IT201900006595A1 - Formulazione per il potenziamento delle prestazioni sessuali - Google Patents

Description

DESCRIZIONE

Annessa a domanda di brevetto per INVENZIONE INDUSTRIALE avente per titolo

"Formulazione per il potenziamento delle prestazioni sessuali"

Campo dell'invenzione

La presente invenzione si riferisce ad una formulazione per il potenziamento delle prestazioni sessuali maschili e per il trattamento delle disfunzioni sessuali maschili. Tale formulazione oltre a trattare le disfunzioni e potenziare le prestazioni sessuali maschili agisce anche da antistaminico e antimicotico.

Stato della tecnica

Le principali disfunzioni sessuali maschili sono la disfunzione erettile e l'eiaculazione precoce .

I meccanismi alla base dell’erezione sono complessi e richiedono la partecipazione contemporanea di più fattori in equilibrio fra di loro, ma la principale funzione è data dall'inibizione dell'enzima fosfodìesterasi 5.

Tale enzima è presente all'interno dei corpi cavernosi del pene, la stimolazione meccanica della cellula endoteliale attiva la produzione di monossido di azoto, un gas dagli effetti vasodilatatori che apporta un maggiore afflusso di sangue nel pene. A livello vascolare la produzione di monossido di azoto è influenzata dalla presenza dell 'aminoacido arginina, del suo precursore ornitina, citrullina, dal peptide carnosina (o dagli aminoacidi istidina e beta alanina). L'aminoacido arginina viene prelevato dall'alimentazione per la produzione di monossido di azoto se l'ambiente intestinale ha un ph acido, altrimenti entra nel ciclo dell'urea e viene ridotto dall'enzima arginasi. L'inibizione dell'enzima arginasi, infatti, facilita l'utilizzo di arginina nella produzione di monossido di azoto.

Più raramente e in soggetti anziani il monossido di azoto non viene prodotto in modo fisiologicamente ottimale per carenza costituzionale della glutatione perossidasi, suo catalizzatore naturale .

L'inibizione della fosfodiesterasi 5 confina il sangue nei corpi cavernosi determinando un'erezione turgida. Altri meccanismi coinvolgono le prostaglandine ad effetto vasodilatatore, le endoteline, la vasopressina, l'istaminina e i recettori beta adrenergici.

Tutte queste funzioni sono influenzate dalla presenza di dopamina e testosterone e tutti i meccanismi di comunicazione cellulare risentono della biodisponibilita di acetilcolina.

Un'altra potenziale causa di mancata erezione è una eccessiva produzione di cortisolo(stress), Un'altra disfunzione sessuale maschile molto diffusa è l'eiaculazione precoce.Da alcuni studi emerge che una delle cause dell'eiaculazione precoce sia l' eccessiva presenza di istamina e serotonina nel glande. L'inibizione dell'istamina è funzionale a ridurre la sintomatologia dell'eiaculazione precoce .

I prodotti in commercio per il trattamento della disfunzione erettile sono molteplici, se prendiamo come esempio alcuni prodotti farmaceutici in forma di crema per uso topico sono quasi tutti a base di arginina, o estratti di piante la cui biodisponibilità non è assicurata da carriers adeguati a superare la barriera epidermica.

Alcuni prodotti a base di guaranà possono addirittura accentuare tale disfunzione poiché la guaranina è una molecola composta da due molecole dì caffeina a lento rilascio che hanno azione vasodilatatoria sull'aorta ma vasocostrittrice sulla circolazione periferica.

In altri casi, alcuni estratti vegetali non riescono a raggiungere i corpi cavernosi per la saturazione epidermica, effetto denominato dalton. Altre preparazioni farmaceutiche iniettabili in loco nei corpi cavernosi a base di prostaglandine vasodilatatorie o papaverina, incontrano delle oggettive difficoltà di somministrazione prima dell'atto sessuale. La pasticca farmaceutica per la disfunzione erettile necessita di somministrazione un'ora prima dell’atto sessuale con controindicazioni conosciute e ben descritte nel foglio illustrativo del farmaco, questi farmaci sono altresì pericolosi se assunti contemporaneamente ad altri principi attivi in grado di inibire l'enzima P450CYP3A4, ciò determina il prolungamento dell'emivita del principio attivo farmacologico nel sangue con conseguenze a volte fatali per il paziente .

Alla luce di quanto riportato, i prodotti noti allo stato dell'arte si sono rivelati svantaggiosi in quanto, o inefficaci, o caratterizzati da modalità applicative scomode e talvolta imbarazzanti .

Tutti questi aspetti svantaggiosi dei prodotti noti allo stato dell'arte hanno creato l'esigenza di realizzare un prodotto che fosse farmaceuticamente efficace e agevolasse le modalità applicative superando i limiti dello stato della tecnica.

Esposizione dell'invenzione

La presente invenzione consiste in una formulazione per il potenziamento delle prestazioni sessuali maschili comprendente:

-ostolo, metil nicotinato, fosfatidilcolina, alcool, acqua;

-in cui le quantità combinate di detti agenti sono efficaci per trattare alcune disfunzioni sessuali;

-in cui la formulazione è somministrata per via percutanea.

Tale formulazione è sotto forma di gel, crema o balsamo e svolge anche una funzione antistaminica e antimicotica.

Le principali disfunzioni sessuali maschili trattate dalla formulazione oggetto della presente invenzione sono la disfunzione erettile e l'eiaculazione precoce.

La disfunzione erettile può essere causata da una qualsiasi carenza evidenziatasi nei meccanismi citati nello stato dell'arte. La disfunzione più comune è dovuta alla mancata inibizione dell'enzima fosfodiesterasi 5 a livello dei corpi cavernosi.

In seguito alla stimolazione endoteliale dell'organo genitale e alla produzione di ossido di azoto, la presenza di fosfodiesterasi 5 potrebbe provocare la mancata saturazione dei corpi cavernosi rendendo inefficace la vasodilatazione e l'afflusso sanguigno facilitato dall'ossido di azoto.

Il principio attivo ostolo contenuto nella formulazione oggetto della presente invenzione supplisce a questa mancanza andando a saturare il tessuto del corpo cavernoso e inibendo l'enzima fosfodiesterasi 5.

Un ulteriore vantaggio nell' utilizzo del componente ostolo è l'azione di inibizione dello sviluppo di ceppi micotici del genere candida albicans .

Inoltre, l'ostolo stimola la produzione di testosterone che coopera alla naturale fisiologia dell'erezione .

La fosfatidilcolina e il metil nicotinato hanno azioni sinergiche per aumentare la biodisponibilità dell'ostolo. La fosfatidilcolina è in grado di veicolare anche un'esigua percentuale di ostolo solubile in acqua rendendolo biodisponibile al livello della membrana fosfolipidica. Inoltre, la fosfatidilcolina inibisce il Ca<2+ >favorendo la vasodilatazione, aumenta la biodisponibilità di acetilcolina e contemporaneamente inibisce la fosfodiesterasi 5.

Il metil nicotinato favorisce la generazione di calore agendo da vasodilatatore meccanico così da favorire la penetrazione dei principi attivi all'interno del derma del pene e quindi nei corpi cavernosi grazie al gruppo metilico.

La buona penetrazione di ostolo e fosfatidilcolina nei corpi cavernosi ne assicura la saturazione e l'inibizione della fosfodiesterasi 5 così da ottenere l'erezione.

L'eiaculazione precoce può essere causata da eccessiva presenza di istamina e serotonina nel glande, Il principio attivo dellostolo contenuto nella formulazione oggetto della presente invenzione agisce come antistaminico sul glande riducendo la probabilità che si verifichi un'eiaculazione precoce .

L'ostolo è solubile in alcool e per una particolare forma di realizzazione la formulazione contiene alcool etilico.

Per una particolare forma di realizzazione gli agenti sono contenuti nella formulazione secondo le seguenti dosi:

-l'ostolo è compreso tra 0,1 e il 5 % in peso; -metil nicotìnato è compreso tra 0,01 e il 0,03 % in peso;

-fosfatidilcolina è compreso tra 0,1 e il 3 % in peso;

-alcool è compreso tra 10 e il 60 % in peso; -acqua .

Per un'altra particolare forma di realizzazione dell'invenzione la formulazione comprende anche capsaicina, forskolina, icariina, tetrandrina, neferina, kaempferolo, capillarisina, sophora flavescens, che agiscono sinergicamente con gli altri principi attivi per aumentare la biodisponibilità dell'ostolo ed inibire la fosfodiesterasi 5 producendo un'erezione turgida.

La formulazione oggetto della presente invenzione, ad esempio, si presenta sotto forma di crema o balsamo; oppure con l'aggiunta di gelificante sotto forma di gel.

Per quanto riguarda le modalità di somministrazione della formulazione oggetto della presente invenzione, questa va applicata, ad esempio, giornalmente sull'organo genitale e lontano dall'atto sessuale, all 'avvenuta saturazione dei tessuti, ad esempio dopo 3 giorni consecutivi di applicazione, l'inibizione dell'enzima fosfodiesterasi 5 permette di consumare l'atto sessuale in qualunque momento della giornata senza applicazioni aggiuntive.

Inoltre, assicura la presenza dell'erezione solo in seguito ad una stimolazione del pene evitando situazioni dolorose ed imbarazzanti di erezione forzata da farmaci al di fuori di un contesto di intimità sessuale.

Per una particolare forma di realizzazione, l'applicazione deve avvenire -giornalmente, per almeno 3 giorni consecutivi per un massimo di 20.

Dopo i 20 giorni consecutivi la formulazione oggetto della presente invenzione deve essere applicata tra le 2 e le 3 volte a settimana senza limiti di tempo in funzione delle proprie esigenze.

Claims (14)

1. RIVENDICAZIONI 1. Formulazione per il potenziamento delle prestazioni sessuali maschili comprendente: -almeno ostolo, metil nicotinato, fosfatidilcolina, alcool, acqua; -in cui le quantità combinate di detti principi attivi sono efficaci per trattare la disfunzione sessuale; -in cui la formulazione è somministrata per via percutanea.
2. 2. Formulazione come rivendicata nella rivendicazione 1 in cui l’alcool è alcol etilico.
3. 3. Formulazione come rivendicata nella rivendicazione 1 comprendente anche, -capsaicina, forskolina, icariina, tetrandrina, neferina, kaempferolo, capillarisina, sophora flavescens, in cui le quantità combinate di detti principi attivi e di quelli riportati nella rivendicazione 1 sono efficaci per trattare la disfunzione sessuale.
4. 4. Formulazione secondo la rivendicazione 1 in cui, -l’ostolo è compreso tra 0,1 e il 5 % in peso; -metil nicotinato è compreso tra 0,01 e il 0,03 % in peso; -fosfatidilcolina è compreso tra 0,1 e il 3 % in peso; -alcool etilico tra 10 e il 60 % in peso; -acqua;
5. 5. Formulazione come rivendicata nella rivendicazione 1 comprendente anche gelificante.
6. 6. Formulazione come rivendicato nella rivendicazione 5 in cui il gelificante è idrossipropilmetilcellulosa
7. 7. Formulazione secondo la rivendicazione 1 in cui l’ostolo agisce da inibitore della fosfodiesterasi 5, antistaminico e da antimicotico.
8. 8. Formulazione secondo le rivendicazioni da 1 a 5 in cui le molecole carrier dei principi attivi sono micelle, vescicole, nanoparticelle, liposomi ed etosomi.
9. 9. Formulazione secondo la rivendicazione 1, in cui la disfunzione sessuale è l'eiaculazione precoce.
10. 10. Formulazione secondo la rivendicazione 1, in cui la disfunzione sessuale è la disfunzione erettile.
11. 11. Formulazione secondo le rivendicazioni da 1 a 4 che si presenta sotto forma di crema o balsamo.
12. 12. Formulazione secondo le rivendicazioni da 1 a 6 che si presenta sotto forma di gel.
13. 13. Formulazione secondo le rivendicazioni da 1 a 6 che preveda l’applicazione giornaliera anche lontano dall’atto sessuale.
14. 14. Formulazione secondo le rivendicazioni da 1 a 6 che agisca solo in caso di stimolazione del pene.