HUE026170T2 - Helyettesített nikotinamidok mint KCNQ2/3 modulátorok - Google Patents

Helyettesített nikotinamidok mint KCNQ2/3 modulátorok Download PDF

Info

Publication number
HUE026170T2
HUE026170T2 HUE10708139A HUE10708139A HUE026170T2 HU E026170 T2 HUE026170 T2 HU E026170T2 HU E10708139 A HUE10708139 A HU E10708139A HU E10708139 A HUE10708139 A HU E10708139A HU E026170 T2 HUE026170 T2 HU E026170T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
carboxylic acid
alkyl
rti
substituted
amide
Prior art date
Application number
HUE10708139A
Other languages
English (en)
Inventor
Sven Kuehnert
Beatrix Merla
Gregor Bahrenberg
Wolfgang Schroeder
Original Assignee
Gruenenthal Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40933299&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE026170(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Gruenenthal Gmbh filed Critical Gruenenthal Gmbh
Publication of HUE026170T2 publication Critical patent/HUE026170T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Radiation-Therapy Devices (AREA)

Claims (6)

  1. Äz EP 2 406 226 iajsiromszámú enrégaí szabadalom Igény pontfa inak magyar fordítása: 1. Π) általános kèpSétü hslyetíesÉett nfkoinamldok:
    f shoi As jetentese -CR!WJ- csoport vagy ~-S-; A* jelentess -CR^O, -0(=0)-, -0,- -S-, -SI—0)- vagy -S6=0}r csoport Ü1 jelentése Chattel· vagy C^iß-heteroalki-GSoparl, amelyek mindegyike teiltet vagy telítetlen* elágazó vágy nern-eiágázó, hélyetfesffetíén vagy egyszeresen vagy többszörösen imiyettesített; Cs-irclkíóatkil- vágy hateteoikSlesoport, amelyek mindegyike feltett vagy tente den, helyettes Italien vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; adí- vagy heteroadlcsoporl:, amelyek mindegyike helyeiesltetien vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; C^-áÜÍ«· vagy Cj^hatemaikihcsoportiai áthidalt CiMíroiktealklI- vagy heferedlkicsoport, amelyek mindegyike teliéit vagy telítetlen, hefyettesitetten vagy éöyszétesen vagy többszörösen helyettesített* aboi az aíki- vagy heteroálkiliáncok mindegyike Sehet elágazó vagy nem-elágazó, telített vagy telítetten, he Ivettes líetlen, egyszeresén: vagy többszörösen helyettesített; vagy C^raíkll- vagy Cs^-heteroalkll-cseportfei áthidalt aril" vagy heferoanfcsogort, amelyek mindegyike helyeiiesiieílen vagy egyszeresen vagy .többszörösen helyettesített, ahol m elkil- vagy helerpaiklân^-inWeg^ke tehet; elágazó vagy nem-elágazó, telített vagy telítetten, heiyettesiteftén, egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; R”, Ff és R^ mlrteegylkének a lelentése egymástel függetlenül H; F; Cl; Br; I atörry -htOg -CF,; -CN; -OH; -OCFy SH; -SCFy metil··; -CHrmetii; -Ci%-ÖH; Ö^alkl- -O-C^alkiL -S C;. írslkil csoport, amelyek mindegy-ke telített vagy telítetlen, elágazó vagy nem-elágazó, helyettesítetten vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; Oroikloaikii-esoport amely telített vagy telítetlen, elágazó vagy oem-eíágazo. heiyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; csoport, ahol Ff és If mindegyikének a jelentése egymástól föggetítóH H »fora mm O^^lii-csopc^, amely teliét vagylMítetíen, elágazó vagy nem-elágazó,: heiyeiasielen vág y egyszeresen vagy többszörösén helyettesített, vagy R*és Rt: együtt a ntrogénatoffimái amelyhez kspósetödnak, hetefooiklíibsogortot alkot, amely lelttel vagy telítetlen, elâgaZê vágy nem-elágazá, helyeftesítéieh vagy egyszeresen vagy föóhssÉrösen heiyetiesítei, R\ff's R?, R?:, Ri0, Rí!, Rl* és Rfö ratrsdegylkánföka lelentóse egyraasfol függetlenül Hí FyOÍ; Br; ! atom;-NOy CFy -CN; -OH; -OCFy -SH, -SCFy C;.í;raikih Cs.;Crheteroaíkll·, ~0-Ci.nr áíkf vagy -S-C-m^Aí csepeg, amelyek mindegyiké: tátiéi vagy féiítelen:,: elágazó vagy oetmaíagazé,; helpiesiatten vagy egyszeresen vagy többszörösén hetyeiesiett; Ci.tr· cikioaíkíí-osopork amely telített vagy telítetlen^ elágazó vagy nenveíágazó, heiyettesltetten vagy egyszeresben vagy többszörösen helyettesített; azzal a megkötéssel, hogy amfer R* R6< R7 es Rs nyedegyikének a jelentése N atom, és A! jelentése--S-, A’ jelentése nem lehet -S~, -3(-0)- vagy -S(~0)r csoport: vagy Rs és R* vagy R7 és R* vagy R'° és Rn vagy Ru és RB vagy FT és Ru vagy R5 és R1' vagy R7 és R:i3 vagy W és R5í vagy RS! és Ri? együtt a szénatommal vagy szénatomokká!, emetyfekjhéz kapcsolódnak, C^Äoalkit- vagy három-nyele gyirütagü heterecíkic^oportot alkol amelyek mindegyike telített vagy telítetlen, hélyettesietlen vagy egyszeresen vagy tobbszömsen helyettesített; ahol a megmaradó releváns Rf, ft. R\ R\ R‘b R1’, R^ésR1" szubszlltuensek jelentése a fenti; vagy R5 és R7 a szénatommal vagy szénatomokkal, amelyfakpez kaposolédnak, Cs-r cikloalkíkcsopoiot. amely telített vagy tellefíen, helyettesítetlen: vágy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; vagy hámnynyoto gyűrütagú hafemeíkíiídsoportöf alkot, amely telítettén, helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; ahol a megmaradó releváns Ry R*, R!0, Rli, R” és R!í sz^szfltyértSáfe^Í^itiM&amp;feri&amp;: Rö jelentése C3.,0“OikIoaikil-' vagy beteroalkilcsoport, amelyek mindegyike telített vagy telítetlen:,: helyettesiietieo vagy egyszeresen vagy1 többszörösén öeipifösiett; árík vagy heteroanlcsöpört amelyek mindegyike heíysttesitetien vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; vagy -CRÄ* csoport, ahol # és Éá mindegyikének a jelentése egymástól függetlenül C^-alkit-csoport, amely telített vagy telítetlen, elágazó vagy nermeiágazó, helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített; azzal a megkötéssel, hogy amikor A2 jelentése vO* vagy -S-, és R'J jelentése heteroclkislcsoport, amely telített vagy telítetlen, helyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helpftesltei; vagy heteroarílcsoport, amely helyettesttetíén vagy egyszeresen V3gy :többszö:rösen belyéttesített; a heterosrll- vagy heíeröcíkicsopbria heieröarl!- vagy beterödikicsopert: egy szénatomján keresztül kapcsolódik;; Éhol a “helyettesített alksl ^helyettesített heleroaikíí “helyetíBsífetf heterodkiir és a “helyettesített eihioalkiF kifejezés egy vagy több hidrogénatom helyettesítését jelenti a következők fe« elméstől tiggéüe«® választott mifesztitomsöl: F; CI; m Ä ; -NÖy -0f:î:; -CM; *0; C*#a§dN %^#feraa»; a#·; heiereari- C^írölklöalkiH prth héteroanl-, <^gtfkta0V&amp;:vap'vagÿ C^,· haferoatkiesogöriiaf áthidalt; CHO; -CpCJC^-alktl; -C(~0)abi; -Cpölheieröaní; -CO>H; -C|feO)0-C^-áiyi; d-0|O»príí; -C(~Ö)ö-heie?eaní: ·€ΟΝΗ·:; ~0(“0}ΝΗ-0,..ίΓάΙΙ<ϋ;-^«OíNíCi^kíl)íí.''C{ss®F<íW'«íílí ~C(“Ö|N(anO,; -C^opH-háíiroaoí; ~GfMDp(hst#í^d%;; -©{-OIN'Ct^alkyilafii); -C(~Ö}NíC^ralkd(heteroah!J; ~C|~d}N(hateroarílXarÍ); -OH- ~Ö-Ci. jj-atkl; -DDF;;;: -O-fCwaikiO-ÖH; -Ch(Ci.*-aíkii>^0;^~élkií; -Ö-henzil; -θ'-aril; -O-heteroarii; -OCfsOICt.sÄ#^Q-CC^OJanl. -0~C(~0}heferoarS; -NH&amp; -MHC^-alkii; ~N{C:^~®iksl)>; -NHCÍ-0|e.í.g-alhilí --NtCfeOlCi-ralkiy, -MH-C^Oyadl; -NH- C|Ä©).hat©roanl; -SH; »$0.i:#álk$: -SOFg -S-benzil; -S-aht; -S-hetemani; --SC-OJp^-afkii; -$(~0};j8d!, -SpÖhbeteroai; ~SpO)>OH; ~S(^0),0-C^-aikil; -S(-0}-Ö~anl; ·θ(=Ό),0-~S(“0)rNH-C^-alkli: -S(<>}rNH.-an;: és -S(~0)r MHC; ,rheíeroanl csoport; ahál á '’hálpttásltettanf ès a hplyelesitett heteroarif kít^^s #gy vagÿ ΐ» hidrogénatom helyettesítését Jelenti a követkézéi közül egymástól függetlenül választott szubsztituenssel; F; Cl; Br; I atom; -N0;.;; ~CF>.; -CM; O^-aM^ »elK fepvkfealklí·-; heterodkiil·; ári!-, heteroank %ir«&amp;k>atkl- vagy heterodklfcsdgort, amely Cí..s-a!ki- vagy C2.^-hMéroatkltóogort^i áthidalt; -CHO; -CpOJCn ralkll;: -CpOJarii; -G|:-Opeteröéril; -Cpöjö-Ci^lkt; -C(~ö)Ó-h©t^roar«; - CÖNHg: -CC~a)MN~C,,rslkil; -C(-0)H(Gt#aÍkil)a; -CpÖpB-abi, ~CpO}M(an=V; ~GfN3|NM~ hetproarlk -CpÓ)N(hétéröádí|>; ~CpO}M|C^--aikl|J|arll}· -:0(“0P(C,.;ralkii){heter0ä:n|; -CpO}M|hetaraar0(aniJ; -OH; -DC:i:-raikil; -OOFg -©-{Ç.^-alkilJ-OH; -0-(C^lkil>CF€p-aikíl; -Q~hemi; ~Q-ar|; -Q-hétéroahlt-O-Ct-OJC^ralklI; -Ό-CÍ^OJahl; -0~C(^0}hétaroanl; -NH,; -NH-Ci^-alkil; -M(C«^lkílfe -MH-Ct-OJC^raiidí; -MlC^álkliJ-CpOJCí.e-alkíl; -N(C(~0}Ct^-alfciy; -NH-CpO}-ani; -NH-CpOvheieroani; -SH; -S-Ci-ralkil; -SCFy ~S»ÓenzÜ; -S-aril; -S-heieroaril; -S(~0};>C;.s"a!kj|; -$(~0}ysnl; -S{-O),heíefoahf; -S(-0},0H: -S{~0);.;O-Üi.röiWi: -3pftO~aní; -SpÖ);G~heteroahl; -S(^OJa-MH-C^-atkll; -SpO):rNH-aní; és -S{ ~0}r NH~C< .rheteroanl csoport; a szabad vegyáléték vagy fízioligiásan elviselhető savakkal vagy bázisokkal alkotott sóik í'ormájátxan. J„ Az 1.: Igénypont szerinti heíyéttesllM?: nikoönamtiok, azzal jellemezve, hogy A* jelentése-S-; és A2 jelentése -Cíf W% -0-, -S- vagy -3(-0),- esogori B, Az 1 vagy 2. igénypont szerinti helyettesített nikoinamidok, azzal jellemezve, hogy H! jelentése (TI) rész-szerkezet:
    ahol Cl; 8r; I atom; -NO?; -CR; -CN; -ÖH; -ÖCFy -NH,: CM-Äih -G<Waik8> -NH^-aikil -NfO^lkílh amelyek mindegyike tellett vagy teiiteián:, elágazó vagy neni-eiágazi,; heíyeiesieífén vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített egy vagy több szubsziiíuenssel, amelye(ke)t egymástól:függetieníl a R, Cl Br, tatom, az-Q-Ch^aikil, -OH és az -OCRcsoport által alkotott csoportból választunk;: £3^rcikfoa!klt- vagy heterooikfíísscport amelyek mindegyiké telített vagy telítetlen, belyeiesltetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített egy:vagy több sznöszfifúenssei ámeíye|ke|t egy?bistól fttggetlenűta F, ól, Bt, I atom:, mCi,«-alkil·, -OH, -O, -ö-C-M-atkl ~GCF>.; -NHy -NH-C^^álkll ás az -híOoraíHfy csoport által álkotött; esöpoftböi választunk; m jelentése 0,. 12 vagy 3; Y jelentése -0- vagy -NRís- csoport, ahol R!í jelentése .H atom; Ci^-elktl csoport ameiy telített vagy téllteiien, elágazó vagy ners-elágazö, belyettesitetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített egy vagy több szubszituenssek emelye(ke)t egymástól föggétlaaul: a F, ÜkBr, I atom, a C^-aíkih -OH, -O-Ci-rSÍklI, OCR, ~NH>, -RH-C<.4~alkii és az -NfO^-áíkihcsoport áltál alkotott csoportból yálaszíunk; vagy Cj.io-cikloalkll-csopori, amely telített vagy telítetlen, heiyefíesííeíian vagy egyszeresen vagy tóbbsziirösen helyettesített egy vagy több szubsztltuenssel, smelyefkett egymástól fugggienüj a F, Cl Br, I atom, a CV,raikíh ~ÖH, -O-CWalkii, ÖCF;:> ~MH>, -NH-G|.4-álkl ás az -MtCi.4~atklí:)2 csepeg által: alkotói cseportböi választunk; n jelentése 0 vagy 1, B jelentése Ct-s-alkll-csoport, amely telített vagy telítetlen, elágazó vagy nem-elágazó, öeíyeiesfteien vágy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített egy vagy több szubsztituenssel amelye(ke)t egymástól függetlenül a F, Cl Br, I atom, az -NO;>, -CN: -OH, <3, -0-C!.,ralksl, -OCF;;. C(~0)-0H, -CF>, -HHX, -RNtC^-síkíl}, -SH, -S-CM~ sikít, -SOR és az -S{"Q|:QH csoport által alkotott esogorthdl választunk;: C^-ciklöalkif- vagy hetérociklcsoport, amelyek: mindegyike telített vagy telMiem helyelfesfteflen vagy egyszeresen vagy többszörösen: helyettesített egy vagy több szubsztíteenssek sfnelye|ke)t egymástól függetlenül á F, Cl, 8r, tatom, az -NO*, -CN, -OH:, -O-Cvréiki -ÖC:F?, Ü^s-afkth ~ CíO)-OH, -OFs,: -HH^C-v.raikíij, -NíC^-alkíih -SH, -S-C^-alkl 4C%-S(~0)20H, henzlh fenil, pírlbil- és a fienílcsöpöít, ahöla bénáik tenth pindlm, fieniicsöpösl: mindegyike tehet heíyettesfietten mzf egyszeresen w®¥ többszörösen helyettesített egy vagy több szubsztítuenssek amatye{ke)i egymástól függetlenül a P. Ci Ír* í atom, az -MX, -CR -OH, -Ö-C^raM, -OCF3, Ct.rS^ib, -Cf~OyDÍd; ~CF-.: -NH2, -NHcC^-alkll), -N{C;.r3lkii)2. -S~ Gt,^íkl, -SÇF* és m ri(«Ö^OH: csoport Utal átkötött csoportból választunk; shb vagy heíefoanlesöpaFt, arnalyek íetadegylka helyettesltetíen vagy egyszéreseh vagy íöbbszöroeea helyeiastteft agy vagy több skMfesztituaaaf®^* amelyeke! egymástól függetlenül a F> O, Br, I atom. az -NCX -ÓN, -OH, -Ο-Ο^ΙΝΙ;, -ÖCFí; Ci,.rálkll-,: ~0(~Ö)-QH, -CF.?, ~NH2, -HB(€ter aík#), -NfC^aikifj*, ~SH*-&amp;CP*Wk pMÓil- és a tientícsopgrt által alkotott csoportból választunk, ahol a benzte, fenik, pimlh tienitesoperi mindegyike lehet heíyeöes Italien vagy egyszeresen: vagy többszörösen Helyettesített egy vagy több szubszfiiuensseí, amelyekké jt egymástól függetlenül a F, Üt, Br, ka torn, az -NCN, -CN, -OH, -O'-0M-alkll, -OCF?, C;s-áíkite -C(-0}-0H: -CF;>, ~NHJ( -NHfG^álkit), ~N(C,.*-alktl}2, ~SR: -S-C-vr^Ü "ΒΟΝ és M-4|*Ö|0H csoport által alkotei esopertbot választunk; &amp; A :$, Igénypont szerinti helyettesítői ntköttnamicfok, azzal begy Rä's és R,5': mindegyikének a jelentése egymástól függetlenül H; F; CI;; Br; I atom; -NO^-CFy -OH; metil·; etil-; n-propl-; izopropti-;; Piklopropll-; n-betlí-; szek-buSk termbutíl··; -GRÜFï; - OR; -O-meíií; -O-etfí; ~ô”|0Hâ:)î-O-0Hy; -0-(CHj.-0H; -OOF5;-^Hth-HH-mettí; -H|metil)í; - NM-etii; N(etn):·; vagy -Nthfetif)(eií) csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; n jelentése 0: és 8 jelentése C^raiki!-csoport amely telített, elágazó vagy neni-ellgazó, helyeftesltetlen vagy egyszeresen vagy éöbbszötöaen helyettesiéit égy vagy több szubsztítuensset, amelye(ke|t egymástól függetlenül s F. CfeBr, I atom, -OH, ~OC;..^-alkíl, -OÜF· és a -OF? csoport által alkotott csoportból választunk; Csviö^PlkloalklkosopoÉ, amely teiltet, helyeffesttetteo;; fenil-, pétik, p-hclil-, tíeníícsoport, amelyek mMegylke helyettesftetlen vagy egyszeresen, kétszeresen vágy háromszorosan helyettesített egy, két vagy három íszuösattfuenssé!, amslyefké:}! egymástól: függetlenít! a F, Cl, Bt, I atom, az -NCk, -CN, -ÖH): -O-Cí^-alklt:, -OCF;.„ C:.4-alk=l· , -C(“Ö)-OH, -CF*,: ~NH}, -NH(C;.4-aikíl), -NíC^-aíkiib, -SH, *S-€WaM, -SCF:?, -BRÖjsöR csoport áltál átkötött csoportból választunk, SL fe 1-4. Igénypontok egyike szerinti helyettesitett nlkotlnamibok, azzal jetiemezve, hogy RÍ és R* rhíndegyíkáhek a jelentése egymástól íüggetlenij H; Ft CI; Br; 1 atom; -Nög -CFy ~CN; -OH; -OCFy -SH; SCF3; meíik; -CHrÖ-meiií; -CR-OH; C^-síkik; ~Ö-€«-aihíh -S-p1:.rziki csoport, amelyek mindegyiké telített vagy telítetlen, elágazó vagy nem-elágazó: heiyetfesltetten vágy egyázéréseh vagy többszörösen helyettesített egy vagy több SzöhszitUéhssel, a melyet kéjt egymástól függetlenül a F, Cl, 8r, 1 atom, az -OH, ~€> és az - O-Cj^-alkíl csoportáttaí alkotott csoportból választunk; €y rO&amp;ioaikIFcsoport, amely teltei mgfi íeíletlem elágazó \m§f mm*éà3®2tê;* halyefíesfetiem -MRsRfe csoport, slid R? mW mináegylkének a jelentése egymástól függetlenül H atöri vagy Ci ^alkli-csoport, amely feiltet! vagy teiiíeien, elágazó vagy ieri-alagazó, lleíyetlasífatian vagy egyszeresen vagy többszörösen tmiyettesifei egy vagy lobi szuhsztituöhsseí, ameiyefkejt egymástól ilpgetfenöi az -OH, ~0 és* az -O-ü^-éÉül csoport általi átkötött csoportból választunk, vagy: R? és Rfr együtt a nttrogénatómmaí, amelyhez kapcsolódnak,: hetemoikíflcsogpftö! alkot, amely telített vagy teltettem etágaző vagy nem-elágazó, hilyettestloieo vagy egyszeresei vagy többszörösen heiyettesltei Ci^-alkii-csopofttaí.
  2. 6. Az ó. Igénypont szerinti helyettesített nfköitnamíóek, azzaí jellemezve, hogy R?*IR* jelentése egymástól függetlenül H; F; Cl; 8r; ! atom; meíli~; etil- ; n-prop;í~; Izopropil-; oikiepfopti-; -CN; -CFy -Ö-metil; -OCR; -S-metíl; SCF;i csoport. ?«M igénypontok egyike szerint! helyettesített nikötínamidok, azzal jellemezve, hogy R®, R\ R7, Rs, Ri0. Rss, Rn és RH rníndegytkének a jelentése egymástól függetlenül H; F; Cl; Ír; I atom; ~NÖ?; -CFy -001: -OH; -OCFy -SH; SÖR; meiK etil-; n-propH-; izopropil··; n-butih szek-hetll-, tem-hofíí-, -CNmp|,4>*etií; •rOHfCfáálíé^-CHs; ~S~meííi; -S~etü; oíklopropik íi«fo^ííF;tSklöpsfáíF;/eslttóe>?8^port vagy R* és R^vagy R7 és R* vagy Ri!í is R;i vagy R!? és Rs vagy Rs és Ri! vagy R5 és R7 vagy R5 és íR vagy R? és Rp vagy R: és Ri9 vagy Räi és Rí5 a szénatommaí/atomokkal, amelynek jhez kágesöíódnak,: eíktepropIK eikföbutíi-, oiklopentil- vagy ciklohexllosoporfot alkot, amelyék rpinéegylke hslyeffestteien; abol e megmaradó releváns Ró Ff* Rl R?r R!íí, M-\ Ru és Ría szubsztlíuéisék jeléhtése a fenti.
  3. 8. Az 1-7, Igénypontok egyike szerinti helyettesttett nlketlnarntdok, azzal jetiemezve, hogy R* pettlÂ:Ç^r«|i^^R'vagy fjetemoikiilosoportj amelyek mindegyike téíiett vagy telítetten, helyettesItetlen vagy egyszeresen vagy tóM)szörösen helyetteslíett egy vagy több szubszütuenssel, amelye(ke}t egymástól függettenül a F, Cl, Br, ! atom, az -NO?., -CN, -OH, ~ö, ~0-C>4-aikil,FOCFívC,.«~aÍk:ÍF, -CR -SH, -S-Ci.«-aikíí és szz -SCF5 csoport által alkotott csoportból választunk; aril- vagy heteroarllcsoport, amelyek mindegyike heiyettesítetlen vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített egy vagy több szubsztiuensseí, áméipfkejt egymistoliaggettenui a F, Cl Bç I atom, az -Nöy -Clsl, -OH, -Ő~Ci,ralkl, -OCR. C,..,raíkil-: -CF-„ -NH?, -NHCG^-alkil), --^10^8110¾-SH, -S~CM-aíkíi és az -SCF;i osopprí által alkotót es^portbórválasztunk; vagy -ÜRW csoport, ahol R" és Rá jelentése egymástól lüggetíenítl Ci4-alkil csoport, amely telített vagy telítetlen, elágazó vagy norm-elágazó, helyettesítetien vagy egyszeresen vagy többszörösen helyettesített egy vagy több szubsÄfete«^., ameiyefkejtf ©g^mâsfâllupgeîlenill a F, Cl, Ír, f alom* az -OH, -CXG^raifcg, -CFÏ: -OCF : és az -SCF, csoport által alkotott csoportból választunk.
  4. 9, Az 1~i. Igénypeafok egyike szerlnl helyettesített nífcöbnemldök. azzal jellemezve, nagy Bejelentése fenil-, plridll- vagy tienilcsoport, amelyek mindegyike heiyeítesíleflen vagy egyszeresen vagy többszörösen heiyettesiíei: egy vagy több szubszíítuensöel, emelyef kei egymástól függetlenül a F, Ci, 8r, I atom., a -CN. -OH, -O-CM-alkii, -OCFs, C-M-albh -CF>, -SH, -O-O^alkí! és az ~$CF? cseport által alkotott csoportböl választunk.
  5. 10, Az 1-0, igénypontok egyié szerinti belyettesífett nikotsnamidok, azzal jelemézve, hogy As jelentése-S-; és árjelentése -CR'!?Ri;!- csoport; R; jelentése a (Ti -1} rész-képletö csoport:
    * ahol Rí4s és R!# mindegyikének a jelentése egymástól függetlenül NfF; Cl; Br; 1 atom;: metik etil-; repropsk izopropíl-;: n-butil-; szak-butik fera-butik -OH: -G-metl; -O-atil; -O-tGROrO-CBg vagy 0-(CHj}r0H Csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; 8 jelentése metik etil·; n-proplk izopöpk n-butlk szék-butik íeroésufík cikíepropik oiklebuiik oikiopentík clkbheztí-; ciklohepik adamantik PÍCíklöP.2.1fíepfi!-·; biefkföp.2.2joktík fenil-, pirldlFytierklssoporb amelyek mindegyike beiyeiasttefleo vagy egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített egy, két vagy három szubsztítuenssei, amelye(ke)t egymástól függetlenül a F, Cl, Br, I atom, az-fÄ, -Obi, -OH, -0-0wmikíí, -ÖCFj, C14-alkil-f -CK>)-ÖH, -CF,;< -HHtC^ralkil), ~N(C;„ralklí>?, -SH, -S~ Οι-4-afkil, -SÇF*, -S(”0),0H csoport iji|f alkotott csoportból választunk; íC, fÇ és R5 mindegyikének a jelentése egymástól függetlenül B; F; Cl atom; metik etil-; -CFS vagy-Oanetli csoport; FC R* Rá R8, R!í!, &amp;*\ Rn és FP mindegyikének a Jelentése egymás« függetlenül H;F; Cl atom; maiik etil-; n-propii-, Izoproptk dklopropilosoport; R9 jelentése fenlF, piridíl· vagy íienlesopart, amely helyetasltafíen vagy egyazefeser? vagy többszörösen helyettesített egy vagy több szubsztituensseí, ameíyefke)! egymástól ingáiénál a M Br. I almu a -CM, metih-ölik n~pre>pih iæopbpih n-btilv^e&amp;r&amp;Â*, iem-feutik, -0-msiÉk -O'-oik -O-fnpropl, -O-l^ropÜ, -G-buÉi,. díszek-butit, «Oderc-boi:, *@H, -00¾ ~ÇFSs -SH. ès ar-SCF5 csoport által alkotott csoportból választunk. 11 1 ->10. Igénypontok égflke szedni helyettssitatt nlkotloaotidokCatoéiyáket: á kivetkező csoportból választunk; 1 2~C3~la0ll-pro|»ils^ulfani)'-N-<tlofén“2“Sl~rTmt.|l| ^iríítlln-0^lía:rbpnsa\fá:ml€lS^ 2 243~oifo|t^{^opliszuÎfanÎiî-N-{tiofén~2^I^^I^^^MâÂFiSÎaV®lifel; 2 2~[|3^ρχο-3-ΙροΙόρΓθρίΐΗ^θ:ΙΙ^?^Ι1-Η-(ΐΙοΙοη-2-ίίή«|:|)-ρΐΓΐ0όΐ-3^^00θρρνο^Ιόί 4N~(tfe^^"2~i^rnptítF2“[2-f3^(trlfluormotiO~feóoxl]~etils2otfa:pllFprióll^3rksrbonsavaotld; S 2~|4~meti^pö0tilszi.i|la?^ll)''l^"{tic^©n--2-lí-meiíO'p;ridln~3''Nalböns^^mÍd; ^'2^#f^nilH^^.)~^H|t^érír2i'il~m0tíi!}-pírícli:n-á-4ca3Í>onsava^ilidÍí :|; 2^|3^bongos2y|fopll)~propilrN-(clklóbsxil-m:fötll}-plr!€lln-3-karboosavamid:; Û N^í^klo^}~ piridin-S-karbonsavarnid; 1Ór2"P-bspEPSzylfbníi}-propll|~N~|tÍoféra2-it-metlHpíÓdi:n“3-karbonsayamld; 13 N~{j.!olen-2~i1-roetii)--2--i3-{[3'(trlfk]or-o'!etifonil|sautfers0-propii]-p!ridi?v3~karbonsav amid; ti .2K2”fente?ulfanr!-propiîs23t!àtii^bl^iofén^lkps8l>piéâi^MarBppsâya«pld|i 13 '243^4-fÍ5^^8|~pt^pilspulfÉfál|kN4liofén«M^S>p^l!^Mi|^pp^amíd:; 1:SN^iorèir2ra-mefa|h'2H|3”pH(ÎÂtôrm6iil^erfSspR>^fe2üfei^ôi««Mf^PPspv8îïti#|: 1S2-{2~[{4-ioorf@oi)sz«ffantl)-propllszultanll|-H-|tlolen-2-il-rneiIlplridin-3~ksrbpnsavam|cf; ^D'^^^p^frfifêtgh^HP^IS^ïÂDrmsÔl^enlIlsTylfa'nig^opjtejgïiisïsIl^p^^S* karbonsavamid; 21 :N~|iolén-2~ll-róáti)'214-[3itríf!yorm8ííl)%olll^bud|Hpiddln'3-'karfoonsavamld; 22 ;2^|4H(4"S^rf©níi)^^|FN^!Wéi-24y^etll)-pWálb*34Éájl^Mva:rni<l; 24ΐ^{ΐ4Β'^ΙΜίρΡΐ^2υ^^.ΝΐΙί^^^«^Ν^1ΙοΙ0Μ2ΓΜβ^Ρ#η^34<ά'Ηχίη8«ίν#Γβ'ΐ£5; 21 bl4cikioheptii”maiS^2'>p”[3~irlf|y0fTneiil}feral]rbpii|-ptpdfc3^kprbonsavanild; 28 N4S"óíeíkfo|2.2.i]beptamFmstíi|-2-f4-t3~(tníiyorme$ 2? N45-blo!kSo|2.2HJb^íanil~mstill2-[|ir31trsllyorPtet(l}fentll'pdápteyífartill~pirídin“3'· karbonsavamid; 28 N-(5"bicíkío|2.2J!haptaní0rui4íl)'-£-(4-metil-pentsls2yifani|)-'pírídln-3~karbönsavarr?Íd: 22 hl-(cik!0hept3~palV2”(3-|C4-fluortenÍ||s2ijlfaaÍ|-propl|^plridln^3-karbonsavamid; M MKS-bldkíop,2,1|he;pf3níl~matíl)-2"|3i(4"f|;yorfdnÍÍ}sayifán:ÍI|~pro!pll|“pirídín-3~ karbonsavamid; 31 !N“{oikloheptil-mafil)"2"P-|3-ítdllydrníati|}l©nti]sgylíonlil"prapil|"plrídsn-3-karbonsavamld:;: karbonsavamid: 33 N-p-ydikto|2J;ipaptarkba®lil)~g-(3~fen8“propilszuianl!}“psdciln“3-fertionaavamiöi karbonsavamul 33 H-p^blsikfe|2J,1|haptanikmeuiV2~{3^4-käörienilrpropsiazu!fankj-pfdd|:n-3'käfpörisavamid; 38 H-[(3!5~dlláor%mi!J-áíaíii]'2a3~(4~1lnorferd!}'props)szuifank]"pindkv-3'karbonsaVamid; :37-N4(§"Kiór-^#lF!"2^>-meöl]*2H3^4~fluorfenií}«^opi!szulfaní!}-pirkiin“í34:afboi1í|á|pmiidi; 31 N-||2!2~dInietsf“Cík|oprqpH}-matÍ!]~2a3-(44k.uoríeníj)-prop0saulfani!}“pirsdíri-3-kafponsavamid; 31 N-(5^bislkS;o|2.2/l|hep|anilmiabl)~2-[3~(34h.K^rrenii)“propssszu!fanii]--pindi:n-3-karpsnsavaaacl; 48 ^~pi!oba*H-m©lif)»2»p^{4-flyorfebH|ipropslSj;u!fani!]-pindin-'3~k;arPonsavarnsd; 41 N"|díllobap8l-mo8[>'2-[3-'|4-4Süö:rfdnÍI|-pröpila2«!!aniO-pífidkí-3-^aiéonsavamíd; karbonsavamid; 44 NKS-biSi:kio|2JJ]bapla;nll-me8l)-2#3“Oxo%ni-propíl}szulMPíÍrpíridín-3-karbónsavamii; 45 Ni5-bicikte[2.2d]haptan!Í-metíp24':bexíls2^lfard!)”pindln--3-ííafbönsavamid; 46 N~C5»bicik!£H2.2.1]hept^ií-^et8)»2-#dfer^i3d-eÖlszuiaoil)~ptófi1'<á"kar1íonsa^r«jd;. 47 N>'P~bícik;o[2.2:1Jheptaní!-molíl^2*|2''|3-<eaofaial)4enoxi]^íÍ!saulfarviíJ-pfriÍin-3'· karbonsavamld; 48 2d3#4iopdeoii}~bropilszyf?an$|-N-f3A3db8^^ 4t M'p^bidklo[2:.2<1]:beptani~maii!)-2-P“i44iuor-lenoxi>-eliiszulfansi|>ipiridiiv34iarPö8savämid; 52 M-p~bic;kto[2.2^]h0pfa:n3-meli!V2'#'-naf!a!î:n-'tdbpropiisau!fanÎO~biÂ4r3-k3rbonsavamid;i 83: N-Ι Smi ci klo[2.2 Ί ] haptarkl~m0kl)-2~p434ly oí'44 f rit uöf nieti l>4an H);~propilSzulf6;nil]~:píÍCl;iP^3'" karbonsavamid: 54 Ni~(8~bÍclkÍop:.2v1|ba:pfanll~ma8l>~2^|3-í44foor'3~priliuoonetil}~!arki]~pfO|5llsaúlfa;níil-píndio-8-karbonsavamid; 55· N^cikknöklsí~métÍ!}“2“[3-^'4 -fluúrfen!l}-pro|:^ilszu)íanii]"piríd:Ín-3''karbons0vaa'!Íd; 50 Ν^6~5ίαΙΚΙο|;2.2.11Ηβρΐ3ηΐ5"Γη0ΐίΙ}~2~[3'<4'ΓΎΐβΙοχ5ίβπΐΙ>-ρΓθρΐΐ3^!|^^ί:|]~ρΙΐ'ί^ίπ~^ karbonsavamid; 57 243^4^orfem]>propisautii;ni~Ndi\4m^^ 60 N^|N>l^^|,2jÍ^la#-m#fr2^3^3,4^ft^r«toi>^röplazulfa'nlÍJ-^«clin-5-karbonsavamid; :P^~|5^:clkto[2j2l]hep^i-meti}r2^i^PJtôr-%iiÎ)*pro^is^to8Ji3SÂ-â« karhonsavamld; ::$ü :IHMfeMo|i2&amp; 1 ]hapténí]^rba|!}^2i0“l^4^teF4^Í|^^ííá2yfenii]i3iridin4“ karbonsavamid; ii ^-|{4~f1*íorf^|h'me®|-2~|^4-8öMé«ll)^r#feytoil|~pjáöli^^4sarton$avaTO<l; ϋ ^~ben^ti~2-Í3~(4^íuoríení!}-i3ropHs^fciif3n1i|^|3írÍdfe-3-karborí^v^frííd; 6? N-(5~bidk!o|2.|. 1:|he|ïtanil-mei3^|i 1 -matsi^3^?er^Iî- propíI)amiífértiö-|áirldirï~a~ karbonsavamid:. 68 N~(5^icík!op.Srí|hebíanibmatl!V2~|343sd,S^riuo:rv!onll^propls?afenH^pldd!n"®- karbonsavamld: :i8:N~(5~biciklo[2,2J|he:btanii:»me!ll)':2-|3-|34lya^3-ítrlfltmrme!l|)-faníi}-propllsza#abll|''pindln-3- karbonsavamid; ^6 :N-{5~biclklö[2.2Jjhoptanll“m:eÍI^2d[3-(3~maiökifarP0~PFbpíls^ylansÍl-pínds:n~3"· karbonsavamid; f^bl-IP^-diyor^niiyaaiO'^p^^dbri^ 72 ::S&amp;|2prdifg$rö*b®n2bÉÍrán>-^ysÍ^ karbonsavamíd; T3'^|l^^lli[2:^J3hep|ödlí>^ií^S4l'|l^ldraK|^)-propÍ^jlf8nÍ!j|r|áÉán^” karbonsavamíd; karbonsavamíd; fiP^^iiÄ^2^1|idptära^eil}-2~I3“{4-ffoi^i!)~2-ri^pnü|bli^ten^W^:i^ karborfö;avamld; 76 2-í344-buodenií}-prop:ísauífan;íJ4dd(2v7Vvfoxífen:í)mietllj--píndln'-3~karbonsavarr5Íd; 7? 2-|3~P^iuo^níí^|^plíszuíla:nH|-:^|3-ni0íoKÍfdnl|'mail|-bí:ndín"3~k.arbonsavamy;: 78 2-|3~p^y^nlí:|'Orop%zufenl!H^nei~prídln-3-karbonsavaiaíd; 70 2^3H^MiÂfà||^^îfe2^jtelÎ^iMWaormeÂôxO«fenil^8il|#àMfeî^ karbonsavamíd; 81 2-í3"(^diuürfeníí)'propííszulfaníí|-iN'|2^MdínkSabeíií)-píi^ín-34cartsonsavamy; 82 2-[3-{44iuorfenil}--propil:szul1anîl|vk|^2-plddln^2^ibeîilbpindln“3-karbonsavamy;; 83 243-{4yuoden]l)-bropiis2pilanll|-N;“|2~bidroxiierdl}-Tnedll~pirldin-3>^aÄnsävarbid;
    2--PkC4yuorfeoi)}~pmpllazpiyns|-bi^3yidmxiienll)-m>8tll}~pydia"3-karPpi':)sav8r?Pd;;: 86 2-p^4dluodenil}"propíÍ8Zdllaní|“:N-p“|'m^íolÍS}>-etlí|^lrídin-3-karbonsovamíd; karbonsavamíd; 88 2'|3-P4íyorfen4}''pröp;ilozdlldniíl-M-[{4^bídr0yiensí^moiiíjyírldin~3-karbonsavamíd; 802~ί8^4·4ίοοπ^Ιί}"ΡΓθρΐίοζηίίοηϊί]~Ι4-{2^ρίπηίθ*44^^ 51 N“C:^feá©íkfe^2tÍi^pfa;ní1^^^1H>^4^N(#^^^^H!>~^lNls^u|ife4n6*l3''p«i1clln^3“kar^!omava:mldi: 52 N--(:S^íö1cl kí;ö[2,2x 1 Ρ0|ϊΐ3:ηΪΙ~^^ΙΙ1^|>|3~(2,4: J4ril uoí ~f^^ll)”propílszii!fa:nii|--pindÍin~3·-karbonsavamitií SÍ 2^3^4~!1uörlanil|-f3ro:|)iiszu|fanil}^N~p"psidp-2~i!~prO:pll|“pi:ridP-3^arbQftsavamid:; ^1:δ43-{4-Α^0Γ^^ρί.ΡΡρί:!δ2«ΐ8ηΙ|^Φ~Ρ^ΪΡ^!"Ρ^^Ρ^^^^^0^&amp;^^ί*Ι* Si 2 - {3-( #7 N-b î^ti ! ->^> ί iiuiCîTfeïn i ^Vp röpilsssj i% ni ( |·' pi rid ï r?-3-1¾¾ rb<S r 5 sa va rît ^ ; Si 2K3-pirtdín-á-H^pr^páís^uifánlÍ>^ÍHC*íP^n~S4'ÍN'í^éti!:}-i^:ÍHdÍTi'-3~feáÍ<i»o«ifSáÉ^ertíéí:;: Si 2-[3“(p"to!i!}-pröpils^ul?ían:í|-N^píöilin-2-i!"^etH)~ps^sdin~3~karboRsa¥arnlÍ:; lSt:2“(4”fPni-byi!szu!faol}~NKÖo^Sr^”^^©S0"Psr^än~3"karbonsaSarald:; 101 2^3dpidbi&amp;"&amp;:H*pí$$íi&amp;4Ulf8^^ 101 2^P“naf1alin-:2-ll-pp5pIte^alfanii!^NKtiö#S“l-1^Pö®0~:P*r^ir5- 103 2~[3~(m-fo^l^pr0pi!ssuiíaríi-M-|Oofén-2^|“Í^fO|"pirld53-3-karbiáp¥affllO;: 104 N-(Oôlp0“2“1-r3ef|)#^34|pfê0i2-H-p?ppils2ulfani!}-pind!n-3-kaflMààà^â:miO:·: 101 24(1~mdtí:l-3»#«ilHpropíspKpllai^s]~N-(íiofén“2-!í"metií}'piridin-i-káiri0PsaPaiPsd; 10! Ν-(ΐΐθίέη··2-ϋ'ΐΐ·βΙίΙ}''2'·(34ΐοί0Π'·3··ϋ-ρΓορϋδΖΡ!ί3ηΐΙ}··ρίΓί€!ίη''3·'Κ3Γί>οη«0ν»ίΤ5!θ; 10? [1 -r?-ï etö - 3 -13-' Cí r If l^or γτ w£ï Ófeflíi^proplO^^Ml^n iíj mestl i )-|3í rÉsíí r>^3- ka#dasa*aiaidí Ül 2~fp^dazíl^lkiöfeekíí)szufíarÉ^ 105 2-[3~[3^β!ί!~5-(1πΟϋο^β4!Η«πίΙ]-ρΓορίΗί2ίίΙΐ3βΙ]-Ν-Οίοΐβη··2-^-^3ΐ}-ρΙπΟ;Γΐ-3-karbonsavamid; 1i02~[4^3,4Hàli^r4^l]hMI^^0Î4liCÏÂ^Γî^Â),'pÂ&amp;V@>lÂ^ïsavaîakî; 111 2^{3^piridlia24l~fPpft^Âsll]HN>!E|fete~14|i^Â}-p^dm^M|ÈÂftiga^mldî. 1#i^3^4~m^3-(Â^rs^ÂH®niil^p8^ôià^]“N~<l©fé^4toëi|^«cll«-5k·· karbonsavamid; tï42^(34ei8^|klbh®xï^^anîQ4M<MêP-2dt-rrîetil)-|i^l^3-kart5^avarOlô:; 1112~i[3.3~d4k^P3-(4-flüörfenii)-pröpi|szulfarisl-N-(3,3-dsoiPlH-bU:df}“prÄ-i-ka^OTaa^amid;: 117 :N-(clklohepS;íi'>met!u"2-![3i3-d:!l:iybr-3^(4"fkjorfeníl}-p:röp||szoifabiil-psrsd!d-2-karbdnsavamiP:; Ifi 24|3v3-dlSuör~3443ia8rfdnl>pröpíjszullanÍ|-N4ífötia-2-Í~d3dtl!Ppjrsiíb-3-karb0dsavar0ld; 11S SIS-il-fiuodBnip-prQpifeauJvanHI-NllSJ^-tetrahidrO'naftakr^S-ikmefiihpindin'-S-kärböbsavamld; karbonsa^amib; litN-^Iji-bPnzodlPxobS-äkmetäll'Sli-C^^iuod^nä^-prapils^üianHI-piridsn-i-karboasa^aalld; itt:2^3^#iteffáfí8^rc^teöl^íl|*N“f|3^m^|^lkl^^^®^pHÍííí'<3--|{«íto'>savám{d; karbonsavamid; 12S N43v3»dîmatil-'2”Ox0^aîii)-2'|3<4^cÂnr!|-p^pilsaaiiami^piadîo~3-karbor!isavamid:; 12? 2-p|4'4uödeoil)^pa3piis2yifanii]"^|3iddld"34i-aÄ!}«pinaib>#'karboosavamid· 1:2B 2'P~0'-lUös1dnil}-p^pisaiifanli]-N^ppdld-4a!-a\ailrpindtn--3-4arbobaavamid; 129 3-|p-P444iuorfemi^pmpi:iszy:ifenii^p!fidln-3-kari>okii|ami:no]-mdti:i|-feenzoesav--?T!eii!~ észter; 139 2-[^4-8öi^enil]hp^Íszulfanl|-N-|3H(2~metö3iátoH^|ftp^ítife^kaítH©ríSsivari8Í; 132 N-|(44iuoifenil)~m89l|-2'[[1'melií»3-f3-1fr!lfyorömasi}fen!!|-prbpii}e^uianil|~pfiáÍn-3~ tefbonsavanÄ; 133 2-[3-C4^^orfenii }-píapils2uilani]-N“(3-nidíibbuii|i3Índir$-3-karbopsavarbid; 13S2~[34;4~9ubrionii)~prapilszy1l8nlí|41-pHf1Mi3^^i-'14^pfbpl|-plddia~3-ka^önsa^mid; 136;2#-í44lyorfanii)-prapifezuliami|'N:4baÍaMn-24i“metí!Vpifidm-3~karboasavamy; 13? N r(2^<SMdro~t1,4]ban20dk)Xia-3-fl~prfi1-2^3*(44iuorfenil)-pmpilszufci!!”piridi;n'3*· karboasavaroid; 139 N-i2p-'d!bidrö'ben2olurán-3'4l-mali)k2^3^44lyorfenil>mrop!la4ui!anii]-plrid!n-3-karbonsavarnid: 148 2-|3~p4i:yorfenii}-'propí!szulfayii]~N-:p~(1H~pírb2^-1dÍÍ4^bil]'-aY0Íiij''pkidia“3-kárbGbsavamld:; 141 2-[3 {44lporfanii}~pmpiszaIani!|~N~|3-'( 1 H-f 1 pppiaapbl d!)-pmpÍ-aidíiin-3-karbonsavarníd; 142 N^(?'^ioi:k]o[2.2/1jheptan:ík:medl)~2a[344-|ybdap3^prGpílsap|fanifl4Jiadín-3~ karbopsavsmid;: 144 2'|3“P4taoaeni)"pmpfezufeniii~N:r(tiazok-2d!-rpatii}"pi?1din“3?ka:rbobsav3mid; 1412"Ρ“|4··1οοΓ^ΡίΙ)-ρί«ρ!ΐδζυΙΙοηΙΙ1··Ν'19ρ2ρΙ-δ~;!-ριβΙΐ1}-ρΐρ4:ϊΠ"3-^8:Γ9οπδ3ν3ΐη1ϋ; 14i 2-P-444iuoiáPi!)-propiiszulfeniii~N-(p)íázol~2~il-nieíí!}.-pindín“3-karböbaavaníid; 141 N'P P~d:iryalibb:Uti i:>-243~(44|y orfeol l^propilsaulf aní |-4^píá líkpiriain-S-karbapsavamid ; 14i 14-P^ 3-dlrnaíil-b ~mall~3~P~(ídÍ1aarTOadl)iB:oí|~pr^ills2ylfeoil]“pí riding karbonsavam id;: 131 2'13-44-ioai8bil^propilsay:ifanli|-'N'1(3-plddirv24i^nil)“maii^irid:sn~3-kafebaaavaayd; 1 §4 N'P:3~dlmeil-'feaiî}'-2--|iC1 1S0\2-p'^^23i^||^e^i$zÂn%^3>3^ÂéÂiÎli|ipiiridiiirâ^afbônsiiys8«îcl; kamonsavamld; IS? ;iè~ hMi^iprx>pEíí^^Íf átr>ilÍ^í4H[3~( 1 :HH^ ».^,» 4|írí «aaääi^i-^ii'^p Pópíl^Kpi.^dí^-'S- karbonsavamid; 458 2-{3~{4-fiuorfen!I}-pppilszu IdasIf *bM$1,3.4|axadiazol--2-sl-metii}^iridin-3"karhons3varníd; 158 243-(44lucxdenk) propilszulfanii]-N-[(3'piridin-4"íi ienil}-metiö--p4ridin~3'-karbonsavaniid; IBS N~ÍÍ4*fGÍkíopfögílrnatll)--3í4-^!biddb“2H~|1>4]ben20xa«n~6d|^méíÍ^~2~[3-444i:aoríénil)" propdszulfanii]-pí?idirí-3'ka?t)orísavam*d; 161 y-|P-etsí-3!4-dlhíd^lH-[1!^p8azox3zsn-6'2>-metf!]--243^4dluprfenk}-propÍszulfanli]-pindin-3-karbon$avamid; üt 2-|3^44luorfenli)»prapksauíÍaníi|-'N4C4aTTaiyp)4-díl5yd;r^~2H4l,4|b8:dzoxazir^6-l^di8iilj·' piridin-S-'ksrbonsavarnid, 4#:2-§3Hi441uOrM!>prppÍSímfcÍ]f^ karbonsavamid: •Üüí^ :2-(1.3,3-013 Hui^~3-iä^:i#ÄÄö*tnMH.XönliJHiäi^pHlszüii^*SS|*;H% 4~^&amp;K>rf^1áí karbonsavamid: 1iB2-[p,3--difluór~3434trÍyoaoálíl|feaÍ|-pfOpíl|azuífaail|~kl~(3P~dlmeíikbulíl}~pi:ridsa--3'· karbonsavamid 1i8 24P,3"dÍ!döa-3~|44Buof|aaiiprppíl|Ziikaníl|~N~[(34ii3öífen!Í:Vnmd!Jpn:dln”3” karbonsavamid: f?ÖN»b^2^Pdftópp[4#íorfsnii^r@pgaz«lfa«i|íp^kám^aíí>diö^p^my; 171 24P,3"dpaor"3~(^Pa©ffenÍÍ)propii]szn:pnílpN4{2-mdidxi“eíií)“pindte3drarbonsavarTííd; i22 243p41noífeni)-pr5^ifezuííanii|"N42-matoximtil}”Píddin“3-'kartx>nsav^nid; 173 N-ppaoi^2-hidrd#%?íii:)-módí|~2“P4^4®dfeni!}'*prppiiszuííaa!Í|~piddin*3·· karbonsavamid; 174 243p"ií;oöden||-propi!szuiíanil]-N4Íurán-2di~matíi)-pirídiO“3-karteríaavaíTifd; 175 2-|3p~Íuoi^nÍ|-propiisaulíamil-N-[p~?aaÍidufln-2*i|~rrmií!j-pindín-3~karbonsavam;íd; 175 N~|:44iuorí8blpmeííil"2"Í3^4”f1dörfanil)-4-m^íkpropíÍszuífanil1-'pindlö“Mcarboa^ayarníd: 178 ^ÎrjNél^â2Jl^tog^elil)-2-|3^4*tefteS)-lÂi-pFOpil]szdÂ8^piHà}rp3“ karbonsavamid: 179 24Pi3*Âuor-3-444^vorien!l]ipmpil|szuffanil~^“|lôîfBbldrD"^Fàfv2~!kmaïp'piddlri-3r· karfepnsavamld* 180 2*'p^^uor»â^4"tortoii|i?ro|3l^æÂft8]rN~|letÂdr©^iràn"24l-«^l)“^B^P'-3- karbonsavamld: 1812-|I^Í<€yoífeft8|*pr!0^tói^^NH(|8tr«Wlö“t^n«t~H^m^|“piíridi^ÍMiaite^^amiáir; 182 2-[3~{44lyorfe«ll)“pröpIfe«^:if8;nil|-N''(2''mateH33"dtaeii-byy|"Píddto-3-fearl^ríSava?Yöd; 1 S3.2' P, 3'-dÍyor~3~(44ööríeriii|-|3röpi|szylfanIllHN"|m:4olí-met)|~pirldín-MarbonsavBí«id:; 184 3^|;[3 ; 3 ' <lsf1 u ör^ 3 -( 4·^ u o rfen fi ^ r Op ä i|s^u 1¾ r^l i N ·|ί 3,5-d í m @st i ! -fen ||) - rn etil j~pi ridsííí^S-karbonsayamid;: 185 2“pt3'Äuo^i^44luorl8nsl)"propins^iranä!]”N^ropN--pindsn-3'karbonsavimid; 186 2·ρ:3'<Ι4!ϋθΓ··344'ίϊι;θΐίβηί!νρΓορίΠδ^ι.1ί®η1Ι]“Ν-·Ρβχί1··ρίη0ίη··3··ΚδΓ0οπ3βνβηιΙυ; 1812-P».^fliK)r^"{4~ßyorfenil}>'pMropif]s2u{ranil]>N-(teirahiciro-furän~3-ii“rneti!}>päfidin-»8-· Rarbonsavamid, karbOMavamib:; IIS 24p.;3"di$Pör*34^:^^9il$iiS!!r^ karbonsavamld; 181 2H[3:3~dsfiáor-344-4üD:rfdp|l^prp:pisz;u!íapi||^4(8-pmsidfcrán-24l)-metH]-pí?1dm-^ karbonsavamid; 192 24f3:3~difiuor-3~{4-fiuo:m3pl!)Hpropil]>sauifa^il|-^"penlskpMdi:n-3-karbon$övamid; ^;2-[{3;3ΗΐΙ8ϋθί“3“{4-ΑϋΘ{ί©?»^>ρ^^ί^ί^|^^.3^*βίο^ι4Η>>ρΙπ(ΐ!η~3>Κ8Γΐκϊη8δνάίΏ^;' karbonsavamig. 1ͧ 2'i|3î3-diliuar-3"(4-iP0rf8nil}^r0pll]sga&amp;n|l^l4-{2~m:eteî-buii:l)^iddIn~34iâÂaSPvaniid; 1MÍHCM5»3^Íuör“3<44tofe«lí^p€pÍ^Íá^l|“pWÍniÍ#s#onllj^mppÍ-|id^p^av-' metibészter; 19? 3^-p>3~dlppr~3444ldorfenlí|“pí0pls^0|fe0il*pWdm~34ía:rboni|ámí:nö;j"propio0sav; 198 24T3d3'-dlfiüor--3a'44iu0rferYiT;-prGpiO:szüifanri|-N~i;2<1imetslâ:minoetïi>-plridin-3-· karbonsavamid; 199 24^3,4^1800^411)-1-matli"propíi|szuífa0íl^^|4”9u0daníí>ma|!|Rp|ridm-3~ karbonsavamid; 280 24P43>4-di8uor-fenÍ)-1-m08í-pmpii|sgulfa0í8-Nf43«ai:eií-budi)-piddln-3--karbonsavamld; 281 Î4-|44iimrfeniipm0ti:l]~24[3“(341oo?fan4M-m 282 2-|3-(3-8uoáeml)ri-matibprop^aMÍ^m|k^43“m0tll-büi!)-píndin-3-karbonsavamid;: 283 N-(^at8-MP^1''-r8^M434td8uorm©ii}fep|l^pf€p8|s28i@irtq-pWdfn-3^ karbonsavamul; 204 2~[P43i4-di8uor-fePíí>3p“dÍlyöapropillszoill:ani:l]>'N4C4-tdörfep|l)-mabn-pi:ridiív3-karhppsavamsdv karbonsavamid; 20ό Ν-ίΙ-^Η^.^ΙΙ^ορΙδπΙΙ-^οΙί^^-Ι^^Ιϋί^π^^οίορίΪοζοΙίΒπΙΙΙ-ρίί^Ιη^ karbonsavamid; 200 N^3-motii~b00l|k2-[3~|^ffn0ubrmaiii)fsall|HbO3piis^uÍaasí]-pindin~34íarboaaava0!Í0; 200 2«IP^3i4^l0öpr-fen|)r0^^a^-j^o;#^ii0lfanilJ«^-(0at\efifc0u0l^p^.in«Si><· karbonsavamid; 210 ^-p'-bldkfop.z.1 piridln-3-karfcônsavarnid : 211 2"I[3i3-d!0aor-3-{44äubftaail)^mpisauifarvi]^-|24^d:roxkeii}*bifldin--3~karbcmsavami0; 224ls|-[(44!uor-2^aM4aail^aii]-'2-i3^4d1uod0nl^pmp8sztiifani|]-plrldin~3-karbonsavamÍ0; vagy fiziológiásán eívíseihetff sóik, 12.6yógyszerek. smelpk legalább agy az 1-11. igénypontok egyike szerinti :|a!pttasl|ai nlkofhamidoi minden esetben az egyes szíereoizomerek egyike: vagy keveréke,, a szabad vegyületek és/vagy fiziológiásán elviselhető sóik íormápbsn, velaniint adott esetben megfeleld adalékanyagokat és/vagy segádenpgpkat és/vagy adott esetben további hatóanyagokat tartalmaznak. 13. áz 1-11. igénypontok egyike szerinti legalább egy helyettesített nikotinamlci alkalmazása, minden esetben az egyes szieraoizometek agyike vagy keveréke,: a szabad vegyületek és/vagy fiziológiásán: elviselhető sóik formájában:, fájdalom, epilepszia, szorongásos randellenességek, függőség, mánia, bipoláris rendellenességek, migrén, kognitív betegségek, diszíóniávai társuló diszklnázia és/vagy yizalelltÉebtlríenela; késeiásére szolgáló gyógyeáorekaiéállltásárá.
  6. 14. Az 1-11 igénypontok egyike szerinti belyatlesilett nikotinarnid, mindegyik őseiben az egyes szfereoizemerek agyike vagy keveréke,: a szabad: vegyületek és/vagy fiziológiásán elviselhető sóik formájában:, fájdalom, epilepszia,: szorongásos rendellenességek, függőség, mánia, blpölárls rendallenasságek, migrén, kognitív betegségek, dlsztőnlaval társuló diszkinézia és/vagy vizefetípkontineneía kezelésére.
HUE10708139A 2009-03-12 2010-03-11 Helyettesített nikotinamidok mint KCNQ2/3 modulátorok HUE026170T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09003598 2009-03-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE026170T2 true HUE026170T2 (hu) 2016-05-30

Family

ID=40933299

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10708139A HUE026170T2 (hu) 2009-03-12 2010-03-11 Helyettesített nikotinamidok mint KCNQ2/3 modulátorok

Country Status (28)

Country Link
US (2) US8178684B2 (hu)
EP (1) EP2406226B1 (hu)
JP (1) JP5670359B2 (hu)
KR (1) KR20110132592A (hu)
CN (1) CN102369188B (hu)
AR (1) AR075540A1 (hu)
AU (1) AU2010223511B2 (hu)
BR (1) BRPI1008948A2 (hu)
CA (1) CA2754998C (hu)
CO (1) CO6410303A2 (hu)
CY (1) CY1116787T1 (hu)
DK (1) DK2406226T3 (hu)
EC (1) ECSP11011347A (hu)
ES (1) ES2556772T3 (hu)
HK (1) HK1166061A1 (hu)
HR (1) HRP20151260T1 (hu)
HU (1) HUE026170T2 (hu)
IL (1) IL214946A (hu)
MX (1) MX2011009127A (hu)
NZ (1) NZ595628A (hu)
PE (1) PE20120780A1 (hu)
PL (1) PL2406226T3 (hu)
PT (1) PT2406226E (hu)
RU (1) RU2529904C2 (hu)
SI (1) SI2406226T1 (hu)
TW (1) TWI475020B (hu)
WO (1) WO2010102809A1 (hu)
ZA (1) ZA201107442B (hu)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2012520246A (ja) * 2009-03-10 2012-09-06 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Ｋｃｎｑ２／３モジュレータとしての置換された３−アミノイソオキサゾロピリジン
TWI504395B (zh) * 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI461197B (zh) * 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
MX2013000748A (es) 2010-08-27 2013-03-05 Gruenenthal Gmbh 2-amino-quinolina-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.
CA2809287C (en) 2010-08-27 2018-05-22 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-oxo- and 2-thioxo-dihydroquinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators
TWI522349B (zh) 2010-08-27 2016-02-21 歌林達股份有限公司 作為ｋｃｎｑ２／３調節劑之被取代之２－氧基－喹啉－３－甲醯胺
AU2011297937B2 (en) 2010-09-01 2015-10-01 Grunenthal Gmbh Substituted 1-oxo-dihydroisoquinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
US9168259B2 (en) 2010-10-20 2015-10-27 Grünenthal GmbH Substituted 6-amino-nicotinamides as KCNQ2/3 modulators
WO2012052167A1 (en) * 2010-10-20 2012-04-26 Grünenthal GmbH Substituted 6-amino-nicotinamides as kcnq2/3 modulators
AU2015201122B2 (en) * 2010-10-20 2016-02-25 Grunenthal Gmbh Substituted 6-amino-nicotinamides as KCNQ2/3 modulators
FR2968661B1 (fr) * 2010-12-14 2016-01-01 Oreal Procede de depigmentation des matieres keratiniques a l'aide de composes thiopyridinones
WO2013156154A1 (en) * 2012-04-18 2013-10-24 Grünenthal GmbH Substituted 6-amino-nicotinamides bearing an oh-containing group as kcnq2/3 modulators
WO2013156155A1 (en) 2012-04-18 2013-10-24 Grünenthal GmbH Substituted 4-aminobenzamides as kcnq2/3 modulators
EP2906217A1 (en) * 2012-10-11 2015-08-19 Grünenthal GmbH Treatment and/or prophylaxis of tspo mediated diseases and/or disorders
US9248122B2 (en) 2012-11-28 2016-02-02 Grünenthal GmbH Heteroquinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
BR112015012418A2 (pt) 2012-11-28 2017-07-11 Gruenenthal Gmbh carboxamidas específicas como moduladores de kcnq2/3
CN104513171B (zh) * 2013-09-30 2017-09-01 中国科学院过程工程研究所 一种玛咖酰胺的合成方法及其用途
RU2712163C2 (ru) 2014-10-24 2020-01-24 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. Активатор kcnq2-5 каналов
EP3558992A4 (en) * 2016-12-15 2020-12-02 ONO Pharmaceutical Co., Ltd. ACTIVATOR OF TREK (TWIK-ASSOCIATED K + CHANNELS) CHANNELS
DE102018212006B3 (de) * 2018-07-18 2019-10-31 Universität Greifswald Thioether als Modulatoren von Kv7.2/Kv7.3-Kanälen
CN111840267A (zh) * 2020-08-05 2020-10-30 牡丹江医学院 一种治疗小儿口腔黏膜疾病的药物及其制备方法

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2532939A1 (fr) 1982-09-13 1984-03-16 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'acide 4-hydroxy 3-quinoleine carboxylique substitues en 2, leur preparation, leur application comme medicament, les compositions les renfermant et les nouveaux intermediaires obtenus
DE4032147A1 (de) 1990-10-10 1992-04-16 Bayer Ag Verwendung von substituierten 2-mercaptonicotinsaeurederivaten zur bekaempfung von endoparasiten, neue substituierte 2-mercaptonicotinsaeurederivate und verfahren zu ihrer herstellung
EP0716077A1 (de) 1994-12-08 1996-06-12 Ciba-Geigy Ag Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren
WO1996026925A1 (fr) 1995-03-01 1996-09-06 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de l'arylthioacetamide
DE19738616A1 (de) 1997-09-04 1999-03-11 Clariant Gmbh 4-Hydroxychinolin-3-carbonsäure-Derivate als Lichtschutzmittel
JP2002534512A (ja) 1999-01-15 2002-10-15 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 非ペプチドｇｌｐ−１アゴニスト
NZ516610A (en) 1999-08-04 2004-05-28 Icagen Inc Benzanilides as potassium channel openers
EP1200086A4 (en) * 1999-08-04 2009-05-27 Icagen Inc THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC METHODS OF PAIN AND ANXIETY
ES2261463T3 (es) * 2000-08-14 2006-11-16 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Pirazoles sustituidos.
WO2002072088A2 (en) 2001-02-20 2002-09-19 Bristol-Myers Squibb Company Modulators of kcnq potassium channels and use thereof in treating migraine and mechanistically related diseases
WO2002066036A1 (en) * 2001-02-20 2002-08-29 Bristol-Myers Squibb Company 2,4-disubstituted pyrimidine-5-carboxamide derivatives as kcnq potassium channel modulators
US6593349B2 (en) 2001-03-19 2003-07-15 Icagen, Inc. Bisarylamines as potassium channel openers
JP2004526756A (ja) 2001-04-06 2004-09-02 スミスクライン ビーチャム コーポレーション ｈＹＡＫ１及びｈＹＡＫ３キナーゼのキノリン阻害剤
BR0314390A (pt) 2002-09-17 2005-07-19 Pharmacia Corp Moduladores aromáticos dos receptores hepáticos x
AU2003303484C1 (en) 2002-12-23 2012-06-14 Icagen, Inc. Quinazolinones as potassium channel modulators
EP1449841A1 (en) 2003-02-19 2004-08-25 Bayer CropScience SA New fungicidal compounds
KR20060121909A (ko) * 2003-10-08 2006-11-29 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 사이클로알킬 또는 피라닐 그룹을 포함하는 ａｔｐ-결합카세트 수송자의 조절자
EA200601830A1 (ru) * 2004-05-04 2007-04-27 Пфайзер Инк. Ортозамещённые арильные или гетероарильные амидные соединения
EP1814856A1 (en) 2004-11-12 2007-08-08 Galapagos N.V. Nitrogen heteroaromatic compounds which bind to the active site of protein kinase enzymes
JP5237643B2 (ja) 2005-03-03 2013-07-17 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット 置換されたピリジン誘導体
DE602006007012D1 (de) 2005-07-20 2009-07-09 Lilly Co Eli Pyridinderivate als dipeptedyl-peptidase-hemmer
US7670416B2 (en) * 2005-08-04 2010-03-02 I-Tech Ab Use of a combination of substances to prevent biofouling organisms
JP2009507849A (ja) 2005-09-09 2009-02-26 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー 非環状ＩＫｕｒインヒビター
JP2009515934A (ja) 2005-11-18 2009-04-16 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ 新規なキナゾリン誘導体及びこれらの医学的使用
WO2008011080A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Benzo(d) isoxazole derivatives as c-kit tyrosine kinase inhibitors for the treatment of disorders associated with the over production of histamine
CA2658190C (en) 2006-07-20 2013-01-29 Amgen Inc. Di-amino-substituted heterocyclic compounds and methods of use
WO2008012532A2 (en) 2006-07-27 2008-01-31 Astrazeneca Ab : pyridine-3-carboxamide compounds and their use for inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
US20080039542A1 (en) * 2006-08-11 2008-02-14 General Electric Company Composition and associated method
US8563566B2 (en) 2007-08-01 2013-10-22 Valeant Pharmaceuticals International Naphthyridine derivatives as potassium channel modulators
AU2008285795A1 (en) * 2007-08-03 2009-02-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinecarboxamide and benzamide derivatives as TAAR1 ligands
DE102007044277A1 (de) * 2007-09-17 2009-03-19 Grünenthal GmbH Substituierte Nicotinamid-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
CA2702469A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr10 antagonists
US8367700B2 (en) 2008-12-17 2013-02-05 Gruenenthal Gmbh Substituted 4-(1.2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)-4-oxobutyric acid amide as KCNQ2/3 modulators
JP2012520246A (ja) 2009-03-10 2012-09-06 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Ｋｃｎｑ２／３モジュレータとしての置換された３−アミノイソオキサゾロピリジン
TWI504395B (zh) 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI461197B (zh) 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
US8445512B2 (en) 2010-08-27 2013-05-21 Gruenenthal Gmbh Substituted quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
MX2013000748A (es) 2010-08-27 2013-03-05 Gruenenthal Gmbh 2-amino-quinolina-3-carboxamidas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.

Also Published As

Publication number Publication date
SI2406226T1 (sl) 2015-12-31
US20100234429A1 (en) 2010-09-16
RU2011141186A (ru) 2013-04-20
AU2010223511B2 (en) 2015-06-11
CA2754998C (en) 2013-08-27
CY1116787T1 (el) 2017-03-15
CN102369188B (zh) 2016-03-02
HK1166061A1 (en) 2012-10-19
AU2010223511A1 (en) 2011-11-03
KR20110132592A (ko) 2011-12-08
US8586755B2 (en) 2013-11-19
EP2406226A1 (de) 2012-01-18
JP5670359B2 (ja) 2015-02-18
NZ595628A (en) 2012-10-26
RU2529904C2 (ru) 2014-10-10
PL2406226T3 (pl) 2016-02-29
CO6410303A2 (es) 2012-03-30
TW201035087A (en) 2010-10-01
US8178684B2 (en) 2012-05-15
HRP20151260T1 (hr) 2016-01-01
ZA201107442B (en) 2012-07-25
DK2406226T3 (en) 2015-10-05
MX2011009127A (es) 2011-09-26
JP2012520247A (ja) 2012-09-06
TWI475020B (zh) 2015-03-01
IL214946A0 (en) 2011-11-30
CA2754998A1 (en) 2010-09-16
PE20120780A1 (es) 2012-06-20
ES2556772T3 (es) 2016-01-20
EP2406226B1 (de) 2015-09-16
PT2406226E (pt) 2016-01-12
BRPI1008948A2 (pt) 2016-03-15
WO2010102809A1 (de) 2010-09-16
IL214946A (en) 2016-02-29
ECSP11011347A (es) 2011-10-31
AR075540A1 (es) 2011-04-20
US20120184550A1 (en) 2012-07-19
CN102369188A (zh) 2012-03-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE026170T2 (hu) Helyettesített nikotinamidok mint KCNQ2/3 modulátorok
CA3013850C (en) Haloallylamine indole and azaindole derivative inhibitors of lysyl oxidases and uses thereof
JP6435054B2 (ja) Ｂ型肝炎ウイルス感染の治療及び予防のための新規２−オキソ−６，７−ジヒドロベンゾ［ａ］キノリジン−３−カルボン酸誘導体
TWI338684B (en) Tetrahydroquinoline derivatives and a process for preparing the same
CN110088105B (zh) Jak家族激酶的小分子抑制剂
US10023591B2 (en) Heterocyclic derivatives and use thereof
UA123010C2 (uk) Модулятори сот та способи їх застосування
TW200901996A (en) Inhibitors of focal adhesion kinase
TW200406407A (en) Aryl-heteroaryloxy-aryloxy-pyrimidine-2,4,6,-trione metalloproteinase inhibitors
CA3030070A1 (en) Heterocyclic compound used as fgfr inhibitor
TW201109331A (en) Pyridine and pyrimidine derivatives having ttk-inhibiting activity
JP2019526606A (ja) Ｐａｄ４のヘテロアリール阻害剤
WO2006001318A1 (ja) スルホンアミド化合物
TWI832010B (zh) Irak抑制劑及其製備方法和用途
CN111566089A (zh) Ire1小分子抑制剂
CN110291089A (zh) 用于促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡的蛋白激酶抑制剂
TW200806650A (en) P38 inhibitors and methods of use thereof
CN109111438B (zh) 用于ido抑制剂的脒类化合物
CN105263924B (zh) Cxcr7受体调节剂
WO2008120818A1 (ja) ｃＰＬＡ２阻害活性を有するインドール誘導体およびその用途並びに製造方法
CN107108587B (zh) 醛固酮合成酶抑制剂
AU2015239539A1 (en) Pyridine-2-amides useful as CB2 agonists
ES2351393T3 (es) Sulfopirroles.
WO2021018820A1 (en) Heteroaryl-substituted pyrazolo-pyridine protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
CN112930346A (zh) 作为nadph氧化酶抑制剂的新型化合物