FR2806623A1

FR2806623A1 - Active principle extracted from nasturtium used in cosmetic formulations for the depigmenting and lightening of the skin

Info

Publication number: FR2806623A1
Application number: FR0003718A
Authority: FR
Inventors: Jean Jacques Paufique
Original assignee: Societe Industrielle Limousine dApplication Biologique SA SILAB
Current assignee: Societe Industrielle Limousine dApplication Biologique SA SILAB
Priority date: 2000-03-23
Filing date: 2000-03-23
Publication date: 2001-09-28
Anticipated expiration: 2020-03-23
Also published as: FR2806623B1

Abstract

Extraction of an active principle with a depigmenting and lightening action from nasturtium and the active principle so obtained. Powdered nasturtium plant is mixed with water at 50 g/l, the soluble and insoluble phases are separated, the active principle in the soluble phase is separated and subjected to sterilizing filtration.

Description

PROCEDE D'EXTRACTION D'UN PRINCIPE ACTIF A PARTIR DE CAPUCINES, NOTAMMENT POUR LE TRAITEMENT DE LA PIGMENTATION, PRINCIPE ACTIF OBTENU, COMPOSITIONS COSMETIQUES OBTENUES La présente invention concerne un procédé d'extraction principe actif à partir capucines, notamment pour le traitement de la pigmentation. L'invention couvre aussi le principe actif obtenu et les compositions cosmétiques utilisant ledit principe actif. PROCESS FOR EXTRACTING AN ACTIVE INGREDIENT FROM CAPUCINES, IN PARTICULAR FOR THE TREATMENT OF PIGMENTATION, ACTIVE INGREDIENT, COMPOSITIONS COSMETICS The present invention relates to a method for extracting active ingredient from nasturtiums, in particular for the treatment of pigmentation. The invention also covers the active ingredient obtained and the cosmetic compositions using said active ingredient.

On sait la peau, les cheveux, les poils sont colorés un pigment synthétisé mélanocytes : la mélanine. We know the skin, the hair, the hair is colored a pigment synthesized melanocytes: melanin.

La melanogénèse relève de mécanismes complexes mais façon générale, la synthèse des mélanocytes est effectuée par l'organisme façon adaptée pour assurer une bonne protection contre les radiations solaires. Melanogenesis is a complex mechanism, but in general, the synthesis of melanocytes is carried out by the body, which is adapted to ensure good protection against solar radiation.

Néanmoins, lors de dérèglements, il se produit une hyperpigmentation qui conduit a formation de tâches de rousseur, de sénescence, chloasma ou masque de grossesse. Nevertheless, during dysregulations, hyperpigmentation occurs which leads to the formation of freckles, senescence, chloasma or pregnancy mask.

Ces troubles de la pigmentation peuvent survenir avec l'âge, nature de la peau ou perturbations hormonales. These pigmentation disorders can occur with age, nature of the skin or hormonal disturbances.

Des études ont montré que dans les cas d'hyperpigmentation, l'augmentation la mélanogénèse s'accompagne d'une augmentation de l'activité de la tyrosinase. Studies have shown that in cases of hyperpigmentation, increased melanogenesis is accompanied by an increase in tyrosinase activity.

II faut donc agir sur trois fronts simultanément - bloquer I activité des mélanocytes, - orienter synthèse de phaeomélanines, et - inhiber1 activité de la tyrosinase. Les dérivés phénoliques, par exemple l'hydroquinone, ont des propriétés dépigmentantes mais présentent de nombreux inconvénients. Ces composés ne sont en effet utilisables qu'en faible concentration et à cette faible concentration, l'activité est irrégulière, la cytotoxicité est élevée et même des effets secondaires peuvent être observés. It is therefore necessary to act on three fronts simultaneously - to block the activity of melanocytes, to orient synthesis of phaeomelanins, and to inhibit tyrosinase activity. Phenolic derivatives, for example hydroquinone, have depigmenting properties but have many disadvantages. These compounds can only be used in low concentration and at this low concentration, the activity is irregular, the cytotoxicity is high and even side effects can be observed.

Pour traiter de tels effets, on est à la recherche d'autres composes dépigmentants. Les autres produits actuellement connus comme l' oxygénée produisent des effets éclaircissants, notamment sur les poils et les cheveux, mais ils sont difficiles à utiliser en cosmétique pour des raisons de toxicité, de tolérance et de difficulté de mise en oeuvre. D'autres produits susceptibles de donner des effets dépigmentants sont instables ou non tolérés, ce qui exclut leur utilisation en cosmétologie. To treat such effects, one is looking for other depigmenting compounds. Other products currently known as oxygenate produce lightening effects, especially on hair and hair, but they are difficult to use in cosmetics for reasons of toxicity, tolerance and difficulty of implementation. Other products likely to give depigmenting effects are unstable or not tolerated, which excludes their use in cosmetology.

La présente invention vise à proposer un procédé d'extraction d'un principe actif qui produit des effets dépigmentants de la peau, à partir de végétaux, en l'occurrence à partir de fleurs de capucines. The present invention aims to provide a method of extracting an active ingredient that produces depigmenting effects of the skin, from plants, in this case from nasturtium flowers.

Comme il s'agit de produits naturels et totalement contrôlés, cytotoxicité est nulle et les effets secondaires tels que irritation, allergie autres instabilités sont parfaitement contrôlées. As it is natural products and totally controlled, cytotoxicity is zero and side effects such as irritation, allergy other instabilities are perfectly controlled.

L'invention couvre aussi le principe actif obtenu par ce procédé et moins une composition cosmétique mettant en oeuvre ce principe actif. The invention also covers the active ingredient obtained by this process and less a cosmetic composition using this active ingredient.

La présente invention couvre aussi l'utilisation de ces compositions pour obtenir des effets dépigmentants et éclaircissants de la peau. The present invention also covers the use of these compositions to obtain depigmenting and lightening effects of the skin.

La présente invention est maintenant décrite en détail en explicitant effets recherchés et obtenus grâce au principe actif extrait. The present invention is now described in detail by explaining desired effects and obtained through the extracted active ingredient.

Les différentes figures 1, 2 et 3 annexées regroupent les résultats obtenus pour les différents tests. The various figures 1, 2 and 3 annexed group together the results obtained for the different tests.

II PROCEDE D'EXTRACTION Le procédé d'extraction selon la présente invention comprend les étapes suivantes - décoction de poudre de plante entière de capucines dans l'eau à raison d'au moins 50 g/1, - séparation des phases soluble et insoluble, - concentration de la fraction active contenue dans la phase soluble, - filtration stérilisante. EXTRACTION PROCESS The extraction method according to the present invention comprises the following steps: decoction of whole plant powder of nasturtiums in water in a proportion of at least 50 g / l; separation of the soluble and insoluble phases, concentration of the active fraction contained in the soluble phase, sterilizing filtration.

De préférence, il est utilisé uniquement les parties florales de capucines. La séparation mise en oeuvre est une filtration, une centrifugation une décantation. Preferably, only the floral parts of nasturtiums are used. The separation used is filtration, centrifugation and decantation.

II/ CARACTERISATION DU PRINCIPE ACTIF Le principe actif ainsi obtenu est caractérisé par les paramètres analytiques suivants I Matière sèche Taux de matière sèche : compris entre 20 et 400 g/1 plus particulièrement entre 20 et 200 g/1 principalement entre 60 et 80 g/1. Ce taux est obtenu par passage à l'étuve à 105 C jusqu'à obtention d'un poids constant, 2/ pH La valeur du pH est comprise entre 4,0 et 10,0 plus particulièrement entre 4,0 et 8,0, notamment entre 5,0 et 6,0, obtenue par la méthode potentiométrique, à température ambiante. II / CHARACTERIZATION OF THE ACTIVE PRINCIPLE The active principle thus obtained is characterized by the following analytical parameters I Dry matter Dry matter content: between 20 and 400 g / 1 more particularly between 20 and 200 g / l, mainly between 60 and 80 g / l. This rate is obtained by passing in an oven at 105 ° C. until a constant weight is obtained. 2 / pH The pH value is between 4.0 and 10.0, more particularly between 4.0 and 8.0, in particular between 5.0 and 6.0, obtained by the potentiometric method, at room temperature.

3/ Polyphénols totaux composés phénoliques forment des complexes colorés en présence de ferricyanure de potassium, dont l'intensité peut-être détectée à 715 nm. Ceci permet de déterminer la quantité de composés phénoliques sur une courbe étalon. Cette courbe est obtenue à partir d'une gamme étalon d'acide gallique allant de 40 à 120 mg/I. 3 / Polyphenols total Phenolic compounds form colored complexes in the presence of potassium ferricyanide, the intensity of which can be detected at 715 nm. This makes it possible to determine the amount of phenolic compounds on a standard curve. This curve is obtained from a standard range of gallic acid ranging from 40 to 120 mg / l.

La teneur en composés phénoliques est ainsi exprimée en mg d'acide gallique. The content of phenolic compounds is thus expressed in mg of gallic acid.

La valeur obtenue est comprise entre 50 et 5 000 mg/l, plus particulièrement entre 50 et 2 500 mg/I, notamment entre 70 et 2000 mg/I. The value obtained is between 50 and 5000 mg / l, more particularly between 50 and 2500 mg / l, in particular between 70 and 2000 mg / l.

/ Stabilité le principe actif est stable aux pH de 2 à 10 et aux températures inférieures à800C. - le principe actif est stable dans un mélange d'éthanol et d'eau avec des proportions fortes d'éthanol jusqu'à 60 pour des quantités en volume de 3% de principe actif, à 20 C et au pH de solution. / Stability the active ingredient is stable at pH 2 to 10 and at temperatures below 800C. - the active ingredient is stable in a mixture of ethanol and water with high proportions of ethanol up to 60 for volume quantities of 3% of active ingredient, at 20 ° C. and at the pH of the solution.

III/EFFETS DEPIGMENTANTS DU PRINCIPE ACTIF EXTRAIT 1l Evaluation in vitro de l'activité dépiamentante On procède à l'étude de cette activité des cultures de mélanocytes en mesurant d'une part l'activité anti-tyrosinase du principe actif selon la présente invention et d'autre part le taux de melanine synthétisée en présence de ce même principe actif. III / EFFECTS DEPIGMENTING OF THE ACTIVE PRINCIPLE EXTRACT 1l Evaluation in vitro This activity of the melanocyte cultures is measured by measuring, on the one hand, the anti-tyrosinase activity of the active ingredient according to the present invention and, on the other hand, the level of melanin. synthesized in the presence of this same active ingredient.

On peut comparer ces résultats avec ceux obtenus avec un témoin positif tel que l'acide kojique à 0,5 g/1 et un polyphénols constitutifs du principe actif, l'acide para-coumarique. These results can be compared with those obtained with a positive control such as kojic acid at 0.5 g / l and a polyphenols constituting the active ingredient, para-coumaric acid.

Dans des cultures de mélanocytes, on ajoute soit 1, 2 et 3% de principe actif selon la présente invention, soit de l'acide kojique à 0,5 g/l, soit encore de l'acide para-coumarique à 10 g/1. In melanocyte cultures, one adds either 1, 2 and 3% of active principle according to the present invention, either kojic acid to 0.5 g / l, or again para-coumaric acid to 10 g / 1.

Après incubation, on procède à une trypsination cellulaire de chaque culture. Les culots cellulaires sont lysés puis centrifugés. After incubation, a cell trypsination of each culture is carried out. The cell pellets are lysed and then centrifuged.

Le surnageant est récupéré pour le dosage de la tyrosinase et le culot restant est utilisé pour le dosage du taux de mélanine. The supernatant is recovered for the determination of tyrosinase and the remaining pellet is used for the determination of the melanin level.

1.1 Dosage de la tyrosinase On ajoute au surnageant de la L-DOPA dans un tampon phosphate et on mesure l'activité enzymatique de la tyrosinase à 490 nm. 1.1 Tyrosinase Assay L-DOPA supernatant was added to phosphate buffer and the enzyme activity of tyrosinase was measured at 490 nm.

Les résultats sont exprimés dans le tableau de la figure 1 qui représente les résultats obtenus. On constate que l'acide kojique (ak), qui est la référence, conduit à un résultat de 63 % d'activité anti-tyrosinase et que le principe actif (PA) selon l'invention, à 3%, présente un résultat supérieur à 72%. The results are expressed in the table of FIG. 1 which represents the results obtained. It is found that kojic acid (ak), which is the reference, leads to a result of 63% anti-tyrosinase activity and that the active ingredient (PA) according to the invention, at 3%, has a superior result. at 72%.

Dès 2%, on note que le principe actif selon la présente invention est supérieur à l'acide para-coumarique à 10g/1 (ap). From 2%, it is noted that the active ingredient according to the present invention is greater than para-coumaric acid at 10 g / l (ap).

On constate que le principe actif selon la présente invention procure un effet inhibant de l'activité de la tyrosinase, enzyme de la mélanogénèse. Cet effet inhibant se traduit par une activité dépigmentante proche de celle l'acide kojique qui est la molécule de référence. It is found that the active ingredient according to the present invention provides an inhibiting effect of the tyrosinase activity, enzyme of melanogenesis. This inhibiting effect results in a depigmenting activity close to that of kojic acid which is the reference molecule.

1.2 Dosage de la mélanine synthétisée taux de mélanine des échantillons est déterminé au moyen d'une gamme étalon de mélanine synthétique de 0 à 500,ug/ml. 1.2 Determination of melanin synthesized melanin level of the samples is determined by means of a standard range of synthetic melanin from 0 to 500 μg / ml.

Les résultats sont indiqués dans le tableau de la figure 2. The results are shown in the table of Figure 2.

constate une diminution importante du taux de synthèse de la mélanine quasiment identique à celui de l'acide kojique (ak) et de l'acide para- coumarique (ap), dès 2 % de principe actif (PA) selon la présente invention. found a significant decrease in the synthesis rate of melanin almost identical to that of kojic acid (ak) and para-coumaric acid (ap), from 2% of active ingredient (PA) according to the present invention.

Par sa richesse en polyphénols, le principe actif assure une inhibition certaine de la synthèse de la mélanine. Because of its high content of polyphenols, the active principle ensures a certain inhibition of the synthesis of melanin.

2I Etudes cutanées des effets dépigmentants Cette étude consiste à mette en évidence sur l'homme, variations de la couleur des tâches de sénescence cutanée sur le dos de la main. 2I Skin studies of depigmenting effects This study consists in highlighting on the man, variations of the color of the cutaneous senescence spots on the back of the hand.

Dans le cadre de l'essai, le principe actif selon 1a présente invention est formulé à 5 % en crème blanche. In the context of the test, the active ingredient according to the present invention is formulated with 5% white cream.

Pour mesurer ces variations, on utilise un chromamètre commerce qui convertit les couleurs situées dans la plage de perception humaine en un code numérique à deux paramètres l'un L d'intensité (sombre au pâle) et l'autre _b de chrominance (gamme des bleus aux jaunes). To measure these variations, a commercial chromameter is used which converts the colors in the human perception range into a two-parameter numerical code, one L intensity (dark to pale) and the other chrominance _b (gamut range). blue to yellow).

On mesure les paramètres colorimétriques des tâches sénescence de chaque personne testée, ceci avant le traitement. Une main ensuite est traitée avec placebo et l'autre est traitée avec la crème contenant principe actif selon la présente invention. The colorimetric parameters of the senescence tasks of each person tested are measured before the treatment. One hand is then treated with placebo and the other is treated with the cream containing active ingredient according to the present invention.

L'application est effectuée deux fois par jour pendant plusieurs semaines, en l'occurrence huit semaines. The application is made twice a day for several weeks, in this case eight weeks.

Les paramètres colorimétriques des tâches retenues sont à nouveau mesurés. The colorimetric parameters of the tasks retained are again measured.

Les résultats sont regroupés dans le tableau de la figure 3. L'étude est effectuée sur 15 volontaires et le tableau fait apparaître les moyennes obtenues. constate la diminution significative du paramètre de chrominance b_ -0, et une augmentation de l'intensité _L de 0,26% tâches de sénescence apparaissent moins colorées pour 78% volontaires. The results are shown in the table in Figure 3. The study is carried out on 15 volunteers and the table shows the averages obtained. found the significant decrease in the chrominance parameter b_ -0, and an increase in intensity _L of 0.26% senescence tasks appear less colored for 78% volunteers.

sa richesse en polyphénols, le principe actif inhibe la tyrosinase est l'enzyme-clé de la mélanogénèse et limite la synthèse de la mélanine. plus, ce principe actif est stable, non irritant et non cytotoxique. its richness in polyphenols, the active ingredient inhibits tyrosinase is the key enzyme of melanogenesis and limits the synthesis of melanin. Moreover, this active ingredient is stable, non-irritating and non-cytotoxic.

principe actif peut être utilisé avec toute formulation telle que crème, onguent, lotion, lait, émulsion ou solution, à raison d'une quantité de principe actif compris entre 0,1 et20 l0.the active ingredient can be used with any formulation such as cream, ointment, lotion, milk, emulsion or solution, in the amount of an amount of active ingredient of between 0.1 and 20 l0.

Claims

1. A process for extracting an active ingredient having a depigmenting and lightening action, characterized in that the following steps are carried out: - decoction of whole plant powder of nasturtiums in water at a rate of at least 50 g / l, separation of the soluble and insoluble phases; concentration of the active fraction contained in the soluble phase; and sterilizing filtration.

2. Extraction process according to claim 1, characterized in that only the floral parts of nasturtiums are used.

3. Extraction process according to claim 1 or characterized in that the separation of the soluble and insoluble phase is filtered by centrifugation or by decantation.

4. Active ingredient obtained by the process according to claim 1, 2 or 3, characterized in that it is obtained from nasturtiums and in that - the solids content is between 20 and 400 g / l, - total polyphenols is between 50 and 5000 mg / l - the pH is between 4.0 and 10.0.

Active ingredient obtained by the process according to claim 1, 2 or 3, characterized in that it is obtained from nasturtiums and in that - the solids content is between 20 and 200 g / l, - amount of total polyphenols is between 50 and 2500 mg / l, the pH is between 4.0 and 8.0.

6. Active ingredient obtained by the method according to claim 1, 2 or 3, characterized in that it is obtained from nasturtiums and in that - the solids content is between 60 and 80 g / l, - amount of total polyphenols is between 70 and 2000 mg / l, the pH is between 5.0 and 6.0. Cosmetic composition using the active principle according to claim 4, 5 or 6, according to the method of claim 2 or 3, characterized in that it is in the form of a cream, ointment, lotion, milk, emulsion or solution . Cosmetic composition according to Claim 7, characterized in that the extracted active principle is present in an amount of between 0.1 and Use of a composition according to Claim 7 or 8 in order to obtain depigmentation effects and for lightening the skin, characterized in that said composition is brought into contact with the skin.