ITUB20155388A1 - Insaponificabili di lipidi naturali per il trattamento e il riequilibrio della bilancia steroidica affetta da alterazione permanente - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE
"INSAPONIFICABILI DI LIPIDI NATURALI PER IL TRATTAMENTO E IL RIEQUILIBRIO DELLA BILANCIA STEROIDICA AFFETTA DA ALTERAZIONE PERMANENTE"
DESCRIZIONE
Campo Tecnico dalla Invenzione
In termini generali, la presente invenzione tratta dell'impiego di insaponificabili derivanti da lipidi di origine naturale, vegetale e/o animale, per il trattamento dello squilibrio/della alterazione permanente della bilancia steroidica in un paziente affetto da questa condizione patologica.
Nello specifico, l'invenzione si riferisce a detti insaponificabili per l'uso nel trattamento della alterazione permanente della bilancia steroidica, in particolare, nel corso di patologie croniche, recidivanti o progressive (cioè, che non vanno a risoluzione con i farmaci noti), inducendone il riequilibrio dei componenti entro i naturali livelli fisiologici.
In particolare, 1'invenzione si riferisce ad una composizione farmaceutica di detti insaponificabili per 1'uso nel trattamento della alterazione permanente della bilancia steroidica nel corso di patologie croniche, recidivanti o progressive (cioè, quelle patologie che non vanno a risoluzione con i farmaci noti), inducendone il riequilibrio dei componenti entro i naturali livelli fisiologici. Detta composizione farmaceutica è particolarmente adatta per somministrazione transdermica e/o transmucosale .
Stato dell'Arte Mota
Definizioni
1. Insaponificabile
E' noto che un lipide (come, ad esempio, un grasso o un olio) di origine naturale, vegetale o animale, contiene in massima parte esteri saponificabili (per lo più trigliceridi di acidi grassi) e in dose minore sostanze non gliceriche, fra cui principalmente una frazione insaponificabile (comprendente, ad esempio, idrocarburi e altre sostanze non saponificabili nelle normali condizioni di saponificazione) . Tra dette sostanze non gliceriche, sono anche presenti degli esteri di acidi grassi con steroli e alcooli grassi alifatici o triterpenici. Va da sé che, nelle normali condizioni di saponificazione dei lipidi, anche questi esteri vengono scissi come tutti gli altri e la componente sterolica e alcoolica risultante (ovviamente, non più saponificabile) va a far parte della frazione cosiddetta insaponificabile.
1/ insieme di tutte le sostanze non trasformate in sali di acidi grassi (con l'esclusione anche della glicerina) dopo la saponificazione viene definito come "insaponificabile totale
2. Composizione dell'insaponificabile
La composizione degli insaponificabili varia, anche notevolmente, da lipide a lipide. In genere, ognuno di essi contiene nella frazione insaponificabile anche più di una trentina di sostanze diverse.
In linea di massima e non limitativa, tra gli insaponificabili preferiti, si possono citare:
I) IDROCARBURI; liquidi o solidi, come ad esempio: - il Karitene (o Illipene), presente nel burro di Karité o nell'Illipe,
- il Laurano (l'n-eicosano), presente nell'olio di Brionia, di Lauro, di Prezzemolo,
- il Pristano (il tetrametilpentadecano), estratto dall'olio di fegato di pescecane,
- lo Squalene (l'esametiltetracosene), contenuto nel sebo umano, nell'olio di fegato di squalo, merluzzo, aringa e in alcuni oli di derivazione vegetale (olio di oliva, di pula di riso, di arachide, di germe di grano, di colza e così via).
II) CAROTENOIDI IDROCARBORICI; come, ad esempio:
- Ι'a-, il β-, il γ-Carotene (più diffuso è il βcarotene, presente nell'olio di palma, nelle carote, nelle foglie delle castagne, e così via),
- il Licopene (presente nei pomodori, nel peperoncino, e così via).
Ili) CAROTENOIDI OSSIGENATI (le Xantofille)?
fra i più diffusi, vi sono la Luteina, la Zeaxantina, la Flavoxantina, la Capsorubina, la Bixina, l'Azafrene.
IV) TOCOFEROLI β-, y-;
- sono particolarmente presenti nell'olio di germe di grano, di mais, di carruba, dì riso, di soia, di cotone grezzo, nel lardo.
V) ALCOOLI GRASSI SUPERIORI come ad esempio:
- alcooli saturi da Ciz a C26e insaturi da Cie C2ofad esempio,
a) saturi: ad esempio, 1'alcool laurilico, miristilico, cetilico, stearilico, aralchilico, carnaubilico, cerilico,
b) insaturi: ad esempio, 1'alcool n-esadecenilico, oleilico, n-eicosenilico, n-eicosandienilico.
VI) TERPENI E ALCOOLI TERPENI CI {TRITERPENOI DI TETRA E PENTACICLICI) ; come, ad esempio:
- 1'Ambreina, il Lanosterolo, il Diidrolanosterolo, 1' Agnosterolo, il Diidroagnosterolo, la α-Amirina, la β-Amirina, il Butirrospermolo, il Cicloartenolo, il Lupeolo, il Basseolo, il Parkeolo, il Ciclobranololo, il Grammi sterolo, il Tirucallolo, il Citrastadienolo, il Geranilgeraniolo, 1'Eritrodiolo; l'Uvaolo, il Fitolo, il Citrastadienolo.
VII) STEROIDI (STEROLI);
- gli Zoosteroli; estratti dai lipidi dei mammiferi, come ad esempio, il Colesterolo, il Deidrocolesterolo, il Δ-7-Colesterolo, il Desmosterolo, il Cerebrosterolo, il Colestanolo, il 7-Deidrocolesterolo, il 7 -Colestanolo, il Bombicesterolo, lo Stellasterolo, il Clionasterolo, lo Spongisterolo, il Coprosterolo,
i Fitosteroli ; estratti dai lipidi di origine vegetale, come, ad esempio, lo Stigmasterolo, il β-Sitosterolo, il Brassicasterolo, il Campesterolo, 1'α-Spinasterolo, il Fucasterolo, il Sargosterolo, il 24-Metilene-cicloartenolo, il Gramisterolo, il 24-Metilcolest-7-enolo, 1' Isofucosterolo, il Δ-5-Avenasterolo, il Δ-7-Avenasterolo, il A-5-C24-Stigmastadienolo, il Clerosterolo, il Δ-7 Stigma stend o colesterolo, il Δ-5-Avenastenolo, il Δ-5-C23-Stigmastadienolo, il Campestanolo, il Sitostanolo, e così via.
Tra i lipidi, quelli più importanti per il loro contenuto in insaponificabili sono selezionabili tra:
lipidi animali: lanolina, olio di squalo, olio d'uovo, olio di balena, olio di fegato di merluzzo, olio di piede di bue, olio di criniera di cavallo; - lipidi vegetali: burro di Karité, burro di palma, burro dì paimisto, burro di cacao, olio di germe di carruba, olio di avocado, olio di germe di grano, olio di germe di mais, olio di soja, olio di sesamo, olio di cartamo, olio di mandorle, olio di riso, olio di lino, olio di carota (semi), olio di carota (radice), olio di oliva, olio di arachidi, olio di nocciola, olio di noce, olio di ricino. Gli oli vegetali preferiti da cui si estrae la frazione insaponificabile sono selezionati da: olio di avocado, olio di soja, olio di oliva; più preferibilmente dall'olio di oliva.
Le frazioni insaponificabili sono isolate dal lipide di partenza con l'utilizzo di tecnologie ben note e comunemente usate nel settore. A titolo di esempio non limitativo, gli insaponificabili vengono separati dai sali alcalini degli acidi grassi, dopo la saponificazione condotta in condizioni comunemente note e utilizzate nel settore, tramite estrazione con adatti solventi o, preferibilmente tramite distillazione molecolare.
Gli insaponificabili sono, ad esempio, utilizzati in cosmetica per le loro proprietà favorevoli al mantenimento della buona salute della pelle.
1. La bilancia steroidica
Dagli approfonditi studi condotti della Richiedente è risultato che la capacità di qualsiasi cellula dell'organismo di svolgere in maniera efficiente le proprie funzioni peculiari e comunicative dipende dalla situazione dell'ambiente endocrino, cioè, del distretto, nel quale la stessa cellula si trova. Sostanzialmente, la Richiedente ha trovato, dopo studi lunghi, intensi e su una estesa casistica, che il buon funzionamento delle cellule dipende dal mantenimento di una situazione di equilibrio tra 1'azione contrapposta e simultanea degli ormoni steroidici anabolici (ad azione agonista, o di sviluppo della crescita) e di quelli catabolici (ad azione antagonista, metabolica, o di deterioramento). Quando nell'ambiente cellulare, cioè nel distretto, sussiste un equilibrio (tipico dell'età e del sesso) tra la spinta anabolica (dovuta principalmente a ormoni androgeni, estrogeni, DHEA, e anche ad altri ormoni della crescita come il GH, la tiroxina e così via), che stimola la sintesi proteica e, quindi, la proliferazione e la funzionalità cellulare, e la spinta catabolica (dovuta principalmente all'azione metabolica dei glucocorticoidi, ad esempio, il cortisolo) , che, al contrario, inibisce la sintesi proteica e induce atrofia, si può parlare di una condizione di equilibrio della cosiddetta bilancia steroidica e, di conseguenza, ci si trova in una condizione di omeostasi nella quale si ha la piena efficienza metabolica funzionale e proliferativa delle cellule, relativamente all'età e al sesso.
Nel presente documento, con il termine "bilancia steroidica", o "equilibrio della bilancia steroidica", si intende/si designa, il rapporto fisiologico, in peso o in moli, a livello distrettuale tra gli ormoni deputati all'anabolismo e quelli deputati al catabolismo (sostanzialmente, almeno il rapporto tra androgeni/estrogeni/DHEA e il cortisolo). In termini più generali, questo equilibrio di cui sopra è fondamentalmente regolato dagli ormoni che hanno recettori nel nucleo.
L'equilibrio della bilancia steroidica è definito da un numero di valori, o di intervalli di valori, fisiologicamente varabile con l'età ed il sesso, delle concentrazioni basali, e quindi distrettuali, degli ormoni sopra menzionati.
A solo titolo di esempio non limitativo, per quanto riguarda il testosterone, di norma, nel maschio, i valori basali hanno mediamente il seguente andamento:
aumentano lentamente fino a circa 1 mg/die entro i dieci anni di età;
aumentano rapidamente tra i dieci e i vent'anni di età (l'adolescenza maschile) fino a raggiungere 5-7 mg/die, rimanendo a questo livello fino a circa trent'anni;
dopo i trent'anni, la produzione di testosterone diminuisce di circa 2% all'anno fino a raggiungere dei livelli di 3-4 mg/die all 'età di circa ottant 'anni .
A loro volta, nella femmina, i livelli di estradiolo si riducono da 70-100 pg/dL, raggiunti nell'età fertile, fino a 20 pg/dL nel climaterio femminile. Per quanto riguarda il cortisolo, i valori medi nel sangue possono, ad esempio, essere:
compresi da 50 a 100 pg/L nel bambino con età inferiore a circa 10 anni;
compresi da 100 a 200 pg/L o da 250 a 550 nmoli/L nell'adulto (alle ore 8,00);
- di circa 100 pg/L nell'adulto (alle ore 20,00). Per quanto riguarda i valori di DHEASDHEAS, questi possono mediamente variare nel seguente modo:
DHEA
Età Uomo Donna
6-24 mesi inferiore a 2500 ng/1 inferiore a 1990 ng/1
2-3 anni inferiore a 630 ng/1 inferiore a 850 ng/1
4-5 anni inferiore a 950 ng/1 inferiore a 1030 ng/1
6-7 anni 60-1930 ng/1 inferiore a 1790 ng/1
7-9 anni 100-2080 ng/1 140-2350 ng/1
10-11 anni 320-3080 ng/1 430-3780 ng/1
12-13 anni 570-4100 ng/1 890-6210 ng/1
14-15 anni 930-6040 ng/1 1220-7010 ng/1
16-17 anni 1170-6520 ng/1 1420-9000 ng/1
18-40 anni 1330-7780 ng/1 1330-7780 ng/1 DHEAS
Uomo
• 18-29 anni: 89-457 mcg/di
• 30-39 anni: 65-334 mcg/dl
• 40-49 anni: 48-244 mcg/dl
• 50-59 anni 35-179 mcg/dl
• 60 anni o più; 25-131 mcg/dl
• Donna
18-29 anni: 44-332 mcg/dl
30-39 anni: 31-228 mcg/dl
» 40-49 anni 18-244 mcg/dl
50-59 anni <15-200 mcg/dl
60 anni o più: <15-157 mcg/dl
Detti valori/intervalli (di equilibrio) variano, come esemplificato qui sopra, in modo naturale e graduale (fisiologicamente) a seconda dell'età e del sesso. In ogni caso, quando i valori delle concentrazioni basali degli ormoni di cui sopra rimangono all'interno di questi intervalli, si ha la piena efficienza (metabolica, funzionale e proliferativa) delle cellule, che è la condizione necessaria e sufficiente perchè non si instauri e cronicizzi una patologia. Quando invece si riscontrano dei valori al di sopra o al di sotto di questi intervalli, si viene a creare una situazione squilibrata di distrofismo endocrino che è la condizione primaria per l'instaurarsi di qualunque patologia.
Come già qui sopra descritto, gli intervalli compatibili con lo stato di salute ottimale variano con 1'età in maniera pressoché continua. Tuttavia, delle importanti variazioni si verificano nell'ambito di questi intervalli. In particolare, ad esempio:
1) in età puberale e post-puberale si verifica/si osserva uno spostamento a favore del braccio anabolico della bilancia, come conseguenza di una maggiore secrezione di ormoni anabolici, fino a quando non viene realizzato /raggiunto un nuovo standard di riferimento {vale a dire, la risultante delle forze anaboliche e cataboliche si orienta sempre dì più verso il quadrante anabolico realizzando la concentrazione androgenica e/o estrogenica tipica dell'età adulta della giovinezza); 2) nell'invecchiamento, con l'avanzare dell'età, la bilancia steroidica si orienta progressivamente verso il braccio catabolico, come conseguenza del calo della produzione degli estrogeni nelle donne e degli androgeni negli uomini, in una maniera piuttosto brusca nel primo caso (deplezione ed esaurimento del patrimonio ovulatorio e con esso della produzione estrogenica delle gonadi) e più lenta nel secondo. Anche la produzione surrenale dì DHEA/DHEAS, dopo i 40 anni, subisce un progressivo decremento mentre si assiste ad un progressivo incremento della secrezione di cortisolo. Quindi, con il passare del tempo, la risultante delle forze anaboliche e cataboliche si orienta sempre di più verso il quadrante catabolico.
Con l'invecchiamento cronologico, l'intervallo entro il quale la risultante può cadere senza che ogni alterazione dell'omeostasi dovuta a forze interne o esterne all'organismo possa determinare 1'insorgenza di una patologia, ovvero l'intervallo entro il quale 1'organismo e i distretti sono in grado di reagire, diventa sempre più ristretto fin quando quasi scompare. Le stesse condizioni esterne o interne all'organismo che prima non erano in grado di determinare quadri patologici risolvìbili dal sistema immunitario ora possono indurre la specifica patologia o le diverse specifiche patologie croniche con le quali gli anziani convivono per un periodo più o meno lungo (a solo titolo di esempio, la sarcopenia, l'osteopenia con la riduzione della forza muscolare e il progressivo aumento della massa grassa, la compromissione progressiva delle capacità di immunocompetenza, il deterioramento di alcune funzioni comportamentali conseguente a processi di neuro-modulazione sui neurotrasmettitori cerebrali, ma anche una serie di patologìe croniche di tutt'altro tipo, ad esempio, cancerose).
In ogni caso, indipendentemente dall'età, quando per le cause più svariate {interne o esterne che siano) si verifica uno sbilanciamento netto a favore dì uno dei due bracci della bilancia , al di fuori dall'intervallo fisiologicamente naturale compatibile con l'età, e questo sbilanciamento risulta prolungato nel tempo, cioè, diventa una alterazione permanente/cronica, allora nel distretto colpito da questa alterazione permanente si instaura la patologia, d'organo o sistemica, e, distrettualmente, la lesione. Tutto questo si verifica indipendentemente dal tipo di lesione {infiammatoria, infettiva, neoplastica, vascolare, cardiovascolare). Quale tipo di lesione si instauri dipende da una serie di fattori, quali, l'esposizione, la predisposizione genetica e altri, ma la causa base è sempre l'alterazione permanente della bilancia steroidica al di fuori dell'intervallo fisiologico naturale. Quando il periodo di tempo durante il quale detta alterazione della bilancia steroidica è sufficientemente lungo, si instaura(no) la patologia o le patologie che cronicizza (no), in particolare nei soggetti anziani dove è più facile che sia presente o che si formi uno squilibrio sostanzialmente di tipo catabolico, cioè distruttivo e non più proliferativo. In questo caso, non si riesce più a curare/a risolvere la patologia, perché non si riesce a curare la causa patologica di base che la provoca (cioè, la alterazione permanente, cronica, della bilancia steroidica) ; tutt'al più si riescono a curare i sintomi della patologia, ma solamente per periodi di tempo più o meno limitati.
Fornendo invece al distretto interessato dalla lesione un adatto farmaco/precursore metabolico, questo, opportunamente metabolizzato secondo le esigenze del distretto stesso, indurrebbe il riequilibrio della bilancia steroidica riportandola nell'intervallo fisiologico naturale. Questo fatto comporterebbe il ripristino del trofismo nel distretto. In questo nuovo ambiente endocrino in equilibrio ogni singola cellula ancora soggetta alla stimolazione trofica riacquisterebbe l'efficienza funzionale e di comunicazione intercellulare, mentre le cellule ormai al di sotto di una soglia di responsività, insieme con i tessuti lesi, verrebbero progressivamente eliminate e sostituite con nuove cellule sane e con tessuti di nuovo efficienti, giungendo così a risolvere definitivamente la situazione di distrofia funzionale patologica cronica della bilancia steroidica e, come conseguenza, anche delle patologie e delle lesioni croniche (non curabili) ad essa riconducibili.
Problema Tecnico
Alla luce di tutto quanto sopra esposto, risulta, quindi, ben viva la necessità di poter disporre di un opportuno farmaco che sia in grado di rispristinare, in accordo con l'età e il sesso del paziente, e indipendentemente dal tipo e dalla gravità della patologia, l'equilibrio fisiologico naturale della bilancia steroidica, giungendo così ad ottenere, come una conseguenza, anche la risoluzione definitiva delle eventuali patologìe cronicizzate derivate dalla alterazione della stessa.
A conoscenza della Richiedente, a tutt'oggi una risposta soddisfacente al problema precedentemente esposto non è ancora stata individuata né descritta, né sono stati descritti prodotti naturali in grado di dare la suddetta risposta. Scopo della presente invenzione è quello di fornire una risposta adeguata al problema tecnico sopra descritto.
Sommario della Invenzione
La Richiedente ha ora del tutto inaspettatamente trovato che una opportuna miscela di insaponificabili di origine naturale, vegetale e/o animale, applicata per via transdermica e/o transmucosale, è in grado di fornire la desiderata risposta adeguata al problema tecnico sopra descritto.
Forma, pertanto, un oggetto della presente invenzione una miscela di insaponificabili derivanti da lipidi di origine naturale, vegetale e/o animale, per l'uso nel trattamento della alterazione permanente, cronica, patologica, della bilancia steroidica, come riportato nella unita rivendicazione indipendente. Forma un altro oggetto della presente invenzione una composizione topica, per somministrazione transdermica e/o transmucosale, comprendente la miscela degli insaponificabili di cui sopra, per l'uso nel trattamento della alterazione permanente, cronica, patologica, della bilancia steroidica, come riportato nella unita rivendicazione indipendente. Forma un ulteriore oggetto della presente invenzione un procedimento per preparare la composizione di cui sopra, come riportato nell'unita rivendicazione indipendente.
Forme di realizzazione preferite della presente invenzione sono riportate nelle unite rivendicazioni dipendenti.
Le forme di realizzazione preferite della presente invenzione riportate nella descrizione che segue, sono ivi riportate a solo titolo esemplificativo e assolutamente non limitativo dell'ampio ambito applicativo della presente invenzione, che risulterà chiaro al tecnico esperto del settore.
Descrizione Dettagliata della Invenzione
La presente invenzione ha, quindi, per oggetto una miscela di insaponificabili derivanti da lipidi di origine naturale, vegetale e/o animale, per l'uso nel trattamento della alterazione permanente, cronica, patologica, della bilancia steroidica al di fuori dei suoi valori di equilibrio fisiologico in un individuo, inducendo il ripristino del naturale equilibrio fisiologico delle componenti anaboliche e cataboliche della stessa e, come una conseguenza, inducendo anche la risoluzione (non sintomatica, come avviene di norma con i farmaci tradizionali) delle patologie e delle lesioni croniche provocate dalla suddetta alterazione permanente.
In una forma di realizzazione preferita, la presente invenzione ha anche per oggetto una composizione farmaceutica topica, la cui porzione attiva consiste di una miscela degli insaponificabili di cui sopra, per l'uso nel trattamento della alterazione permanente, cronica, patologica, della bilancia steroidica al di fuori dei suoi valori di equilibrio fisiologico in un individuo, inducendo il ripristino del naturale equilibrio fisiologico delle componenti anaboliche e cataboliche della stessa e, come una conseguenza, inducendo anche la risoluzione reale (non sintomatica, come avviene di norma con i farmaci tradizionali) delle patologie e delle lesioni croniche provocate dalla suddetta alterazione permanente .
Nella composizione della presente invenzione gli insaponificabili derivanti dai lipidi di origine naturale, vegetale e/o animale, sono preferibilmente selezionati dal gruppo consistente di: idrocarburi, liquidi o solidi, come il Karitene, il Laurano, il Prìstano, lo Squalene; carotenoìdi idrocarburicì come l'a-, il β-, il γ-Carotene, il Licopene; carotenoìdi ossigenati come le Xantof ille, la Luteina, la Zeaxantina, la Flavoxantina, la Capsorubina, la Bixina, l'Azafrene; α-, β-, γ-Tocoferoli; terpeni e alcooli terpenici come l'Ambreina, il Lanosterolo, il Diidrolanosterolo, 1'Agnosterolo, il Diidroagnosterolo, la α-Amirina, la β-Amirina, il Butirrospermolo, il Cicloartenolo, il lupeolo, il Basseolo, il Parkeolo, il Ciclobranololo, il Grammisterolo, il Tirucallolo, il Citrastadienolo, il Geranilgeraniolo, l'Eritrodiolo; l'Uvaolo, il Fitolo, il Citrastadienolo; steroidi (steroli) come gli Zoosteroli : il Colesterolo, il Deidrocolesterolo, il Δ-7-Colesterolo, il Desmosterolo, il Cerebrosterolo, il Colestanolo, il 7-Deidrocolesterolo, il 7Colestanolo, il Bombicesterolo, lo Stellasterolo, il Clionasterolo, lo Spongisterolo, il Coprosterolo, i Fitosteroli: lo Stigmasterolo, il β-Sitosterolo, il Brassicasterolo, il Campesterolo, l'a-Spinasterolo, il Fucasterolo, il Sargosterolo, il 24-Metilenecicloartenolo, il Gramisterolo, il 24-Metilcolest-7-enolo, 1'Isofucosterolo, il Δ-5-Avenasterolo, il Δ-7-Avenasterolo, il A-5-C24-Stigmastadienolo, il Clerosterolo, il Δ-7-Stigmastenolo colesterolo, il Δ-5-Avenastenolo, il A-5-C23-Stigmastadienolo, il Campestanolo, il Sitostanolo, il β-Sitosterolo e così via; e le loro miscele.
Preferibilmente, detti insaponificabili sono selezionati dal gruppo consistente di : Colesterolo; Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo) ; 24-Metilenecolesterolo; Campesterolo; Campestanolo; Stigmasterolo (A-5-C22 insaturo) ; A-5-C23-Stigmastadienolo; Clerosterol (Δ-8-025 insaturo) ; βsitosterolo; Sitostanolo; Δ-5-Avenasterolo (A-5-C24 insaturo) ; A-5-C24-Stigmastadienolo {A-5-C24 diene insaturo) ; Δ-7-Stigmastenol; uno o più tra terpeni e alcooli terpenici selezionati da Ambreina, Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Diidroagnosterolo, a-Amirina, β-Amirina, Butirrospermolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo, Ciclobranololo, Grammisterolo, Tirucallolo, Citrastadienolo, Geranilgeraniolo, Eritrodiolo, Uvaolo, Fitolo, Citrastadienolo.
Più preferibilmente, detti insaponificabili sono selezionati dal gruppo consistente di: Colesterolo; Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo); 24-Metilenecolesterolo; Carapesterolo; Campestanolo; Stigmasterolo (A-5-C22 insaturo); A-5-C23-Stìgmastadienolo; Clerosterol {A-8-C25 insaturo); βsitosterolo? Sitostanolo; Δ-5-Avenasterolo (A-5-C24 insaturo); A-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo); Δ-7-Stigmastenol; uno o più alcooli terpenici selezionati da Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Diidroagnosterolo, Butirrospermolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo, Ciclobranololo, Grammisterolo, Tirucallolo, Citrastadienolo, Geranilgeraniolo, Eritrodiolo, Uvaolo, Fitolo, Citrastadienolo.
Ancor più preferibilmente, detti insaponificabili sono selezionati dal gruppo consistente di: Colesterolo; Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo); 24-Metilene-colesterolo; Campesterolo; Campestanolo; Stigmasterolo {A-5-C22 insaturo) ; A-5-C23-Stigmastadienolo; Clerosterol {A-8-C25 insaturo); βsitosterolo; Sitostanolo; Δ-5-Avena sterolo (A-5-C24 insaturo} ; A-5-C24-Stigmastadienolo {A-5-C24 diene insaturo); Δ-7-Stigmastenolo
Le composizioni della presente invenzione possono essere preferibilmente formulate/preparate con l'impiego di tecnologie preparative comunemente note ed impiegate nel settore della tecnica farmaceutica formulativa. In particolare, nel presente caso, verranno preferibilmente impiegate tecniche ed apparecchiature comunemente utilizzate per la preparazione di composizioni per applicazione topica, transdermica, transmucosale (a solo titolo di esempio non limitativo, per la preparazione di creme, paste, unguenti, emulsioni, patch transdermici, e cosi via),, A solo titolo di esempio, assolutamente non limitativo dei possibili tipi di preparazioni delle varie formulazioni preferite, in un fusore, dotato di mezzi di riscaldamento e di agitazione (ad esempio a pale rotanti), vengono aggiunti sequenzialmente (o anche già premiscelati) i componenti attivi e gli eventuali co-formulanti che costituiranno la fase non grassa della composizione finale (A). La temperatura della miscela viene portata a 65°C, dopo di che nel fusore sono aggiunti gli altri componenti attivi e gli eventuali co-formulanti che costituiranno la fase grassa della composizione finale (B), La temperatura della miscela viene portata gradualmente a 70*C e si tiene sotto agitazione moderata (velocità 1 delle pale rotanti) e sotto vuoto a 0,5-0,6 mm Hg.
Si lascia scendere la temperatura a circa 50°C, si fermano le pale, si toglie il vuoto e si aggiungono gli eventuali altri componenti, attivi e non, che non appartengono alle due fasi precedenti (A e B). Quindi si riporta il fusore sotto vuoto a 0,5-0,6 mm Hg e, azionando le pale a velocità 1, si mescola fino ad ottenere un prodotto omogeneo.
Le conposizioni descritte in precedenza verranno somministrate per vìa topica, transdermica, transmucosale, a seconda del sito/del distretto affetto dalla alterazione permanente delia bilancia steroidea e dalla (e) lesione (i)/dalla (e) patologia (e) cronica (e) da questa alterazione derivate, a dosi che possono variare entro ampi limiti data la sostanziale assenza di tossicità degli attivi inpiegati nelle composizioni .
In generale, per detti tipi di somministrazione, il peso totale degli ingredienti attivi nelle formulazioni, espresso come una percentuale in peso del peso totale della formulazione, può variare tra lo 0,001% e il 40% in peso; preferibilmente, dallo 0,01% al 20% in peso; più preferibilmente, dallo 0,1% al 15% in peso. in una forma di realizzazione particolarmente preferita, la concentrazione della miscela degli ingredienti attivi è compresa da circa il 5 % a circa l'll% in peso, rispetto al peso totale della formulazione. In una ulteriore forma di realizzazione particolarmente preferita, detta concentrazione è compresa dall'8% al 10% in peso.
Preferibilmente, le composizioni della presente invenzione verranno opportunamente formulate in combinazione con eccipienti e/o veicolanti convenzionali e in rapporti reciproci che sono ben noti ed utilizzati dal tecnico esperto del settore. Opzionalmente, le composizioni possono ulteriormente contenere altri ingredienti attivi aventi una attività complementare o altrimenti utile.
A titolo di esempio assolutamente non limitativo, dette composizioni possono ulteriormente contenere dei prodotti ad azione lenitiva /anti-inf gammatpria come il salicilato dì metile o l'ossido dì zinco (ad esempio, possono contenere l'ossido di zinco in quantità compresa dall'8% al 12% in peso rispetto al peso complessivo della composizione) . In particolare, le composizioni transdermiche, possono ulteriormente contenere degli adatti ben noti promotori dell'assorbimento, di comune utilizzo in campo cosmetico e/o farmacologico.
A titolo di esempio non limitativo, composizioni farmaceutiche topiche particolarmente preferite della invenzione comprendono il 10% in peso {rispetto al peso complessivo della composizione) di una miscela di insaponificabili consistente (percentualmente in peso) di:
Colesterolo; 0,4-0,6% Brassicasterolo {Δ—5—C22 insaturo); 3,5-3,7% 24-Metilene-colesterolo; 0,2-0,4% Campesterolo; 24,7-25,1% Campastand o; 1,0-1,2% stigmasterolo (A-5-C22 insaturo); 22,5-22,9% &-5-c23-Stigmastadienolo; 0,4-0,6% Clerosterolo (Δ-8-025 insaturo); 0,3-0,5% β-Sitosterolo; 42,9-43,2% Sitostanolo; 1,6-1,8% Δ-5-Avenasterolo (Δ-5-024 insaturo); 0,4-0,64 à-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo); 0,2-0,4% Δ-7-Stigmastenolo 0,3-0,5%. La quantità percentuale residua mancante al 100% è formata da una opportuna miscela di eccipienti, veicolanti , promotori dell'assorbimento, che sono utilizzati convenzionalmente nel settore e formulati in noti rapporti reciprochi, tali da fornire un oleogel dotato di una elevata penetrabilità dermica/cutanea .
Altre composizioni farmaceutiche topiche particolarmente preferite della invenzione comprendono l'8% in peso (rispetto al peso complessivo della composizione) di una miscela di insaponificabili consistente (percentualmente in peso) di:
Colesterolo; 0,4-0,6% Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo); 3,5-3,74 24-Metilene-colesterolo; 0,2-0,44 Canvpesterolo; 24,7-25,1% Calpestanolo; 1,0-1,24 Stigmasterolo (Δ-5-022 insaturo); 22,5-22,9% Δ-5-C23-Stigmastadienolo; 0,4-0,6% Clerosterolo (Δ-β-025 insaturo); 0,3-0,5% β-Sitosterolo; 42,9-43,2% Sitostanolo; 1,6-1,84 Δ-5-Avenasterolo (fi-5-C24 insaturo)j 0,4-0,6% A-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 dìene insaturo); 0,2-0,44 Δ-7-Stigmastenolo 0,3-0,54, In questo caso, la quantità percentuale residua mancante al 100% è formata da una opportuna miscela di eccipienti, veicolanti , promotori dell'assorbimento, che sono utilizzati convenzionalmente nel settore e formulati in noti rapporti reciprochi, tali da fornire una pasta dotata di una elevata penetrabilità dermica/cutanea.
Preferibilmente, le composizioni di cui sopra, in cui la miscela degli insaponificabili è presente all'8% in peso (rispetto al peso complessivo della composizione) , comprendono anche una quantità percentuale di ossido di zinco di circa il 10% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione, a dare una pasta lenitiva (dotata anche della note proprietà lenitive/anti-infiammatorie dell'ossido di zinco).
In una forma di realizzazione particolarmente preferita della presente invenzione, la sopra descrìtta miscela preferita degli insaponificabili ha la seguente composizione in peso:
Colesterolo; 0,5% Brassicasterolo (Δ-5-022 insaturo); 3,6% 24-Metilene-colesterolo; 0,3% Campesterolo; 24,9% Campestanolo; 1,1% Stigmasterolo (Δ-5-022 insaturo); 22,7% A-5-C23-Stigroastadienolo; 0,5% Clerosterolo {Δ-8-025 insaturo); 0,4% 3-Sitosterolo; 43,1% Sitoetanolo 1,7%
Δ-5-Avenaaterolo {Δ-5-024 insaturo) 0,5%
Δ-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo) 0,3%
Δ-7-Stìgmastenolo 0,4%
Preferibilmente, gli insaponificabili della presente invenzione sono ricavati da: burro di Karité, burro di cacao, olio di avocado, olio di soja, olio di oliva, olio di semi, olio di palma, olio di germe di grano, olio di girasole, olio di cocco, olio di arachide, olio di lino, olio di colza, olio di tè, olio di cotone, olio di mais e loro miscele; più preferibilmente, da olio di oliva, olio di avocado, olio di soja, burro di Karitè; ancor più preferibilmente, da olio di oliva.
In un modo completamente inaspettato, la composizione farmaceutica della presente invenzione è risultata in grado di indurre una appropriata produzione preferenziale degli ormoni anabolici o catabolici carenti in uno specifico distretto affetto da uno squilibrio/una alterazione cronica degli stessi al di fuori del naturale intervallo fisiologico, relativamente all'età e/o al sesso, giungendo così a ripristinare il suddetto intervallo fisiologico naturale, in accordo con la necessità del distretto stesso. In altre parole, fornendo al distretto interessato dalla lesione (provocata dalla patologia cronica instauratasi in seguito alla alterazione permanente della bilancia metabolica) la suddetta composizione farmaceutica è stato inaspettatamente trovato che la stessa si comportava come un adatto precursore, o pro-farmaco, che, metabolizzato secondo le esigenze del distretto stesso, induceva il riequilibrio nel distretto della bilancia steroidica alterata riportandola nel suo naturale intervallo fisiologico, relativamente all'età o al sesso. Tutto ciò ha comportato il ripristino del trofismo del distretto in modo tale che ogni singola cellula soggetta a stimolazione trofica ha riacquistato una sufficiente efficienza funzionale e di comunicazione intercellulare, mentre le cellule al di sotto della soglia di responsività (quelle malate e non curabili), insieme con i tessuti lesi, sono state eliminate e sostituite con cellule e tessuti nuovi nuovamente efficienti e funzionali. Tutto questo ha inaspettatamente consentito di ottenere ex-novo un nuovo tessuto sano, costituito da nuove cellule sane e funzionali, il quale ha progressivamente sostituito il vecchio tessuto malato (non più curabile, se non, per un periodo di tempo limitato, dal punto di vista della sola sintomatologia) ricreando stabilmente lo stato di salute del distretto prima che si verificasse lo sbilanciamento/ l'alterazione patologico/a della bilancia steroidica con il conseguente instaurarsi della più svariate forme patologiche e delle rispettive lesioni.
I seguenti Esempi da 1 a 4 illustrano, in modo assolutamente non limitativo, alcune delle miscele preferite degli insaponificabili della presente invenzione .
E' stata preparata una formulazione oleogel contenente il 10% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) della seguente miscela di insaponificabili della invenzione:
Colesterolo; 0,4-0,6% Brasaicasterolo (Δ—5-C22 insaturo); 3.5-3,7% 24-Hetilene-colesterolo; 0,2-0,4% Campesterolo; 24,7-25,1% Campestanolo; 1,0-1,2% Stigmasterolo (Δ-5-022 insaturo); 22,5-22,9% a-5-C23-Stigmaatadienolo; 0,4-0,6% Clerosterolo (Δ-8—C25 insaturo); 0,3-0,5% O-Sitosterolo; 42,9-43,2% Sitostand o; 1.6-1,8% Δ-5-Avenasterolo (A-5-C24 insaturo); 0,4-0,6% a-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo); 0,2-0,4%
Δ-7-Stigmastenolo 0,3-0,5%; dal 3% al 15% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) di uno o più terpeni e/o alcool! terpenici selezionati da Ambreina, Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Diidroagnosterolo, a-Arairina, β-Amirina, Butirrosperraolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo, Ciclobranololo, Grammisterolo, Tirucallolo, Citrastadienolo, Geranilgeraniolo, Eritrodiolo, Uvaolo, Fitolo, Citrastadienolo, e/o loro miscele.
La parte percentuale della composizione mancante al 100% include una nota miscela tradizionale comprendente isodecil-laurato, isodecil citrato, trigliceridi Cio-Cie isodecil salicilato, silice, in cui detti co-formulanti hanno un rapporto reciproco ponderale noto tale da fornire un oleogel con una elevata penetrabilità cutanea.
E' stata preparata una formulazione oleogel contenente il 10% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) della seguente miscela di insaponificabili della invenzione:
Colesterolo; 0,4-0,6% Brassicasterolo (Δ-5-022 insaturo); 3,5-3,7% 24-Metilene-colesterolo; 0,2-0,4% Campeeterolo; 24,7-25,1% Campestanolo; 1,0-1,2% Stigmasterolo (A-5-C22 insaturo) 22,5-22,9% Δ-5-C23-Stigmastadienolo; 0,4-0,6% Clerosterolo (A-8-C25 insaturo); 0,3-0,5% β-Sitosterolo; 42,9-43,2% Sitostanolo; 1,6-1,8% Δ-5-Avenasterolo {Δ-5-024 insaturo); 0,4-0,6% 0-5-C24-Stigmastadienolo (A-5-C24 diene insaturo); 0,2-0,4% Δ-7-Stigmastenolo 0,3-0,5%; dal 3% al 15% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) di uno o più alcooli terpenici selezionati da Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Dììdroagnosterolo, Butirrospermolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo, Ciclobranololo, Grammisterolo, Tirucallolo, Citrastadienolo , Geranilgeraniolo, Eritrodiolo , Uvaolo, Fitolo, Citrastadienolo e/o loro miscele, La parte percentuale della composizione mancante al 100% include una nota miscela tradizionale comprendente isodecil-laurato, isodecil citrato, trigliceridi Cio-Cie, isodecil salicilato, silice, in cui detti co-formulanti hanno un rapporto reciproco ponderale tale da fornire un oleogel con una elevata penetrabilità cutanea
Esempio 3
E' stata preparata una formulazione oleogel contenente il 10% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) della seguente miscela di insaponificabili della invenzione:
Colesterolo; 0,5% Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo); 3,6% 24-Metilene-colesterolo; 0,3% Campesterolo; 24,9% Caropestanolo; 1,1% Stigmasterolo (&-5-C22 insaturo); 22,7% a-5-C23-Stigmastadienolo; 0,5% Clerosterolo (Δ-8-025 insaturo); 0,4% β-Sitoaterolo; 43,1% Sitostanolo; 1,7% Δ-5-Avenasterolo {Δ-5-024 insaturo); 0,5% A-5-C24-Stigmastadienolo (A-5-C24 diene insaturo); 0,3% Δ-7-Stigmastenolo 0,4%. La parte percentuale della composizione mancante al 100% include una nota miscela tradizionale comprendente isoriecil-laurato, isodecil citrato trigliceridi Cio-Cie, isodecil salicilato silice in cui detti co-formulanti hanno un rapporto reciproco ponderale tale da fornire un oleogel con una elevata penetrabilità cutanea
Esempio 4
E* stata preparata una formulazione in pasta contenente 1*8% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) della seguente miscela di insaponificabili della invenzione:
Colesterolo; 0,5% Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo); 3,6% 24-Metilene-colesterolo; 0,3% Campesterolo; 24,9% Campestanolo; 1,1% Stigmasterolo (Δ-5-022 insaturo); 22,7% à-5-C23-Stigmastadienolo; 0,5% Clerosterolo (Δ-8-025 insaturo); 0,4% β-Sitosterolo; 43,1% Sitostanolo; 1,7% Δ-5-Avenasterolo (A-5-C24 insaturo); 0,5% A-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo); 0,3% Δ-7-Stigmastenolo 0,4%; e ulteriormente contenente il 10% in peso (rispetto al peso complessivo della formulazione) di ossido di zinco.
La parte percentuale della composizione mancante al 100% include una nota miscela tradizionale comprendente poli-isoprene, paraffina liquida, silice, in cui detti co-formulanti hanno un rapporto reciproco ponderale tale da fornire una pasta lenitiva con una elevata penetrabilità cutanea.
In un'altra forma di realizzazione, detta parte percentuale della composizione mancante al 100% include la miscela di co-formulanti dell'Esempio 3. Applicabilità industriale
Gli insaponificabili di origine naturale, vegetale e/o animale della presente invenzione, si sono dimostrati in grado dì indurre il riequilibrio all'interno dei naturali valori fisiologici della bilancia steroidica, nel corso di patologie croniche dovute alla alterazione permanente della stessa, indipendentemente dalie cause che la hanno provocata. Nello specifico, le formulazioni topiche di detti insaponificabili della presente invenzione sono risultate utilizzabili nel trattamento della alterazione permanente della bilancia steroidica, nel corso di patologie croniche, recidivanti o progressive (cioè, che non vanno a risoluzione con i farmaci tradizionali) indotte dalla stessa, inducendone il riequilibrio fisiologico e, come una conseguenza, risolvendo anche dette patologie indipendentemente dal loro tipo e gravità.
Claims (9)
- RIVENDICAZIONI I. Una miscela di insaponificabili derivanti da lipidi di origine naturale, vegetale e/o animale, per l'uso nel trattamento della alterazione permanente, cronica, patologica, della bilancia steroidica al di fuori dei suoi valori di equilibrio fisiologico in un individuo, detta miscela di insaponificabili essendo selezionata dal gruppo consistente di: idrocarburi, Karitene, Laurano, Pristano, Squalene; carotenoidi idrocarburici, α-, β-, y-Carotene, Licopene; carotenoidi ossigenati, Xantofille, Luteina, Zeaxantina, Flavoxantina, Capsorubina, Bixina, Azafrene; or-, β-, y-Tocoferoli; terpeni e alcooli terpenici. Ambreina, Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Diidro-agnosterolo, α-Amirìna, β-Amirina, Butirrospermolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo, Ciclobranololo, Grammisterolo, Tirucallolo Citrastadienolo, Geranilgeraniolo, Eritrodiolo, Uvaolo, Fitelo, Citrastadienolo; steroidi, steroli: Zoosteroli, Colesterolo, Deidrocolesterolo, Δ-7-Colesterolo, Desmosterolo, Cerebrosterolo, Colestanolo, 7-Deidrocolesterolo, 7-Colestanolo, Bombicesterolo, Stellasterolo, Clionasterolo, Spongisterolo, Coprosterolo, Fitosteroli: Stigmasterolo, β-Sitosterolo, Brassicasterolo, Campesterolo, a-Spinasterolo, Fucasterolo, Sargosterolo, 24-Metilene-cicloartenolo, Gramisterolo, 24-Metilcolest-7-enolo, Isofucosterolo, Δ-5-Avenasterolo, Δ-7-Avenasterolo, Δ-5-024-Stigmastadienolo, Clerosterolo, Δ-7-Stigmastenolo colesterolo, Δ-5-Avenastenolo, Δ-5-023-Stigmastadienolo, Campestanolo, Sitostanolo, β-Sitosterolo, e loro miscele.
- 2. Una composizione farmaceutica topica, transdermica e/o transmucosale, contenente come porzione attiva la miscela di insaponificabili della rivendicazione 1, per l'uso nel trattamento della alterazione permanente, cronica, patologica, dell'equilibrio fisiologico della bilancia steroidica in un individuo.
- 3. La composizione secondo la rivendicazione 2, in cui detta miscela di insaponificabili è selezionata dal gruppo consistente di: Colesterolo; Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo) ; 24-Metilenecolesterolo; Campesterolo; Campestanolo; Stigmasterolo {Δ-5-C22 insaturo) ; A-5-C23-Stigmastadienolo; Clerosterol (A-8-C25 insaturo) ; βsitosterolo? Sitostanolo; Δ-5-Avenasterolo (A-5-C24 insaturo) ; a-5-C24-Stigmastadienolo <a-5-c24 diene insaturo) ; Δ-7-Stigmastenol; uno o più tra terpeni e alcooli terpenici selezionati da Airibreina, Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Diidroagnosterolo, oc-Amirina, β-Amir ina, Butirrospermolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo, Ciclobranololo, Grammisterolo, Tirucallolo, Citrastadienolo, Geranilgeraniolo, Eritrodiolo , Uvaolo , Fitolo, Citrastadienolo .
- 4. La composizione secondo la rivendicazione 2 o 3, in cui detta miscela di insaponificabili è selezionata dal gruppo consistente di: Colesterolo; Brassicasterolo {A-5-C22 insaturo) ; 24-Metilenecolesterolo; campesterolo; Campestanolo; Stigmasterolo (A-S-C22 insaturo) ; A-5-C23-Stigmastadienolo; Clerosterol (Δ-8-025 insaturo) ; β-Sitosterolo; Sitostanolo; Δ-5-Avenasterolo (Δ-5-C24 insaturo) ; Δ-5-024-Stigma stadi enolo {Δ-5-024 diene insaturo) ; Δ-7-Stigmastenol; uno o più alcooli terpenici selezionati da Lanosterolo, Diidrolanosterolo, Agnosterolo, Diidroagnosterolo, Butirrospermolo, Cicloartenolo, Lupeolo, Basseolo, Parkeolo , Ciclobranololo , Grammisterolo , Tirucallolo , Citrastadienolo, Geranilgeraniolo, Eritrodiolo, Uvaolo, Fitolo, Citrastadienolo.
- 5. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 2 a 4, in cui detta miscela di insaponificabili è selezionata dal gruppo consistente di: Colesterolo, Brassicasterolo (fi-5-C22 insaturo); 24-Metilene-colesterolo; Carapesterolo? Campestanolo; Stigmasterolo (A-5-C22 insaturo) ; A-5-C23-Stigmastadienolo; Clerosterol (Ù-B-C2B insaturo) ; β-Sitosterolo; Sitostanolo, Δ-5-Avenasterolo (Δ-5-024 insaturo) ; A-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo) ; Δ-7-Stigmastenolo.
- 6 . La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 2 a 5, in cui detta miscela di insaponificabili consiste (percentualmente in peso) di : Colesterolo; 0,5% Brassicasterolo (A-5-C22 insaturo); 3,6% 24-Metilene-colesterolo; 0,3% Campesterolo; 24,9% Campestanolo; 1,1% Stigmasterolo (A-5-C22 insaturo); 22,7% A-5-C23-Stigmastadienolo; 0,5% Clerosterolo (Δ-8-025 insaturo); 0,4% β-Sitosterolo; 43,1% Sitostanolo; 1,7% Δ-5-Avenasterolo {A-5-C24 insaturo); 0,5% A-5-C24-Stigmastadienolo (Δ-5-024 diene insaturo); 0,3% Δ-7-Stigmastenolo 0,4%.
- 7. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 2 a 6, in cui detta miscela di insaponificabili è presente in una quantità compresa tra lo 0,001% e il 40% in peso; preferibilmente, dallo 0,01% al 20% in peso, rispetto al peso complessivo della composizione.
- 8. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 2 a 7, ulteriormente comprendente una quantità efficace di uno o più ingredienti attivi addizionali ad azione complementare e/o lenitiva e/o anti-infiammatoria, selezionati dal gruppo consistente di salicilato di metile e/o ossido di zinco, in cui l'ossido di zinco è presente in una quantità compresa dall'8% al 12% in peso rispetto al peso complessivo della composizione.
- 9. La composizione secondo la rivendicazione 8, in cui l'ossido di zinco è presente in una quantità del 10% in peso rispetto al peso complessivo della composizione.
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