JP2001192340A - 抗潰瘍薬組成物及びその製法 - Google Patents
抗潰瘍薬組成物及びその製法Info
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Abstract
生活様式や季節の変動によるものであり、多くの患者は
反復的に消化性潰瘍に苦しんでいるという現状に鑑み、
消化性潰瘍を治療し予防する安全で、マイルドで、効果
的な薬剤を提供する。 【解決手段】 本発明は、消化性潰瘍を予防し及び/又
は治療するための薬剤組成物であり、(i)効果的な量
の西洋人参及び/又はそのエキスと、(ii)生理学的
に又は薬理学的に受け入れられるキャリア又は賦形剤と
からなることを特徴とする薬剤組成物である。
Description
及び/又は治療に役立つ薬剤組成物(pharmaceutical c
ompositions)、特に、消化性潰瘍の予防及び/又は治
療に用いられる活性成分としての西洋人参(American g
inseng)又はそのエキスの用途に関するものである。
は、ウコギ科の一種であり、米国やカナダなどの北米を
原産国とする朝鮮人参の変種である。Panax ginseng、P
anax quinquefolium、Panax pseudo-ginseng等のような
ウコギ科のPanax類は、長い間中国において強壮剤の材
料として用いられてきた。又、Panax ginsengは、中
国、日本及び韓国において、伝統的に貴重な薬用材料と
みなされてきた。一般に、高品質のPanax ginsenは、収
穫後に沸騰水又は蒸気で処理することにより赤朝鮮人参
(red ginseng)とされる。熱風又は日光で乾燥させたP
anax ginsengは、白朝鮮人参(white ginseng)又は未
処理朝鮮人参(unprocessed ginseng)と呼ばれる。西
洋人参は多年生草本植物(herbaceous perennial)であ
り、主にその根が滋養分に富んだ強壮剤として用いられ
る。形態はPanax ginsengに似ているが、繊維状の根又
は支根が少ない。
シアで人工的に栽培されている。多くの報告により、西
洋人参のある成分が、Panax ginsengのそれらに似てお
り、何種類かの朝鮮人参サポニン(ginseng saponin
s)、オリゴ糖、精油、アミノ酸、ビタミン、及び微量
元素を含んでいることが示されている。伝統的に、西洋
人参及びPanax ginsengは共に体力の増強、健康の滋養
と保持、寿命の延長といった効果を有しているとされて
きた。そのため、常食又は医薬に用いられるマイルドな
強壮剤とされている。
洋人参は、老化予防(anti-aging)(Xiao P. G. et. a
1., 1993, Journal of Ethnopharmacology 38(2-3):167
-75)、動脈硬化症及び高脂血症の予防(Li J. et. a
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(Yoshikawa M. et. a1., 1998, Chemical and Pharmac
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(cardiovascular system)機能の向上(Kwan C. Y., 1
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及びUS patent No. 4,708,949)、記憶力の機能障害及
び痴呆の予防(Benishin C. G., 1991, Pharmacology 4
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Pharmacology 35(2):79-85)、乳癌細胞の抑制(Duda
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(6):515- 20)、体力の増強、抗ウイルス活性(antivir
al activity)(US patent No.5,071,839)、酸化防止
(anti-oxidation)、抗癌化学療法及び放射線療法の副
作用の低下(US patent No.4,945,115)、胃の消化作用
の調節(Yuan C. S. et.al., 1998, American Journal
of ChineseMedicine 26(1):47-55)及び免疫機能(immu
ne function)の増強(US PatentNo. 4,795,742)など
を含んだ、多様な生理活性(physiological activity)
又は薬理活性(pharmaceutical activity)をさらに有
していることが示されている。
いて増加している。消化性潰瘍の原因には、日常のスト
レス、過度のアルコール刺激、アスピリン又は非ステロ
イド抗炎症性(non-steroid anti-innammatory)薬など
の薬剤の副作用、又はヘリコバクターピロリ感染(Heli
cobacter pyroli infection)が含まれる。
は、メタスコポラミンブロマイド(methscopolamine br
omide)などのムスカリン拮抗剤(muscarinic antagoni
sts)、シメチジン(登録商標)などのH2ブロッカー(H
2 blocker)、水酸化アルミニウムや水酸化マグネシウ
ムなどの制酸剤、オメプラゾール(omeprazole)などの
H+/K+ATPアーゼ抑制剤、アモキシリン(amoxicil
lin)及びメトロニダゾール(metronidazol)の混合剤
などの抗菌薬(anti-bacterial drug)が含まれる。こ
れらの薬は2種類に分類できる。
c mucosa)の物理的保護に用いられるものであり、粘膜
潰瘍部(mucosa ulcer site)に対する胃酸の刺激を和
らげる。もう1つは胃酸の分泌を化学的に抑制するのに
用いられるものであり、過度の胃酸によるただれによっ
て生じる潰瘍を防ぐ。消化性潰瘍の流行及び高い再発率
は、患者の生活様式や季節の変動によるものであり、多
くの患者は反復的に消化性潰瘍に苦しんでいる。したが
って、消化性潰瘍を治療し予防する安全で、マイルド
で、効果的な薬剤が必要とされている。
予防し及び/又は治療するための薬剤組成物であり、
(i)効果的な量の西洋人参及び/又はそのエキスと、
(ii)生理学的に又は薬理学的に受け入れられるキャ
リア又は賦形剤とからなることを特徴とする薬剤組成物
を提供することを目的とする。
るための西洋人参エキスの製法であり、(a)極性が
0.88以上の溶剤で西洋人参を抽出してエキスを得る
工程と、(b)前記エキスをろ過してろ液を得る工程
と、(c)前記ろ液を遠心分離機にかけて上澄み液を集
めることにより、総エキスを得る工程とからなることを
特徴とする製法を提供する。
trating)、透析(dialyzing)、エタノール沈殿(prec
ipitating with ethanol)又は逆相クロマトグラフィー
を行う手段をさらに含むことにより、様々な西洋人参エ
キスを得ることができる。
そのエキスを患者に投与することを含むような、消化性
潰瘍を予防し、消化性潰瘍の患者を治療する方法を提供
する。
からなる薬剤組成物の製法が提供される。まず、極性が
0.88以上である溶剤で西洋人参を抽出してエキスを
得る。溶剤は、水、エタノール、メタノール又はそれら
の混合が適しており、特に水又はエタノール、さらには
10%〜80%のエタノール水溶液が好ましい。次に、
エキスをろ過して植物残査を除去し、それから遠心分離
機にかけて微粒子と不純物とを除去する。その結果得た
上澄み液(総エキス)を適当な濃度に濃縮した後、限界
ろ過、透析、エタノール沈殿、又は逆相クロマトグラフ
ィーを行う工程のうち1つ以上によって更に処理し、様
々な種類の西洋人参エキスを得る。
て分子量(molecular weight cut off)が1000又は
3000の限界ろ過膜によって総エキスをろ過すること
により、濃縮水及びろ液を得る工程である。透析は、切
り捨て分子量が500の膜又は透析袋(dialysis bag)
で総エキスを透析することにより、小分子を除去する工
程である。エタノール沈殿は、限界ろ過によって得たろ
液を乾くまで濃縮してから、50%〜100%のエタノ
ールで溶解して、可溶性の部分を得る工程である。逆相
クロマトグラフィーは、限界ろ過によって得たろ液を、
Diaion HP-20(Sigma社、商品番号I−3605)のよ
うな逆相ポリ芳香族樹脂カラム(reversephase polyaro
matic resin column)に入れて、西洋人参エキスの活性
成分を溶出する工程である。
洋人参エキスは、抗消化性潰瘍の効果を有している。さ
らに、これらのエキスに生理学的に受け入れられるキャ
リアを加えたり、薬理学的に受け入れられる賦形剤を加
えることにより、消化性潰瘍の治療や予防に効果的な薬
剤組成物を得ることができる。ここでの「消化性潰瘍」
とは胃潰瘍及び十二指腸潰瘍を指す。
(pharmacological activity)の評価に関する本発明の
実施例を挙げ、本発明をさらに詳しく説明するが、この
ことは本発明を限定しない。
を加えて沸騰するまで加熱し、さらに1時間還流させ
た。煎じ薬をふるいゲージ(sieve gauge)200号
(師孔0.074mm)でろ過し、ろ液(第1ろ液)を
集めた。さらに脱イオン水2000mlを上述した西洋
人参の残査に加えて、上述したように還流させてろ過す
ることにより、第2ろ液を得た。この2種類のろ液を一
緒にして10,000rpmで30分間遠心分離機にか
けて、微粒子及び不純物を除去した。それから、切り捨
て分子量が1000の限界ろ過膜(Amicon、商品番号S
1Y1)によって上澄み液(総エキス)をろ過すること
により、分子量が1,000ダルトン未満の物質を除去
した。分子量が1,000ダルトン以上の物質を含む濃
縮水を減圧で濃縮してエキスIを得た。そして、分子量
が1,000ダルトン未満の物質を含むろ液を乾くまで
濃縮してから、90%のエタノール液を加えてこれらの
物質を溶解した。エタノール液をろ過し(Advantec No.
2)て可溶性の部分を得、この可溶性の部分を上述した
エキスIに加えた。この混合を減圧で濃縮してエキスI
Iを得た。
番号S1Y3)によって実施例1で述べた総エキスをろ
過することにより、分子量が3,000ダルトン未満の
物質を除去した。分子量が3,000ダルトン以上の物
質を含む濃縮水を減圧で濃縮してエキスIIIを得た。
分子量が3,000ダルトン未満の物質を含むろ液をDi
aion HP- 20樹脂(Sigma、商品番号I−3605)で充
てんしたカラムに入れた。まず、カラムは、溶出液が無
色になるまで脱イオン水で溶出され、それから95%エ
タノールで溶出して溶出液を集めた。95%エタノール
を上述したエキスIIIに加えた。この混合を減圧で濃
縮してエキスIVを得た。
の透析袋(Spectra/Por〔登録商標〕、商品番号131
057)に入れた。袋の両端をクランプで密封した。
上澄み液と脱イオン水の比率が1:10である脱イオン
水が入ったバケツの中に袋を入れた。20分毎に3度攪
拌しながら総エキスを4℃で透析した。透析袋に残った
溶液を集めて、減圧で濃縮してエキスを得た。
000mlを加えて沸騰するまで加熱し、さらに1時間
還流させた。煎じ薬をふるいゲージ200号でろ過し、
ろ液(第1ろ液)を集めた。さらに80%のエタノール
1,000mlを西洋人参の残査に加えて、上述したよ
うに抽出することにより、第2ろ液を得た。この2種類
のろ液を一緒にして減圧で濃縮することによりエキスV
を得た。
979, Gastroenterology 77: 433-443)、及びTakagi I.
and Okabe S. (1968, Japan J. Pharmacol. 18: 9-18)
によって述べられた方法を用いて評価した。その要約を
以下に示す。
lcer)の評価 体重150±20gのオスのラット(Long Evans rat
s)に、絶食後18時間、西洋人参エキスを経口的に投
与した。一方、照査標準ラット(control rat)には同
体積の蒸留水を経口的に投与した。1時間後、これらの
ラットをホルダーに設置し、部分的に22〜24℃の水
中に4時間浸した。それからラットの胃を取り出して切
り開き、潰瘍の程度について評価した。独自のシステム
によって胃潰瘍を採点した。 0=出血なし 1=斑点状の出血あり 2=軽い出血あり 3=激しい出血並びに胃の半分が血で染まっている 4=非常に激しい出血並びに胃全体が血で染まっている
計算される。 [(照査標準動物の点数)−(実験動物の点数)]/
(照査標準動物の点数)×100% 照査標準ラットの全潰瘍点数は4であった。
s)に、絶食後18時間、西洋人参エキスを経口的に投
与した。一方、照査標準ラット(control rat)には同
体積の蒸留水を経口的に投与した。15分後、これらの
ラットに無水エタノール(absolute ethanol)1mlを
投与した。1時間後、ラットの胃を取り出し、独自のシ
ステムによって胃潰瘍を採点した。 0=損傷なし 1=充血 2=1、2箇所の軽傷 3=2箇所以上の軽傷又は重傷 4=ひどい重傷
計算される。 [(照査標準動物の点数)−(実験動物の点数)]/
(照査標準動物の点数)×100% 照査標準ラットの全潰瘍点数は4であった。
結果により、本発明の西洋人参エキスがストレス及びア
ルコールによって起こる胃潰瘍を抑制する優れた効果を
有していることが明らかになった。さらに、本発明によ
ると、水又はエタノール水溶液で抽出され、さらには限
界ろ過、透析、エタノール沈殿、又は逆相クロマトグラ
フィーによって処理された西洋人参は、優れた抗消化性
潰瘍効果を有している。
示したが、これらは決して本発明に限定するものではな
く、当該技術を熟知する者なら誰でも、本発明の精神と
領域を脱しない範囲内で各種の変動や潤色を加えること
ができ、従って本発明の保護範囲は、特許請求の範囲で
指定した内容を基準とする。
Claims (22)
- 【請求項1】 消化性潰瘍を予防し及び/又は治療する
ための薬剤組成物であり、(i)効果的な量の西洋人参
及び/又はそのエキスと、(ii)生理学的に又は薬理
学的に受け入れられるキャリア又は賦形剤とからなるこ
とを特徴とする薬剤組成物。 - 【請求項2】 前記西洋人参はPanax quinquefolium L.
である請求項1に記載の薬剤組成物。 - 【請求項3】 前記西洋人参エキスは、極性が0.88
以上の溶剤で抽出されるものである請求項1に記載の薬
剤組成物。 - 【請求項4】 前記西洋人参エキスは、10%〜80%
のエタノール水溶液で抽出されるものである請求項3に
記載の薬剤組成物。 - 【請求項5】 前記西洋人参エキスは、水で抽出される
ものである請求項3に記載の薬剤組成物。 - 【請求項6】 前記西洋人参エキスを水又は10%〜8
0%のエタノール水溶液で抽出し、遠心分離機にかけ、
切り捨て分子量が1,000の限界ろ過膜でろ過するこ
とにより、分子量が1,000ダルトン以上の物質を含
む濃縮水を得、この濃縮水を濃縮することによりエキス
Iとした請求項1に記載の薬剤組成物。 - 【請求項7】 前記西洋人参エキスを水又は10%〜8
0%のエタノール水溶液で抽出し、遠心分離機にかけ、
切り捨て分子量が1,000の限界ろ過膜でろ過するこ
とにより、分子量が1,000ダルトン未満の物質を含
むろ液を得、このろ液を乾くまで濃縮し、エタノール溶
液を加えて前記物質を溶解し、このエタノール溶液をろ
過して可溶性の部分を得、この可溶性の部分を請求項6
に記載の前記エキスIに加えて混合物を得、この混合物
を濃縮してエキスIIとした請求項6に記載の薬剤組成
物。 - 【請求項8】 前記西洋人参エキスを水又は10%〜8
0%のエタノール水溶液で抽出し、遠心分離機にかけ、
切り捨て分子量が3,000の限界ろ過膜でろ過するこ
とにより、分子量が3,000ダルトン以上の物質を含
む濃縮水を得、この濃縮水を濃縮することによりエキス
IIIとした請求項1に記載の薬剤組成物。 - 【請求項9】 前記西洋人参エキスを水又は10%〜8
0%のエタノール水溶液で抽出し、遠心分離機にかけ、
切り捨て分子量が3,000の限界ろ過膜でろ過するこ
とにより、分子量が3,000ダルトン未満の物質を含
むろ液を得、このろ液を逆相カラムに入れて水で溶出し
た後、エタノール溶液で溶出した後に溶出液を集め、9
5%のエタノールを請求項8記載のエキスIIIと一緒
にして濃縮してエキスIVとした請求項8に記載の薬剤
組成物。 - 【請求項10】 前記西洋人参エキスを30%〜90%
のエタノール水溶液で抽出した後、ろ過及び濃縮するこ
とによりエキスVとした請求項1に記載の薬剤組成物。 - 【請求項11】 前記消化性潰瘍は胃潰瘍又は十二指腸
潰瘍である請求項1に記載の薬剤組成物。 - 【請求項12】 消化性潰瘍を予防し治療するための西
洋人参エキスの製法であり、(a)極性が0.88以上
の溶剤で西洋人参を抽出してエキスを得る工程と、
(b)前記エキスをろ過してろ液を得る工程と、(c)
前記ろ液を遠心分離機にかけて上澄み液を集めることに
より、総エキスを得る工程とからなることを特徴とする
製法。 - 【請求項13】 前記総エキスを限界ろ過して濃縮水及
びろ液を得る工程をさらに含む請求項12に記載の製
法。 - 【請求項14】 前記限界ろ過は、切り捨て分子量が
1,000又は3,000の限界ろ過膜で前記総エキス
をろ過することにより小分子を除去する工程である請求
項13に記載の製法。 - 【請求項15】 前記総エキスを透析する工程をさらに
含む請求項12に記載の製法。 - 【請求項16】 前記透析は、切り捨て分子量が500
である透析膜で前記総エキスを透析することにより小分
子を除去する工程である請求項15に記載の製法。 - 【請求項17】 前記ろ液を乾くまで濃縮してから50
%〜100%エタノールで溶解することにより可溶性の
部分を得る沈殿工程をさらに含む請求項13に記載の製
法。 - 【請求項18】 前記ろ液に逆相クロマトグラフィーを
施す工程をさらに含む請求項13に記載の製法。 - 【請求項19】 前記逆相クロマトグラフィーが逆相ポ
リ芳香族樹脂カラムによって行われる請求項18に記載
の製法。 - 【請求項20】 前記西洋人参エキスが10%〜80%
のエタノール水溶液で抽出される請求項12に記載の製
法。 - 【請求項21】 前記西洋人参エキスが水で抽出される
請求項12に記載の製法。 - 【請求項22】 消化性潰瘍を予防しその患者を治療す
る方法であって、効果的な量の西洋人参及び/又はその
エキスを前記患者に投与する工程からなる方法。
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