HUT56116A - Process for producing steroids and pharmaceutical compositions comprising same - Google Patents

Description

PÉLDÁNY fiotapasti 14» aa. ®eM41 HuakakPaSaaég

fip»94tbMBMh lásaló és ar.JalsOTasfcy Gyérgyní tterHM

L-> Via

M^too

A6UZ

165/1010 ₍ ( (J-ULÍuUl· i ί-γγχίχ.^ YvJ-X-JLV-s. Fu—j

p.aormKH-xA

Μ» Bíaal, Mje

Falialálókl

Ur» OASSAL Je&nMSarla

5r· 8AXBS Higal

ST· GOTBSBCHS Sv*«arla

8I3K GsergM

W* I»a®SPXRD Hant

Mulhouae. Praaciaamrfg

BCaal. Sirdje

BigglagBoamfeM«&. Wfartmség

BtasűLxMsaa. FranfftaftTSiiifl laifiaoh* MjO

199Θ» U. 19»

1989. 11. 28. /4183/89/

9i4je

A bajelaotéa aap>«

As6bMpat találaáayaak tárgya eljárta /1/ általáaea kéylett áj •tereltek /•ly káylethen

R¹ jeleattee hitregáaatea· ki· •éBeteaeaáaá alkil· vagy ki· •ÓBatMwiíaá alkilitéaeeeyerti

R^s* R¹ ée R* jeleitáae Mtregáaatea vagy kia Mtaateaesáaá elkileeeyert vagy a aitregáaateeMal együtt 5- vagy 4-tagá_t atett eeetken kia esáaateaeaáaá alkilesett, areata vagy telitett hetereeiklaeee eeeyertet káyeaneki jeleatáee 8» 3 vagy 4| jeleatéee -/<»,/,-6/0.0·/·/ϋ/_{χ 0}-i •Oj-eVi/c^./V! _β·ι ^{a/CMjV’/Vi vagy <T

-/01,α,0/_<-αΗ,6_Β,-/1/_{ι 0}tytéhe 1 vagy 1| eeeyerti jeleattee -6/0/· » -OC/lV- » -06/6/61,* , -061,6/0/- vagy -1/9/C/O/- eaeyerti

0* Q* te 9 yeleatáae Mtregáaatea vagy kia eaáaateaeaáaá alkileeeyertt * értéke 1 éa 9 küaütti egéaa eaéa ée - amaoyikea X kart·· aileaepertet kéyvieel · * értéke o ie leheti

X jeleatéee hléreail-» kia aaéaateaeaáaá elkeli-» kia eaéaateaaalfaá alkaaeil-exi-, karhaaeil-exi- vagy aeae· vagy ti*/kie e»éaateaeaáMt alki^»ka>haaeil-exi-eeeyert| ae 5/é/-. 7/8/-» 22/23/-. 14/25/- és 24/28/-helyeethea lévé osaggatett veaal atett eaathea jelealevá kVtáat jeleat» iaellett aa eláelláae telitett vagy egyesereeea telitek· i

• 3 len letet/

Óe gyógyóasetileg eltelte· eólk előóllitóeójNu ▲ /1/ óltalónee kóyletü vegyületek MtemU««yttriM· 3* Óe 5*telyeetóten levő esónatoeektee kageeelÓÓÓ Mlóregón· etetek egyaóatól függetlenül κ» vagy fMwnftguvóeiójtek le* tetnek· geláleónyunk^X/ óltalónee kóglettt eetereióek óa •óik valaelnt ne e vegyületeket tavtalmeó gyógyóeeati kóetet· •ónyek elóóllltónó*·. valetent aa /1/ óltalónee kófletü ve· •fületek óe gyógyósaetilag eltelte· sóik teleeetevln lat···· tinóit· felesivóóóeót gótló Óe · ylaaea kteeesteten ealntjót eaükteatő tetóeó gyógyóeaatl kóesitaónyek előóUitóeÓye tűr* tónő felteeMÓlóeÓM vetettetek*

A leiróaten teeraólt ^wkte aateateMaaáte* jelnő legfel· Jete 4 ssónateme, egyenea· vagy elógasólóneó eeegeteekat je· lül· A kié MÓnatetesóaá alklleeeyevt* >1· tetei·* etil*» n->re>ll·. ine>ve>ll·· n*tetll· vagy tereler tetileeegert le· tet· A «kié asóeateteaóte altellóóaeae>ertek« pólőóikónt a wtilóa· óe etlllüóaeaeyeftet mitjük mg· A «te· eaóaatete móbó alteeeil«oil*eee>e>t« >1· aeetm* vagy >re>ietel*eKl· •eaegert letet·

Ae /1/ óltalónee kóyletü elterültek gyógyóesatllag alkalma aói aaervetlen aók /Mórekleteóek vagy aaalfátek/· aeervea aók />1· tviflaer-aeetótek· mallótek vagy teellóteli/ óe fóeaők />!· nótriomók/ letetnek· Aa /1/ óltalónee tofrletü vegyület·· ikevlen alakjótan le jelen letetnek Óe esek aa < » • · » · · • 4 ·· /V óltoXtow kóflatk vagylilatok» amlyaktoa M*» óa B* kBalU lagaltofc agylk hlto«gÓaatmrot kópvUtl, UinfíXMi· fit alakjtoaa tottalkataak ·1ί<

BltoyBaak ások «· /X/ íltalisH kóflatll astojroltok» •a»ly«ktoa B¹ jalaatto· httJrogÓBato· uw ki· MÓMtMattai alkll«m>«rt₉ kUUtatoaii «ltogto·· ·ί1Ι·β·>··ΐ| B* JalMtó·· BlómÓMt·· vagy ki· •toatoaiBtoi «lklIaM>o>t to P to B^ J«laatóa· ki* aaóaatMwaM «lkllwepovt kBlltatoaa «Itoyto·· wtll««to*vt vagy B&« B? te K* a aittogÓaatoaMűL «sylltt >1>1r BlalMK vagy X«wtll«fivl4iaiau*«My«jrt«t kOaaaak·

Bltoyüaak tartott tűk aa /X/ ÓXtoXtoo· ttytottt vegyit· latok* BMlfekhaa · totók· t» tovtott a tolitott vaor 9/0/· •toMtottai vagy 5/6/· to Bt/t>/*toUtotlra aatonltottaat tartoXatsó aaóvMMÓkak·

WXtoyCa tttlajÓMaitokkal laatoXtoanak tovtott aaak aa !H bMian tí>UW Markiatok, Mtlrekhw X jalaaM··

-Wr· -✓eVi’Wr·

-/οβ,/,αο-, -/οι,/,αο-, -ββ,Μ/οααη,/σι,οαο-, -OHjO/SMj/jOO- Mar -CkjCI/CkgCH/ΒβΟ- Mftottt M*>art.

Aa fU tfltolkaaa k*>la*B «ágálnátok alterBa MfVlaaKl aa «UkM aatana4kaki • · • 5 »hÍ4v«xl^e«*fiaij7*^koX^^8M^^4vac^*^b9^^B* »4|

CH£^4rSXÍ»2^»£V3/^*tif^aM*taall«^i/»Ím]*bOⁱaij7'*”9*^e>**£7* •t9ttíi9iff^li»^umii^91ti Η| *kalla-M<rsxU««HlH H>

-•toxp'-eoBSflnlJ^kollo-hiiroxldoWleŐ s4|

BlBaylssk tovikW as lUMl /1/ íltslíass kíflattt ▼•gyUlataki •hKrsxl^fossfisi^MuiliB-hitosxU^belső H| 0-£^í»wi-£>^7£71/-«i»U»»-5>*»-41<»-fU-e^-tart··!^«•tsej7«CsesfiBÍj7«*»liB«idL4ral4«tels4 H|

O»jf£^»2^/tolaMt*5«aa*3/Ull«wV»ÍrotoBlJ7'^17^**>*^3l47* «^4*txi«fssrfinlj7^l*^a**^|U***ⁱ****^x** ·*· o-£2*^Z'Zl^rk®^^es'*^^a*^^¹'^^*^totetnU7^exj7**^e*^eMJ7* -M4jraxi«f*SKfiaiJ^M»llB«4d.4lraxid*l>slső H| o^YZ^h£^/i»te«w^aO^j^u«wVMnrtoi₎]7<t^^kti£r«» <^x|7«hliMil«fsesfÍBÍj7*kells«Mtr«xid-MlsB H| ^ZlTZVl»U8sW^B»Jp-il^VMuurteolj7<*ts^-Mtosxl· •fsMflnlJpM^lln^iUmcia^bslső H|

O*£Y^I«£VHlte»t*5-«n-»3|^/!)-il»oxl/^<-kaTbonlj7-ataaijJM^^<JpeJ,!i· ^•sstisljpMMlUHMMMsU«BslsB s4| o»2T^^4v®^xl*£^*£^M/V^^B*^lfflMsteBiXa^^x/*^kaY^^OB1J7^aittex17* «fooBtial^Mcolla^MísesU^bslstf H| »

• · · a

* 6 « «•tQX^«fQesflnij7»kolÍD«4il.dr<mi4«lMlB< «4|

-.foestlnl]7-koUa-hUr<»U*b«leő ·ό|

O*£ta4*txi*^^l^£VB/^*tÍ4aB»5»22Ml«iw}^l«eii/^,l,’kaybenlj7^l* •>ropex₍p^,-feMnnlj7*2olle-hi4rwl<-b«l*ó «4» Ο-£^4»«1-£Υ”5-£··5^-·»Η<βΜΐιίΒη-3^-11-Μΐ1/·Μι»^β·127->·Βίij^oxj^T^f oe*fial^^·^⁰*^**⁰****** 1·$ *41 Οη^^4»ο»1·^/7^·Ζ£”/^Ϊ^*·^ί|^¹<·^,|·5»O^i«n«3/b»U«esl/«iau*my7’

-fo(«finiÍ7*koli»-hl4jf«ri4-bele4 »<S|

-^tBXj7-f®«iflBlj7-4wlia-iii4r«ti4-WU4 «4»

O-£^ahUraxl-*£^>2-/«*tl«wi-3_>22«<41«i>-3f^iI-axi/-Bt9x^7«fBMflBlj7· •keliD-hi4jr«i4-bele4 ·4|

0·£*£?2·^Ίΐ·/^·1··»*·5-·»*3^*11-®ί1/-·Ι«^-43«^ίΜα4»«ΐ1· »foBsflalj7»k0liiMii4rexi4«b«le4 aó|

Ο·^^Έ14*·χ1-^2-£Ύ·£“ft/ »estieiM^$₉22«<l«B»3f)«il«exi/««t«Bj7* •4tez^7«C9B*fialj7»iMlio-hi4rexl4»bBl«ő aó| »f»BtfÍBÍ^*liollB«liÍ4roxi4«b«laő s4|

-*·««ηοΐ^7~*·ιι*~Ηΐβ*β3ΐ**'^ι>·ι·4 «6»

I

-1 «4»11β«>Μ4*βχ14«^·1Μ M| *b«lH M| o-£^UMei«£^f^-^7i/-eitifewi»ta^_f»i-4it»-3(b-ii«^x|jr· •Coramiíj^etexjT^^oMfialj^Mtolin^órexii^bBlBÓ M| •fBnM4^«9Nyax^««£oMÍiilj^»MlJ^>Mü4r«xi6*MlM M| 0*£^a<kMy«xl*£7R8/«3<*£^M^ia«>V«>iI««l»£^a7B/*«stl^M^_t2Í«41·»·

-fonflnijp^Mii»Mtr«xU-tolM M| i-^£Yna«»««i-^>^riTf/i/-«*u»-5.n-4U»-j!M.i-«^•MM Hl *«Kj7**iexj7-fM*flDlj7«*01inM4r»U«-b«lM H| «^4ν·χ1·ίθΜ1Β1^·«χ^«·Μ27*1««·>11«φ1»Ρ·1141Β1α·Μ4>«114«· ««MM M|

1-0-/3^ -«tipuitail 1/-Χ>-/Μ8/-<11··»1 WMMferil*tolla| «*14>M«*«MMXF«MMÍJB~bl4*wi4*MM M|

-M4*exl-pro*oxjJMa4roxl-fo0sflnlj7-lraUB-hi4roxi4-bol05 o4|

O-/^drQXl-/Rs/-2-hlárasi*3-/75$c-0stlgm0St«iw3^-ll-OKl/* •kavbonil-sx^r-proyaxjj-fossfinlj^-kolln-hidrsxld-boloő s4* O-/niidroxl-/7RS/-t-M4roxl-3-/Y7B/-O09i4M^,lMloi>-3^· -ll*oxj^-lmJFbenil-«xl7*R^,oP^w17“^íolslfinM7“*^tolin“^w,ÍJP®^:lW· -boloá o4|

0-/^ildroxi-/^-/*/7ostlgaasst ,-5-O0-3/Uu-m/-iorlmtfj7· -oxjT-stoxlT-fosBflnlj^'-kolln-hidoozlá-belsó s4s 0-/^adroBl-/^/*/eBtl43MUMt-5-SD-3fWl-»l/-ka»beal^-propQxj^-foosflol^-koliih^dLdioxid-bsloá o4| 0«/^dáyoxl-/?hVeo9UMMW-oiH»3^-il-osV-o9dK^WoMflBlj7^ -kolin-hidroxld-bslBŐ o4| 1ι·1·κί-5-·Β-3β-11-8-^2ΓΖ^*/*^1Μ*¹¹**^,^^ο/^*^7**¹*¹^^ -fossflnl^T-etj^-otil-karbmBáti O-/^adroxl-/^,k-/^Ml-/0StlgM0Bt-5-aB*3M*l*BKl/^^einMK14^* -st»j7-fossflnlj7-4»ll»-WLd«ald-bsls4 o4| 0-/^^4/^-0001011-3-/^71010009-5^0-3^11-011/-100^111^^

O-/*2T^/4ol0Mt*5-0B«3p-ll-oV-)or¥enlJJM-^v|t911-*M>«^|7* hUroil-toosflBi^-kolia-hldieid-bolod o4| 40 !

0^/VRS/-í-/l-/kslsoit-5-a»-3/Wl-oxi/-fOMMUBldj|7-3-M4M«l-pro>oj^Mil4>oxl-fOMfialJ7^M*»ll^B-^14rei*i4-b0104 o4·

A találaáayunk 9árgy<9 ká>os4 eljárás sssrlal o /1/ általános kápls9U rogy Olt tokot áo s41ka9 oly ·44οβ állíthatjuk 014» hogy ·/ valaasly /XX/ általános káplstu alkoholt as x oaoysjtbao lati Y hiájrsailsosfsrt átmiwti aogv444oo aollatt valMOly» * ♦ * 9 · • /0/ áltálét·· káplettt eeapert bevitelire képe· «β·»·! reagálhatunk» vatf b/ hívéit ecetben agy fTJ általán©· káplettt telítetlen sete· roiáet a telített Mteroiiáá hi4regineetok|

0/ hívéit eaetben aa /X/ általáma káplettt aatereiáek X eóe· portjában lévé reakeiákápe· oeoportot fuBkolonáli· étel·» hitéinek vetünk alá» </ kivért esetben egy /X/ áltáléi·· káplettt entereláet kává alakítunk·

Xgy X helyán -/ΟΗ^/ρ-Ο-ΟΟ· eaeportot tartalmai /XX/ áltelánoa káplettt karbonátét oláámorbeB /pl, mtilánMEleriá· bán vagy klorefonéan/ báni· /pl, kinolin vagy piriiin/ jelen· látábon elább egy PQ/Mel/} általánee káplettt haleeeniááel Λρ1· femfor^exMleriiial/ asabehMraáklaten kémiánk, nejé a kapott vegyületet valamly fm/ áltelánoa káplettt óival /hely képletben v jelentém kia •aánataaesáaá alkllasulfanil*mi· vagy erilnulfonil-axi<»eeoport/ pl· kolín-toailáttal bánié /pl· Piriéin/ jelenlétiben eUéeeerbon /pl· mtílénMtlorlábaa/ eao· behéééreékleton roagáltatjnk· így x helyin -/ΟΗ^/^Μ/Τ/Ο/Ο/- áltáléba káplettt omper* tót tartalmai /1/ áltelánoa képletü karbonátét olibb valamly /XT/ áltelánoa káplettt halegoaiiiol /pl· XMdéW*exe*l«3,t· «óienafossfálinDal yeagáltatank, eléóaaerben /pl· tetrahiáro· fúrásban/, 0 ^eC*i« tőrjeié hénéreékletre veié httté· kénben, biaia /pl· trletil aartn/ jelenlétében, aajá a kapott feaafátet ágyán· abban ·· eléisaerben mlogité· hűiben /pl· 50*100 ·θβη/ vele· mly 1/AM/ általának káplettt eninnal beesik reaheléba·

Xgy X helyén «βΧ/Ο^/ΟΟ* oeoportot tartalékai /X/ álta·

- ΙΟ lánoo képletU éastert előbb egy halogoniddol pl· f>bróe-otil* -foosforoav-dikloriddal jf*>hara· Aota Helv· 33, 349 /1958/^7 oldóaserbon /pl· Mtilén-kloridban/ básie /pl· triotil-eain/ jelenlétében reagáltatunk· mjd a kapott vogyUletot oldóaser» bon /pl· toluolban/ egy I/lAAl*/ általános képletü aainnal hassuk reakcióba·

Egy /11/ általános képletü vegyület X csoportjában levő Y hidrozilcsoportot - a 11· példában leírt módon · bensilosoporttal védhetünk Mg· így pl egy X helyén -CHgCH/OH/CHgosoportot tartalmad /11/ általános képletü glioorin*esármsékot piridinbon tritil*kloriddal a Mgfelelő tritil*éterré alaki* tünk· A kapott étert nátrium-hidriddel tetrahidrofuránban ét dimtil-f ormaidban bensll-klorlddal 100 ®C*ig terjedő hőaéreékleten reagáltatva a Mgtelelő* X helyén -CHgCH/OGHgO^/OHg* emportot tartalmad mgfelelő tritil* -bonsil-diéterré alakítjuk· A fenti diétorből a tritíleaopor* tót pl· adsavval diezánban mlogités Weben lshasitjuk* mjd a kapott bensll-étort a fentiekben isMrtetett sódon a /0/ álta* lánoa képletü csoport bevitelére képes valamly eserrel koséi* jük· A bensiloooportot pl· pallódiua*esén katalizátor /Pd/S/ jelenlétében* metanolban és totrahídrofuránban vagy /as éter ostoroid-réasében levő kottőakőtémk egyidejű hidrogéneséaénok elkerülése céljából/ pallód im-ozid /PíO/ jelenlétében ecet savban eltávolitva a /11/ általánsa képletü kiindulási anyagnak megfeleld, X helyén -CHgCH/CH/CHg- csoportot tartalmad /1/ általános képletü glieerin-ssármsékot kapjuk·

Egy X helyén -CHgGH/OCHgC^Hg/CHg- csoportot tartalmad* bensilosoporttal védett /11/ általános képletü astoroid-alko* • · • · V

- 11 holt β megfelelő oatoroid-3-klór-formiát én O-bensil-glicerin metilén-kloridban végrehajtott reakcióJávái la előállíthatjuk·

A /11/ általános képletü vegyületek X csoportjában levő Y hidroxil*Q8oportot továbbá · a 22· példában leírt mádon · fonoxikarbonilcsoporttal is megvédhetjük. Xgy egy X helyén *CH₂GH/CH₂CH/IH*00* csoportot tartalmid /11/ általános képle* ttt vegyületet metilén-kloridban, tetrahidrofuránban és piridinben klór-hangyamv-fonil-ésstorrel reagáltatunk· A kapott, fonoxikarbonilosoportot tartalmad vegyületet pl· toluolban ée triotil-aminban a a osoport bevitelére képes cserrel /pl·

2-klőr-l*oxo-l*3_t2*dioxafessfolánnal/ reagáltatjuk* mjd trimetil-aminnal toluolban éa acotonitrilben keselünk· A fenoxikarbeníloseportot pl· visea nátriu»-hidrexid*oldattal lohaait* va X helyén -CHgCH/CHgOH/HHCO- csoportot tartalmid /1/ általános képletü vegyületet kapunk·

A b/ eljárás ssorint egy /U általános képletü tolitet* len estoroidot pallódium*esáa jelenlétében* elddasorben /pl· etanolban/ 100 °0-ig terjedő hőmérsékleten hidrogéneshetünk.

A o/ eljárás aserint egy /1/ általános képletü vegyü* let X csoportjában levő reakoiőképos maradékot funkcionális átalakításnak vetünk alá· Xgy pl· as Y hidrexilosoportot alka* noileshetjük· Xgy pl· egy X helyén -CKgCH/CSH/OKg- csoportot tartalmső /1/ általános képletü glioorin-ssármsőkot oldőssor* ben ^1. kloroformban/, básie /pl· piridin/ és katalisátor /pl· dimtilamino-piridin/ jelenlétében, a bevivandő alkanoileoo* portnak megfelelő karbonmvanhldriddel asobahőmáraékloton reá* gáltatunk·

Ások a /11/ általános képletü alkohol kiindulási anya* ·*··· * « · · • · ·. « · ···

- 12 gok. amelyekben X jelentése -/CHg/_p-C/Q,Q’/-Z⁹» -CH₂aH/Y/CH₂-Z·-, -ΟΗ^Η/σ^Υ/-!’- vagy -/C^CHgO/^-CHgCKg-Z·-! Z* jelenté·· -OC/O/-, -0C/0/CH₂-, -OCHgO/O/- vagy -I/Y/C/O/osoport és R¹» 0» Q⁹· p· <· Y és T jelentése s fsat megadott* újak és «leállításuk ugyancsak találmányunk tárgyát képosl·

A /11/ általános képletü alkoholokat önmagában ismert aódon állíthatjuk sió, pl· as alábbi A-M példákban leírtak sssrlnt·

As X helyén -/OHg/^- csoportot tartalaasó /XX/ általános képlotU alkohol-étorokot pl· a megfololó sstorold-3-tosllát éo HO/díg/p-CE általános képlett! gllkol dlsnánban kb· 120 *C-on végrehajtott reakciójával állíthatjuk elé·

As X helyén -/CHj/^-CO- csoportot tartalaasó /11/ általános képlotü alkohol-ésstorokot pl· oly aédon állíthatjuk oló* hogy a aogfololó estorold*3-olt aotilén-klorldban a megfeleié HsWC^/p-COOl általános képletü halogeniddel $ °C körüli hőmérsékleten piridin jelenlétében reagáltatjuk és a kapott halogonldot aotilén-klorldban* dlmotll-fomaaldban és vlsben 80 °0 körüli hónérsékloten kállom-trlfluor-aootáttal végsett késeléssel a kívánt /11/ általános képletü alkohollá alakítjuk·

As X helyén -CH/CHj/CO- csoportot tartalaasó /11/ általános képletü alkohol-ésstorokot a aegfololó sstorold-3-ol tej savval toluolban katalitikus mennyiségű p-toluolssulfonsav jelenlétében végsott reagáltatásával állíthatjuk elé·

As x helyén -/CHg/p-OO/Q/- csoportot tartalaasó /11/ általános képletü alkohol-karbonátokat oly módon állíthatjuk elő, hogy · aogfololó sstoroid-3-olt setilén-kloridban -10 °C • · • · · kertlll hónáreóklotoa foosgán toluollal kápesett eliatável reá· góltatjuk· mji a kapott astaraU»3«klór*foralótet klorofomban vág? mtllós«klorlibm· pirláls vág? trletll-mlB jeloslótáben· 5 *0 kkrUll hfeáreákletoa valami? BO-/a^/_f*OB általáaoa kép· let* itallal hassuk roakoióba·

As X holpóB •/OB^/^/t/O/O/· általásea kópiát* alkuba!· •karbenátokat el? aóósu állíthatjuk alá, heg? a mgfoleló mtorolá^Wlt klorofomban óa totrehiárofuráttbm plrliin jelen· lótóben klóiMmig?eaev*Cenil*óostorrol megilletjük» naji a ka* patt fosll«karboaátot kloroferabas valami? BO/CHg/^-B/T/·· általáaoa kóplottl aaiml hassuk makóiéba·

Bg? X halpón általásoa kópiát* oeeportot tartalmai vogpiilotet /aha! f¹ éa t* jelen· téae hliregésatm vég? kin esÓBatomaáná alkiloaoport/ el? néios állíthatjuk aló, heg? a mgfololá oeeportot tartalmsé l«áoml«l*anlno*5HMritll«gliaerlttt mtllés«kloriOben kállumhlirmli jelenlétében valami? este* roii<»Xlór«fomláttal reagáltatjuk, e kapott témákat valami? O-C-l/t¹/ általános kópiát* lsotloelaoáttal 00 ·θοβ hóeáreófcletea mtllén*klorliban reagáltatjuk, nejé a kapott témákból e trltlleooportot álmáéban oórnvval 95 ·β*οη lebénítják· ab X hal?óa «CKgOK/OK/CKg- oeoportot tartalma* /11/ általiam képlot* <Uoorln*eaármsékokat a mgfololé 3·0-0οη11· «mtomlibél álmánban 100 ·θοη glloorlabon tértén* reagálta· táooal állítják ólé·

A mtomli^rémboa kettáekktiat tartalmai /11/ élte· lássa képlet* alkoholt pl· palláilnmenén katellaátar joloalá· tóbe· totrahiárofuráabOB végaott hiirogÓBoséoool alakíthatunk e mgfeleli telített alkohollá· * 14 *

A /TT/ ÉltftiÉMMI k4slktll IMMEVglktek ·11Μ11 ί toAmíimute r4«xletelt ·» ·1Λ*1 Mt ttltíM iaaertetJUk*

UtíUAl g kelekltkJrlB*teellít 4k 25»3 g etllfagUtokl ΙβΟ al «luiíaMl k^Nisgtt »ltetít kswjrí· kBstoa 120 *CMm aklagltJWt» A mkeUelegyet 200 al vles·! elegpltjuk 4· 4tmal eetpakíl* jak· A· 4teire· fiaiét e!M 10 K-ee mttrluaHataeaiWlAkttkl aeJ4 elesel amumk· A mw·· físikt mutatjuk 4e imptaljkk» A muuSlJket keemmegtlks w4geett kxmmte<MUt4UÜMMl 4a étéi*· «tata* kikkel·! e4g»tókjtett kluílÍMkl tikktltjuk» f»4 g 2*/kklkkst»>kB»3^11««ii/«l«ktiaklt kapus*» kp»« fMS ®C· ·»> • tkpatkkt a l/n p414a esesist kilskulial aapag*4st ímeaailjak· p414s λ—i -jé' atejf# mMMMi-AitÉr »aΊ 4t^taa^mMHUa^l nXjlAUk aa •Ul w JHIWI®we0B wOflNNFvwvvww 0*j|wrMWMk mMUMK wíW® W alíkkl vegyÖleteket Mii tjük ·14ι / l-£X/l/-«ltl®e-».l-*U»-J[MJ?'-«17-l··»·»·!. U( 45*

V 4“£^··£71/···»*1«·»”5»12·<1·Β·>'>··11··β»17·^<*·’17·¹'··*^β,β·¹'

Ul 501 /ΜΛι

MSi 4T4 /M/*l

4/ S^fte^Tka/MuMM^»·^ -1Χ-Λ1/«·*β«17”·4··17··»···1· as· 51$ flua/*.

1$ φ 4t Λ} 4Μ00Μ808^·Β0Ί Alti Λ 1% ^5 08 5808*0^^^808*080 0 0M0ÉI*

ΛΛ₉9 0 “»w*l^0WeWy*w«MRBT^IS*w· <W* f*a|· 0 ·»»WHF^MI W0 AWIHRiV <0 9.77 01 888Ul*klMrl4 55 01 085U4a»<Url4k0B₉ 3 00099

41085il«£0V0M44 j81881454kOB Vfafett »00gílt0tÓ0<W01 41U5jok 814/ 44 81 885U4a*kl8*14481 kOt**tt eMatÓho *Ο-βη «0 > MtlpttitaMl, 100 al mUIAHOoiM 4· 4 «1 91*1400 8148545 0009099059 ük* A M8k816818e?o5 Wfíwljokt

88n44ke5 500 01 00tllfo»kl0*14k0B β 14jak 4· is 0148585 kl« 0400VY01 0»00«k· A nem· r4il0t ssávltjuk 4· kofírol* jak· A 00i044k0t kswMwgÓloB kma58f88fíljttk 4o 4t«0*h0s4n 0100θ·1 eluáljek* A k80855 3β·β091488»05θ11·3·5»40-ΐΜΤ8* fisait 150*151 *0*08 51584*

9/ A 5m51 01j4840881 ooolAg 84488 80 alíbbi teefületekat 41· 115jttk elét

8/ 0iti<08-5₉t2-410B-3(b-ll*3*bH0*9»O910B45|

5/ 5λ*885188Μμ580·3^«11«Μ»>888545|

O/ k818M5«5*88*3/^ll*hró0>0885<5i

4/ k81OM5-5róa*3f3«<l*3*k»4a«9»8918a45|

8/ &«tl4PNm54a*J^*U«4*fert0*tartlr45|

5/ k818M5*5*0B*3^1*4*iA4jMHi51H5)

1/ 3^*O851«MM58all«4*kl4r»k»51Hti h/ 3^«00518080858BÍl«4*j44*k8518Í5|

V /V*8s51CM885a*5_tllM14o*3^1H*kl40«k851jr45t ···· r • 16 · j/ /8/~«stiaass*ta^»MMMa~3pM.l«4~j44**batl*4t| kZ keUast-5*oa*3f)*il-*4*j46-8atlMt|

V /X/««stla«M«ta^_tM^l«Q«3^U*6-^Y4«<<texaao4t| ·/ 5t>watieaaaataB~3 |^·11-6^»4β-*·χββ®61 | a/ MtUaaoatMhaa^l^lH^sAa^tiMt*

3/ 13» 1 * 3fMetÍ8aas»ta»ll-3*b»4a-p»oplo»4t_t 400 al aotil4t> «klorM 4a 200 al 41a»Ul«<avaaaÍ4 oMatihas 63,3 a káliua* •talflamaatítst atak 4a a raakalíalaaRt 72 4r4n ít 80 ^eOaa aalsaltjűiu MatAa 30 al vitat Maak baasí 4a m •Matat tavikat 1 4*4a 4t 80 ^e0^a aalaaltJSk· As «Matat ksfiraljvfc» « asrs44kot k8vassva41aa kroastosvsfiljHk 4a 4tajMsnMa alaast·! «luMljuk. A kapott jfMstiaswstsail·* •3**8Mr«ii«^o>Aaa4t 1ΙΜ» ^e0*«i elvM 4· a 8/· >4MM1 kitaSaMsl satsskAst slkalasssuk·

B UM,

A 0 p4M4kaa Asasstststt aljisissel aaslia a44laa as aMkbl vaarMMtskst Állítják «Μι «/ koloasW-on«3^11-811k0X4tt MSi 369 /M-SOaHgOOQHZl k/ ^stiaasutaBll-alikslit, MSt 399 AMMOlgOWl ·/ kolosat«^-«n«3^^wll«3«4dL4roxlTProplo»4t.

MSi 368 /ΜΟΟΗ^ΟΗ^ΟΟΟΗ/ΐ

4/ Mtlaa88»ta*5f22MiaB*jP^,*41*>*ÍiM»exl->«o>l®B4t»

MSi 394 /Μ-βΟ^α^ΟΟΟΚ/ι •17 · ·/ kstoest-l-eB-llMLl-l^iilJrsxl-totlrát· ·>·ι Μ ®0» f/ 3(Wsii^smtonll«4«tiiljroKi-toiirát_f ορ·ι 149 ^β0| g/ /8/*μ110μμβ88*Ι.8Μ1ββ·3^1«4«Μ1μ«1·8β11ΜΙ· »ρ·ι

147 ·θ| ορ·ι 130 *0| t/ /1/^01111—Bilit ~5ittίΜot~lli MiTtrrlhsTSBoít_ •>·ι 133 *0|

J/ sstUaaMt-5-^3^-U-4-4aár«l^iuilrát, sp.a 115-116 ®C.

«róna

13*8 81 atiláaglitol 8o 880 Ml MStiláa^iílsirll allaM* has 5 ^e0-an lo g toXsastejpU-kláWw«Ui 100 al astAUa-klavillái Is 1.11 al pipiliaasl kápasato állatát aotpogtotjOk· is sllatst 300 Ml fissal alagy itjlik 4z mbIHíti MsitíOsI aat··» háljuk· A asarws fásiat fissal ásásuk· ssáritjuk la topárai* Jsto A MiiMlátot Mstilátotelaril 8a «toll otogpMl áttolatá» lyssltjuk· 1.4 ι tolBBsto5toD-3^-il«</hiáreKÍ«sUl/*ta»ho»átot kapok· ·»·< 133*140 *0| ast a toiwátot as 1· pilla assrlat fal· hassaált küsiulási a^yagH^a altoúbHSssiik· sállá ab 8 páll lton 1 tosjlitstt aijÍrással analáa mMbm as aláhhi vagy kleteket állítjuk elás a/ 5^stigmsstao-3[Ml-2*/hilral-stlV-taurto»át· ep«i 184 *ö| b/ 2-/hÍdrsxl-siil/*/B/titigasBSta-5tt2«liSQ-3^-il«kafbmát₉ ep«i 171 ^eC|

1β · ο/ koUo»t-5<-en-^-il-3-/hi4roxi-propil/-karbonát_t ορ·ι 96 *β| t/ φ·ι 107 ·β| ·/ koUaat*9^a*3^«U«O<yhUrtal<taktiV«karbeaát· ορ·ΐ 79 *0| 2/ 2*/hltr«l«eUV^tÍ0aaMt«5ta»*3^1«kartanáO. ορ·« 1Í0 ·«· 0 p<24a

1· 4.16 g gatlgaaaatanol 29 Ml klorafortMBl. 12.9 Ml totrahlárofuránnal te 0.75 Ml plritinael kOpetett. «50 *O*M hütiit asiieapa&*1434*»B 1.71 g klta*hangnMNnrtenll«áM»tar ÓM 5 Ml klorofora «Katót oaopogtotjta. A reakelóelogyhos 0.29 til plritlnt atank. aajt alaoaony htaáratkletea 30 pavaas át 4a utána egy Ma tartástól spotahtaáreákleton reagálni hagyjak· A reataiáeláatot pirula te elsős ktliua*hÚrogfa*lEartaMát el· tatába tatjuk, aajt a sstaáloMt»<oj látás tafejosMtae atta ssárasrapáreljek· A aaraáátat Mtllta*klerlt la vi« ktaOtt aeg* osstjak· tatlltuMclorit áa pántéi elegyábtl ttattat kristályé* sitáa atáa 4.75 g 3Hmtlgaasstantl«tonll*ta»tanátot kapnak, op·· 96 *0·

2« 1.07 g a* altat baktatta ssorlat olttllitatt foall* •kartanát te 3 al klorofor« oMatátaa 0.3 Ml etanol-aaint atvnk· A reakoióologyet 2 napon át ssobahMroákloten raagtlal hagyjak· A roagsas föltalogát loáeeetilláljak ta a reakcióban kápsátt fenolt nátrioM-fenolát alakjában elválását jak·; A tamátet aoti* láaMclorltbál kriotályoeitjak. 0.9 g 3^*eatigaaeitaiJÍl«/2* »hUMKi»etll/«kaytaMátot kapuik, ap.i 206 ·σ. tat a terwátat aa 9· páltáaál kllatultal anyagtant alkalaasauk· • · · · ·

-15 *

H rtláa

A tt tmlittlt oljlrtaottl alttttn

1· «aWattSStttOiaMl SS

-fanll-kartonáton /sp«i 190*197 *0/ tosasttatUl a/ /B/*satl<aS8Sta-5,22-41ai>-3[^b*ll-/2-hl4yoxA-atll/^a*ttartaM4tat· op.i 187 ®C| <

W /V-*sti«8aa«4a-5i22-dlafl-3í^*ll*/3-hi4«axl-p»oplX/*karb·altot, op«i 172-173 ®0| tt, kolosstortnbH * 3^Ma91aaatortl*fartl*taMFboiilton Ica* «•satui 3^~kolamt«rU«/2-hi4aart-atll/«karbau4tDt· ap«t 160-170 ^e0|

3· oplkoproastanolbll opikoprcastanil-fortl-karbsnltoa tilsastul splkopmstanll«/2-hláasxl«otll/MaurbSMÍtst· ορ·ι 90 °0|

4· f>ea ltoostarolMl a satlgaMsW-ss*3-il*48fiil-k8Jr* bonlton /op.i 108*101 ®C/ kertestül astl«aaast*3-o»-3 [WWt* -hlársxl-otll/*karta^tot· sp«i 190*199 ®0 /« 19« >IMtt «sortat fallMMMallt ^4^4^1491 «ayttg/

IHltuak sitt·

I példa _ol, 4,12 g astlgasastarta 4« 40 al «artlétMüartO eltta* -10 C-on tdhosYlO al 20 %-oa ieluaUa íoasf én-oldatot adunk· A rsakell•lagyst ·ο éjJolin <1 mollal hagyjuk, aajd *10 ^eO*am htttJUk· Bestia 0,7 al trloUl*orta 4a 10 al aitlléa-klortd oldatlt oi* juk hassá 4« a wakallt 84 Irta It folytatjuk· As olaayst O»7 «1 trtatlVOBrtw és 10 al as 111 én-ki art 4 állatival sealagerttjlík la as /V-astigaMsta-5,22Mlon-3^-il-iü.4**famlátot laoláljuk· ·

8· 1*6 g etllén-gUta»!* 0»5 «X plrltln éo 10 ni kiara* fara jégfűrtőn hűtött eláatáhoa 2,3 g» aa előaő hokeaááa asarlxt •lőálUtett tíár-torelát 10 «1 kleraferMMl képesett oldatát oeepogtotjük· k reakeiőologyet é<á 4· aátrlöa^dregóa-tokaiiát•eltet olegythe üstjük· Beátán wtilfo-klariááaX axtraháljttk» kevaaavgtlan krosatogreftljuk 4e 4i2tl iárfogatarányú telne!/' klorofora/atll-aaetát oleggyol eluáljuk· Motiltn-klorid 4a na* tanai «legyétől történő kriatályoeitáa után 1,86 g /B/*estig* aaesta*5t22-álen*3^*ll*/2«<hlá>exl«etil/*karö«nátot kapnak* ep*s 172*173 ^e0· ▲ tornákat i )« páltában alkalnaasak kUnánláal alkoholként·

1» 1»45 g l-O^toail^Mtlgaaeaterln ág 80 al álaaán al·» tatát 8*3 g gMeeilanel 100 ·<Μη toeveráa köaben 8 M át yeagáltatjnk· la elááaaeyt Uteaatilláljuk· a naraáéket vlsaol aaMKik· ttokií *4tőrrel osrtrabáUuk éa aatlláawHairit /Metanol elegy kél krlatályealtjalu 1 g O*Jk|b-eatlgnaastexil*gliee>lBt kapunk·

8« 1*7 g* aa eltet bohaatőa aserlnt előállított toráé· kot 15 al tetirahlárofuránban 0*3 g 10 Xkmi pallátinoMMMfai ka· tallaátor je lewlétéhen mmmÍI ay«Bánén ***4rWr» A heteU* aátar oltár· Utána* aa elááaaer loáoaatllláláaa* végül hatol*· Uáre^uréMMMtanol «légyből végaett krietályoaltáa ntán kvantl· tatív kltoraoléoeel O-l^f^eetlgaaeataalWa^-gUaerint Ιαφβηϋι •et a vegyületet a 11· gáláéban kilnáuláal anyagként aUralnamiiri g Bélé·

1· 0,74 g A8/«gUoitelt ée 2,8 g trltll-klOffUot 5 al plrltinbeB agy éjjelen át reegáltatwsk* a reekoléelogyhei keverée • · · · « • 21 küsbM 2 g kiliun*Mitmgi»»karbotet eltette tejük* aajt bogi* roljak* a Mutatókat via ia a»tilin«*lorii küaütt aogoMtjuk* kovaoevgilM kroaatografóljuk te toluollal elteljük· 2*29 g /Rfl/*o>eai«l«O*tritil«<lioorint kapuk·

2· 3 g* aa altat bakaitte amint oltóllitott toraikat 5 al iso*ro*il*aainnal boabaoatben 100 *C*an 2 trón ót roagól· tatunk· Aa iaopreyil'min fülüolagit lataastillóljuk to a μη» rétikét mtiliaMdorit te teáin elegytbtl kriotilyeoitjak· 4*4 g /RS/-l-4eoari*l*/iao>reyil-«in®/*3*Ot»itÍl*glicorint kaguak* o*«t 122»130 *0·

3· 1*1 g eatigaaMtofilMclif-’ioMiiít te 4 «1 aetilin· •klorit ·10 *0«ra tetett oltatótei keverte keiben 1*04 g* aa eltet beteatte aaarint elióllitett aoin 20 al aatiliteklevittal kifoiett eltetit te 0*2 g kóliuomtraxit 2 al viaael ktgeeett eltette ooofogtotjlB· A reakeüelagyet Mobateairtekloten 2 teón te keverjük* aejt a fteleetet vilaaatitüleate^n aattvteaoot· juk* kovaeevgiloa kreaatografóljnk te üti arteyt aatllte*klo· rit/tietil«iter eleggyel alaóljak· 1*63 g /2/«aatignaaata»5*22· •ii0if3f^!^il*iMRro>Íl-^*/RS/‘*2*íUtreei-3-tritilmri-fre>ij7· karbatetot kaptak* e>«t 75»TÓ *0·

4« 2 g* m eltet beteatte raerint eliillitett törteket 10 al aetiliteklerltben 2 al aetil-isoolatet?Ío irta te 20 *O-oa boabaeoteon roagóltatunk· Kvantitatív kitoraolteeel Zü/*o»tigMWita*3₍22Mion*3^M.l*lao>re>iW/R8/«4MMtilkarbamil«3~tnÍ~ tileai«*rofil/«iGaitetetat kapok* 9*1 *0·

5· 2*5 g* a 4« bekoatte amint oltóllitott tritil«itor* bil a tritiloao>ortot a 11c >iltóban iomrtettero terült oljórte· aal Maiig tetőn letetetjük· 1*7 g /2/«Mtigamte«*3*2Mlon· • 21

-3^*il-£72s/*3-kdWrexi-2^/matll-karbamaiV^j7^taij7· «iMpyepllekarbaaátat kapnak· Op·* 240 ·β. A tártakat a 7/· példában kit tavi dal anyagként tiaainál juk fel»

10,2 g kolaasterll-klta-formiát 4· 130 «1 mtllén-kla»14 altatát ttnmWMtf<r<Uii kavarta ktabea 4,4 g H4«bUI· -gUaarta 120 ml matlldn-klerlddal 4« 2 «1 plrldlnmal képaaatt •Italával «lágyítjuk· A raataltalagyat agy éra válva 500 ml vla ta 50 al 1 a aáaav alagyébaa talvaaaattk áa artlláH&aplátal •xtrakáljalu A aaarvaa tárlat astaltjuk ta 50 ^eC*on baptaalánk. A maradékét rali laíwiMlt ovidon ki «ma togiafdl juk ta lil ataayú n-baxén/éter «lággyal eluáljuk· 4,17 a /28/-2-/benall«l/*3· -/Udrexi-prepll/«klorld*5-e»»3|b-41*kaybaaátot kapunk, Mst 555 /kel/*· A tormákat a 13« találtai klltauláal famMta karmái·» jak fal.

3,24 g koloaatarin ta 0*25 al WW-tijm /50 %-ea vlaaa altat/ 80ml talmllal képeaett altatta agy átah át ráaaUk· A vlaat alválaaatjak ta a lakottat reakeldelegyhaa 0,3 g p-tole* elasulfenmvat adunk* majd további 4 tata ta fdaaUk· A jraakalta •lágyát 30 al vlaaal alagyitjkk ta átaml oxtraháljuk· a amr· vaa Italát nátrim-aaulfát talatt aataltjak. ta tapáyalta** A maradókat aalllkagálam kromtegrafáljuk ta 4tl arányú petroléter-éter elaggyal eluáljuk· 1*5 g kelemt-5-e»-3fMl-/S/-2· «ktoraKi*pyaplaaátat kapmk* apó 120-122 ®0· ta /1/ általán·· képletú astoroldek ta aálk a kolea·— térin Intenastlnálla talaaltadáaát gátéi jók.

• 23 * tlnálie hatását μ alábbi 411at¥ftér lettel losseljttk·

Balálfojosnajsotesk a teMt<*vegyülotat· fehérjét* tessé* nyltét· triolelat és /26***a/«tolesstorint tarteteate kísérteti tápot orálisan beadunk. As ürüléket 2*9 «φοη át OMsogyüjtjük. A folssivodott laiisMiwriB Bértokenek a beásott m kivaiaeitott radioaktív kelaastorin irttlgnbeérdt tekintjük· a kalessterinfol* aslvédást /CKODM/ a gydgysseres testié* éléit kapott kontroll* értétek esásalákébaa fojoaaük ki.

A* Alábbi A·/ táblásaiban as /1/ általános M^lsta we* gyülotek néhány jollegsetos képviaelájével teheti erodnényotet tüntetjük fel* A táblásaiban teádén teeat*vogyülőkre startjak a 100 unél/ka s«o. dásla nollett kanéit kelewttrinfrl eaf Tdddatj.

letek okát twieitép* értételt /tm-- se/ka. étellé illetve intasvárts adósaién nollott· ónénak?·

/1/ általános képletü vegyület s OBQHBSf as oléldéesait	.........te..........	____te____>l.	3T 10
38	39	lé
MtjO */» »·»·	Aooa “sesrte	4000	4000	aaaa Trnewse
i.v.	250	250	250	500

1· táblásat /folytatás/

/1/ általános képletü vegyület» a példa sorssém	5	6 Te	lé
OOBSü, as elildissak
asásalékában	40	31 35	40
ηβ/kg ρ·ο·		4000

A találoéqrank esorinti oljáráasal eléállithaté áj vegyületeket a gyégyáesatben pl· tabletta· bevonatos tabletta· diámé· kömény* ée lágysaolatinkapMiila, oldat, onulsié vagy asussMnsló alak Iában kikérnitett méaváemtl kémititémok alakjában aAkalsnahatjak·

A gyégyácaatl kéesitnényeket oly nádon állíthatjuk alá, hogy valamly /3/ általánsa képletü vegyületet vagy gyé* gyássatllag alkalma sóját inért esorvotlon vagy asorvee ber-

ket vagy félssiláré vagy folyékony pollolokat stb· elhalna»* hetunki e lágyseolatinkapasulák esősben e hetéaspag tulaj* áoneágeitél függéon külBn horáeeáenyeg nélkül ie aléállitho* télt· Aa oldatok ée eaimpok hordoaéenyagüént pl· viaat, poll· eleket· ssaeeharéet, lnvorteukrot ée glükéat stb» törteimé* hatnak·

A gyógyássati kéasitnényok továbbá kansorváléssoreket· olááoküavetitékot· etabiliaálé·· nedvesíti*, emlgeálé·· *

ddoaittosorokot* oainoaóanyagoknt· aroaaanyagakat* ·* ooaóaio* ayoato viltoadait olőlddsó sókat* yufforokot* bovonatanyagokat vagy antUsidinaokat tavibbá adott oootbon ato gyógytoaatllag totókat anyagokat la tartalaaahatnak· laiilatoynnk tirgya tovibbi «ljirto gyógytoaati kóaait· aónyok olóillltiaira oly aódon* hogy ogy vagy ttfbb /1/ ilta* linoa kóylotk vogyklotot vagy gyógytoaatllag alkalaaa aójit to adott oaotbon ogy vagy tdbb tovibbi oógyiaaatllag órtókao anyagot galoalkna toraira honnak· Aa /X/ iltaltooa kóflati vagyklotok * aint ato oalitottük · botogsÓgok kOMlóaóra ill· aagoltototo· alkalaaahatók·

Aa /X/ dltaüaoo kóylatu vogyUlotokot külBateon hi* MvkoloMtarindaia óa ótoroaaklardaia koaoltotoo ill· aageló* sóaóra alkalaaahatjnk· A dóaia tig hátiratai bolttl viltaahat óa aindonkor aa adott oaot ktoQlaónyoltól fkgg· A napi diai· trilla aiagoliaa oaatto iltaltoaa kb· 50 ag Óa kb· 3 g kMtti totók* ·1ίηιθβ·η kb* 200*1000 ag· * lljirdaunk tavibb! atoalotolt aa altobi pólóikban la* aortatjto anólkkl* hagy talilatoyunkát a yóütora kor Ütő·» ntok· la eálda •ημμΗΜΒΗΚ

12*9 al fossfor-mtl-klorld oldatta»» ssobahdmérsékl·toa 48»? < k»l»wt-^ÍͳMl-t-/Mdr«l*etiV-4»rb®nát 10 al kinollnnal és 900 al a»tilén*klorUdal képssott oldatát sas· p»gt»tjttk· A kapott oldatot keverés kSsbes ssebaMadroékleten 60 al plrldls ée 7? g kslln-tosllát 500 al netllén-kloriddal képosott oldatával eltöltjük· A roakeltaloayet ssebtaóaéroékloton eo éjjelen át keverjük· majd 125 al vlsot és 34 < nátrinm-kldrogén-karbonátot* végül 3000 al aoetont adunk kossá· A kiváló terméket ssŰrjük. 1000 al lil erényi klorofora-ae« tanol elsőben oldjuk és 900 g lonooorélóvol /Aabsrlita MB»3/ keverjük· As lsnoserélát klssUrjűk ée as oldatot bopároljuk· A maradékot lil arányi attilán-klorid/tatasel alsóból és diósáéból át kristály esi tjük· 39 g -l/^il-osM^^tarboniJ^-osj^otojT^^roxi-fossfinl^Miolin-kldrosid-bolsó sót kapunk* »ρ·ι 224 *0* XSi 640 /MvM/*·

2· oélda

As 1· példában lenortotett eljárással analág «Ma as alábbi vaottletokat állítjuk elét a/ 9á-estigmasstan*3>»ll«*2«/hldroxi«otil/-karbanátbÓl 0-^ffc*£*£75«6^tÍgamtan-3/M.l«oi/*karbonlj7^j7^i^M17*^ⁱi^rea1^¹* -ίοΒβίΙη^Τ^Ι^η-ΰΚροκΙό^Ιοό sót* ορ·ι 220 ®C| b/ 2-/hldrosl-etll/«/k/*^Mtlgna8sta-5*22«dl»n-33»il-karbenát» ból Ο·£Έ16β«χ1·£Ί2·^7£7B/**estigaasste-5»22^dlea-34Ml-a^7* •karbonl_<^-etexj^-íto8Sfinij7^wkoXi®^é>®«ⁱé-belsó sót* •ρ·ι 220 *0| • · • 97 · ο/ αο1·β·1·5^·Β*3^·ί1->ΆΜΓαι1·>»·9ΐν·*θ9®ο45Μ1 O^Qf>· •5aerólalj^*toiltt«iii40axi4-telró ·45₉ ο>·! 930 *0|

4/ ktUMt*Xn-3/5-il-4-/hi4r(al-butll/*k«bonátből O-££~4* -/YVtolBBSt-5-Biró3/Ml-ca^-taHfbonll7*ox^-but«,tfMxl4raxi-roszfinil7-kolin-hidroxidΥ-ΜΙβό «Ϊϊ₉ ορ·ι 939 ®0| ·/ toUe»i-H^n-3/»-il-e*/WL4ro2El-Qkill/«4Earbon<tb41 0*Γ£Γ&>

*6*9 ορ·ι 05 ^β0| f/ koleeet-5-tD-3^-il-glitolátból O^^TZVkolBBBt-S-^B-l/Ml•baleó s4t₉ apu 994 ®C» g/ k®leeet-!*«8i>-3^-dl-3^hl4reűri-propienátb41 Οη^ΤΙΠ^ΓΑ®* 18Mt^h«D-3^1*«l*lm8bmy7«0tnj^<Íii4>«iWoMfl»lj7* •kdllB«hl40ttxi4-b«lM e4t₉ «>·< 180 *C| h/ 3)l-Mti<BBMt«iill-hl4jaxi«propl9nátb41 Ο-^Ρι140«81«^ΊΗ· -£V3^*tlg0MstaaU-oxM*affboBij7^ta^^^oB**l^oU7^,**H^J>* *bl4>«xl4-b8146 aót₉ φ·ΐ 187 *0|

1/ 8stlgausta-5₉OróUD-3/M.l*3«hi4»al«9>epl8iiátb41 0· -£^idrcai-£^-£*/BstU«e*ró-5,99ról9B-3/>-ll*<al/-taMPbwi^~8tMj^*e*sfi»l^~tollD«hl4jraxl4-b81s6 rót, op*t 199 ®C|

4/ kel9Mi-5-<o*3/?-il-4-^14l«xi*butUr4tb4X (>£*£>£7tol888t* ·5^Β-3^·11*«χΜ·^1>ο»147·Ρ»8ρβ«37·*14ι·0Χ1-<οβ*ί1ΰ1|7*Μβ11β· «Μ4>βΚ14<»9·1·4 ·45₉ ·>·! 955 *C| k/ 3/MBtteea*ata»ll«4-iiUro«l-hutl>4tMl Ο^ΗΛτβΜ1·^Γ>* *M4»o*i4«bol*6 sét_t op·» 150 *0|

X/ /S/-astl<iM-5,2Mloa-3/H>l*4-M4lK»xl^butÍJF4th41 O-^hllxal*·

14t_v epet 225 °G>

λ/ 5^»tigsasataB-3^11-6-Mdjoxi-hoxaBo4tból O-^Hhidrexl-£“/^£75^®tUmsstaB-3/?*il-faV*ksrb«alXr-pontlj7*<»j7-foasflnij7-kolla-4ildFaild-4tlső sót» sp«i 254 *C| a/ /B/*sstl<aMMtsHI₉O«41SS»3^1«4«Í»14MNCi<4iexanó4tWl

0·£*Μ99κλ^£^*£7Μ^*ΐ1^ sót, op·» 119 ·«!

0/ 3^stigBMitsnll-glitolítból 0-/TMJrol*£Y*£V3^*s«tÍ<· sssstaalV*esj^*tau*lM>filj^«wtexJ^*fMSftoijpMfölii>«^aiil4FSKÍd* -bolsó sót» op·» 160 ®e>

p/ aoa Uoldlt /I/-*»tl«»MMMita-5,22-dlaa-3/M.l-eUtol<tból boai^-wtoxj^-fossftaij^-fcolto-bldxoxM-bolaé ·$♦· *>·* ²³³ *0| </ 2«/kolsssV5*SB*3/6»ll-sxl/*l«staiiolb61 O*^f£^-/ksls«st· •Wa»3/l*il«exV^ts^«^Mrai«Cossflnij7*^1E*^{33Bfl4lt4]neEi4}* -belső sót, MSt 596 /JUHA »/ 2^£7B/-s»tig«iaMta-5.0-<Iio»-3/ⁱ-^,iÍ^-<«|7*³··¹¹·⁰®³¹*⁴³

Φ*£Ί*ΜχνΧ&£^9ΛΪΙβ*»Λ*^ fooofiaiy-itolla-MdF<»U-belaő sőt, op·» 230 °C| ·/ 2*£Ίΐ·/2·1οβ·>-5*οη·3)9-11·«1/·οΙοχ^·1*οΑ8ηο^1 0*££*8* •^^•✓koMsBt-Wn-S/Wl-exM^toe^^tM^*^¹^¹***·**^*!?* •ksll»tol4roxlMols6 aát. Mfli 640 /M/*|

V 2-^*£TB/^ti^aui»U^,22^Un.3Mi^j7-*»««17-l· •etssslMl Ο-£'Χ14χβχ1·£Ίΐ*£^·£^,*/Ι/-«·Α1<Μ»η48-^.22-41οη* •3/^iI^j7^toxj7<-«tmij7-C9eKflD1^7-kolU«ai4roxl4-bola6 e4t, MSi 666 ZM/*| «foasfinl^Mcella^árexlá^bolaA s4t, XSt 684 fiWtf* áUltask ·16·

3. eáláa ¹ 8 <>Zlf^^/koUMt*Wn*3/^í*Íl-exl/*karkoBil*exj7· •otexj^«iű4rexi^08sflay7^,*kelAn«ai4r8xlá«MMls4 a4t 100 al etanolban 1 < 9 Jfc-os pslláálwssán kstalisátor jelswlátákoa 30 bar ásatáson 80 ®C-on MároaAsosSsk· A rsakel4slw*t la* ssUrJIft 4» a «turistát bepároljuk· A saraáákot klorofor·. Mtattl 4s Alexán olaszában olájnk· Éter hossásáásakar Ma· resskApos pár alakjában 0.6 a O^£Th^/5eíMwlesstAa«-3/1»ll·

-beleá sát kapnak, ορ·ι 225 ®0.

4· eáláa

A 3· páláábsn ísssrtotatt eljárással aaalAa aááen a/ 0*/kMraxl^|ni«£^«£7B/«>sstiaaa8sts*5,22*4iea«3A»il«exl/· ·Λ41 O^KlársKl· • >0 · •miis-hlárwU-bolaó nót, MSi 6T0 •ίο·*ίία1|7*^^11Α*όϋ4τ«14«Ο·1·0 sóból 0^f^Urwl-£^/3/>* ait1 fjailanl 1 oi tesf1» 1 íjmAIA ρ—ια«αο1·α sót, ·*·! 100 *0, állítunk aló·

5« sóláa g 3/Mstignamtmll*/lMdteoKl*etll/^akalbanátet Óe 0,35 el trietll-salnt 5 al totmhiárofuránbas oltást· A jég* faráén htttktt oláathos >15 ag l*klér*l*mo*l,3,t*áiexafoss* tolás 5 «1 toteahlárofuránnal képeseit eléatát ompegtetjlik· A kapott osuesponsiót 5 árán át esobehéaéreókleten keverjttk, a kiváló telotll min hiárekloriáot lesstejUk áa a esUrletot bopáreljuk·

A kapott főkefétek 10 m teteahlárefoánbea alájuk ée as életet npoaáeéUó Mklkbaa 1 g fcpletll enln 10 al tetea* hlárofuránnal képeseit eláatéval olegrltjkk· A reagens fólia* legét és es ollósáért loáosstlllál$ik ée e mreéékot 10 al mtasol«klerofojNi olegybon folvoossUk· As eláatot loaemrélén /Ankerllte 03/ parkolóijuk· a tornákat kovasavgélen kremtog* raféljuk ée 60i35t5 térfognteréapé klerofor»mtenol*vls eloggpol oluáljuk· 0,6 g o^püérael^h^^/ó^eetlgaeMten· *3^*ll*wl/-foraaaUj7^*«j^o>«<^lj7*^keU1!>4ahléreKió*belaó sót kapunk, MSt 669 /IMI/⁴· • 31 · ··· síita

A feastít tlíítlItÍBÍIi as 5· *ílAAaa 1*1*1 atti® asa·* lsHtelJIlk· A 2 SM MlTttSllSf kartflSÍWÍl WKHUUlS 9 Sl vlMMt·· tlkltlBbea éltjük ía βο W Μ Μη t> mgílBl hagyjak· A késeikét se 5. yíHítMMi lalataftkal ságiig ·Μ*μ isalíljuk te tisstitjsk· 0»9 g ^StigmMtan*3/M.l<^l/^Oramatg7^^teXj7^®^esílBM7*Ml^^>* ^UJ^^U161aiim^<vurU*^lMt aít kutsak* MSi 66$ ^*·

a/ /VHWtlgeaaBto»5fttHla»*3>4Wa-MU>esl*atil/«kairb«BtkMl ö^f^Ujml-^l^l^/V^stlgBaaBta^.OHUa^l/J-^l^jT* ¹¹ kelta«hiíyarti*tialatf sőt,

MSl w /MA b/ /8/«<*tlgeae*ta^»aMUB*3/Ml»/J-hlt*a«l^kaHVMewbaeít·

Hl e-j0ua»agi*£'>«£*l^/l/«mtleaBe· ^eysaariltj^’yffjtwjyH^aiTflfftj^kelinHtiilyektl^kelH sít, isi tn Ao/*i t/ /V«MM*HMt*4(<MiM»^Ml^f*/kaA>>iiM«MW^7ta*Ul>> MtaybtB^il/«MMij^^y^<*f ij^^eeyyej)ll^,^wfMHt'Ml Ο''2^11τ*μ1^ί ^A^*3^<^r^^tle>^re>^llwl*Z*/M/-eatige»eslMi*5i22-<ieiH*J/>y7· wlw®MKOwweBBJlMMe»t WBilJpF^^

-kella-Mldwl-belei ait, Ma· 794 AW*I ···· «··

• 31 * ·/ ·>1Μ>ηβΒ3Βη11·ΛΜι14τ«χ1«<Β311/ΜτΜΜ1Μ1 «ΜΙβΜΙμκΙΜβΜ Mt« Mii 441 AhK/* állítunk elé·

a. Mláa

Λ 4· jiáláálani iaaartetatt oljáMaeal tftflfg Máén /l/«utlaaMsta^5_t22MUM/>»UV3M4rM9ro>U/«iMrtoMhMl

Mt állítunk «14# MSi 493 /M/*«

9· MIM l_tll < /VMStMHMste^'iaMte»»3/><l«/M4MMA» «etil/«karbanát 4· 1*1 M. glrláin 10 ol klmfmti. Mgeaett alMtát 0*73 « feaaft>MKl«klarlá M 3 M klerefewi 0 ^eCMre hűtött ^M**^*?* naojia<ta tJ illír i ab elterel 4Mff át eaotm hMáie&letoa rMgálni Merjük' nej* 1»4 g kaWMeallát 13 «1 glrlálanel Mjwaett oláatát aájuk heaná* A vcMelMlegget egy ájjelan át keverjük· anj* 1 0 káliua-hiáregánHtarbanát olMtát aMaeUnk bfe ab aleavet aaáraaiaDáraUuk 4a a aaiM4kat lilil aMnyú HtrahiárofurM^aeMMl^klerofara alagybea fal* veaaaM* A eallárú anyagot aakrjMk' a aaűrlatat IommMIM /Mborlito MB*»3/ gorkoláljek. Kovaaavgálen Mgaott kroaatogre· MIM* 40i39i3 arányú klorofora-aatanol-via alnggyel Mgoetaj* tett eluálM 4a Mtilán«klo>lá/aoeton alagyMl tOttáM kria* túlyoaltáa itb 1*4 g O^f^Ureal-^f^^^^/B/^setlgBaant·* «MMaK14«MlM Mt tagunk· MSi 444 /M/*· •33

10· aálá·

4*73 β

2-4tl4m2-©i©»l*3*Mioaaf©esföláanal magáltatuAk· A képett tsasfltot ff*·»tU«plxrélUlnMl 70 ®O©a 24 Ma ót megái» tatjuk* Kmamrgól·» vlgaétt kveaétagvafllá· ó· 3Oi62,5i7*5 tóvfégataváapá klamt^MMitmlMrls ©lsggr·! vógeett ©luálá· ntla 1*2 g *4&+κφ·*&**

4ialtm-hlámxlá-b©l©6 iát kapust, Mfit 663 /M*K/*·

11« ©áll· a/ 2*49 g O»3^/J»«atl4paoétaMl-/W*glloeria l· 10 al pipálta ©lógták·· 1*41 g teitll»klmná«t aáaak· A wakaáó· •l©gykas 42 óvá· vaakoáóáló »táa k»v©v4« késkaa káláwktlv·· g4a»kavb©aát»ol4at©t aónat* aajl Mávasmpáreljut· A átváló· hat ©tlláa-klovU 4« ©á· kttsótt aagamtjnt* XovaaavgáUB ©ágattt tareaatogvafáll· 4· asttláa»kl©vt4·· ©^“414© utón l«O*trltll»3»O*/3«c*A*aatigaMstttil/*/ks/»gll©©rlat kapunk· k/ 94 ag aátvlmrkKvió 3 al toUaktápéfuvóml kÓ* pasatt asampaaaáljókas 2*4 g* a· eltel kakasáé· gggplat aló· állltatt tvátál*ótev áa 10 al tetvakllvafuvte állatát* aajl 0*44 al bana tl~k1 ári l 5 al llmtál»C©naaaáltel kápa sitt oláa~ tát ee©p©gt©tjllk· A vaakaátelagpet 2 4vfa át 20 ®0-©n aala* gátjuk* aajl as ©Hágáéit l©4©astlllálj»k la a awallket a©tlláa»kl©ii4 4a ©la ktetftt aageaatjuk* IH aóáan VO^tvátál» ^»O»b©nsál»3»0»/3>6,^<«stlgna«stsatl/»/26/»gláo©Pánt kapnak· ©/ 2,4 g* as ©lteó b«k«s44a aaavánt altellátatt ♦ 34*

j»if_t ^g|in tini 1 on tagsatt taNMittatafáléi él 9tl οόβρό tihuMiUtaettít tltaKRl vtgrahajtett «Italéi átél 1.9 * l-W3<4,/Mmtigtae»ttall/-«-0^aBell*/W*ell«e»iBt kaptak·

atil^anéMl hmttk itakalíba· 0.8 g l-0-/3rf_t/Wtaigmta* tanlV~&^toB«il~>0*/R8/«elleertl~fMs£orll~tall!it hágtak* MSt 746 /kW*·

tltatlv klktataléatal *gUaaril«faatatail*kollBt kaptak. MSi <94 /M/%

0.5 g. « 11. g41ét átallta aléülíttta gllátaiMtabr* attak. 9 al klmfta* 4· 1 al gltatln oltatítas 0.9 al tata*

4a aa altatta ieaoattaléo /tahatllta ΜΒ·3/ ptrtaláljuk· 0.91 g

MSi 69*

-35 13· 0414a a/ 1*15 al faosftr-OKi-kleridok apgoo-akaeaoflr&Mi 4a lewb Wltta 6,1 C /BV-i-/ttO0Íl«M->-/hldi«Í-P»ttU/* -koUott-WB-3/M.l-karbaaák 4a 1,5 al klaoU» 80 al artlM*· -klóiddal klpoookk oldalával olagylkttk· lígy 4ra «álra 7,4 g kolla-9osllá9o9 le 6 al plrUlat adnak hoaaá, oajd 24 4ra el* kelettel 15 al na tt 4 g »4toFlua*hldreg4o-karbeaá9 eUaklk adagoljak ka· A reakailelegyek 30 pere «álra 500 el fin tt 50 al 1 n o4eav elegytte «ekjük tt kUroforeoal exkraháljuk· A eeerve· fialok betároljak· A kerattok 150 el 2ti ardnyi aettiiol-klorofera elagybo» oldjak· 100 g laneaerllttel /Aaberllte MBl/ alogylkjttk· aaj* 16 4ráo keaertt akin a» laa* 00014149 leoaUrJUh· A kapott aUakok 40 ⁹0-oa bepároljak· kolaoUal deoskilláljuk 1a aaiolkjak· A Maradikat kovaoargdlan kroaatografáljuk 4o Isi arányú klorofore-Motasal eleggyel, aajd 6o«35i5 aráayú klarafem-Mataanl-fl* «léggyel eluáljuk· saáilkáe okáa 4,9 g 0-£77/^R^*^e^^^lei*^*Z7kaleMt-5-eo-j/Ml-axM-karttnll-as^-propo^^-iüárttl-faesflnjJpMÍOlla* -hidrextd-belel elk tajaak» klkeraello 63 £, MSi 760 jMf** b/ 4,65 g, ao a/ bekoadtt eaoriok ellállltttt toaaákok 200 el eeekeavbaa 1,4 g palládiua-«ld />40/ Jeleallklbea sarMÚl woaáoo» 20 peraoa 69 kevertt köebeu hldragáMaUnk· A katallaáterk lese UrJUk 4a a oUrleket 60 ®C-ea bepáraljuk· A Maradikat 200 al Ikerrel aaoeuk, oaOrjUk Io ooMrlkJuh· aajd 40 al Isi apiwú klerafera-MotaBol elegybea oldja* le 25 al dlacámMl le 200 al Ikerrel elogylkjttu A klváll krickályokak eotójuk, Ikerrel aoeouk le 50 ®C-ob ocápikjak· 3,tt* 0 : . *1 ···: ···: :··· ·:· fa•>6· 0-£^Ak/-3-^/toleot-5^B*3/MÍl-«M-tarbtoll*«a^r«a* 'hldrsTljreponrJJ^lillrnTlfoesftTilJ^tolln'hlúroTld 'belel élt kapnak /exteen hlgreesklpee/. klteya»lte 79 4» MSi 670

14« eálla á 13· pHáátos tsaertetott aUáráaeal as alábbi regyW* latokat állítják elit a/ 0*/*1ι11τββκ1-·A8/«a«ftltaesl*3^TZ^M>tostlaesiala®* —l^^l-oi/HuMrbwll^^Mj^^reptoJ^—focsfinj^^lEollnMiltxairia— *tolró oá. /Itl arányú epiaer towrte/· KSt 700 /*W&/*|

-3.22rólen*3/Ml«ttj7'^|4wboll-«j^-prop»j^róeesflny7^ll»^a‘ «hUroaltetolal al» Aki arányú eplmr-keverák/. Mst 696 /M^*·

15« Bállá a/ 1 g /t«/brtetotlV^aasf HMvrólklarlá la 10 al astllte-fclerlá olletátos 1 g kalosW^a^l/MWáHMüáPtal* «araaleBát la 0«37 Ml taietHorts 3 al ót?¹ án~kl éri Hal ká* peset* állatát oeepeitetjQk* a reakeiáelegyet alább asetohá* áreákleten 1 Irán át* atjl naesafelyatá Mttl elkalsasáea ellett tbrtáaá famlte ktetoB egy árán keress tül keverj &· Bsután 9 ai vlse* adtink tessá le as elegyet 8 teás át vleoa— felyatl hűti alkalMaáai aellett farralJ^mWt tfStilánMüLariltal hígítjuk, a vlaaa ftelst elválaMtJak» nátrluw-esulfát felett Márltjak te topáreljuk· a amáátot átertos eMJta te 9 g bárlsatoeette 20 al vlssel kápasett oldatával elegyítjük· as elegy a t esetsútlateadklotes 20 teán át kavarjuk» a klválá bteluaalt leesUrjUk te 20 «1 3 s ateav 20 Ml astllás^ktetidtel klpeaett elagyteel Hess ke wjük· as elegyet ssobehteárrókloton

• · ···· «

egy drdn it keverj Bt* a eaervea fiatat elvitoaatjnk* aitvlw» «eaalfit felett eatoitjuk ia bepiveljto· Ml keleeeb-5-ea* •l^lVt/^CXT^ówdMtoaV-^iUtaKi-feetfinljT*·’^*^·* pieaitot kapunk· XSt 643 /M/*·

V 0,7 g koüeato5^n*3/J*il-/s/*^f*£72^nda»etoei/* «*Mirosi<eMinlJ^*O9yfr«prtol>MÓt in 15 ni télnél oldatit eeiraajogoo f Miben 15 al triaotll-eainnal elegy itj ttu in elegyet 30 iáin it 6o ®C-on aolegitJOk, aaji lahOlde ntin a yeakoidelegyot telnelban folveeeaUk da bepótollak* 4 aaraód* két 30 al attaséiban felveaeaűk· 2 g oeöet-knrbenitet aisnk bonéi de fdl drdn it 50 ®C-«® keverjük· 4 eeapeidket aeltrJUk de a eaUrletet bepiroljuk· 0,6 g o«^^/s/*l~£/koleeat-5-eii· *3^*ll«exi/«knrbonlj7^to9^«iiUr0Xi*foeafinlj7^a^¹^^l>Mkli*axlÍ· •beled edt kapunk, MSi 624 AMI/*·

16· ndUa

4a 1· píldóben iaaertetett el J dróttal analóg adóén eetigaaMt*5«en*3(Wl«e-MrM^til*knrbenótból O^TkUr»!· <^rik££7MtlgiNsmb»5«en»3/Ml«e*i/«te «foMinlj7*toli»*hió>0KÍd«belad adt ÓUitnak éld* ορ·ι 207 *0 /banlia/·

17· ndlóa

2k Illetve 2< pólóiban iaaortetett eljórtooal analóg op«t 220 ®0 /bealit/ illetve ···:

···· ·Μ· *<ossfUl^*011n*>MOoid*01ad «it, ορ·ΐ 197 °ö /boeláe/ állítunk elé·

járunk «1, tstsbo trlatil-aaln helyett diaetil*«nint elkel* ásunk* a kapott ksbwt*^hw*3/^ll*a^£*£7r^^áimtll*aelna/· otswljMilrtrmr 1 -Tomrfi irt jP^eiiy^etl 1~O rti onát 150 ^ec*en olvad /ΐί*Μ·ί éft/<

19. nélda

Aa 5· példában loasrtotott eljárással oeiél wMtffi ^Oerj^^tfoetf^loljffMtoltinHh.1 ánwtl4 beled edt oü, ep*t 225 *0 /bűé/.

A 12· példában issartststt eljárás··! sdde· •iff^Fpa-opoajjrTtkf2ιη^1/“ΐΓoesf 1 írtjukéi f nHhfi wwIéhOled ejt állítunk alá, ορ·« 130 ®C /boaláa/·

a/ 11*0 λ kolssstarln de 3*0 a hidrml*olvallMMv

a oatoldoleeyot 4 árán át főssük* nejé vlmel elegyít** jkk de éterrel extraháljuk· a poros f delet asdrltjnk ds be*

arányé petrolátejMtor eleggyel eluáljuk· 1,9 g kaleset-5-en· ^3^^11^3^14101^12^10411^^21^10^4444 kapok* tpel 1Τ4-1Τ» ^e0.

* 39 *

V 1*9 g* aa a/ tekmte· Mértet «leállított tortok te 60 al tetU4tt*klerlá eltettem elább 1,1 al teletU^aatet* aejá 1,42 g /l-Tbrte^etll/^aesfereat-álklorli 30 al aetll4s*kleriá* tel tepemtt tetette tejük· A rttkeltolegyet 12 ásás it» akJ4 rte kteteatem ette egy <Hs keremtUl vieeaaftepate MW al* ktemsáe· etetett fmnaljak· A eltek testet elválaestjuk* a •Mresa Htetet etetel aeeeuk* esárltjuk, te topáreljak· A ábrátokét átérte· alájuk 4· 19 g bárlua-eaetátaek 30 al elemi káptttett oltetáral elegyítjük· ás elegyet 20 ásás át itererjte* a Hpaáto tortaatot leestejte* aajá 50 «1 3 a Hm· te 90 «1 tetUáMleriá elegyte·! teesetoewrJOk· Ssutáa egy teás át te* verjük, a eservee ftelet elválemtjuk, estej Ok te tepároljak· 1,6 g ketemt-5*ea-3/Ml->^2r^^te**^w*^to^^te«i-Ce··· fl»lj7*MXM*2*41a»tll«preplenátet topánk* βρ·ι 92 *0· •Z 1*6 g* a bZ teteaáte ourlBt •lááUltett toraik ! tolmUal kápesett eltatit esáses-jegeaf eteteel rali kktte aellatt 19 >1 tjrtettl aaluual elegyítjük· A* elegyet 2 Bgpos it 60 ®0tea atlttgltjlfki aaji a reekotdelegyet mára·· jaaea fteterel lehűti ük· telkeiben ftevemeük te teJáieUtrtr· hetei te filárfe át 50 W towjte· A kiválj eeapotoket le es tej tik áe a esteieket topáré Íjuk, a amtek átoree átkrle· tályeaitáaa után 0*8 g O~£^7^£^tast*5-e»-3/Mj~Mi/-harbmlJ^*2«emtll^repea2^ⁱ'*teárMiZ^eentelJ^*lmlte*iUárMlá* «telte tot tepuak* βρ·ι 210 ®0·

a/ 5,oo g keto«*torll«klte<errtát te 20 te aatuán* • · · ·

rltjuk te bepároljuk. A aesatetert mlliolua*álceKltoM Iűnm** togrsfáljuk te előbb klorcfomml* aojt átemel eluáljuk· 4*3 g koleete-^^n-3^1^£^-4iUrMÍ-l«Vhidj^ÍMMtlV^tlj7^,^^auf~ bmátet kapnak* op.· 158 ®ö /boalte/·

V 3*7 if H «/ tetetette métert olőállltett terűéit* 30 el aetelteMOetet* 10 el teteehltrofurán te 0*6 el plrltla éltetőt orgeu^teoasfőrte·» 1 al klár*teu^amWonll*ámter· rol te 15 al mtllte-kloriádal elegyítjük. As éltetőt egy árte keverte ütőn 200 «1 vlsbm te 50 al 0*1 s steevtea tel· verni ük te 150 tel aetllte*klorlttel sxtrsiiáljuk· a eserves ftelte aateltjuk te bopáreljuk* a uomtákot mllteleopáteote fölött kroaotegrafáljuk te ltl erényt Π¹ herén/éter eleggyel* ejt éterrel eluáljuk. «*1 g kolemt*5*en«3/Ml^/As/«*2* '4dárm~l^^/fonmkwbralV^i<raetiJ^~etl^«karb«oátet tea· púnk.

t/ 320 ag* a b/ bekmáte matert előállított tömte* 20 al talmi te O*qb tel teiatll^aaln elegyáhee teverte tetetem mebrtteéroékletm 0*05 tel 2MdáMHm»l«3*2Mllteafostfoltet ettek* A reektetelegyből 16 tea eltöltővel a trletll min· mtreklerltot mürémol eltávolítjuk, a kapott eltette bepá· roljuk te a aaratátet 2 g trlnetilteate· 20 «1 teltei te 5 tel eoetenltrll eltettem oltjuk* m eltetet 80 ^eo*on tartjuk* ejt 6 ára aálva bepároljuk. A kopott 0*£77As/*2-£^‘VtelOBit·

-tdLtrexl^ossfialJ^^llB¹*'^^ *4t S ktvatkeső 14·

Claims (12)

1. pteatl tlsstltts ntlklil hssaatljuk fal·

   4/ a a/ bata»44a ssartat altíuitatt topáikét 89 al

   Isi spisH aotanol-klorafora ologyben oltjuk 4« kavarta késben

   IWirslif 1 atoii 2 il 1 b fl Tojrtfl h'~oltotta! elsőit*·» jUk· Bsutta 10 g AenoasHllt /AaborUts MM/ atuak hasai 4a m sUatat 4 irts kevert* útin beptroXJuk, toluollal sasa· trópus tosstllKeltaak vetjük all» sajt sairltjuk. a oawa44k»t kovaaavgtlo» kromtegpaftljuk 4a 60i35i5 tírtogetattbqrú klóré· fone-eatsuol-vis olaggyal alulijuk· satrttta utla 200 ag —propoj^-tltroxl—fosarialjT^^lla—hltroxlt—belső sőt u*y*—**, op·» 880 *Q /hoaUa/· isaort aitssorakkol ttlrttaő ictasitőatt autatjuk te·

   83· síita

   Alábbi őaesotttoiu teblotUkat káaaitüaki /1/ Utaltass ktplstu vogyUlot

   Ilii lükrekristllyoa oallulls lalkua

   483 W

   Hltrexl-propil-eatll-oellulőa • 4β · máUa

   Alábbi öeseetáteiu fcapmeelálwt kéMltümk* /1/ álbmlámam vmgyMist lejönkor

   Oűüra·

   100*0 mg

   20*0 mg

   95*0 mg

   4*5 mg

   1· RljAvAs /3/ AltalAnos kAplotU MtoroUok /bel? káplotbon

   R¹ jolontAso hlAvsa^Mitost, M* ssAastotMWÍtA alku— v*0 ssAnatctesAaA olkiliMaosoperti

   R^a, P b joloatAso hiArogiBatot kis ssésatMmAHA alkilcsoport vagy a oitrogánatosnal együtt 5- vi© 6*>tagA» adott osotboa Us ssdoatotosdtd alkilosett, arotís vagy telített heterociklusos csoportot kApesnek» a jeloatdse 8« 3 a© 4|

   X jslontdM -/C^/^/Q.QVWx ₀* I ^-WVCKt^V_{x 0}- I ^CH/CHjV-/^ vagy 0~ VSa» drtdka 1 vagy g>

   s JolaatAss -C/ű/- , -OOZ<V* , -QCZc/OHj- » -OOKgC/C/· vagy -R/8/C/0/* csoporti

   8. Q· ás 2 jslsatáss hidrogánatot vagy kis asAaatoMmAad alkllsaeporti p Artáks 1 4s 9 kAsAtti ogísa ssáa As · atsaay ibea 1 ka»· boailosspertot kápvisol - p ArWka 0 is lehat»

   Y jolantáse hidroxil··, kis asAastcassisA alkosdL·*» a*· ásás·» atssssAaA alkaooll*esl*· karbtaoil-eari* v·© tana· vagy

   Ai-Zkla ssAnelo—Asd slkilZ*karlweoil~eKi«csepo»tt se 5Z6Z·· 7ZR/·» M/23Z*. 24Z85Z- As 24Z*8Z**»l»«otbS!i Isvd aaaggatett vasal adott osotbea jolsalsvá kVtAst jelest, áltállátt as oXteHAao telítetlen vsgy sgyssarssoa toli* tstlsa lehat/ ée gyéapáesatilag alkalMM eélk el*állitáeétoa« mai

   4« 11 · a ο η v e, W ·/ vslnmly /11/ élteién»* képleiU alkoholt an X aeepertben Ιον* Y hiteexlloaopest átamotl negvéáéa· nallett valanely· a /*/ élteién»» képlat* aaaport bevitelére képen aserrel reagáltatunkj vagy b/ kivént ecetben egy ZV általának képlete telítetlen aatera* ltot e telített aaterelááá hlámgénesteki e/ kívánt enetben aa /1/ áltelén»· képlete eateroláok x aeopartééban lévé reakeléképea aeapartet funketenálln étéin* titánnak vettek alá*

   4/ kívánt ecetben agy tU általán»» képlet* estereláat névé alakítunk· /Slaébbeégt 198*· 11· M·/
2. 2» áa 1· igónypont eaerlntl •léárás a^3, helyén hiéro* géaateaet vagy ki· naóuataa·»*·! alkllasoportet · »lé^ylkm •tllaaapertet · tart·!·»·* fU általán·· képlet* vegyületek eléállltáete*· ι ι ι » 1 éellenasve, hegy a aog* feleié kllnáulásl anyagakat nllralniiiuk.

   /Sleébbeégi 1989· U· 22./
3. 3« ás 1· vagy 8« igénypont eserlntl ol*áráa B* helyén hlárogénatenot vagy Ida ssénateMsá·* alkllosoportot éa B^ és B⁴ helyén kis enéncteaanáeá alkilesepertöt tartalma* /1/ ál· talán·· képlet* vegyttlatek •lááUltátebgf a · s a 1 lel· lene eve, hagy a nagfelalé kliwtultel anyagetat elkel* aaasuk· /Blaábbsági 1989· 11· *2·/ • ♦ *45 ·
4. 4« ta 1« vagy 2· igénypont aaerinti el|áráa R²» R? ta r4 Η·χ«4η mtilosomrtet tartalnasd /1/ általános ktalotll ve— ártottak alőáUltáaáia, ássál jolloaesvs, hagy a aegfolelő kiindulási anyagokat alkalaassuk· /Xlatabsdgs 1989. 11· 22./
5. 5· ta 1· vagy 2« igénypont sserinti eljárta olyas /1/ általános képlettt vagy Illetek előállítására, melyekben R², R* ta R* a nitaogénatomal együtt plrldinim- vagy 1-mtil•plrrolMlním-osfipertot képesnek, sasai jellea o s v o, hogy a mgfelelő kiindulási anyagotat ftlhilmeniki /Elsőbbségt 1989« U. 22·/
6. 6· ta 1-5« igénypontok bármlyiko sserinti eljárás olyan /1/ általános képlettt vogyUlotok előállítására, amlpok* ben n értéke 2, sasai jsllsaesva, hagy a mg» telelő kiindulta! anyagokat alkalmaauk.

   /elsőbbségi 1529« U· 22./
7. 7· ta l-Ő. igénypontok bármlyiko sserinti eljárta telített vagy 5/6/-teUtetlen vagy 5/6/- ta 22/23/-telitotlen sstoroiártast tartalmad flf általánsa képlett vegyületek előállítására, ássál jelleaesve, hagy a mt felelő kiindulási anyagokat alkalssuuiuk· /naftbafci 1989. 11. 22./

   a. la 1-7. Ig4n»aatek Mmalyl*· nulntl «IJM·

   X halffa , -/OHg/je/OHj/j- ,

   -α^αβ/ααοοΗ,/βΗ,- , .

   -fta_í/_i9W· . -/CHj/jBwo-, -αφκΜα^οοο» , *

   «

   -CH/CHj/CO- Y«o ktllönbsan -/ΟΗ^ΟΟΟ- , -/CHj/^OCO , -/OH₂/₄OCO , -/Ο^,/θΟΟΟ- , -/OL/OO » -/ΟΗ^ΟΟ · -/GHj/^CO- ’W •/CMg/gCO· csoportot tSrtSXmSÓ /1/ általánsa kápletu vegylíletet előállítására» ássál j ο X 1 0 n e a· v e» hogy · mgfelold kiindulási anyagokat alkalmasuk· /Elaőbbségi 1989. XX· 22·/
8. 9· Aa 1*7· igdnypontek hármiylke aseyiati eljárta

   X helyén -CHgCB/OCOCK^/CHjOOO· , -CKgC/CH^CO· vagy ^CVOjO/JKJO «sepertek torkoltaid /1/ általiam kápletu vegyületek eldállitására» ássál jallenesve» hogy a mgtelelő klloáulási anyagokat alkalmasuk· /elsőbbségt 199Q· 11. 19·/
9. 10· As 1· Igénypont «sorinti eljárta

   -hiároxi*fomfiniXr*kolÍn<>hi4roxiá**beloÓ ső| 0->jHiidroai-£^-^f73/5-estigiioeitanil-«xl/-liarbonll7*P»opo3K17· -fomfini^-kolin-hldraxlt-balső sás

   -kolin«4iidroxid-boloő sás 0<^fhldrtal«2r^r^*Adpe*tigmeBtán*9^-il-exi/*foraMUá^* -etcxj7-fooifinil7-kolin^ildr<»id-beled ed, «leállítására» aasal jelle ne a ve» hogy a mgfe* leld kiindulási anyagokat alkalmasuk· /Slsőbbtagt 1909.
10. 11· 22·/

    IX· As X· igénypont oserinti eljárás ^ö*Z^T^£Y*/⁵^^etle^BM8t4o3/3-il-taM-kartani^taj^*ettaj7* •hiármi-fomfinijj-kolln-hidroxid-beloő sd|

    O-£^idrosl-£“2-£77/B/-estigBa-5,22-dién-3^-il-«i7-karbanlj7· •ete»l/-<o«sfinip^koliii-hi4roxld«belad aá|

    • · · • · · • 4Τ «M4raxl-fMSfU12^-1wllj>«hi4vexi4*l>«la4 aá| 0~£Y%-£’£7kaUBBt~3-a»-3/MJ-o«i/*karbaBlJ7^,^17^*^e*17· -M4rai*f9Mflnl^*tolU>«kUrexi4«*bela6 a4| ο·£77Ζ^ΛΓ/^^^Μ*^^®·5/Μ.ι-«ν·ι»Μτ0οηΐ|7*«|7^·Μ7· -e*j^-hlOexi-<eesfinlj7*lw>lin-hi4r»U-b«le4 a4| O-^Y^/Vkolaaat-J-an-J/Ml-eaiAkarboaljT^heelZ^**·*¹* dfaaiflwlJe tről 1n4htiTOTrU^mbeloŐ aá| oá| o.^lhUrQxi-ir^^VX^-aBtUMMBUBil-axV-^lMBl^-atMj/-feMtiMJ^^XX^á^YCTU-lMiM a4> 0»£^14τ«ί«£Ί^^/ηβ414ΜΜ 82-4Ua*3/)-il*«xl/-karbeBy7·

    -at0Kj7^^eM^4»lJ^«fenUn«M4*aK14«bala4 a4| O^£?>-£7kaleMt-WB-3/^il-axM-kMbeBl^«9repoxj|JM^4r«xl-CoMfiBlJp^4»llB«hUresU*Wle4 aég O-r*ddrwl-£>£71/-eaU«aa-5₉U-<Un-3>a^^

    -paBtiJ^^axj^-feasflBi^-kallJi-tiitraxU-balBő nág

    O^PiUrMi-/Y^/Y7V-«Btl<M^₉U-4iaB*3^*il-exi/«karbOBl^* ^atl^-axjJ-áaasflBl^r-kaliii-hltraxU-balet o4| 0^£la4raxl*/~^£73/^*tl«na8BtaniM~<‘xj7«karbaBy7'^t^e*j|7* -CaaafUij^^li»«Mteaxi4«bola4 at|

    -B»toxj^-foaBflalj7*kolln^il4r«xltf*b«ls4 a4| •toUB-hl4vaxU«bala4 a4| • · · · · ··♦ • 48 · •fesOiBlJ^MEoliB^iőrexió-bsloő sói •eta|7«f»8snniJ^«iMUa^^ sót «fossfiaiJ^MMlln-hlSrwU-bolső sót o*/7^őrosi^^»/V3A^»ti8s»s»tsBil-«il/*st«j7*^e6^ex17’^<ö·¹¹· flQlJjMulis-Mdrttxid-bslsó sót •koUB-hlárssU-boloő sói l-^-^^^Arexi’^T^f^VSrf.-’WitlemasstSB^/^il^esl/^SB·* sMőj^-etexj7*fMsflalj7^,^j7^H37^^^Mto*^ttll*^l^^w^*^>*^Ml*6 sói

    -forsMű.4j^-ttoKj0^<ossfÍBijr«kolii>-hUraxl4*<bolsó só> 0-£'Hőre«Í*4f>^^«^/l/«srtl8SS*5»21*ŐtoB*3/í»ll*sa|7^·¹^ esl^^prepeK^-fsssflnlJ^^**⁴¹*^*^^*^*** sói *f«lsnal]7-ksllB-hld»aíi4-bsl8Ó só|

    -M4rai-fssOiBij7^1i»<«14rexU-bolsó eŐ| 0-£2^·^^5ΜΕο^β»4ΒΒ-3^11-ο«Μ-<®»«·^#^4βΒ^-Mrtsi«<ossflal^Mwll»*MAraiÍÓMmlsó oó| l-£^h»£“£’kMrexl^£‘>^f^,l*4|f71/-esUess^»22«óUi^^ *fsMsaL8s7-srsB<ttl7-fossflsll7-»xl7-stil7-plyl41B&as4ilórt*i4«» •belső sói

    - 49 9wl^-»37^,*^e5oxj7^,^^MltflB1J7*^,lMlla,4lló^lrttxl*^,*^bell>^ *4l ι-£Ίι-27ΖΊΓ^^β^Γν£^¹···5-^ι^3/Μ.ι-ο8]7^^βηι^^ίι7^5^ο®37* -1040081-50885^147^17^5¹^¹^

    -8ο1β4 ο4| l-O-/3<ít/5-OBtleB8«it8nil/-3-O7HS/*elloo0Íl-foo8fo0Íl-tollB| Ο-27Α8/-2-«Μ5βχ1·>^^Μ*5α^811^ΒΒ«·Β-3^·/>·11-«Μ|7^,,^^]*1ΗΜ^^Γ* -hl4r<»xi-fos*flBlj7*ko^11DMkl4r8X14-bol04 o4| O//7R8/-3-/7iwlo8i9-5-eo-3^-lI-eel/-980baBll-«47·^* -M408Xl-f00p89^4il40*l«5o8851alj7^,4M111>,4ll^^ml4*^l^^e11^ 8Ó|

    -kaoboMl-esj^-^po^^-CoMlaljT^XtB^klOexlA-boM o4| (^/19^001-/748/-2-404001-3-//7^^8851488-5.22-41811-3/^-ll-»j7^4l*^r*8ail-oj7^898^|7^*^,^^laU7^^lls*^ll**8S14-98184 84|

    8144111948408» «ml jollesoivo» tegp 8 88g5e1814 Μ1 b4o1 4gf anyogokal allGBlMMsok.

    /Slolbboófi 1989. 11. 22./
11. 12. As 1« IgfaW** 88801891 aljáBÓs O-/^>ki40Ol-/^a4Í*//78S9i<8MB9aB-5-eB-3/)-ll-Ol/«ÍE«0boalj7^fl' -ttj7-<9o|7-fO8*5inlj7-tollB-iO40Ozi4-bol84 «4« O^O408Sl-/>/7M9Í8BW9-^B*3/Ml-«V-ltMoalj7^e*^ir** 08817^888518137-981^-10400814-98184 8Ó| (>/1O40Oi-/1^/8B914BMs9-5-oo-3/>-il-oV-o9o^|7^^e***^lalj7~ -kollB«bl40axi4-b81B4 84« 0^8β9-5θΒ-3/Μ1-4Η//^Ι/1^41θ911-θΟθ8/-θ9«ή7*¹**881-48Mf 1ΒΐχΓ-ο47-9809ο&491 θ/Έ140θ1-/7·/Ί-/8Β«1<·8θ19-5-ΟΒ-3^-11-θ1/-5θ0β·814^-o9883/-fO8s51Blj^-koliM-iO40axl4-b81o4 o4| •os^^mpsijJ-MArMMemflBUT^ll⁸*^³^!**'^** aé|

    W ^w “ W * t>/*^>/^,*^/iro1o<wt^|,3^i|oii3/^>~il~0[Tt/^n|kaibon1j7^|»S^||Betll'jropBTl7¹¹ Ht1éFffffl-fftSWflBl^-4fOltft^idyffSÍdMMlle4 M$ ÓS

    O~£YVW-WWtolamt-5-a«-3/>-ll-<«i/-fe«iBaU^-3-hldr«U· *propMj7*^^jmi^^e*^^iBij7*^lcolls*^a|1^^eiN,eKSé*te¹¹¹⁶ ** elMlllt&rttah ássál 4 · 1 1 a · · s v ·» i»« a sssfa* lelő kHMulásl in^yegetet allHűMuuittk· /IHeAMiai IMA. U. X9./ • •1 j ι 1 1 « I l 1 « kefir NtaFllt ·» 1» **** peat sserlatl eljárással eléálUtati /1/ általános MflrtA
12. 14. /1/ áltslánoo káslettt esasttlstsk ás CTéssÉtsstl* laa alkalma sóik fsliUMMMutláss a keltse tértit t **4^***»*41 folsslvááását ¢4^4 és a plaaaskolsssterinssintet eaOkiMNrtó afáafáseatl frffffl f tirtwp tk >144111 tásárt 1

    A bejelentő helaatt

    Engels tér 2.

    199, 172-193

    Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkakcwösség 1370 Budape Telefon.

    Or. JALSOV

    GYÖBG λ :'·

    9-i

    KÖXZÉTÉTZU PÉLDÁNY

    X CM

    Budaperti 14. s:

    1370 Budape?

    Telefon 172-

    HVIunkaldMkség tér 2.

    199 1/2-1193

    165/ 1010

    Or. JALSah/SW'/ÜYÖRGYNÉ

    KÖZZÉTÉTELI / 2

    I ©

    R¹-Ν - (CHi)_h—ΟΉ ( 111 )

    ΛΆ °χ /° ( IV ) / \ . Ο Hal $ ^Ιβ

    R-N-

    II (CHj_n- ΟΡΟ

    Budaperti 1

    1370^Budapes:

    Telefon 17/2Or, JALSO

    165/1010