JP2001514685A - 多価炭水化物分子 - Google Patents
多価炭水化物分子Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.a)第一反応体として最低1個の単糖単位を有する最低1種の炭水化物を、 保護基により部分的に保護された多糖誘導体でありかつ重合体鎖の2個の連続す る単糖単位あたり最低1個の遊離ヒドロキシル基を有する第二反応体と反応させ て、多糖誘導体の遊離ヒドロキシル基と炭水化物のアノマー炭素との間に結合を 形成すること; b)保護基を除去すること;そして c)固形物を精製すること を含んで成る、多価炭水化物分子の製造方法。 2.炭水化物が、単糖もしくは単糖の混合物;またはオリゴ糖もしくはオリゴ糖 の混合物:あるいは単糖およびオリゴ糖の混合物である、請求の範囲1の方法。 3.保護基がアシル基である、請求の範囲1の方法。 4.保護基がC2−C7アシル基である、請求の範囲1の方法。 5.保護基が、アセチル、レブリニル、ピバロイルおよびベンゾイル基から選択 される、請求の範囲1の方法。 6.炭水化物がグリコシルトリクロロアセトイミダートもしくはグリコシルスル ホキシドを含んで成る、請求の範囲1の方法。 7.精製段階が再結晶を含んで成る、請求の範囲1の方法。 8.反応が、完了について、赤外分光測光法、NMR分光学および/もしくはア ルジトールアセテートのガス−液体クロマトグラフィーによりモニターされる、 請求の範囲1の方法。 9.a)最低1種の炭水化物もしくは炭水化物のライブラリーのアノマー炭素に 適する脱離基を装備された当該炭水化物もしくは炭水化物ライ ブラリーからグリコシル化剤を形成すること; b)このグリコシル化剤をアシル保護基で部分的に保護された多糖との反応に かけることであって、後者は不完全なアシル化もしくは完全なアシル化および穏 やかな不完全なアシル加水分解により当該多糖から合成され、この反応でグリコ シル化剤と部分的に保護された多糖との間の配糖体結合が形成され、この結合は 脱保護条件下で切断され得ず; c)全保護基を除去すること;そして d)多価炭水化物分子を精製すること の段階を含んで成る、多価炭水化物分子の製造方法。 10.多価炭水化物分子のヒドロキシル基への結合が、 a)最低1種の炭水化物もしくは炭水化物のライブラリーのアノマー炭素に適 する活性化する脱離基を装備された当該炭水化物もしくは炭水化物ライブラリー からグリコシル化剤を形成すること; b)当該グリコシル化剤を、ハロゲノアルカンの配糖体を生じる非ジェミナル ヒドロキシハロゲノアルカンとの反応にかけること; c)ハロゲノアルカンの配糖体を、強塩基性条件下に多糖それ自体もしくは部 分的に保護されたとの縮合反応にかけることであって、この反応において、グリ コシル化剤に結合されたリンカーと多糖との間のエーテル結合が形成され、この 結合ならびに配糖体結合は後の操作の間に切断され得ず; d)保護基の全部を除去すること; e)多価炭水化物分子を精製すること;そして、必要とされる場合は、 f)こうした多価炭水化物分子を付加的なグリコシル化にかけることにより得 られるつなぎ鎖による、請求の範囲1の方法。 11.炭水化物が、単糖もしくは単糖の混合物;またはオリゴ糖もしくはオリゴ 糖の混合物:あるいは単糖およびオリゴ糖の混合物である、請求の範囲10の方 法。 12.保護基がアシル基である、請求の範囲10の方法。 13.保護基がC2−C7アシル基である、請求の範囲10の方法。 14.保護基が、アセチル、レブリニル、ピバロイルおよびベンゾイル基から選 択される、請求の範囲10の方法。 15.グリコシル化剤がグリコシルトリクロロアセトイミダートもしくはグリコ シルスルホキシドを含んで成る、請求の範囲10の方法。 16.精製段階が再結晶を含んで成る、請求の範囲10の方法。 17.反応が、赤外分光測光法、NMR分光学および/もしくはアルジトールア セテートのガス−液体クロマトグラフィーにより完了についてモニターされる、 請求の範囲10の方法。 18.その上で単糖もしくは単糖の混合物、オリゴ糖もしくはオリゴ糖の混合物 ならびに単糖およびオリゴ糖の混合物から成る群から選択される炭水化物が、多 糖の2ないし50個の単量体単位あたり1個の炭水化物という頻度でグラフトされ る多糖を含んで成る、水溶性多価炭水化物分子。 19.多糖がデンプン、カラギーナン、キサンタンガムおよびアガーから成る群 から選択される、請求の範囲18に特許請求されるような分子。 20.多糖がデンプンである、請求の範囲18に特許請求されるような分子。
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