JP2001523248A - 1,2,4−ベンゾトリアジンオキシド配合物 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.約0.001M〜約0.1Mの濃度を有する、非経口的に許容される緩衝液中の、 癌腫瘍治療に有効な量の式(I): [式中、Xは、ハロゲン、アルキル(C1〜C4)若しくはアルコキシ(C1〜 C4)によって置換されたヒドロカルビル(C1〜C4);O−アシル(C1〜 C4)又はCOR1であり; nは0又は1であり;そして、 Y1及びY2は独立に、H;ニトロ;任意的に1個のエーテル結合によって遮断 されたハロゲン、アルコキシ(C1〜C4)、ヒドロカルビル(C1〜C14) ;OR4;COR5;NR6R7;モルホリノ;ピロリジノ;ピペリジノ;アシルオキシ(C 1〜C4)、アシルアミド(C1〜C4)及びこれらのチオ類似体;アセチルア ミノアルキル(C1〜C4);カルボキシ;アルコキシカルボニル(C1〜C4 );カルバミル;アルキルカルボニル(C1〜C4);アルキルスルホニル(C 1〜C4);アルキルホスホニル(C1〜C4);NR8R9O(CO)R10;NH(CO)R11 ;O(SO)R12;O(POR13)R14であり; R1〜R7は、独立に、H、アルキル(C1〜C4)、アシル(C1〜C4)か ら選択できるか、又はR2とR3若しくはR4とR7とは一緒になって、直接若しく は橋架け酸素原子を介してモルホ リノ、ピロリジノ若しくはピペリジノ環を形成し、そしてR6及びR7はまた、置 換されていないか又はモルホリノ、ピロリジノ若しくはピペリジノから選択され た置換基で置換されたヒドロカルビル(C1〜C4)を表わすことができ、そし てR8〜R14は独立にヒドロカルビル(C1〜C4)を表わし;そして Y1及びY2は、置換されていないか又はOH、ハロゲン(Cl,Br,I,F)、NH2 、アルキル(C1〜C4)、アルコキシ(C1〜C4)、アルキル第二級アミ ノ、ジアルキル第三級アミノから選択された置換基で置換されていてよい] の化合物又はその薬学的に許容される塩を含んでなる、癌腫瘍の治療用水性非経 口配合物。 2.癌腫瘍治療が必要な患者に、癌腫瘍治療に有効な量の配合物を投薬するこ とからなる、癌腫瘍治療が必要な患者の癌腫瘍治療方法であって、該配合物が、 約0.005M〜約0.05Mの濃度を有する、クエン酸塩緩衝液中の、癌腫瘍治療に有 効な量の式(I): [式中、Xは、ハロゲン、アルキル(C1〜C4)若しくはアルコキシ(C1〜 C4)によって置換されたヒドロカルビル(C1〜C4);O−アシル(C1〜 C4)又はCOR1であり; nは0又は1であり;そして、 Y1及びY2は独立に、H;ニトロ;任意的に1個のエーテル結合によって遮断 されたハロゲン、アルコキシ(C1〜C4)、ヒド ロカルビル(C1〜C14);OR4;COR5;NR6R7;モルホリノ;ピロリジノ;ピ ペリジノ;アシルオキシ(C1〜C4)、アシルアミド(C1〜C4)及びこれ らのチオ類似体;アセチルアミノアルキル(C1〜C4);カルボキシ;アルコ キシカルボニル(C1〜C4);カルバミル;アルキルカルボニル(C1〜C4 );アルキルスルホニル(C1〜C4);アルキルホスホニル(C1〜C4); NR8R9O(CO)R10;NH(CO)R11;O(SO)R12;O(POR13)R14であり; R1〜R7は、独立に、H、アルキル(C1〜C4)、アシル(C1〜C4)か ら選択できるか、又はR2とR3若しくはR6とR7とは一緒になって、直接若しく は橋架け酸素原子を介してモルホリノ、ピロリジノ若しくはピペリジノ環を形成 し、そしてR6及びR7はまた、置換されていないか又はモルホリノ、ピロリジノ 若しくはピペリジノから選択された置換基で置換されたヒドロカルビル(C1〜 C4)を表わすことができ、そしてR8〜R14は独立にヒドロカルビル(C1〜 C4)を表わし;そして Y1及びY2は、置換されていないか又はOH、ハロゲン(Cl,Br,I,F)、NH2 、アルキル(C1〜C4)、アルコキシ(C1〜C4)、アルキル第二級アミノ 、ジアルキル第三級アミノから選択された置換基で置換されていてよい] の化合物又はその薬学的に許容される塩を含んでなる方法。 3.約0.005M〜約0.05Mの濃度を有する、クエン酸塩緩衝液中の、約0.500〜 約0.810gの式(I): [式中、Xは、ハロゲン、アルキル(C1〜C4)若しくはアルコキシ(C1〜 C4)によって置換されたヒドロカルビル(C1〜C4);O−アシル(C1〜 C4)又はCOR1であり; nは0又は1であり;そして、 Y1及びY2は独立に、H;ニトロ;任意的に1個のエーテル結合によって遮断 されたハロゲン、アルコキシ(C1〜C4)、ヒドロカルビル(C1〜C14) ;OR4;COR5;NR6R7;モルホリノ;ピロリジノ;ピペリジノ;アシルオキシ(C 1〜C4)、アシルアミド(C1〜C4)及びこれらのチオ類似体;アセチルア ミノアルキル(C1〜C4);カルボキシ;アルコキシカルボニル(C1〜C4 );カルバミル;アルキルカルボニル(C1〜C4);アルキルスルホニル(C 1〜C4);アルキルホスホニル(C1〜C4);NR8R9O(CO)R10;NH(CO)R11 ;O(SO)R12:O(POR13)R14であり; R1〜R7は、独立に、H、アルキル(C1〜C4)、アシル(C1〜C4)か ら選択できるか、又はR2とR3若しくはR6とR7とは一緒になって、直接若しく は橋架け酸素原子を介してモルホリノ、ピロリジノ若しくはピペリジノ環を形成 し、そしてR6及びR7はまた、置換されていないか又はモルホリノ、ピロリジノ 若しくはピペリジノから選択された置換基で置換されたヒドロカルビル(C1〜 C4)を表わすことができ、そしてR8〜R14は独立にヒ ドロカルビル(C1〜C4)を表わし;そして Y1及びY2は、置換されていないか又はOH、ハロゲン(Cl,Br,I,F)、NH2 、アルキル(C1〜C4)、アルコキシ(C1〜C4)、アルキル第二級アミノ 、ジアルキル第三級アミノから選択された置換基で置換されていてよい] の化合物又はその薬学的に許容される塩、 約0.100〜約9.000gの塩化ナトリウム、 約0.9000〜約10.00gのクエン酸、 約0.200〜約3.000gの水酸化ナトリウム及び pH3.0〜5.0で1000mLにするのに十分量の水 を含んでなる、癌腫瘍の治療用水性非経口配合物。 4.癌腫瘍治療に有効な量の請求の範囲第3項に記載の配合物を投薬すること を含んでなる、癌腫瘍治療が必要な患者の癌腫瘍治療方法。 5.約0.005M〜約0.05Mの濃度を有する、クエン酸塩緩衝液中の、癌腫瘍治 療に有効な量の3−(2−メトキシエチル)−1,2,4−ベンゾトリアジン1 ,4−ジオキシドを含んでなる、癌腫瘍の治療用水性非経口配合物。 6.該クエン酸塩緩衝液が、約3.7〜4.3のpHを有する請求の範囲第5項に記載 の水性非経口配合物。 7.癌腫瘍治療に有効な量の請求の範囲第5項に記載の配合物を投薬すること を含んでなる、癌腫瘍治療が必要な患者の癌腫瘍治療方法。
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