IT202000021370A1

IT202000021370A1 - Composizione dermo-cosmetica per uso topico

Info

Publication number: IT202000021370A1
Application number: IT102020000021370A
Authority: IT
Inventors: Gabriele Facchini
Original assignee: Sigla S R L
Priority date: 2020-09-09
Filing date: 2020-09-09
Publication date: 2022-03-09
Also published as: EP3967294A1

Description

Titolo

COMPOSIZIONE DERMO-COSMETICA PER USO TOPICO Descrizione del brevetto per invenzione industriale avente per titolo: ?COMPOSIZIONE DERMO-COSMETICA PER USO TOPICO?

La presente invenzione riguarda una composizione a base di un principio attivo liposolubile, in particolare la vitamina E e/o suoi derivati, e uno o pi? veicolanti oleosi, tali componenti sono completamente di origine naturale, nonch? l?uso topico di tale composizione, in particolare in ambito dermo-cosmetico. Pi? in particolare, la presente composizione ? indicata per un uso non terapeutico, dove si presenta una problematica cutanea, quali, ad esempio, ragadi, escoriazioni, ecc.

Le composizioni note e attualmente in commercio a base di vitamina E sono composizioni che comprendono componenti non di origine naturale, come i siliconi e la vaselina, per veicolare la vitamina E.

L?impiego di tali componenti non di origine naturale presenta, per?, degli inconvenienti, primariamente, in quanto tali componenti non sono biodegradabili. A seguito della recente sensibilit? ambientale, ci si ? resi conto che la mancata biodegradabilit? di tali componenti comporta, con il passare del tempo, un loro accumulo nell?ambiente, terreno e marino, causando inquinamento e, quindi, danni all?intero ecosistema terrestre.

La presente invenzione mira a superare gli inconvenienti succitati delle composizioni della tecnica nota in cui sono impiegati componenti non di origine naturale come agente veicolante.

? stato ora sorprendentemente trovato che una composizione, a base di vitamina E naturale, come specificata in seguito, presenta un?elevata attivit?, maggiore rispetto a prodotti similari attualmente presenti in commercio.

Sebbene la presente invenzione non sia limitata da nessuna particolare teoria di meccanismo di azione (e perci? vincolante), si ritiene che la maggior attivit? che la composizione della presente invenzione esplica sia dovuta alla presenza di vitamina E naturale, in forma libera o come derivato, che ? pi? biodisponibile, indicativamente almeno il doppio, della vitamina E di tipo sintetico. Inoltre, in tale composizione essendo il principio attivo impiegato totalmente di origine naturale, pi? in particolare di origine vegetale, ed essendo anche la componente veicolante di derivazione completamente vegetale, la composizione nel suo complesso presenta l?intrinseco vantaggio di essere completamente vegetale, e, quindi biodegradabile ed eco sostenibile.

Nell?ambito della presente invenzione, l?espressione ?origine naturale? sta ad intendere che il componente chimico non ? stato ottenuto per sintesi in un laboratorio, industriale o no.

Per ?origine vegetale?, invece, s?intende che il componente chimico deriva da sostanze vegetali sottoposte a trattamenti quali estrazione, distillazione, spremitura, frazionamento, purificazione, concentrazione o fermentazione.

Infine, vantaggiosamente, detta composizione presenta un assorbimento lento da parte della cute, ci? favorisce l?esplicazione della sua attivit?, come in seguito descritta, sul luogo di applicazione della composizione.

? pertanto oggetto della presente invenzione una composizione C, anidra, comprendente (percentuali in peso):

I) 30-70%, preferibilmente 40-60%, pi? preferibilmente 45-55%, di un principio attivo scelto fra vitamina E in forma di isomero R,R,R d- ?-tocoferolo, i suoi derivati e loro miscele, e

II) 30-70%, preferibilmente 40-60%, pi? preferibilmente 45-55%, di componente V veicolante, anidro e lipofilo.

Detto componente V comprende uno o pi? dei seguenti composti lipofili:

esteri alchilici (EA) ottenuti per reazione tra:

(1) un acido organico, come un acido grasso C8-C26, saturo o monoinsaturo o polinsaturo, e

(2) un acido inorganico, come l'acido carbonico,

con un alcole scelto tra:

i) alcoli alifatici monoossidirilici, di formula R-OH, dove R ? un radicale alchilico C4-C26, preferibilmente C6-C24, lineare o ramificato, saturo o insaturo, e

ii) alcoli alifatici C1-C6 poliossidrilici, preferibilmente con due o tre gruppi idrossilici, come l?1,2-propandiolo e il glicerolo.

Tali acidi grassi possono essere mono- o, anche, pluricabrossilici, generalmente bicarbossilici, almeno uno dei gruppi carbossilici sar? esterificato. Nel caso di acidi grassi pluricabrossilici, i gruppi carbossilici possono essere esterificati con alcoli uguali o diversi fra loro.

Esempi specifici preferiti di composti adatti sono gli esteri degli acidi grassi scelti fra: acido arachico, acido docosanoico (o acido beenico), euricico, lignocerico, oleico, ricinoleico, stearico, linoleico, alfalicanico, alfa-elostearico, alfa-linolenico, palmitico, tetradecanoico (o acido miristico), dodecanoico (o acido laurico), decanoico (o acido caprico), acido caprilico.

Pi? in particolare, tali composti sono scelti, ad esempio, fra propileptil caprilato, caprilil caprilato/caprato, dicaprilil carbonato, coco caprilato, coco caprilato/caprato, propilen glicol dicaprilato dicaprato, etilesil palmitato, etilesil stearato, esil laurato, dibutil adipato, isopropril palmitato o miristato, cetearil etil esanoato.

Naturalmente, il componente V pu? anche essere costituito da due o pi? di detti composti. In tale caso, detti composti possono essere presenti secondo un qualsiasi rapporto in peso.

Come ? noto nella tecnica si designano con i seguenti termini summenzionati le seguenti miscele di esteri:

- ?caprilil caprilato/caprato?: miscela di esteri di acidi caprilico e caprico con alcool caprilico;

- ?coco caprilato?: miscele di esteri dell?acido caprico con alcoli grassi di cocco;

- ?coco caprilato/caprato?: miscele di esteri degli acidi caprilico e caprico con alcoli grassi di cocco; e

- ?propilen glicol dicaprilato/dicaprato?: una miscela di diesteri del gicole propilenico con acido caprilico e acido caprico.

Nella composizione secondo la presente invenzione, il componente V ? tipicamente di derivazione naturale, preferibilmente vegetale. Tale componente V ? totalmente biodegradabile.

L?indice di naturalit? del componente V ? definito secondo la linea guida ISO 16128.

Come accennato in precedenza, il componente V funge da mezzo veicolante dell?almeno un principio attivo presente nella composizione C. Oltre a tale funzione, il componente V svolge generalmente anche altre azioni, quali, a titolo di esempio, idratante, lenitivo, nutriente, emolliente, protettivo.

Nel caso in cui il componente V sia un estere, questi ? preferibilmente un prodotto inodore o solo leggermente profumato.

Il componente V preferibilmente comprende anche oltre a detti esteri alchilici (EA), uno o pi? ulteriori componenti.

Il componente V preferibilmente comprende anche oltre a detti esteri alchilici uno o pi? ulteriori componenti scelti fra sostanze cerose e oli vegetali, quest?ultimi eventualmente parzialmente o totalmente idrogenati.

Pi? in particolare, detti ulteriori componenti sono scelti, preferibilmente, fra sostanze come

- alcoli, in particolare gli acloli grassi,

- oli vegetali, quest?ultimi eventualmente parzialmente o totalmente idrogenati.

Un particolare esempi di alcoli grassi ? il docosanolo (o alcol behenilico).

Detto olio vegetale pu? essere, ad esempio, l?olio noto come Olus Oil (numero CAS: 68956-68-3).

Secondo una modalit? di realizzazione preferita, la composizione C secondo la presente invenzione comprende i seguenti componenti (percentuali in peso):

- 30-70% di un principio attivo scelto fra vitamina E in forma di isomero R,R,R-d- ?-tocoferolo, e loro miscele,

- 5-20% di detto estere alchilico (EA),

- 15-35% di detto olio vegetale, e

- 5-20% di detto alcole grasso.

In tale modalit? di realizzazione, preferibilmente, detta composizione comprende dal 10 al 25% in peso di Olus Oil.

Per detti oli vegetali si possono anche intendere nella presente descrizione, gli oli comunemente impiegati in cosmetica, come olio di avocado, olio di cocco, olio di jojoba, olio di sesamo, ecc. o loro miscele. Detti oli sono ben noti a un tecnico del ramo.

Il componente V ? prodotto secondo procedimenti noti a un tecnico del settore, pertanto non saranno descritti nella presente descrizione. Secondo una forma di realizzazione preferibile, qualora nella composizione secondo la presente invenzione il componente V in forma di alcuni esteri, come il caprilil caprilato/caprato, questi sono per la maggior parte, ovvero per almeno il 75%, preferibilmente almeno l?80%, pi? preferibilmente almeno l?85%, in peso, o persino tutto, prodotti mediante un procedimento eco-sostenibile. Quindi, tipicamente, tale componente V in forma di estere ? prodotto solo per una frazione ridotta, ossia il 25% o meno, generalmente dallo 0,5 al 20%, in particolare dall?1 al 15%, preferibilmente dall?1 al 10%, in peso tramite un procedimento non attuato per via fermentativa.

Detto procedimento per via fermentativa, attuato secondo tecnologie note, comprende l?uso di microrganismi e/o enzimi. Quest?ultimi derivano, preferibilmente, da organismi naturali, come piante e lieviti. Un primo vantaggio dei procedimenti che prevedono l?impiego di enzimi ?, nel caso specifico, l?efficienza di tali metodi a seguito dell'elevata selettivit? degli enzimi che consentono una produzione molto uniforme, ossia con un tasso di sottoprodotti molto basso. Per sottoprodotto s?intende anche un prodotto con una stereospecificit? differente da quella desiderata.

I procedimenti per via fermentativa hanno anche il vantaggio di produrre minori scorie di lavorazione rispetto ai procedimenti per via tradizionale, poich? i microrganismi e/o gli enzimi possono essere impiegati ripetutamente nei successivi procedimenti per ottenere gli stessi tipi di prodotti, in tal modo si riduce l'impatto ambientale rispetto a un processo convenzionale, in cui i catalizzatori chimici, che vengono usati al posto degli enzimi, vengono generalmente eliminati dopo essere stati usati una volta sola.

Preferibilmente, gli enzimi che vengono usati come biocatalizzatori nei procedimenti per produrre detto componente V sono certificati come prodotti da microrganismi non geneticamente modificati.

Nella composizione secondo la presente invenzione, come accennato in precedenza, la vitamina E (o tocoferolo) ? di origine naturale, pertanto la vitamina E ? presente solo come isomero R,R,R- ?tocoferolo, noto anche come d- ?-tocoferolo o 2R,4?R,8?R- ?-tocoferolo, invece che nella forma di racemo.

Nella presente descrizione, se non specificato, per ?vitamina E? si intende sia la vitamina E in forma libera che le sue derivate e loro miscele.

I derivati della vitamina E sono, tipicamente, i suoi eteri, i suoi esteri e i loro sali fisiologicamente accettabili.

? noto che la vitamina E e i suoi derivati ottenuti da fonti naturalivegetali hanno una biodisponibilit? molto superiore alla vitamina E e suoi derivati di origine sintetica.

Qualora la composizione C secondo la presente invenzione contenga due o pi? composti riconducibili alla vitamina E, tali composti possono essere presenti in qualsiasi rapporto in peso.

La vitamina E in forma di estere ? esterificata con un acido organico, generalmente, a basso numero di atomi di carbonio, tipicamente C2-C8, tipicamente mono- o bicarbossilico, generalmente acido acetico o succinico.

La vitamina E, e i suoi derivati, impiegati nella composizione della presente invenzione sono ottenibili, tipicamente, mediante distillazione da oli vegetali.

Eventualmente, la composizione C pu? comprendere, in aggiunta ai succitati componenti, almeno un ulteriore componente attivo (o principio attivo), componente (III). Naturalmente, tale componente (III) ? anch?esso di origine naturale, preferibilmente di origine vegetale, in ogni caso totalmente biodegradabile.

In particolare, detto ulteriore componente attivo ?, preferibilmente, almeno in parte liposolubile, pi? preferibilmente totalmente liposolubile. Tale componente ? scelto, preferibilmente, fra quelli in grado di essere sinergici con l?attivit? della vitamina E e/o dei suoi derivati, quali, a solo titolo di esempio, gli acidi grassi polinsaturi, in particolare uno o pi? fra gli acidi grassi ?-3-, ?-6- e ?-9-polinsaturi C10-C22 e analoghi, e loro miscele.

Acidi grassi ?-3-polinsaturi adatti sono, ad esempio, l?acido eicosapentaenoico (EPA), l?acido docosaesaenoico (DHA), l?acido docosapentaenoico (DPA) e l?acido alfa-linolenico (ALA).

Esempi di ulteriori acidi grassi, in particolare ?-6- e/o ?-9-polinsaturi, adatti sono l?acido linoleico, acido ?-linolenico, acido arachidonico e l?acido docosadienoico, solo per citarne solo alcuni. Se presente, detto ulteriore componente attivo ? in quantit? fra lo 0,5 e il 20%, preferibilmente fra l?1 e il 15%, pi? preferibilmente fra il 2 e il 10%, in peso rispetto al peso dell?intera composizione C.

Naturalmente, per ?ulteriore componente attivo? ? da intendere anche come due o pi? componenti attivi. In tal caso, detti componenti attivi possono essere in qualunque rapporto in peso fra loro.

A seguito dei componenti presenti nella composizione C secondo la presente invenzione, detta composizione C risulta, quindi, essere almeno in gran parte, ovvero uguale o superiore al 95%, preferibilmente pari al 100%, in peso di origine vegetale e, pertanto, totalmente biodegradabile. Pi? in particolare, detta composizione C, cos? come i suoi componenti (II) e (III), hanno indice di naturalit? compreso fra 0,7 e 1, pi? preferibilmente fra 0,9 e 1.

Per valutare il profilo ecologico della composizione secondo la presente invenzione, il termine "indice di naturalit?" viene qui utilizzato per fare riferimento alla percentuale in peso del componente direttamente ottenuto da fonti naturali o ottenuto da predecessori immediati che sono ottenibili direttamente da fonti naturali.

Secondo la normativa attuale, un ingrediente con indice di naturalit? pari a 1 ? considerato naturale, mentre un ingrediente con indice di naturalit? di 0,5 o superiore, ma inferiore a 1 ? un derivato naturale. In alcune forme di realizzazione, la composizione descritta pu? includere almeno un componente avente un indice di naturalit? inferiore a 1.

La composizione C secondo la presente invenzione risulta, quindi, essere essenzialmente esente da idrocarburi in forma libera della classe degli alcani.

La composizione C secondo la presente invenzione si pu? preparare, tipicamente, tramite un semplice processo preparativo, un processo essenzialmente di miscelazione dei due o pi? componenti che la costituiscono, applicando metodi noti e, pertanto, conosciuti all?esperto della tecnica.

Essendo i metodi preparativi di per s? ben noti all?esperto della tecnica, non saranno, perci?, descritti in modo dettagliato.

Secondo una forma di realizzazione preferita di tale processo di miscelazione, il processo comprende uno stadio di miscelazione, che prevede, in una prima fase, una miscelazione fra loro di tutti i componenti, che siano solidi o liquidi, previsti, tranne la vitamina E. Tale prima fase ? condotta con un riscaldamento fino 80-85? C. Tale prima fase ? protratta per un periodo di tempo compreso, generalmente, fra 10 e 30 minuti.

Al termine di tale fase vi ? la seconda fase di miscelazione, in cui avviene la miscelazione della miscela preparata nella prima fase con la vitamina E. Tale seconda fase ? condotta con un riscaldamento, preferibilmente, non superiore a 80? C. Tale seconda fase ha una durata a detta temperatura di non oltre 10, preferibilmente 8, tipicamente fra 3 e 6, minuti.

Al termine dello stadio di miscelazione, la miscela risultante ? raffreddata fino a temperatura ambiente (circa 25? C) in breve tempo. Tale stadio di raffreddamento ? condotto mantenendo la miscela in raffreddamento in agitazione. Il raffreddamento pu? avvenire in vari modi, ad esempio facendo circolare acqua molto fredda nella camicia esterna di cui ? dotato il recipiente di miscelazione.

Precisamente, in detto stadio la miscela ? raffreddata con una velocit? di raffreddamento indicativamente di 8-11? C/2 minuti fino a ottenere una miscela avente una temperatura di 35-40?C circa (prima fase di raffreddamento). Quando la miscela ha raggiunto detta temperatura, si prosegue il raffreddamento per un ulteriore periodo di tempo (seconda fase di raffreddamento), indicativamente pari a 7-15 minuti, durante il quale la velocit? di agitazione della miscela ? maggiore rispetto a quella della prima fase di raffreddamento, portandola, ad esempio, almeno 1,2, preferibilmente 1,5, pi? preferibilmente 2, volte maggiore della velocit? di miscelazione della prima fase di raffreddamento.

Al termine di tale stadio, si ottiene la composizione C secondo la presente invenzione in forma di una massa compatta ed omogenea che mantiene inalterata la sua consistenza sia nel corso del tempo, ossia anche dopo svariati mesi dalla sua preparazione, sia a seguito di variazioni di temperature, sia nel senso di un aumento che di una diminuzione della temperatura della composizione.

La composizione C secondo la presente invenzione ? adatta per uso topico. In particolare la composizione risulta essere adatta per applicazioni sulla pelle come rigenerante e nutriente della pelle. Pi? in particolare, tale composizione ? utile sia come idratante, specialmente in caso di disidratazione e stress capezzolo ed areola (allattamento), labbra screpolate, secchezza della pelle del contorno occhi, sia come coadiuvante del trattamento di ragadi, in particolare anali, ma non solo, e irritazione perianale.

La composizione C ? formulata in diversi modi, tipicamente in modo da presentarsi, ad esempio, sotto forma di pomata, crema o gel. Tali formulazioni sono in forma anidra.

La composizione C secondo la presente invenzione ?, tipicamente, inodore, generalmente, anche incolore e, solitamente, pure insapore.

A seconda del tipo di formulazione, la composizione C secondo la presente invenzione sar? adatta ad un contenitore specifico, come tubo, vasetto, ecc., prediligendo materiali altamente eco sostenibili. Si fornisce qui di seguito un esempio a scopo illustrativo, ma non limitativo, della presente invenzione.

Materiali e metodi

Il caprilil caprilato/caprato ? prodotto secondo un procedimento per via fermentativa.

Esempio 1

Si prepara una composizione avente i seguenti componenti (percentuali in peso):

1) 15% di caprilil caprilatocaprato

2) 25% di olio vegetale

3) 10% di alcol behenilico, e

4) 50% di d-alfa tocoferil acetato (vitamina E naturale)

Detto olio vegetale ? costituito da 80% in peso di Olus Oil e 20% in peso di olio vegetale idrogenato.

In un recipiente con camicia di raffreddamento si introducono i componenti da 1) a 3) e si miscelano per 20 minuti a 81? C, poi si introduce il componente 4) e si continua a miscelare a una temperatura di 75? C per 5 minuti.

Al termine della miscelazione, si raffredda la miscela come indicato in precedenza, fino ad ottenere una miscela avente temperatura ambiente.

La composizione risultante si mostra in forma di una massa compatta

Claims

ed omogenea che mantiene inalterata la sua consistenza dopo sei mesi dalla sua preparazione, sia se sottoposta a test in cui si aumenta e si diminuisce la temperatura della composizione. RIVENDICAZIONI

1. Una composizione C anidra, comprendente (percentuali in peso):

- 30-70% di un principio attivo scelto fra vitamina E in forma di isomero R,R,R-d- ?-tocoferolo, e loro miscele, e

- 30-70% di componente V veicolante, anidro, comprendente uno o pi? dei seguenti composti lipofili:

esteri alchilici ottenuti per reazione tra:

(2) un acido inorganico, come l'acido carbonico,

con un alcole scelto tra:

ii) alcoli alifatici C1-C6 poliossidrilici, preferibilmente con due o tre gruppi idrossilici.

2. La composizione C secondo la rivendicazione precedente, in cui il componente V veicolante ? scelto tra gli esteri degli acidi caprilico, caprico, palmitico, stearico, laurico, adipico, miristico o una loro miscela.

3. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, in cui il componente V comprende il caprilil caprilato/caprato e uno o pi? di ulteriori componenti scelti fra oli vegetali idrogenati o non idrogenati e alcoli grassi.

4. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, comprendente (percentuali in peso):

- 40-60% di vitamina E o i suoi derivati o loro miscele, e

- 40- 60% di componente V.

5. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti, comprendente (percentuali in peso):

-45-55 % di vitamina E o i suoi derivati o loro miscele, e

- 45-55% di componente V.

6. La composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti ulteriormente comprendente un componente (III) in quantit? dallo 0,5 al 20% in peso rispetto al peso dell?intera composizione C, detto componente (III) essendo scelto fra gli acidi grassi polinsaturi scelti fra gli acidi grassi ?-3-, ?-6- e ?-9-polinsaturi C10-C22 o loro miscele.

7. Un procedimento per produrre la composizione C secondo una qualunque delle rivendicazioni precedenti comprendente uno stadio di miscelazione e un successivo stadio di raffreddamento fino a temperatura ambiente, in cui detto stadio di miscelazione comprende almeno due fasi di miscelazione, e la vitamina E o i suoi derivati o loro miscele sono aggiunti alla miscela proveniente dalla fase precedente solo nell?ultima fase di miscelazione, detta ultima fase di miscelazione essendo condotta a temperatura non superiore a 80? C, e detto stadio di raffreddamento essendo condotto con velocit? di raffreddamento di 8-11? C/2 minuti fino a ottenere una miscela avente una temperatura di 35-40?C circa (prima fase di raffreddamento), seguito da una seconda fase di