WO2020058385A1 - Suspension huileuse de particules submicroniques minérales pour lutter contre les poux - Google Patents

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WO2020058385A1
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    • A61K2800/412—Microsized, i.e. having sizes between 0.1 and 100 microns

Definitions

  • the present invention relates to the field of combating head lice and nits.
  • Lice are blood-sucking insects that can be responsible for frequent and contagious parasitic diseases called pediculosis or phitiriasis.
  • Three types of lice in particular are responsible for these ectoparasitoses:
  • Phtirius pubis the louse of the pubis and other regions of the body covered with coarse hair or crab lice, responsible for pubic phitiriasis, and
  • Pediculus humanus capitis the head louse, responsible for pediculosis of the scalp and or pediculosis of the head.
  • Pediculosis of the head is the most common. It is a very common endemic condition affecting all countries and all socio-economic backgrounds. It mainly affects children between 5 and 11 years old.
  • the head louse is a small, greyish-colored insect that feeds on the blood of its host three to five times a day. Their oval eggs or nits attach very securely to the hair thanks to the sticky spumaline secreted by the nits. Each slow is usually stuck to a hair, most of the time very close to the skin.
  • Head lice can neither jump nor fly and are mainly transmitted by head to head contact. They can be present for several months on the scalp without the wearer noticing, which hinders the implementation of adequate prophylactic measures and promotes transmission.
  • the infestation is usually symptomless for the first three to four weeks, then itching usually occurs due to the presence of allergenic substances in the saliva of the parasites.
  • the first local treatments that have been developed are products based on insecticides, such as organophosphates such as malathion, permethrins or pyrethrins, combined with a synergistic agent such as piperonyl butoxide. These treatments, especially those based on malathion, were considered effective. However, these are products which are very irritating to the scalp, which also have a strong unpleasant odor and which are considered to be toxic and polluting for the environment. In addition, their effectiveness decreases over time due to an enzymatic adaptation, so that this type of product is neglected.
  • the objective of the invention is to overcome the drawbacks of the prior art, by proposing an easy to use solution, inexpensive, without toxic insecticide, non-flammable and very effective both against head lice and nits .
  • the invention provides an oily suspension which can be rinsed off with colloidal mineral submicronic particles dispersed on a submicroscopic scale, said oily suspension which can be rinsed comprising:
  • At least one surfactant or a combination of at least two surfactants
  • the oily suspension according to the invention does not comprise any surfactant having a hydrophilic / lipophilic balance (HLB) greater than or equal to 8 and if the suspension comprises several surfactants the overall hydrophilic / lipophilic balance (HLB) of surfactants present in the suspension cannot be equal to or greater than 8.
  • Anti-lice products comprising colloidal mineral submicronic particles, in particular colloidal silica, including oily suspensions, have already been described and used but the particles are not dispersed on a submicroscopic scale in the oily suspension.
  • the suspension comprises at least one surfactant, and that the surfactant (s) present in the oily suspension having a overall hydrophilic / lipophilic balance (HLB) of less than 8, that is to say it must not contain any surfactant or any combination of surfactants having a total hydrophilic / lipophilic HLB balance greater than or equal to 8.
  • HLB hydrophilic / lipophilic balance
  • agent surfactant or a combination of several surfactants with an overall hydrophilic / lipophilic HLB balance greater than or equal to 8 prevents the dispersion in submicroscopic form of the colloidal mineral particles.
  • the colloidal particles agglomerate and have a flaky appearance which reduces their pediculicidal and lenticidal performance.
  • the oily suspension according to the invention has total pediculicidal and lenticidal efficacy in a single application lasting less than 15 minutes.
  • the product is very easily rinsable and very easy to use.
  • the low viscosity of the preparations makes it possible to offer them in the form of fluid lotions or easy-to-apply spray.
  • the invention therefore has as a particular object the oily suspension comprising colloidal mineral submicron particles dispersed in submicroscopic form for use in topical application on the scalp and hair in the prevention or treatment of pediculosis of the head in humans or on animal coat in the prevention or treatment of animal pediculosis.
  • Figure la represents a photograph of the appearance of the formulation according to the invention containing submicronic particles dispersed colloidally (transparent or even slightly opalescent appearance of the suspension).
  • Figure lb shows a photograph of the appearance of a formulation obtained with surfactants with an overall HLB equal to or greater than 8 immediately after their manufacture.
  • - Figure le represents a photograph of the appearance of a formulation obtained with surfactants with an overall HLB equal to or greater than 8 after rest.
  • - Figure 2 shows a photograph taken by scanning electron microscopy of a louse with the location on the edges of the carapace of the spiracles, the respiratory ports of the insect.
  • FIG. 3a shows a photograph taken by electron microscopy of the respiratory orifices of lice (spiracles) treated with the formulation described in the invention where one can clearly observe the accumulation of submicron particles of colloidal silica.
  • FIG. 3b shows a photograph taken by electron microscopy of the respiratory openings of lice (spiracles) treated with a formulation containing colloidal silica in a formulation with surfactants having an overall HLB greater than 8 (picture on the right).
  • the silica is agglomerated and is not visible at the level of the spiracles.
  • hydrophilic / lipophilic balance or “Hydrophilic-Lipophilic Balance” or “hydrophilic / lipophilic balance” or “HLB” within the meaning of the invention is meant a quantity characteristic of a surfactant which is measured by a method, proposed in 1949 by Griffin to quantify the balance existing between the hydrophilic part and the lipophilic part of the surfactant molecule; balance related to water solubility. The scale varies from 0 to 20: the higher the value, the greater the solubility in water.
  • HLB value of a binary mixture is calculated as a first approximation by the following linear relationship:
  • HLB mix [(ml / ml + m2) x HLB1] + [(m2 / ml + m2) xHLB2]
  • HLB values are thus additive. Also by “overall hydrophilic / lipophilic balance” or “overall hydrophilic / lipophilic balance” or “overall hydrophilic / lipophilic balance” or “HLB global "within the meaning of the invention means the sum of the HLB values of the various surfactants present in the suspension.
  • particles dispersing spontaneously with moderate agitation to give objects whose average diameter is less than 500 nm without the appearance of agglomerates which give the naked eye an appearance flaky to the suspension.
  • colloidal mineral particles or “colloidal particles” or “colloidal mineral submicronic particles” or “colloidal submicronic particles” within the meaning of the invention is understood to mean mineral particles dispersed in the oily solution whose size is between 10 and 500 nm of diameter.
  • lipophilic dispersing phase within the meaning of the invention means mineral and vegetable oils. It may be isopropyl myristate which is entirely suitable, but also another fatty substance such as in particular silicone oils and their derivatives, a vegetable oil such as olive oil or a mineral oil. like paraffin.
  • rinsable within the meaning of the invention means the action of rinsing with tap water the composition according to the invention present on the hair or the skin without having to add an additional soap or shampoo in addition to the composition.
  • colloidal oily suspension within the meaning of the invention is meant a dispersion obtained with moderate stirring at room temperature of particles of submicroscopic size which is stable and transparent or even slightly opalescent of particles of submicroscopic size.
  • the subject of the invention is therefore a rinsable oily suspension of colloidal mineral submicronic particles dispersed on a submicroscopic scale, said rinsable oily suspension comprising:
  • the surfactant (s) present in the oily suspension having a hydrophilic / lipophilic balance (HLB) of less than 8, and
  • colloidal mineral submicron particles which once dispersed in the formulations have diameters between 10 and 500 nm, for use in topical application on the scalp and hair in the prevention or treatment of pediculosis of the head in humans or on animal coat in the prevention or treatment of animal pediculosis.
  • the lipophilic dispersing phase forms the basis of the oily suspension.
  • the other constituents of the suspension are all dissolved with moderate stirring at room temperature or under a moderate temperature below 60 ° C. in this phase.
  • the oily suspension does not include water.
  • the oily suspension according to the invention comprises colloidal mineral particles charged negatively.
  • the chitin of the shell of arthropods and therefore of lice and nits is a polymer of N-acetylglucosamine which has positive charges due to the presence of the amine function.
  • the colloidal mineral particles, negatively charged, are fixed by electrostatic bonds on the chitin of arthropods and therefore lice and nits obstruct the spiracles of parasites preventing their breathing thus causing their death.
  • the obstruction of the spiracles of lice and nits also inhibits the excretion of water from the parasites creating an osmotic shock conducive to their death as shown by the pictures of electron microscopy in Figure 3a.
  • the submicroscopic dispersion of the particles can be observed in different ways (the preparations for which the silica is dispersed submicroscopically being translucent or even transparent):
  • Dynamic light scattering also known as quasi-elastic light scattering (Q.ELS)
  • Q.ELS quasi-elastic light scattering
  • the usual applications of dynamic light scattering are the characterization of particles, emulsions or molecules which are dispersed or dissolved in a liquid.
  • the Brownian movement of particles or molecules in suspension generates the diffusion of laser light at different intensities. The analysis of these intensity fluctuations makes it possible to obtain the speed of the Brownian movement and, consequently, the size of the particles using the Stokes-Einstein relation.
  • the oily suspension comprises one or more surfactants so as to make the suspension easily rinsable and therefore usable in a single step without the need for the application of a traditional shampoo.
  • the surfactants make it possible to reduce the surface tension of the medium which facilitates the penetration of the formulation into the lice and the nits thus contributing to reinforcing the effectiveness of the formulation.
  • the surfactant (s) present in the solution according to the invention are chosen from cationic, anionic, amphoteric and nonionic surfactants or their mixtures.
  • This or these surfactants have a hydrophilic / lipophilic balance (HLB) less than 8, preferably between 2 and 6, and even more preferably between 3 and 5.
  • HLB hydrophilic / lipophilic balance
  • Examples of surfactants which have a hydrophilic / lipophilic balance (HLB) below 8 and which make it possible to obtain both a submicroscopic dispersion of the colloidal submicronic particles and also a suspension miscible with an oily phase of intermediate polarity such as isopropyl myristate, are given below:
  • HLB hydrophilic / lipophilic balance
  • the presence in the oily suspension of a surfactant or of several surfactants having an overall hydrophilic / lipophilic balance (HLB) greater than or equal to 8 does not allow dispersion on the submmicroscopic scale of the colloidal particles which are then agglomerated.
  • HLB hydrophilic / lipophilic balance
  • the pediculicidal performances of the colloidal particles are clearly reduced due to their agglomeration because they are unable to be fixed by electrostatic bond on the shell of insects and thus to penetrate into the respiratory openings of parasites (spiracles) which have a size of l micron order as illustrated in Figures 3a and 3b.
  • FIG. 3a which represents an image obtained by scanning electron microscopy of spiracles (respiratory opening of lice) treated with an HLB suspension of less than 8, an accumulation of colloidal particles is observed in comparison with what can be observed in Figure 3b which represents the spiracle of a lice treated with an overall HLB formulation greater than 8 where no accumulation of silica particles is observed.
  • the surfactant (s) preferably represent between 1 and 50% by weight of the oily suspension, preferably between 1 and 20%. This is important to ensure colloidal dispersion of the silica particles and to impart a rinsable character to the formulation.
  • the colloidal mineral particles Preferably, to promote the dispersion of colloidal mineral particles, the colloidal mineral particles represent between 0.01 and 25% by weight of the oily suspension, in particular between 0.01 and 10% or between 0.5 and 20%, even more preferably between 0.01 and 1%.
  • the colloidal mineral particles have a diameter of between 10 and 100 nm.
  • the colloidal inorganic submicron particles may include colloidal silica particles for example of the family of silicon oxides marketed by Evonik under the name Aerosil ®.
  • these are submicron particles of colloidal silica.
  • colloidal particles may be chosen such particles of silicon dioxide, aluminum, clays, silica beads, glass beads, colloidal iron oxide sold under the name Ferrofluid ®, silicate iron, magnesium silicate, titanium dioxide, or mixtures thereof.
  • the lipophilic dispersing phase constituting the base of the oily solution according to the invention preferably consists of at least one fatty substance chosen from isopropyl myristate, saturated fatty acids (in particular (capric, lauric, myristic, palmitic, arachidic acid). ..), unsaturated fatty acids (in particular oleic, palmitoleic, linolenic, arachidonic acid), vegetable oils (in particular peanut, argan, copra, flax, corn, walnut oil, olive, palm, grapeseed, castor, sesame, soy, sunflower) and their mixtures.
  • the lipophilic dispersing phase does not include non-polar fatty substances (in particular silicones and mineral oils) because the dispersion of colloidal mineral particles in these solvents is incomplete.
  • the lipophilic dispersing phase comprises at least isopropyl myristate, advantageously this increases the efficiency of the suspension according to the invention because it makes it possible to dissolve the exoskeleton of lice and nits.
  • the lipophilic dispersing phase represents between 40 and 95% by weight of the oily suspension.
  • the oily suspension according to the invention may also comprise other elements dispersed in the lipophilic phase, in addition to the surfactant (s) and colloidal mineral submicronic particles. It can be in particular:
  • an antioxidant such as butylhydroxytoluene, butyhydroxyanisol or ascorbyl palmitate, which helps prevent phase oxidation oily and thus its rancidity.
  • the antioxidant agent when it is present in the oily suspension, represents less than 1% by weight of the oily suspension, and / or
  • a gelling agent which can in particular be chosen from copolymers of siloxane and polyamides (such as, for example, Oleocraft LP20).
  • the gelling agent when it is present in the oily suspension represents less than 30% by weight of the oily suspension, even more preferably between 1 and 15%, and / or
  • the preservative when it is present in the oily suspension represents less than 3% by weight of the oily suspension, preferably between 0.1 and 3%, and / or
  • a chemical pediculicide compound such as, for example, malathion, permethrins, plant essences or natural oils pondered to be pediculicides such as anise essence, tea tree oil, myrtle essence, lavender essence, neem oil as well as substances described as an inhibitor of the growth of nits such as Farnesol and Nerolidol.
  • the oily suspension does not comprise any chemical pediculicidal compound, and / or
  • a lice repellant such as myrtle essence, lemongrass, ethyl butylacetylaminopropionate (IR 3535), DET (Diethyltoluamide), essential oils of lemon, lavender, geranium rosat , rosemary cineole, tea tree., celery essential oil.
  • the oily suspension according to the invention very preferably has one or more of these characteristics, preferably all: stable, transparent or even translucent, washable / rinsable with water and very little even non-irritating, non-toxic, very little even non-flammable .
  • the oily suspension according to the invention can be obtained by any suitable process. It may in particular be a process consisting in implementing the following steps at ambient temperature:
  • the oily suspension which is useful according to the invention can be used in particular in the form of a lotion or in the form of a spray, these two forms being particularly easy to use for applications on the hair and the scalp.
  • the oily suspension when it comprises a gelling agent, can also be in the form of a gel.
  • the oily suspension according to the invention due to the colloidal mineral particles dispersed on a submicroscopic scale, makes it possible to act very effectively by drowning and asphyxiating the lice. It also has a greater speed of action than the products of the prior art.
  • It is used as a product for preventing and / or combating head lice and / or against nits, in particular to be applied to the hair and / or scalp or on the coats of animals such as horses.
  • the oily suspension according to the invention can be applied to dry or damp hair.
  • a particular mode of application consists in impregnating the dry hair with the oily suspension according to the invention and in rinsing the hair with water between one minute and one hour after the application.
  • the oily suspension according to the invention leaves the hair silky, combable and aesthetically perfect, unlike the products of the prior art which leave hair greasy, sticky, rough and which require a shampoo to remove the product after application .
  • the oily suspension according to the invention has a significant dissolving power, in particular with respect to spumaline, a natural and strong adhesive secreted by nits which makes it difficult to detach them.
  • the application of the formulations allows an easy elimination of the nits.
  • compositions according to the invention are now illustrated by examples of compositions according to the invention and by pediculicidal and lenticidal efficacy tests, in particular comparative tests with respect to to a micrometric suspension of colloidal particles and compared to a rinsable oily solution without colloidal particles.
  • Isopropyl Mysistate is mixed with ambient temperature at Lauroglycol FCC and benzyl alcohol with stirring.
  • the silica particles are dispersed at ambient temperature with moderate stirring (Aerosil 200)
  • SP Oleocraft LP 20 (gelling agent) is added with stirring when the mixture is brought to 40 ° C
  • Example 2 Liquid formulation
  • the silica particles are dispersed at ambient temperature with moderate stirring (Aerosil 200)
  • the formulation is in the form of a translucent lotion which is easy to apply to the hair in the form of a lotion or spray and which can be rinsed off.
  • the silica particles are dispersed at ambient temperature with moderate stirring (Aerosil 200)
  • the formulation is in the form of a translucent solution easy to apply as a lotion or spray to the hair and rinsable.
  • the colloidal iron oxide particles (Ferrofluid) are dispersed at room temperature with moderate stirring
  • the formulation is in the form of a translucent amber solution easy to apply as a lotion or spray to the hair and rinsable.
  • Isopropyl Mysistate is stirred at room temperature with dimethicone.
  • Silica particles are dispersed at room temperature with moderate stirring (Aerosil 200).
  • the formulation is in the form of a translucent solution easy to apply as a lotion or spray to the hair and rinsable.
  • Example 6 Liquid formulation
  • isopropyl Mysistate is mixed with Lauroglycol FCC and benzyl alcohol.
  • the silica particles are dispersed at ambient temperature with moderate stirring (Aerosil 200)
  • the formulation is in the form of a translucent solution easy to apply as a lotion or spray to the hair and rinsable.
  • This formulation is particularly suitable for the claimed use.
  • the GM suspension contains silica particles whose size is greater than one micron and is gelled.
  • the Gsm suspension contains silica particles whose size is submicroscopic and is gelled (INVENTION).
  • the LM suspension contains silica particles whose size is greater than one micron and is liquid.
  • the Lsm suspension contains silica particles whose size is submicroscopic and is liquid (INVENTION).
  • the objective is to evaluate the pediculicidal efficacy of the GM, Gsm, LM, Lsm compositions against a witness of distilled water.
  • the formulations containing submicroscopic suspensions of colloidal silica which are the subject of the present invention act in a remarkable and surprising manner for those skilled in the art from the first minute and first minutes (100% dead lice or Knock Down 4+), which is an unmatched performance to date for insecticide-free pediculicidal formulations.
  • the objective is to evaluate the lenticidal efficacy of the GM, Gsm, LM, Lsm, LT compositions, which is a rinsable oily solution devoid of silica particles against a control of distilled water.
  • a 1.5 cm square square of tissue carrying one hundred nits is placed in the lid of a Petri dish (5.5 cm in diameter).
  • the Petri dishes are placed in an oven at 28 ° C and 60% relative humidity for a fortnight (until the nits hatch).
  • the nits are observed from the 6 th day until the 15 th day, in order to note the outbreaks and to count them. Whenever possible, hatched lice are collected and fed.

Abstract

L'invention se rapporte à une suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant: - une phase dispersante lipophile - un agent tensioactif ou une combinaison d'au moins deux tensioactifs, l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) globale inférieure à 8, et - des particules submicroniques minérales colloïdales chargées négativement, qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 10 et 500 nm, pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l'homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.

Description

SUSPENSION HUILEUSE DE PARTICULES SUBMICRONIQUES MINÉRALES
POUR LUTTER CONTRE LES POUX
La présente invention se rapporte au domaine de la lutte contre les poux et les lentes de tête. Les poux sont des insectes hématophages pouvant être responsables de maladies parasitaires fréquentes et contagieuses appelées pédiculoses ou phitiriases. Trois types de poux en particulier sont responsables de ces ectoparasitoses :
- Pediculus humanus corporis, le pou de corps, vivant dans les coutures et les plis de vêtements, ne passant sur la peau que pour se nourrir, responsable de pédiculoses corporelles,
- Phtirius pubis, le pou du pubis et des autres régions du corps couvertes de poils grossiers ou morpion, responsable de phitiriases pubiennes, et
- Pediculus humanus capitis : le pou de tête, responsable de pédiculoses du cuir chevelu et ou pédiculose de la tête.
La pédiculose de la tête est la plus répandue. C'est une affection endémique très fréquente touchant tous les pays et tous les milieux socio-économiques. Elle affecte surtout les enfants entre 5 et 11 ans.
Le pou de tête est un petit insecte de couleur grisâtre qui se nourrit du sang de son hôte trois à cinq fois par jour. Leurs œufs ou lentes, de forme ovale, se fixent très solidement aux cheveux grâce à la spumaline matière collante secrétée par les lentes. Chaque lente est généralement collée à un cheveu, la plupart du temps tout près de la peau.
Les poux de tête ne peuvent ni sauter, ni voler et se transmettent surtout par un contact tête à tête. Ils peuvent être présents pendant plusieurs mois sur le cuir chevelu sans que le porteur ne s'en rende compte, ce qui nuit à la mise en place de mesures prophylactiques adéquates et favorise la transmission. L'infestation est habituellement sans symptôme durant les trois à quatre premières semaines, puis des démangeaisons apparaissent généralement, dues à la présence de substances allergènes dans la salive des parasites.
Dans le traitement des pédiculoses de la tête plusieurs approches peuvent être utilisées. Il est notamment possible de peigner les cheveux pour éliminer les poux qui meurent rapidement une fois qu'ils sont séparés de leur hôte, mais cette solution ne permet d'éliminer qu'une partie des poux et ne peut aucunement être utilisée seule, sauf pour les enfants en très bas âge.
L'approche la plus courante consiste à appliquer un insecticide sur le cuir chevelu.
Les premiers traitements locaux qui ont été développés sont des produits à base d'insecticides, tels que des organophosphorés comme le malathion, des perméthrines ou des pyréthrines, associés à un agent synergique tel que le butoxyde de pipéronyle. Ces traitements, notamment ceux à base de malathion étaient considérés efficaces. Toutefois, il s'agit de produits très irritants pour le cuir chevelu, qui présentent en outre une odeur forte désagréable et qui sont considérés comme toxiques et polluants pour l'environnement. En outre leur efficacité diminue avec le temps du fait d'une adaptation enzymatique, si bien que ce type de produit est délaissé.
Il existe également des traitements locaux à base de siloxanes notamment à base de diméticone, comme ceux décrit dans la demande WO-01/19190. Ces produits agissent en noyant les poux dans une phase huileuse, qui meurent par asphyxie. Néanmoins, ces produits ne sont pas suffisamment efficaces en particulier contre les lentes et nécessitent plusieurs applications répétées. En outre, ils rendent les cheveux gras, et sont très inflammables. Par ailleurs, les silicones utilisées ne sont pas biodégradables ce qui est dommageable pour l'environnement.
On connaît encore des produits insecticides à base de siloxanes et d'esters d'acides gras, tels que ceux décrits dans la demande EP-1.499.184. Ces produits agissent en dissolvant la chitine qui recouvre l'exosquelette du pou, provoquant sa déshydratation puis sa mort. Ils sont connus sous le nom commercial Resultz® constitués à 50% par de la Cyclométhicone, très inflammable, et à 50% par le Myristate d'isopropyle. Néanmoins, leur efficacité sur les poux adultes est très variable et leur pouvoir sur les lentes n'a pas été établi. En outre, ces produits ne peuvent pas être appliqués chez les enfants de moins de 4 ans et leur utilisation est fastidieuse puisqu'elle nécessite une application sur cheveux secs, un temps de pose d'au moins 8 heures et plusieurs shampoings des cheveux et du cuir chevelu pour être éliminé et diminuer le côté gras de la chevelure. Une nouvelle application, voire deux applications supplémentaires sont nécessaires pour éliminer les lentes écloses après un intervalle de 7 jours. Ces produits rendent également les cheveux gras et sont inflammables. Il existe également des formulations de types microémulsion décrites dans la demande FR0955753, cependant ces formulations ne sont totalement efficaces sur les poux qu'après un temps d'une heure ce qui est long par rapport aux demandes actuelles des consommateurs et l'efficacité sur les lentes n'est pas complète.
Plus récemment, des produits à base de Chlorure de Sodium ont été décrits.
Si leur efficacité répond aux standards actuels ils laissent, du fait de leur contenu salin, un cheveu rêche et peu coiffable. Le caractère visqueux des formulations est incompatible avec une forme spray plus facile d'utilisation.
L'objectif de l'invention est de pallier les inconvénients de l'art antérieur, en proposant une solution facile d'utilisation, peu coûteuse, sans insecticide toxique, non inflammable et très efficace à la fois contre les poux de tête et les lentes.
Pour y répondre, l'invention propose une suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant :
une phase dispersante lipophile,
au moins un agent tensioactif, ou une combinaison d'au moins deux tensioactifs, et
des particules minérales colloïdales chargées négativement qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 5 et 500 nm, le ou les tensioactif(s) présent(s) dans la suspension présentant une balance globale hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8. Ainsi, la suspension huileuse selon l'invention ne comprend aucun agent tensioactif présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) supérieure ou égale à 8 et si la suspension comprend plusieurs agents tensioactifs la balance globale hydrophile/lipophile (HLB) des tensioactifs présents dans la suspension ne peut pas être égale ou supérieure à 8.
Des produits anti-poux comprenant des particules submicroniques minérales colloïdales, en particulier de la silice colloïdale, y compris des suspensions huileuses, ont déjà été décrits et utilisés mais les particules ne sont pas dispersées à l'échelle submicroscopique dans la suspension huileuse.
Or, leur efficacité anti-poux n'est pas suffisante et de façon surprenante, lorsque les particules minérales colloïdales sont dispersées à l'échelle submicroscopique dans une solution huileuse, l'efficacité anti-poux et lentes et la rapidité d'action est très fortement augmentée. En outre, pour que les particules minérales colloïdales soient dispersées de façon submicroniques dans la suspension huileuse, selon l'invention il est nécessaire que la suspension comprenne au moins un agent tensioactif, et que le ou les agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) globale inférieure à 8, c'est à dire qu'elle ne doit comprendre aucun agent tensioactif ni aucune combinaison de tensioactifs présentant un équilibre hydrophile/lipophile HLB global supérieur ou égal à 8. La présence d'agent tensioactif ou d'une association de plusieurs agents tensioactifs présentant un équilibre hydrophile/lipophile HLB global supérieur ou égal à 8 empêche la dispersion sous forme submicroscopique des particules minérales colloïdales. Dans ce cas les particules colloïdales s'agglomèrent et présentent un aspect floconneux ce qui diminue leur performances pédiculicides et lenticides
Avantageusement, la suspension huileuse selon l'invention présente une efficacité pédiculicide et lenticide totale et ce en une seule application d'une durée de moins de 15 minutes. En outre, le produit est très facilement rinçable et d'une grande facilité d'utilisation. La faible viscosité des préparations permet de les proposer sous forme de lotions fluides ou de spray facile d'application.
L'invention a donc pour objet particulier la suspension huileuse comprenant des particules submicroniques minérales colloïdales dispersées sous forme submicroscopique pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l'homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.
L'invention est à présent décrite en détails en regard des figures décrites ci-après :
- La Figure la représente une photographie de l'aspect de la formulation selon l'invention renfermant des particules submicroniques dispersées de façon colloïdale (aspect transparent voire légèrement opalescent de la suspension).
- La Figure lb représente une photographie de l'aspect d'une formulation obtenue avec des tensioactifs d'une HLB globale égale ou supérieure à 8 immédiatement après leur fabrication.
- La Figure le représente une photographie de l'aspect d'une formulation obtenue avec des tensioactifs d'une HLB globale égale ou supérieure à 8 après repos. - La Figure 2 représente une photographie réalisée par microscopie électronique à balayage d'un pou avec la localisation sur les bords de la carapace des spiracles, orifices respiratoires de l'insecte.
- La Figure 3a représente une photographie réalisée par microscopie électronique des orifices respiratoires des poux (spiracles) traités avec la formulation décrite dans l'invention ou l'on peut clairement observer l'accumulation des particules submicroniques de silice colloïdale.
- La Figure 3b représente une photographie réalisée par microscopie électronique des orifices respiratoires des poux (spiracles) traités avec une formulation contenant de la silice colloïdale dans une formulation avec des tensioactifs présentant une HLB globale supérieure à 8 (cliché de droite). Dans ce cas la silice est agglomérée et n'est pas visible au niveau des spiracles.
Définitions
Par « balance hydrophile/lipophile » ou « Hydrophilic-Lipophilic Balance » ou « équilibre hydrophile/lipophile » ou « HLB » au sens de l'invention on entend une grandeur caractéristique d'un tensio-actif qui est mesurée par une méthode, proposée en 1949 par Griffin permettant de chiffrer l'équilibre existant entre la partie hydrophile et la partie lipophile de la molécule de tensioactif ; équilibre lié à la solubilité dans l'eau. L'échelle varie de 0 à 20 : plus la valeur est élevée, plus la solubilité dans l'eau est grande.
D'après la méthode de Davies, elle correspond à l'équation suivante :
Figure imgf000006_0001
Les tensioactifs sont souvent utilisés en mélange et dans ce cas la valeur HLB d'un mélange binaire se calcule en première approximation par la relation linéaire suivante:
HLB mélange = [(ml/ml+m2) x HLB1] +[(m2/ml+m2)xHLB2]
suivant l'équation de Brochette (Brochette, 1999: Elaboration et étude des émulsions. Techniques de l'ingénieur, traité Génie des procédés J2150 : 1-18 ) avec ml : masse du tensioactif 1 dans la formulation, m2 : masse du tensioactif 2 dans la formulation, HLB1 : valeur HLB du tensioactif 1, HLB2 : valeur HLB du tensioactif 2
Les valeurs de HLB sont ainsi additives. Aussi par «balance globale hydrophile/lipophile » ou « balance hydrophile/lipophile globale » ou « équilibre hydrophile/lipophile global » ou « HLB global» au sens de l'invention on entend la somme des valeurs HLB des différents agents tensioactifs présents dans la suspension.
Par « dispersé sous forme submicroscopique » au sens de l'invention on entend des particules se dispersant spontanément sous agitation modérée pour donner des objets dont le diamètre moyen est inférieur à 500 nm sans apparition d'agglomérats qui à l'œil nu donne un aspect floconneux à la suspension.
Par « particules minérales colloïdales » ou « particules colloïdales » ou « particules submicroniques minérales colloïdales » ou « particules submicroniques colloïdales » au sens de l'invention on entend des particules minérales dispersées dans la solution huileuse dont la taille est comprise entre 10 et 500 nm de diamètre.
Par « phase dispersante lipophile » au sens de l'invention on entend des huiles minérales et végétales. Il peut s'agir du Myristate d'isopropyle qui est tout à fait adapté, mais également d'un autre corps gras comme notamment des huiles de silicone et leurs dérivés, une huile végétale telle que l'huile d'olive ou une huile minérale comme la paraffine.
Par « rinçable » au sens de l'invention on entend l'action de rincer avec de l'eau du robinet la composition selon l'invention présente sur les cheveux ou la peau sans avoir à ajouter un savon ou un shampoing supplémentaire en plus de la composition.
Par « suspension huileuse colloïdale » au sens de l'invention on entend une dispersion obtenue sous agitation modérée à température ambiante de particules de taille submicroscopique stable et transparente voire légèrement opalescente des particules de taille submicroscopique.
Description détaillée de l'invention
L'invention a donc pour objet une suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant :
- une phase dispersante lipophile,
- au moins un agent tensioactif ou une combinaison d'au moins deux tensioactifs, le ou les agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8, et
- des particules submicroniques minérales colloïdales chargées négativement, qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 10 et 500 nm, pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l'homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.
La phase dispersante lipophile constitue la base de la suspension huileuse. Les autres constituants de la suspension sont tous dissous sous agitation modérée à température ambiante ou sous une température modérée inférieure à 60°C dans cette phase. La suspension huileuse ne comprend pas d'eau.
La suspension huileuse selon l'invention comprend des particules minérales colloïdales chargées négativement.
La chitine de la carapace des arthropodes et donc des poux et des lentes est un polymère de N-acetylglucosamine qui présente des charges positives dues à la présence de la fonction amine. Les particules minérales colloïdales, chargées négativement, se fixent par des liaisons électrostatiques sur la chitine des arthropodes et donc des poux et des lentes obstruent les spiracles des parasites empêchant leur respiration provoquant ainsi leur mort. L'obstruction des spiracles des poux et des lentes inhibe également l'excrétion de l'eau des parasites créant un choc osmotique propice à leur mort comme le démontre les clichés de microscopie électronique de la Figure 3a.
Selon l'invention, ce comportement n'est visible que pour les formulations où les particules sont dispersées au niveau submicronique (comparaison Figure 3a et Figure 3b). Dans le cas contraire les performances insecticides sont nettement amoindries comme démontré dans les exemples décrits dans la présente demande.
La dispersion submicroscopique des particules peut être constatée de différentes façons (les préparations pour lesquelles la silice est dispersée de façon submicroscopique étant translucides voire transparentes) :
- Des analyses par diffusion dynamique de lumière permettent de mesurer le diamètre moyen des particules et d'y associer un indice qualitatif de polydispersité. La diffusion dynamique de lumière (DLS), également appelée diffusion quasi élastique de la lumière (Q.ELS), est une technique non invasive et bien établie de mesure de la taille et de la distribution de la taille des molécules et particules généralement dans la région submicronique inférieures à 1 nm. Les applications habituelles de la diffusion dynamique de lumière sont la caractérisation des particules, émulsions ou molécules qui sont dispersées ou dissoutes dans un liquide. Le mouvement brownien des particules ou molécules en suspension engendre la diffusion de la lumière laser à différentes intensités. L'analyse de ces fluctuations d'intensité permet d'obtenir la vitesse du mouvement brownien et, partant, la taille des particules à l'aide de la relation de Stokes-Einstein.
- Il est également possible d'observer par microscopie électronique à balayage le diamètre moyen des particules dans les formulations.
La suspension huileuse comprend un ou plusieurs agents tensioactifs de façon à rendre la suspension facilement rinçable et par conséquent utilisable en une seule étape sans besoin d'application d'un shampoing traditionnel. De plus, les agents tensioactifs permettent de diminuer la tension superficielle du milieu qui facilite la pénétration de la formulation au sein des poux et des lentes contribuant ainsi à renforcer l'efficacité de la formulation. Le ou les agents tensioactifs présents dans la solution selon l'invention sont choisis parmi les agents tensioactifs cationiques, anioniques, amphotères et non ioniques ou leurs mélanges.
Ce ou ces agents tensioactifs présentent une balance hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8, préférentiellement comprise entre 2 et 6, et encore plus préférentiellement entre 3 et 5. Des exemples d'agents tensioactifs qui présentent une balance hydrophile/lipophile (HLB) inférieure à 8 et qui permettent d'obtenir à la fois une dispersion submicroscopique des particules submicroniques colloïdales et également une suspension miscible avec une phase huileuse de polarité intermédiaire comme le myristate d'isopropyle, sont donnés ci-après :
Glycol Distearate HLB = 1
Sorbitan Trioleate HLB = 1.8
Propylene Glycol Isostearate HLB = 2.5
Glycol Stéarate HLB = 2.9
Lauroglycol™ 90, Propylene glycol monolaurate (type II) HLB 3
Sorbitan Sesquioleate HLB = 3.7
Glyceryl Stéarate HLB = 3.8
Lecithin HLB = 4
Sorbitan Oleate HLB = 4.3
Sorbitan Monostearate NF HLB = 4.7
Sorbitan Stéarate HLB = 4.7
Sorbitan Isostearate HLB = 4.7
Steareth-2 HLB = 4.9
Oleth-2 HLB = 4.9 Lauroglycol™ FCC, Propylene glycol monolaurate (type I) HLB =5
Glyceryl Laurate HLB = 5.2
Ceteth-2 HLB = 5.3
PEG-30 Dipolyhydroxystearate HLB = 5.5
Glyceryl Stéarate SE HLB = 5.8
Sorbitan Stéarate (and) Sucrose Cocoate HLB = 6
PEG-4 Dilaurate HLB = 6
Methyl Glucose Sesquistearate HLB = 6.6
Cette caractéristique, selon laquelle les agents tensioactifs présents seul ou en association dans la suspension huileuse présentent une balance hydrophile/lipophile (HLB) gloable inférieure à 8, préférentiellement comprise entre 2 et 6, et encore plus préférentiellement entre 3 et 5, permet aux particules colloïdales d'être dispersées dans la phase dispersante lipophile de façon submicroscopique sans agglomérats qui nuiraient à son efficacité tout en conférant à la formulation un caractère rinçable à l'eau.
Selon l'invention, la présence dans la suspension huileuse d'un agent tensioactif ou de plusieurs agents tensioactifs présentant un équilibre hydrophile/lipophile (HLB) global supérieur ou égal à 8 ne permet pas une dispersion à l'échelle submmicroscopique des particules colloïdales qui sont alors agglomérées. Or, les performances pédiculicides des particules colloïdales sont nettement amoindries du fait de leur agglomération car elles sont incapables de se fixer par liaison électrostatique sur la carapace des insectes et ainsi de pénétrer dans les orifices respiratoires des parasites (spiracles) qui présentent une taille de l'ordre du micron comme illustré sur la Figures 3a et 3b. Sur la Figure 3a qui représente une image obtenue par microscopie électronique à balayage de spiracles, (orifice respiratoire de poux) traité avec une suspension de HLB inférieure à 8, on observe une accumulation des particules colloïdales en comparaison à ce que l'on peut observer sur la Figure 3b qui représente le spiracle d'un poux traité avec une formulation de HLB globale supérieure à 8 ou l'on n'observe pas d'accumulation de particules de silice.
Le ou les agents tensioactifs représentent préférentiellement entre 1 et 50 % en poids de la suspension huileuse, préférentiellement entre 1 et 20%. Ceci est important pour assurer une dispersion colloïdale des particules de silice et conférer un caractère rinçable à la formulation. Préférentiellement, pour favoriser la dispersion de particules minerais colloïdales, les particules minérales colloïdales représentent entre 0,01 et 25% en poids de la suspension huileuse, notamment entre 0,01 et 10% ou entre 0,5 et 20%, encore plus préférentiellement entre 0,01 et 1%.
Selon un mode de réalisation particulièrement adapté, les particules minérales colloïdales ont un diamètre compris entre 10 et 100 nm.
Les particules submicroniques minérales colloïdales peuvent être notamment des particules de silice colloïdale par exemple de la famille de oxydes de silicium commercialisées par la société Evonik sous le nom d'Aerosil®.
Préférentiellement il s'agit de particules submicroniques de silice colloïdale.
D'autres particules colloïdales peuvent être choisies notamment des particules de dioxyde de silicium, d'aluminium, d'argiles, des billes de silice, des billes de verre, d'oxyde de fer colloïdale commercialisées sous le nom de Ferrofluide®, du silicate de fer, du silicate de magnésium, du dioxyde de titanes, ou leurs mélanges.
La phase dispersante lipophile constituant la base de la solution huileuse selon l'invention est préférentiellement constituée par au moins un corps gras choisi parmi le myristate d'isopropyle, des acides gras saturés (notamment (acide caprique, laurique, myristique, palmitique, arachidique...), des acides gras insaturés (notamment l'acide oléique, palmitoléique, linolénique, arachidonique), des huiles végétales (notamment l'huile d'arachide, d'argan, de coprah, de lin, de maïs, de noix, d'olive, de palme, de pépin de raisin, de ricin, de sésame, de soja, de tournesol) et leurs mélanges. De façon préférée, la phase dispersante lipophile ne comprend pas de corps gras apolaires (notamment silicones et huiles minérales) car la dispersion des particules minérales colloïdales dans ces solvants est incomplète.
Si la phase dispersante lipophile comprend au moins du myristate d'isopropyle, avantageusement cela augmente l'efficacité de la suspension selon l'invention car il permet de dissoudre l'exosquelette des poux et des lentes.
De façon préférée, la phase dispersante lipophile représente entre 40 et 95% en poids de la suspension huileuse.
La suspension huileuse selon l'invention peut également comprendre d'autres éléments dispersés dans la phase lipophile, en plus du ou des agents tensioactifs et des particules submicroniques minérales colloïdales. Il peut s'agir en particulier :
- d'un agent antioxydant, comme par exemple le butylhydroxytoluène, le butyhydroxyanisol ou le palmitate d'ascorbyle, qui permet de prévenir l'oxydation de la phase huileuse et ainsi son rancissement. Préférentiellement, l'agent antioxydant, lorsqu'il est présent dans la suspension huileuse, représente moins de 1% en poids de la suspension huileuse, et/ou
- d'un agent gélifiant, qui peut notamment être choisi parmi les copolymères de siloxane et de polyamides (comme par exemple Oléocraft LP20). Préférentiellement l'agent gélifiant lorsqu'il est présent dans la suspension huileuse, représente moins de 30% en poids de la suspension huileuse, encore plus préférentiellement entre 1 et 15%, et/ou
- d'un agent conservateur, comme par exemple l'acide benzoïque. Préférentiellement l'agent conservateur lorsqu'il est présent dans la suspension huileuse, représente moins de 3% en poids de la suspension huileuse, de façon préférée entre 0,1 et 3%, et/ou
- d'un composé pédiculicide chimique, comme par exemple le malathion, des perméthrines, des essences végétales ou des huiles naturelles réputées pédiculicides comme l'essence d'anis, l'huile de l'arbre à thé, l'essence de myrte, l'essence de lavande, l'huile de neem ainsi que des substances décrites comme inhibiteur de la croissance des lentes comme le Farnesol et le Nérolidol. Toutefois, très préférentiellement la suspension huileuse ne comprend aucun composé pédiculicide chimique, et/ou
- d'un composé répulsif des poux, comme par exemple l'essence de myrte, de la citronnelle, de l'éthyl butylacetylaminopropionate (IR 3535) , le DET (Diéthyltoluamide) , les huiles essentielles de citron, de lavande, de géranium rosat, de romarin cinéole, le tea-tree., l'huile essentielle de céleri.
La suspension huileuse selon l'invention présente très préférentiellement une ou plusieurs de ces caractéristiques, de façon préférée toutes : stable, transparente voire translucide, lavable / rinçable à l'eau et très peu voire non irritante, non toxique, très peu voire non inflammable. La suspension huileuse selon l'invention peut être obtenue par tout procédé adapté. Il peut s'agir en particulier d'un procédé consistant en la mise en œuvre des étapes suivantes à température ambiante :
- préparation de la phase huileuse,
- solubilisation du ou des tensioactifs dans la phase huileuse,
- éventuellement ajout d'un antioxydant dans la phase huileuse,
- dispersion de la silice colloïdale,
- éventuellement ajout d'un conservateur dans la phase huileuse. Dans le cas où l'on souhaite gélifier la préparation, il est possible d'ajouter les étapes suivantes :
Chauffer à environ 50°C et disperser le copolymère de polysiloxane et de polyamide, Faire refroidir la préparation.
La suspension huileuse utile selon l'invention peut être utilisée en particulier sous forme de lotion ou sous forme de spray, ces deux formes étant particulièrement faciles d'utilisation pour des applications sur les cheveux et le cuir chevelu. Selon une variante, la suspension huileuse, lorsqu'elle comprend un agent gélifiant, peut également se présenter sous forme de gel.
La suspension huileuse selon l'invention, du fait des particules minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, permet d'agir très efficacement en noyant et en asphyxiant les poux. Elle présente également une rapidité d'action plus importante que les produits de l'art antérieur.
Elle est utilisée comme produit de prévention et/ou de lutte contre les poux de tête et/ou les contre les lentes, notamment pour être appliquée sur les cheveux et/ou le cuir chevelu ou sur le pelage d'animaux comme les chevaux.
La suspension huileuse selon l'invention peut être appliquée sur cheveux secs ou humides.
Un mode d'application particulier consiste à imprégner la chevelure sèche avec la suspension huileuse selon l'invention et à rincer la chevelure avec de l'eau entre une minute et une heure après l'application.
Avantageusement, il n'est pas nécessaire de répéter l'application après 7 jours étant donné la remarquable efficacité de la préparation sur les lentes.
Selon un autre avantage, la suspension huileuse selon l'invention laisse les cheveux soyeux, peignables et esthétiquement parfaits, contrairement aux produits de l'art antérieur qui laissent les cheveux gras, collants, rêches et qui nécessitent un shampoing pour éliminer le produit après application.
De plus, la suspension huileuse selon l'invention présente un pouvoir de dissolution important notamment vis-à-vis de la spumaline, colle naturelle et forte sécrétée par les lentes qui rend difficile leur décrochage. Ainsi l'application des formulations permet une élimination facilitée des lentes.
L'invention est à présent illustrée par des exemples de compositions selon l'invention et par des essais d'efficacité pédiculicide et lenticide en particulier des essais comparatifs par rapport à une suspension micrométrique de particules colloïdales et par rapport à une solution huileuse rinçable sans particules colloïdales.
Exemples de suspensions huileuses selon l'invention
Exemple 1 : Formulation gélifiée
La formulation de la suspension huileuse de l'exemple 1 est présentée dans le Tableau 1. [Tableau 1]
Figure imgf000014_0001
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sous agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d'isopropyle au Lauroglycol FCC et à l'alcool benzylique
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
Le SP Oleocraft LP 20 (agent gélifiant) est ajouté sous agitation lorsque que le mélange est porté à 40°C
On laisse refroidir à température ambiante
La formulation se présente alors sous la forme d'un gel translucide facile d'application sur les cheveux et rinçable. Exemple 2 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l'exemple 2 est présentée dans le Tableau 2. [Tableau 2]
Figure imgf000015_0001
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sous agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d'isopropyle la Paraffine liquide au Lauroglycol FCC et à l'alcool benzylique
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d'une lotion translucide facile d'application sur les cheveux sous forme de lotion ou de spray et rinçable.
Exemple 3 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l'exemple 3 est présentée dans le Tableau 3. [Tableau 3]
Figure imgf000016_0001
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sous agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d'isopropyle au Lauroglycol FCC
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d'une solution translucide facile d'application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Exemple 4 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l'exemple 4 est présentée dans le Tableau 4. [Tableau 4]
Figure imgf000016_0002
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sous agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d'isopropyle au Lauroglycol FCC
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules d'oxyde de fer colloïdales (Ferrofluide)
La formulation se présente sous la forme d'une solution translucide ambrée facile d'application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Exemple 5 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l'exemple 5 est présentée dans le Tableau 5. [Tableau 5]
Figure imgf000017_0001
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sous agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d'isopropyle à la Dimethicone On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d'une solution translucide facile d'application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable. Exemple 6 : Formulation liquide
La formulation de la suspension huileuse de l'exemple 6 est présentée dans le Tableau 6. [Tableau 6]
Figure imgf000018_0001
Le procédé de fabrication est décrit en suivant.
Sous agitation à température ambiante on mélange le Mysistate d'isopropyle au Lauroglycol FCC et à l'alcool benzylique.
On disperse à température ambiante sous agitation modérée les particules de silice (Aérosil 200)
La formulation se présente sous la forme d'une solution translucide facile d'application en lotion ou en spray sur les cheveux et rinçable.
Cette formulation est particulièrement adaptée à l'utilisation revendiquée.
Essais d'efficacité de l'invention et comparaison avec d'autres compositions
Des essais d'efficacité pédiculicide et lenticide d'une suspension huileuse gélifiée selon l'invention (Gsm) et d'une suspension huileuse liquide selon l'invention (Lsm) c'est-à-dire contenant des particules minérales colloïdales dispersées de façon sumicroscopique ont été réalisés en comparaison avec :
une suspension micrométrique de particules minérales colloïdales gélifiée
(GM)
- une suspension micrométrique de particules minérales colloïdales liquide(LM) un témoin d'eau distillée. Les compositions testées sont présentées dans le Tableau 7.
[Tableau 7]
Figure imgf000019_0001
La suspension GM contient des particules de silice dont la taille est supérieure au micron et est gélifiée.
La suspension Gsm contient des particules de silice dont la taille est submicroscopique et est gélifiée (INVENTION). La suspension LM contient des particules de silice dont la taille est supérieure au micron et est liquide.
La suspension Lsm contient des particules de silice dont la taille est submicroscopique et est liquide (INVENTION).
L'évaluation de l'efficacité pédiculicide et lenticide de ces compositions a été testée contre un témoin d'eau distillée.
Efficacité sur les poux
L'objectif est d'évaluer l'efficacité pédiculicide des compositions GM, Gsm, LM, Lsm, contre un témoin d'eau distillée.
Pour réaliser les tests d'efficacité, le protocole opératoire est décrit en suivant.
Des lots d'une centaine de poux sont :
- déposés dans le couvercle d'une boîte de Pétri de 5,5cm de diamètre,
- transvasés dans le fond de la boîte de Pétri tapissée d'une rondelle de papier filtre, - immergés par 300mI d'eau distillée, ou par 300 mI des exemples GM, Gsm,Lm, Lsm, à l'aide d'une micropipette,
- et enfin placés, boîte ouverte, dans une plus grande boîte parallélépipédique de 5,5 x 7 cm à moitié ouverte.
L'ensemble est laissé à température ambiante. On observe alors l'état des poux à T0 effet immédiat (jusqu'à 2mn environ), à 5 minutes, à 15 minutes, à 30 minutes, 1, 3, 6 et 12 heures. A chaque observation, les poux morts sont notés puis comptabilisés.
Les moyennes des résultats obtenus avec chaque échantillon (eau distillée, les produits GM, Gsm, LM, Lsm, sont présentées dans le tableau 8 suivant.
Les résultats sont exprimés en pourcentage de poux morts ou Knock Downn +4 (c'est 'à dire considérés comme mort selon l'indice publié par le laboratoire de parasitologie de l'Université de Tours) observés aux différentes périodes de temps.
[Tableau 8]
Figure imgf000020_0001
On constate que les formulations contenant des suspensions de particules de granulométrie élevée présentent un délai d'action beaucoup plus long (GM, LM) que les formulations contenant de la silice dispersée à l'échelle submicroscopique (100% de mortalité après 60 minutes seulement.
Pour ces dernières il faut attendre une heure pour obtenir 100% de mortalité.
Les formulations renfermant des suspensions submicroscopiques de silice colloïdale objet de la présente invention (Gsm et Lsm) agissent de façon remarquable et étonnante pour l'homme de l'art dès la première minute première minutes (100% de poux morts ou Knock Down 4+), ce qui est une performance à ce jour inégalée pour des formulations pédiculicides sans insecticide.
Efficacité sur les lentes
L'objectif est d'évaluer l'efficacité lenticide des compositions GM, Gsm, LM, Lsm, LT qui est une solution huileuse rinçable dépourvue de particules de silice contre un témoin d'eau distillée.
Pour réaliser les tests d'efficacité, le protocole opératoire est décrit en suivant.
Un carré de tissu de 1,5 cm de côté porteur d'une centaine de lentes est déposé dans le couvercle d'une boîte de Pétri (5,5 cm de diamètre).
300 pl d'eau distillée ou les produits GM, Gsm, LM, Lsm, sont versés sur les lentes de façon que celles-ci soient totalement recouvertes et que les compositions versées diffusent rapidement sur le tissu porteur de lentes durant 5 et 15 minutes, puis abondamment lavées et rincées à l'eau distillée avant d'être déposées sur une nouvelle rondelle de papier filtre.
Les boîtes de Pétri sont placées à l'étuve à 28C° et 60% d'humidité relative durant une quinzaine de jours (jusqu'à éclosion des lentes).
Les lentes sont observées à partir du 6ème jour jusqu'au 15ème jour, afin de noter les éclosions et de les comptabiliser. Chaque fois que cela est possible les poux éclos sont récupérés et nourris.
Les résultats obtenus exprimés en pourcentage de lentes mortes sont présentés dans le Tableau 9 suivant.
[Tableau 9]
Figure imgf000021_0001
Pour les produits GM et LM contenant des particules de silice à l'échelle micrométrique on constate une faible activité lenticide qui pour aucune des deux n'atteint 100% après un temps de contact de 15 minutes.
Pour les formulations contenant de la silice colloïdale dispersée à l'échelle submicroscopique objet de la présente invention (Gsm et Lsm) on constate une parfaite efficacité lenticide avec seulement 15 minutes de contact ce qui est remarquable et encore jamais inégalé pour un produit lenticide dépourvu d'insecticide.

Claims

REVENDICATIONS
1. Suspension huileuse rinçable de particules submicroniques minérales colloïdales dispersées à l'échelle submicroscopique, ladite suspension huileuse rinçable comprenant :
- une phase dispersante lipophile
- un agent tensioactif ou une combinaison d'au moins deux tensioactifs, l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présents dans la suspension huileuse présentant une balance hydrophile/lipophile (HLB) globale inférieure à 8, et
- des particules submicroniques minérales colloïdales chargées négativement, qui une fois dispersées dans les formulations présentent des diamètres compris entre 10 et 500 nm, pour une utilisation en application topique sur le cuir chevelu et les cheveux dans la prévention ou le traitement des pédiculoses de la tête chez l'homme ou sur le pelage animal dans la prévention ou le traitement des pédiculoses animales.
2. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présents la suspension huileuse présente une balance hydrophile/lipophile globale comprise entre 2 et 6.
3. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales représentent entre 0,01 et 25% en poids de la suspension huileuse.
4. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales représentent entre 0,1 et 20% en poids de la suspension huileuse.
5. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales représentent entre 0,5 et 10% en poids de la suspension huileuse.
6. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales ont des diamètres compris entre 10 et 100 nm.
7. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdales sont des particules de silice colloïdale.
8. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que les particules submicroniques minérales colloïdale sont constituées par des particules choisies parmi des particules de dioxyde de silicium, d'aluminium, d'argiles, des billes de silice, des billes de verre, de l'oxyde de fer, du silicate de fer, du silicate de magnésium, du dioxyde de titanes, ou leurs mélanges.
9. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que la phase dispersante lipophile est constituée par au moins un corps gras choisi parmi le myristate d'isopropyle, des acides gras saturés, des acides gras insaturés, des huiles végétales et leurs mélanges.
10. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que l'agent tensioactif ou la combinaison d'agents tensioactifs présente un équilibre hydrophile/lipophile HLB global compris entre 3 et 5.
11. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que le ou les agents tensioactifs sont choisis parmi les agents tensioactifs cationiques, anioniques, amphotères et non ioniques.
12. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que la phase dispersante lipophile représente entre 40 et 95% en poids de la suspension huileuse.
13. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce que l'agent tensioactif représente entre 1 et 50 % en poids de la suspension huileuse.
14. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend également au moins un agent antioxydant.
15. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la précédente revendication, caractérisée en que l'agent antioxydant représente moins de 1% en poids de la suspension huileuse.
16. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle est utilisée sous forme de lotion ou de spray.
17. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend également un agent gélifiant.
18. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la précédente revendication, caractérisée en ce que l'agent gélifiant est choisi parmi les copolymères de siloxane et de polyamides.
19. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des revendications 17 ou 18, caractérisée en ce que l'agent gélifiant représente moins de 30% en poids de la suspension huileuse.
20. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des revendications 16 à 18, caractérisée en ce qu'elle se présente sous forme d'un gel.
21. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend également un agent conservateur.
22. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon la précédente revendication, caractérisée en ce que l'agent conservateur représente moins de 3% en poids de la suspension huileuse.
23. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle ne comprend aucun composé pédiculicide chimique.
24. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des revendications 1 à 22, caractérisée en ce qu'elle comprend également au moins un composé pédiculicide chimique.
25. Suspension huileuse rinçable pour une utilisation selon l'une des précédentes revendications, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins un composé répulsif des poux.
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