JP2001089370A - 肝疾患治療剤 - Google Patents
肝疾患治療剤Info
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- JP2001089370A JP2001089370A JP27008799A JP27008799A JP2001089370A JP 2001089370 A JP2001089370 A JP 2001089370A JP 27008799 A JP27008799 A JP 27008799A JP 27008799 A JP27008799 A JP 27008799A JP 2001089370 A JP2001089370 A JP 2001089370A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- zaltoprofen
- medicine
- active ingredient
- hepatic failure
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- Pending
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- Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 新規な肝疾患治療剤を提供すること。
【解決手段】ザルトプロフェンを肝疾患治療剤の有効成
分として使用する。
分として使用する。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はザルトプロフェンを
有効成分として含有する肝疾患治療剤に関する。
有効成分として含有する肝疾患治療剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】現在、本邦で市販されている肝疾患治療
剤としては、インターフェロン（ＩＦＮ）、ウルソデオ
キシコ−ル酸、グリチルリチン酸・ＤＬ−メチオニン、
グリチルリチンなどが知られている。このうちインタ−
フェロンはＣ型肝炎に有効であるが、間質性肺炎、重篤
なうつ状態、自殺企図などの重大な副作用が問題となっ
ている。また、グリチルリチンは経口剤では効果が弱
く、服用に不便な注射剤が主として使用されている。従
って、重篤な副作用がなく、しかも服用が容易な経口剤
として使用できる肝疾患治療剤を提供することが求めら
れている。
剤としては、インターフェロン（ＩＦＮ）、ウルソデオ
キシコ−ル酸、グリチルリチン酸・ＤＬ−メチオニン、
グリチルリチンなどが知られている。このうちインタ−
フェロンはＣ型肝炎に有効であるが、間質性肺炎、重篤
なうつ状態、自殺企図などの重大な副作用が問題となっ
ている。また、グリチルリチンは経口剤では効果が弱
く、服用に不便な注射剤が主として使用されている。従
って、重篤な副作用がなく、しかも服用が容易な経口剤
として使用できる肝疾患治療剤を提供することが求めら
れている。
【０００３】ザルトプロフェン「（±）−２−（１０，
１１−ｄｉｈｙｄｒｏ−１０−ｏｘｏｄｉｂｅｎｚｏ
［ｂ，ｆ］ｔｈｉｅｐｉｎ−２−ｙｌ）ｐｒｏｐｉｏｎ
ｉｃａｃｉｄ」は慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰
痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群並びに手術後・外傷
後、抜歯後の炎症・疼痛に有用性が高く、安全性も高い
非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）として知られ、
広く本邦で使用されている。（特公昭６１−７１９９）
１１−ｄｉｈｙｄｒｏ−１０−ｏｘｏｄｉｂｅｎｚｏ
［ｂ，ｆ］ｔｈｉｅｐｉｎ−２−ｙｌ）ｐｒｏｐｉｏｎ
ｉｃａｃｉｄ」は慢性関節リウマチ、変形性関節症、腰
痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群並びに手術後・外傷
後、抜歯後の炎症・疼痛に有用性が高く、安全性も高い
非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）として知られ、
広く本邦で使用されている。（特公昭６１−７１９９）
【０００４】ところで、Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｐｈａｒｍ
ａｃｏｌ．，３８，６２７（１９８９）にはＮＳＡＩＤ
のインドメタシンがガラクトサミン−エンドトキシンで
誘発された肝炎には、有効であるが、ガラクトサミン−
ＴＮＦ−αで誘発された肝炎については、コントロール
との有意差は認められていない旨の報告がなされてい
る。また、Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，
３７，２５６９（１９８８）には、同じくＮＳＡＩＤの
アスピリン及びイブプロフェンがガラクトサミン−エン
ドトキシンで誘発された肝炎に影響を与えなかった旨の
試験結果が示されている。
ａｃｏｌ．，３８，６２７（１９８９）にはＮＳＡＩＤ
のインドメタシンがガラクトサミン−エンドトキシンで
誘発された肝炎には、有効であるが、ガラクトサミン−
ＴＮＦ−αで誘発された肝炎については、コントロール
との有意差は認められていない旨の報告がなされてい
る。また、Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．，
３７，２５６９（１９８８）には、同じくＮＳＡＩＤの
アスピリン及びイブプロフェンがガラクトサミン−エン
ドトキシンで誘発された肝炎に影響を与えなかった旨の
試験結果が示されている。
【０００５】一方、特開平８−１１３５３６号公報には
この文献記載の活性物質が抗炎症剤として使用でき、更
に肝疾患治療剤としても使用できる旨の記載がある。し
かしながら、この文献中での肝疾患治療剤の記載は活性
物質が有するかもしれない薬効を例示したにすぎず、薬
理実験等で具体的に裏付けされたものではない。従っ
て、ＮＳＡＩＤが肝疾患治療剤として有効であるか否か
については現時点での明確な結論は得られていない。事
実、現在まで本邦において、ＮＳＡＩＤは肝疾患治療剤
として市場に供給されていない。
この文献記載の活性物質が抗炎症剤として使用でき、更
に肝疾患治療剤としても使用できる旨の記載がある。し
かしながら、この文献中での肝疾患治療剤の記載は活性
物質が有するかもしれない薬効を例示したにすぎず、薬
理実験等で具体的に裏付けされたものではない。従っ
て、ＮＳＡＩＤが肝疾患治療剤として有効であるか否か
については現時点での明確な結論は得られていない。事
実、現在まで本邦において、ＮＳＡＩＤは肝疾患治療剤
として市場に供給されていない。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は新規な
肝疾患治療剤を提供することにある。
肝疾患治療剤を提供することにある。
【０００７】
【課題を解決するための手段】即ち、本発明の目的はザ
ルトプロフェンを有効成分として含有する肝疾患治療剤
を提供することにある。
ルトプロフェンを有効成分として含有する肝疾患治療剤
を提供することにある。
【０００８】本発明の有効物質であるザルトプロフェン
は抗炎症剤として広く使用されており、その安全性は確
認されている。
は抗炎症剤として広く使用されており、その安全性は確
認されている。
【０００９】次に本発明の薬理実験結果を示す。後記実
施例２から、ザルトプロフェンは、コンカナバリン Ａ
により誘発されたマウス肝臓障害モデルにおいて、１０
０ｍｇ／ｋｇ経口投与することによりコンカナバリン
Ａによって誘発された肝障害を有意に抑制することが明
らかになった。また、後記実施例３から、マウス抗Ｆａ
ｓ抗体により誘発されたマウス肝臓障害モデルにおいて
もザルトプロフェンは、抗Ｆａｓ抗体によって誘発され
た肝障害を有意に抑制することが明らかになった。従っ
て、ザルトプロフェンを有効成分として含有する製剤
は、急性肝炎、ウイルス性慢性肝炎、アルコール性肝
炎、肝硬変、自己免疫性肝炎、肝癌等の肝疾患治療剤と
して有用である。
施例２から、ザルトプロフェンは、コンカナバリン Ａ
により誘発されたマウス肝臓障害モデルにおいて、１０
０ｍｇ／ｋｇ経口投与することによりコンカナバリン
Ａによって誘発された肝障害を有意に抑制することが明
らかになった。また、後記実施例３から、マウス抗Ｆａ
ｓ抗体により誘発されたマウス肝臓障害モデルにおいて
もザルトプロフェンは、抗Ｆａｓ抗体によって誘発され
た肝障害を有意に抑制することが明らかになった。従っ
て、ザルトプロフェンを有効成分として含有する製剤
は、急性肝炎、ウイルス性慢性肝炎、アルコール性肝
炎、肝硬変、自己免疫性肝炎、肝癌等の肝疾患治療剤と
して有用である。
【００１０】本発明の肝疾患治療剤は、有効成分である
ザルトプロフェンが抗炎症剤として使用される際の使用
方法と同様な方法で取り扱うことができる。即ち、ヒト
に対して一般的な経口投与又は非経口投与のような適当
な投与方法によって投与することができる。
ザルトプロフェンが抗炎症剤として使用される際の使用
方法と同様な方法で取り扱うことができる。即ち、ヒト
に対して一般的な経口投与又は非経口投与のような適当
な投与方法によって投与することができる。
【００１１】製剤化するためには、製剤の技術分野にお
ける通常の方法で錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸
濁剤、注射剤、坐薬等の剤型に製造することができる。
これらの調製には、通常の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑
沢剤、色素、希釈剤などが用いられる。ここで、賦形剤
としては、乳糖、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、
ブドウ糖などが、崩壊剤としては、デンプン、カルボキ
シメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）など
が、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、タル
クなどが、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロ
ース（ＨＰＣ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（Ｐ
ＶＰ）などが挙げられる。
ける通常の方法で錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸
濁剤、注射剤、坐薬等の剤型に製造することができる。
これらの調製には、通常の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑
沢剤、色素、希釈剤などが用いられる。ここで、賦形剤
としては、乳糖、Ｄ−マンニトール、結晶セルロース、
ブドウ糖などが、崩壊剤としては、デンプン、カルボキ
シメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ−Ｃａ）など
が、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、タル
クなどが、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロ
ース（ＨＰＣ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（Ｐ
ＶＰ）などが挙げられる。
【００１２】投与量は通常成人においては、注射剤で有
効成分であるザルトプロフェンを１日約０．５ｍｇ〜１
００ｍｇ，経口投与で１日１ｍｇ〜１０００ｍｇである
が、年齢、症状等により増減することができる。なお、
ザルトプロフェンの場合、肝疾患治療剤としての投与量
は、抗炎症剤の投与量に比べ、より低用量から用いるこ
とができる。また、本発明の有効成分であるザルトプロ
フェンを肝疾患治療剤として用いる場合、単独投与の
他、インターフェロン、グリチルリチンなどの他の肝疾
患治療剤と併用して使用することもできる。
効成分であるザルトプロフェンを１日約０．５ｍｇ〜１
００ｍｇ，経口投与で１日１ｍｇ〜１０００ｍｇである
が、年齢、症状等により増減することができる。なお、
ザルトプロフェンの場合、肝疾患治療剤としての投与量
は、抗炎症剤の投与量に比べ、より低用量から用いるこ
とができる。また、本発明の有効成分であるザルトプロ
フェンを肝疾患治療剤として用いる場合、単独投与の
他、インターフェロン、グリチルリチンなどの他の肝疾
患治療剤と併用して使用することもできる。
【００１３】次に、実施例にて本発明を更に詳細に説明
するが本発明はこれらに限定されるものではない。
するが本発明はこれらに限定されるものではない。
【実施例１】製剤例（錠剤） １錠（１５０ｍｇ）中、下記成分を含有する。 活性成分（ザルトプロフェン） ４０ｍｇ ラクトース ７０ でんぷん ３０ ステアリン酸マグネシウム ２ ヒドロキシプロピルセルロース ８
【００１４】
【実施例２】（薬理実験例） コンカナバリン Ａにより誘発されたマウス肝障害モデ
ルにおけるＡＬＴ上昇抑制作用 （試験方法）コンカナバリンＡを生理食塩水に溶かし、
ＢＡＬＢ／Ｃマウス（日本チャールス・リバー産の１７
〜２２ｇ雌：日本生物材料センターから入手）に静脈内
投与し、（投与量：１０ｍｇ／ｋｇ、投与液量：１００
μｌ）、２４時間後に腹部大動脈より採血し、Ｋａｒｍ
ｅｎ法（Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．３４，ｐ１２６
−１３３（１９５５年））により血清中のＡＬＴ（ａｌ
ａｎｉｎｅ ａｍｉｎｏｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）を測
定した。被験薬物（ザルトプロフェン）は、１％メチル
セルロース（ＭＣ）溶液に溶解し、コンカナバリン Ａ
投与１時間前に経口投与した。（投与量：１００ｍｇ／
ｋｇ、投与液量：１０ｍｌ／ｋｇ）
ルにおけるＡＬＴ上昇抑制作用 （試験方法）コンカナバリンＡを生理食塩水に溶かし、
ＢＡＬＢ／Ｃマウス（日本チャールス・リバー産の１７
〜２２ｇ雌：日本生物材料センターから入手）に静脈内
投与し、（投与量：１０ｍｇ／ｋｇ、投与液量：１００
μｌ）、２４時間後に腹部大動脈より採血し、Ｋａｒｍ
ｅｎ法（Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．３４，ｐ１２６
−１３３（１９５５年））により血清中のＡＬＴ（ａｌ
ａｎｉｎｅ ａｍｉｎｏｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ）を測
定した。被験薬物（ザルトプロフェン）は、１％メチル
セルロース（ＭＣ）溶液に溶解し、コンカナバリン Ａ
投与１時間前に経口投与した。（投与量：１００ｍｇ／
ｋｇ、投与液量：１０ｍｌ／ｋｇ）
【００１５】（試験結果）試験結果を表１に示す。
【００１６】
【表１】 表１から明らかな様に、ザルトプロフェンは経口投与に
よりコンカナバリンＡによって誘発されたＡＬＴの上昇
を有意に抑制することが明らかになった。
よりコンカナバリンＡによって誘発されたＡＬＴの上昇
を有意に抑制することが明らかになった。
【００１７】
【実施例３】（薬理実験例） マウス抗Ｆａｓ抗体により誘発されたマウス肝障害モデ
ルにおけるＡＬＴ上昇抑制作用 （試験方法）マウス抗Ｆａｓ抗体（Ｐｈａｒｍｉｎｇｅ
ｎ（ＳａｎＤｉｅｇｏ，ＣＡ．ＵＳＡ）より入手）を生
理食塩水に溶かし、ＢＡＬＢ／Ｃマウス（日本チャール
ス・リバー産の１７〜２２ｇ雌：日本生物材料センター
から入手）に静脈内投与し、（投与量：１５０μｇ／ｋ
ｇ、投与液量：１００μｌ）、３．５時間後に腹部大動
脈より採血し、Ｋａｒｍｅｎ法により血清中のＡＬＴを
測定した。被験薬物（ザルトプロフェン）は１％ＭＣ溶
液に溶解し、抗Ｆａｓ抗体投与１時間前に経口投与し
た。（投与量：１００ｍｇ／ｋｇ、投与液量：１０ｍｌ
／ｋｇ）
ルにおけるＡＬＴ上昇抑制作用 （試験方法）マウス抗Ｆａｓ抗体（Ｐｈａｒｍｉｎｇｅ
ｎ（ＳａｎＤｉｅｇｏ，ＣＡ．ＵＳＡ）より入手）を生
理食塩水に溶かし、ＢＡＬＢ／Ｃマウス（日本チャール
ス・リバー産の１７〜２２ｇ雌：日本生物材料センター
から入手）に静脈内投与し、（投与量：１５０μｇ／ｋ
ｇ、投与液量：１００μｌ）、３．５時間後に腹部大動
脈より採血し、Ｋａｒｍｅｎ法により血清中のＡＬＴを
測定した。被験薬物（ザルトプロフェン）は１％ＭＣ溶
液に溶解し、抗Ｆａｓ抗体投与１時間前に経口投与し
た。（投与量：１００ｍｇ／ｋｇ、投与液量：１０ｍｌ
／ｋｇ）
【００１８】（試験結果）試験結果を表２に示す。
【表２】
【００１９】表２から明らかな様に、ザルトプロフェン
は、経口投与により抗Ｆａｓ抗体によって誘発されたＡ
ＬＴの上昇を有意に抑制した。
は、経口投与により抗Ｆａｓ抗体によって誘発されたＡ
ＬＴの上昇を有意に抑制した。
Claims (1)
- 【請求項１】ザルトプロフェンを有効成分として含有す
る肝疾患治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27008799A JP2001089370A (ja) | 1999-09-24 | 1999-09-24 | 肝疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27008799A JP2001089370A (ja) | 1999-09-24 | 1999-09-24 | 肝疾患治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001089370A true JP2001089370A (ja) | 2001-04-03 |
Family
ID=17481358
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP27008799A Pending JP2001089370A (ja) | 1999-09-24 | 1999-09-24 | 肝疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001089370A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001062244A1 (fr) * | 2000-02-23 | 2001-08-30 | Nippon Chemiphar Co., Ltd | Agents ameliorant des comportements lies a une maladie |
| EP1976490A1 (en) * | 2006-01-27 | 2008-10-08 | CJ CheilJedang Corporation | Zaltoprofen-containing sustained release tablet and process for the preparation thereof |
| CN106236717A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-12-21 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种扎托布洛芬口崩片及其制备方法 |
| CN106265585A (zh) * | 2016-09-18 | 2017-01-04 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种扎托布洛芬胃溶型微丸片及其制备方法 |
| CN106727397A (zh) * | 2016-12-28 | 2017-05-31 | 江苏飞马药业有限公司 | 一种含有扎托布洛芬主药的片剂组合物及其制备方法 |
-
1999
- 1999-09-24 JP JP27008799A patent/JP2001089370A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001062244A1 (fr) * | 2000-02-23 | 2001-08-30 | Nippon Chemiphar Co., Ltd | Agents ameliorant des comportements lies a une maladie |
| EP1976490A1 (en) * | 2006-01-27 | 2008-10-08 | CJ CheilJedang Corporation | Zaltoprofen-containing sustained release tablet and process for the preparation thereof |
| EP1976490A4 (en) * | 2006-01-27 | 2009-01-14 | Cj Cheiljedang Corp | EXTENDED RELEASE TABLET CONTAINING ZALTOPROFEN AND PROCESS FOR PREPARING SAID TABLET |
| JP2009524652A (ja) * | 2006-01-27 | 2009-07-02 | シージェイ チェイルジェダン コーポレイション | ザルトプロフェン含有徐放性錠剤およびその製造方法 |
| CN106236717A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-12-21 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种扎托布洛芬口崩片及其制备方法 |
| CN106265585A (zh) * | 2016-09-18 | 2017-01-04 | 佛山市弘泰药物研发有限公司 | 一种扎托布洛芬胃溶型微丸片及其制备方法 |
| CN106727397A (zh) * | 2016-12-28 | 2017-05-31 | 江苏飞马药业有限公司 | 一种含有扎托布洛芬主药的片剂组合物及其制备方法 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |