FI89056B - Nya 11-arylsteroidfoereningar - Google Patents

Nya 11-arylsteroidfoereningar Download PDF

Info

Publication number
FI89056B
FI89056B FI885717A FI885717A FI89056B FI 89056 B FI89056 B FI 89056B FI 885717 A FI885717 A FI 885717A FI 885717 A FI885717 A FI 885717A FI 89056 B FI89056 B FI 89056B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
group
hydroxyl
carbon atoms
compounds
compound
Prior art date
Application number
FI885717A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI885717A (fi
FI885717A0 (fi
FI89056C (sv
Inventor
Jongh Hendrik Paul De
Vliet Nicolaas Pieter Van
Original Assignee
Akzo Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Akzo Nv filed Critical Akzo Nv
Publication of FI885717A0 publication Critical patent/FI885717A0/fi
Publication of FI885717A publication Critical patent/FI885717A/fi
Publication of FI89056B publication Critical patent/FI89056B/fi
Application granted granted Critical
Publication of FI89056C publication Critical patent/FI89056C/sv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
    • C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
    • C07J41/0077—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 substituted in position 11-beta by a carbon atom, further substituted by a group comprising at least one further carbon atom
    • C07J41/0083—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 substituted in position 11-beta by a carbon atom, further substituted by a group comprising at least one further carbon atom substituted in position 11-beta by an optionally substituted phenyl group not further condensed with other rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol

Claims (7)

1 I \l6 4 5 6 7 R4 varl Rj är en fenylgrupp, vilken innefattar gruppen -N-X 15 Y som substituent; X och Y betecknar bäda skilt för sig väte eller en kolvätegrupp eller tillsammans en C2_6-kolvätegrupp som med kväveatomen bildar en ring med 3-7 led;
20 R2 är en mättad eller omättad kolvätegrupp med 1-8 kol-atomer, väri minst en hydroxylgrupp är ansluten till kol-vätegruppen; R3 är hydroxyl; eller R2 och R3 tillsammans bildar ett 5- eller 6-ledat 25 ringsystem med en syreatom; och R4 är en metyl- eller etylgrupp; och a- och β-bindningar är betecknade med streckad linje (---) respektive kilformiga ( ) streck.
2. Föreningar enligt patentkravet 1, k ä n n e -30 tecknade därav, att Rx är en aminofenylgrupp med strukturen 35 ΧΥ väri x och Y betecknar skilt för sig en mättad alkylgrupp med 1-3 kolatomer. 21 89056
3. Föreningar enligt patentkravet 1 eller 2, kännetecknade därav, att R2 är en mättad eller omättad alkylgrupp som innehäller 1-4 kolatomer och som är substituerad med ätminstone en hydroxylgrupp. 5
4. Förening enligt patentkravet 1 eller 2, k ä n - netecknad därav, att R2 och R3 bildar ett 5- eller 6-ledat ringsystem.
5. Föreningar enligt nägot av patentkraven 1-4, kännetecknade därav, att R4 är en metylgrupp. 10
6. Förfarande för framställning av föreningar en ligt patentkravet 1, kännetecknat därav, att en förening med formeln r5o^K^/>r4 OR, OH 20 6 väri Rj, R2, R3 och R4 betecknar Samina som ovan, förutsatt att grupper som betecknar grupperna R2 och R3 och innehäller syre kan även beteckna en syre innehällande grupp, väri syreatomen är skyddad med en hydrolyserbar grupp, och 25 väri R5 och R6 betecknar en alkylgrupp som innehäller 1 -4 kolatomer, eller R5 och R6 tillsammans betecknar en alky-lengrupp som innehäller 2-5 kolatomer, hydrolyseras och dehydreras för bildande av önskad förening och att de erhällna föreningarnas i 17p-position 30 belägna hydroxylgrupp förestras om sä önskas eller att de erhällna föreningarnas i 17p-position belägna hydroxylgrupp cykleras om sä önskas med en i 17a-position belägen grupp som innehäller syre.
7. Preventivmedelsprodukt, känneteck-35 n a d därav, att den aktiva beständsdelen bestär av en — eller flera föreningar enligt patentkravet 1 blandade i en fysiologiskt acceptabel bärare.
FI885717A 1987-12-12 1988-12-09 Nya 11-arylsteroidföreningar FI89056C (sv)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
NL8703008 1987-12-12
NL8703008 1987-12-12

Publications (4)

Publication Number Publication Date
FI885717A0 FI885717A0 (fi) 1988-12-09
FI885717A FI885717A (fi) 1989-06-13
FI89056B true FI89056B (fi) 1993-04-30
FI89056C FI89056C (sv) 1993-08-10

Family

ID=19851082

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI885717A FI89056C (sv) 1987-12-12 1988-12-09 Nya 11-arylsteroidföreningar

Country Status (16)

Country Link
US (1) US4921845A (sv)
EP (1) EP0321010B1 (sv)
JP (1) JP2768707B2 (sv)
KR (1) KR970009592B1 (sv)
CN (1) CN1019807B (sv)
AT (1) ATE85342T1 (sv)
AU (1) AU613433B2 (sv)
CA (1) CA1301162C (sv)
DE (1) DE3878198T2 (sv)
DK (1) DK168444B1 (sv)
ES (1) ES2053714T3 (sv)
FI (1) FI89056C (sv)
IE (1) IE61848B1 (sv)
NZ (1) NZ227269A (sv)
PT (1) PT89185B (sv)
ZA (1) ZA888996B (sv)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0411733B1 (de) * 1989-08-04 1998-10-21 Schering Aktiengesellschaft 11 Beta-Aryl-gona-4,9-dien-3-one
FR2650748B1 (fr) * 1989-08-08 1991-11-08 Roussel Uclaf Nouveaux esters d'acides organiques avec des alcools derives de 19-nor steroides et leurs sels, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application a titre de medicaments et les compositions les renfermant
DE4018168A1 (de) * 1990-06-01 1991-12-05 Schering Ag Ausgangsverbindungen fuer die herstellung von 10ss-h-steroiden und ein verfahren zur herstellung dieser ausgangsverbindungen
US5407928A (en) * 1990-08-15 1995-04-18 Schering Aktiengesellschaft 11β-aryl-gona-4,9-dien-3-ones
ZA929315B (en) * 1991-12-20 1993-05-24 Akzo Nv 17-spirofuran-3'-ylidene steroids.
CA2100514C (en) * 1992-07-29 2005-03-29 Johannes A. M. Hamersma 17-spiromethylene steroids
DK0683172T3 (da) * 1994-05-19 1998-03-30 Akzo Nobel Nv 11,21-bisphenyl-19-norpregnanderivater
DE4434488A1 (de) * 1994-09-14 1996-03-21 Schering Ag Steroidester und -amide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung
IL115659A (en) * 1994-10-27 2000-06-01 Akzo Nobel Nv Steroids with a 17-spiromethylene lactone or lactol group process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ZA9510926B (en) 1994-12-23 1996-07-03 Schering Ag Compounds with progesterone-antagonistic and antiestrogenic action to be used together for female contraception
US6900193B1 (en) * 1996-05-01 2005-05-31 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Structural modification of 19-norprogesterone I: 17-α-substituted-11-β-substituted-4-aryl and 21-substituted 19-norpregnadienedione as new antiprogestational agents
US6861415B2 (en) * 1996-05-01 2005-03-01 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services 21-substituted progesterone derivatives as new antiprogestational agents
US6020328A (en) * 1998-03-06 2000-02-01 Research Triangle Institute 20-keto-11β-arylsteroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties
US5962444A (en) * 1998-05-29 1999-10-05 Research Triangle Institute 17β-nitro-11β-arylsteroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties
US6262042B1 (en) * 1998-05-29 2001-07-17 Research Triangle Institute 17β-amino and hydroxylamino-11β-arylsteroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties
FR2789393B1 (fr) * 1999-02-05 2001-10-12 Centre Nat Rech Scient Lactol steroidique
ATE334682T1 (de) * 2000-03-31 2006-08-15 Us Gov Health & Human Serv Verfahren zur herstellung von den trans-4-n- butylcyclohexanoicsaüre- und undecanoicsaüreestern von (7-alpha,11-beta)- dimethyl-17 beta -hydroxy-4-estren-3-one und deren medizynische anwendung
AU2004217988C1 (en) * 2003-02-28 2010-06-03 Southwest Foundation For Biomedical Research Method for preparing 17 alpha-acetoxy-11beta-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione, intermediates thereof, and methods for the preparation of such intermediates
EP3693376A1 (en) 2006-10-24 2020-08-12 Allergan Pharmaceuticals International Limited Compositions for suppressing endometrial proliferation
TWI539953B (zh) 2008-04-28 2016-07-01 瑞波若斯治療學公司 用於治療乳癌之組成物和方法
CA2793712A1 (en) 2010-03-22 2011-09-29 Repros Therapeutics Inc. Compositions and methods for non-toxic delivery of antiprogestins

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA8231B (en) * 1981-01-09 1982-11-24 Roussel Uclaf New 11 -substituted steroid derivatives, their preparation, their use as medicaments, the compositions containing them and the new intermediates thus obtained
US4780461A (en) * 1983-06-15 1988-10-25 Schering Aktiengesellschaft 13α-alkyl-gonanes, their production, and pharmaceutical preparations containing same
DE3347126A1 (de) * 1983-12-22 1985-07-11 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen 11ss-aryl-estradiene, deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate
AU580843B2 (en) * 1985-02-07 1989-02-02 Schering Aktiengesellschaft 11``-phenyl-gonanes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them
GB8513723D0 (en) * 1985-05-31 1985-07-03 Erba Farmitalia 11-beta substituted steroids

Also Published As

Publication number Publication date
DE3878198D1 (de) 1993-03-18
US4921845A (en) 1990-05-01
PT89185A (pt) 1989-12-29
DK688088D0 (da) 1988-12-09
ZA888996B (en) 1989-08-30
JPH01211597A (ja) 1989-08-24
DK688088A (da) 1989-06-13
CN1019807B (zh) 1992-12-30
JP2768707B2 (ja) 1998-06-25
AU613433B2 (en) 1991-08-01
NZ227269A (en) 1990-06-26
IE61848B1 (en) 1994-11-30
FI885717A (fi) 1989-06-13
KR890009968A (ko) 1989-08-05
DE3878198T2 (de) 1993-06-24
IE883565L (en) 1989-06-12
CA1301162C (en) 1992-05-19
EP0321010A1 (en) 1989-06-21
FI885717A0 (fi) 1988-12-09
KR970009592B1 (en) 1997-06-14
EP0321010B1 (en) 1993-02-03
ATE85342T1 (de) 1993-02-15
PT89185B (pt) 1993-06-30
DK168444B1 (da) 1994-03-28
FI89056C (sv) 1993-08-10
AU2646988A (en) 1989-06-15
CN1034731A (zh) 1989-08-16
ES2053714T3 (es) 1994-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI89056B (fi) Nya 11-arylsteroidfoereningar
JP2664390B2 (ja) 新規な１１−アリールステロイド誘導体
FI104178B (sv) 17-spirofuran-3'ylidensteroider
US4774236A (en) 17α-(substituted-methyl)-17β-hydroxy/esterified hydroxy steroids and pharmaceutical compositions containing them
HU191739B (en) Process for producing 11-beta-estradiene derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US5272140A (en) 11-aryl steroid derivatives
US4861763A (en) 17 α-(substituted-methyl)-17β-hydroxy/esterified hydroxy steroids and their progestational use
HU229023B1 (en) 11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivatives
JPH07316187A (ja) １１，２１−ビスフェニル−１９−ノルプレグナン誘導体
FI88396C (sv) Nya 11-acylestran- och 11-arylpregnanderivat
IE43742B1 (en) 15 steroids
HU178088B (en) Process for preparing 3,20-dioxo-4,9-dieno-21-hydroxy-steroids
CA1284318C (en) 18-phenyloestrane derivatives
US4891365A (en) 17-Substituted estradienes and estratrienes
JPH08225590A (ja) １７−スピロメチレンラクトン又はラクトール基を有するステロイド
JP2003515543A (ja) １４，１５−ベータ−メチレン置換されたアンドロゲン
AU2036600A (en) 17beta-acyl-17alpha-propynyl-11beta-arylsteroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties
JP3026997B2 (ja) １９―ノルステロイドから導かれる基が芳香族核上に置換している新規なω―フェニルアミノアルカン酸及びそれらの塩類、これらの製造法、この製造法の新規な中間体、これらの薬剤としての使用並びにこれらを含有する組成物
US5223492A (en) Derivatives of 19-nor progesterone; process for producing them and the pharmaceutical compositions incorporating them
IL41454A (en) 3-keto-7(alpha,bela)-loweralkyl-delta5-androstanes and process for preparing same
US3983112A (en) 17β-Ethynyl-3,17α-estradiol and derivatives thereof
US3994937A (en) 15α,16α-Methylene-4-estren-17β-ols
US3840568A (en) Estratriene derivatives
MXPA96003476A (es) Derivados de 11-(fenilo sustituido)-estra-4,9-dieno

Legal Events

Date Code Title Description
BB Publication of examined application
MM Patent lapsed

Owner name: AKZO N.V.