FR2828806A1

FR2828806A1 - Composition

Info

Publication number: FR2828806A1
Application number: FR0210527A
Authority: FR
Inventors: Alison Katharine Green; Peter John Hall; David Thomas Littlewood
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 2001-08-24
Filing date: 2002-08-23
Publication date: 2003-02-28
Also published as: GB2380405A; ITTO20020745A0; US20030068282A1; GB0219747D0; DE10238535A1; WO2003017965A1; ITTO20020745A1

Abstract

Composition orale comprenant un hydroxybenzoate d'alkyl représenté par la formule Idans laquelle R représente un groupe alkyle à chaîne droite comprenant au moins huit atomes de carbone.

Description

COMPOSITION
La présente invention concerne une composition comprenant un hydroxybenzoate d'alkyle et un tensioactif.

Les hydroxybenzoates d'alkyle ("parabens") dans lesquels le groupe alkyle est méthyle sont connus dans la technique. Par exemple, l'hydroxybenzoate de méthyle est cité, quoique fugitivement, pour une utilisation dans des préparations médicales et d'hygiène buccale en tant que conservateur (WO 00/09507 et WO 00/69401).

De plus, le brevet américain n 5 094 841 (Fine) décrit l'utilisation de l'hydroxybenzoate d'heptyle à titre de conservateur dans une formulation pour hygiène buccale. Toutefois, il indique également que les conservateurs préférés sont les hydroxybenzoates de méthyle et de propyle et n'indique jamais qu'ils peuvent être incorporés en petites quantités (0, 1 %) pour fournir un effet conservateur.

Le document EP-A2-0 161 898 (Unilever) décrit l'utilisation d'hydroxybenzoates en hygiène buccale, en particulier, les hydroxybenzoates de méthyle, éthyle, propyle, isopropyle, butyle, isobutyle, hexyle, heptyle et benzyle. Il indique également l'utilisation de laurylsulfate de sodium à raison de 1 à 3 % en poids de la composition.

Nous avons découvert qu'il existe un surprenant optimum dans les quantités d'hydroxybenzoates d'alkyle lorsqu'ils sont utilisés dans des compositions d'hygiène buccale avec des tensioactifs. Ceci est, en particulier, le cas quand l'homme du métier s'attend à ce que l'hydroxybenzoate d'alkyle ait un effet d'humidification de la mousse, par exemple, lorsque la chaîne alkyle contient plus de cinq atomes de carbone.

Par conséquent, l'invention propose une composition à usage buccal comprenant : (a) un hydroxybenzoate d'alkyle représenté par la formule 1
Formule 1 :

dans laquelle R représente un groupe alkyle comprenant au moins cinq atomes de carbone, et (b) un tensioactif, représentant de 1,3 à 1,7 % en poids de la composition.

Le groupe alkyle du composé selon la formule 1 est un alkyle comprenant plus de cinq atomes de carbone. De préférence, le groupe alkyle ne comprend pas plus de 30 atomes de carbone. Mieux encore, le groupe alkyle comprend de 6 à 15 atomes de carbone, notamment, de 6 à 10 et de manière préférée entre toutes, 7 ou 8.

En outre, le groupe alkyle peut être une chaîne ramifiée ou droite et/ou substitué ou non.

Les groupes alkyle préférés comprennent les groupes octyle, heptyle et 2-éthylhexyle, de préférence, octyle ou 2-éthylhexyle. Ces composés peuvent être préparés par simple estérification de l'acide 4-hydroxybenzoïque avec l'alcool respectif. Ce procédé est une étape simple à mettre en oeuvre pour l'homme du métier.

Le composé selon la formule 1 est, de préférence, présent en une quantité telle qu'un effet antibactérien peut être fourni. Dans la pratique, celle-ci va de 0,15 à 20 % en poids de la composition selon l'invention. De préférence, en une quantité allant de 0,8 à 5 % en poids et mieux encore, de 1,0 à 1,5 % en poids. Une quantité de 1,0 % en poids de la composition jusqu'à

1, 5 % en poids en combinaison avec une quantité de tensioactif de 1,3 à 1,7 % en poids fournit un effet antibactérien optimal tout en donnant un niveau acceptable de mousse. Ceci est le cas même quand la chaîne alkyle comprend six atomes de carbone mais est encore plus surprenant quand la chaîne alkyle comprend de sept à onze atomes de carbone. La combinaison la plus efficace est quand la chaîne alkyle de l'hydroxybenzoate d'alkyle est une chaîne droite de huit atomes de carbone. Celle-ci donne le meilleur effet antibactérien sans inhiber la formation de mousse induite par 1,3 à 1,7 % en poids de tensioactif.

Le tensioactif dans la composition à usage buccal est capable de faire mousser la composition pendant l'utilisation. Les tensioactifs préférés comprennent les alkylsulfates de métal alcalin, notamment, le laurylsulfate de sodium. Le tensioactif est présent dans la composition à usage buccal à raison de 1,3 à 1,7 % en poids de la composition, de préférence, de 1,4 à 1,6 % en poids.

On comprendra que la composition à usage buccal selon l'invention peut être utilisée pour nettoyer la cavité buccale, soit dans le cadre d'une pratique quotidienne, soit dans celui d'un traitement ponctuel.

Typiquement, les compositions d'hygiène buccale comprennent des excipients acceptables du point de vue buccal. En outre, les compositions à usage buccal comprennent généralement des agents participant à l'hygiène buccale choisis dans le groupe constitué des agents anti-caries, des agents anti-tartre, des saveurs, des agents blanchissants, des abrasifs, des agents de blanchiment et des agents contre la mauvaise haleine.

La composition à usage buccal selon l'invention peut également comprendre d'autres ingrédients qui sont courants dans la technique, tels que : des agents antimicrobiens, par exemple, Triclosan, chlorhexidine, sels de cuivre, de zinc et stanneux tels que citrate de zinc, sulfate de zinc, glycinate de zinc, citrate double de sodium et de zinc et pyrophosphate stanneux, extrait de sanguinarine, métronidazole, dérivés d'ammonium quaternaire, tels que le chlorure de cétylpyridinium ; des bis-guanides, tels que le digluconate de chlorhexidine, l'hexétidine, l'octénidine, l'alexidine ; et des dérivés de bisphénol halogénés, tels que le 2, 2'-méthylènebis- (4-chloro-6- bromophénol) ; des anti-inflammatoires tels que l'ibuprofène, le flurbiprofène, l'aspirine, l'indométhacine, etc. ; des agents anti-caries tels que le fluorure double de sodium et stanneux, les fluorures d'amines, le monofluorophosphate de sodium, le trimétaphosphate de sodium et la caséine ; des tampons anti-plaque tels que l'urée, le lactate de calcium, le glycérophosphate de calcium et les polyacrylates de strontium ; des vitamines telles que vitamines A, C et E ; des extraits végétaux ; des agents de désensibilisation, par exemple, citrate de potassium, chlorure de potassium, tartrate de potassium, bicarbonate de potassium, oxalate de potassium, nitrate de potassium et sels de strontium ; des agents anti-calculs, par exemple, pyrophosphates de métal alcalin, polymères contenant des hypophosphites, phosphonates organiques et phosphocitrates, etc. ; des biomolécules, par exemple, des bactériocines, anticorps, enzymes, etc. ;

des saveurs, par exemple, huiles essentielles de menthe poivrée et de menthe verte ; des substances protéiniques telles que le collagène ; des conservateurs ; des opacifiant des colorants ; des agents d'ajustement du pH ; des édulcorants ; des excipients acceptables du point de vue pharmaceutique, par exemple, amidon, saccharose, eau et systèmes eau/alcool, etc. ; des tensioactifs, tels que des tensioactifs anioniques, non ioniques, cationiques et amphioniques ou amphotères ; des particules abrasives telles que des silices, alumines, carbonates de calcium, diphosphates de calcium, pyrophosphates de calcium, hydroxyapatites, trimétaphosphates, hexamétaphosphates insolubles et ainsi de suite, comprenant des particules abrasives agglomérées, généralement, en des quantités entre 3 et 60 % en poids de la composition d'hygiène buccale ; des humidifiants tels que le glycérol, sorbitol, propylène glycol, xylitol, lactitol, etc. ; des liants et des épaississants tels que la carboxy-méthylcellulose de sodium, gomme de xanthane, gomme arabique, etc., ainsi que des polymères de synthèse tels que des polyacrylates et polymères de carboxyvinyle, par exemple, Carbopol (D ; des polymères qui peuvent favoriser la délivrance des ingrédients actifs tels que les agents antimicrobiens peuvent également être incorporés ; des tampons et des sels pour tamponner le pH et la force ionique de la composition d'hygiène buccale ; et

à titre d'autres ingrédients facultatifs qui peuvent être incorporés, il y a, par exemple, des agents de blanchiment tels que des composés peroxy, par exemple, peroxydiphosphate de potassium, systèmes effervescents tels que systèmes bicarbonate de sodium/acide citrique, systèmes de décoloration, et ainsi de suite.

Des liposomes peuvent également être utilisés pour améliorer la délivrance ou la stabilité des ingrédients actifs.

Les compositions à usage buccal peuvent être sous l'une quelconque des formes courantes dans la technique, par exemple, pâte dentifrice, gel, mousse, aérosol, gomme, pastille à sucer, poudre, crème, etc. et peuvent également être formulées dans des systèmes utilisables dans des distributeurs de type à deux compartiments.

Des modes de réalisation selon l'invention seront maintenant décrits en référence aux exemples non limitatifs qui suivent.

EXEMPLE
On a testé des pâtes dentifrices standards comprenant du SLS et de l'hydroxybenzoate de n-octyle dans un modèle de dépôts issus de la salive similaire à celui décrit par R. L. Wijeijweera et I. Kleinberg dans Archs. Oral Biol., Vol. 34, NO 1,1989, pages 43-53, en utilisant des échantillons ex-vivo et en mesurant la quantité d'hydroxybenzoate de n-octyle délivré aux dépôts issus de la salive.

On a répété l'essai deux fois pour chaque quantité de SLS dans une pâte comprenant 1,1 % d'hydroxybenzoate de n-octyle. Les valeurs représentent la quantité délivrée (en ppm par ml de dépôts en suspension) d'hydroxybenzoate.

Tableau 1

<tb>
<tb> % <SEP> de <SEP> SLS <SEP> dans <SEP> la <SEP> base <SEP> Rép. <SEP> 1 <SEP> Rép. <SEP> 2 <SEP> Moyenne
<tb> 1, <SEP> 4 <SEP> 60, <SEP> 080 <SEP> 61,657 <SEP> 60,869
<tb> 1, <SEP> 6 <SEP> 59, <SEP> 534 <SEP> 63,775 <SEP> 61,654
<tb> 1, <SEP> 8 <SEP> 48, <SEP> 790 <SEP> 48,352 <SEP> 48,571
<tb>

Comme on peut le voir nettement, la quantité d'hydroxybenzoate délivrée est plus importante à 1,4 et 1,6 % de SLS qu'à 1,8 %. Ceci est un effet inattendu.

Claims

REVENDICATIONS

1. Composition à usage buccal comprenant (a) un hydroxybenzoate d'alkyle représenté par la formule 1

Formule 1 : dans laquelle R représente un groupe alkyle comprenant au moins cinq atomes de carbone, et (b) un tensioactif, représentant de 1,3 à 1,7 % en poids de la composition.

2. Composition selon la revendication 1, dans laquelle R représente un groupe alkyle comprenant de six à quinze atomes de carbone.

3. Composition selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle R représente un groupe alkyle comprenant de sept à dix atomes de carbone.

4. Composition selon les revendications 1 à 3, dans laquelle R représente un groupe choisi dans le groupe constitué des groupes octyle et heptyle.

5. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle R représente un groupe alkyle ramifié.

6. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle R est un groupe alkyle à chaîne droite.

7. Composition selon les revendications 1 à 5, dans laquelle R est un 2-éthylhexyle.

8. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle la composition est une composition à usage buccal et

comprend un excipient acceptable du point de vue buccal.

9. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle la composition est choisie dans le groupe constitué des pâtes, gels, mousses, liquides, poudres et gommes à mâcher et peut être utilisée pour les soins dentaires.

10. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle la composition comprend de 0,2 à 10 % en poids d'hydroxybenzoate d'alkyle.

11. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le tensioactif est un tensioactif anionique.

12. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le tensioactif est un alkylsulfate de métal alcalin.

13. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le tensioactif est le laurylsulfate de sodium.

14. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, dans laquelle le tensioactif représente de 1,4 à 1,6 % en poids de la composition.