ITMI20132194A1 - Formulazioni a base di astragaloside iv o di estratti che lo contengono per la prevenzione e il trattamento dell'insonnia e dei distrubi da jet-lag - Google Patents
Formulazioni a base di astragaloside iv o di estratti che lo contengono per la prevenzione e il trattamento dell'insonnia e dei distrubi da jet-lagInfo
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Description
Descrizione del brevetto per invenzione industriale avente per titolo:
“FORMULAZIONI A BASE DI ASTRAGALOSIDE IV O DI ESTRATTI CHE LO CONTENGONO PER LA PREVENZIONE E IL TRATTAMENTO DELL’INSONNIA E DEI DISTURBI DA JET-LAG”
La presente invenzione ha per oggetto formulazioni a base di astragaloside IV o di estratti che lo contengono per la prevenzione e il trattamento dell’insonnia e dei disturbi da jet-lag.
Stato della tecnica
Il Jet lag è una sindrome in cui intervengono molte variabili (biologiche, ambientali, climatiche). E’ principalmente determinato dalla mancanza di sincronizzazione tra i ritmi circadiani, cui l'organismo è abituato, e le nuove alternanze di luce e buio tipiche della località di destinazione.
La disorganizzazione dell'orologio biologico interno (che regola anche l'alternanza sonno-veglia) rispetto ai nuovi periodi luce/buio, determina una serie di disturbi che, nel loro insieme, vengono denominati "sindrome da fuso orario". Detti disturbi comprendono astenia diurna (stanchezza ed affaticamento durante il giorno), inappetenza, sensazione di malessere generale, nausea, mal di testa, indolenzimento muscolare, disturbi del sonno legati ad uno squilibrio nella secrezione di melatonina, sonnolenza eccessiva, insonnia, difficoltà ad addormentarsi; ridotta performance fisica e mentale, difficoltà di concentrazione o a svolgere le normali attività, riduzione o alterazione del tono dell'umore, irritabilità, nervosismo, alterazioni della funzionalità gastro-intestinale, problemi nella digestione, disturbi allo stomaco, costipazione o diarrea.
L'Astragalus membranaceus è una pianta orientale che gode di alta considerazione sia da parte della medicina popolare che da quella allopatica. Ricca in polisaccaridi ad alto peso molecolare, la radice di questa specie vanta proprietà toniche, adattogene ed immunomodulanti.
Oltre alle sopra descritte attività l’estratto di astragalo è stato anche proposto per prevenire o contrastare l’insonnia e/o i disturbi della qualità del sonno.
Descrizione dell’invenzione
Si è ora trovato che l’astragaloside IV potenzia in modo sorprendente l’effetto sedante della melatonina. L’effetto sinergico è particolarmente evidente quando il rapporto ponderale fra astragaloside è melatonina è compreso fra 20:1 e 5:1.
Pertanto, la presente invenzione ha per oggetto composizioni comprendenti melatonina e astragaloside IV o estratti di Astragalus membranaceus che lo contengono, tipicamente estratti acquosi o idroalcolici.
E’ preferito il rapporto ponderale fra astragaloside IV e melatonina di 20:1.
Le dosi unitarie di melatonina variano da 0,5 a 5 mg, preferibilmente da 0,5 a 3 mg, più preferibilmente da 0,5 a 1 mg.
Le dosi di astragaloside IV (o l’equivalente di estratti che lo contengono) variano da 2,5 mg a 100 mg, preferibilmente tra 5 e 75 mg, più preferibilmente tra 5 e 20 mg.
In accordo con un aspetto preferito dell’invenzione, l’astragaloside IV può essere in forma libera o complessata con fosfolipidi, in particolare con distearoilfosfatidilcolina da soia o con fosfatidilserina, in forma terclatrata o in forma di co-macinato con beta-ciclodestrine. Analogamente, anche l’estratto contenente l’astragaloside, preferibilmente un estratto secco, potrà essere in forma libera o complessata con fosfolipidi o terclatrata o in forma di co-macinato con beta-ciclodestrine. Veicoli opportuni comprendono oli, lipidi e/o aminoacidi.
Le formulazioni dell’invenzione potranno inoltre contenere altri ingredienti capaci di esercitare azione psicotropa, sedante, tranquillante e anti-ansia quali derivati o estratti di iperico, kawa-kawa, passiflora, camomilla, valeriana, melissa, tiglio come anche l’aggiunta di ingredienti ad azione antiossidante (e quindi stabilizzante la formula) quali polifenoli, vitamine A, C, E, ubidecarenone, glutatione, selenio, acido lipoico e loro derivati.
Le composizioni dell’invenzione potranno essere formulate in modo adatto alla somministrazione per via orale e saranno preparate secondo metodi convenzionali ben noti in tecnica farmaceutica, come quelli descritti in “Remington’s Pharmaceutical Handbook”, Mack Publishing Co., N.Y., USA, utilizzando eccipienti, diluenti, agenti di carica, antiagglomeranti accettabili per il loro uso finale.
In particolare, le composizioni dell’invenzione potranno essere formulate come compresse nomali, filmate, multistrato, a rilascio differenziato, gastroprotette, capsule di gelatina molle o dura, granulati, bustine, polvere sospendibile o effervescente, discoide gommoso medicato, compresse effervescenti o polvere oro-dispersibile.
Sperimentazione farmacologica
L’effetto dell’associazione dell’invenzione è stato messo in evidenza in un modello di sedazione sviluppato nel ratto Sprague-Dawley (Simonsen Laboratories Inc., Gilford, CA) in cui viene monitorata l’attività cinetica degli animali nell’arco delle 24 ore tramite una cellula fotoelettrica che conta gli spostamenti degli animali all’interno della gabbia.
Si è osservato che l’azione sedante della melatonina compare soltanto se all’animale viene somministrato un estratto di astragalo contenente astragaloside IV in associazione alla melatonina. Infatti sia la somministrazione di solo estratto di astragalo con o senza astragaloside oppure la somministrazione di estratto di astragalo con astragaloside ma in assenza di melatonina non produce alcun effetto di sedazione rispetto al gruppo controllo. Al contrario la somministrazione di estratti di astragalo con astragaloside oppure di astragaloside puro in associazione alla melatonina produce un effetto sedante altamente significativo. Questo fenomeno compare a dosaggi di melatonina descritti non avere efficacia alcuna in termini di sedazione sul ratto. Per ottenere la medesima sedazione con sola melatonina bisogna somministrare all’animale un dosaggio di melatonina 20 volte superiore (vedi tabella 1).
Tabella 1. Effetto sull’attività locomotoria spontanea di ratti SD (N=8/gabbia) di vari trattamenti farmacologici misurati in maniera cumulativa mediante fotocellula nell’arco delle 24 ore successive al trattamento. ‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐-Trattamento n° Conte/24 ore p Controllo 8037 Estratto di astragalo 0% astragaloside IV (os) 100 mg/ratto 8122 Estratto di astragalo 20% astragaloside IV (os) 100 mg/ratto 8097 Astragaloside IV (os) 20 mg/ratto 7986 Melatonina 2.0 mg/kg (os) 8210
Melatonina 40 mg/kg (os) 4354 <0.01 Estratto di astragalo 0% astragaloside IV (os) 100 mg/ratto +
Melatonina 2.0 mg/kg (os) 8189 Estratto di astragalo 20% astragaloside IV (os) 100 mg/ratto +
Melatonina 2.0 mg/kg (os) 4523 <0.01 Astragaloside IV (os) 20 mg/ratto +
Melatonina 2.0 mg/kg (os) 4366 <0.01 ‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐‐
Si riportano di seguito alcuni esempi formulativi.
ESEMPIO 1: COMPRESSE FILMATE
Melatonina: 1 mg/dose Estratto di astragalo (10% astragaloside IV): 200 mg/dose ESEMPIO 2: COMPRESSE TRISTRATO
1° strato fast release
Estratto di astragalo (titolato al 20%): 100 mg/dose Melatonina: 1 mg/dose 2° strato normal release
Estratto di astragalo (titolato al 20%): 100 mg/dose Melatonina: 1 mg/dose 3° strato slow release
Estratto di Salvia miltiorrhiza: 25 mg/dose Melatonina: 1 mg/dose ESEMPIO 3: COMPRESSE GASTROPROTETTE
Astragaloside IV: 20 mg/dose Melatonina: 1 mg/dose ESEMPIO 4: BUSTINE ORO -SOLUBILI
Astragaloside IV: 20 mg/dose Melatonina: 1 mg/dose ESEMPIO 5: CAPSULE GELATINA MOLLE
Astragaloside IV: 10 mg/dose Melatonina: 0.5 mg/dose
Claims (10)
- RIVENDICAZIONI 1. Composizioni comprendenti melatonina e astragaloside IV o estratti di Astragalus che lo contengono.
- 2. Composizioni secondo la rivendicazione 1 in cui gli estratti di Astragalus sono estratti acquosi o idroalcolici.
- 3. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti in cui l’astragaloside IV o l’estratto di astragalo che lo contiene è presente sotto forma di estratto secco, libero o complessati con fosfolipidi, in forma terclatrata o in forma di co-macinato con beta-ciclodestrine.
- 4. Composizioni secondo la rivendicazione 1 o 2 in cui il rapporto ponderale fra astragaloside è melatonina è compreso fra 25:1 e 10:1.
- 5. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti in cui la melatonina è presente in quantità che variano da 0,5 a 5 mg, preferibilmente da 0,5 a 3 mg, più preferibilmente da 0,5 a 1 mg.
- 6. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti in cui l’astragaloside IV o l’equivalente di estratti che lo contengono è presente in quantità che variano da 2,5 mg a 100 mg, preferibilmente tra 5 e 75 mg, più preferibilmente tra 5 e 20 mg.
- 7. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti comprendenti inoltre derivati o estratti di iperico, kawa-kawa, passiflora, camomilla, valeriana, melissa, tiglio.
- 8. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti comprendenti inoltre ingredienti ad azione antiossidante scelti tra polifenoli, vitamine A, C, E, ubidecarenone, glutatione, selenio, acido lipoico e loro derivati.
- 9. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti in forma di compresse nomali, filmate, multistrato, a rilascio differenziato, gastroprotette, capsule di gelatina molle o dura, granulati, bustine, polvere sospendibile o effervescente, discoidi gommosi, compresse effervescenti o polvere orodispersibile.
- 10. Composizioni secondo le rivendicazioni precedenti per uso nel trattamento dell’insonnia e dei disturbi da jet-lag.
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