ITMI950568A1 - Formulazioni farmaceutiche in forma di gel tissotropico - Google Patents
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Abstract
La presente invenzione ha per oggetto una formulazione topica con consistenza tipo gel, ma nebulizzabile tramite pompa meccanica, contenente come gelificante le silici colloidali.
Description
Descrizione dell'invenzione industriale avente per titolo: "FORMULAZIONI FARMACEUTICHE IN FORMA DI GEL TISSOTROPICO"
La presente invenzione ha per oggetto una formulazione topica con consistenza tipo gel, ma nebulizzatile tramite pompa meccanica, contenente come gelificante le silici colloidali.
TECNICA PRECEDENTE
La realizzazione di un sistema semi-solido nebulizzatile tramite un sistema meccanico di spruzzo è sembrato fino ad ora Un problema insormontabile. Infatti i tentativi di preparare ; formulazioni che prevedevano l'utilizzo dei gelificanti tradizionali e più comunemente usati hanno portato alla realizzazione di gel molto validi, ma assolutamente non spruzzatili. Anche scendendo a compromessi, abbassando la viscosità del sistema, si ottiene al massimo la fuoriuscita del prodotto dalla : pompa meccanica , ma non la nebulizzazione. Inoltre, abbassando la viscosità, il prodotto tende a colare una volta spruzzato sulla parte interessata.
In campo cosmetico esistono i cosiddetti gel-spray, che tuttavia presentarlo una viscosità estremamente bassa, per cui tendono a colare dcpo la dispensazione, e quindi in realtà non possono neppure essere definiti gel. Inoltre essi solitamente vengono preparati utilizzando acrilati quali i Carbopol.
DESCRIZIONE DELL'INVENZIONE
La presente invenzione supera i problemi della tecnica precedente, grazie all'uso di uh sistema ad alta viscosità, praticamente semisolido, caratterizzato dal fatto di venire destrutturato per sollecitazione meccanica.
Le formulazioni farmaceutiche in forma di gel tissotropico della presente invenzione conterranno,oltre a un principio attivo, una silice colloidale in quantità dal 2 al 15% in peso, glicol propilenico in quantità dall<1>! al 10% in peso. Potranno essere presenti anche acqua ed eventuali eccipienti comunemente usati in tecnica farmaceutica, quali tensioattivi conservanti, aromatizzanti, co-solventi. Tensioattivi particolarmente preferiti sono quelli appartenenti alle seguenti classi: - Esteri del sorbitano (ad esempio Span 20, Span 40, Span 60, Span 65, Span 80,Span 85);
- Esteri del poliossietilensorbitano (ad esempio Tween 80, Tween 60, Tween 40, TWeen 20) ;
- Poliossietilalchileteri (ad esenpio Cremophor A, Bryj , Texofor A) ; - Poliossietilenstearati (ad esenpio Myrj 52, Myrj 53) .
Le formulazioni farmaceutiche dell'invenzione conterranno preferibilmente una silice colloidale avente un'area superficiale di 175-225 m<2>/g e un diametro medio di 12 nm, in quantità conprese tra il 3 · e il 7% in peso.
Nelle formulazioni farmaceutiche dell ' invenzione l ' acqua potrà essere presente in quantità comprese tra 60 e 95% in peso.
La presente invenzione realizza un sistema caratterizzato da:
- Pseudoplasticità: la viscosità diminuisce all'aumentare dell'intensità della sollecitazione applicata;
- Tissotropia: la viscosità diminuisce nel tempo, al perdurare della sollecitazione applicata.
Il sistema della presente invenzione utilizza come gelifioante le silici colloidali, eccipienti ampiamente utilizzati in campo topico cane viscosizzanti e sospendenti,e nei solidi orali come lubrificanti.
E da precisate che sotto la definizione di silice colloidale ricadono numerosi prodotti conmerciali utilizzati come eccipienti farmaceutici, le cui caratteristiche possono così essere riassunte:
Area superficiale da 50 a 400 m<2>/g
Diametro medio da 7 a 40 nm.
Tutti questi materiali danno fenomeni di gelificazione simili, ma poiché la,gelificazione avviene per adsorbimento, le caratteristiche di area superficiale diventano fondamentali per la scelta di tipo e quantità di silice colloidale da utilizzarsi.
Silici adatte secondo l'invenzione hanno un'area superficiale conpresa tra 130 e 300 m<2>/g e un diametro medio di 12 nm.
La presente invenzione utilizza in particolare cerne silici colloidali, gli Aerosil, preferibilmente silici colloidali con caratteristiche simili all'Aerosil 200.
Le caratteristiche di pseudoplasticità e tissotropia dell'Aerosil seno ben note, tuttavia tali caratteristiche non sono state finora sfruttate per poter spruzzare/nebulizzare un prodotto sotto forma di gel tramite la semplice pressione di un dito.
A elevate concentrazioni (5-15%) gli Aerosil causano una strutturazione dell'acqua tramite fenomeni di adsorbimento, fino a consistenza di gel (o più correttamente magmi). Il legame Aerosil-Acqua è molto blando e può venire rotto da sollecitazioni anche deboli, quale quelle provocate da una pompa meccanica. Durante la sollecitazione, e quindi lo spruzzo, la viscosità del sistema si abbassa notevolmente, consentendo la nebulizzazione. Una volta depositato sulla cute, il prodotto spruzzato, non più sollecitato, ritorna rapidamente allo stato originario riacquistando una consistenza tipo gel.
E particolarmente sorprendente il fatto che quando nella formulazione dell'invenzione oltre a Aerosil e acqua è presente anche un solvente meno polare, quale glicerolo, poliossietilenglicol, monoalchiletere del dietilenglicol (Transcutol<R>), N-metilpirrolidone, Glyoofurol, alcol isopropilico, etilenglicol, propilengliool, si verifica un "crollo" di viscosità per una minima sollecitazione meccanica; in assenza di tale solvente, questo fenomeno si manifesta in maniera inferiore, ma comunque in modo da non compromettere le proprietà tissotropiche secondo l'invenzione. L'uso del propilengliool è particolarmente preferito.
La formulazione in gel topico della presente invenzione può essere somministrata con dosaggio appropriato, tramite pompe meccaniche (tosatrici che erogano volumi prestabiliti.
Le formulazioni topiche della presente invenzione possono essere utilizzate, oltre che per la socrministrazione topica sulla pelle, anche a livello vaginale, nasale, otologica, dove l'assenza di colatura e la persistenza in loco risultano particolarmente determinanti.
I gel della presente invenzione saranno preferibilmente distribuiti per mezzo di erogatori a pompa meccanica.
Nella composizione delle formulazioni dell ' invenzione possono rientrare tutti i principi attivi la cui somministrazione per via topica risulti terapeuticamente efficace. Esenpi di principi attivi impiegabili nelle formulazioni dell 'invenzione conprendono: antiinfiammatori non steroidei, quali ketoprofen, ibuprofen (compresi i loro isomeri ottici e sali), naproxen, diclofenac, diflunisal, nimesulide, ketorolac, flurbiprofen, indcmetacina, acido acetilsalicilico e simili; antimicotici quali miccnazolo, eccnazolo, fluccnazolo, tirotricina; antibatterici/antibiotici quali polimixina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tetraciclina, meclociclina, clindamicina; antivirali quali aciclovir, citarabina; corticosteoridi; antistamicinici; sinpaticomimetici; antiallergici quali cranoglicato; anestetici locali; cicatrizzanti; sostanze capillaro-protettrici; bioflavcnoidi; retinoidi; vitamine; enzimi; fattori di crescita.
Si riportano di seguito alcuni esempi di formulazioni farmaceutiche e parafarmaceutiche contenenti principi attivi a concentrazioni terapeutiche.
Claims (10)
- RIVENDICAZIONI 1. Formulazioni farmaceutiche in forma di gel tissotropico,contenenti un principio attivo, dal 2 al 15% in peso di una silice colloidale, acqua ed eventuali eccipienti.
- 2. Formulazioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, contenenti inoltre un solvente scelto fra glicerolo, poliossietienglicol, monoalchiletere del dietilenglicol (Transcutol<R>) , N-metilpirrolidone, Glycofurol, alool isopropilico, etilengliool, propilenglicol in quantità dall‘1 al 10% in peso.
- 3. Formulazioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 2, in cui il solvente è il prcpilengliool.
- 4. Formulazioni farmaceutiche secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, in cui la silice colloidale ha un'area superficiale compresa tra 130 e 300 m /g e un diametro medio di 12 nm.
- 5. Formulazioni farmaceutiche secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, in cui la silice colloidale ha un'area superficiale di 200 ± 25m /g e un diametro medio di 12 nm.
- 6. Formulazioni secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, in cui seno presenti eccipienti scelti tra tensioattivi, conservanti, aromatizzanti, co-solveniti e fasi lipofile.
- 7. Formulazioni secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, in cui l'acqua è presente in percentuale in peso compresa tra 60 e 95%.
- 8. Formulazioni secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, contenenti inoltre un tensioattivo scelto nel gruppo di esteri del sorbitano; esteri del poliossietilensorbitano; poliossietilalchileteri; poliossietilenstearati.
- 9. Formulazioni secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, contenenti dal 3 al 7% in peso di silice colloidale.
- 10. Formulazioni farmaceutiche spray contenenti i gel delle rivendicazioni 1-9 in erogatori a pompa -meccanica
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