HRP20220669T1 - Supstituirani imidazohinolini kao agonisti tlr7 - Google Patents

Supstituirani imidazohinolini kao agonisti tlr7 Download PDF

Info

Publication number
HRP20220669T1
HRP20220669T1 HRP20220669TT HRP20220669T HRP20220669T1 HR P20220669 T1 HRP20220669 T1 HR P20220669T1 HR P20220669T T HRP20220669T T HR P20220669TT HR P20220669 T HRP20220669 T HR P20220669T HR P20220669 T1 HRP20220669 T1 HR P20220669T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
alkyl
group
compound
groups
solvate
Prior art date
Application number
HRP20220669TT
Other languages
English (en)
Inventor
Christophe Henry
Original Assignee
BioNTech SE
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by BioNTech SE filed Critical BioNTech SE
Publication of HRP20220669T1 publication Critical patent/HRP20220669T1/hr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (15)

1. Spoj opće formule (I): [image] gdje R1 je izabran iz grupe koja se sastoji od -H, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil, C1-6-alkiltio, C1-3-alkiltio-C1-3-alkil, C1-3-alkilamino-C1-3-alkil, 4- do 10-člane heterocikloalkil, C3-10-cikloalkil, C6-10-aril, C6-10-aril-C1-2-alkil i 5- do 10-članog heteroaril grupe, pri čemu je navedena C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil, C1-6-alkiltio, C1-3-alkiltio-C1-3-alkil, C1-3-alkilamino-C1-3-alkil, C6-10-aril, 4- do 10-člane heterocikloalkil, C3-10-cikloalkil, C6-10-aril-C1-2-alkil i 5- do 10-člana heteroaril grupa izborno supstituirana sa jednom ili sa više grupa koje su neovisno izabrane iz grupe koja se sastoji od C1-4-alkil, -OH, halogene, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, -CO-R4, -COO-R4, -N3, -NO2 i -CN grupe; R2 je izabran iz grupe koja se sastoji od -CO-R5, -CONH-R5 i -COO-R5; R3 je 1,1-dioksotietan-3-il, koji je izborno supstituiran sa jednom ili sa više grupa koje su neovisno izabrane iz grupe koju čine C1-4-alkil, -OH i halogen; R4 je svaki neovisno izabran iz grupe koja se sastoji od H i C1-4-alkil; n je cijeli broj od 3 do 6; i R5 je izabran iz grupe koja se sastoji od -H, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil, C1-6-alkiltio, C1-3-alkiltio-C1-3-alkil, C1-3-alkilamino-C1-3-alkil, C6-10-aril, 4- do 10-člane heterocikloalkil, C3-10-cikloalkil i 5- do 10-člane heteroaril grupe, pri čemu je navedena C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil, C1-6-alkiltio, C1-3-alkiltio-C1-3-alkil, C1-3-alkilamino-C1-3-alkil, C6-10-aril, 4- do 10-člana heterocikloalkil, C3-10-cikloalkil i 5- do 10-člana heteroaril grupa izborno supstituirana sa jednom ili sa više grupa koje su neovisno izabrane iz grupe koja se sastoji od C1-4-alkil, -OH, halogene, -CO-N(R4)2, -N(R4)2, -CO-R4, -COO-R4, -N3, -NO2 i -CN grupe; ili njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol, pri čemu je fiziološki funkcionalan derivat prolijek navedenog spoja, gdje je najmanje jedna od sljedećih grupa derivatizirana kao što je navedeno u sljedećem: (i) grupa karboksilne kiseline (-COOH) je derivatizirana u ester formule -COOR8, gdje je R8 izabran iz grupe koja se sastoji od -H, alkil, alkoksi, alkoksialkil, alkiltio, alkiltioalkil, alkilaminoalkil, aril, heterocikloalkil, cikloalkil i heteroaril grupe, pri čemu su navedene alkil, alkoksi, alkoksialkil, alkiltio, alkiltioalkil, alkilaminoalkil, aril, heterocikloalkil, cikloalkil i heteroaril grupe izborno supstituirane sa jednom ili sa više grupa koje su neovisno izabrane grupa iz grupe koja se sastoji od C1-4-alkil, -OH, halogene, -CO-N(R9)2, -N(R9)2, -CO-R9, -COO-R9, -N3, -NO2 i -CN grupe, pri čemu je svaki R9 neovisno izabran iz grupe koja se sastoji od H i C1-4-alkil; (ii) hidroksilna (-OH) grupa se derivatizira u ester koji ima formulu -COOR8; (iii) karboksilna kiselina se derivatizira u amid koji ima formulu -CONH-R8; (iv) amin (-NH2) se derivatizira u amid koji ima formulu -CONH-R8; i (v) hidroksilna grupa se derivatizira u fosfatni ester formule -OP(O)(OR10)2, gdje je svaki R10 neovisno izabran iz grupe koja se sastoji od H i C1-4-alkil.
2. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema patentnom zahtjevu 1, gdje je R1 izabran iz grupe koja se sastoji od C1-6-alkil, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil, C1-3-alkiltio-C1-3-alkil i C1-3-alkilamino-C1-3-alkil grupe, pri čemu je navedena C1-6-alkil, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil, C1-3-alkiltio-C1-3-alkil ili C1-3-alkilamino-C1-3-alkil grupa izborno supstituirana sa jednom ili sa više grupa koje su neovisno izabrane iz grupe koja se sastoji od -OH i halogena.
3. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema patentnom zahtjevu 2, gdje je R1 izabran iz grupe koja se sastoji od C1-6-alkil, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil i C1-3-alkilamino-C1-3-alkil grupe, pri čemu je navedena C1-6-alkil, C1-3-alkoksi-C1-3-alkil ili C1-3-alkilamino-C1-3-alkil grupa izborno supstituirana sa jednom ili sa više grupa koja je neovisno izabrana iz grupe koja se sastoji od -OH i halogena.
4. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 3, gdje je R1 izabran iz grupe koja se sastoji od etil, metil, propil, butil, metoksietil i etilaminometil grupe, od kojih je svaka izborno supstituirana sa jednom ili više grupa koje su neovisno izabrane iz grupe koja se sastoji od -OH i halogena.
5. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 4, gdje je R2 izabran iz grupe koja se sastoji od -CO-R5, -COO-R5 i -CONH-R5.
6. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema patentnom zahtjevu 5, gdje je R2 izabran iz grupe koja se sastoji od -COR5 i -CONH-R5.
7. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema patentnom zahtjevu 5 ili 6, gdje je R2 -CO-R5.
8. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo je od patentnih zahtjeva od 1 do 7, gdje je R3 nesupstituiran 1,1-dioksotietan-3-il.
9. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 8, gdje je n cijeli broj od 3 do 5.
10. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema patentnom zahtjevu 9, gdje je n 4.
11. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 10, izabrano iz grupe koja se sastoji od : N-(4-(4-amino-2-etil-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)-N-(1,1-dioksidotietan-3-il)acetamida; metil (4-(4-amino-2-etil-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)(1,1-dioksidotietan-3-il)karbamata; 1-(4-(4-amino-2-etil-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)-1-(1,1-dioksidotietan-3-il)uree; N-(4-(4-amino-2-((etilamino)metil)-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)-N-(1,1-dioksidotietan-3-il)acetamida; metil (4-(4-amino-2-((etilamino)metil)-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)(1,1-dioksidotietan-3-il)karbamata; 1-(4-(4-amino-2-((etilamino)metil)-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)-1-(1,1-dioksidotietan-3-il)uree; N-(4-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)-N-(1,1-dioksidotietan-3-il) acetamida; metil (4-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)(1,1-dioksidotietan-3-il)karbamata; 1-(4-(4-amino-2-(2-metoksietil)-1H-imidazo[4,5-c]hinolin-1-il)butil)-1-(1,1-dioksidotietan-3-il)uree; i njihovih fiziološki funkcionalnih derivata, solvata ili soli.
12. Farmaceutska kompozicija koja sadrži spoj, fiziološki funkcionalni derivat, njegov solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 11 i jedan ili više farmaceutski prihvatljivih ekscipijenasa.
13. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 11, ili farmaceutska kompozicija prema patentnom zahtjevu 12, za uporabu u vidu medikamenta.
14. Spoj, njegov fiziološki funkcionalni derivat, solvat ili sol prema bilo kojem od patentnih zahtjeva od 1 do 11, ili farmaceutska kompozicija prema patentnom zahtjevu 12, za uporabu u liječenju ili prevenciji medicinskog stanja izabranog iz grupe koja se sastoji od proliferativnih bolesti.
15. Spoj, fiziološki funkcionalni derivat, njegov solvat ili sol ili farmaceutska kompozicija za uporabu prema patentnom zahtjevu 14, pri čemu je medicinsko stanje rak.
HRP20220669TT 2017-09-06 2018-08-31 Supstituirani imidazohinolini kao agonisti tlr7 HRP20220669T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP2017072353 2017-09-06
EP18769603.4A EP3679025B8 (en) 2017-09-06 2018-08-31 Substituted imidazoquinolines as agonists of tlr7
PCT/EP2018/073485 WO2019048353A1 (en) 2017-09-06 2018-08-31 SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES AS TLR7 AGONISTS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20220669T1 true HRP20220669T1 (hr) 2022-08-19

Family

ID=63586658

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20220669TT HRP20220669T1 (hr) 2017-09-06 2018-08-31 Supstituirani imidazohinolini kao agonisti tlr7

Country Status (22)

Country Link
US (2) US11279684B2 (hr)
EP (2) EP3679025B8 (hr)
JP (1) JP7304848B2 (hr)
KR (1) KR20200050964A (hr)
CN (1) CN111132969B (hr)
AU (1) AU2018329152B2 (hr)
BR (1) BR112020004505A2 (hr)
CA (1) CA3074611A1 (hr)
DK (1) DK3679025T3 (hr)
ES (1) ES2914800T3 (hr)
HR (1) HRP20220669T1 (hr)
HU (1) HUE058995T2 (hr)
IL (1) IL273039B2 (hr)
LT (1) LT3679025T (hr)
MX (1) MX2020002366A (hr)
PL (1) PL3679025T3 (hr)
PT (1) PT3679025T (hr)
RS (1) RS63265B1 (hr)
SG (1) SG11202001926QA (hr)
SI (1) SI3679025T1 (hr)
WO (1) WO2019048353A1 (hr)
ZA (2) ZA202001267B (hr)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP4257198A3 (en) 2017-08-22 2023-10-18 Dynavax Technologies Corporation Alkyl chain modified imidazoquinoline derivatives as tlr7/8 agonists and uses thereof
WO2019048036A1 (en) * 2017-09-06 2019-03-14 Biontech Ag SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES
SG11202108752YA (en) * 2019-03-07 2021-09-29 BioNTech SE Process for the preparation of a substituted imidazoquinoline
JP2023533961A (ja) * 2020-07-08 2023-08-07 パーデュー・リサーチ・ファウンデーション 線維性疾患およびがんを処置するための化合物、組成物、および方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6573273B1 (en) 1999-06-10 2003-06-03 3M Innovative Properties Company Urea substituted imidazoquinolines
US6756382B2 (en) 1999-06-10 2004-06-29 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
US6451810B1 (en) 1999-06-10 2002-09-17 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
US6677349B1 (en) 2001-12-21 2004-01-13 3M Innovative Properties Company Sulfonamide and sulfamide substituted imidazoquinolines
MY157827A (en) 2003-06-27 2016-07-29 3M Innovative Properties Co Sulfonamide substituted imidazoquinolines
EP1686992A4 (en) 2003-11-25 2009-11-04 3M Innovative Properties Co HYDROXYLAMINE, AND IMIDAZOQUINOLEINS, AND IMIDAZOPYRIDINES AND IMIDAZONAPHTYRIDINE SUBSTITUTED WITH OXIME
PT2276486E (pt) 2008-03-24 2013-12-04 4Sc Discovery Gmbh Novas imidazoquinolinas substituídas
AU2016317637B2 (en) 2015-08-31 2019-01-31 Solventum Intellectual Properties Company Guanidine substituted imidazo[4,5-c] ring compounds
WO2019048036A1 (en) * 2017-09-06 2019-03-14 Biontech Ag SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES

Also Published As

Publication number Publication date
ZA202101323B (en) 2022-09-28
MX2020002366A (es) 2020-07-20
IL273039B2 (en) 2023-10-01
RU2020112231A3 (hr) 2021-10-06
IL273039A (en) 2020-04-30
US20210002249A1 (en) 2021-01-07
CA3074611A1 (en) 2019-03-14
RU2020112231A (ru) 2021-10-06
RS63265B1 (sr) 2022-06-30
US11987569B2 (en) 2024-05-21
EP4098652A1 (en) 2022-12-07
KR20200050964A (ko) 2020-05-12
US11279684B2 (en) 2022-03-22
BR112020004505A2 (pt) 2020-09-15
IL273039B1 (en) 2023-06-01
JP7304848B2 (ja) 2023-07-07
JP2020532571A (ja) 2020-11-12
SI3679025T1 (sl) 2022-07-29
CN111132969A (zh) 2020-05-08
US20220242845A1 (en) 2022-08-04
EP3679025B8 (en) 2022-06-15
LT3679025T (lt) 2022-06-27
AU2018329152A1 (en) 2020-03-19
EP3679025A1 (en) 2020-07-15
PL3679025T3 (pl) 2022-07-11
PT3679025T (pt) 2022-06-01
AU2018329152B2 (en) 2024-02-15
DK3679025T3 (da) 2022-06-07
CN111132969B (zh) 2024-01-30
HUE058995T2 (hu) 2022-10-28
ZA202001267B (en) 2021-07-28
SG11202001926QA (en) 2020-04-29
EP3679025B1 (en) 2022-05-04
ES2914800T3 (es) 2022-06-16
WO2019048353A1 (en) 2019-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20220669T1 (hr) Supstituirani imidazohinolini kao agonisti tlr7
RS54166B1 (en) IMIDASO [1,2-A] Pyridine derivatives as FGFR kinase inhibitors for use in therapy
HRP20180447T1 (hr) Derivati kinazolina za liječenje virusnih infekcija i drugih bolesti
CY1124284T1 (el) Ενωσεις σπειρο[3η-ινδολο-3,2'-πυρρολιδιν]-2(1η)-ονης και παραγωγα ως αναστολεις mdm2-p53
IL273002B2 (en) Transmuted imidazoquinolines
HRP20171078T1 (hr) Derivati arilmetoksi izoindolina i pripravci koji ih sadrže, te postupci njihove uporabe
HRP20170654T1 (hr) Makrociklički deaza-purinoni za liječenje virusnih infekcija
HRP20171638T1 (hr) Derivati pirazolin diona kao inhibitori nadph oksidaze
HRP20160002T1 (hr) Bicikliäśki heterocikliäśki spojevi kao inhibitori protein tirozin kinaze
MX2024004790A (es) Esteroides neuroactivos y sus metodos de uso.
HRP20130900T1 (hr) Derivat (aza)indola i njegova uporaba u medicinske svrhe
EA200800781A1 (ru) АМИДНЫЕ И КАРБАМАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКИЛЗАМЕЩЕННЫХ N-[4-(4-АМИНО-1Н-ИМИДАЗО[4,5-c]ХИНОЛИН-1-ИЛ)БУТИЛ]МЕТАНСУЛЬФОНАМИДОВ И СПОСОБЫ
HRP20140501T1 (hr) Derivati benzazepina korisni kao antagonisti vazopresina
HRP20230854T1 (hr) Fap-aktivirana terapeutska sredstva i s njima povezane uporabe
TR201802944T4 (tr) İlaç olarak azai̇ndazol veya di̇azai̇ndazol türünün türevleri̇
HRP20140011T1 (hr) Derivati oksazina i njihova uporaba u lijeäśenju neuroloških poremeä†aja
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
HRP20090459T1 (hr) Aminofenil derivati kao novi inhibitori histonskih deacetilaza
AR039965A1 (es) Compuestos aza espiro condensados, composiciones farmaceuticas y su uso para tratamiento de trastornos del sistema nervioso central
AR079541A1 (es) Compuestos sustituidos de n-(1h-indazol-4-il) imidazo (1,2-a) piridin-3-carboxamida como inhibidores de cfms
ME01312B (me) Heteroaril supstituirani pirol0[2,3-b]piridini i pirol0 [ 2,3-b]pirimidini kao inhibitori janus kinaze
WO2004076386A3 (en) Carbamic acid compounds comprising a bicyclic heteroaryl group as hdac inhibitors
RU2016110096A (ru) Новое хинолин-замещенное соединение
BR0109469A (pt) Compostos derivados de b-aminoácidos, composição farmacêutica, método para o tratamento ou prevenção de disfunções inflamatórias, método para o tratamento de condições ou doenças mediadas por mmps, tnf, aggrecanase ou uma combinação destes em mamìferos e uso do composto
RS54258B1 (en) SRC / ABL INHIBITOR FORMULATIONS