FR3085821A1 - Suspension huileuse de particules submicroniques minerales pour lutter contre les poux - Google Patents

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Abstract

L'invention se rapporte à une suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant: - une phase dispersante lipophile - un agent tensioactif ou une combinaison d'au moins deux tensioactifs, l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) globale inférieure à8, et - des particules submicroniques minérales colloïdales chargées négativement, qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 10 et 500 nm, pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l'homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.

Description

SUSPENSION HUILEUSE DE PARTICULES SUBMICRONIQUKMINBRALES POUR UUTTΠCONTRE LS POUX
La présente invention se rapporte au domaine de la lutte contre les poux et les lentes de tête. Les poux sont des insectes hématophages pouvant être responsables de maladies parasitaires fréquentes et contagieuses appelées pédiculoses ou phitiriases. Trois types de poux en particulier sont responsables de cesectoparasitoses :
- Ffediculus humanus corporis, le pou de corps, vivant dans les coutures et les plis de vêtements, ne passant sur la peau que pour se nourrir, responsable de pédiculoses corporelles,
- Fhtirius pubis, le pou du pubis et des autres régions du corps couvertes de poils grossiers ou morpion, responsable de phitiriases pubiennes, et
- Ffediculus humanus capitis : le pou de tête, responsable de pédiculoses du cuir chevelu et ou pédiculose de la tête.
La pédiculose de la tête est la plus répandue. Cest une affection endémique très fréquente touchant tous les pays et tous les milieux socio-économiques. Elle affecte surtout les enfants entre 5 et 11 ans.
Le pou de tête est un petit insecte de couleur grisâtre qui se nourrit du sang de son hôte trois à cinq fois par jour. Leurs œufs ou lentes, de forme ovale, se fixent très solidement aux cheveux grâce à la spumaline matière collante secrétée par les lentes. Chaque lente est généralement collée à un cheveu, la plupart du tempstout près de la peau.
Les poux de tête ne peuvent ni sauter, ni voler et se transmettent surtout par un contact tête àtête. Ilspeuvent être présents pendant plusieurs moissur le cuir chevelu sans que le porteur ne s’en rende compte, ce qui nuit à la mise en place de mesures prophylactiques adéquates et favorise la transmission. L’infestation est habituellement sans symptôme durant lestroisà quatre premières semaines, puis des démangeaisons apparaissent généralement, dues à la présence de substances allergènes dans la salive des parasites.
Dans le traitement des pédiculoses de latête plusieurs approches peuvent être utilisées.
Il est notamment possible de peigner les cheveux pour éliminer les poux qui meurent rapidement une foisqu’ilssont séparésde leur hôte, maiscette solution ne permet d’éliminer qu’une partie des poux et ne peut aucunement être utilisée seule, sauf pour les enfants en très bas âge.
L’approche la plus courante consiste à appliquer un insecticide sur le cuir chevelu.
Les premiers traitements locaux qui ont été développés sont des produits à base d’insecticides, telsque desorganophosphoréscomme le malathion, desperméthrinesou des pyréthrines, associés à un agent synergique tel que le butoxyde de pipéronyle. Cès traitements, notamment ceux à base de malathion étaient considérés efficaces. Toutefois, il s’agit de produits très irritants pour le cuir chevelu, qui présentent en outre une odeur forte désagréable et qui sont considérés comme toxiques et polluants pour l’environnement. & outre leur efficacité diminue avec le tempsdu fait d’une adaptation enzymatique, si bien que ce type de produit est délaissé.
Il existe également des traitements locaux à base de siloxanes notamment à base de diméticone, comme ceux décrit dans la demande WO-01/19190. Cès produits agissent en noyant les poux dans une phase huileuse, qui meurent par asphyxie. Néanmoins, ces produits ne sont pas suffisamment efficaces en particulier contre les lentes et nécessitent plusieurs applications répétées. & outre, ils rendent les cheveux gras, et sont très inflammables. Par ailleurs, les silicones utilisées ne sont pas biodégradables ce qui est dommageable pour l’environnement.
On connaît encore des produits insecticides à base de siloxanes et d’esters d’acides gras, tels que ceux décrits dans la demande EP-1.499.184. Cès produits agissent en dissolvant lachitine qui recouvre l’exosquelette du pou, provoquant sa déshydratation puis sa mort. Ils sont connus sous le nom commercial Resultz®constitués à 50% par de la Cÿclométhicone, très inflammable, et à 50%par le Myristate d’isopropyle. Néanmoins, leur efficacité sur les poux adultes est très variable et leur pouvoir sur les lentes n’a pas été établi. Eh outre, ces produits ne peuvent pas être appliqués chez les enfants de moins de 4 ans et leur utilisation est fastidieuse puisqu’elle nécessite une application sur cheveux secs, un temps de pose d’au moins 8 heures et plusieurs shampoings des cheveux et du cuir chevelu pour être éliminé et diminuer le côté gras de la chevelure. Une nouvelle application, voire deux applications supplémentaires sont nécessaires pour éliminer les lentes écloses après un intervalle de 7 jours. Ces produits rendent également les cheveux gras et sont inflammables.
Il existe également des formulations de types microémulsion décrites dans la demande FR0955753, cependant ces formulations ne sont totalement efficaces sur les pouxqu’après un tempsd’une heure cequi est long par rapport aux demandes actuellesdes consommateurs et l’efficacité sur les lentes n’est pas complète.
Rus récemment, des produits à base de Chlorure de Sbdium ont été décrits.
leur efficacité répond aux standards actuels ils laissent, du fait de leur contenu salin, un cheveu rêche et peu coiffable. Le caractère visqueux des formulations est incompatible avec une forme spray plusfacile d’utilisation.
L’objectif de l’invention est de pallier les inconvénients de l’art antérieur, en proposant une solution facile d’utilisation, peu coûteuse, sans insecticide toxique, non inflammable et très efficace à la fois contre les poux de tête et les lentes.
Fbur y répondre, l’invention propose une suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l’échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant :
- une phase dispersante lipophile,
- au moins un agent tensioactif, ou une combinaison d’au moins deux tensioactifs, et
- desparticulesminéralescolloïdaleschargéesnégativement qui unefoisdispersées dans les formulations présentent desdiamètrescomprisentre5et 500 nm, le ou les tensioactif(s) présent(s) dans la suspension présentant une balance globale hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8. Ainsi, la suspension huileuse selon l’invention ne comprend aucun agent tensioactif présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) supérieure ou égale à 8 et si la suspension comprend plusieurs agents tensioactifs la balance globale hydrophile/lipophile (HLB) des tensioactifs présents dans la suspension ne peut pas être égale ou supérieure à 8.
Des produits anti-poux comprenant des particules submicroniques minérales colloïdales, en particulier de la silice colloïdale, y compris des suspensions huileuses, ont déjà été décrits et utilisés mais les particules ne sont pas dispersées à l’échelle submicroscopique dans la suspension huileuse.
Or, leur efficacité anti-poux n’est pas suffi santé et de façon surprenante, lorsque les particules minérales colloïdales sont disperséesàl’échelle submicroscopique dansune solution huileuse, l’efficacité anti-poux et lentes et la rapidité d’action est trèsfortement augmentée.
& outre, pour que les particules minérales colloïdales soient dispersées de façon submicroniques dans la suspension huileuse, selon l’invention il est nécessaire que la suspension comprenne au moins un agent tensioactif, et que le ou les agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) globale inférieure à 8, c’est à dire qu’elle ne doit comprendre aucun agent tensioactif ni aucune combinaison de tensioactifs présentant un équilibre hydrophile/lipophile HLBglobal supérieur ou égal à 8. La présence d’agent tensioactif ou d’une association de plusieurs agents tensioactifs présentant un équilibre hydrophile/lipophile HLB global supérieur ou égal à 8 empêche la dispersion sous forme submicroscopique des particules minérales colloïdales. Danscecaslesparticulescolloïdaless’agglomèrent et présentent un aspect floconneux ce qui diminue leur performances pédiculicideset lenticides
Avantageusement, la suspension huileuse selon l’invention présente une efficacité pédiculicide et lenticide totale et ce en une seule application d’une durée de moins de 15 minutes. & outre, le produit est très facilement rinçableet d’une grande facilité d’utilisation. La faible viscosité des préparations permet de les proposer sous forme de lotions fluides ou de spray facile d’application.
L’invention a donc pour objet particulier la suspension huileuse comprenant des particules submicroniques minérales colloïdales dispersées sous forme submicroscopique pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculosesdelatête chez l’homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.
L’invention est àprésent décriteen détails en regard des figures décrites ci-après:
-La Figure 1a représente une photographie de l’aspect de la formulation selon l’invention renfermant des particules submicroniques dispersées de façon colloïdale (aspect transparent voire légèrement opalescent de la suspension).
- La Figure 1 b représente une photographie de l’aspect d’une formulation obtenue avec des tensioactifs d’une HLB globale égale ou supérieure à 8 immédiatement après leur fabrication.
- La Figure 1 c représente une photographie de l’aspect d’une formulation obtenue avec des tensioactifsd’une HLBglobale égale ou supérieure à 8 après repos.
- La Figure 2 représente une photographie réalisée par microscopie électronique à balayage d’un pou avec la localisation sur les bords de la carapace des spiracles, orifices respiratoires de l’insecte.
- La Figure 3a représente une photographie réalisée par microscopie électronique des orifices respiratoires des poux (spiracles) traités avec la formulation décrite dans l’invention ou l’on peut clairement observer l’accumulation des particules submicroniques de silice colloïdale.
- La Figure 3b représente une photographie réalisée par microscopie électronique des orifices respiratoires des poux (spiracles) traités avec une formulation contenant de la silice colloïdale dans une formulation avec des tensioactifs présentant une HLB globale supérieure à 8 (cliché de droite). Dans ce cas la silice est agglomérée et n’est pas visible au niveau des spiracles.
Définitions
Fbr « balance hydrophile/lipophile >> ou « Hydrophilic-Lipophilic Balance >> ou « équilibre hydrophile/lipophile >> ou «HLB» au sens de l’invention on entend une grandeur caractéristique d'un tensio-actif qui est mesurée par une méthode, proposée en 1949 par Qriffin permettant de chiffrer l'équilibre existant entre la partie hydrophile et la partie lipophile de la molécule de tensioactif ; équilibre lié à la solubilité dans l'eau. L'échelle varie de 0 à 20 : plus la valeur est élevée, plus la solubilité dans l’eau est grande.
Daprès la méthode de Davies, elle correspond à l’équation suivante :
HL1J __ lïLU!ir,,l!h J hÿ'lr/ylul. -, , ΙινΙηψΜ»·χ ~ 7
Les tensioactifs sont souvent utilisés en mélange et dans ce cas la valeur HLB d’un mélange binaire se calcule en première approximation par la relation linéaire suivante:
HLB mélange =[(m1/m1+m2) xHLB1] +[(m2/m1+m2)xHLB2] suivant l’équation de Brochette (Brochette, 1999: Baboration et étude des émulsions Techniques de l’ingénieur, traité Génie des procédés £150 : 1-18) avec m1 : masse du tensioactif 1 danslaformulation, m2 : massedu tensioactif 2 danslaformulation, HLB1 : valeur HLBdu tensioactif 1, HLB2 : valeur HLBdu tensioactif 2
Les valeurs de HLB sont ainsi additives. Aussi par «balance globale hydrophile/lipophile » ou « balance hydrophile/lipophile globale » ou « équilibre hydrophile/lipophile global » ou « HLB global>> au sens de l’invention on entend la somme des valeurs HLB des différents agents tensioactifs présents dans la suspension.
Fbr « dispersé sousforme submicroscopique >> au sensde l’invention on entend des particules se dispersant spontanément sousagitation modérée pour donner desobjetsdont le diamètre moyen est inférieur à 500 nm sans apparition d’agglomérats qui à l’œil nu donne un aspect floconneux à la suspension.
Fbr «particules minérales colloïdales» ou « particules colloïdales» ou «particules submicroniques minérales colloïdales» ou « particules submicroniques colloïdales» au sens de l’invention on entend des particules minérales dispersées dans la solution huileuse dont la taille est comprise entre 10 et 500 nm de diamètre.
Fbr « phase dispersante lipophile » au sensde l’invention on entend des huiles minérales et végétales. Il peut s’agir du Myristate d’isopropyle qui est tout à fait adapté, mais également d’un autre corps gras comme notamment des huiles de silicone et leurs dérivés, une huile végétale telle que l’huile d’olive ou une huile minérale comme la paraffine.
Fbr « rinçable » au sensde l’invention on entend l’action de rincer avec de l’eau du robinet la composition selon l’invention présente sur les cheveux ou la peau sans avoir à ajouter un savon ou un shampoing supplémentaire en plusde la composition.
Fbr « suspension huileuse colloïdale » au sens de l’invention on entend une dispersion obtenue sous agitation modérée à température ambiante de particules de taille submicroscopique stable et transparente voire légèrement opalescentedesparticulesde taille submicroscopique.
Description détaillée de l’invention
L’invention adonc pour objet une suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l’échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant :
- une phase dispersante lipophile,
- au moins un agent tensioactif ou une combinaison d’au moins deux tensioactifs, le ou les agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8, et
- des particules submicroniques minérales colloïdales chargées négativement, qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 10 et 500 nm, pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l’homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.
La phase dispersante lipophile constitue la base de la suspension huileuse. Les autres constituants de la suspension sont tous dissous sous agitation modérée à température ambiante ou sous une température modérée inférieure à 60Ό dans cette phase. La suspension huileuse ne comprend pasd’eau.
La suspension huileuse selon l’invention comprend des particules minérales colloïdales chargées négativement.
La chitine de la carapace des arthropodes et donc des poux et des lentes est un polymère de N-acetylglucosamine qui présente des charges positives dues à la présence de la fonction amine. Les particules minérales colloïdales, chargées négativement, se fixent par des liaisons électrostatiques sur la chitine des arthropodes et donc des poux et des lentes obstruent les spiracles des parasites empêchant leur respiration provoquant ainsi leur mort. L’obstruction des spi racl es des poux et des I entes i n hi be égal ement I ’ excrét i on de I ’ eau des parasit es créant un choc osmotique propice à leur mort comme le démontre les clichés de microscopie électronique de la Figure 3a.
Selon l’invention, ce comportement n’est visible que pour les formulations où les particules sont dispersées au niveau submicronique (comparaison Figure 3a et Figure 3b). Dans le cas contraire les performancesinsecticidessont nettement amoindri es comme démontré dans les exemples décrits dans la présente demande.
La dispersion submicroscopique des particules peut être constatée de différentes façons (les préparations pour lesquelles la silice est dispersée de façon submicroscopique étant translucides voire transparentes) :
- Des analyses par diffusion dynamique de lumière permettent de mesurer le diamètre moyen des particules et d’y associer un indice qualitatif de polydispersité. La diffusion dynamique de lumière (DL·^, également appelée diffusion quasi élastique de la lumière (QELS), est une technique non invasive et bien établie de mesure de la taille et de la distribution de la taille des molécules et particules généralement dans la région submicronique inférieures à 1 nm. Les applications habituelles de la diffusion dynamique de lumière sont la caractérisation des particules, émulsions ou molécules qui sont dispersées ou dissout esdans un liquide. Le mouvement brownien desparticulesou molécules en suspension engendre la diffusion de la lumière laser à différentes intensités. L'analyse de cesfluctuations d'intensité permet d'obtenir la vitesse du mouvement brownien et, partant, la taille des particules à l'aide de la relation de âokes-Bnstein.
- Il est également possible d’observer par microscopie électronique à balayage le diamètre moyen des particules dans les formulations.
La suspension huileuse comprend un ou plusieurs agents tensioactifs de façon à rendre la suspension facilement rinçable et par conséquent utilisable en une seule étape sans besoin d’application d’un shampoing traditionnel. De plus, les agents tensioactifs permettent de diminuer latension superficielle du milieu qui facilite la pénétration de laformulation au sein des poux et des lentes contribuant ainsi à renforcer l’efficacité de la formulation. Le ou les agents tensioactifs présents dans la solution selon l’invention sont choisis parmi les agents tensioactifs cationiques, anioniques, amphotèreset non ioniques ou leurs mélanges.
Cé ou ces agents tensioactifs présentent une balance hydrophi le/lipophi le (HLB) inférieure à 8, préférentiellement comprise entre 2 et 6, et encore plus préférentiellement entre 3 et 5. Des exemples d’agents tensioactifs qui présentent une balance hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8 et qui permettent d’obtenir à la fois une dispersion submicroscopique des particules submicroniques colloïdales et également une suspension misdble avec une phase huileuse de polarité intermédiaire comme le myristate d’isopropyle, sont donnés ci-après :
Gycol Distearate HLB= 1
Sbrbitan Trioleate HLB = 1.8
FVopylene Gycol Isostearate HLB = 2.5
Gycol Stearate HLB=2.9
Lauroglycol™90, Propylene glycol monolaurate (type II) HLB 3
Sbrbitan Sfesquioleate HLB = 3.7
Gyceryl Stearate HLB = 3.8
Lecithin HLB = 4
Sbrbitan Qeate HLB=4.3
Sbrbitan Monostearate NFHLB = 4.7
Sbrbitan Stearate HLB = 4.7
Sbrbitan Isostearate HLB=4.7
Steareth-2 HLB=4.9
Geth-2 HLB = 4.9
Lauroglycol™FOQ Propylene glycol monolaurate (type I) HLB=5
Glyceryl Laurate HLB=5.2
Céteth-2 HLB = 5.3
PEG-30 Dipolyhydroxystearate HLB=5.5
Glyceryl âearate 9Ξ HLB=5.8
Sbrbitan âearate (and) Sucrose Cbcoate HLB = 6
PEG-4 Di laurate HLB = 6
Methyl Glucose Sesquistearate HLB = 6.6
Cétte caractéristique, selon laquelle les agents tensioactifs présents seul ou en association dans la suspension huileuse présentent une balance hydrophile/lipophile (HLB) gloable inférieure à 8, préférentiellement comprise entre 2 et 6, et encore plus préférentiellement entre 3 et 5, permet aux particules colloïdales d’être dispersées dans la phase dispersante lipophile de façon submicroscopique sans agglomérats qui nuiraient à son efficacité tout en conférant àlaformulation un caractère rinçableàl’eau.
Selon l’invention, la présence dans la suspension huileuse d’un agent tensioactif ou de plusieurs agents tensioactifs présentant un équilibre hydrophile/lipophile (HLB) global supérieur ou égal à 8 ne permet pas une dispersion à l’échelle submmicroscopique des particules colloïdales qui sont alors agglomérées. Or, les performances pédiculicides des particules colloïdales sont nettement amoindries du fait de leur agglomération car elles sont incapables de se fixer par liaison électrostatique sur la carapace des insectes et ainsi de pénétrer dans les orifices respiratoires des parasites (spiracles) qui présentent une taille de l’ordre du micron comme illustré sur la figures 3a et 3b. Sur la figure 3aqui représente une image obtenue par microscopie électronique à balayage de spiracles, (orifice respiratoire de poux) traité avec une suspension de HLB inférieure à 8, on observe une accumulation des particules colloïdales en comparaison à ce que l’on peut observer sur la figure 3b qui représente le spiracle d’un poux traité avec une formulation de HLBglobale supérieure à 8 ou l’on n’observe pas d’accumulation de particules de silice.
Le ou les agents tensioactifs représentent préférentiellement entre 1 et 50 %en poids de la suspension huileuse, préférentiellement entre 1 et 20% Céci est important pour assurer une dispersion colloïdale des particules de silice et conférer un caractère ri nçable àlaformulation.
Référent i el I ement, lesparticulesminéralescolloïdalesreprésentent entre 0,5 et 20%en poids de la suspension huileuse, encore plus préférentiellement entre 0,1 et 10% en poids de la suspension huileuse.
Sélon un mode de réalisation particulièrement adapté, les particulesminérales colloïdales ont un diamètre compris entre 10 et 100 nm.
Les particules submicroniques minérales colloïdales peuvent être notamment des particules de silice colloïdale par exemple de la famille de oxydes de silicium commercialisées par la société R/onik sous le nom d’Aerosil®
Référentiellement il s’agit de particules submicroniques de silice colloïdale.
D’autres particules colloïdales peuvent être choisies notamment des particules de dioxyde de silicium, d’aluminium, d’argiles, desbillesde silice, desbillesde verre, d’oxyde defer colloïdale commercialisées sous le nom de Ferrofluide® du silicate de fer, du silicate de magnésium, du dioxyde de titanes, ou leurs mélanges.
La phase dispersante lipophile constituant la base de la solution huileuse selon l’invention est préférentiellement constituée par au moins un corps gras choisi parmi le myristate d’isopropyle, des acides gras saturés (notamment (acide caprique, laurique, myristique, palmitique, arachidique..), des acides gras insaturés (notamment l’acide oléique, palmitoléique, linolénique, arachidonique), des huiles végétales (notamment l’huile d’arachide, d’argan, de coprah,de lin, de maïs, de noix, d’olive, de palme, de pépin de raisin, de ricin, de sésame, de soja, de tournesol) et leurs mélanges. De façon préférée, la phase dispersante lipophile ne comprend pas de corps gras apolaires (notamment silicones et huiles minérales) car la dispersion des particules minérales colloïdales dans ces solvants est incomplète.
la phase dispersante lipophile comprend au moins du myristate d’isopropyle, avantageusement cela augmente l’efficacité de la suspension selon l’invention car il permet de dissoudre l’exosquelette des poux et des lentes.
De façon préférée, la phase dispersante lipophile représente entre 40 et 95%en poids de la suspension huileuse.
La suspension huileuse selon l’invention peut également comprendre d’autres éléments dispersés dans la phase lipophile, en plus du ou des agents tensioactifs et des particules submicroniques minérales colloïdales. Il peut s’agir en particulier :
- d’un agent antioxydant, comme par exemple le butylhydroxytoluène, le butyhydroxyanisol ou le palmitate d’ascorbyle, qui permet de prévenir l’oxydation de la phase huileuse et ainsi son rancissement. Préférentiellement, l’agent antioxydant, lorsqu’il est présent dans la suspension huileuse, représente moins de 1%en poids de la suspension huileuse, et/ou
- d’un agent gélifiant, qui peut notamment être choisi parmi les copolymères de siloxane et de polyamides (comme par exemple CHéocraft LP20). Préférentiellement l’agent gélifiant lorsqu’il est présent dans la suspension huileuse, représente moins de 30%en poids de la suspension huileuse, encore plus préférentiellement entre 1 et 15% et/ou
- d’un agent conservateur, comme par exemple l’acide benzoïque. Préférentiellement l’agent conservateur lorsqu’il est présent dans la suspension huileuse, représente moins de 3%en poids de lasuspension huileuse, de façon préférée entre 0,1 et 3% et/ou
- d’un composé pédiculicide chimique, comme par exemple le malathion, des perméthrines, des essences végétales ou des huiles naturelles réputées pédieuIicides comme l’essence d’anis, l’huile de l’arbre à thé, l’essence de myrte, l’essence de lavande, l’huile de neem ainsi que des substances décrites comme inhibiteur de la croissance des lentes comme le Farnesol et le Nérolidol. Toutefois, très préférentiellement la suspension huileuse ne comprend aucun composé pédiculicide chimique, et/ou
- d’un composé répulsif des poux, comme par exemple l’essence de myrte, de la dtronnelle, de l’éthyl butylacetylaminopropionate (IR3535), le DET (Diéthyltoluamide), les huiles essentielles de citron, de lavande, de géranium rosat, de romarin cinéole, le tea-tree., l’huile essentielle de céleri.
Lasuspension huileuse selon l’invention présente très préférentiellement une ou plusieursde ces caractéristiques, de façon préférée toutes : stable, transparente voire translucide, lavable / rinçable à l’eau et très peu voire non irritante, non toxique, très peu voire non inflammable. Lasuspension huileuse selon l’invention peut être obtenue par tout procédé adapté. Il peut s’agir en particulier d’un procédé consistant en la mise en oeuvre des étapes suivantes à température ambiante :
- préparation de la phase huileuse,
- solubilisation du ou des tensioactifsdans la phase huileuse,
- éventuellement ajout d’un antioxydant dans la phase huileuse,
- dispersion de la silice colloïdale,
- éventuellement ajout d’un conservateur dans la phase huileuse.
Dans le cas où l’on souhaite gélifier la préparation, il est possible d’ajouter les étapes suivantes :
- Chauffer à environ 50Oet disperser le copolymère de polysiloxane et de polyamide,
- Faire refroidir la préparation.
La suspension huileuse utile selon l’invention peut être utilisée en particulier sous forme de lotion ou sous forme de spray, ces deux formes étant particulièrement faciles d’utilisation pour des applications sur les cheveux et le cuir chevelu. Sélon une variante, la suspension huileuse, lorsqu’elle comprend un agent gélifiant, peut également se présenter sous forme de gel.
La suspension huileuse selon l’invention, du fait des particules minérales colloïdales dispersées à l’échelle submicroscopique, permet d’agir très efficacement en noyant et en asphyxiant les poux. Ble présente également une rapidité d’action plus importante que les produitsde l’art antérieur.
Ble est utilisée comme produit de prévention et/ou de lutte contre les poux de tête et/ou les contre les lentes, notamment pour être appliquée sur les cheveux et/ou le cuir chevelu ou sur le pelage d’animaux comme les chevaux.
La suspension huileuse selon l’invention peut être appliquée sur cheveux secs ou humides.
Un mode d’application particulier consiste à imprégner la chevelure sèche avec la suspension huileuse selon l’invention et à rincer lachevelure avec de l’eau entre une minute et une heure après l’application.
Avantageusement, il n’est pas nécessaire de répéter l’application après 7 jours étant donné la remarquable efficacité de la préparation sur les lentes.
Sélon un autre avantage, la suspension huileuse selon l’invention laisse les cheveux soyeux, peignables et esthétiquement parfaits, contrairement aux produits de l’art antérieur qui laissent les cheveux gras, collants, rêches et qui nécessitent un shampoing pour éliminer le produit après application.
De plus, lasuspension huileuse selon l’invention présente un pouvoir de dissolution important notamment vis-à-vis de laspumaline, colle naturelle et forte sécrétée par les lentes qui rend difficile leur décrochage. Ainsi l’application des formulations permet une élimination facilitée des lentes.
L’invention est à présent illustrée par des exemples de compositions selon l’invention et par desessaisd’efficacité pédiculicide et lentieide en particulier desessaiscomparatifspar rapport à une suspension micrométrique de particules colloïdales et par rapport à une solution huileuse rinçable sans particules colloïdales.
Exemples de suspensions hui leuæs selon l’invention
Exemple 1 : Formulation gélifiée
La formulation de la suspension huileuse de l’exemple 1 est présentée dans le Tableau 1. [Tableau 1 ]
Formulation gélifiée
Cbmposé
Lauroglycol FOC 10
Myristate d’isopropyle 79
SPOIeocraft LP-20 8
Aerosil 200 2
Alcool Benzylique 1
TOTAL 100
Pourcentages exprimés W/W
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sbus agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d’isopropyle au Lauroglycol FCCet à l’alcool benzylique
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
Le SPOIeocraft LP 20 (agent gélifiant) est ajouté sous agitation lorsque que le mélange est porté à 40 Ό
On laisse refroidir à température ambiante
La formulation se présente alors sous la forme d’un gel translucide facile d’application sur les cheveux et rinçable.
Exemple 2 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l’exemple 2 est présentée dans le Tableau 2.
[Tableau 2]
Formulation liquide
Cbmposé
Lauroglycol FOC 5
Myristate d’isopropyle 84
Paraffine liquide 8
Aerosil 200 2
Alcool Benzylique 1
100
Pourcentages exprimés W/W
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sbus agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d’isopropyle la Paraffine liquide au Lauroglycol FOCet à l’alcool benzylique
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d’une lotion translucide facile d’application sur les cheveux sous forme de lotion ou de spray et rinçable.
Exemple 3 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l’exemple 3 est présentée dans le Tableau 3.
[Tableau 3]
Formulation liquide
Cbmposé
Lauroglycol FOC 5
Myristate d’isopropyle 93
Aerosil 200 2
100
Pourcentages exprimés W/W
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sbus agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d’isopropyle au Lauroglycol roc
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d’une solution translucide facile d’application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Exemple 4 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l’exemple 4 est présentée dans le Tableau 4.
[Tableau 4]
Formulation liquide
Composé
Sorbitan CHeate 20
Myristate d’isopropyle 78
Ferrofluide 2
100
Pourcentages exprimés W/W
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sbus agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d’isopropyle au Lauroglycol roc
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules d’oxyde de fer 5 colloïdales (Ferrofluide)
La formulation se présente sous la forme d’une solution transludde ambrée facile d’application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Exemple 5 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l’exemple 5 est présentée dans le Tableau 5.
[Tableau 5]
Formulation liquide
Cbmposé
Lauroglycol FOC 20
Di met hi cone 10
Myristate d’isopropyle 68
Aerosil 200 2
100
Pourcentages exprimés W/W
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sbusagitation àtempérature ambiante on mélange le Mysistate d’isopropyle àlaDimethicone
On disperse àtempérature ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 15 200)
La formulation se présente sous la forme d’une solution translucide facile d’application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Exemple 6 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l’exemple 6 est présentée dans le Tableau 6.
[Tableau 6]
Formulation liquide
Cbmposé
Lauroglycol FOC 5
Alcool benzylique 1
Myristate d’isopropyle 92
Aerosil 200 2
100
Pourcentages exprimés W/W
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sbus agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d’isopropyle au Lauroglycol FOCet à l’alcool benzylique.
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d’une solution translucide facile d’application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Cétte formulation est particulièrement adaptée à l’utilisation revendiquée.
Essais d’efficacité de l’invention et comparaison avec d’autres compositions
Des essais d’efficacité pédiculicide et lenticide d’une suspension huileuse gélifiée selon l’invention (Gsm) et d’une suspension huileuse liquide selon l’invention (Lsm) c’est-à-dire contenant des particules minérales colloïdales dispersées de façon sumicroscopique ont été réalisés en comparaison avec :
une suspension micrométrique de particules minérales colloïdales gélifiée (GM) une suspension micrométrique de particules minérales colloïdales liquide(LM) un témoin d’eau distillée.
Les compositionstestées sont présentées dans le Tableau 7. [Tableau 7]
compos GM Gsm (INVENTION) LM Lnm (INVENTION)
Labrasol (HLB12) 5 0 5 0
Lauroglycol (HLB4) 0 5 0 5
Myristate d'isopropyle 85 85 93 93
SPCHeocraft LP-20 8 8 0 0
Aerosil 200 2 2 2 2
TOTAL 100 100 100 100
Taille particules de silice >1000 nm <100nm >1000 nm <100nm
Fburcentagesexpriméspoids/ poids
La suspension GM contient des particules de silice dont la taille est supérieure au micron et est gélifiée.
La suspension Gsm contient des particules de silice dont la taille est submicroscopique et est gélifiée (INVENTION).La suspension LM contient des particules de silice dont la taille est supérieure au micron et est liquide.
La suspension Lsm contient des particules de silice dont la taille est submicroscopique et est liquide (INVENTION).
L’évaluation de l’efficacité pédiculicide et lenticide de cescompositionsaété testée contre un témoin d’eau distillée.
Bficacitésur les poux
L’objectif est d’évaluer l’efficacité pédiculicide des compositions GM, Gsm, LM, Lsm, contre un témoin d’eau distillée.
Fbur réaliser lestestsd’efficacité, le protocole opératoire est décrit en suivant.
Des lotsd’une centaine de poux sont :
- déposés dans le couvercle d’une boîte de Fétri de 5,5cm de diamètre,
- transvasés dans le fond de la boîte de Fétri tapissée d’une rondelle de papier filtre,
- immergés par 300μΙ d'eau distillée, ou par 300 μΙ des exemples GM, Gsm,Lm, Lsm, à l’aide d’une micropipette,
- et enfin placés, boîte ouverte, dans une plus grande boîte parallélépipédique de 5,5 x 7 cm à moitié ouverte.
L’ensemble est laissé à température ambiante. On observe alors l’état des poux à T0 effet immédiat (jusqu’à2mn environ), à5 minutes, à 15 minutes, à30 minutes, 1,3,6 et 12 heures. A chaque observation, les poux morts sont notés puis comptabilisés.
Les moyennes des résultats obtenus avec chaque échantillon (eau distillée, les produits GM, Gsm, LM, Lsm, sont présentées dans le tableau 8 suivant.
Les résultats sont exprimés en pourcentage de poux morts ou Knock Downn +4 (c’est ’à dire considérés comme mort selon l’indice publié par le laboratoire de parasitologie de Γ Université de Tours) observés aux différentes périodes de temps.
[Tableau 8]
Témoin % GM % Gsm % LM % Lsm %
To 0 0 0 0 0
Timin 0 0 100 0 100
Tsmin 0 0 100 0 100
Tiomin 0 15 100 15 100
T20min 0 75 100 55 100
T(50min 0 100 100 100 100
Tl 20min 0 100 100 100 100
On constate que les formulations contenant des suspensions de particules de granulométrie élevée présentent un délai d’action beaucoup plus long (GM, LM) que les formulations contenant de la silice dispersée à l’échelle submicroscopique (100%de mortalité après 60 minutes seulement.
Fbur ces dernières il faut attendre une heure pour obtenir 100%de mortalité.
Les formulations renfermant des suspensions submicroscopiques de silice colloïdale objet de la présente invention (Gsm et Lsm) agissent de façon remarquable et étonnante pour l’homme de l’art dès la première minute première minutes (100%de poux morts ou Knock
Down 4+), ce qui est une performance à ce jour inégalée pour des formulations pédiculicides sans insecticide.
Bf icacité sur les lentes
L’objectif est d’évaluer l’efficacité lenticide des compositions GM, Gsm, LM, Lsm, LT qui est une solution huileuse rinçable dépourvue de particules de silice contre un témoin d’eau distillée.
Fbur réaliser lestestsd’efficacité, le protocole opératoire est décrit en suivant.
Un carré de tissu de 1,5 cm de côté porteur d’une centaine de lentes est déposé dans le couvercle d'une boîte de Fétri (5,5 cm de diamètre).
300 μΙ d'eau distillée ou les produits GM, Gsm, LM, Lsm, sont versés sur les lentes de façon que celles-d soient totalement recouvertes et que les compositions versées diffusent rapidement sur le tissu porteur de lentes durant 5 et 15 minutes, puis abondamment lavées et rincéesàl'eau distillée avant d'être déposées sur une nouvelle rondelle de papier filtre.
Les boîtes de Fétri sont placées à l'étuve à 28C° et 60% d'humidité relative durant une quinzaine de jours (jusqu'à éclosion des lentes).
Les lentes sont observées à partir du 6ème jour jusqu'au 15ème jour, afin de noter les éclosions et de les comptabiliser. Chaque fois que cela est possible les poux éclos sont récupérés et nourris.
Les résultats obtenus exprimés en pourcentage de lentes mortes sont présentés dans le Tableau 9 suivant.
[Tableau 9]
Témoin % GM % Gsm % LM % Lsm %
T5min 5 40 84 35 89
T15min 5 75 100 78 100
Fbur les produits GM et LM contenant des particules de silice à l’échelle micrométrique on constate une faible activité lenticide qui pour aucune desdeux n’atteint 100%aprèsun temps de contact de 15 minutes.
Fbur les formulations contenant de la silice colloïdale dispersée à l’échelle submicroscopique objet de la présente invention (Gsm et Lsm) on constate une parfaite efficacité lenticide avec seulement 15 minutes de contact ce qui est remarquable et encore jamais inégalé pour un produit lenticide dépourvu d’insecticide.

Claims (24)

  1. REVENDICATIONS
    1. Suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant :
    - une phase dispersante lipophile
    - un agent tensioactif ou une combinaison d'au moins deux tensioactifs, l'agent
    - tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présents dans la suspension
    - huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) globale inférieure à 8, et
    - des particules submicroniques minérales colloïdales chargées négativement, qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 10 et 500 nm, pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l'homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.
  2. 2. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présents la suspension huileuse présente une balance hydrophile/lipophile globale comprise entre 2 et 6.
  3. 3. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales représentent entre 0,1 et 20% en poids de la suspension huileuse.
  4. 4. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales représentent entre 0,5 et 10% en poids de la suspension huileuse.
  5. 5. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales ont des diamètres compris entre 10 et 100 nm.
  6. 6. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales sont des particules de silice colloïdale.
  7. 7. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdale sont constituées par des particules choisies parmi des particules de dioxyde de silicium, d'aluminium, d'argiles, des billes de silice, des billes de verre, de l'oxyde de fer, du silicate de fer, du silicate de magnésium, du dioxyde de titanes, ou leurs mélanges.
  8. 8. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que la phase dispersante lipophile est constituée par au moins un corps gras choisi parmi le myristate d'isopropyle, des acides gras saturés, des acides gras insaturés, des huiles végétales et leurs mélanges.
  9. 9. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présente un équilibre hydrophile/lipophile HLB global compris entre 3 et 5.
  10. 10. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que le ou les agents tensioactifs sont choisis parmi les agents tensioactifs cationiques, anioniques, amphotères et non ioniques.
  11. 11. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que la phase dispersante lipophile représente entre 40 et 95% en poids de la suspension huileuse.
  12. 12. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que l'agent tensioactif représente entre 1 et 50 % en poids de la suspension huileuse.
  13. 13. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend également au moins un agent antioxydant.
  14. 14. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la précédente revendication, caractérisée en que l'agent antioxydant représente moins de 1% en poids de la suspension huileuse.
  15. 15. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle est utilisée sous forme de lotion ou de spray.
  16. 16. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend également un agent gélifiant.
  17. 17. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la précédente revendication, caractérisée en ce que l'agent gélifiant est choisi parmi les copolymères de siloxane et de polyamides.
  18. 18. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon l'une des revendications 16 ou 17, caractérisée en ce que l'agent gélifiant représente moins de 30% en poids de la suspension huileuse.
  19. 19. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon l'une des 5 revendications 16 à 18, caractérisée en ce qu'elle se présente sous forme d'un gel.
  20. 20. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend également un agent conservateur.
  21. 21. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon la précédente revendication, caractérisée en ce que l'agent conservateur représente moins de 3% en poids
    10 de la suspension huileuse.
  22. 22. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle ne comprend aucun composé pédiculicide chimique.
  23. 23. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon l'une des 15 revendications 1 à 21, caractérisée en ce qu'elle comprend également au moins un composé pédiculicide chimique.
  24. 24. Suspension huileuse rinçabie pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins un composé répulsif des poux.
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