JP2001507386A - 陽イオン性膜形成ポリマー、同ポリマーを含有する組成物、ならびに局所送達システムおよび皮膚と毛髪への薬剤の送達方法を含むそれらの使用 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 式(I)をもつ陽イオン性炭化水素末端をもつウレタンポリマー化合物 。 式中、Rは、(i)炭素原子1〜30個をもつ、アルキル、アルケニルもしく はアルクアリール基、または(ii)ポリプロピレンオキシド基もしくはポリブ チレンオキシド基を表し;R1およびR2は、各々独立して、水素原子か、または メチルもしくはエチル基を表し;Zは、二価の連結性ヒドロカルビル基を表し; mは、0もしくは1であり;m=0 1の場合、Y1はOを表すが、但し、Y1およびY2が、同時に両方とも R3およびR4は、独立して、C1−C22アルキルを表し;Xは、陰イオンを表し ;tは、正の整数であり;n,n’およびn”は、各々、独立して、正数であり ;そしてPは≧0である。 2. Y1およびY2が、各々、NR3を表す、請求の範囲1のポリマー化合物 。 3. Y1がOを表す、請求の範囲1のポリマー化合物。 4. Y2がOを表す、請求の範囲1のポリマー化合物。 のポリマー化合物。 6. 分子量範囲約2,000〜約22,000をもつ、請求の範囲 1のポリマー化合物。 7. 2n+pn’+pn”が、約20〜約400の範囲である、請求の範囲 1記載のポリマー化合物。 8. 式(I)−1: [式中、R、R1、R2、Z、n,n’,n”およびpは、式(I)について定義 されたとおりであり; (I)について定義されたとおりである)を表す] をもつ請求の範囲1記載のポリマー化合物。 9. 式(I)−2: [式中、R、R1、R2、Z、n,n’およびpは、式(I)について定義された とおりであり;そして 式(I)について定義されたとおりである)を表す] をもつ請求の範囲1記載のポリマー化合物。 10.R1およびR2が、各々、水素原子を表す、請求の範囲1のポリマー化合 物。 11.R1およびR2の1つが、水素原子を表し、そして他が、メチル 基を表す、請求の範囲1のポリマー化合物。 12.Zが、炭素原子2〜16個をもつ二価のアルキレンもしくはシクロアル キレンを表す、請求の範囲1のポリマー化合物。 13.皮膚および毛髪に対して永続性であり、そしてそこに適用された場合、水 分のバリヤー層を提供する組成物であって、該組成物が、 (a)式(I)をもつ陽イオン性親油性炭化水素末端をもつウレタン膜形成ポ リマー化合物、または (b)式(I) [式中、Rは、(i)炭素原子1〜30個をもつ、アルキル、アルケニルもしく はアルクアリール基、または(ii)ポリプロピレンオキシド基もしくはポリブ チレンオキシド基を表し;R1およびR2は、各々独立して、水素原子か、または メチルもしくはエチル基を表し;Zは、二価の連結性ヒドロカルビル基を表し; mは、0もしくは1であり;m=0 1の場合、Y1はOを表すが、但し、Y1およびY2が、同時に両方とも R3およびR4は、独立して、C1−C22アルキルを表し;Xは、陰イオンを表し ;tは、正の整数であり;n,n’およびn”は、各々、独立して、正数であり ;そしてPは≧0である] をもつ陽イオン性両親媒性もしくは親水性化合物、または (c)(a)および(b)の混合物、 を含む組成物。 14.Rが、炭素原子1〜4個をもつアルキル基もしくは炭素原子2〜4個を もつアルケニル基である、(b)式(I)の親水性化合物を含む、請求の範囲1 3の組成物。 15.Rが、炭素原子7〜28個をもつアルキル、アルケニルもしくはアルク アリール基である、(b)式(I)の両親媒性化合物を含む、請求の範囲13の 組成物。 16.Rが、ポリプロピレンオキシド基もしくはポリブチレンオキシド基を表 す、(b)式(I)の化合物を含む、請求の範囲13の組成物。 17.(a)プラス(b)の総量に基づいて、(a)を重量で約0.5〜99 .5部、および(b)を重量で約99.5〜0.5部含有する、請求の範囲13 の組成物。 18.R1がメチルを表し、そしてR2が、もし存在すれば、メチルを表す、( a)式(I)の親油性化合物を含む、請求の範囲13の組成物。 19.さらに局所用キャリヤーを含有する、請求の範囲13の組成物。 20.局所用キャリヤーが、液状もしくは非液状キャリヤーを含み、そして組 成物が、ゲル、クリーム、軟膏、ローション、エアロゾル、フォーム、もしくは 乳液形状で存在する、請求の範囲19の組成物。 21.親油性炭化水素末端をもつウレタン膜形成ポリマー化合物(a)および 両親媒性もしくは親水性化合物(b)が、各々、組成物の総重量に基づいて、約 0.5〜25重量%量で存在する、請求の範囲19の組成物。 22.親油性化合物(a)および両親媒性もしくは親水性化合物(b)が、各 々、組成物の総重量に基づいて、約1〜10重量%量で存在する、 請求の範囲19の組成物。 23.さらに、抗菌・抗カビ剤、抗生物質、ホルモン、座瘡治療薬、日焼け防 止剤、モイスチャライザー、局所麻酔剤、乾癬治療剤および化学療法剤からなる 群から選ばれる有効剤を含む、請求の範囲13の組成物。 24.式(I)において、n,n’,n”およびpが、分子量約2、000〜 22,000をもつポリマー化合物を提供するように選ばれる、請求の範囲13 の組成物。 25.相互溶媒中で、式(I)の親油性および親水性もしくは両親媒性ポリマ ーを混合することによって得られる溶液の形状における、請求の範囲13の組成 物。 26.さらに、該陽イオン性ポリマー(a)、陽イオン性ポリマー(b)もし くは(c)それらの混合物に加えて、Y1およびY2が、各々、酸素原子である式 (I)の少なくとも1種の非イオンポリマーを含む、請求の範囲13の組成物。 27.式(I)において、pが0もしくは1である、請求の範囲13の組成物 。 28.さらに、該陽イオン性ポリマー(a)、陽イオン性ポリマー(b)もし くは(c)それらの混合物に加えて、Y1およびY2が、各々、酸素原子である式 (I)の少なくとも1種の非イオンポリマーを含む、請求の範囲6の組成物。 29.式(I−a) [式中、Raは、炭素原子1〜30個をもつ、アルキル、アルケニルもしくはア ルクアリールヒドロカルビル基であり; Zは、二価の連結性ヒドロカルビル基であり; はOであるという前提の下で);Y1およびY2が、同時に酸素原子(O)とはな らないとの前提の下では、Y2は、O,NR3,N゛R3R4X-,(R3NCH2C H2)tもしくは[(R3R4N+CH2CH2)X-]tであり;そして、さらにY1お よびY2が、同時に両方とも酸素原子とはならないという前提の下で; R3は、C10−C22アルキル基であり;R4は、C10−C22アルキル基であり; R11は、メチル基もしくはエチル基であり; R12は、メチル基もしくはエチル基であり; mは、0もしくは1であり; nは、少なくとも2の正数であり; n’は、少なくとも2の正数であり;そして pは≧0であり;そして tは、正の整数である] の親油性膜形成性ポリマーの、封鎖性水分バリヤー効果のある層形成量を、皮膚 もしくは毛髪に局所的に適用することを含む、皮膚もしくは毛髪を軟化する方法 。 30.Y1がOである、請求の範囲29の方法。 31.式(I−a)において、Raが、炭素原子5〜30個をもつアルキルも しくは炭素原子7〜30個をもつアルクアリールである、請求 の範囲29の方法。 32.式(I−a)の親油性膜形成性ポリマーおよび少なくとも1種の化粧用 有効剤を含有する組成物を、局所的に適用することを含む、請求の範囲29の方 法。 33.さらに、式(I−a)の親油性膜形成性ポリマーを適用する前に、式( I−b1) [式中、Z,m,n,n’およびpは、式(I−a)における同じ意味をもち; そしてRbは、C1−C6アルキルおよびC2−C6アルケニルからなる群から選ば れる短いヒドロカルビル基を表す] の親水性膜形成性ポリマーの層を適用し、そして式(I−b1)のポリマーの層 の上に、親油性膜形成性ポリマーを適用することを含む、請求の範囲29の方法 。 34.さらに、式(I−a)の親油性膜形成性ポリマーを適用する前に、式( I−b2) [式中、Z,m,n,n’およびpは、式(I−a)における同じ意味をもち; R1およびR2は、各々、独立して、水素原子、メチル基もしくはエチル基を表し ;そしてRcは、C1−C6アルキルおよびC2−C6アルケニルからなる群から選 ばれる短いヒドロカルビル基を表すか、またはRcは、炭素原子約7〜約30個 をもつ長いヒドロカルビル基を表すが、但し、Rcが該短いヒドロカルビル基を 表す場合は、R1もしくは R2(p≠0)の1つは、水素原子であり、そして他はメチル基もしくはエチル 基であり:そしてReが、該長いヒドロカルビル基を表す場合は、R1およびR2 は、両方、水素原子を表す] の両親媒性膜形成性ポリマーの層を適用することを含む、請求の範囲29の方法 。 35.(1)局所的に投与しうる局所薬剤、および (2)皮膚もしくは毛髪に対して永続性の組成物であって、式(I) [式中、Rは、(i)炭素原子1〜30個をもつ、アルキル、アルケニルもしく はアルクアリール基、または(ii)ポリプロピレンオキシド基もしくはポリブ チレンオキシド基を表し;R1およびR2は、各々独立して、水素原子か、または メチルもしくはエチル基を表し;Zは、二価の連結性ヒドロカルピル基を表し; mは、0もしくは1であり;m=0 但し、Y1およびY2は、同時に両方Oではない;R3およびR4は、独立して、C1 −C22アルキルを表し;Xは、陰イオンを表し;tは、正の整数であり;nお よびn’は、各々、独立して、正数であり;そしてPは≧0である] をもつ炭化水素末端をもつウレタン膜形成ポリマー化合物を含有する組成物を、 皮膚もしくは毛髪に適用すること、そしてそこに適用された場合に、吸蔵性水分 バリヤー層を提供することを含む、皮膚もしくは毛髪 に適用される薬剤の接着を容易にする方法。 36.式(I)の化合物が、式(I−b1)もしくは(I−b2) [式中、Z,Y1,Y2,m,n,n’,n”およびpは、式(I)における同じ 意味をもち;そしてRbは、C1−C6アルキルおよびC2−C6アルケニルからな る群から選ばれる短いヒドロカルビル基を表す]; [式中、Z,Y1,Y2,R1,R2,m,n,n’およびpは、式(I)における 同じ意味をもち;;そしてRcは、C1−C6アルキルおよびC2−C6アルケニル からなる群から選ばれる短いヒドロカルビル基を表すか;またはRcは、炭素原 子約7〜約30個をもつ長いヒドロカルビル基を表すが、但し、Rcが該短いヒ ドロカルビル基を表す場合は、R1もしくはR2(p≠0)の1つは、水素原子で あり、そして他はメチル基もしくはエチル基であり;そしてRcが、該長いヒド ロカルビル基を表す場合は、R1およびR2は、両方、水素原子を表す] をもつ少なくとも1種の両親媒性もしくは親水性化合物を含有し、そして式(I −b1)もしくは(I−b2)のポリマーの層の上に親油性膜形成ポリマーを適 用することを含む、請求の範囲35の方法。 37.式(I)の化合物が、式(I−a) [式中、Raは、炭素原子1〜30個をもつ、アルキル、アルケニルも しくはアルクアリール基であり; Z,Y1,Y2,mおよびpは、式(I)における同じ意味をもち; R11は、メチル基もしくはエチル基であり;そして R12は、メチル基もしくはエチル基であり; nは、少なくとも2の正数であり; n’は、少なくとも2の正数であり;そして n”は、少なくとも2の正数である] の少なくとも1種の親油性化合物を含有する、請求の範囲36の方法。 38.さらに、式(V): RO−(CH2CH2O)qR (V) [式中、Rは、式(I)において定義され、そしてqは、少なくとも2の正数で ある] の少なくとも1種の親水性ポリマーを適用することを含む、請求の範囲36の方 法。 39.さらに、式(IV): R(CO)mO−(CH2CHR12O)q(CO)mR (IV) [式中、Rおよびmは、式(I)において定義され、R12は、式(I−a)にお いて定義され、そしてqは、少なくとも2の正数である] の少なくとも1種の親油性ポリマーを適用することを含む、請求の範囲37の方 法。
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