HUE035881T2 - Pirazolil-guanidin-F1F0-atpáz gátlók és ezek terápiás alkalmazása - Google Patents

Pirazolil-guanidin-F1F0-atpáz gátlók és ezek terápiás alkalmazása Download PDF

Info

Publication number
HUE035881T2
HUE035881T2 HUE11846595A HUE11846595A HUE035881T2 HU E035881 T2 HUE035881 T2 HU E035881T2 HU E11846595 A HUE11846595 A HU E11846595A HU E11846595 A HUE11846595 A HU E11846595A HU E035881 T2 HUE035881 T2 HU E035881T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
group
haloalkyl
cycloalkyl
halogen
Prior art date
Application number
HUE11846595A
Other languages
English (en)
Inventor
Gary D Glick
Alexander R Hurd
Clarke B Taylor
Chad A Vanhuis
Original Assignee
Lycera Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lycera Corp filed Critical Lycera Corp
Publication of HUE035881T2 publication Critical patent/HUE035881T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C07D231/40—Acylated on said nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (13)

  1. PIRAZOLIl-GUARIOIN-FI FO-ATPAZ GÁTLÓK ÉS EZEK TERÁPIÁS ALKALMAZÁSA SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1, Az
    képlettől meghatározott vegyülök ideértve minden sztereoizomert, geometriai izomert és táutemert; vagy az előzőek gyégyezerészefileg elfogadható sója vagy szokatja; ahol: A' jelentése fennen- vagy hattagú hetemanlén-csoport; AÄ jelentése
    R: jelentése minden megjelenéstől függetlenül halogénatem, halogén-sikil·, alklh Gikloalklk heteroclkloaíkil-, hidroxii-, 1-6 szénatomos aíkoxi-, ciano-, -CCAR'i *C(G)R8, -SCCW; -SOgR8, -SO2N(R1s)(R's1)s -CCOMR' W '), -NfR^MR11), vagy -N(R8)O(O)(Rg) csoport; R* jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R"' jelentése -anl·. araik!-. oikbalkil·, ••'(C{R0)c}fn“CiHloalkd-. belemerik heteroeralkll", heteroeikloaikn-, -{CCR^isk-heterociklpaikii-, alkik haiogen-aikik hidrexkalklk -íC(R%kralkoxk -(CCR^sk-ORCÇR^gj^-alkoxi·-, vagy ^C{R8)2)«rCN csoport, aholaz anl-; aralkih eikfoalkik, heieroahk heteroanalklk és heterosikloaikji-czæpôrt nílndegyiko adott esetben í, 2 vagy 3, a halogénaíom, halogén-alkik hidroxii-, alkik nikioaikil-, hidroxi-alksl-, 1-6 szénatomos alkoxk
    ciáné- és az -1--6 szenafontos alkilén-COrR8 csoportok ákal alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szubszlituenssel szubsztÍtoáif, R* jelentése hidrogénatom, aikil- vagy -C(O)R'' csoport; vagy Fé' és R” azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez ezek kapcsolódnak, egy 3-7 tagú olyan heterociklusos csoportot képeznek, amely adott esetben 1,2 vagy 3, a halogenatom, halogén^alktl·, hidroxü-, alkíl-·, clkloalkli- és ez. 1*6 szénátomes aikoxl-csoportok által alkotóit csoportból függetlenül kiválasztolt szubsztítuenssei ezubaztituak R'·' jelentése hidrogénatom vagy alkücsoport; Fé jelentése halogbrnalkil-'esoport; R7 jelentése hidrogénatom, haiogénatom, alkll- vagy halogén-alkil-eseport; R'· jelentése függetlenül minden megjelenéskor hidrogénatom, elkii- vagy clkloalkli-csoport; vagy az R8-nak ugyanahhoz a szánalomhoz kapcsolódó két megjelenése az említett szénatommal egy telített karboclklusos gyűrűt képez; Rs jelentése függetlenül minden megjelenéskor alkll* vagy elklealkihosoport; R10 és R's1 mindegyikének jelentése függetlenül minden megjelenéskor hidrogén* atom, alkll- vagy clkioaíkil-csoport; vagy R'° és F? ' együtt azzal a nitrogénatom-mai, amelyhez ezek kapcsolódnak, egy olyan 3*7 tagú heterociklusos gyűrűt képeznek, amely adott esetben 1, 2 vagy 3, a haíogénaíom, halogén-alklk, hldroxíl-, alkll*, olkioaiklb és az 1*6 szénatomos alkcxkceoportok által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szubsztituenssel szubsztitüált· n értéke 0, 1, 2 vagy 3; és m értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5,
  2. 2, Az 1. Igénypont: szerinti vegyület, amelyben Ä1 jelentése fenlién*csoport,
  3. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti vegyület, amelyben Az jelentése;
    4« Az 1-3; igénypontok egyike szerinti vegyület, amelyben R! jelentésé haio-génatom vagy haiegén-alkihosöport.
  4. 5, Az 1-3. igénypontok egyike szerint; vegyidet, amelyben R! jelentése klór-etem, t'luoratom vagy tnfluor-metil-csoport.
  5. 8. Az 1-5. igénypontok egyike szerinti vegyület, amelyben R‘: és R4 jelentése hidrogénatom.
    7, Az 1-6, igénypontok egyike szerinti vegyület, amelyben R3 jelentése (i) alibi- vagy cikioalkil-csoport; vagy (íi) (C(R8)2)„,-alkoxi»osoport. B< Az 1-6. igénypontok egyike .szerinti vegyület,· amelyben R3 jelentése aril-vagy aralkil-esoport, amelyek mindegyike adott esetben 1, 2 vagy 3, a halogénatom. balogén-alkih, hidroxik alkih és a eikloalkil-ceoportok által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szubsztituenssol szubaztítuált,
    8, Az 1-6, Igénypontok egyike szerinti vegyöK amelyben R8 jelentése íenih csoport, amely 1 vagy 2, a kiératom, floorslom és a trlfiuormetd-osoportok által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szebsztítuenssel szubsztituáit.
  6. 10. Az 1-6. Igénypontok egyike szerinti vegyület, amelyben R3 jelentése benzihosoport, amely 1 vagy 2, a kiératom, ílooratom és a tnfluormefii-esoportok által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szobsztltoenssel szubsztituáit,
  7. 11. Az 1-18. igénypontok egyike szerinti vegyület, amelyben R^ jelentése trlfluormetli-óéoport,
  8. 12. Az 1-11. igénypontok egyike szerinti vegyület, amelyben n értéke 1 vagy 2.
  9. 13. .Az 1. igénypont szerint’ vegyület, ahol a vegyület az
    ci a η képlettel van meghatározva, ideértve minden eztereoizemerk geometriai izomert és tautomer?: vagy az előzőek gyógyszerészetiieg elfogadható sója vagy szolvéfja; ahol R; és R;· mindegyikének jelentése függetlenül minden megjelenéstől kdrogénatom, kióratom, fluoratom vagy -CP3 béopört; Rs jelentése alkik eikloalkik arik araikik heteroank heteresralkik vagy (1--6 szénatomos aikllén)-(k6 szénatomos alkoxkcsoport, ahol a olkloalkik arik araikik heteroarih és a heteroaralkkesoport mindegyike adott esetben 1, 2 vagy 3S a halogénatom, haiogén-aíkil-, hidroxi-, elfcik 1-6 szénatomos alkoxl- és a clano-csoportok áltel alkotott' csoportból függetlenül kiválasztott szuhsxtituenssal szubsztltoalt és R* jelentése hahgén-alkil-ssoport. 14, A 13, igénypont szerinti vegyület, amelyben R' és R3 jelentése klóratom vagy fieoratom, 16. A 13 vagy 14, igénypont szenes vegyület, amelyben R3 jelentése: (i) alkil- vagy olkloaikíi-osoport; (il) (1-6 szénafomos alkiÍén)-(1-6 szénatomon aikoxlj-osopert; vagy (ill) benzihesoport, 1 vagy 2, a kióratom, ílooratom és a trifluor-metii-osoport által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szubsztitoenssel szobsztítoélva. 16, A 13. vagy 14. igénypont szerinti vegyület, amelyben R'$ jelentése fenileso-port, i vagy 2, a klóratom, fluoratom és a frítioor-metil-osoport által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szobsztitoenssel szubsztltuálva,
    1 T, A13-16, igénypontok egyike sxórtnti vegyüiek amelyben R* jelentése Idfluo^métlh-osoport, 18. A
    képtettei meg határozott vegyüíet, ideértve minden szfereoizomert, geometriai teO' mert és totómért; vagy az előzőek győgyezerészettteg elfogadható sója vagy ezoivétia; ahol; A1 jelentése fenilèn- vagy hattagú hetemahteiaasoportt X jelentése -jOfR^k vagy 4^R‘?h]p'C(O)-[C{R?J)2lf! csoport R1 jelentése minden megjelenéstől Függetlenül halooénalom, halogén-alklk eltek cikioaitek helemcikloaitek hidröxik 1 »8 szénatomod alkoxk olaho-, »CögR**, ~C{O}R7, ~SOgR7, ^Ο2Ν.£Β5ίΛ <O)HCRâ)(RsX -H(R8XR8), vagy -N(R§)C(0XR?j csoport; R2 jelentései hidrogénatom vagy aíkilcsoport; RJ jelentése hidrogénatom, aril··, aralkik cikloaikik dC(Rb};úínmikloaltek hetero-ank heleroaraíkii-, heterocikioalkík -(€(R0h);toetefocikíoalkík alkik halogén-alklk, hidrexi-alkli, -{^(R^k-afkoxk -(CÍR^k-ú-íCCR^k-a&amp;oxk vagy ~(C(Rô)ïk"CN csoport, ahol az aril·, araikik cikioaitek heteroank heíeroaralkíl· és heteroclkioaikii-csoport mindegyike adod esetben 1,2 vagy 3, a halogénatom, halogén-alklk hktroxík alkik cikloaikik·, hídroxi-aikik 1-6 szénatomos alkoxk eland-· és az -1--6 szénaiomos alkuén-0(¾R° csoportok által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szuhsztituensseí szohsztitoéü; vagy R? és az Rb egyetlen megjelenése együtt azokkal az atomokkal amelyhez ezek kapcsolódnak, egy telített heterociklusos gyűrűt képeznek; FT jelentése alkik cikloaikik·, halogén-alkík ciano-, arik araikik heteroarlk Hete-roaralkik -CO^R0 vagy -C{Ö)N(R>,)(R#} csoport, ahol a cikloalkil·, aril-, araikik. he- temarik és hetemaraikil-csoport mindegyike adott esetben 1 vagy 2, a halogéné”· ton\ halogén-alkil·, hidroxik alkll-, bídroxl-aíkík 1-8 szénatomos alkoxi- és a ciano-csoportok által alkotott csoportból függetlenül kiválasztott szubsztltoeíwsel szebsztltrmlt; Rfí jelentése minden megjelenéskor hidrogénatom vagy alkiicsoport; vagy R'? és az. R&amp; egyetlen megjelenése együtt azokkal az atomokkal amelyhez ezek kapcsolódnak, egy telített heterociklusos gyűrűt képeznek; R’ jelentése függetlenül minden megjelenéskor hidrogénalom. alkll- vagy ciklo-elkil-osoport; vagy az R9-nak ugyanahhoz a szénatomhoz kapcsolódó két megjelenését együttvéve azzal a szénatommal, amelyhez ezek kapcsolódnak egy telített karboclklusos csoportot képeznek; R·' jelentése függetlenül minden megjelenéskor alkll- vagy clkloalkil-csoport; R9 és R;í mindegyikének jelentése függetlenül minden megjelenéskor hidrogén-atom, alkll- vagy clkloalkil-csoport; vagy R>; és R9 együtt azzal a nltrogénatonnaí, amelyhez ezek kapcsolódnék, egy olyan 3~? tagú heterociklusos gyűrűt képeznek.. amely adott esetben: i, 2 vagy 3, a haiogénafom, halogén-alkik hidroxik alkll-, eikloalkll· és az i-6 szénatomos alkoxí-cseperf által alkotott csoportból kiválasztott azubsztltüenssel azubsztltuáik n értéke Ö« 1, 2 vagy 3; m értéke függetlenül minden megjelenéskor 1, 2,3, 4 vagy §; és p értéke függetlenül minden megjelenéskor Ö, 1 vagy 2.
    Hl Az 1. vagy a 18. igénypont. azehati vogyüíet, ahoi a vegyülotei az alábbi ve-gyüíetek vagy azok gyégyszerészotiiog elfogadható sója közül választjuk ki;
  10. 20. Vegyötet, amelyet az alábbi vegyüíetek vagy ezek gyogyszerészehleg eltagadható sója közül választunk ki:
    2IL Gyógyszerkészítmény, amely tartalmaz egy. az 1-20. igénypontok egyike szerinti vegyületet valamint gyógyszerószetileg elfogadható hordozóanyagot, 22, A 19, vagy a 20, igénypont szerinti gyógyszerkészitmény, ahol a vágyóiét egyí?. igénypont szerinti vegyűlet.
  11. 28, Az 1 -2ö, Igénypontok egyike szerinh vágyóiét, az ímmon-rendeíienességek, gyolladásoe rendellenességek, szlv-errendszen betegségek,, myeíema, lyrnphéma, rák és zt bakteriális fertőzések által alkotott csoportból kiválasztott rendellenesség kezelésében való alkalmazásra.
  12. 24, Az 1-20. igénypontok egyike szerinti vegyülei, ez RFe-ATPáz gátlásában való alkalmazása,
  13. 25. Az 1 -20, igénypontok egyike szennti vegyület gyulladásos hálhofegség gyógyításában veié alkalmazásra. 2$. Az 1-20, igénypontok egyike azadnti vegyüíaí, psonsia. Cmhn-betegaàg vagy fekéiyeseóő colitis gyógyításában való alkalmazásié,
HUE11846595A 2010-12-08 2011-12-08 Pirazolil-guanidin-F1F0-atpáz gátlók és ezek terápiás alkalmazása HUE035881T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US42095010P 2010-12-08 2010-12-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035881T2 true HUE035881T2 (hu) 2018-05-28

Family

ID=46207516

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE11846595A HUE035881T2 (hu) 2010-12-08 2011-12-08 Pirazolil-guanidin-F1F0-atpáz gátlók és ezek terápiás alkalmazása

Country Status (19)

Country Link
US (4) US9139532B2 (hu)
EP (1) EP2648511B1 (hu)
JP (2) JP6096673B2 (hu)
CN (1) CN103476252B (hu)
AU (1) AU2011338309B2 (hu)
CA (1) CA2820065C (hu)
CY (1) CY1119432T1 (hu)
DK (1) DK2648511T3 (hu)
ES (1) ES2639439T3 (hu)
HR (1) HRP20171280T1 (hu)
HU (1) HUE035881T2 (hu)
IL (1) IL226789A (hu)
LT (1) LT2648511T (hu)
MX (1) MX344590B (hu)
PL (1) PL2648511T3 (hu)
PT (1) PT2648511T (hu)
RS (1) RS56457B1 (hu)
SI (1) SI2648511T1 (hu)
WO (1) WO2012078874A1 (hu)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LT2648511T (lt) 2010-12-08 2017-10-10 Lycera Corporation Pirazolil-guanidino f1f0-atpazės inhibitoriai ir jų terapinis panaudojimas
CN103458886B (zh) 2010-12-08 2016-06-08 莱斯拉公司 吡啶酮基胍f1f0-atp酶抑制剂及其治疗用途
US9169199B2 (en) 2010-12-08 2015-10-27 Lycera Corporation Cycloalkyl guanidine F1F0-ATPase inhibitors and therapeutic uses thereof
WO2013185046A1 (en) * 2012-06-08 2013-12-12 Lycera Corporation Saturated acyl guanid1ne for inhibition of f1f0-atpase
WO2013185045A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Lycera Corporation Indazole guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
US9221814B2 (en) 2012-06-08 2015-12-29 Lycera Corporation Heterocyclic guanidine F1F0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
MX2016007445A (es) * 2013-12-10 2016-09-09 Lycera Corp Inhibidores de f1f0-atpasa de trifluorometil pirazolil guanidina y usos terapeuticos de los mismos.
EP3080088B1 (en) 2013-12-10 2019-07-31 Lycera Corporation Alkylpyrazolyl guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
JP2016539993A (ja) * 2013-12-10 2016-12-22 リセラ・コーポレイションＬｙｃｅｒａ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｎ−置換ピラゾリルグアニジンｆ１ｆ０−ａｔｐアーゼ阻害剤及びその治療用途
EP3412663B1 (en) * 2016-02-04 2022-09-07 Shionogi & Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocycle and carbocycle derivatives having trka inhibitory activity

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4977189A (en) 1986-05-07 1990-12-11 American Cyanamid Company Substituted guanidinedicarbonyl derivatives
JPH07188197A (ja) 1993-11-17 1995-07-25 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd オキサゾール誘導体
DE4344550A1 (de) 1993-12-24 1995-06-29 Hoechst Ag Substituierte 1-Oxo-1,2-dihydro-isochinolinoyl- und 1,1-Dioxo-2H-1,2-benzothiazinoylguanidine, Verfahrenzu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikamentt oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikamen
US7041702B1 (en) 1997-10-21 2006-05-09 Scion Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutically active compounds and methods of use
CA2360305A1 (en) 1999-02-09 2000-08-17 Bristol-Myers Squibb Company Lactam inhibitors of fxa and method
US7276348B2 (en) 1999-04-30 2007-10-02 Regents Of The University Of Michigan Compositions and methods relating to F1F0-ATPase inhibitors and targets thereof
KR20020012310A (ko) 1999-07-15 2002-02-15 다께우찌 마사야쓰 복소 방향환 화합물
AU2001273129A1 (en) 2000-06-30 2002-01-14 Bristol-Myers Squibb Pharma Company N-ureidoheterocycloaklyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
EP1450901A4 (en) 2001-12-10 2005-05-25 Bristol Myers Squibb Co (1-PHENYL-2-HETEROARYL) ETHYL-GUANIDINE COMPOUNDS AS AN INHIBITORS OF MITOCHONDRIAL F1F0 ATP HYDROLASE
GB0208224D0 (en) 2002-04-10 2002-05-22 Celltech R&D Ltd Chemical compounds
WO2003106628A2 (en) 2002-06-17 2003-12-24 Bristol-Myers Squibb Company Benzodiazepine inhibitors of mitochondial f1f0 atp hydrolase and methods of inhibiting f1f0 atp hydrolase
US7109224B2 (en) 2002-11-06 2006-09-19 Bristol-Myers Squibb Co. Acyl guanidine compounds and use thereof
AU2003297629A1 (en) 2002-12-04 2004-06-23 Ore Pharmaceuticals Inc. Modulators of melanocortin receptor
DE102004008141A1 (de) 2004-02-19 2005-09-01 Abbott Gmbh & Co. Kg Guanidinverbindungen und ihre Verwendung als Bindungspartner für 5-HT5-Rezeptoren
US20090275099A1 (en) 2004-04-27 2009-11-05 Regents Of The University Of Michigan Methods and compositions for treating diseases and conditions associated with mitochondrial function
US20050272723A1 (en) 2004-04-27 2005-12-08 The Regents Of The University Of Michigan Methods and compositions for treating diseases and conditions associated with mitochondrial function
AU2005262322B2 (en) 2004-07-01 2012-07-26 Synta Pharmaceuticals Corp. 2-substituted heteroaryl compounds
AU2007258468B2 (en) 2006-06-09 2011-09-22 The Regents Of The University Of Michigan Compositions and methods relating to novel compounds and targets thereof
WO2009036175A2 (en) 2007-09-14 2009-03-19 The Regents Of The University Of Michigan F1f0-atpase inhibitors and related methods
WO2009086303A2 (en) 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
KR100982661B1 (ko) 2008-04-22 2010-09-17 전남대학교산학협력단 플라스멥신 ⅱ 활성을 저해하는 화합물을 유효성분으로함유하는 말라리아 예방 및 치료를 위한 약학 조성물 및이를 이용한 말라리아 치료방법
JP5567573B2 (ja) * 2008-09-11 2014-08-06 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン アリールグアニジンｆ１ｆ０−ａｔｐアーゼ阻害剤およびそれと関連する方法
LT2648511T (lt) 2010-12-08 2017-10-10 Lycera Corporation Pirazolil-guanidino f1f0-atpazės inhibitoriai ir jų terapinis panaudojimas
WO2012078867A2 (en) 2010-12-08 2012-06-14 Lycera Corporation Cycloalkyl guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
CN103458886B (zh) 2010-12-08 2016-06-08 莱斯拉公司 吡啶酮基胍f1f0-atp酶抑制剂及其治疗用途
US9169199B2 (en) 2010-12-08 2015-10-27 Lycera Corporation Cycloalkyl guanidine F1F0-ATPase inhibitors and therapeutic uses thereof
WO2013185045A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Lycera Corporation Indazole guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
WO2013185046A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Lycera Corporation Saturated acyl guanid1ne for inhibition of f1f0-atpase
US9221814B2 (en) 2012-06-08 2015-12-29 Lycera Corporation Heterocyclic guanidine F1F0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
MX2016007445A (es) 2013-12-10 2016-09-09 Lycera Corp Inhibidores de f1f0-atpasa de trifluorometil pirazolil guanidina y usos terapeuticos de los mismos.
EP3080088B1 (en) 2013-12-10 2019-07-31 Lycera Corporation Alkylpyrazolyl guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
JP2016539993A (ja) 2013-12-10 2016-12-22 リセラ・コーポレイションＬｙｃｅｒａ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｎ−置換ピラゾリルグアニジンｆ１ｆ０−ａｔｐアーゼ阻害剤及びその治療用途

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20171280T1 (hr) 2018-01-12
US9932313B2 (en) 2018-04-03
JP2014505033A (ja) 2014-02-27
JP2017061505A (ja) 2017-03-30
DK2648511T3 (en) 2017-09-18
EP2648511A4 (en) 2014-07-09
US20180334438A1 (en) 2018-11-22
US20170267643A1 (en) 2017-09-21
EP2648511A1 (en) 2013-10-16
CN103476252B (zh) 2017-02-22
CA2820065C (en) 2019-04-02
AU2011338309B2 (en) 2016-04-21
PT2648511T (pt) 2017-09-19
US9139532B2 (en) 2015-09-22
CY1119432T1 (el) 2018-03-07
US9580388B2 (en) 2017-02-28
LT2648511T (lt) 2017-10-10
PL2648511T3 (pl) 2017-12-29
WO2012078874A1 (en) 2012-06-14
CA2820065A1 (en) 2012-06-14
US20160039769A1 (en) 2016-02-11
US20130324536A1 (en) 2013-12-05
RS56457B1 (sr) 2018-01-31
SI2648511T1 (sl) 2017-11-30
IL226789A (en) 2015-07-30
EP2648511B1 (en) 2017-06-28
ES2639439T3 (es) 2017-10-26
MX344590B (es) 2016-12-16
AU2011338309A1 (en) 2013-07-11
JP6096673B2 (ja) 2017-03-15
CN103476252A (zh) 2013-12-25
MX2013006446A (es) 2013-09-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2648511T3 (en) PYRAZOLYLGUANIDINE-F1F0 ATPASE INHIBITORS AND THERAPEUTIC APPLICATIONS THEREOF
JP6050242B2 (ja) ピリドニルグアニジンｆ１ｆ０−ａｔｐアーゼ阻害剤およびその治療的使用
US10085972B2 (en) Trifluoromethyl pyrazolyl guanidine F1F0-ATPase inhibitors and therapeutic uses thereof
EP2866893A2 (en) Heterocyclic guanidine f1f0-atpase inhibitors
EP2648736A2 (en) Cycloalkyl guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
EP2861225A1 (en) Saturated acyl guanid1ne for inhibition of f1f0-atpase
EP2866796A1 (en) Indazole guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
US9169199B2 (en) Cycloalkyl guanidine F1F0-ATPase inhibitors and therapeutic uses thereof
US20180222867A1 (en) N-substituted pyrazolyl guanidine f1f0-atpase inhibitors and therapeutic uses thereof
US9815791B2 (en) Alkylpyrazolyl guanidine F1F0-ATPase inhibitors and therapeutic uses thereof