JP2000026286A - 水溶性アズレン−グルタミン経口用錠剤 - Google Patents
水溶性アズレン−グルタミン経口用錠剤Info
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- JP2000026286A JP2000026286A JP10194892A JP19489298A JP2000026286A JP 2000026286 A JP2000026286 A JP 2000026286A JP 10194892 A JP10194892 A JP 10194892A JP 19489298 A JP19489298 A JP 19489298A JP 2000026286 A JP2000026286 A JP 2000026286A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】経口剤として用い、口腔内に水や唾液が介在す
ることにより、吸水膨潤後の膨潤硬度が容易に低下する
嚥下容易な口腔内易崩壊性錠剤を提供すること。 【解決手段】水溶性アズレン、Ｌ−グルタミンに、クロ
スポビドン、炭酸金属塩及び有機酸を含有せしめた経口
用錠剤。
ることにより、吸水膨潤後の膨潤硬度が容易に低下する
嚥下容易な口腔内易崩壊性錠剤を提供すること。 【解決手段】水溶性アズレン、Ｌ−グルタミンに、クロ
スポビドン、炭酸金属塩及び有機酸を含有せしめた経口
用錠剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】水溶性アズレン、Ｌ−グルタ
ミンに、崩壊剤及び発泡剤を含有せしめることにより、
高齢者であっても服用時に容易に膨潤硬度が低下し、結
果として嚥下しやすい経口用錠剤に関するものである。
ミンに、崩壊剤及び発泡剤を含有せしめることにより、
高齢者であっても服用時に容易に膨潤硬度が低下し、結
果として嚥下しやすい経口用錠剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】水溶性アズレン・Ｌ−グルタミン（ＡＺ
Ｇ）製剤は経口投与により、抗胃潰瘍、抗十二指腸潰
瘍、抗胃炎作用等の広範な作用を有する薬物であり、す
でに医療用としてもその有用性は確立されている。この
ＡＺＧ製剤の経口投与可能な剤形としては、特開昭５９
−２７８２２に示されているごとく、顆粒、細粒、散剤
やこれらをコーティングしたもの、カプセル剤、錠剤が
知られている。しかしながら、これら剤形の内、顆粒
剤、細粒剤及び散剤は、高齢者等が服用するとき、入れ
歯の隙間に入り込むとか、Ｌ−グルタミンに由来した
「ざらつき」を感じる等の理由から、その服用を嫌がる
患者がいる。またカプセル剤においては、カプセル剤皮
であるゼラチン等の性質から、口腔粘膜や食道壁に付着
してしまう等の問題があった。錠剤に関しては、製剤中
のＬ−グルタミン量が多いことから１製剤あたり約１ｇ
と、かなり大きな錠剤になるため、そのままでは容易に
嚥下することができないものとなる。
Ｇ）製剤は経口投与により、抗胃潰瘍、抗十二指腸潰
瘍、抗胃炎作用等の広範な作用を有する薬物であり、す
でに医療用としてもその有用性は確立されている。この
ＡＺＧ製剤の経口投与可能な剤形としては、特開昭５９
−２７８２２に示されているごとく、顆粒、細粒、散剤
やこれらをコーティングしたもの、カプセル剤、錠剤が
知られている。しかしながら、これら剤形の内、顆粒
剤、細粒剤及び散剤は、高齢者等が服用するとき、入れ
歯の隙間に入り込むとか、Ｌ−グルタミンに由来した
「ざらつき」を感じる等の理由から、その服用を嫌がる
患者がいる。またカプセル剤においては、カプセル剤皮
であるゼラチン等の性質から、口腔粘膜や食道壁に付着
してしまう等の問題があった。錠剤に関しては、製剤中
のＬ−グルタミン量が多いことから１製剤あたり約１ｇ
と、かなり大きな錠剤になるため、そのままでは容易に
嚥下することができないものとなる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】そこで本発明の目的
は、口腔内で水や唾液が介在することにより、容易に膨
潤後錠剤硬度が減少し、かつ製造時においては低摩損度
を示す口腔内易崩壊性錠剤を提供することにある。
は、口腔内で水や唾液が介在することにより、容易に膨
潤後錠剤硬度が減少し、かつ製造時においては低摩損度
を示す口腔内易崩壊性錠剤を提供することにある。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、上記課題
を解決するために鋭意検討した結果、崩壊剤と発泡剤を
適当に組み合わせて添加混合し、製錠する事により口腔
内にて水や唾液の介在により速やかに膨潤硬度が減少、
崩壊して嚥下を補助する錠剤を得た。さらに本発明の錠
剤は低摩損度を示すことにより、流通時においても欠け
等の問題がない。これらを特徴とした錠剤処方を開発
し、本発明を完成した。即ち、本発明は、 （１）水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、崩壊剤、炭酸
金属塩及び有機酸からなる経口用錠剤。 （２）膨潤硬度測定試験（水滴下量２００μＬ、膨潤時
間１分）にて膨潤後の硬度が５ｋｇ以下となる上記
（１）記載の製剤。 （３）炭酸金属塩が、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カルシウ
ム及び炭酸アンモニウムから選ばれる１種または２種以
上である上記（１）又は（２）記載の製剤。 （４）有機酸が、クエン酸、無水クエン酸（結晶水を含
まないクエン酸）、酒石酸、リンゴ酸、フマル酸及びマ
レイン酸から選ばれる１種または２種以上である上記
（１）、（２）又は（３）記載の製剤。 （５）炭酸金属塩と有機酸の混合物が全体に対して１〜
４０重量％配合された上記（１）〜（４）のいずれかに
記載の製剤。 （６）有機酸と炭酸金属塩の配合比が有機酸を１として
１：０．５〜１：２で配合された上記（１）〜（５）の
いずれかに記載の製剤。 （７）結合剤、甘味料、香料、滑沢剤及び着色剤からな
る群から選ばれる、少なくとも１種の添加剤を含む上記
（１）〜（６）のいずれかに記載の製剤。 （８）製剤として水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、ク
ロスポビドン、炭酸金属塩及び有機酸の成分比が、水溶
性アズレンを０．０５〜０．５重量％、Ｌ−グルタミン
を４０〜９７重量％、クロスポビドンを１〜３５重量
％、有機酸を０．３３〜２６．６重量％、炭酸金属塩を
０．３３〜２６．６重量％である上記（１）〜（７）の
いずれかの製剤。 （９）製剤として水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、ク
ロスポビドン、炭酸金属塩及び有機酸の成分比が、水溶
性アズレンを０．１〜０．４重量％、Ｌ−グルタミンを
４５〜９０重量％、クロスポビドンを３〜２５重量％、
有機酸を０．５〜２０重量％、炭酸金属塩を０．５〜２
０重量％である上記（１）〜（７）のいずれかの製剤。
に関する。
を解決するために鋭意検討した結果、崩壊剤と発泡剤を
適当に組み合わせて添加混合し、製錠する事により口腔
内にて水や唾液の介在により速やかに膨潤硬度が減少、
崩壊して嚥下を補助する錠剤を得た。さらに本発明の錠
剤は低摩損度を示すことにより、流通時においても欠け
等の問題がない。これらを特徴とした錠剤処方を開発
し、本発明を完成した。即ち、本発明は、 （１）水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、崩壊剤、炭酸
金属塩及び有機酸からなる経口用錠剤。 （２）膨潤硬度測定試験（水滴下量２００μＬ、膨潤時
間１分）にて膨潤後の硬度が５ｋｇ以下となる上記
（１）記載の製剤。 （３）炭酸金属塩が、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カルシウ
ム及び炭酸アンモニウムから選ばれる１種または２種以
上である上記（１）又は（２）記載の製剤。 （４）有機酸が、クエン酸、無水クエン酸（結晶水を含
まないクエン酸）、酒石酸、リンゴ酸、フマル酸及びマ
レイン酸から選ばれる１種または２種以上である上記
（１）、（２）又は（３）記載の製剤。 （５）炭酸金属塩と有機酸の混合物が全体に対して１〜
４０重量％配合された上記（１）〜（４）のいずれかに
記載の製剤。 （６）有機酸と炭酸金属塩の配合比が有機酸を１として
１：０．５〜１：２で配合された上記（１）〜（５）の
いずれかに記載の製剤。 （７）結合剤、甘味料、香料、滑沢剤及び着色剤からな
る群から選ばれる、少なくとも１種の添加剤を含む上記
（１）〜（６）のいずれかに記載の製剤。 （８）製剤として水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、ク
ロスポビドン、炭酸金属塩及び有機酸の成分比が、水溶
性アズレンを０．０５〜０．５重量％、Ｌ−グルタミン
を４０〜９７重量％、クロスポビドンを１〜３５重量
％、有機酸を０．３３〜２６．６重量％、炭酸金属塩を
０．３３〜２６．６重量％である上記（１）〜（７）の
いずれかの製剤。 （９）製剤として水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、ク
ロスポビドン、炭酸金属塩及び有機酸の成分比が、水溶
性アズレンを０．１〜０．４重量％、Ｌ−グルタミンを
４５〜９０重量％、クロスポビドンを３〜２５重量％、
有機酸を０．５〜２０重量％、炭酸金属塩を０．５〜２
０重量％である上記（１）〜（７）のいずれかの製剤。
に関する。
【０００５】
【発明の実施の形態】以下に本発明につき詳細に説明す
る。本発明で用いる崩壊剤は、医薬製剤分野において汎
用されている崩壊剤を用いることができる。例えばクロ
スポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
結晶セルロース、カルメロース等が挙げられる。中でも
クロスポビドンが本発明を実現するためにはより好まし
い。クロスポビドンは、１−ビニル−２−ピロリドンの
架橋重合物であり、医薬品添加物規格収載品である。こ
れには例えばＢＡＳＦ社製Ｋｏｌｌｉｄｏｎ ＣＬ、Ｋ
ｏｌｌｉｄｏｎ ＣＬ−Ｍ、Ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ
Ｍ等が挙げられる。
る。本発明で用いる崩壊剤は、医薬製剤分野において汎
用されている崩壊剤を用いることができる。例えばクロ
スポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、
結晶セルロース、カルメロース等が挙げられる。中でも
クロスポビドンが本発明を実現するためにはより好まし
い。クロスポビドンは、１−ビニル−２−ピロリドンの
架橋重合物であり、医薬品添加物規格収載品である。こ
れには例えばＢＡＳＦ社製Ｋｏｌｌｉｄｏｎ ＣＬ、Ｋ
ｏｌｌｉｄｏｎ ＣＬ−Ｍ、Ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ
Ｍ等が挙げられる。
【０００６】本発明では口腔内易崩壊性錠剤に含有させ
る発泡剤の内、炭酸金属塩としては、製剤上許容される
炭酸金属塩であって、具体的には例えば炭酸ナトリウ
ム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリ
ウム、炭酸カルシウム、炭酸アンモニウム等が挙げられ
る。これらの炭酸金属塩は、単独で用いても、２種以上
併用してもかまわない。
る発泡剤の内、炭酸金属塩としては、製剤上許容される
炭酸金属塩であって、具体的には例えば炭酸ナトリウ
ム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリ
ウム、炭酸カルシウム、炭酸アンモニウム等が挙げられ
る。これらの炭酸金属塩は、単独で用いても、２種以上
併用してもかまわない。
【０００７】また本発明で口腔内易崩壊性錠剤に含有さ
せる発泡剤の内、有機酸としては、製剤上許容される有
機酸であって、具体的にはクエン酸、無水クエン酸（結
晶水を含まないクエン酸）、酒石酸、リンゴ酸、フマル
酸、マレイン酸等が挙げられる。これらの有機酸は、単
独で用いても、２種以上併用してもかまわない。
せる発泡剤の内、有機酸としては、製剤上許容される有
機酸であって、具体的にはクエン酸、無水クエン酸（結
晶水を含まないクエン酸）、酒石酸、リンゴ酸、フマル
酸、マレイン酸等が挙げられる。これらの有機酸は、単
独で用いても、２種以上併用してもかまわない。
【０００８】本発明の配合剤は、以上のような成分と共
に、必要に応じて他の成分、即ち通常使用される結合剤
（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセル
ロース等に代表されるセルロース類、ポリビニルピロリ
ドン（ＰＶＰ）、でんぷん等）、滑沢剤（例えばステア
リン酸マグネシウム、タルク等）、甘味料（マンニトー
ルに代表される糖アルコールやサッカリンナトリウム、
アスパルテーム等）、着香料（例えばメントール、ペパ
ーミントフレーバー、オレンジフレーバー等）を含んで
もよい。
に、必要に応じて他の成分、即ち通常使用される結合剤
（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセル
ロース等に代表されるセルロース類、ポリビニルピロリ
ドン（ＰＶＰ）、でんぷん等）、滑沢剤（例えばステア
リン酸マグネシウム、タルク等）、甘味料（マンニトー
ルに代表される糖アルコールやサッカリンナトリウム、
アスパルテーム等）、着香料（例えばメントール、ペパ
ーミントフレーバー、オレンジフレーバー等）を含んで
もよい。
【０００９】これら使用される添加剤の量は、クロスポ
ビドン等の崩壊剤を製剤に対して１〜３５重量％、さら
に好ましくは３〜２５重量％使用する。有機酸は、０．
３３〜２６．６重量％さらに好ましくは、０．５〜２０
重量％使用する。炭酸金属塩は、０．３３〜２６．６重
量％さらに好ましくは０．５〜２０重量％使用する。こ
れら添加剤のうち、有機酸と炭酸金属塩は、有機酸を１
として１：０．５〜１：２となるように配合し、製剤全
体として有機酸と炭酸金属塩の配合物の割合が１〜４０
重量％となるようにすることが望ましい。さらに必要に
応じて結合剤、甘味料、着香料等を混合し、打錠するこ
とにより錠剤を成形することを特徴とする。
ビドン等の崩壊剤を製剤に対して１〜３５重量％、さら
に好ましくは３〜２５重量％使用する。有機酸は、０．
３３〜２６．６重量％さらに好ましくは、０．５〜２０
重量％使用する。炭酸金属塩は、０．３３〜２６．６重
量％さらに好ましくは０．５〜２０重量％使用する。こ
れら添加剤のうち、有機酸と炭酸金属塩は、有機酸を１
として１：０．５〜１：２となるように配合し、製剤全
体として有機酸と炭酸金属塩の配合物の割合が１〜４０
重量％となるようにすることが望ましい。さらに必要に
応じて結合剤、甘味料、着香料等を混合し、打錠するこ
とにより錠剤を成形することを特徴とする。
【００１０】また本製剤に使用される薬物は、ＡＺＧの
他に制酸剤、他の胃粘膜修復剤等を添加してもよい。
他に制酸剤、他の胃粘膜修復剤等を添加してもよい。
【００１１】本発明の錠剤の製法に関して、特に炭酸金
属塩と有機酸が、常法に従い製錠された状態にて反応性
を有するようであれば、（１）有核錠とする、（２）多
層錠とし、各層内に炭酸金属塩及び有機酸を含有させ
る、（３）炭酸金属塩及び有機酸のいずれか又は両方を
コーティングする等の工夫を施した後、製錠することで
製剤中での反応を減ずる等であってもよい。
属塩と有機酸が、常法に従い製錠された状態にて反応性
を有するようであれば、（１）有核錠とする、（２）多
層錠とし、各層内に炭酸金属塩及び有機酸を含有させ
る、（３）炭酸金属塩及び有機酸のいずれか又は両方を
コーティングする等の工夫を施した後、製錠することで
製剤中での反応を減ずる等であってもよい。
【００１２】本発明の錠剤は膨潤硬度測定試験におい
て、膨潤硬度が５ｋｇ以下であることが好ましい。本発
明における膨潤硬度測定試験とは、通常粘度等の測定に
用いるレオメーター（ＲＨＥＯ ＭＥＴＥＲ ＮＲＭ−
２０１０Ｊ−ＣＷ；不動工業社製）のステージ上に２０
０μＬの水をおき、その上に錠剤をのせ、１分後に膨潤
した錠剤を錠剤厚さの方向にレオメータのアダプター部
分に押しつけて、錠剤が破壊されるのに必要な応力を測
定したものであり、この数値を膨潤硬度とした。
て、膨潤硬度が５ｋｇ以下であることが好ましい。本発
明における膨潤硬度測定試験とは、通常粘度等の測定に
用いるレオメーター（ＲＨＥＯ ＭＥＴＥＲ ＮＲＭ−
２０１０Ｊ−ＣＷ；不動工業社製）のステージ上に２０
０μＬの水をおき、その上に錠剤をのせ、１分後に膨潤
した錠剤を錠剤厚さの方向にレオメータのアダプター部
分に押しつけて、錠剤が破壊されるのに必要な応力を測
定したものであり、この数値を膨潤硬度とした。
【００１３】
【作用】次に本発明の作用効果を試験例、実施例によっ
て具体的に示すが、本発明はこれらによって何ら限定さ
れるものではない。
て具体的に示すが、本発明はこれらによって何ら限定さ
れるものではない。
【００１４】試験例 １．試料 比較例１は、特開昭５９−２７８２２にて開示されてい
る処方である。これは崩壊剤を含まない処方であるた
め、崩壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス（Ｌ−ＨＰＣ）を添加した処方を比較例２とした。
る処方である。これは崩壊剤を含まない処方であるた
め、崩壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロー
ス（Ｌ−ＨＰＣ）を添加した処方を比較例２とした。
【００１５】２．試験方法及び試験結果 （１）膨潤硬度測定試験 各錠剤が口腔内において水や唾液にて膨潤し、錠剤硬度
を減ずる程度を、前記の試験により測定した。この測定
法では、口腔内の環境に応じてステージ上に滴下する水
の量や膨潤時間を変化させることができる。ここでは一
定の条件下で比較するため、ステージ上に滴下する水を
１００、２００及び４００μＬと変化させ、膨潤時間を
１分とした。上記の条件にて比較例及び実施例について
試験を行った。結果を下記表１に示す。
を減ずる程度を、前記の試験により測定した。この測定
法では、口腔内の環境に応じてステージ上に滴下する水
の量や膨潤時間を変化させることができる。ここでは一
定の条件下で比較するため、ステージ上に滴下する水を
１００、２００及び４００μＬと変化させ、膨潤時間を
１分とした。上記の条件にて比較例及び実施例について
試験を行った。結果を下記表１に示す。
【００１６】 表１ 錠剤膨潤硬度試験結果（単位；ｋｇ） 水滴下量 （μＬ） 実施例１ 比較例１ 比較例２ −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− １００ ９．３ ＞１０ ＞１０ ２００ ３．０ ＞１０ ＞１０ ４００ １．７ ＞１０ ５．６ −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
【００１７】上記結果から、比較例１は処方中に崩壊剤
を含有しないため、水の添加量に係わらず錠剤硬度は低
下しなかった。また比較例２から、崩壊剤としてＬ−Ｈ
ＰＣを添加したのみでは、実施例１で見られるような十
分な錠剤硬度の低下現象は起こらなかった。崩壊剤とし
てクロスポビドン、発泡剤として炭酸金属塩及び有機酸
を含有させることにより、いずれの比較例よりも膨潤硬
度の低い錠剤が得られることが明らかである。
を含有しないため、水の添加量に係わらず錠剤硬度は低
下しなかった。また比較例２から、崩壊剤としてＬ−Ｈ
ＰＣを添加したのみでは、実施例１で見られるような十
分な錠剤硬度の低下現象は起こらなかった。崩壊剤とし
てクロスポビドン、発泡剤として炭酸金属塩及び有機酸
を含有させることにより、いずれの比較例よりも膨潤硬
度の低い錠剤が得られることが明らかである。
【００１８】（２）摩損度に関する実験 錠剤の生産工程において、その摩損度が重要となるのは
生産工程中の運搬及び包装工程にある。そこでＥ．Ｇ．
Ｅ．ＳＨＡＦＥＲら（Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ａｓｓｏｃ．，
６５，１１（１９５６））は摩損度試験器において、摩
損度が０．８％（１００回転後）以下であれば生産時の
ハンドリングに影響を与えないとしている。そこで本発
明製剤（実施例１）を摩損度試験器（TAR20、ERWEKA社
製）で測定したところ１２５回転後でも摩損度が０．５
％であり、低摩損度が確保された錠剤であると判断され
る。
生産工程中の運搬及び包装工程にある。そこでＥ．Ｇ．
Ｅ．ＳＨＡＦＥＲら（Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ａｓｓｏｃ．，
６５，１１（１９５６））は摩損度試験器において、摩
損度が０．８％（１００回転後）以下であれば生産時の
ハンドリングに影響を与えないとしている。そこで本発
明製剤（実施例１）を摩損度試験器（TAR20、ERWEKA社
製）で測定したところ１２５回転後でも摩損度が０．５
％であり、低摩損度が確保された錠剤であると判断され
る。
【００１９】
【実施例】実施例１ 水溶性アズレン０．２ｇ、Ｌ−グルタミン６９．６ｇ、
ＰＶＰ２．２ｇをエタノール水溶液にて乳鉢中で練合
後、３５メッシュ篩にて手押し造粒し、これを室温で乾
燥、整粒する。乾燥顆粒は、クロスポビドン１３．７
ｇ、無水クエン酸１．９ｇ、炭酸水素ナトリウム２．６
ｇ、ステアリン酸マグネシウム０．６ｇを加え、１４ｍ
ｍφのディンプル杵にて８６５ｍｇの錠剤とする。
ＰＶＰ２．２ｇをエタノール水溶液にて乳鉢中で練合
後、３５メッシュ篩にて手押し造粒し、これを室温で乾
燥、整粒する。乾燥顆粒は、クロスポビドン１３．７
ｇ、無水クエン酸１．９ｇ、炭酸水素ナトリウム２．６
ｇ、ステアリン酸マグネシウム０．６ｇを加え、１４ｍ
ｍφのディンプル杵にて８６５ｍｇの錠剤とする。
【００２０】実施例２ 水溶性アズレン０．２ｇ、Ｌ−グルタミン６９．６ｇ、
ＰＶＰ２．２ｇをエタノール水溶液にて乳鉢中で練合
後、３５メッシュ篩にて手押し造粒し、これを室温で乾
燥、整粒する。乾燥顆粒は、Ｌ−ＨＰＣ１３．７ｇ、無
水クエン酸１．９ｇ、炭酸水素ナトリウム２．６ｇ、ス
テアリン酸マグネシウム０．６ｇを加え、１４ｍｍφの
ディンプル杵にて８６５ｍｇの錠剤とする。
ＰＶＰ２．２ｇをエタノール水溶液にて乳鉢中で練合
後、３５メッシュ篩にて手押し造粒し、これを室温で乾
燥、整粒する。乾燥顆粒は、Ｌ−ＨＰＣ１３．７ｇ、無
水クエン酸１．９ｇ、炭酸水素ナトリウム２．６ｇ、ス
テアリン酸マグネシウム０．６ｇを加え、１４ｍｍφの
ディンプル杵にて８６５ｍｇの錠剤とする。
【００２１】比較例１ 水溶性アズレン０．７ｇ、Ｌ−グルタミン６６．５ｇ、
メチルセルロース０．４９ｇ及び乳糖２．３１ｇをエタ
ノール水溶液にて乳鉢中で練合後、３５メッシュ篩にて
手押し造粒し、これを室温で乾燥、整粒する。乾燥顆粒
は、ステアリン酸マグネシウム０．７ｇを加え、１４ｍ
ｍφのディンプル杵にて１０１０ｍｇの錠剤とする。
メチルセルロース０．４９ｇ及び乳糖２．３１ｇをエタ
ノール水溶液にて乳鉢中で練合後、３５メッシュ篩にて
手押し造粒し、これを室温で乾燥、整粒する。乾燥顆粒
は、ステアリン酸マグネシウム０．７ｇを加え、１４ｍ
ｍφのディンプル杵にて１０１０ｍｇの錠剤とする。
【００２２】比較例２ 水溶性アズレン０．２ｇ、Ｌ−グルタミン６９．６ｇ、
ＰＶＰ２．２ｇをエタノール水溶液にて乳鉢中で練合
後、３５メッシュ篩にて手押し造粒し、これを室温で乾
燥、整粒する。乾燥顆粒は、Ｌ−ＨＰＣ１３．７ｇ、ス
テアリン酸マグネシウム０．６ｇを加え、１４ｍｍφの
ディンプル杵にて８２２ｍｇの錠剤とする。
ＰＶＰ２．２ｇをエタノール水溶液にて乳鉢中で練合
後、３５メッシュ篩にて手押し造粒し、これを室温で乾
燥、整粒する。乾燥顆粒は、Ｌ−ＨＰＣ１３．７ｇ、ス
テアリン酸マグネシウム０．６ｇを加え、１４ｍｍφの
ディンプル杵にて８２２ｍｇの錠剤とする。
【００２３】
【発明の効果】本発明の水溶性アズレン・Ｌ−グルタミ
ンの口腔内易崩壊性錠剤は、膨潤硬度測定試験において
膨潤硬度が５ｋｇ以下となり、さらに製造時においても
低摩損度を示す。その結果、高齢者等にも水や唾液が介
在することにより容易に膨潤硬度が低下し、結果として
嚥下しやすい錠剤を提供できるものである。
ンの口腔内易崩壊性錠剤は、膨潤硬度測定試験において
膨潤硬度が５ｋｇ以下となり、さらに製造時においても
低摩損度を示す。その結果、高齢者等にも水や唾液が介
在することにより容易に膨潤硬度が低下し、結果として
嚥下しやすい錠剤を提供できるものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/30 Ａ６１Ｋ 47/30 Ｂ Ｆターム(参考） 4C076 AA37 BB01 CC04 CC16 DD25B DD25V DD37E DD41C DD42B DD42V DD43B DD43V EE16B EE31B EE32B FF06 FF68 4C206 AA01 AA02 BA03 GA20 MA03 MA05 MA55 MA72 NA10 ZA66 ZA68 ZB11
Claims (9)
- 【請求項１】水溶性アズレン、Ｌ−グルタミン、崩壊
剤、炭酸金属塩及び有機酸からなる経口用錠剤。 - 【請求項２】膨潤硬度測定試験（水滴下量２００μＬ、
膨潤時間１分）にて膨潤後の硬度が５ｋｇ以下となる請
求項１記載の製剤。 - 【請求項３】炭酸金属塩が、炭酸ナトリウム、炭酸水素
ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウム、炭酸カ
ルシウム及び炭酸アンモニウムから選ばれる１種または
２種以上である請求項１又は２記載の製剤。 - 【請求項４】有機酸が、クエン酸、無水クエン酸、酒石
酸、リンゴ酸、フマル酸及びマレイン酸から選ばれる１
種または２種以上である請求項１、２又は３記載の製
剤。 - 【請求項５】炭酸金属塩と有機酸の混合物が全体に対し
て１〜４０重量％配合された請求項１〜４のいずれかに
記載の製剤。 - 【請求項６】有機酸と炭酸金属塩の配合比が有機酸を１
として１：０．５〜１：２で配合された請求項１〜５の
いずれかに記載の製剤。 - 【請求項７】結合剤、甘味料、香料、滑沢剤及び着色剤
からなる群から選ばれる、少なくとも１種の添加剤を含
む請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。 - 【請求項８】製剤として水溶性アズレン、Ｌ−グルタミ
ン、クロスポビドン、炭酸金属塩及び有機酸の成分比
が、水溶性アズレンを０．０５〜０．５重量％、Ｌ−グ
ルタミンを４０〜９７重量％、クロスポビドンを１〜３
５重量％、有機酸を０．３３〜２６．６重量％、炭酸金
属塩を０．３３〜２６．６重量％である請求項１〜７の
いずれかの製剤。 - 【請求項９】製剤として水溶性アズレン、Ｌ−グルタミ
ン、クロスポビドン、炭酸金属塩及び有機酸の成分比
が、水溶性アズレンを０．１〜０．４重量％、Ｌ−グル
タミンを４５〜９０重量％、クロスポビドンを３〜２５
重量％、有機酸を０．５〜２０重量％、炭酸金属塩を
０．５〜２０重量％である請求項１〜７のいずれかの製
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10194892A JP2000026286A (ja) | 1998-07-10 | 1998-07-10 | 水溶性アズレン−グルタミン経口用錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10194892A JP2000026286A (ja) | 1998-07-10 | 1998-07-10 | 水溶性アズレン−グルタミン経口用錠剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000026286A true JP2000026286A (ja) | 2000-01-25 |
Family
ID=16332074
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10194892A Pending JP2000026286A (ja) | 1998-07-10 | 1998-07-10 | 水溶性アズレン−グルタミン経口用錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000026286A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100490798C (zh) * | 2001-11-13 | 2009-05-27 | 协和发酵麒麟株式会社 | 含有l-谷氨酰胺和薁磺酸钠的速崩片剂或口腔内崩解片剂及其制造方法 |
| JP2010241745A (ja) * | 2009-04-07 | 2010-10-28 | Kotobuki Seiyaku Kk | 小腸粘膜障害の予防・治療薬剤としての医薬組成物 |
| JP2013087062A (ja) * | 2011-10-14 | 2013-05-13 | Kao Corp | 固形状組成物 |
| JP2018154573A (ja) * | 2017-03-16 | 2018-10-04 | 株式会社ファンケル | プロテオグリカン含有易崩壊性錠剤 |
-
1998
- 1998-07-10 JP JP10194892A patent/JP2000026286A/ja active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100490798C (zh) * | 2001-11-13 | 2009-05-27 | 协和发酵麒麟株式会社 | 含有l-谷氨酰胺和薁磺酸钠的速崩片剂或口腔内崩解片剂及其制造方法 |
| JP2010241745A (ja) * | 2009-04-07 | 2010-10-28 | Kotobuki Seiyaku Kk | 小腸粘膜障害の予防・治療薬剤としての医薬組成物 |
| JP2013087062A (ja) * | 2011-10-14 | 2013-05-13 | Kao Corp | 固形状組成物 |
| JP2018154573A (ja) * | 2017-03-16 | 2018-10-04 | 株式会社ファンケル | プロテオグリカン含有易崩壊性錠剤 |
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