HU211850A9 - Plant-based medicaments for increasing the tone and modulating the tone of the smooth muscular organs - Google Patents

Plant-based medicaments for increasing the tone and modulating the tone of the smooth muscular organs Download PDF

Info

Publication number
HU211850A9
HU211850A9 HU95P/P00575P HU9500575P HU211850A9 HU 211850 A9 HU211850 A9 HU 211850A9 HU 9500575 P HU9500575 P HU 9500575P HU 211850 A9 HU211850 A9 HU 211850A9
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
volume
pharmaceutical composition
plant
extract
tartar
Prior art date
Application number
HU95P/P00575P
Other languages
English (en)
Inventor
Samuel N Okpanyi
Original Assignee
Steigerwald Arzneimittelwerk
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Steigerwald Arzneimittelwerk filed Critical Steigerwald Arzneimittelwerk
Publication of HU211850A9 publication Critical patent/HU211850A9/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/23Apiaceae or Umbelliferae (Carrot family), e.g. dill, chervil, coriander or cumin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/31Brassicaceae or Cruciferae (Mustard family), e.g. broccoli, cabbage or kohlrabi
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/48Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/53Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/53Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
    • A61K36/534Mentha (mint)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Instructional Devices (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Breeding Of Plants And Reproduction By Means Of Culturing (AREA)
  • Electrotherapy Devices (AREA)

Description

A találmány tárgya olyan növényi alapú gyógyszerkészítmény, amely az atóniás vagy csökkent tónusú simaizomzatos szervek tonizálására alkalmas. A találmány további tárgyát képezik az ilyen típusú, csökkent vagy fokozott tónusú simaizomzatos szervek tónusmódosítására alkalmas készítmények. Végül a találmány tárgya ilyen készítmények alkalmazása terápiás célokra.
A gyomor- és bélrendszeri (gasztrointesztinális) diagnózisokban, mint például a komplex és különféle szimptómákat mutató diszpepszia, funkcionális gyomor- és bélrendszeri panaszok, valamint gyomorbetegség és béltúlérzékenységi szimptómáknál a gyomor- és bélrendszer (gasztrointesztinális) motorikus rendszerének és mozgékonyságának tónussal összefüggő' nem megfelelő' szabályozása fontos tényező'. A görcsöket (görcshajlam) és a hipotóniás székrekedést (atóniát) egyaránt csökkent gyomor- és bélrendszeri ürülés jellemzi, és a felsó' hasüregben jelentkező' nyomás és fájdalom, gyomorfáj dalom, böfögés, gyomorégés, teltség érzet, nyeló'csó'gyulladás- és gyomorhurut, só't gyomor- és bélrendszeri fekélyek kísérik.
Az ilyen betegségek gyógykezelésére többnyire görcsoldó vagusbénító hatású vagy kémiai prokinetikumokat és dopamin antagonista hatású kémiai gyógyszerkészítményeket alkalmaznak. Ezek a készítmények mellékhatásokat okoznak. Ismeretes növényi alapú gyógyszerkészítmény is. Ennek növényi összetevője egy olyan elegy, amely tatárvirág (virág, mag, levél, szár és gyökér) (Iberis amara totális) alkoholos friss növény extraktumot, valamint angyalfű gyökér (Angelicae radix), máriatövis termés (Cardui mariae fructus), köménymag (Carvi fructus), fecskefű (Chelidonii herba), édesgyökér gyökér (Liquiritae radix), kamillavirág (Matricariae flos), citromfű levél (Melissae folium) és borsmenta levél (Menthae piperitae folium) alkoholos drog extraktumot tartalmaz. Ezek alkalmazásánál a beteg viszonylag nagy számú hatóanyagot kénytelen bevenni.
Célul tűztük ki alapvetően az ernyedt simaizomzatra, elsősorban a bél izomzatra tónus növelő hatású olyan növényi alapú gyógyszerkészítmény kidolgozását, amely korlátozott számú, elsősorban kivonat formájú hatóanyagot/összetevőt, tartalmaz.
Ezt a célkitűzést olyan gyógyszerkészítmény kidolgozásával értük el, amely a hatásosság egyedüli hordozójaként tatárvirágot (Iberis amara), előnyösen tatárvirág virágot, magot, levelet, szárat és gyökeret (Iberis amara totális) tartalmaz, különösen növényi kivonat formájában. Munkánk során azt tapasztaltuk, hogy ennek a növénynek a hatóanyaga, bármilyen egyéb hatóanyag nélkül alkalmas a hipotóniás simaizomzatos szervek, mint például a gyomor- és béltraktus, epehólyag, húgyhólyag, erezet és méh tónusának és mozgékonyságának megelőző és gyógyító növelésére. Ennek megfeleló'en szükségtelenné válik a hatás eléréséhez korábban szükségesnek tartott további növényi hatóanyagok alkalmazása, és így a beteg lényegesen kisebb terhelést kap, mint a korábban ismert, ilyen típusú gyógyszerekkel.
Azt is tapasztaltuk, hogy a csökkent vagy fokozott tónusú simaizomzatos szervekre az olyan növényi alapú készítmények tónusmódosító hatásúak, amelyek hatásosság hordozóként tatárvirág (Iberis amara), előnyösen tatárvirág virág, mag, levél, szár és gyökér (Iberis amara totális) mellett, amelyet elsősorban növény extraktum alakban tartalmaznak, egy vagy több, előnyösen növény extraktum alakú egyéb összetevőt, amely lehet borsmenta levél (Menthae piperitae folium), kamillavirág (Matricariae flos), köménymag (Carvi fructus), citromfű levél (Melissae folium) és édesgyökér gyökér (Liquiritiae radix) is tartalmaznak.
Ez a gyógyszerkészítmény a fentiekben ismertetett, ismert növényi alapú gyógyszerkészítménytől abban különbözik, hogy ez utóbbival ellentétben kevesebb számú növényi anyagot tartalmaz. így az ismert gyógyszerkészítménytől eltérően nem tartalmaz fecskefű (Chelidonii herba), máriatövis termés (Cardui maria fructus) és angyalfű gyökér (Angelicae radix) komponenseket. Bizonyos körülmények között a betegek kezelésében így a terhelő anyagok teljes sora elhagyható. A találmány szerinti készítmény ennek ellenére igen hatásosan alkalmazható a simaizomzatos szervek, mint például gyomor- és béltraktus, epehólyag, húgyhólyag, erezet és méh rendellenességeiben, a tónus és mozgékonyság módosítására és szabályozására, mely rendellenességek esetlegesek vagy tónus és mozgékonyság rendellenességek következményeiként különféle eredetűek. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények tatárvirág mellett alkalmazott növényi összetevői vagy ezek hatóanyagai görcsoldó hatásúak és a tatárvirág komponenssel együtt a csökkent vagy fokozott tónusú simaizomzatos szervek kívánt tónusmódosítását eredményezik. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények egyaránt alkalmasak primer (okozati) és szekunder gyógykezelésre, elsősorban a hipotóniás és hipertóniás és egyben hipokinetikus és hiperkinetikus jellegű gyomor- és béltraktus tónus és mozgékonyság rendellenességeivel kapcsolatos panaszok kezelésére.
Célunk volt továbbá, hogy a találmány szerinti készítményt növényi extraktum formájában állítsuk elő, alapvetően a következő összetevőkből:
15—40 térfogat% tatárvirág (Iberis amara)
10-30 térfogat% borsmenta (Mentha piperita)
20^10 térfogat% kamilla (Matricaria)
10-30 térfogat% köménymag (Carvi fructus)
10-30 térfogat% citromfű levél (Melissae folium) és 10-30 térfogat% édesgyökér gyökér (Liquiritiae radix).
Különösen előnyösek az olyan készítmények, amelyek növényi kivonat formájában 15 térfogat% tatárvirág virágot, magot, levelet szárat, gyökeret (Iberis amara totális), térfogat% borsmenta levelet (Menthae piperitae folium), térfogat% kamillavirágot, (Matricariae flos), térfogat% köménymagot, (Carvi fructus), térfogat% citromfű levelet (Melissae folium) és 10 térfogat% édesgyökér gyökeret (Liquiritiae radix) tartalmaz.
A találmány tárgyköréhez tartoznak az olyan
HU 211 850 A9 gyógyszerkészítmények is, amelyekben a növényi kivonat eló'nyösen Iberis amara (tatárvirág), friss növény extraktum. A gyógyszerkészítménybe így számos olyan hatóanyag kerül, amelyek drog kivonat készítésénél bizonyos körülmények között a kivonatba nem kerülnek be és így nem is fejthetik ki hatásukat. A hagyományos gyógyszerkészítményekhez képest csökkent számban jelenlévő' egyéb növényi hatóanyagokat is eló'állíthatjuk friss növényből származó kivonat formájában, azonban ezekből a növényekből általában inkább drog kivonatokat készítünk.
A találmány szerint a friss növény extraktumban a maceráit vagy perkolált növényeknek az extraktumhoz viszonyított tömegaránya körülbelül 3-7:10, előnyösen 6 g tatárvirág : 10 g extraktum. A találmány szerinti drog kivonatban a drog extraktumhoz viszonyított tömegaránya körülbelül 1,5-10 : 10, előnyösen 3,5 : 10. A találmány szerinti készítmény előállításához alkalmazott extrahálószer előnyösen etanol, amelynek végsőkoncentrációja .30-40 térfogat%, és a kiegészítő rész víz.
A találmány tárgyát képezi a találmány szerinti gyógyszerkészítmény terápiás célokra való alkalmazása is.
Összefoglalva azt mondhatjuk, hogy a találmány szerinti (az 1. igénypont és a 2-4. igénypontok szerinti) gyógyszerkészítmények legalább olyan vagy bizonyos vonatkozásban még aktívabbak, mint a piacon eddig beszerezhető hasonló készítmény (STW 5), amely a találmány 2^b igénypontja szerinti készítményekhez képest még fecskefű (Chelodinii herba), máriatövis termés (Cardui mariae fructus) és angyalfű gyökér (Angelicae radix) komponenseket is tartalmaz.
A funkcionális gasztrointesztinális panaszok multifaktoriális jelenségek, melyekre a találmány szerinti gyógyszerkészítmények hatása is többirányú. A következőkben ismertetésre kerülő hatásvizsgálatuk is ennek megfelelően történt.
A találmány további részleteit, jellemvonásait és előnyeit a következő leírásban, igénypontokban, a mellékelt ábrákon mutatjuk be. Az ábrák rövid ismertetése: az 1. ábrán: a találmány 1. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmény nyugalmi állapotban lévő izolált tengerimalac ileum tónusára kifejtett hatását mutatjuk be;
a 2. ábra: a 2. táblázat grafikus ábrázolása; a 3. ábra: a 3. táblázat grafikus ábrázolása; a 4-7. ábrán: a találmány 2. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmény hatását, valamint a találmány 2. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmény hatását ismert növényalapú gyógyszerkészítménnyel (STW 5) hatásával összehasonlítva mutatjuk be a jelzett különböző koncentrációkban a tengerimalac ileum hisztaminnal indukált összehúzódására (görcs).
Tónus növekedés
A találmányunk 1. igénypontja szerinti tatár virág (Iberis amara) friss növény extraktum (a továbbiakban STW 6) béltraktusra kifejtett hatását klasszikus tengerimalac ileum farmakológiai modellel vizsgáltuk a Magnus, R.. Versuche am überlebenden Dünndarm von Sáugetieren, Ist communication, Pflügers Archív Ges. Physiol. 102, 123-151 (1904) irodalmi helyen ismertetett eljárással úgy, hogy nyugalmi állapotban lévő és acetil-kolinnal stimulált ileum részeket egy KrebsHenseleit alapoldatot tartalmazó, 95 térfogat% O2/5 térfogat% CO2 levegőztetésű, 37 °C-on termosztált szerv-fürdőben tartottuk.
Az STW 6 készítmény a renyhe/elernyedt (atóniás) tengerimalac ileum alaptónusának dózis-függó' növekedését (1. ábra) és emellett teljesen reverzibilis spontán összehúzódását eredményezte.
Az STW 6 készítmény abban az esetben is dózisfüggő növekedést okoz, ha a bél stimulálás csak alacsony acetil-kolin koncentrációval (2,5-160 pg/l) történik. A nagyobb acetil-kolin koncentrációknál (>160— 640 pg/l), amelyeknél megfelelő tónus és összehúzódás van, az STW 6 további tónusnövelő hatása megszűnik.
A gyomor- és béltraktus mozgékonysáqa (friss növény extraktum)
Megvizsgáltuk a tatár virág (Iberis amara) friss növény extraktum hatását Alaszka-Hoke minisertés (testtömeg: 20-25 kg) gasztrointesztinális traktusának mozgékonyságára. Az állatokat Nembutal-altatás alatt endoszkópiás vizsgálatnak vetettük alá, és endoszkópiás megfigyelés mellett a vizsgálandó anyagokat a gyomor-nyálkahártyára alkalmaztuk.
A mozgékonyságot egy szonda és egy időmérő alkalmazásával mértük. A következő paramétereket is meghatároztuk: a savasságot, Lanza, F. C., Aspinall, R. L., Swabb, E. A. és munkatársai által ismertetett vizsgálat szerint: tolmetin-indukált gyomor-nyálkahártya sérülésben a misoprostol és cimetidin sejtvédő' hatást kettős vak, placebo-kontrollált endoszkópikus összehasonlítással. A misoprostol klinikai kifejlesztése a következő irodalmi helyen ismertetett eljárással történik: „Peptic ulcer disease and NSAID induced gastropathy”, Chicago, 1987. május és Davenport (1964); a szövet hisztamint, Lorenz, W., Reimann, H. - J. és munkatársai szerint: „A sensitive and specific method fór the determination of histamine in humán whole blood and plasma” Hoppe-Seyler’s Z. Physiol. Chem. 353, 911-920 (1972); a hízósejteket, Mohri, K., Reimann, H. - J. és munkatársai szerint: „Histamine content and mást cells in humán gastric and duódénál mucosa”, Agents and Actions 8 (4), 372 (1978) és a Prostaglandin (PGE2)-t, Moncada, S.; Hermán, A. G. és munkatársai szerint: „Differential formation of prostacyclin (PGX or PGI2) by lysis of the artériái wall. An explanation fór the anti-thrombotic properties of vascular endothelium.” Thrombosis Research 11, 323-344 (1977).
Az 1. táblázatban összefoglalt eredmények azt mutat3
HU 211 850 A9 ják, hogy a tatárvirág (Iberis amara) statisztikailag jelentős mértékben növeli a gyomor és bél mozgékonyságát is. Emellett, a statisztikailag jelentó's mértékű acetil-szalicilsavval provokált szövet hisztamin kibocsátás és hízósejt burjánzás gátlás következtében sejtvédó hatás is kimutatható.
Egy találmányunk 2-9. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmény, másnéven STW 5-II - amely az ismert növényalapú készítménynél (STW 5) kevesebb hatóanyag komponenst tartalmaz - tónus- és mozgékonyságszabályozó hatását a következeiképpen vizsgáltuk.
Alaptónus növelő hatás
Az STW 5-II STW 5-höz viszonyított alaptónus növelő hatását a klasszikus Magnus-féle farmakológiai modellel, tengerimalac ileum alkalmazásával vizsgáltuk. A kapott eredményeket 40 pg/l acetil-kolinnal indukált összehúzódással összehasonlítva a 2. és 3. táblázatokban foglaljuk össze; ezek grafikus ábrázolását a 2. és 3. ábrán ismertetjük.
A találmány szerinti STW 5-II meghatározott alaptónus növelő hatással van a bél hipotóniás részére és hatása erősebb, mint az ismert STW 5 terméké.
Görcsoldó hatás
Az STW 5-II gyógyszerkészítmény görcsoldó hatását tengerimalac ileum hisztaminnal indukált összehúzódásával (görcs) vizsgáltuk és az ismert termék ugyanazon ileum-darabra kifejtett hatásához hasonlítottuk.
A 4-7. ábrán bemutatott dózis-válasz görbék azt mutatják, hogy az STW 5-II gyógyszerkészítmény dózisfüggően és statisztikusan szignifikáns görcsoldóként hatásos a tengerimalac ileum hisztaminnal indukált összehúzódásával szemben. Ez a hatás minden dózisnál összemérhető az ismert hasonló termékével, de jóval kevesebb alkotó komponenssel érhető' el.
A gyomor- és béltraktus mozgékonysáqra kifejtett hatás (STW5-II)
Egy találmányunk 2-9. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmény hatását a gyomor- és béltraktus mozgékonyságára Alaszka-Hoke minisertésekkel vizsgáltuk a fentiekben ismertetett eljárással. A gyomor- és bélmozgékonyság meghatározásán kívül, a készítmény adagolása előtt és után megmértük a pH-t, a savasságot, a szövethisztamint a hízósejteket és prosztaglandin (PGE2) értékeket.
A 4. táblázatban összefoglalt eredmények azt mutatják, hogy a találmányunk 2-9. igénypontja szerinti, vizsgált gyógyszerkészítmény statisztikusan jelentős mértékben növeli a hipotóniás gyomor- és bélmozgékonyságot. Az acetil-szalicilsav által provokált hisztamin kibocsátás és hízósejt burjánzás is statisztikusan jelentős mértékben gátolt, ami a készítmények gyulladásgátló és sejtvédó' hatását mutatja.
Ha ezt a hatást az ismert STW 5 termék hasonló értékeivel (5. táblázat) összehasonlítjuk, egyértelművé válik, hogy a 2-9. igénypontok szerinti gyógyszerkészítmények hatása sokkal nagyobb.
Az 5-lipoxigenáz termékekre (LTBfi kifejtett hatás
A fekélyképző gyomor- és bélrendszeri diszpepsziás rendellenességek kialakulásának megakadályozására nagyon kívánatos lenne a testnedvi gyulladásközvetítókhöz tartozó prosztaglandinok (elsősorban PGE2), amelyek az arachidonsav sorból származó ciklooxigenáz termékek, valamint a lipoxigenáz metabolit leukotriének (LTB4) gátlásának megvalósítása.
Egy találmányunk 2-9. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmény 5-lipoxigenáz termékekre (LTB4) kifejtett hatását in vitro mértük nagynyomású folyadék kromatográffal (HPLC) patkány aktivált polimorfonukleáris neutrofil granulocitáin kalcium ionofor A23187 stimulálás után.
A kontroll kísérletben kapott mennyiségeket 100%nak véve, a vizsgált hatóanyagokra a következő X ± SD%-os értékeket kapjuk
Gátlás
STW 5: 89 ±19 11%
STW 6: 96 ±7 4%
STW 5-II: 75 ±8 25%.
A találmányunk 2-9. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmények 5-lipogenáz termékekre kifejtett hatása is nagyobb, mint a hagyományos terméké.
Gyulladásellenes hatás
A gyulladásgátló szerek klinikai vizsgálatára a patkány hinárödéma (carrageenan oedema) modell nemzetközileg elfogadott farmakológiai módszer.
A vizsgálati hatóanyagokat fél órával az ödéma-indukálása előtt alkalmaztuk; a kontroll állatoknak oldószert (30% etanol) adtunk. A mancs térfogatát az ödéma-indukálás előtt (0 érték), és 1, 2, 3, 4 és 6 órával utána mértük pletizmográf alkalmazásával.
A vizsgált hatóanyagok gyulladásgátló hatását a következő összefüggés alapján számoljuk:
gátlás% = 100-^100^ ahol
V = a 0 értéktől való átlagos eltérés a gyógyszeres csoportnál;
K = a 0 értéktől való átlagos eltérés a kontroll csoportnál.
A mérés eredményei a következó'k (%-os gátlás):
1 2 3 4 6 órával
az ödéma indukálása után
STW 5 5 ml/kg testtömeg: 24,0 20,6 25,0 37,5 38,7
STW5-II 5 ml/kg testtömeg: 4,0 14,7 27,5* 35,0* 38,7*
HU 211 850 A9
1 2 3 4 6 órával
az ödéma indukálása után
Indo- metha- cin 5 mg/kg testtömeg: 24,0 23,5 35,0* 47,5* 61,3*
* P < 0,05
Az eredmények azt mutatják, hogy a találmányunk
1. vagy 2. igénypontja szerinti gyógyszerkészítmények a kritikus gyulladási fázisban (az indukálás után 3-6 órával) statisztikusan jelentó's gyulladásgátló hatásúak; ez a hatás a korábbi hasonló termék hatásával azonos nagyságrendű és a kémiai indomethacinéval összemérhető'.
A találmány szerinti gyógyszerkészítmények tónusés mozgékonyság-szabályozó hatásuk mellett jelentó's gyulladásgátló hatásúak. Ez a hatás a nyálkahártya membrán károsodás következtében fellépő' diszpepsziás vagy funkcionális és mozgékonysággal összefüggő' gyomor- és bélrendszeri rendellenességek (például gyomorrontás, hasmenés és fekély) esetén képzó'dó' ciklo- és lipoxigenázok gátlásának tulajdonítható.
Az 1-9. igénypontok szerinti növényalapú gyógyszerkészítmények, mint tónus módosítók egyesítik a görcsoldók és prokinetikus görcsoldók előnyeit a gyulladásgátló szerek tulajdonságaival.
1. Táblázat
Iberis Amara (STW 6) n — 6
Alkalmazás
eló'tt után
PH l,8±0,l 1,6 ±0,2
Savasság 24 ±4 26 ±3
Szövet hisztamin 33 ±4 36 ±4
Provokáció 34 ±4 24 ± 2**
Hízósejt - 62 ±6
Provokáció 59 ±3 45 ±4**
PGE2 14 ±3 13 ±4
Provokáció 10±2 10 ±3
Gyomor mozgékonyság 5±3 8 ±2*
Bél mozgékonyság 10 ±4, 14 ±3*
p < 0,05 ** p< 0,005
2. Táblázat Alantónus növekedés Vizsgált készítmény: STW 5-II
Koncentráció [ml/1] Kísérlet
1 2 3 4 5 6
1,25 0,0 0,0 0,0 0,5 0,0 0,0
2,5 2,0 0,1 0,4 0,6 0,1 0,0
5,0 1,0 0,2 1,1 1,2 0,0 0,7
Koncentráció [ml/1] Kísérlet
1 2 3 4 5 6
10,0 2,0 0,3 2,1 3,4 0,2 1,5
20,0 3,0 0,4 5,4 6,0 0,4 2,3
40,0 3,0 0,6 5,1 6,0 0,3 1,9
Acetil-kolin 40 pg/l 10,1 14,6 11,7 14,0 12,7 8,6
Átlagértékek
Koncentráció (ml/1) Átlagérték SEM Szám
1,25 0,08 0,08 6
2,5 0,53 0,28 6
5,0 0,70 0,19 6
10,0 1,58 0,45 6
20,0 2,92 0,89 6
40,0 2,82 0,87 6
Acetil-kolin 40 gg/l 11,95 0,86 6
3. Táblázat Alaptónus növekedés Vizsgált készítmény: STW 5
Kon- centrá- ció [ml/1] Kísérlet
1 2 3 4 5 6
1,25 0,3 0,0 1,8 0,1 0,3 0,3
2,5 0,3 0,0 2,6 0,0 0,8 0,7
5,0 0,3 0,2 2,4 1021 0,8 0,5
10,0 0,2 0,1 3,2 0,1 1,7 1,1
20,0 0,2 0,0 2,6 0,3 0,9 1,2
40,0 0,1 0,0 5,1 0,8 0,1 0,0
Acetilkolin 40 pg/l 11,8 6,3 12,1 9,9 12,2 5,9
Átlagértékek
Koncentráció (ml/1) Átlagérték SEM Szám
1,25 0,47 0,25 6
2,5 0,73 0,36 6
5,0 0,72 0,32 6
10,0 1,07 0,46 6
20,0 0,87 0,36 6
40,0 0,18 0,11 6
Acetil-kolin 40 pg/l 9,70 1,09 6
HU 211 850 A9
4. Táblázat
Citromfű levél (Melissae föl.) Készítmény STW 5-II n = 6
Köménymag (Carvi fruct.)
Kamilla virág (Chamomillae flór.)
Tatár virág (Iberis amara)
Borsmenta levél (Menthae pip. föl.)
Alkalmazás
eló'tt után
PH 1,4 ±0,2 2,2 ± 0,4
Savasság 22±4 29 ±5
Szövet-hisztamin 32 ±5 37 ±6
Provokáció 36 ±6 30 ±7*
Hízósejt 64 ±6 61 ±3
Provokáció 68 ±7 54 ±6*
PGE2 10±4 17±3**
Provokáció 13±4 12 ±4
Gyomor mozgékonyság 5±2 11 ±3**
Bél mozgékonyság 10±2 11 ±3**
5. Táblázat Ismert termék: STW 5
Alkalmazás
eló'tt után
PH 1,4 ±0,3 1,9 ±0,4
Savasság 26 ±5 29 ±4
Szövet-hisztamin 37 ±5 32 ±4
Provokáció 34 ±5 24 ± 6**
Hízósejt 61 ±4 58 ±5
Provokáció 58 ±5 44 ± 5
PGE2 12±3 15 ±4
Provokáció 14 ±2 12 ±3
Gyomor mozgékonyság 6±4 9±4
Bél mozgékonyság 9±4 14 ±5
SZABADALMI IGÉNYPONTOK

Claims (9)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Atóniás vagy csökkent tónusú simaizomzatos szervekre tonizáló hatású növényi alapú gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a hatásosság egyedüli hordozójaként tatárvirágot (Iberis amara), eló'nyösen tatárvirág virágot, magot, levelet, szárat és gyökeret (Iberis amara totális), eló'nyösen növényi kivonat formájában vagy annak összetevó'it tartalmaz.
  2. 2. Csökkent tónusú vagy fokozott tónusú simaizomzatos szervekre tónusmódosító hatású növényi alapú gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a hatásosság egyedüli hordozójaként tatárvirágot (Iberis amara), eló'nyösen tatárvirág virágot, magot, levelet, szárat, gyökeret (Iberis amara totális) különösen növényi kivonat formájában vagy annak összetevó'it, valamint egy vagy több következő' alkotórészt borsmenta levelet (Menthae piperitae folium), kamillavirágot (Matricariae flos), köménymagot (Carvi fructus), citromfű levelet (Melissae folium), édesgyökér gyökeret (Liquiritiae radix), eló'nyösen növényi kivonat formájában, tartalmaz.
  3. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy növényi kivonat formájában
    15—40 térfogat% tatárvirágot (Iberis amara),
    10-30 térfogat% borsmentát (Mentha piperita),
    2(M10 térfogat% kamillát (Matricaria),
    10-30 térfogat% köménymagot (Carvi fructus),
    10-30 térfogat% citromfű levelet (Melissae folium) és 10-30 térfogat% édesgyökér gyökeret (Liquiritiae radix) tartalmaz
  4. 4. A 3. igénypont szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy növényi kivonat formájában
    15 térfogat% tatárvirág virágot, magot, levelet szárat, gyökeret (Iberis amara totális),
    10 térfogat% borsmenta levelet (Menthae piperitae folium),
    30 térfogat% kamillavirágot, (Matricariae flos),
    20 térfogat% köménymagot, (Carvi fructus),
    15 térfogat% citromfű levelet (Melissae folium) és 10 térfogat% édesgyökér gyökeret (Liquiritiae radix) tartalmaz.
  5. 5. Az IÁ. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy növényi kivonatként friss növény, elsó'sorban tatárvirág (Iberis amara) extraktumot tartalmaz.
  6. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a friss növény extraktumban a maceráit vagy perkolált növényeknek az extraktumhoz viszonyított tömegaránya körülbelül (3-7) : 10, eló'nyösen 6 g : 10 g.
  7. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy a drog extraktumban a drogok extraktumhoz viszonyított tömegaránya körülbelül (1,5-5):10, eló'nyösen 3,5 g:10g.
  8. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy az extraháló szer etanol, amelynek végsó' koncentrációja 30—40 térfogat% és a kiegészítő' rész víz.
  9. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti gyógyszerkészítmény alkalmazása alapgyógyszerként.
HU95P/P00575P 1991-07-29 1995-06-29 Plant-based medicaments for increasing the tone and modulating the tone of the smooth muscular organs HU211850A9 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4125024A DE4125024A1 (de) 1991-07-29 1991-07-29 Arzneimittel auf pflanzlicher basis zur tonuserhoehung und zur tonusmodulierung der glatt muskulaeren organe
PCT/EP1992/000751 WO1993002688A1 (de) 1991-07-29 1992-04-03 Arzneimittel auf pflanzlicher basis zur tonuserhöhung und zur tonusmodulierung der glattmuskulären organe

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HU211850A9 true HU211850A9 (en) 1995-12-28

Family

ID=6437201

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9300879A HU221593B (hu) 1991-07-29 1992-04-03 Eljárás simaizomzatú szervekre tonizáló vagy tónusmódosító hatású növényi alapú gyógyszerkészítmények előállítására
HU95P/P00575P HU211850A9 (en) 1991-07-29 1995-06-29 Plant-based medicaments for increasing the tone and modulating the tone of the smooth muscular organs

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9300879A HU221593B (hu) 1991-07-29 1992-04-03 Eljárás simaizomzatú szervekre tonizáló vagy tónusmódosító hatású növényi alapú gyógyszerkészítmények előállítására

Country Status (33)

Country Link
US (1) US5618537A (hu)
EP (1) EP0550703B1 (hu)
JP (1) JP3452922B2 (hu)
KR (1) KR100230138B1 (hu)
CN (1) CN1058394C (hu)
AT (1) ATE186839T1 (hu)
AU (1) AU666645B2 (hu)
CA (1) CA2092821C (hu)
CZ (1) CZ284489B6 (hu)
DE (2) DE4125024A1 (hu)
DK (1) DK0550703T3 (hu)
EE (1) EE9400241A (hu)
EG (1) EG20020A (hu)
ES (1) ES2141103T3 (hu)
FI (1) FI931281A (hu)
GE (1) GEP20002071B (hu)
GR (1) GR3032693T3 (hu)
HR (1) HRP920237B1 (hu)
HU (2) HU221593B (hu)
IE (1) IE922016A1 (hu)
IL (1) IL102205A (hu)
MX (1) MX9204427A (hu)
NO (1) NO308935B1 (hu)
PL (1) PL298551A1 (hu)
PT (1) PT100738B (hu)
RO (1) RO111415B1 (hu)
RU (1) RU2121847C1 (hu)
SI (1) SI9200157B (hu)
SK (1) SK281913B6 (hu)
UA (1) UA27783C2 (hu)
WO (1) WO1993002688A1 (hu)
YU (1) YU73292A (hu)
ZA (1) ZA924469B (hu)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6027728A (en) * 1998-08-05 2000-02-22 Yuen; Liu Herbal skin regeneration composition and method
CA2647761A1 (en) * 2006-02-28 2007-09-07 Dong-A Pharm. Co., Ltd. Extract of herbal and the composition containing the same
RU2302867C1 (ru) * 2006-06-22 2007-07-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Сиа Пептайдс" Средство, нормализующее тонус мочевого пузыря, и способ его получения
DE102008002685A1 (de) * 2008-06-26 2009-12-31 Steigerwald Arzneimittelwerk Gmbh Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels auf pflanzlicher Basis
US9017243B2 (en) 2008-08-25 2015-04-28 Ams Research Corporation Minimally invasive implant and method
DE202014008682U1 (de) * 2014-07-11 2015-08-26 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft Mbh Zusammensetzung zur Behandlung von Magenbeschwerden
CN111066725A (zh) * 2019-12-30 2020-04-28 卫明 一种可以促进猪快速生长的饲养方法

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4742046A (en) * 1984-08-03 1988-05-03 Medisearch S.A. Methods and compositions for inhibiting the infectious activity of viruses

Also Published As

Publication number Publication date
HUT63574A (en) 1993-09-28
ATE186839T1 (de) 1999-12-15
EP0550703B1 (de) 1999-11-24
SK20493A3 (en) 1993-07-07
SI9200157A (en) 1993-03-31
GR3032693T3 (en) 2000-06-30
ZA924469B (en) 1993-03-31
DE4125024A1 (de) 1993-02-04
IL102205A (en) 1998-02-08
RU2121847C1 (ru) 1998-11-20
MX9204427A (es) 1993-12-01
NO931012D0 (no) 1993-03-19
CN1069656A (zh) 1993-03-10
EE9400241A (et) 1996-02-15
UA27783C2 (uk) 2000-10-16
FI931281A0 (fi) 1993-03-23
JPH06501953A (ja) 1994-03-03
YU73292A (sh) 1996-10-18
AU1465192A (en) 1993-03-02
PT100738A (pt) 1993-10-29
KR930701197A (ko) 1993-06-11
AU666645B2 (en) 1996-02-22
CN1058394C (zh) 2000-11-15
US5618537A (en) 1997-04-08
NO308935B1 (no) 2000-11-20
ES2141103T3 (es) 2000-03-16
HU221593B (hu) 2002-11-28
PT100738B (pt) 1999-07-30
CA2092821A1 (en) 1993-01-30
IL102205A0 (en) 1993-01-14
EP0550703A1 (de) 1993-07-14
KR100230138B1 (en) 1999-11-15
DE59209771D1 (de) 1999-12-30
JP3452922B2 (ja) 2003-10-06
SK281913B6 (sk) 2001-09-11
CZ284489B6 (cs) 1998-12-16
SI9200157B (sl) 2000-12-31
CA2092821C (en) 2002-11-19
GEP20002071B (en) 2000-05-10
RO111415B1 (ro) 1996-10-31
PL298551A1 (en) 1993-10-18
WO1993002688A1 (de) 1993-02-18
NO931012L (no) 1993-03-19
EG20020A (en) 1997-01-30
IE922016A1 (en) 1993-02-10
HU9300879D0 (en) 1993-06-28
HRP920237B1 (en) 2000-12-31
HRP920237A2 (en) 1995-08-31
DK0550703T3 (da) 2000-05-22
FI931281A (fi) 1993-03-23
CZ40193A3 (en) 1994-01-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Hedberg et al. Inventory of plants used in traditional medicine in Tanzania. II. Plants of the families Dilleniaceae—Opiliaceae
Joshi et al. The use of medicinal plants by two village communities in the central development region of Nepal
KR101271054B1 (ko) 단삼, 백출, 저령, 백복령, 반하, 황련 및 대황의 추출물을 포함하는 신부전 예방 및 치료용 약제학적 조성물
Khan et al. Medicinal plants used in folk recipes by the inhabitants of himalayan region Poonch Valley Azad Kashmir (Pakistan)
Khan et al. Medicinal plants of Sewa river catchment area in the Northwest Himalaya and its implication for conservation
HU211850A9 (en) Plant-based medicaments for increasing the tone and modulating the tone of the smooth muscular organs
KR101727132B1 (ko) 알레르기성 자반증의 예방 또는 치료용 조성물
US8226987B2 (en) Herbal preparation to relieve inflammation and smooth muscle contraction
RU2240131C1 (ru) Средство &#34;артровит&#34; для профилактики и лечения артритов и артрозов
Raghunathan An ethnomedicinal survey of medicinal plants utilized by folk people of the Thrissur forest circle, Kerala
CN105106533B (zh) 一种治疗妊娠期胆结石的中药组合物
KR100541424B1 (ko) 항염증성 생약 조성물 및 이의 제조방법
WO2019142042A1 (en) Synergistic medicinal preparation for treating skin disorders like tinea versicolor
WO2012131728A2 (en) A herbal medication to cure bloat in animals
KR101368063B1 (ko) 단삼을 포함하는 신부전 예방 및 치료용 약제학적 조성물
Halim et al. Finding Cures for the Emerging Yaws: Analysis of Kitab Tib Muzium Terengganu and MSS1292
Edwards et al. Horse Chestnut
Hossain et al. 1Hamdard Unani Medical College & Hospital, Bogra, Bangladesh 2Hakim Said Eastern Medical College & Hospital, 37 Nobab Katara (Nimtoli), Dhaka-1000, Bangladesh Corresponding author: Md. Tofazzal Hossain, Hamdard Unani Medical College & Hospital, Bogra, Bangladesh. E-mail: drtofazzalbd@ gmail. com
Pampattiwar et al. Selection of medicinal plants for the management of diabetic foot ulcer; an ayurvedic approach
CRELLIN et al. Latin Binomial (Genus and Species). Common Names.
KR20040030376A (ko) 혈전 치료용 약제 조성물
Singh et al. Exploring the Efficacy of Kabzkure Powder in Hemorrhoid Management
Inamdar Clinical Evaluation of Usre Tams Ibtidaee (Primary Dysmenorrhea) and its Management with Unani Treatment
CN105012925A (zh) 一种治疗便秘的药剂
ITMI20001038A1 (it) Composizione a base di estratti vegetali e suo uso