IT202100032549A1 - Composizione orale a base di glicerolo, polisaccaridi gelificanti e un sistema tampone - Google Patents
Composizione orale a base di glicerolo, polisaccaridi gelificanti e un sistema tampone Download PDFInfo
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Description
TITOLO: ?Composizione orale a base di glicerolo, polisaccaridi gelificanti e un sistema tampone?
DESCRIZIONE
CAMPO DELL?INVENZIONE
Il campo della presente invenzione riguarda una composizione orale a base di glicerolo, almeno un polisaccaride gelificante, un acido organico ed una sua base coniugata, preferibilmente per uso come medicamento.
STATO DELL?ARTE
I disturbi associati alle alterazioni della fisiologia gastrica sono in continuo aumento e rappresentano uno dei disturbi pi? frequenti per cui si fa ricorso all?auto-medicazione o alla valutazione medica nei paesi occidentali. In particolare, disturbi quali l?iperacidit? gastrica, la dispepsia, il riflusso gastro-esofageo sono i pi? frequenti per diffusione epidemiologica e ricorso ai trattamenti medici e di auto-medicazione.
Le principali cause dei disturbi associati alle alterazioni della fisiologia gastrica e gastro-esofagea e, nei casi pi? gravi, alle lesioni di continuo di tipo ulceroso, sono: l?assunzione prolungata di farmaci antinfiammatori non steroidei (NSAIDs o FANS), la presenza del batterio Helicobacter Pylori in seno alla mucosa gastrica o entrambi i fattori insieme.
L?impiego dei NSAIDs ? certamente una delle cause pi? importanti dei disordini della fisiologia gastro-enterica e il meccanismo d?azione tossicologico ? una diretta estensione del meccanismo d?azione farmacologico che consiste nell?inibizione parziale della sintesi delle prostaglandine (PG). In particolare, le molecole ad azione antinfiammatoria storicamente note, come l?Indometacina e il Diclofenac, tutt?oggi ancora molto impiegate, risultano particolarmente lesive della mucosa gastro-enterica a causa della mancata selettivit? per l?inibizione della ciclossigenasi inducibile, rispetto a quella non inducibile, rispettivamente COX-2 e COX-1. I pi? recenti NSAIDs appartenenti alla classe dei Coxib (Celecoxib, Rofecoxib ecc.) risultano pi? selettivi nella loro azione farmacologica nei confronti della COX-2 inducibile in corso di infiammazione e relativamente poco attivi nell?inibizione della COX-1 responsabile della sintesi delle prostaglandine che mediano la sintesi del muco protettivo gastrico, la secrezione di bicarbonato e altre funzioni fisiologiche. Tuttavia, a causa di un accertato aumento del rischio cardiovascolare, questi farmaci non rappresentano una valida alternativa all?uso dei NSAIDs di prima generazione, specie se per uso prolungato in caso di patologie infiammatorie croniche, come l?artrite reumatoide, le spondiloartriti e l?osteoartrite. Il blocco aspecifico della sintesi delle PG da parte dei NSAIDs implica l?inibizione della sintesi della PGE1, quest?ultima specificamente deputata alla sintesi del muco gastrico e del bicarbonato.
Un approccio farmacologico per ovviare a questo fenomeno, principale responsabile della mancata rigenerazione del muco gastrico protettivo, ? la somministrazione di specifiche prostaglandine come il Misoprostolo, analogo della PGE1, prostanoide deputato alla secrezione del muco e alla riparazione dell?epitelio leso.
Nello stesso contesto, gli inibitori della pompa protonica (PPI), molecole che selettivamente inibiscono la pompa ATP-dipendente ubicata nella parete dello stomaco che secerne i protoni nel lume gastrico, hanno rivoluzionato la terapia della gastrite, dell?ulcera peptica e del riflusso gastro-esofageo interferendo con il principale meccanismo che provoca le suddette patologie. Nel dettaglio, la riduzione della secrezione acida dai canalicoli parietali aumenta il pH gastrico e contestualmente riduce la conversione del pepsinogeno in pepsina, quest?ultima in grado di provocare lesioni dell?epitelio in assenza di muco protettivo (auto-digestione del tessuto connettivo e muscolare della muscolaris mucosae).
L?approccio pi? diffuso per l?auto-medicazione dei disturbi sopramenzionati rimane comunque l?assunzione di preparati liquidi o in forma di compresse masticabili, a base di agenti alcalinizzanti, quali bicarbonati, idrossidi e carbonati di magnesio, alluminio e calcio, anche in associazione a polimeri polisaccaridici naturali, come l?acido alginico, in grado di formare un gel viscoso a contatto con i succhi gastrici e ridurre quindi il riflusso gastro-esofageo, senza obbligo di ricetta medica.
Per quanto riguarda la colonizzazione della mucosa gastrica da parte dell?Helicobacter Pylori, principale agente eziologico in corso di gastrite cronica e complicanze (ulcera gastro-duodenale), il trattamento medico prevede l?assunzione di terapia antibiotica combinata a base di Claritromicina e/o Tetraciclina e/o Metronidazolo e un PPI per periodi di alcune settimane. Vi sono evidenze pubblicate che l?assunzione di sostanze naturali come le Pectine e l?Acido Ascorbico, concorrano a migliorare l?eradicazione dell?Helicobacter Pylori in aggiunta alla terapia antibiotica.
Problema della tecnica nota
D?altro canto, la somministrazione continuata di Misoprostolo non ? scevra da effetti collaterali; quest?ultimo potrebbe, ad esempio, indurre disturbi gastro-enterici o perfino il rischio di aborto in pazienti gestanti.
Ancora, la somministrazione di PPI induce una prolungata inibizione della secrezione acida gastrica e la contestuale ipo-attivazione del pepsinogeno in pepsina. Ci? si riflette in una riduzione della capacit? digestiva, specie delle proteine a livello gastrico e ad una riduzione netta dell?attivit? ?disinfettante? operata dai succhi gastrici, grazie al pH particolarmente basso (tra 1,5 e 2,5), su diverse specie di germi patogeni. Per queste ragioni, l?impiego prolungato di questi farmaci pu? portare a ipocloridria o acloridria, con un aumentato rischio di infezioni gastro-enteriche, ridotta capacit? di digestione delle proteine e, conseguentemente, una riduzione del loro assorbimento. Non ultima per importanza, la ridotta secrezione acida gastrica, implica anche una ridotta secrezione gastrica del fattore intrinseco di Castle, fondamentale per l?assimilazione della Vitamina B12 con conseguente rischio nel medio-lungo termine di ipovitaminosi B12.
Pur essendo efficaci nell?immediato nell?alleviare i sintomi, quali iperacidit?, senso di peso epigastrico, dispepsia, riflusso, i noti preparati inorganici, a base di agenti alcalinizzanti e/o acido alginico, elevano il pH gastrico da valori fisiologici di 1,5-2,5 fino anche a valori di 8-9, in questo modo disattivando i processi fisiologici di digestione proteica, disinfezione e assimilazione della vitamina B12 sopra menzionati. Non meno importante, tali agenti alcalinizzanti interferiscono con l?assorbimento di alcuni farmaci, tra cui antibiotici fluorochinoloni, tetracicline, H2-antagonisti, ?bloccanti e con il metabolismo del fosforo. Possono altres? indurre stipsi.
Si sente, dunque, la necessit? di trovare un prodotto che possa essere assunto oralmente anche per lunghi periodi in corso di disturbi gastrointestinali e/o gastroesofagei, quali la gastrite, la dispepsia o quelli indotti da un uso protratto di NSAIDs (FANS), tale da garantire un rapido sollievo dei sintomi senza elevare il pH gastrico in modo eccessivo e segnatamente assestarlo in un valore medio compreso tra 4,5 e 5,0, cos? da garantire i processi fisiologici di digestione proteica, l?assimilazione della vitamina B12 e, allo stesso tempo, garantire che questo valore di pH non sia soggetto a rapida oscillazione in ragione della secrezione circadiana acida fisiologica.
Ulteriori e fondamentali requisiti dovrebbero essere la muco-adesivit? e il contrasto alla proliferazione dell?Helicobacter Pylori come effetto (co)adiuvante della terapia medica.
SOMMARIO DELL?INVENZIONE
Un primo oggetto della presente invenzione ? una composizione orale comprendente:
- glicerolo in un quantitativo > 50% in peso sul peso totale della composizione,
- almeno un polisaccaride gelificante scelto nel gruppo di polisaccaridi costituito da: polisaccaridi caratterizzati da legami glicosidici ?(1,4) e/o ?(1,6), polisaccaridi lineari caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,4); polisaccaridi ramificati caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,6);
- un acido organico e una sua base coniugata
in cui detto acido organico ha una pka compresa tra 2,70 e 4,20, ed il rapporto ponderale acido organico: base coniugata ? compreso tra 1:5,0 e 1:80.
La composizione dell?invenzione ? preferibilmente destinata all?uso medico (come medicamento), all?uso come integratore alimentare, alimento a fini medici speciali o dispositivo medico.
Ancora preferibilmente, la composizione dell?invenzione ? destinata all?uso come coadiuvante nel trattamento degli stati da carenza vitaminica o proteica.
Vantaggi dell?invenzione
La composizione orale dell?invenzione ? vantaggiosamente caratterizzata da:
- un elevato contenuto di glicerolo (> 50% p/p), che consente di mantenere il tampone in uno stato ?iper-concentrato?;
- l?almeno un polisaccaride gelificante, che si disperde nella composizione orale efficacemente, ossia in modo uniforme e senza dare vita a fenomeni di precipitazione o sedimentazione. L?almeno un polisaccaride gelificante promuove la formazione di un sistema gelificato una volta in contatto con il liquido gastrico; esso possiede caratteristiche filmogene e muco-adesive, che concorrono ad un complessivo effetto lenitivo ed epitelio-protettivo. Il fenomeno di gelificazione nel liquido gastrico riduce la tendenza al verificarsi o all?acuirsi dei disturbi gastroesofagei;
- un acido organico e la sua base coniugata, costituenti un sistema tampone in grado di assestare il pH gastrico ad un valore compreso tra 4,2 e 6,2, preferibilmente tra 5,5 e 6,1, e tale da opporsi anche alla successiva acidificazione indotta dalla secrezione acida basale. Detto sistema tampone si trova all?interno della composizione orale dell?invenzione in uno stato ?iper-concentrato?, per poi diluirsi nel liquido gastrico in seguito ad assunzione per deglutizione della composizione orale stessa. Lo stato ?iperconcentrato? della composizione orale ? tale, quindi, da favorire la rigenerazione del sistema tampone solo successivamente la dispersione della composizione stessa nel liquido gastrico in accordo con l?equazione di Henderson-Hasselback;
- assenza di sostanze preservanti, in virt? dello scarso contenuto di acqua.
Ulteriori vantaggi risulteranno evidenti nel proseguo della descrizione del trovato.
DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL?INVENZIONE
Di seguito la Richiedente descrive la presente invenzione pi? nel dettaglio.
Composizione orale
Glicerolo
La composizione orale comprende glicerolo in un quantitativo > 50% in peso sul peso totale della composizione.
Preferibilmente, il glicerolo (o glicerina) ? in un quantitativo compreso tra 60% e 90% in peso, preferibilmente compreso tra 65% e 90% in peso, preferibilmente compreso tra 70% e 90% in peso, preferibilmente compreso tra 70% e 85% in peso, preferibilmente compreso tra 70% e 82% o alternativamente compreso tra 83% e 90% in peso sul peso totale della composizione.
Polisaccaride gelificante
Per polisaccaride o policarboidrato si intende un polimero di carboidrati a catena lunga e composti da unit? di monosaccaridi legati insieme da legami glicosidici. Un polisaccaride gelificante ? un polisaccaride che, in un mezzo liquido o pi? o meno viscoso, si idrata formando un gel che pu? indurre una modificazione delle propriet? reologiche del mezzo.
Secondo una forma di realizzazione preferita, l?almeno un polisaccaride gelificante ? scelto nel gruppo costituito da:
- polisaccaridi caratterizzati da legami glicosidici lineari ?(1,4), preferibilmente pectine;
- polisaccaridi comprendenti catene glicosidiche caratterizzate da legami ?(1,4) e ?(1,6), preferibilmente amidi;
- polisaccaridi lineari caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,4), preferibilmente beta-glucani;
- polisaccaridi ramificati caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,6), preferibilmente beta-glucani;
e miscele dei precedenti.
Ancora preferibilmente, l?almeno un polisaccaride gelificante ? scelto tra i polisaccaridi capaci di gelificare (idratarsi) in soluzioni acquose aventi un pH compreso tra 4,2 e 6,2, preferibilmente compreso tra 5,0 e 6,2, preferibilmente compreso tra 5,8 e 6,2.
Preferibilmente, l?almeno un polisaccaride gelificante ? scelto nel gruppo di polisaccaridi costituito da: pectine; amidi; beta-glucani e miscele dei precedenti.
Preferibilmente, almeno un polisaccaride ? costituito da pectine.
Le pectine sono preferibilmente caratterizzate da un grado di metossilazione compreso tra 40% e 80%, preferibilmente compreso tra 50% e 80%.
Per grado di metossilazione (o grado di esterificazione metilica o DE) si intende il rapporto tra i gruppi metossilati e quelli di acidi liberi presenti sulla catena molecolare della pectina.
Preferibilmente, le pectine sono ad alto grado di esterificazione metilica (HM), ossia caratterizzate da un DE > 50%; in questa forma, le pectine sono in grado di costituire gel e liquidi strutturati in condizioni di basso pH e bassa attivit? dell?acqua (per esempio, ad alte concentrazioni di glicerolo).
Le pectine si trovano naturalmente nelle piante terrestri e nella maggior parte delle verdure e della frutta, soprattutto nella buccia degli agrumi, nella salsa di mela e nella polpa di barbabietola da zucchero. Preferibilmente, le pectine del trovato sono quelle comprese nella buccia di piante di agrumi appartenenti al genere Citrus e scelti tra: arance, mandarini, clementini, chinotti, bergamotti, limoni, cedri, pomeli, preferibilmente ? buccia di arance.
Preferibilmente, almeno un polisaccaride ? costituito da beta-glucani.
I beta-glucani sono preferibilmente beta-glucani ramificati caratterizzati da legami glicosidici ?(1-3)/?(1-6), beta-glucani lineari caratterizzati da legami glicosidici ?(1-3)/?(1-4) o miscele dei precedenti.
I beta-glucani ramificati caratterizzati da legami glicosidici ?(1-3)/?(1-6) sono preferibilmente estratti da Saccharomices Cerevisiae.
I beta-glucani lineari caratterizzati da legami glicosidici ?(1-3)/?(1-4) sono preferibilmente beta-glucani da cereali, preferibilmente da grano, orzo o avena. Ancora preferibilmente, i beta-glucani caratterizzati da legami glicosidici ?(1-3)/?(1-4) sono preferibilmente beta-glucani da Avena Sativa.
Preferibilmente, l?almeno un polisaccaride ? amido.
L?amido ? preferibilmente scelto nel gruppo costituto da: amido di riso, amido di patata, amido di banana o miscele dei precedenti, preferibilmente ? amido di riso.
Preferibilmente, l?amido di riso ? utilizzato ai fini dell?invenzione in forma di farina di riso. La farina di riso - che si presenta in forma di polvere - ? ottenuta dalla macinazione dei frutti e/o semi della Oryza sativa.
Ai fini dell?invenzione, la farina di riso possiede un titolo in polisaccaridi minimo ? 75 % in peso, preferibilmente ? 85% in peso sul peso totale della farina di riso.
Secondo la Richiedente, l?amido possiede una certa capacit? di neutralizzare l?acido gastrico fungendo, in tal modo, da ?tampone naturale?.
Secondo una forma preferita, l?almeno un polisaccaride comprende o ? costituito da una miscela di pectine e farina di riso; alternativamente, l?almeno un polisaccaride comprende o ? costituito da una miscela di beta-glucani ?(1-3)/?(-,4) e farina di riso; alternativamente, l?almeno un polisaccaride comprende o ? costituito da una miscela di beta-glucani ?(1-3)/?(1-6) e farina di riso; l?almeno un polisaccaride comprende o ? costituito da una miscela di beta-glucani ?(1-3)/?(1-6), beta-glucani ?(1-3)/?(1-4) e farina di riso; secondo un?ulteriore forma realizzativa, l?almeno un polisaccaride comprende o ? costituito da pectine, beta-glucani ?(1-3)/?(1-6) e/o beta-glucani ?(1-3)/?(1-4), e farina di riso.
Il polisaccaride ? preferibilmente in un quantitativo compreso tra 0,20% e 5,0% in peso, preferibilmente compreso tra 0,20% e 4,0% in peso, preferibilmente compreso tra 0,20% e 3,0% in peso, preferibilmente compreso tra 0,50% e 3,0% in peso, preferibilmente compreso tra 0,80% e 3,0% in peso, preferibilmente pari a 0,83% circa in peso o alternativamente pari a 1,70% circa in peso o alternativamente a 2,53% circa in peso sul peso totale della composizione.
Acido organico e sua base coniugata
La composizione orale dell?invenzione comprende l?acido organico (HA) e la sua base coniugata (A-).
Per acido organico si intende un acido che contiene almeno un gruppo carbossilico.
L?acido organico ? preferibilmente scelto nel gruppo costituito da: acido citrico, acido ascorbico, acido tartarico e acido lattico.
Secondo una forma preferita, l?acido organico ? acido citrico o acido ascorbico (L-ascorbico).
L?acido organico ha una pka compresa tra 2,70 e 4,20, preferibilmente compresa tra 2,72 e 4,17 (estremi inclusi), preferibilmente compresa tra 2,79 e 3,86 (estremi inclusi), preferibilmente pari a 2,72 circa o pari a 2,79 circa o pari a 3,86 circa o pari a 4,17 circa.
Per pka si intende il valore della prima costante di dissociazione acida dell?acido organico.
Il rapporto ponderale acido organico:base coniugata ? compreso tra 1:5,0 e 1:80, preferibilmente compreso tra 1:6,0 e 1:78, preferibilmente compreso tra 1:7,0 e 1:77, preferibilmente pari a circa 1:7,2 o alternativamente preferibilmente pari a circa 1:76.
Secondo una forma di realizzazione preferita, il rapporto ponderale acido organico:base coniugata ? compreso tra 1:5,0 e 1:8,6, preferibilmente tra 1:6,0 e 1:7,8, preferibilmente tra 1:7,0 e 1:7,6. Secondo una forma di realizzazione alternativa alla precedente, il rapporto ponderale acido organico:base coniugata ? compreso tra 1:70 e 1:80, preferibilmente tra 1:72 e 1:78, preferibilmente tra 1:74 e 1:77.
Secondo la Richiedente, il glicerolo ? in grado di sostenere la stabilit? chimico-fisica dell?acido organico compreso nella composizione. Ci? ? particolarmente vero quando l?acido organico ? acido ascorbico che notoriamente si ossida in presenza di ossigeno sciolto nell?acqua.
Per base coniugata dell?acido organico (o sale di acido organico) si intende un sale caratterizzato da un anione e un catione, in cui l?anione del sale ? la forma totalmente o parzialmente ionizzata (dissociata) dell?acido organico.
La base coniugata ? preferibilmente un sale dell?acido organico scelto tra sali di sodio, potassio, magnesio o calcio; preferibilmente, la base coniugata ? un sale dell?acido organico di sodio o di potassio.
Per l?acido citrico, la base coniugata ? preferibilmente il sale tri-sodio citrato diidrato oppure il sale tri-potassio citrato mono o diidrato; per l?acido ascorbico (L-ascorbato) la base coniugata preferita ? il mono-sodio L-ascorbato.
L?acido organico e la sua base coniugata costituiscono, agli scopi del trovato, un sistema tampone.
Il rapporto molare (mol/mol) ? inteso come rapporto tra le moli della base
coniugata dell?acido organico??<?>? e le moli dell?acido organico???.?
Questo rapporto molare varia tra ? 3020, preferibilmente tra circa 1,07
? 2570, preferibilmente tra circa 25,7 ? 2570, preferibilmente tra 30,2 circa e
circa 257, preferibilmente tra circa 30,2 213,5, preferibilmente tra circa 30,2
? 107,2, preferibilmente il rapporto molare ? compreso tra circa 2,50 e circa 107.
Preferibilmente, il pH della composizione orale ? compreso tra 4,2 e 6,2, preferibilmente compreso tra 5,0 e 6,2, preferibilmente compreso tra 5,5 e 6,2, preferibilmente compreso tra 5,8 e 6,2, preferibilmente pari a 6.
L?acido organico e la sua base coniugata sono preferibilmente tali per cui ? valida la seguente equazione di Henderson-Hasselbalch per un sistema tampone:
in cui
? ? il pH della soluzione acquosa in cui il sistema tampone viene disciolto (sia essa
la composizione orale dell?invenzione; sia essa il liquido gastrico a digiuno o il liquido gastrico simulato),
? il valore della prima costante di dissociazione acida dell?acido organico
dell?invenzione,
? il rapporto tra la concentrazione della base coniugata (moli/L) e la
concentrazione dell?acido organico (moli/L)
Considerando che il volume della base coniugata ? uguale al volume dell?acido organico poich? acido e base coniugata verranno dissolti nel medesimo volume di soluzione acquosa (sia essa la composizione orale; sia essa il liquido gastrico a digiuno o il liquido gastrico simulato) ovvero uguale al volume della composizione orale, il rapporto pu? anche essere espresso come rapporto molare
Acqua
Secondo una forma particolarmente preferita, la composizione secondo l?invenzione contiene anche acqua in un quantitativo ? 30% in peso, preferibilmente ? 25% in peso, preferibilmente ? 23% in peso, preferibilmente ? 22% in peso, preferibilmente ? 15% in peso, preferibilmente ? 10% in peso sul peso della composizione totale. Preferibilmente, il quantitativo minimo di acqua contenuto nella composizione orale ? ? 5%.
Si noti che, vantaggiosamente, glicerolo e acqua formano un sistema idroglicerico nella composizione dell?invenzione caratterizzato da un ridotto volume di acqua in combinazione con un alto quantitativo di glicerolo. Tale sistema idroglicerico costituisce un veicolo per il sistema tampone della composizione, mantenendo quest?ultimo in una forma iper-concentrata. Questo sistema fa s? che le quantit? dell?acido organico e della sua base coniugata disperse in esso rigenerino il tampone nelle esatte proporzioni solo dopo dispersione del preparato nel liquido gastrico.
Inoltre, si ritiene che la presenza di acqua, anche se a basso quantitativo, favorisca l?umettamento dell?almeno un polisaccaride gelificante cosicch? da formare un sistema gelificato.
Ulteriore vantaggio legato al ridotto quantitativo di acqua nella composizione del trovato ? legato all?assenza di sostanze preservanti.
Preferibilmente, la composizione orale dell?invenzione non contiene surfattanti n? emulsionanti. In quanto tale, la composizione dell?invenzione non ? una composizione cosmetica o di tipo cosmetico.
Preferibilmente, la composizione orale dell?invenzione ? in forma liquida o alternativamente a bassa viscosit?.
Composizione dell?invenzione per uso
La composizione secondo l?invenzione ? per uso terapeutico (come medicamento/medicinale), o come integratore alimentare, o come Alimento a Fini Medici Speciali o come dispositivo medico.
Preferibilmente, la composizione dell?invenzione ? per uso terapeutico (come medicamento/medicinale).
Per integratore alimentare si intende una formulazione che rientra nella definizione sottesa dalla Direttiva 2002/46/CE e successive modifiche. In questa normativa, gli integratori alimentari sono definiti precisamente come: ?prodotti alimentari destinati ad integrare la comune dieta e che costituiscono una fonte concentrata di sostanze nutritive, quali le vitamine e i minerali, o di altre sostanze aventi un effetto nutritivo o fisiologico, in particolare, ma non in via esclusiva, aminoacidi, acidi grassi essenziali, fibre ed estratti di origine vegetale, sia mono-composti che pluri-composti, in forme predosate?.
Per Alimenti a Fini Medici Speciali (o AFMS) si intendono prodotti alimentari espressamente elaborati o formulati per la gestione dietetica di pazienti con specifiche esigenze nutrizionali, inclusi i lattanti, da utilizzare ?sotto controllo medico?. Gli AFMS sono destinati all?alimentazione completa o parziale di pazienti che hanno una capacit? limitata o alterata nell?assumere, digerire, assorbire, metabolizzare o eliminare alimenti comuni o determinate sostanze nutrienti in essi contenute, oppure che hanno specifiche esigenze nutrizionali determinate da condizioni cliniche. Gli AFMS si differenziano dagli altri alimentari e dagli integratori alimentari stessi per alcune caratteristiche, quali: necessitano di controllo medico; possono sostituire ? totalmente o in parte ? la normale alimentazione; sono indicati per specifiche condizioni patologiche. Per quanto riguarda la composizione, gli AFMS sono regolamentati dal Regolamento 609/13.
In base alla definizione contenuta nel decreto legislativo n.46 del 1997, per dispositivo medico si intende: uno strumento, un apparecchio, un impianto, una sostanza o altro prodotto, usato da solo o in combinazione, compreso il software informatico impiegato per il corretto funzionamento, e destinato dal fabbricante ad essere impiegato nell?uomo a scopo di: diagnosi, prevenzione, controllo, terapia, o attenuazione di una malattia, diagnosi, controllo, terapia, attenuazione o compensazione di una ferita o di un handicap, studio, sostituzione o modifica dell?anatomia o di un processo fisiologico, intervento sul concepimento, purch? non eserciti l?azione principale nel o sul corpo umano, cui ? destinato, con mezzi farmacologici o immunologici, n? mediante processo metabolico, ma la cui funzione possa essere coadiuvata da tali mezzi.
Secondo una forma d?uso preferita, la composizione ? per uso nel trattamento dei disturbi o della sintomatologia o dei sintomi gastroesofagei, preferibilmente dei disturbi o della sintomatologia o dei sintomi gastroesofagei associati ad una alterata secrezione gastrica.
Ai fini dell?invenzione, per disturbi gastroesofagei si intendono preferibilmente quelli associati a o scelti nel gruppo costituito da: iperacidit? gastrica, gastrite, dispepsia, riflusso gastro-esofageo, senso di peso epigastrico, colonizzazione da Helicobacter Pylori e combinazioni dei precedenti.
Secondo una forma di realizzazione particolarmente preferita, la composizione orale dell?invenzione ? destinata all?uso nel trattamento eradicante da Helycobacter Pylori, come coadiuvante alla terapia antibiotica.
La composizione orale dell?invenzione ? preferibilmente da assumere a digiuno o a stomaco vuoto (?fasted state?).
La Richiedente ritiene che la composizione sia da assumere lontano dai principali pasti giornalieri. Questi ultimi influenzano il pH del lume gastrico e, qualora assunti in associazione alla composizione orale del trovato, ne determinerebbero una riduzione dell?efficacia.
La composizione orale dell?invenzione ? in forma liquida; preferibilmente una unit? di dosaggio comprende un quantitativo compreso tra 10 ml e 20 ml della composizione stessa, preferibilmente pari a 10 ml o 20 ml.
Composizione dell?invenzione per uso come coadiuvante nel trattamento degli stati da carenza vitaminica
La composizione pu? essere utilizzata come coadiuvante nel trattamento degli stati da carenza vitaminica o proteica causati da trattamenti farmacologici per il trattamento di disturbi gastroesofagei, detti disturbi gastroesofagei essendo preferibilmente scelti nel gruppo costituito da iperacidit? gastrica, gastrite, dispepsia, riflusso gastro-esofageo, senso di peso epigastrico, colonizzazione da Helicobacter Pylori e combinazioni dei precedenti.
A titolo meramente esemplificativo, come gi? accennato in precedenza, durante l?assunzione di terapie farmacologiche per il trattamento di disturbi gastroesofagei, si pu? manifestare una carenza di assimilazione della Vitamina B12 correlata al brusco rialzo del pH gastrico in seguito all?assunzione di agenti alcalinizzanti a base di idrati e ossidi di Magnesio, Alluminio e/o carbonati e bicarbonati e in seguito all?assunzione prolungata di agenti inibitori della pompa protonica, che riducono drasticamente la secrezione di acido parietale e di conseguenza la secrezione del FIP, fondamentale per l?assimilazione della Vitamina B12.
Per coadiuvante si intende uno o pi? composti con azione di supporto o di rinforzo che, in combinazione ad una terapia nota, ? in grado di completare o aumentare l?effetto terapeutico della terapia nota.
Per stati da carenza vitaminica o proteica si intendono stati di malnutrizione che possono essere pi? o meno severi. Le carenze vitaminiche si possono differenziare in funzione: dell?entit? della carenza (ad esempio, ipovitaminosi o di avitaminosi), del numero (carenze mono-vitaminiche, carenze multivitaminiche) e del tipo di vitamine coinvolte.
Quale coadiuvante nel trattamento degli stati da carenza vitaminica causati da trattamenti farmacologici per il trattamento di disturbi gastroesofagei, la composizione secondo l?invenzione comprende preferibilmente un ingrediente scelto nel gruppo costituito da: vitamina B5, preferibilmente in forma di D,L-Pantenolo; zinco ossido e combinazioni dei precedenti.
Gli ingredienti ivi citati sono preferibilmente attivi coadiuvanti alla riepitelizzazione della parete gastrica.
La composizione orale non pu? essere utilizzata quale coadiuvante nel trattamento degli stati da carenza di Vitamina B9 e/o Vitamina B12. A tali fini, la composizione orale della presente invenzione non comprende Vitamina B9 (acido folico) suoi derivati o precursori; o vitamina B12 suoi derivati o precursori; o miscele dei precedenti.
ESEMPI
Di seguito la Richiedente riporta degli esempi a scopo meramente illustrativo e non limitativo.
1. Esempio 1
1.1 Composizione 1 secondo l?invenzione
1.2 Metodo di preparazione della Composizione 1 dell?invenzione
Disperdere la farina di riso nella glicerina sotto agitazione meccanica moderata (si ottiene una dispersione glicerica traslucida senza aggregati indisciolti). Procedere a disperdere il Pantenolo. Procedere a disperdere nella dispersione glicerica le pectine e mantenere l?agitazione meccanica moderata per 10 minuti verificando la formazione di una dispersione traslucida senza aggregati. A parte, sciogliere nell?acqua il Sodio Citrato e l?Acido Citrico agitando fino a completa dissoluzione ottenendo una soluzione acquosa tampone citrato. Disperdere la soluzione acquosa tampone citrato nella dispersione glicerica sotto agitazione meccanica moderata e lasciare agitare per 10 minuti. Verificare che dal sistema non si separino gli amidi del riso (attendere almeno 48 ore). Nel caso in cui il sistema rimanesse stabile e uniformemente disperso, procedere a disperdere lo Zinco Ossido sotto agitazione meccanica moderata e mantenere l?agitazione per almeno 15 minuti. Verificare che il pH sia tra 5,9 e 6,1.
Dteorica= 1,20
Deffettiva= 1,21 (Mettler Toledo densimetro digitale mod. Easy D30).
1.3 Esperimento con Composizione 1 dell?invenzione
10 ml della Composizione 1 vengono aggiunti a 40 ml di GSF (?Gastric Simulated Fluid?) a pH=1,5 posti sotto agitazione meccanica a 250 rpm e a 37?C. Il pH viene misurato in modalit? continua con pH-metro Mettler Toledo (mod. Seven Compact S210 matr. C129164709) durante l?aggiunta della composizione.
Il pH del sistema si assesta a pH=4,2:
pH a 37?C [40 ml di GSF 10 ml di Composizione 1 = ?LR1?]: 4,20.
L?ulteriore aggiunta di 10 ml di GSF assesta il pH=4,0:
pH a 37?C [50 ml di LR1 10 ml di GSF]: 4,0.
Con la stessa modalit? esecutiva si ? testato il pH aggiungendo 20 ml della soluzione di Composizione 1 a 40 ml di GSF.
Il pH del sistema si assesta a pH= 4.8:
pH a 37?C [40 ml di GSF 20 ml di Composizione 1 = ?LR2?]: 4,80
L?ulteriore aggiunta di 10 ml di GSF assesta il pH=4,6:
pH a 37?C [60 ml di LR2 10 ml di GSF]: 4,6.
2. Esempio 2
2.1 Composizione 2 secondo l?invenzione
2.2 Metodo di preparazione della Composizione 2 dell?invenzione
Disperdere la farina di riso nella glicerina sotto agitazione meccanica moderata (si ottiene una dispersione glicerica traslucida senza aggregati indisciolti). Procedere a disperdere nella dispersione glicerica le pectine e mantenere l'agitazione meccanica moderata per 10 minuti verificando la formazione di una dispersione traslucida senza aggregati. Sciogliere nell?acqua il Sodio Ascorbato e l?Acido Ascorbico agitando fino a completa dissoluzione ottenendo una soluzione acquosa tampone ascorbato. Disperdere la soluzione acquosa tampone ascorbato nella dispersione glicerica sotto agitazione meccanica moderata e lasciare agitare per 10 minuti. Verificare che dal sistema non si separino gli amidi del riso (attendere almeno 48 ore). Verificare che il pH sia tra 5,9 e 6,1.
Dteorica= 1,20
Deffettiva= 1,21 (Mettler Toledo densimetro digitale mod. Easy D30).
2.3 Esperimento con Composizione 2 dell?invenzione
10 ml della Composizione 2 vengono aggiunti a 40 ml di GSF (?Gastric Simulated Fluid?) a pH=1,5 posti sotto agitazione meccanica a 250 rpm e a 37?C. Il pH viene misurato in modalit? continua con pH-metro Mettler Toledo (mod. Seven Compact S210 matr. C129164709) durante l?aggiunta della composizione.
Il pH del sistema si assesta a pH=4,2:
pH a 37?C [40 ml di GSF 10 ml di Composizione 2 = ?LR3?]: 4,20.
L?ulteriore aggiunta di 10 ml di GSF assesta il pH=4,0:
pH a 37?C [50 ml di LR3 10 ml di GSF]: 4,0.
Con la stessa modalit? esecutiva si ? testato il pH aggiungendo 20 ml della soluzione della Composizione 2 a 40 ml di GSF.
Il pH del sistema si assesta a pH= 4.8:
pH a 37?C [40 ml di GSF 20 ml di Composizione 2 = ?LR4?]: 4,80 L?ulteriore aggiunta di 10 ml di GSF assesta il pH=4,6.
pH a 37?C [60 ml di LR4 10 ml di GSF]: 4,6.
3. Esempio 3
3.1 Composizione 3 secondo l?invenzione
3.2 Metodo di preparazione della Composizione 3 dell?invenzione
Disperdere la farina di riso nella Glicerina sotto agitazione meccanica moderata (si ottiene una dispersione glicerica traslucida senza aggregati indisciolti). Procedere a disperdere il Pantenolo. Procedere a disperdere nella dispersione glicerica il ?-Glucano e mantenere l?agitazione meccanica moderata per 10 minuti verificando la formazione di una dispersione traslucida senza aggregati. Sciogliere nell?acqua disponibile il Potassio Citrato e l?Acido Citrico agitando fino a completa dissoluzione. Disperdere la soluzione tampone citrato nella dispersione glicerica sotto agitazione meccanica moderata e lasciare agitare per 10 minuiti. Verificare che nel sistema non avvenga alcuna precipitazione (attendere almeno 48 ore). Nel caso che il sistema rimanesse stabile e uniformemente disperso, procedere a disperdere lo Zinco Ossido sotto agitazione meccanica moderata e mantenere l'agitazione per almeno 15 minuti. Verificare che il pH sia tra 5,9 e 6,1.
Dteorica= 1,20
Deffettiva= 1,21 (Mettler Toledo densimetro digitale mod. Easy D30).
3.3 Esperimento con Composizione 3 dell?invenzione
10 ml della composizione della Composizione 3 vengono aggiunti a 40 ml di GSF a pH=1,5 posti sotto agitazione meccanica a 250 rpm e a 37?C. Il pH viene misurato in modalit? continua con pHmetro Mettler Toledo (Seven Compact S210 matr. C129164709) durante l?aggiunta della composizione.
Il pH del sistema si assesta a pH=4,2.
pH a 37?C [40 ml di GSF 10 ml di Composizione 3 = ?LR5?]: 4,20.
L?ulteriore aggiunta di 10 ml di SGF assesta il pH=4,0.
pH a 37?C [50 ml di LR5 10 ml di GSF]: 4,0.
Con la stessa modalit? esecutiva, si ? testato il pH aggiungendo 20 ml della soluzione della Composizione 3 a 40 ml di GSF.
Il pH del sistema si assesta a pH = 4,8.
pH a 37?C [40 ml di GSF 20 ml di Composizione 3 = ?LR6?]: 4,80.
L?ulteriore aggiunta di 10 ml di GSF assesta il pH = 4,6.
pH a 37?C [60 ml di LR6 10 ml di GSF]: 4,6.
4. Esempio 4
3.1 Composizione 3 secondo l?invenzione
4.2 Metodo di preparazione della Composizione 4 dell?invenzione
Disperdere la farina di riso nella Glicerina sotto agitazione meccanica moderata (si ottiene una dispersione glicerica traslucida senza aggregati indisciolti). Procedere a disperdere nella dispersione glicerica il ?-Glucano e mantenere l'agitazione meccanica moderata per 10 minuti verificando la formazione di una dispersione traslucida senza aggregati. Successivamente procedere a disperdere le Pectine e mantenere l'agitazione meccanica moderata per 10 minuti verificando la formazione di una dispersione traslucida senza aggregati. Sciogliere nell?acqua disponibile il Potassio Citrato e l'Acido Citrico agitando fino a completa dissoluzione. Disperdere la soluzione tampone citrato nella dispersione glicerica sotto agitazione meccanica moderata e lasciare agitare per 10 minuiti. Verificare che nel sistema non avvenga alcuna precipitazione (attendere almeno 48 ore). Nel caso che il sistema rimanesse stabile e uniformemente disperso, procedere a disperdere lo Zinco Ossido sotto agitazione meccanica moderata e mantenere l'agitazione per almeno 15 minuti. Verificare che il pH sia tra 5,9 e 6,1.
Dteorica= 1,20
Deffettiva= 1,21 (Mettler Toledo densimetro digitale mod. Easy D30)
4.3 Esperimento con Composizione 4 dell?invenzione
10 ml della Composizione 4 vengono aggiunti a 40 ml di GSF a pH=1,5 posti sotto agitazione meccanica a 250 rpm e a 37?C. Il pH viene misurato in modalit? continua con pHmetro Mettler Toledo (Seven Compact S210 matr. C129164709) durante l?aggiunta della composizione.
Il pH del sistema si assesta a pH=4,2
pH a 37?C [40 ml di GSF 10 ml di Composizione 4 = ?LR7?]: 4,20.
L?ulteriore aggiunta di 10 ml di GSF assesta il pH=4,0.
pH a 37?C [50 ml di LR7 10 ml di GSF]: 4,0
Con la stessa modalit? esecutiva, si ? testato il pH aggiungendo 20 ml della soluzione della Composizione 4 a 40 ml di GSF.
Il pH del sistema si assesta a pH = 4,8.
pH a 37?C [40 ml di GSF 20 ml di Composizione 4 = ?LR8?]: 4,80.
L?aggiunta ulteriore di 10 ml di GSF assesta il pH = 4,6.
pH a 37?C [60 ml di LR8 10 ml di GSF]: 4,6.
Claims (12)
1. Composizione orale comprendente:
- glicerolo in un quantitativo > 50% in peso, sul peso totale della composizione
- almeno un polisaccaride gelificante scelto nel gruppo di polisaccaridi costituito da: polisaccaridi caratterizzati da legami glicosidici ?(1,4) e/o ?(1,6), polisaccaridi lineari caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,4); polisaccaridi ramificati caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,6)
- un acido organico e una sua base coniugata.
in cui detto acido organico ha una pka compresa tra 2,70 e 4,20, ed il rapporto ponderale acido organico:base coniugata ? compreso tra 1:5,0 e 1:80.
2. Composizione secondo la rivendicazione 1, in cui il glicerolo ? in un quantitativo compreso tra 60% e 90% in peso sul peso totale della composizione.
3. Composizione secondo la rivendicazione da 1 o 2, comprendente anche acqua in un quantitativo ? 30% in peso sul peso totale della composizione.
4. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 3, in cui l?acido organico ? scelto nel gruppo costituito da: acido citrico, acido ascorbico, acido tartarico e acido lattico.
5. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4, in cui la base coniugata ? un sale dell?acido organico scelto tra sali di sodio, potassio, magnesio o calcio.
6. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5, in cui le pectine sono caratterizzate da un grado di metossilazione compreso tra 40% e 80%.
7. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui l?amido ? scelto nel gruppo costituto da: amido di riso, amido di patata, amido di banana o miscele dei precedenti, preferibilmente amido di riso.
8. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7, in cui i betaglucani sono beta-glucani caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,6) e/o betaglucani caratterizzati da legami glicosidici ?(1,3)/?(1,4).
9. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 8, caratterizzata da un pH compreso tra 4,2 e 6,2.
10. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 9, per uso come medicamento, integratore alimentare, alimento a fini medici speciali o dispositivo medico.
11. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 10, per uso nel trattamento di disturbi gastroesofagei.
12. Composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 11, comprendente inoltre un ingrediente scelto nel gruppo costituito da: vitamina B5, preferibilmente in forma di D,L-Pantenolo; zinco ossido e combinazioni dei precedenti.
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Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2373166A1 (en) * | 1999-07-28 | 2001-02-01 | Morinaga Milk Industry Co., Ltd. | Antiulcer agent |
| US20070292517A1 (en) * | 2004-04-01 | 2007-12-20 | Scepter Holdings, Inc. | Delivery Systems for Antacids |
| US10278989B2 (en) * | 2006-01-27 | 2019-05-07 | Yale University | Fast acting inhibitor of gastric acid secretion |
-
2021
- 2021-12-23 IT IT102021000032549A patent/IT202100032549A1/it unknown
Patent Citations (3)
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Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| MIDIE DM ET AL.: "Quantification of gastrointestinal liquid volumes and distribution following at 240 mL dose of water in the fasted state", PHARM MOL, vol. 11, no. 9, 2014, pages 3039 - 47 |
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