FI90780B - Konstharts - Google Patents

Claims (10)

1. Konstharts, son baserar sig pä polystyren, son är an-vändbart säsom bärare i peptidsyntes pä fastfas och är tvärbundet med 0-5 molprocent av divinylbensen, k ä n -netecknat därav, att det i bensenringerna i sin grundstomme är substituerat med grupper med formeln I R°\_. —ch2-o—· ζ /*“°R " 5 i vilken X är -0- eller -NH- och R betecknar CM-alkyl.

2. Konstharts enligt patentkravet 1, k ä n netecknat därav, att polystyren är som kopolymer tillsammans med 1-2 % av divinylbensen och R i formeln I betecknar metyl.

3. Förfarande för framställning av ett konstharts, som baserar sig pä polystyren, som är användbart säsom bärare i peptidsyntes pi fastfas och är tvärbundet med 0-5 molprocent av divinylbensen, och som i bensenringerna i sin grundstomme är substituerat med grupper med formeln I -CHj-O— ^ /*"°R (I> 1 II vilken X är -0- eller -NH- och R betecknar CM-alkyl, kännetecknat därav, att polystyren, som är användbart säsom bärare i peptidsyntes pä fastfas och är tvärbundet med 0-5 % av divinylbensen och klormetylerat eller brommetylerat i bensenringerna i sin grundstomme, 90780 39 omsättes efter varandra a) med en förening med formeln II R0S · — · — · M~0-,\ /*“°R (H) i vilken M betecknar en alkalimetall och R betecknar det-samma son ovan, b) med ett reduceringsmedel, och när X är -NH-, c) med ett reagens som binder en aminogrupp.

4. Förfarande för framställning av peptider och peptida-mider, kännetecknat därav, att konsthartset enligt patentkravet 1 används som bärare vid syntes pä fastfas.

5. Förfarande enligt patentkravet 4, kännetecknat därav, att man framställer en peptid eller peptid-amid, vars N-terminala och/eller andra funktionella grup-per är skyddade.

6. Förfarande enligt patentkravet 4 eller 5, kännetecknat därav, att a) konsthartset omsättes med en förening med formeln W1-AM*-Y-H, i vilken Y är -O- eller -NH-, W1 betecknar en N-terminal aminoskyddsgrupp och AM1 betecknar en acylrest av en eventuellt i funktionella grupper skyddad aminosyrakedja med 1-25 aminosyrarester, eller med dess reaktionsdugliga funktionella derivat, för att binda res-ten W’-AM1 vid hartsets grupp -X-, b) den N-terminala skyddsgruppen W1 avspjälkas, c) den befriade N-terminala aminogruppen acyleras genom reaktion med en syra med formeln W2-AM2-OH, i vilken W2 och AM2 betecknar detsamma som de ovan definierade resterna W1 och AM1, eller med dess reaktionsdugliga funktionella de- 40 rivat, d) den ovan anförda alternerande avspjälkningen enligt steget b) och acyleringen enligt steget c) upprepas tills man erh&ller den önskade aminosyrakedjan och e) den bildade peptiden eller peptidamiden frigörs frän hartset med acidolys, om sä önskas före eller samtidigt med avspjälkningen av skyddsgrupperna.

7. Förfarande enligt patentkravet 6, känneteck-n a t därav, att 9-fluorenylmetoxikarbonylgruppen (Fmoc) används som de basiska avspjälkningsbara aminoskyddsgrup-perna W1 och W2.

8. Användning av konsthartset enligt patentkravet 1 säsom bärare vid syntes pä fastfas av en peptid och peptidamid.

9. Konstharts med den i patentkravet 1 definierade struk-turen, i vilken i stället för gruppen X-H stär gruppen -NH-W, -X-AM-W eller X-AM-H, i vilka X är -0- eller -NH-, W betecknar en N-terminal aminoskyddsgrupp och AM beteck-nar en acylrest av en eventuellt vid funktionella grupper skyddad aminosyrakedja med 1-180 aminosyrarester.

10. En enligt förfarandet i patentkravet 6 erhällen peptid eller peptidamid, vars formel är W-AM°-XH eller H-AM°-XH, i vilken X är -0- eller -NH-, W betecknar en N-ter-minal aminoskyddsgrupp och AM° betecknar en acylrest av en eventuellt vid funktionella grupper skyddad aminosyrakedja med 2-180 aminosyrarester.