JP2001521889A5

JP2001521889A5 -

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Publication number: JP2001521889A5
Application number: JP2000518654A
Authority: JP
Filing date: 1998-10-27
Publication date: 2006-01-05

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】早期分娩の治療又は予防を必要とする被験者において、そのような治療又は予防中における胎児動脈管で循環を維持するための医薬組成物であって、治療的有効量の式Ｉの化合物又は薬剤的に受容できるその塩を含む前記組成物：
【化１】

（式中、Ａは、部分的に不飽和であるか不飽和のヘテロ環及び炭素環式環から選択される５−又は６−員環置換基であり；
Ｒ^１は、ヘテロ環、シクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールから選択される少なくとも１つの置換基であり、ここでＲ^１は置換可能な位置で、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ハロ、アルコキシ及びアルキルチオから選択される１以上の基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、アルキル及びアミノから選択され；そして
Ｒ^３は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、オキソ、シアノ、カルボキシル、シアノアルキル、ヘテロシクロオキシ、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルカルボニル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、ヘテロ環、シクロアルケニル、アラルキル、ヘテロシクロアルキル、アシル、アルキルチオアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシアルキル、アルコキシアラルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニル、Ｎ−アリールアミノカルボニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、Ｎ−アリールアミノ、Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、Ｎ−アリールアミノアルキル、Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アラルキルアミノアルキル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、Ｎ−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノスルホニルから選択される基である）。
【請求項２】化合物が、Ａはオキサゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、ジヒドロフリル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、シクロペンテニル、フェニル及びピリジルから選択され；Ｒ^１は５−及び６−員のヘテロ環、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル及びアリール（フェニル、ビフェニル及びナフチルから選択される）から選択され、ここでＲ^１は置換可能な位置で、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ及び低級アルキルチオから選択される１以上の基で置換されていてもよく；Ｒ^２は、低級アルキル及びアミノから選択され；そしてＲ^３は、ハロ、低級アルキル、オキソ、シアノ、カルボキシル、低級シアノアルキル、ヘテロアリールオキシ、低級アルキルオキシ、低級シクロアルキル、フェニル、低級ハロアルキル、５−又は６−員のヘテロ環、低級ヒドロキシルアルキル、低級アラルキル、アシル、フェニルカルボニル、低級アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アリールオキシ及びアラルコキシから選択される基であるか、又は薬剤的に受容できるその塩である請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】化合物が、Ａはオキサゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロフリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；Ｒ^１は５−及び６−員のヘテロ環、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル及びアリール（フェニル、ビフェニル及びナフチルから選択される）から選択され、ここでＲ^１は置換可能な位置で、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ及び低級アルキルチオから選択される１以上の基で置換されていてもよく；Ｒ^２はアミノであり；そしてＲ^３は、オキソ、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、ハロ、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級シクロアルキル、フェニル、低級ハロアルキル、５−又は６−員のヘテロ環、低級ヒドロキシルアルキル、低級アラルキル、アシル、フェニルカルボニル、低級アルコキシアルキル、５−または６−員のヘテロアリールオキシ、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、低級アルキルアミノ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、フェニルオキシ及び低級アラルコキシから選択される基であるか、又は薬剤的に受容できるその塩である請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】化合物が、Ａはオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；Ｒ^１は置換可能な位置で、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、メトキシメチル、メチルスルフィニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ペントキシ及びメチルチオから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^２はアミノであり；そしてＲ^３は、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、シアノメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ペントキシ、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、フリル、ピラジニル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシルプロピル、ベンジル、ホルミル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フリルメチルオキシ、アミノカルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノメチル、ベンジルオキシ及びフェニルオキシから選択される基であるか、又は薬剤的に受容できるその塩である請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】化合物が、ＲＳ−５７０６７−０００，ＪＴ−５２２からなる群の以下の化合物及び薬剤的に受容できるその塩から選択される請求項１記載の医薬組成物：
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（４−メチルスルホニルフェニル）−２−（５Ｈ）−フラノン；
３−フェニル−４−（４−メチルスルホニルフェニル）−２−（５Ｈ）−フラノン；
４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピリジン；
２−メチル−５−［１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピリジン；
４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−メチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−ヒドロキシエチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；
［２−トリフルオロメチル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−オキサゾリル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−メチル−４−フェニル−５−オキサゾリル］ベンゼンスルホンアミド；及び
４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル−２−トリフルオロメチル）−４−オキサゾリル］ベンゼンスルホンアミド。
【請求項６】早期分娩の治療又は予防を必要とする被験者において、そのような治療又は予防中における胎児動脈管で循環を維持するための医薬組成物であって、治療的有効量の式ＩＩの化合物又は薬剤的に受容できるその塩もしくは誘導体を含む前記組成物：
【化２】

（式中、Ｒ^４は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、シアノアルキル、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、カルボキシアルキル、アラルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルシアノアルケニル及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ^５は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アルキルスルホニル及びハロから選択され；そして
Ｒ^６は、アラルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロ環から選択され；
ここでＲ^４は、置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシル、シクロアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、スルファミル、ヘテロ環及びアミノから選択される１以上の基で置換されていてもよい）。
【請求項７】化合物が、Ｒ^４は低級ハロアルキルから選択され；Ｒ^５はヒドリドであり；そしてＲ^６は、置換可能な位置で、ハロ、低級アルキル及び低級アルコキシから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニルであるか、又は薬剤的に受容できるその塩もしくは誘導体である請求項６記載の医薬組成物。
【請求項８】化合物が以下の群の化合物及び薬剤的に受容できるその塩から選択される請求項７記載の医薬組成物：
４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；及び
４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド。
【請求項９】化合物が４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド又は薬剤的に受容できるその塩である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１０】化合物が４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド又は薬剤的に受容できるその塩である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１１】化合物が４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド又は薬剤的に受容できるその塩である請求項７記載の医薬組成物。
【請求項１２】早期分娩の治療又は予防を必要とする被験者において、早期分娩を治療又は予防するための医薬組成物であって、治療的有効量の式Ｉの化合物又は薬剤的に受容できるその塩を含む前記組成物：
【化３】

（式中、Ａはオキサゾリル、イソオキサゾリル、ジヒドロフリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；Ｒ^１は５−及び６−員のヘテロ環、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル及びアリール（フェニル、ビフェニル及びナフチルから選択される）から選択され、ここでＲ^１は置換可能な位置で、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ及び低級アルキルチオから選択される１以上の基で置換されていてもよく；Ｒ^２はアミノであり；そしてＲ^３は、オキソ、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、ハロ、低級アルキル、低級アルキルオキシ、低級シクロアルキル、フェニル、低級ハロアルキル、５−又は６−員のヘテロ環、低級ヒドロキシルアルキル、低級アラルキル、アシル、フェニルカルボニル、低級アルコキシアルキル、５−または６−員のヘテロアリールオキシ、アミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニル、低級アルキルアミノ、低級アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、フェニルオキシ及び低級アラルコキシから選択される基である）。
【請求項１３】化合物が、Ａはオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル及びピラゾリルから選択され；Ｒ^１は置換可能な位置で、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、メトキシメチル、メチルスルフィニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ペントキシ及びメチルチオから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^２はアミノであり；そしてＲ^３は、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、シアノメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、イソプロピル、ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、ペンチル、ヘキシル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、フルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル、ジクロロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｎ−ブトキシ、ペントキシ、シクロヘキシル、フェニル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、フリル、ピラジニル、ヒドロキシルメチル、ヒドロキシルプロピル、ベンジル、ホルミル、フェニルカルボニル、メトキシメチル、フリルメチルオキシ、アミノカルボニル、Ｎ−メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジプロピルアミノ、Ｎ−ブチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノメチル、ベンジルオキシ及びフェニルオキシから選択される基であるか、又は薬剤的に受容できるその塩である請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】化合物が、ＲＳ−５７０６７−０００，ＪＴ−５２２からなる群の以下の化合物及び薬剤的に受容できるその塩から選択される請求項１２記載の医薬組成物：
３−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（４−メチルスルホニルフェニル）−２−（５Ｈ）−フラノン；
３−フェニル−４−（４−メチルスルホニルフェニル）−２−（５Ｈ）−フラノン；
４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
３−［１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピリジン；
２−メチル−５−［１−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］ピリジン；
４−［２−（５−メチルピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−ヒドロキシエチル−３−フェニルイソオキサゾール−４−イル］ベンゼンスルホンアミド；
［２−トリフルオロメチル−５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−オキサゾリル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［２−メチル−４−フェニル−５−オキサゾリル］ベンゼンスルホンアミド；及び
４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル−２−トリフルオロメチル）−４−オキサゾリル］ベンゼンスルホンアミド。
【請求項１５】早期分娩の治療又は予防を必要とする被験者において、早期分娩を治療又は予防するための医薬組成物であって、治療的有効量の式ＩＩの化合物又は薬剤的に受容できるその塩もしくは誘導体を含む前記組成物：
【化４】

（式中、Ｒ^４は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、シアノアルキル、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、カルボキシアルキル、アラルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルシアノアルケニル及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ^５は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アルキルスルホニル及びハロから選択され；そして
Ｒ^６は、アラルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル及びヘテロ環から選択され；
ここでＲ^４は、置換可能な位置で、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシル、シクロアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、スルファミル、ヘテロ環及びアミノから選択される１以上の基で置換されていてもよい）。
【請求項１６】化合物が、Ｒ^４は低級ハロアルキルから選択され；Ｒ^５はヒドリドであり；そしてＲ^６は、置換可能な位置で、ハロ、低級アルキル及び低級アルコキシから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニルであるか、又は薬剤的に受容できるその塩もしくは誘導体である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１７】化合物が以下の群の化合物及び薬剤的に受容できるその塩から選択される請求項１５記載の医薬組成物：
４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−フルオロフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−メトキシフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；
４−［３−（ジフルオロメチル）−５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド；及び
４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド。
【請求項１８】化合物が４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド又は薬剤的に受容できるその塩である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項１９】化合物が４−［５−（４−クロロフェニル）−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド又は薬剤的に受容できるその塩である請求項１５記載の医薬組成物。
【請求項２０】化合物が４−［５−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル−３−（ジフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ベンゼンスルホンアミド又は薬剤的に受容できるその塩である請求項１５記載の医薬組成物。