IT9019754A1 - Composizioni farmaceutiche, dietetiche o veterinarie ad attivita' eumetabolica - Google Patents
Composizioni farmaceutiche, dietetiche o veterinarie ad attivita' eumetabolicaInfo
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Description
"COMPOSIZIONI FARMACEUTICHE , DIETETICHE O VETERINARIE AD ATTIVITÀ* EUMETABOL I CA"
RIASSUNTO
Si descriverlo conposizioni farmaceutiche, veterinarie o dietetiche contenenti camosina o dipeptidi correlati ad attività sul metabolismo muscolare·
DESCRIZIONE DHJ.1INVENZIONE
La presente invenzione si riferisce a ccnposizioni farmaceutiche, dietetiche o veterinarie contenenti cane principio attivo camosina o peptidi ad essa correlati.
La camosina è una sostanza fisiologica,presente nei muscoli e in alcuni tessuti nervosi dei marmiferi e in particolare dell'uomo, in concentrazioni variabili tra 15 e 40 irmoli/kg di tessuto. Da un punto di vista chimico la camosina è il dipeptide β—alanil—L-istidina.
L'azione fisiologica di questo pepti.de è ben nota e si esercita tanpcnando a livello intracellulare l'eccesso di protoni originati dai processi fisiologici coinvolti nella produzione di energia.
Infatti, in seguito ad un aumento di attività sia muscolare sia cerebrale, si ha quella che viene definita "acidosi respiratoria" e, dopo un'attività più intensa, quella chiamata "acidosi metabolica" provocata dall'acido lattico accumulato nei tessuti per degradazione del glicogeno.
In ambedue questi casi il rilascio incontrollato di protoni porterebbe ad una caduta del pH intracellulare tale da compromettere il sistema fosfocreatina - creatina fosfochinasi, coinvolto nella rigenerazione dell'ADP ad ATP, causa più probabile della fatica muscolare.
L'azione degli agenti tamponanti intracellulari è quella di spostare il punto nel quale si ha il blocco del sistema fosfocreatina - creatina fosfochinasi, diminuendo il senso di affaticamento.
Possono agire cane tamponanti intracellulari tutti i dipeptidi con un valore di pKa vicino a quello del pH fisiologico; oltre alla camosina possono essere utilizzati altri dipeptidi contenenti l'anello imidazolidinico della istidina come:
cmocamosina:cA-aminobutirril-L-istidina
anserina: β-alanil-L-l-metil istidina
cmoanserina:«A -aminobutirril-L-l-meti1 istidina
ofidina: 5-alanil-L-3-metil-istidina.
Si è ora travato che la saiministrazione di queste sostanze sotto forma di ocrposizicni farmaceutiche, dietetiche o veterinarie è in grado di produrre benefici effetti nell'organismo umano o animale, non prevedibili a priori da quanto noto sulla biochimica e sul metabolismo di dette sostanze fisiologiche.
Esenpi di tali effetti benefici comprendono il miglioramento delle prestazioni atletiche in soggetti sottoposti a sforzi prolungati; il miglioramento della funzionalità muscolare in soggetti anziani o riabilitati, nei barbini, nei pazienti sottoposti a dialisi o in quelli con ridotta funzionalità epatica. La somministrazione di cam osina si è anche rivelata vantaggiosa nel settore dell'allevamento animale, in particolare per migliorare le prestazioni dei cavalli negli sport equestri. Secondo l'invenzione si forniscono pertanto composizioni farmaceutiche, dietetiche o veterinarie somministrabili per via orale contenenti un dipeptide scelto nel gruppo di cam osina, cmocarnosina, anserina, omoanserina o ofidina o loro derivati fisiologicamente equivalenti quali sali, acetil derivati e simili. Dette composizioni potranno inoltre contenere altri principi attivi ad attività complementare o comunque utile quali creatina, carnitina, acetilcam itina, amminoacidi essenziali e non, zuccheri, sali minerali, vitamine. Come dipeptide è preferita la cam osina, la cui posologia giornaliera potrà variare entro ampi limiti data la sua bassissima tossicità. Nel caso dell'uso terapeutico o dietetico umano, la posologia giornaliera sarà generalmente conpresa tra 300 mg e 5 g al giorno. Gli eventuali altri principi attivi, scelti in funzione delle specifiche indicazioni previste per le conposizioni A ll'invenzione, saranno presenti in quantità teli da fornire un adeguato apporto di tali sostanze.
Ad esempio la creatina potrà essere sarministrata in dosi da 0,5 a 10 g al giorno; la carnitina in dosi da 100 mg a 2 g al giorno; gli aminoacidi da 100 mg a 5 g al giorno, sempre con riferimento all'uso terapeutico o dietetico umano.
Le composizioni dell'invenzione seno preparate ricorrendo a tecniche ed eccipienti convenzionali,quali quelli descritti in "Remington's Pharmaceutical Sciences Handbooik,Mack Pub.Co.,N.Y.,U.S.A.
Esempi di formulazioni ccnprendono bustine o sacchetti monodose contenenti polveri o granulari eventualmente effervescenti, da sciogliersi in acqua o altre bevande prima dell'uso,compresse, capsule molli o dure, sciroppi,caramelle e simili,contenenti oltre a camosina ed eventualmente altri principi attivi, opportuni eccipienti quali aromatizzanti,edulcoranti, agenti di effervescenza e simili additivi ben noti all'esperto.
I seguenti esempi illustrano ulteriormente l'invenzione:
Esempio 1
Conposizione ccntenente camosina, aminoacidi essenziali e zuccheri, nelle proporzioni qui sotto indicate, da somministrarsi oralmente da 4 a 2 volte al giorno a supporto di una intensa attività muscolare camosina 1,0 g
istidina 1,0 g
carnitina 0,5 g
creatina 2,0 g
glucosio 1/0 g
agenti aromatizzanti
Esenpio 2
Conposizione contenente camosina e aminoacidi essenziali da somministrare da 3 a 1 volte al giorno a soggetti con deficienze alimentari o metaboliche a livello epatico o nei casi di affaticamento muscolare,nelle proporzioni qui sotto indicate.
camosina 0,35 g
creatina 0,70 g
istidina 0/35 g
carni tina 0,175 g
agenti aromatizzanti
Esempio 3
camosina 1,0 g
aspartato di K 1/0 g
fruttosio o destrosio 1,0 g
NaHCCL 1.5 g
Claims (5)
- RIVENDICAZINI 1. Conposizioni farmaceutiche,dietetiche o veterinarie contenenti cane principio attivo un dipeptide scelto nel grippo di camosina, cmocarnosina, anserina, cmoanserina e ofidina o loro equivalenti fisiologici in miscele con un adatto veioolo.
- 2. Conposizioni secondo la rivendicazione 1, in cui il dipeptide è la camosina.
- 3. Ccnposizioni secondo le rivendicazioni 1 o 2, caratterizzate dal fatto di contenere uno o più principi attivi scelti fra camitina, creatina, arcminoacidi essenziali e non, zuccheri, sali minerali, vitamine.
- 4. Composizioni secondo una qualunque delle rivendicazioni 1-3 sotto forma di polveri o granulari distribuiti in bustine nonodose.
- 5. Uso di dipeptìdi scelti nel gruppo di camosina, cmocarnosina, anserina,cmoanserina,ofidina o derivati fisiologicamente equivalenti per la preparazione di ccnposizioni farmaceutiche, veterinarie o dietetiche utili per il trattamento di stati di affaticamento muscolare e per migliorare prestazioni atletiche in soggetti sottoposti a prolungati sforzi fisici.
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