IT201900003515A1

IT201900003515A1 - COMPOSIZIONE DERMO-COSMETICA PER USO TOPICO, A BASE DI VITAMINA E e/o SUOI ESTERI

Info

Publication number: IT201900003515A1
Application number: IT102019000003515A
Authority: IT
Inventors: Gabriele Facchini
Original assignee: Gilas Sas Di Carcano Maria Grazia E C
Priority date: 2019-03-11
Filing date: 2019-03-11
Publication date: 2020-09-11
Also published as: EP3937899A1; WO2020183362A1

Description

Descrizione dell’invenzione avente per titolo:

“COMPOSIZIONE DERMO-COSMETICA PER USO TOPICO, A BASE DI VITAMINA E e/o SUOI ESTERI”

La presente invenzione riguarda una composizione a base di vitamina E e/o suoi derivati, nonché l’uso topico di tale composizione, in particolare in ambito dermocosmetico. Più in particolare, la presente composizione è indicata a scopo lenitivo sulla pelle, ma anche in particolare idratante, anti-invecchiamento ed emolliente della pelle.

La vitamina E (o tocoferolo) è da tempo nota per i suoi effetti benefici per la pelle, grazie alle sue azioni, principalmente antiossidante e di contrasto alla propagazione dei radicali liberi nei tessuti. Si ritiene che la vitamina E sia in grado di ridurre l’ossidazione degli acidi grassi polinsaturi presenti nei tessuti. A seguito di ciò, la vitamina E aiuta a preservare l’originale aspetto e consistenza della pelle e, quindi, ne contrasta l’invecchiamento.

La vitamina E si presente in forma di liquido, però il suo uso topico in forma pura è reso difficoltoso dalla sua consistenza; infatti si tratta di un liquido molto viscoso, difficile da stendere e far assorbire dalla pelle.

Per rendere agevole la spalmatura della vitamina E sulla pelle e il suo assorbimento, è da tempo noto l’impiego di solventi lipofili appositi, usati come agenti veicolanti. Inizialmente come agente veicolante di un preparazione con principi attivi liposolubili, com’è la vitamina E, si è ricorso all’olio di oliva, che, in più, per le sue proprietà intrinseche, ha effetti benefici per la pelle. Tuttavia l’uso di tale olio si dimostra poco pratico, principalmente in quanto, dopo l’applicazione della preparazione sulla pelle, la pelle risulta untuosa per un certo lasso di tempo, ovvero fino al completo assorbimento dell’olio. Il perdurare dell’untuosità allunga, quindi, i tempi di applicazione della preparazione sulla pelle e, al giorno d’oggi, ciò è considerato un grosso inconveniente.

Inoltre, quale altro inconveniente, per certi tipi di pelle, ad esempio la pelle grassa, è controindicata l’applicazione di preparazioni contenenti alte quantità di sostanze grasse.

Attualmente, in sostituzione dell’olio di oliva e al suo stesso fine, sono spesso impiegati gli oli di silicone, di cui esistono parecchie varietà utili, come i ciclometiconi D4, D5, ecc., che si differenziano tra loro per alcune proprietà, ad esempio la viscosità. Tali oli si spalmano senza difficoltà e, in più, non presentano gli inconvenienti succitati; in particolare, a seguito della loro elevata volatilità, l’olio rimane sulla pelle per un brevissimo lasso di tempo e, pertanto, sono percepiti come “leggeri”. In aggiunta, tali oli sono chimicamente inerti, ciò li rende particolarmente adatti come veicoli disperdenti in quanto non interagiscono con il principio attivo che veicolano.

Il protratto uso di tali oli presenta, però, degli inconvenienti.

Innanzitutto, il frequente trattamento di una medesima zona di pelle con prodotti contenenti tali oli è alla lunga dannoso, in quanto tali oli hanno un effetto occlusivo dei pori della pelle, causandone secchezza.

In più, tali oli non sono biodegradabili, ciò rappresenta un grosso inconveniente. A seguito della recente sensibilità ambientale, ci si è resi conto che la mancata biodegradabilità di tali oli comporta, con il passare del tempo, un loro accumulo nell’ambiente, terreno e marino, causando inquinamento e, quindi, danni all’intero ecosistema terrestre.

La presente invenzione mira a superare gli inconvenienti succitati delle composizioni della tecnica nota in cui sono impiegati gli oli di oliva o di silicone come agente veicolante.

È stato ora sorprendentemente trovato che una composizione a base di principi attivi liposolubili molto viscosi, come la vitamina E, può presentare ugualmente buone proprietà di diffusione e spalmatura sulla pelle e di non apportare, sostanzialmente untuosità qualora la componente veicolante sia formata da specifici composti oleosi di derivazione vegetale, anziché dai summenzionati oli.

Il principio attivo è tipicamente naturale o, al più, simil-naturale e poiché la componente veicolante è di derivazione completamente vegetale, la composizione nel suo complesso presenta l’intrinseco vantaggio di essere completamente biodegradabile.

Inoltre, vantaggiosamente, detta composizione viene assorbita rapidamente dalla pelle.

È pertanto oggetto della presente invenzione una composizione C, anidra, comprendente (percentuali in peso):

- 1-50%, preferibilmente 5-30%, più preferibilmente 8-30%, di un principio attivo scelto fra vitamina E, i suoi derivati e loro miscele,

- 50-99%, preferibilmente 70-95%, più preferibilmente 70-92%, di componente V veicolante, anidro, di natura oleosa, avente un indice di naturalità almeno del 70%. In particolare, detto componente V è un composto avente indice di diffusione (spreading value) compreso tra 700 e 2000, preferibilmente fra 700 e 1800, mm<2>/10 min. e viscosità compresa tra 1 e 21 mPa∙s, misurata a 20°C;

La composizione C secondo la presente invenzione risulta, quindi, essere almeno in gran parte, ovvero uguale o superiore al 70’%, preferibilmente dal 90 al 100%, in peso biodegradabile.

Detto componente V è, preferibilmente, scelto fra uno o più dei seguenti composti lipofili:

a) esteri alchilici ottenuti per reazione tra acidi grassi C8-C22, saturi o mono- o polinsaturi, con alcoli di formula R-OH, dove R è un radicale alchilico C4-C26, preferibilmente C6-C22, lineare o ramificato, saturo o insaturo; o con un acido inorganico, come l'acido carbonico;

b) eteri di formula R’-O-R’”, dove R’ e R”, uguali o differenti fra loro, sono scelti fra i radicali alchilici C4-C26, preferibilmente C8-C22, lineari o ramificati, saturi o insaturi; e

c) oligomeri e polimeri di olefine C4-C12, in particolare α-olefine, come l’1-isobutene e l’1-decene.

Tali acidi grassi possono essere mono- o pluricabrossilici, generalmente bicarbossilici, almeno uno dei gruppi carbossilici sarà esterificato. Nel caso di acidi grassi pluricabrossilici, i gruppi carbossilici possono essere esterificati con alcoli uguali o diversi fra loro.

Esempi specifici di composti adatti sono gli esteri e gli eteri degli acidi caprilico, caprico, palmitico, stearico, laurico, adipico, miristico. Più in particolare, tali composti sono scelti, ad esempio, fra dicaprilil etere, propil-eptil caprilato, caprilil caprilato/caprato, dicaprilil carbonato, cocco caprilato, cocco caprilato/caprato, propilen glicol dicaprilate dicaprate, etilesil palmitato, etilesil stearato, esil laurato, dibutil adipato, isopropril palmitato o miristato, cetearil etil esanoato.

Esempi specifici di tali oligomeri e polimeri di idrocarburi sono il cosiddetto polidecene idrogenato (noto anche come Hydrogenated Polydecene), che è una miscela di trimeri, tetrameri, pentameri, esameri dell’1-decene, e polisobutene idrogenato, (noto anche come Hydrogenated Polyisobutene).

Naturalmente, il componente V può anche essere costituito da due o più di detti composti. In tale caso, detti composti possono essere presenti secondo un qualsiasi rapporto in peso.

Tipicamente, il componente V è di derivazione vegetale. L’indice di naturalità del componente V è definito secondo la linea guida ISO 16128.

Come accennato in precedenza, il componente V funge da mezzo veicolante dell’almeno un principio attivo presente nella composizione C. Oltre a tale funzione, il componente V può svolgere anche altre azioni, tipicamente è una sostanza di tipo lenitivo sulla pelle o emolliente o entrambi.

Nel caso in cui il componente V sia un estere, questi è preferibilmente un prodotto inodore o leggermente profumato e, più preferibilmente, ottenuto per via fermentativa.

Tipicamente detti alcoli sono i cosiddetti alcoli grassi. Per “alcool grassi” si intendono, come da tecnica nota, alcoli primari, a catena lineare o ramificata, aventi da 4 a 26 atomi di carbonio, tipicamente 6-22.

Inoltre, se non specificato, per “vitamina E” si intende sia la vitamina E in forma libera che i suoi derivati e loro miscele.

I derivati della vitamina E sono, tipicamente, i suoi eteri, i suoi esteri e i loro sali fisiologicamente accettabili.

Qualora la composizione C secondo la presente invenzione contenga due o più composti riconducibili alla vitamina E, tali composti possono essere presenti in qualsiasi rapporto in peso.

La vitamina E (o tocoferolo) può essere di origine sintetica o, più preferibilmente, naturale.

La vitamina E in forma di estere è esterificata con un acido organico, generalmente, a basso numero di atomi di carbonio, tipicamente C2-C8, tipicamente mono- o bicarbossilico, generalmente acido acetico o succinico. Eventualmente, la composizione C può comprendere, in aggiunta ai succitati componenti, almeno un ulteriore componente attivo (o principio attivo). Naturalmente, tale componente è preferibilmente di origine naturale o simil-naturale, in ogni caso totalmente biodegradabili o almeno al 70%, preferibilmente almeno oltre al 90%, in peso biodegradabile.

Con l’espressione “simil-naturale” nel presente contesto, si intende una molecola ottenuta in laboratorio, ma con una struttura chimica uguale o molto simile a quella della corrispondente molecola di origine naturale, cosicché lo sono anche le proprietà relative all’attività biologica, quelle chimiche, fisiche, e, di conseguenza, anche la biodegradabilità.

In particolare, detto ulteriore componente attivo è, preferibilmente di natura almeno in parte liposolubile.

Tale componente è scelto, preferibilmente, fra quelli in grado di essere sinergici con l’attività della vitamina E e/o dei suoi derivati, quali, a solo titolo di esempio, gli acidi grassi polinsaturi, in particolare uno o più fra gli acidi grassi ω-3-, ω-6- e ω-9-polinsaturi C10-C22 e analoghi, e loro miscele. Dato che molti oli vegetali comprendono miscele di tali acidi grassi polinsaturi, detto ulteriore componente attivo può essere un olio vegetale o miscele di due o più di tali oli.

Gli acidi grassi ω-3-polinsaturi adatti sono, ad esempio, l’acido eicosapentaenoico, l’acido docoesanoico, l’acido alfa-linolenico, presenti negli oli di pesce e nell’olio di semi di lino.

Esempi di tali acidi grassi ω-6- e ω-9-polinsaturi sono, ad esempio, l’acido linoleico, acido -linolenico, acido arachidonico, acido docosadienoico, acido oleico, acido eicosenoico.

Esempi di tali oli vegetali adatti sono l’olio di girasole, olio di mandorla dolce, olio di germe di grano, olio di avocado, ecc. (ricchi in particolare di acidi grassi ω-6-polinsaturi) e l’olio di oliva (riccho in particolare di acidi grassi ω-9-polinsaturo) e in generale olio di lino, olio di kiwi, olio di canapa, olio di ravizzone, olio di noce, olio di soia, olio di mandorle dolci, olio di avocado, ecc. Naturalmente, possono essere usate miscele di tali oli.

Se presente, detto ulteriore componente attivo è in quantità fra lo 0,5 e il 20%, preferibilmente fra l’1 e il 15%, in peso rispetto al peso dell’intera composizione C.

Naturalmente, per “ulteriore componente attivo” è da intendere anche come due o più componenti attivi. In tal caso, detti componenti attivi possono essere in qualunque rapporto in peso fra loro.

La composizione C secondo la presente invenzione è, essenzialmente, esente di idrocarburi in forma libera della classe degli alcani.

Come accennato in precedenza, la composizione C secondo la presente invenzione è biodegradabile, almeno per il 70%, preferibilmente almeno per il 90%, più preferibilmente per il 10%, del suo peso. Inoltre tale composizione è preferibilmente rapidamente e facilmente biodegradabile, secondo i criteri OECD.

La composizione C secondo la presente invenzione si può preparare, tipicamente, tramite un semplice processo preparativo di miscelazione dei due o più componenti che la costituiscono, applicando metodi noti e, pertanto, conosciute all’esperto della tecnica.

Essendo i metodi ben noti all’esperto della tecnica, non saranno, perciò, descritti in modo dettagliato.

Particolari condizioni operative, quali la temperatura, velocità di miscelamento, ecc., non sono cruciali per lo svolgimento del processo preparativo. Tale processo si basa, essenzialmente, su un’operazione di miscelamento dei componenti, preferibilmente, allo stato liquido. Indicativamente la temperatura a cui si effettua il miscelamento può variare fra 20° e 60° C. Generalmente il componente V è in forma liquida o pastosa a temperatura ambiente.

La composizione C secondo la presente invenzione è adatta per uso topico. In particolare la composizione risulta essere adatta per applicazioni alla pelle, sui capelli, sulle mucose vaginali e perianali. La composizione è adatta, ad esempio, in caso di dermatiti, come la dermatite atopica. dermatite seborroica. dermatite da contatto, dermatite erpetiforme. dermatite da stress, dermatite periorale, dermatite da sudore, psoriasi.

La composizione C può esser formulata in diversi modi, in particolare a seconda del della zona e della modalità di applicazione. Pertanto, a seconda di ciò, la composizione C può contenere ulteriori componenti appropriati e usualmente impiegati per la formulazione desiderata (come profumi, gelificante per lipidi, cere o burri di origine vegetale, ecc.). La composizione C può essere formulata in modo da presentarsi, ad esempio, sotto forma di spray, gel, unguento, capsula, tipicamente monodose, di gelatina molle o in qualsiasi altro materiale usuale.

A seconda del tipo di formulazione, la composizione C secondo la presente invenzione sarà adatta un contenitore specifico, come bomboletta BOV o a pompa, tubo, vasetto, ecc.

Si fornisce qui di seguito un esempio a scopo illustrativo, ma non limitativo, della presente invenzione.

Materiali e metodi

I materiali usati nella preparazione degli esempi forniti hanno le proprietà riportate nella seguente tabella A.

Tabella A

La viscosità è misurata con un viscosimetro secondo metodi noti.

L’indice di diffusione è determinato con il sistema dell’analisi di immagine. Dopo 10 minuti dall’applicazione di 5 µl un liquido su un foglio di collagene pretrattato viene presa un’immagine dell’area di diffusione del liquido. Poi, i valori del sono convertiti nei corrispondenti valori in vivo basati su curve di calibrazione derivate da studi in vivo.

L’indice di naturalità è definito secondo la linea guida ISO 16128.

Esempi

Esempi 1-6

Al componente veicolante, un liquido oleoso, sottoposto ad agitazione, si aggiunge il componente attivo, e poi si continua l’agitazione per 30 minuti, fino a completa miscelazione dei componenti.

Nella seguente tabella 1 sono riportati i componenti e le quantità (percentuali in peso) per ciascuna composizione prodotta.

Nelle seguenti tabelle, la forma naturale o sintetica della vitamina E è indicata con “d” o “dl”, rispettivamente.

Tabella 1

Le composizioni così ottenute si mostrano tutte facilmente spalmabili, velocemente assorbili e non untuose.

Tali composizioni sono ad azione lenitiva, emolliente e protettiva.

Esempi 7-10

Si ripete l’esempio 1, con la differenza che il componente veicolante è costituito da due diversi componenti.

Nella seguente tabella 2 sono riportati i componenti e le quantità (percentuali in peso) per ciascuna di esse.

Tabella 2

Esempi 11-14

Si ripete l’esempio 1, con la differenza che la miscelazione è effettuata in presenza di un componente attivo aggiuntivo, differente dal tocoferolo, come ulteriore componente della composizione finale.

Nella seguente tabella 3 sono riportati i componenti e le quantità (percentuali in peso) in peso per ciascuna di esse.

Tabella 3

Le composizioni così ottenute presentano anche proprietà nutrienti e si mostrano tutte facilmente spalmabili, velocemente assorbili e non untuose.

Esempi 13-14

Si ripete l’esempio 11, con la differenza che la miscelazione è effettuata in presenza del componente veicolante costituito da due diversi componenti.

Nella seguente tabella 4 sono riportati i componenti e le quantità (percentuali in peso) per ciascuna di esse.

Tabella 4

Esempio 15

Si ripete l’esempio 13, con l’unica differenza che al posto della miscela di acidi grassi ω-3-polinsaturi, vi è l’olio di mandorla dolce. Le proprietà della composizione ottenuta sono similari a quelle della composizione dell’esempio 13 e 14.

Tutte le composizioni esemplificate, una volta assorbite dalla pelle, la lasciano idratata e vellutata.

Claims

RIVENDICAZIONI 1. Una composizione C anidra, comprendente (percentuali in peso): - 1-50% di vitamina E, i suoi derivati e loro miscele, e - 50-99% di componente V veicolante, anidro, di natura oleosa; detto componente V essendo scelto fra uno o più dei seguenti composti lipofili: a) esteri alchilici ottenuti per reazione tra acidi grassi C8-C22, saturi o mono- o polinsaturi, con alcoli di formula R-OH, dove R è un radicale alchilico C4-C26, preferibilmente C6-C22, lineare o ramificato, saturo o insaturo; o con un acido inorganico, come l'acido carbonico; b) eteri di formula R’-O-R’”, dove R’ e R”, uguali o differenti fra loro, sono scelti fra i radicali alchilici C4-C26, preferibilmente C8-C22, lineari o ramificati, saturi o insaturi; e c) oligomeri e polimeri di α-olefine C4-C12 detto componente V avendo indice di diffusione compreso tra 700 e 2000 mm<2>/10 min e viscosità compresa tra 1 e 21 mPa∙s, misurata a 20°C; detta composizione C essendo biodegradabile almeno al 70% in peso ed essendo priva di idrocarburi liberi della classe degli alcani.
2. La composizione C secondo la rivendicazione precedente, in cui il componente V è scelto tra gli esteri degli acidi caprilico, caprico, palmitico, stearico, laurico, adipico, miristico acidi, polidecene idrogenato e polisobutene idrogenato, o una loro miscela.
3. La composizione C secondo la rivendicazione precedente, in cui il componente V è scelto tra dicaprilil etere, propil-eptil caprilato, caprilil caprilato/caprato, dicaprilil carbonato, cocco caprilato, cocco caprilato/caprato, propilen glicol dicaprilate dicaprate, etilesil palmitato, etilesil stearato, esil laurato, dibutil adipato, isopropril palmitato o miristato, cetearil etil esanoatoe o una loro miscela.
4. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, comprendente (percentuali in peso): - 5-30% di vitamina E, le sue derivate e loro miscele, e - 70-95% di componente V.
5. La composizione C secondo la rivendicazione precedente, comprendente (percentuali in peso): - 8-30% di vitamina E, le sue derivate e loro miscele, - 70-92% di componente V.
6. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, ulteriormente comprendente almeno un ulteriore componente attivo di natura almeno in parte liposolubile.
7. La composizione C secondo la rivendicazione precedente, in cui detto almeno ulteriore componente è un acido grasso polinsaturo scelto fra gli acidi grassi ω-3-, ω-6- e ω-9-polinsaturi C10-C22 o loro miscele o oli vegetali scelti tra olio di mandorla dolce, olio di germe di grano, olio di avocado, olio di lino, olio di kiwi, olio di canapa, olio di ravizzone, olio di noce, olio di soia, olio di mandorle dolci, olio di avocado o loro miscele.
8. La composizione C secondo la rivendicazione precedente, in cui detto almeno ulteriore componente è presente dallo 0,5 al 20%, in peso rispetto al peso dell’intera composizione C.
9. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, avente indice di diffusione compreso fra 700 e 1800, mm<2>/10 min.
10. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti per uso topico per il trattamento della pelle, dei capelli e delle mucose vaginali e perianali.