HUT58265A - Process for poducing aromatic esters as human neutriphyl elastaze inhibitors - Google Patents

Process for poducing aromatic esters as human neutriphyl elastaze inhibitors Download PDF

Info

Publication number
HUT58265A
HUT58265A HU911703A HU170391A HUT58265A HU T58265 A HUT58265 A HU T58265A HU 911703 A HU911703 A HU 911703A HU 170391 A HU170391 A HU 170391A HU T58265 A HUT58265 A HU T58265A
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
makiwara
neutriphyl
elastaze
poducing
inhibitors
Prior art date
Application number
HU911703A
Other languages
English (en)
Other versions
HU911703D0 (en
Inventor
Gary Paul Kirschenheuter
Lyle Warren Spruce
John Chris Cheronis
Original Assignee
Cortech Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Cortech Inc filed Critical Cortech Inc
Publication of HU911703D0 publication Critical patent/HU911703D0/hu
Publication of HUT58265A publication Critical patent/HUT58265A/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/155—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/49—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C07C205/57—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C205/59—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups and carboxyl groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/39—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by esterified hydroxy groups
    • C07C205/42—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by esterified hydroxy groups having nitro groups or esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C205/43—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by esterified hydroxy groups having nitro groups or esterified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/49—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C07C205/56—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups having nitro groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C309/00—Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof
    • C07C309/01—Sulfonic acids
    • C07C309/28—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C309/41—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing singly-bound oxygen atoms bound to the carbon skeleton
    • C07C309/42—Sulfonic acids having sulfo groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing singly-bound oxygen atoms bound to the carbon skeleton having the sulfo groups bound to carbon atoms of non-condensed six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/16—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/22—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/44—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/10—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/18—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C323/20—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton with singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/51—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/52—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/45—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by condensation
    • C07C45/46—Friedel-Crafts reactions
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/017—Esters of hydroxy compounds having the esterified hydroxy group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/612—Esters of carboxylic acids having a carboxyl group bound to an acyclic carbon atom and having a six-membered aromatic ring in the acid moiety
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Emergency Lowering Means (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Description

A találmány tárgya euro-makiwara elnevésü sporteszköz, amely kialakításánál fogva alkalmas ütések és rúgások gyakorlására, elsősorban a keleti küzdősportok területén.
A keleti küzdősportok ütéstechnikai és rúgástechnikai gyakorlatainál mindig komoly problémát okozott az, hogy hogyan tudjuk gyakorolni az adott pontra történő rúgást vagy ütést. Ez azért igényel különös figyelmet, mert ezeket a technikákat csak úgy lehet elsajátítani, ha a tér egy fix pontjára tudunk dolgozni, és ugyanakkor arra a meghatározott pontra erőt is tudunk kifejteni. Európai klubokban gyakran látni olyan kisméretű zsákokat, amelyeket az edzötárs a karjára erősít, és azzal fogja fel a rúgásokat, ütéseket. Ez a módszer nem véletlenül terjedt el széles körben. A zsák megvédi mindkét felet a sérüléstől, lehet a magasságot állítani, és megfelelő súlyú edzöpartnerek összeválasztásával, úgymond az ütöeröt is lehet változtatni. Egyetlen komoly hibája van ennek a módszernek, mégpedig az, hogy a zsákot lehetetlen a tér egy adott pontján tartani, márpedig a technika gyakorlásának, a mozdulatsor rögzítésének elengedhetetlen feltétele az, hogy az ezredik alkalommal végrehajtott gyakorlat is a tér egy adott pontjára történjen.
φ ·· ·♦ ·4 »»·· • · · · ·«* · • ··« ·«4 ·· ·
A falra, vagy egyéb szilárd bázisra rögzített ütőfelületek ugyan megfelelően biztos pontot jelentenek a térben, de ezek rugalmassága csak arra elég, hogy a kéz hámsérüléseit megakadályozzák. Az erővel bevitt ütés (full kontakt) következtében a csontokban ébredő, és az ízületekre ható rezgéseket hosszabb idő után maradandó károsodást okozhatnak a karban vagy a lábban. Ez a módszer nem is terjedt el, illetve ritkán használják.
Létezik egy önmagában tökéletes gyakorló eszköz a makiwara, amit a keleti küzdősportok hazájában már nagyon régen használnak. Ennek az eszköznek a lényege az, hogy egy függőlegesen álló deszkát két db földbe ásott rönk közé szorítanak be, és a földből kiálló rugalmas végét betekerik gyékénnyel. A makiwara legfőbb erénye az, hogy az ütéssel szemben erőt fejt ki, és erőkifejtés közben elmozdul az ütőfelület. A makiwara laprugóként történő működése, és a gyékény rezgéscsillapító hatása miatt a rúgó, ütő végtagok nem sérülnek. A sporteszköz hazájában elterjedt, minden edzőtermet felszerelnek vele. Nálunk, és Európában általában ritkán építenek edzötemet kizárólag karate edzések számára. A jellemző az, hogy az edzések döntő többsége egységes felszerelésű tornatermekben folyik, ahol megoldhatatlan a rönkök leásása.
A találmányt az az igény hívta életre, hogy szükség volt egy olyan sporteszközre, ami rendelkezik az ősi makiwara minden jó tulajdonságával, és emellett még megfelel a mai kor követelményeinek lehetőségeinek és elvárásainak is. Magát az euro-makiwara szerkezetét lényegében hozzárendeltük a szabványos tornatermi bordásfal fokaihoz oly módon, hogy azzal egy egységet képezve új, együttesen működő sporteszközt hoztunk létre. Az euro-makiwara szerkezeti felépítését az 1. ábra segítségével ismertetjük. A szerkezet három fő részből áll: 1 rögzítő rész, 2 rugózó rész és 3 ütöfelület.Az 1 rögzítő rész a szabványos bordásfal legalább • * · · · ·· ···· • · · ···· · « · · ♦ ··· * · · • · · · · · · • · · ·· ·· ·· · két fokához 6 oldható rögzítöszerkezettel rögzítve van, a 2 rugózó rész 4 vastagsági mérete az 1 rögzítő résztől távolodva csökken, továbbbá a 2 rugózó rész felső harmadán gyékényből készült 3 ütöfelület van rögzítve és a 2 rugózó rész felső harmadán 5 előfeszítő zsinór van rögzítve.
Az euro-makiwara működése az 1. ábra alapján jól követhető. A szerkezet 1 rögzítő részét 6 oldható kötéssel a bordásfalhoz rögzítjük, ezután az 5 előfeszítő zsinórral a 2 rugózó részt a bordásfalhoz hozzáhuzatva előfeszítjük. Ez a felszerelés csak néhány percet vesz igénybe, és már kezdődhet is a gyakorlás. Egy ilyen sporteszköznek mindenek előtt biztonságosnak kell lennie. A maximális biztonságot az anyagok kiválasztásával, és a szerkezet gondos tervezésével értük el. Az euro-makiwara szerkezete hagyományosan fából készül, de megfelel az üvegszálerösü műanyag is. A rögzítéstől fokozatosan csökkenő vastagság a rugózó rész karakterisztikáját a laprugóéhoz teszi hasonlóvá. Ennek következtében az ütöfelületre mért ütés (rúgás) erejét fokozatosan emészti fel a szerkezet, így nem indulnak el az ízületekben a hirtelen megállítás miatti lökéshullámok. További rezgéscsillapítást eredményez a gyékény ütöfelület, amit a gyékény szövési módjával tovább lehet fokozni. Amint már azt említettük az euro-makiwara együtt dolgozik a bordásfallal, azaz a bordásfal két (vagy több) fokának rugalmassága tovább növeli a szerkezet összeségének rugalmasságát. A szerkezetet, kialakításál fogva, a legnagyobb erőhatás is csak a bordásfalig tudja hajlítani, ez pedig a méretezésből adódóan a rugalmas szakaszon belül van, azaz gyakorlatilag a rugózó rész nem törhető el. Az ütöfelület hosszabb használat után elrongyolódhat, ezért időnként cserélni kell. Ennek a lehetősége adott.
Az euro-makiwara azon túl, hogy a több száz éve használt keleti nakiwara minden lényeges jótulajdonságával rendelkezik, használata számos előnyös hatással jár. Az ütöfelület
magasságát egyszerűen azzal tudjuk megválasztani, hogy melyik fokra rögzítjük az eszközt, sőt ami még az ökölvívásnál használatos segédeszközöknél sincs meg, az ütöfelületet lefelé fordítva és úgy rögzítve, közvetlenül föld felett is lehet gyakorolni (például lábsöprést).
Az euro-makiwara ellenállását, és ezzel a kimozdításához szükséges erőt az előfeszítő zsinór feszítésével lehet szabályozni. Ezáltal testsúlytól függetlenül bárki használhatja akár ütések, akár rúgások gyakorlására. A szerkezet rugalmasságát tovább bővíthetjük úgy, hogy a bordásfalon úgy helyezzük el, hogy a fok kétoldali megfogása közé éppen középre kerüljön. Ebben az esetben az euro-makiwarával együtt rugalmasságához hozzáadódik a bor dásfal fokának rugalmassága, hiszen együtt dolgoznak. Ha egészen a szélére kitesszük,a megfogás mellé közvetlenül, akkor a megfogás merev lesz, ezáltal a rugó keményebb. A felerősítés pozíciójának változtatásával az eredő rugóeröt fokozatmentesen tudjuk változtatni.
Az euro-makiwara néhány mozdulattal bármely szabványos bordásfalra felés leszerelhető.
Súlya, terjedelme nem jelentős, kézben is szállítható.
Használata elősegíti az ütés -és rúgástechnikák kidolgozását, a fókuszált erőkifejtés gyakorlását.

Claims (1)

1. Euro-makiwara ütések és rúgások gyakorlására szolgáló sporteszköz amelynek rugózó része és ütöfelülete van, azzal jellemezve, hogy a rugózó részhez (2) rögzítő rész (1) kapcsolódik, és a rögzítő rész (1) szabványos bordásfal legalább két fokához hozzárendelhető és oldható rögzítöszerkezettel (6) rögzíthető kialakítású, továbbá a rugózó rész (2) vastagsági mérete (4) a rögzítő résztől (1) távolodva csökken, a rugózó rész (2) gyékény ütöfelület (3) rögzítve.
HU911703A 1990-05-22 1991-05-21 Process for poducing aromatic esters as human neutriphyl elastaze inhibitors HUT58265A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/528,967 US5214191A (en) 1990-05-22 1990-05-22 Oxidant sensitive and insensitive aromatic esters as inhibitors of human neutrophil elastase

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HU911703D0 HU911703D0 (en) 1991-12-30
HUT58265A true HUT58265A (en) 1992-02-28

Family

ID=24107964

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU911703A HUT58265A (en) 1990-05-22 1991-05-21 Process for poducing aromatic esters as human neutriphyl elastaze inhibitors

Country Status (16)

Country Link
US (1) US5214191A (hu)
EP (1) EP0465802A1 (hu)
JP (1) JPH04226939A (hu)
KR (1) KR920005712A (hu)
CN (1) CN1056680A (hu)
AR (1) AR248128A1 (hu)
AU (1) AU640777B2 (hu)
CA (1) CA2042904A1 (hu)
FI (1) FI912468A (hu)
HU (1) HUT58265A (hu)
IE (1) IE911732A1 (hu)
IL (1) IL98202A0 (hu)
NO (1) NO175714C (hu)
NZ (1) NZ238168A (hu)
PT (1) PT97727A (hu)
ZA (1) ZA913727B (hu)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ240442A (en) * 1990-11-07 1994-11-25 Cortech Inc 2-heterocyclic substituted aliphatic carboxylic acid esters of (optionally substituted) phenol and pharmaceutical compositions
US5240956A (en) * 1990-11-07 1993-08-31 Cortech, Inc. Ester inhibitors
US5216022A (en) * 1991-12-19 1993-06-01 Cortech, Inc. Aromatic esters of phenylenedialkanoates as inhibitors of human neutrophil elastase
US5795890A (en) * 1995-09-27 1998-08-18 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Sulfonamide derivatives
WO1997049679A1 (fr) * 1996-06-27 1997-12-31 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'aryle (sulfure, oxyde sulfonique et sulfone) et medicaments les contenant en tant que principe actif
FR2755015B1 (fr) * 1996-10-25 1998-12-24 Sod Conseils Rech Applic Utilisation d'un extrait flavonoidique de ginkgo biloba substantiellement depourvu de terpenes, dans le domaine buccodentaire, et composition contenant un tel extrait
US6300514B1 (en) 1997-06-25 2001-10-09 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Aryl (sulfide, sulfoxide and sulfone) derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
US6849605B1 (en) 1999-03-05 2005-02-01 The Trustees Of University Technology Corporation Inhibitors of serine protease activity, methods and compositions for treatment of viral infections
WO2000051625A1 (en) * 1999-03-05 2000-09-08 The Trustees Of University Technology Corporation Inhibitors of serine protease activity, methods and compositions for treatment of herpes viruses
AU3511500A (en) 1999-03-05 2000-09-21 Trustees Of University Technology Corporation, The Inhibitors of serine protease activity, methods and compositions for treatment of nitric oxide-induced clinical conditions
US6355666B1 (en) 2000-06-23 2002-03-12 Medinox, Inc. Protected forms of pharmacologically active agents and uses therefor
ES2254470T3 (es) * 2000-08-29 2006-06-16 Nobex Corporation Compuestos inmunorreguladores, derivados de los mismos y su uso.
US6548099B1 (en) 2000-11-28 2003-04-15 Hershey Foods Corporation Process for crystallizing amorphous lactose in milk powder
US8048924B2 (en) 2001-08-29 2011-11-01 Biocon Limited Methods and compositions employing 4-aminophenylacetic acid compounds
US20040220242A1 (en) * 2003-05-02 2004-11-04 Leland Shapiro Inhibitors of serine protease activity, methods and compositions for treatment of nitric oxide induced clinical conditions
TWI328009B (en) 2003-05-21 2010-08-01 Glaxo Group Ltd Quinoline derivatives as phosphodiesterase inhibitors
HUE028158T2 (hu) 2004-07-07 2016-12-28 Biocon Ltd Azo-kötött immunszabályozó vegyületek szintézise
US7741359B2 (en) * 2005-05-27 2010-06-22 Antibe Therapeutics Inc. Hydrogen sulfide derivatives of non-steroidal anti-inflammatory drugs
CA2658429A1 (en) * 2006-07-18 2008-01-24 Antibe Therapeutics Inc. 4-hydroxythiobenzamide derivatives of drugs

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA949912A (en) * 1970-12-01 1974-06-25 Steven P. Cahill Carriage apparatus for serial printer
CH591437A5 (hu) * 1974-05-08 1977-09-15 Esteve Dr Lab Del Sa
US3954767A (en) * 1972-05-17 1976-05-04 Esteve Subirana Antonio Piperazine salts of 2,5-dihydroxy benzene sulfonic acid mono- and diesters
US4115648A (en) * 1974-09-13 1978-09-19 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. 2,5-Dihydroxy benzene sulfonic acid mono esters
FR2508033A1 (fr) * 1981-06-23 1982-12-24 Fabre Sa Pierre Aryl-1 aminomethyl-2 cyclopropanes carboxylates (z), leur preparation et leur application en tant que medicaments utiles dans le traitement d'algies diverses
DE3443308A1 (de) * 1984-11-28 1986-05-28 Bayer Ag, 5090 Leverkusen 1-heteroaryl-4-aryl-pyrazolin-5-one zur verwendung als arzneimittel

Also Published As

Publication number Publication date
IE911732A1 (en) 1991-12-04
JPH04226939A (ja) 1992-08-17
NO911956D0 (no) 1991-05-21
CA2042904A1 (en) 1991-11-23
NZ238168A (en) 1995-07-26
NO175714B (no) 1994-08-15
PT97727A (pt) 1992-02-28
HU911703D0 (en) 1991-12-30
US5214191A (en) 1993-05-25
AU640777B2 (en) 1993-09-02
CN1056680A (zh) 1991-12-04
FI912468A0 (fi) 1991-05-21
AU7707691A (en) 1991-11-28
IL98202A0 (en) 1992-06-21
NO911956L (no) 1991-11-25
KR920005712A (ko) 1992-04-03
NO175714C (no) 1994-11-23
EP0465802A1 (en) 1992-01-15
FI912468A (fi) 1991-11-23
ZA913727B (en) 1992-02-26
AR248128A1 (es) 1995-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUT58265A (en) Process for poducing aromatic esters as human neutriphyl elastaze inhibitors
US8690739B2 (en) Boxing training device
US5772541A (en) Vibration dampened hand-held implements
US8287437B1 (en) Martial art training pad
US4328964A (en) Multi-sport exerciser
US6626801B2 (en) Exercise system
KR200410215Y1 (ko) 스윙연습용 골프채
US20140148314A1 (en) Striking training apparatus
CA2163329A1 (en) Shock absorbing iron head
US20070249473A1 (en) Device for increasing striking power in martial arts strikes
US20040178550A1 (en) Finned vibration damper for archery bow
US20190247732A1 (en) Impact-Absorbing Mechanism
US11724169B2 (en) Striking apparatus and configurations thereof
US9017227B1 (en) Portable striking pad device
US20070259764A1 (en) Portable Multi-functional Device for Martial Arts, Boxing, and other Physical Training
RU2562790C1 (ru) Спортивный тренажер для развития способности наносить нокаутирующие концентрированные проникающие удары разных видов и отработки техники нанесения, скорости и силы нокаутирующих ударов
US5520386A (en) Hockey stick training weight
DK2524719T3 (en) Athletics-turn exercise device and method of use thereof
US8182401B2 (en) Hammer motion exercise device
US5252076A (en) Method and apparatus for training athletes
US5888147A (en) Divot hit/portable golf practice mat
GB2422788A (en) A martial arts training device
WO1994011068A1 (en) Karate kick-board target
JPS62181071A (ja) ラケツトの衝撃吸収装置
CN214679969U (zh) 一种组合式搏击训练桩

Legal Events

Date Code Title Description
DFC4 Cancellation of temporary protection due to refusal