眼科的に許容し得るビグアニドを総量
で０．０００５重量％〜０．０５重量％含むコンタクトレンズ消毒組成物が開示
されている。この英国特許では、その溶液が好ましくは５〜８のｐＨを有し、か
つリン酸緩衝剤を用いることが開示されている。また、この特許には、追加の殺
菌剤、増粘剤及び非イオン性界面活性剤に加えて、少なくとも０．１％の濃度の
ＥＤＴＡ二ナトリウムを用いることも開示されている。これらの組成物はコンタ
クトレンズ消毒薬としては有効であるが、例えば用いられるビグアニド及びＥＤ
ＴＡが比較的高濃度であるため、眼に不快感及び／又は刺激を与える危険性があ
る。

【０００５】 Ｏｇｕｎｂｉｙｉらの米国特許第４，７５８，５９５号には、ホウ酸緩衝剤系
、ＥＤＴＡ、及び１種類以上の界面活性剤と組み合わせた、０．０００００１〜
０．０００３重量％の量のビグアニドの水溶液が開示されている。この米国特許
には、加えて、ホウ酸緩衝剤以外の通常の緩衝剤を用いることができるが、それ
はビグアニドの量の増加を伴う場合のみであることが述べられている。したがっ
て、この米国特許の一般的な結論は、用いられるビグアニドの量を減少させる場
合には、ホウ酸緩衝剤が必須であるというものである。そのような組成物は有用
ではあるが、例えばホウ酸緩衝剤を用いる必要があるため、総人口の比較的大き
な割合で眼の不快感及び刺激の可能性が依然として存在する。

【０００６】 レンズの所望の処理（１種類もしくは複数種類）を達成し、同時に、レンズ装
用者／利用者の実質的な、好ましくは高められた快適性及び許容性を提供する新
規コンタクトレンズ処理系、例えば、多目的溶液を提供する必要性が存続してい
る。

【０００７】 （発明の要約） コンタクトレンズを処理するための新規組成物が発見された。本発明の組成物
、すなわち多目的水溶液は、抗菌成分、好ましくは減少された濃度の抗菌成分を
リン酸緩衝剤及び粘性誘発成分と組み合わせて含み、所望の抗菌活性及び性能有
効性及び、重要なことには、レンズ装用者／利用者の実質的な、好ましくは高め
られた快適性及び許容性の利益を提供する。これらの組成物は、比較的高濃度の
抗菌成分及び／又はリン酸緩衝系以外の緩衝系を用い、及び／又は粘性誘発成分
を用いない上記従来技術の観点からは驚くべきものであり、かつ予期せざるもの
である。 加えて、本発明の組成物に１種類以上の別の成分を含めることはそれらの組成
物にさらなる有益な特性をもたらす上で有効であり、好ましくはさらなるレンズ
装用者／利用者の利益を提供する。本発明の組成物には、レンズ装用者／利用者
の実質的な快適性及び許容性を提供しながら、例えば、消毒、洗浄、浸漬、湿潤
及びコンディショニング組成物としてコンタクトレンズケアのための多くの用途
がある。本発明の組成物は、好ましくは利用者のコンプライアンスを高め、すな
わち規則的で一貫したコンタクトレンズケアを促進し、最終的には、より良好な
眼の健康につながり、又はそれを促進する。

【０００８】 本発明の一態様においては、コンタクトレンズケア用の多目的溶液が提供され
る。そのような溶液は水性液体媒体；その溶液と接触するコンタクトレンズを消
毒するのに有効な量の抗菌剤；その溶液と接触するコンタクトレンズの洗浄にお
いて有効な量の界面活性剤；その溶液のｐＨを生理学的に許容し得る範囲内に維
持するのに有効な量のリン酸緩衝成分；有効な量で存在する粘性誘発成分；及び
その溶液に所望の張性を付与するのに有効な量の張性成分を含む。

【０００９】 抗菌成分は、本発明の溶液と接触するコンタクトレンズの消毒に有効な、あら
ゆる適切な、好ましくは眼科的に許容し得る物質であり得る。好ましくは、抗菌
成分はビグアニド、ビグアニドポリマー、それらの塩及びそれらの混合物から選
択され、約０．１ｐｐｍ〜約３ｐｐｍの範囲又は５ｐｐｍ未満（ｗ／ｖ）の量存
在する。本発明の組成物において、抗菌成分のこの比較的低い好ましい濃度が、
同時にレンズ装用者／利用者の快適性及び許容性を促進しながら、それらの組成
物と接触するコンタクトレンズの消毒において非常に有効であることが見出され
ている。

【００１０】 コンタクトレンズの洗浄において有効である、あらゆる適切な、好ましくは眼
科的に許容し得る界面活性剤成分を用いることができる。界面活性剤成分は、好
ましくは非イオン性であり、より好ましくはポリ（オキシエチレン）−ポリ（オ
キシプロピレン）ブロック共重合体及びそれらの混合物から選択される。

【００１１】 あらゆる適切な、好ましくは眼科的に許容し得る粘性誘発剤（viscosity ind
ucing component）又は増粘剤を本発明の組成物に含めることができる。粘性誘
発成分は、好ましくは、セルロース誘導体及びそれらの混合物から選択され、約
０．０５％〜約０．５％（ｗ／ｖ）の範囲の量存在する。本発明を特定の作用理
論に限定することを望むものではないが、粘性誘発成分の存在は、少なくとも、
本発明のレンズ装用者／利用者の快適性及び許容性の利点を提供し、それが規則
的で一貫したコンタクトレンズケアを促進し、最終的にはより良好な眼の健康に
つながり、又はそれを促進するものと考えられる。例えばそのような粘性誘発成
分を含む、本発明での成分の組み合わせは、ここに記載される程度のレンズ装用
者／利用者の快適性及び許容性の利点を提供する上で有効である。

【００１２】 あらゆる適切な、好ましくは眼科的に許容し得る張性成分を用いることができ
るが、非常に有用な張性成分は塩化ナトリウムと塩化カリウムとの組み合わせで
ある。

【００１３】 本発明の組成物は、好ましくは、有効量のキレート化成分を含む。エチレンジ
アミン四酢酸（ＥＤＴＡ）、それらの塩及びそれらの混合物が特に有効ではある
が、あらゆる適切な、好ましくは眼科的に許容し得るキレート化成分を本発明の
組成物に含めることができる。より好ましくは、本発明の組成物は約０．０５％
（ｗ／ｖ）未満、さらにより好ましくは０．０２％（ｗ／ｖ）以下の有効量のキ
レート化成分を含む。本発明の組成物におけるこのような低い量のキレート化成
分は、所望のキレート及び／又は金属イオン封鎖機能をもたらすのに有効である
と同時に、眼において良好に許容され、それにより利用者の不快感及び／又は眼
の刺激の危険性を減少させる。

【００１４】 上記成分のうちの２種類以上の様々な組み合わせをここに記載される利益のう
ちの少なくとも１つを提供するのに用いることができる。したがって、そのよう
な組み合わせの各々及び全てが本発明の範囲内に含まれる。

【００１５】 本発明のこれらの要旨及び他の要旨は、以下の詳細な説明、例及び請求の範囲
において明らかになる。

【００１６】 （発明の詳細な説明） 本発明はコンタクトレンズの処理、例えば、消毒、洗浄、浸漬、すすぎ、湿潤
、コンディショニング等に有用な多目的溶液に向けられている。あらゆるコンタ
クトレンズ、例えば、通常のハードコンタクトレンズ、硬質気体（酸素）透過性
コンタクトレンズ及びソフト親水性もしくはヒドロゲル・コンタクトレンズを本
発明に従って処理することができる。

【００１７】 一態様において、本発明の組成物は、液体水性媒体；その液体水性媒体中の、
その組成物と接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の抗菌成分；そ
の組成物と接触するコンタクトレンズの洗浄に有効な量の界面活性剤、好ましく
は非イオン性界面活性剤成分；その組成物のｐＨを生理学的に許容し得る範囲に
維持するのに有効な量のリン酸緩衝成分；有効量の粘性誘発成分；及び有効量の
張性成分を含む。本発明の組成物は、好ましくは、有効量の、より好ましくは０
．０５％（ｗ／ｖ）未満の範囲のキレート化もしくは金属イオン封鎖成分を含む
。本発明の溶液及び処方溶液に含まれる成分の各々は、用いられる濃度において
、好ましくは、眼科的に許容し得るものである。加えて、本発明の溶液に含まれ
る成分の各々は、好ましくは、液体水性媒体に可溶性である。

【００１８】 組成物又はそれらの成分は、それが眼の組織に適合する場合、すなわち、眼の
組織と接触させたときに重大な、又は過度に有害な効果を生じない場合、「眼科
的に許容」である。好ましくは、本発明の組成物の各々の成分は本発明の組成物
の他の成分とも適合可能である。本発明の組成物は、より好ましくは、実質的に
眼科的に最適化される。眼科的に最適化された組成物は、成分の化学の制約内で
、眼の応答を最小化し、又は逆にレンズを装用する眼に眼科的利点を与えるもの
である。

【００１９】 現時点で有用な抗菌成分には、コンタクトレンズを汚染するもののような微生
物（microbes or microorgansms）との化学的又は物理的相互作用によってそれ らの抗菌活性を誘導する化学物質が含まれる。適切な抗菌成分は眼科的用途にお
いて一般に用いられるものであり、これには眼科的用途において用いられる四級
アンモニウム塩、例えば、ポリ［ジメチルイミノ−２−ブテン−１，４−ジイル
］塩化物、アルファ−［４−トリス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム］二
塩化物（化学登録番号７５３４５−２７−６、Ｏｎｙｘ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏ
ｎからＰｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ １７の商標で入手可能）、ベンザルコニ
ウムハロゲン化物、及びビグアニド、例えば、アレキシジン（alexidine）の塩 、アレキシジン遊離塩基、クロルヘキシジンの塩、ヘキサメチレンビグアニド及
びそれらのポリマー及びそれらの塩、抗菌性ポリペプチド、二酸化塩素前駆体等
、並びにそれらの混合物が含まれるが、それらに限定されるものではない。通常
、ヘキサメチレンビグアニドポリマー（ＰＨＭＢ）、別名ポリアミノプロピルビ
グアニド（ＰＡＰＢ）は約１００，０００までの分子量を有する。このような化
合物は公知であってＯｇｕｎｂｉｙｉらの米国特許第４，７５８，５９５号に開
示されており、その開示は参照することによりその全体がここに組み込まれる。

【００２０】 本発明において有用な抗菌成分は、好ましくは、液体水性媒体中に約０．００
００１％〜約２％（ｗ／ｖ）の範囲の濃度で存在する。

【００２１】 より好ましくは、抗菌成分は液体水性媒体中に、利用者がその液体水性媒体か
ら消毒したレンズを取り出し、その後にレンズを直接眼に入れて安全かつ快適に
装用することができるような眼科的に許容し得る、又は安全な濃度で存在する。

【００２２】 本発明に含めるのに適切な抗菌成分には二酸化塩素前駆体が含まれる。二酸化
塩素前駆体の具体的な例には、安定化二酸化塩素（ＳＣＤ）、アルカリ金属及び
アルカリ土類金属亜塩素酸塩のような金属亜塩素酸塩等及びそれらの混合物が含
まれる。テクニカル・グレードの亜塩素酸ナトリウムが非常に有用な二酸化塩素
前駆体である。二酸化塩素含有複合体、例えば、二酸化塩素と炭酸塩との複合体
、二酸化塩素と重炭酸塩との複合体及びそれらの混合物も二酸化塩素前駆体とし
て含まれる。多くの二酸化塩素前駆体、例えば、ＳＣＤ及び二酸化塩素複合体の
正確な化学組成は完全には理解されていない。特定の二酸化塩素前駆体の製造又
は生成がＭｃＮｉｃｈｏｌａｓの米国特許第３，２７８，４４７号に記載されて
おり、これは参照することによりその全体がここに組み込まれる。有用なＳＣＤ
生成物の具体的な例には、Ｒｉｏ Ｌｉｎｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａ
ｎｙ，Ｉｎｃ．がＤｕｒａ Ｋｌｏｒの商標で販売しているもの、及びＩｎｔｅ
ｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｄｉｏｘｉｄｅ，Ｉｎｃ．がＡｎｔｈｉｕｍ Ｄｉｏｘｉ
ｄｅの商標で販売しているものが含まれる。

【００２３】 二酸化塩素前駆体が本発明の組成物に含まれる場合、好ましくは、有効コンタ
クトレンズ消毒量で存在する。このような有効消毒濃度は、好ましくは、本発明
の組成物の約０．００２〜約０．０６％（ｗ／ｖ）の範囲にある。このような二
酸化塩素前駆体は他の抗菌成分、例えば、ビグアニド、ビグアニドポリマー、そ
れらの塩及びそれらの混合物と組み合わせて用いることができる。

【００２４】 二酸化塩素前駆体を抗菌成分として用いる場合、その組成物は、好ましくは、
少なくとも約２００ミリオスモル（mOsmol）／ｋｇの重量モル浸透圧濃度を有し
、かつ許容し得る生理学的範囲、例えば、約６〜約１０の範囲内のｐＨが維持さ
れるように緩衝されている。

【００２５】 一態様において、抗菌成分は非酸化性である。本発明の組成物における、例え
ば約０．１ｐｐｍ〜約３ｐｐｍの範囲又は５ｐｐｍ（ｗ／ｖ）未満の低い非酸化
性抗菌成分の量が、コンタクトレンズの消毒において有効であり、かつそのよう
な抗菌成分が眼の不快感及び／又は刺激を引き起こす危険性を低下させることが
見出されている。このような濃度の低い抗菌成分は、用いられる抗菌成分がビグ
アニド、ビグアニドポリマー、それらの塩及びそれらの混合物から選択される場
合に非常に有用である。

【００２６】 コンタクトレンズを本発明の組成物によって消毒することが望まれる場合、そ
れらのレンズを消毒するのに有効な量の抗菌成分が用いられる。好ましくは、そ
のような有効量の抗菌成分はコンタクトレンズの微生物荷重又は負荷量を３時間
で１対数のオーダー減少させる。より好ましくは、有効量の消毒剤は微生物負荷
量を１時間で１対数のオーダー減少させる。

【００２７】 リン酸緩衝成分は、組成物又は溶液のｐＨを所望の範囲、例えば、約４又は約
５又は約６ないし約８又は約９又は約１０の生理学的に許容し得る範囲に維持す
るのに有効な量存在する。特には、溶液は好ましくは約６〜約８の範囲のｐＨを
有する。リン酸緩衝成分は、好ましくは、１種類以上のリン酸緩衝剤、例えば、
一塩基性リン酸塩、二塩基性リン酸塩等の組み合わせが含まれる。特に有用なリ
ン酸緩衝剤は、アルカリ及び／又はアルカリ土類金属のリン酸塩から選択される
ものである。適切なリン酸緩衝剤の例には、二塩基性リン酸ナトリウム（Ｎａ₂ ＨＰＯ₄）、一塩基性リン酸ナトリウム（ＮａＨ₂ＰＯ₄）及び一塩基性リン酸カ リウム（ＫＨ₂ＰＯ₄）の１種類以上が含まれる。これらの緩衝成分は、多くの場
合、リン酸イオンとして計算して、約０．０１％又は約０．０２％ないし約０．
５％（ｗ／ｖ）の範囲の量で用いられる。

【００２８】 本発明の組成物は、好ましくは、有効量の１種類またはそれ以上の追加成分、
例えば、洗浄剤もしくは界面活性剤成分；粘性誘発もしくは増粘成分；キレート
化もしくは金属イオン封鎖成分；張性成分等及びそれらの混合物をさらに含む。
追加成分（１種類もしくは複数種類）は、コンタクトレンズケア組成物において
有用であることが知られる物質から選択することができ、所望の効果又は利益を
もたらすのに有効な量含められる。追加成分が含められる場合、それは、好まし
くは、典型的な使用及び保存条件下でその組成物の他の成分と適合する。例えば
、前述の追加成分（１種類もしくは複数種類）は、好ましくは、ここに記載され
る抗菌及び緩衝成分の存在下において実質的に安定である。

【００２９】 界面活性剤成分は、好ましくは、界面活性剤含有溶液と接触するコンタクトレ
ンズの洗浄、すなわち、少なくともレンズからの沈積物もしくは堆積物の除去を
容易にするのに有効であり、好ましくは除去するのに有効な量存在する。界面活
性剤成分の例には、非イオン性界面活性剤、例えば、ポリソルベート（例えば、
ポリソルベート２０−Ｔｗｅｅｎ（登録商標）２０）、４−（１，１，３，３−
テトラメチルブチル）フェノール／ポリ（オキシエチレン）ポリマー（例えば、
Ｔｙｌｏｘａｐｏｌの商標で販売されているポリマー）、ポリ（オキシエチレン
）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体、脂肪酸のグリコールエステル
等、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されるものではない。

【００３０】 界面活性剤成分は好ましくは非イオン性であり、より好ましくは、ポリ（オキ
シエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体及びそれらの混合物
から選択される。このような界面活性剤成分はＢＡＳＦ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏ
ｎからＰｌｕｒｏｎｉｃ７の商標で入手することができる。このようなブロック
共重合体は、一般には、一級ヒドロキシル基で終結するポリオキシエチレン／ポ
リオキシプロピレン縮合ポリマーと記述することができる。これらは、まず、プ
ロピレンオキシドをプロピレングリコールの２つのヒドロキシル基に制御付加す
ることによって所望の分子量の疎水性物質を作製することで合成することができ
る。この合成の第２工程においては、エチレンオキシドを付加してこの疎水性物
質を親水性基の間に挟む。

【００３１】 本発明のより好ましい態様によると、約２５００〜１３，０００ダルトンの範
囲の分子量を有するようなブロック共重合体が適切であり、約６０００〜約１２
，０００ダルトンの範囲の分子量がさらにより好ましい。満足のいく界面活性剤
の具体的な例には、ｐｏｌｏｘａｍｅｒ １０８、ｐｏｌｏｘａｍｅｒ １８８
、ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ２３７、ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ２３８、ｐｏｌｏｘａｍ
ｅｒ ２８８及びｐｏｌｏｘａｍｅｒ ４０７が含まれる。特に良好な結果はｐ
ｏｌｏｘａｍｅｒ ２３７で得られる。

【００３２】 界面活性剤成分の量は、それが存在するのであれば、多くの要素、例えば、用
いられる具体的な界面活性剤（１種類もしくは複数種類）、組成物中の他の成分
等に依存して広範囲にわたって変化する。多くの場合、界面活性剤の量は約０．
００５％又は約０．０１％ないし約０．１％又は約０．５％又は約０．８％（ｗ
／ｖ）の範囲にある。

【００３３】 本発明の溶液において用いられる粘性誘発成分は、低濃度もしくは薄めの濃度
で有効であり、本発明の溶液の他の成分に適合し、かつ非イオン性である。この
ような粘性誘発成分は、界面活性剤成分の洗浄及び湿潤活性を強化及び／又は長
期化し、及び／又はレンズ表面の状態を調えてより親水性にし（親油性を低下さ
せ）、及び／又は眼に対して保護（demulcent）剤として作用するのに有効であ る。溶液の粘度を高めることで、処理したコンタクトレンズの快適な装用を促進
し得る膜がレンズ上に付与される。また、粘性誘発成分は挿入の間の眼の表面に
対する衝撃を和らげるように作用もし、眼の刺激を緩和する役にも立つ。

【００３４】 適切な粘性誘発成分には水溶性天然ゴム、セルロース誘導ポリマー等が含まれ
るが、これらに限定されるものではない。有用な天然ゴムにはグアーガム、トラ
ガカントゴム等が含まれる。有用なセルロース誘導粘性誘発成分にはセルロース
誘導ポリマー、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース等が含まれる。より好ましくは、粘性誘発剤はセルロース誘導
体（ポリマー）及びそれらの混合物から選択される。 非常に有用な粘性誘発剤はヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）
である。

【００３５】 粘性誘発成分は、好ましくはＵＳＰ試験方法Ｎｏ．９１１（ＵＳＰ２３、１９
９５）による測定で、好ましくは２５℃で約１．５〜約３０ｃｐｓの範囲の粘度
に、もしくは約７５０ｃｐｓという高さの粘度にさえも溶液の粘度を増加させる
のに有効な量用いられる。この範囲の粘度の増加を達成するため、好ましくは約
０．０１％〜約５％（ｗ／ｖ）の粘性誘発成分の量が用いられ、約０．０５％〜
約０．５％の量がより好ましい。

【００３６】 キレート化もしくは金属イオン封鎖成分は、好ましくは、抗菌成分の有効性を
強化し、及び／又は金属イオンと複合体を形成してコンタクトレンズのより有効
な洗浄をもたらすのに有効な量含まれる。

【００３７】 広範囲の有機酸、アミン又は酸基及びアミン官能基を含む化合物が本発明の組
成物においてキレート化成分として作用し得る。例えば、ニトリロ三酢酸、ジエ
チレントリアミン五酢酸、ヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸、１，２−
ジアミノシクロヘキサン四酢酸、ヒドロキシエチルアミノ二酢酸、エチレンジア
ミン四酢酸及びその塩、ポリリン酸塩、クエン酸及びその塩、酒石酸及びその塩
等並びにそれらの混合物がキレート化成分として有用である。エチレンジアミン
四酢酸（ＥＤＴＡ）及びそのアルカリ金属塩が好ましく、ＥＤＴＡの二ナトリウ
ム塩、別名エデト酸二ナトリウムが特に好ましい。 キレート化成分は、好ましくは、有効量、例えば、その溶液の約０．０１％及
び約１％（ｗ／ｖ）の範囲で存在する。

【００３８】 非常に有用な態様において、特にキレート化成分がＥＤＴＡ、それらの塩及び
それらの混合物である場合、用いられる量は減少し、例えば、約０．０５％（ｗ
／ｖ）未満の範囲であり、又は約０．０２％（ｗ／ｖ）以下ですらある。このよ
うな少ないキレート化成分の量が、本発明の組成物において、同時に不快感及び
／又は眼の刺激を減少させながら有効であることが見出されている。

【００３９】 用いられる液体水性媒体は、処理するレンズに対して、又は処理したレンズの
装用者に対して実質的に有害な作用を及ぼさないように選択される。液体媒体は
、本発明の組成物によるレンズの処理を可能にし、促進さえもするように構成さ
れる。液体水性媒体は、有利には、少なくとも約２００ミリオスモル／ｋｇ、例
えば、約３００又は約３５０ないし約４００ミリオスモル／ｋｇの範囲の重量モ
ル浸透圧濃度を有する。液体水性媒体は、より好ましくは、実質的に等張もしく
は高張（例えば、僅かに高張）であり、及び／又は眼科的に許容できるものであ
る。

【００４０】 液体水性媒体は、好ましくは、所望の張性を有する液体媒体をもたらすのに有
効な量の張性成分を含む。このような張性成分は液体水性媒体中に存在していて
もよく、及び／又は液体水性媒体に導入することもできる。用いることができる
適切な張性調整成分のうちのあるものは、コンタクトレンズケア製品において通
常用いられるもの、例えば、様々な無機塩である。塩化ナトリウム及び／又は塩
化カリウム等が非常に有用な張性成分である。含められる張性成分の量は望まし
い程度の張性を溶液に付与するのに有効なものである。このような量は、例えば
、約０．４％〜約１．５％（ｗ／ｖ）の範囲であり得る。塩化ナトリウム及び塩
化カリウムの組み合わせが用いられる場合、塩化ナトリウムの塩化カリウムに対
する重量比は約３ないし約６又は約８の範囲にあることが好ましい。

【００４１】 ここに記載される組成物を用いるコンタクトレンズの処理方法は本発明の範囲
内に含まれる。そのような方法は、コンタクトレンズをそのような組成物と、そ
れらのコンタクトレンズに所望の処置を施すのに有効な条件で接触させることを
包含する。

【００４２】 接触温度は約０℃〜約１００℃の範囲であることが好ましく、より好ましくは
約１０℃〜約６０℃の範囲であり、さらにより好ましくは約１５℃〜約３０℃の
範囲である。周囲温度又はその近傍での接触が非常に好都合であり、かつ有用で
ある。接触は、好ましくは、大気圧又はその近傍で行う。接触は、好ましくは、
約５分又は約１時間ないし約１２時間又はそれ以上の範囲の時間行う。

【００４３】 コンタクトレンズは、それらを媒体に浸漬することによって液体水性媒体と接
触させることができる。少なくとも接触の一部の間に、コンタクトレンズを含む
液体媒体を、例えば、液体水性媒体及びコンタクトレンズを収容する容器を振盪
させることによって攪拌し、レンズからの堆積物質の除去を少なくとも促進する
ことができる。そのような接触工程の後、コンタクトレンズを手で擦ってレンズ
から堆積物質をさらに除去することができる。この洗浄方法は、レンズを装用者
の眼に戻す前に、それらのレンズをすすいで実質的に液体水性媒体を含まないも
のとすることを含んでいてもよい。

【００４４】

【実施例】

以下の非限定的な実施例は、本発明のある態様を説明する。 実施例１ 以下の成分を一緒に配合することにより溶液を調製する； ＰＨＭＢ １ｐｐｍ（ｗ／ｖ） （ポリヘキサメチレンビグアニド） ＥＤＴＡ二ナトリウム ０．０２％（ｗ／ｖ） Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ２３７ ０．０５％（ｗ／ｖ） （ポリ（オキシエチレン）−ポリ （オキシプロピレン）ブロック共重合体） 二塩基性リン酸ナトリウム（７水和物） ０．１２％（ｗ／ｖ） 一塩基性リン酸ナトリウム（１水和物） ０．０１％（ｗ／ｖ） ＨＰＭＣ（ヒドロキシプロピルメチル セルロース） ０．１５％（ｗ／ｖ） 塩化ナトリウム ０．７９％（ｗ／ｖ） 塩化カリウム ０．１４％（ｗ／ｖ） 水（ＵＳＰ） 適量１００％

【００４５】 この溶液約３ｍｌを、脂質、油性堆積物が付着した親水性コンタクトレンズま
たはソフトコンタクトレンズを収容するレンズバイアルに導入する。このコンタ
クトレンズをこの溶液中に室温で少なくとも約４時間維持する。この処理はコン
タクトレンズの消毒に有効である。加えて、レンズ上に以前から存在する堆積物
のかなりの部分が除去されていることが見出される。これは、この溶液が実質的
な受動コンタクトレンズ洗浄能力を有することを示す。受動洗浄は、コンタクト
レンズを浸漬している間に、機械的もしくは酵素的な強化なしに生じる洗浄を指
す。

【００４６】 この期間の後、レンズを溶液から取り出し、安全かつ快適な装用を目的として
、レンズ装用者の眼に入れる。または、レンズを溶液から取り出した後、それを
別量のこの溶液ですすぎ、次にすすいだレンズを安全かつ快適な装用を目的とし
てレンズ装用者の眼に入れる。

【００４７】 実施例２ レンズバイアルに入れる前にレンズを擦り、かつ別の量の溶液ですすぐことを
除いて実施例１を繰り返す。少なくとも約４時間後、レンズを溶液から取り出す
。次に、それらのレンズを、安全かつ快適な装用を目的としてレンズ装用者の眼
に入れる。

【００４８】 実施例３ 実施例１の溶液を親水性コンタクトレンズの長期浸漬媒体として用いる。すな
わち、この溶液約３ｍｌをバイアルに入れ、コンタクトレンズをその溶液中に室
温で約６０時間維持する。この浸漬期間の後、レンズを溶液から取り出し、安全
かつ快適な装用のために装用者の眼に入れる。または、レンズを溶液から取り出
した後、それを別量のこの溶液ですすぎ、次にすすいだレンズを安全かつ快適な
装用を目的としてレンズ装用者の眼に入れる。

【００４９】 実施例４ 親水性コンタクトレンズは即時装用可能である。そのような装用を容易にする
ため、実施例１の溶液の１滴もしくは２滴を、レンズ装用者の眼にレンズを入れ
る直前にそれらのレンズに垂らす。このレンズの装用は快適かつ安全である。

【００５０】 実施例５ コンタクトレンズを装用しているレンズ装用者のレンズを装用している眼に実
施例１の溶液を１滴もしくは２滴垂らす。これによりレンズの再湿潤が達成され
、快適かつ安全なレンズの装用がもたらされる。

【００５１】 実施例６ 実施例１に従って調製した溶液の快適性、安全性及び許容性を他の２種類の溶
液と比較して評価する一連の試験を行う。

【００５２】 これら他の溶液のうちの第１のもの（以下組成物Ａと呼ぶ）は、Ｂａｕｓｃｈ
＆ Ｌｏｍｂによって商標ＲｅＮｕ７で販売されており、０．５ｐｐｍのＰＨ
ＭＢ、ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）置換エチレンジアミ
ン界面活性剤、ホウ酸緩衝剤系、０．１％ＥＤＴＡ二ナトリウム、及び張性剤と
しての塩化ナトリウムを含む。

【００５３】 これら他の溶液の第２のものは（以下組成物Ｂと呼ぶ）は、組成物Ｂが０．６
％（ｗ／ｖ）のトロメタミンを含み、かついずれのリン酸塩も含まないことを除
いて実施例１の組成物に類似する。

【００５４】 これらの組成物の各々を試験して、それ以前に少なくとも１つの商業的に入手
可能な多目的溶液に適合させた被験者の間で、毎日装用したヒドロゲル（親水性
）コンタクトレンズの手入れに対するその快適性、安全性及び許容性を評価する
。

【００５５】 この試験は、無作為化二重盲検３元（double‐masked three‐way）クロスオ ーバー試験である。この試験は３回の１ヶ月処理期間のシリーズに細分される。
各々の組成物を、毎日、必要に応じて洗浄、洗浄後のすすぎ、消毒、及びレンズ
の装用前のすすぎに用いる。各々の処理期間は、継続期間が１ヶ月のみであるの
で、この研究においては酵素洗浄剤を用いない。

【００５６】 ３回の処理期間の各々について、０日目（ベースライン）、７日目及び３０日
目に被験者を評価する。主要な快適性及び許容性変数は、レンズ装用快適性及び
試験の最後での製品の好みである。主要な安全性変数は、細隙灯検査の所見であ
る。

【００５７】 １２３名の被験者が登録される。１１６名（９４．３％）が処理期間２につい
て好み質問表（preference Questionnaire）に全て回答する。１１８名（９５．
９％）が処理期間３についての好み質問表に全て回答する。

【００５８】 この試験の結果は以下の通りにまとめられる。細隙灯検査は、試験した組成物
の各々が許容可能に安全であることを示す。このまとめに含まれる快適性及び許
容性の結果は、選択された質問に対する被験者の回答に基づく（処理期間２及び
３の最後）。

【００５９】 さらなる作表は、上述の選択された質問の他に、好み質問表に含まれる他の質
問に対する被験者の回答に基づいて行なわれる。これらの作表は、処理期間３の
好み質問表からの回答を用いてなされる。 これらのさらなる作表の結果は以下の通りである：

【００６０】

【表１】 ^* 0.02のＰ値に基づくと、これらの結果は９５％の信頼水準で有意である。

【００６１】

【表２】

【００６２】 これらの結果は、組成物Ａを上回る実施例１の組成物の明瞭な好み；及び組成
物Ｂを上回る実施例１の組成物の全体的な好みを示す。

【００６３】 組成物Ａは商業的に入手可能な多目的溶液であるので、これらの結果は実際驚
くべきものである。組成物Ａに対して実施例１の組成物が好まれる考えうる理由
には、ＨＰＭＣの存在、ポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブ
ロック共重合体界面活性剤の存在、リン酸緩衝剤の存在、及び／又は少ない量の
ＥＤＴＡの存在の１つまたはそれ以上が含まれる。

【００６４】 実施例７ １ｐｐｍ（０．０００１％（ｗ／ｖ））ポリヘキサメチレンビグアニド（ＰＨ
ＭＢ）、０．０２％（ｗ／ｖ）ＥＤＴＡ、０．０５％（ｗ／ｖ）polyoxamer ２
３７、０．１５％（ｗ／ｖ）ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）
、０．１２％（ｗ／ｖ）二塩基性リン酸ナトリウム、０．０１％（ｗ／ｖ）一塩
基性リン酸ナトリウム、０．７９％（ｗ／ｖ）塩化ナトリウム及び０．１４％（
ｗ／ｖ）塩化カリウムを含む溶液を、一組の管に、管当たり８ｍｌ分注した。各
々の管に、以下の表に列挙される微生物の１つを初期接種した。これらの管を３
２℃で２４時間インキュベートし、試料を各々の管から１、２、３、４、及び２
４時間で採取した。陰性対照は、各試験微生物を接種した生理食塩水の溶液を含
んでいた。各々の試料において、１ｍｌの試験溶液を９ｍｌのLetheen Brothに
添加することにより、ＰＨＭＢを中和した。Letheen Brothは、レシチン及びＴ
ＷＥＥＮ（登録商標）８０、非イオン性界面活性剤を含む；これらの成分はＰＨ
ＭＢの周囲にミセルを形成し、試験細菌及び真菌に対して有害な作用を及ぼすこ
となくＰＨＭＢを不活性化する。中和した試料の連続希釈液を作製し、それらの
希釈液をTryptic Soy寒天（細菌）又はSabouraud Dextrose寒天（真菌）のい ずれかを収容するペトリ皿に塗布した。これらのプレートを４８時間インキュベ
ートした後、コロニーの数を数えた。

【００６５】 試験溶液と共にインキュベートした後の各々の試料における生存可能細胞の数
を、培養プレート上で得られたコロニーの数に希釈計数を掛け合わせることによ
って測定した。各管内及び時点でのコロニー（生存可能細胞）の数を陰性対照と
比較することで下記表に含まれるデータが得られた。

【００６６】

【表３】

【００６７】 これらのデータが示すように、本発明の溶液によって実質的な殺微生物活性が
提供される。

【００６８】 本発明の組成物は、性能有効性及びレンズ装用者／利用者の快適性及び許容性
の非常に有益かつ有利な組み合わせを提供する。コンタクトレンズケア溶液にお
いて、レンズ装用者／利用者の快適性及び許容性は、例えば、コンタクトレンズ
の規則的かつ有効な処理を促進するのに非常に重要である。そのようなコンタク
トレンズの処理は、最終的に、眼の健康を促進し、コンタクトレンズの装用によ
って引き起こされる問題の頻度を減少する。したがって、レンズ装用者／利用者
の快適性及び許容性は、コンタクトレンズケア製品、特には実質的な、増強すら
されているレンズ装用者／利用者の快適性及び許容性を示す本発明の組成物にお
いては、実質的に重要かつ有利なものである。

【００６９】 本発明を様々な具体的な例及び態様に関して記載したが、本発明はそれらに限
定されるものではなく、請求の範囲の範囲内で様々に実施可能であることが理解
される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ， ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，Ｌ Ｖ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ， ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，Ｕ Ｓ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ Ｆターム(参考） 2H006 DA08 4C058 AA09 BB07 CC06 DD05 DD07 JJ08 JJ26

Claims (20)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 コンタクトレンズケアのための多目的溶液であって、 水性液体媒体； 該溶液と接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の抗菌成分であっ
   て、該非酸化性抗菌成分がビグアニド、ビグアニドポリマー、それらの塩及びそ
   れらの混合物からなる群より選択され、かつ約０．１ｐｐｍ〜約３ｐｐｍの範囲
   の量で存在する抗菌成分； 該溶液と接触するコンタクトレンズの洗浄において有効な量のポリ（オキシエ
   チレン）−ポリ（オキシプロピレン）ブロック共重合体界面活性剤； 該溶液のｐＨを生理学的に許容し得る範囲内に維持するのに有効な量のリン酸
   緩衝成分； 約０．０５％〜約０．５％（ｗ／ｖ）の範囲にある有効量の、セルロース誘導
   体及びそれらの混合物からなる群より選択される粘性誘発成分； ０．０５％（ｗ／ｖ）未満の有効量のキレート化成分；及び 該溶液に所望の張性を付与するのに有効な量の張性成分、 を含む多目的溶液。
2. 【請求項２】 前記抗菌成分がポリヘキサメチレンビグアニド、それらの塩
   及びそれらの混合物からなる群より選択される請求項１に記載の多目的溶液。
3. 【請求項３】 前記界面活性剤が約０．０１％〜約０．８％（ｗ／ｖ）の範
   囲の量存在する請求項１に記載の多目的溶液。
4. 【請求項４】 前記リン酸緩衝成分がリン酸水素ナトリウム及びリン酸二水
   素ナトリウムの組み合わせを含む請求項１に記載の多目的溶液。
5. 【請求項５】 前記リン酸緩衝成分が約０．０１％〜約０．５％（ｗ／ｖ）
   の範囲の量存在する請求項１に記載の多目的溶液。
6. 【請求項６】 前記粘性誘発成分がヒドロキシプロピルメチルセルロースで
   ある請求項１に記載の多目的溶液。
7. 【請求項７】 前記張性成分が塩化ナトリウム及び塩化カリウムの組み合わ
   せを含み、かつ約０．４％〜約１．５％（ｗ／ｖ）の範囲で存在する請求項１に
   記載の多目的溶液。
8. 【請求項８】 前記キレート化成分がＥＤＴＡである請求項１に記載の多目
   的溶液。
9. 【請求項９】 コンタクトレンズケアのための多目的溶液であって、 水性液体媒体； ビグアニド、ビグアニドポリマー、それらの塩及びそれらの混合物からなる
   群より選択され、かつ約０．１ｐｐｍ〜５ｐｐｍ未満の範囲の量で存在する抗菌
   成分； 該溶液と接触するコンタクトレンズの洗浄において有効な量の界面活性剤成
   分； 該溶液のｐＨを生理学的に許容し得る範囲内に維持するのに有効な量のリン
   酸緩衝成分； 該溶液の粘度を高めるのに有効な量の粘性誘発成分；及び 該溶液に所望の張性を付与するのに有効な量の張性成分、 を含む多目的溶液。
10. 【請求項１０】 前記抗菌成分がポリヘキサメチレンビグアニド、それらの
    塩及びそれらの混合物からなる群より選択される請求項９に記載の多目的溶液。
11. 【請求項１１】 前記粘性誘発成分がヒドロキシプロピルメチルセルロース
    である請求項９に記載の多目的溶液。
12. 【請求項１２】 前記界面活性剤がポリ（オキシエチレン）−ポリ（オキシ
    プロピレン）ブロック共重合体及びそれらの混合物からなる群より選択され、か
    つ約０．０１％〜約０．８％（ｗ／ｖ）の範囲の量存在する請求項９に記載の多
    目的溶液。
13. 【請求項１３】 前記張性成分が塩化ナトリウム及び塩化カリウムの組み合
    わせを含み、かつ約０．４％〜約１．５％（ｗ／ｖ）の範囲で存在する請求項９
    に記載の多目的溶液。
14. 【請求項１４】 ０．０５％（ｗ／ｖ）未満の範囲にある有効量のＥＤＴＡ
    をさらに含む請求項９に記載の多目的溶液。
15. 【請求項１５】 コンタクトレンズケアのための多目的溶液であって、 水性液体媒体； 該溶液と接触するコンタクトレンズを消毒するのに有効な量の抗菌成分； 該溶液と接触するコンタクトレンズの洗浄において有効な量の界面活性剤成
    分； 該溶液のｐＨを生理学的に許容し得る範囲内に維持するのに有効な量のリン
    酸緩衝成分； セルロース誘導体及びそれらの混合物からなる群より選択され、かつ約０．
    ０５％〜約０．５％（ｗ／ｖ）の範囲の有効量で存在する粘性誘発成分； ０．０５％（ｗ／ｖ）未満の有効量のキレート化成分；及び 該溶液に所望の張性を付与するのに有効な量の張性成分、 を含む多目的溶液。
16. 【請求項１６】 前記粘性誘発成分がヒドロキシプロピルメチルセルロース
    である請求項１５に記載の多目的溶液。
17. 【請求項１７】 前記キレート剤がＥＤＴＡである請求項１５に記載の多目
    的溶液。
18. 【請求項１８】 前記抗菌成分がビグアニド、ビグアニドポリマー、それら
    の塩及びそれらの混合物からなる群より選択され、かつ約０．１ｐｐｍ〜５ｐｐ
    ｍ未満の範囲の量で存在する請求項１５に記載の多目的溶液。
19. 【請求項１９】 前記抗菌成分がポリヘキサメチレンビグアニド、それらの
    塩及びそれらの混合物からなる群より選択される請求項１８に記載の多目的溶液
    。
20. 【請求項２０】 前記界面活性剤が約０．０１％〜約０．８％（ｗ／ｖ）の
    範囲の量存在する請求項１５に記載の多目的溶液。