FI82887B - Blekande hudvaordsmedel. - Google Patents

Description

1 82887

Valkaiseva ihonhoitoaine Blekande hudvärdsmedel

Keksintö koskee valkaisevaa kosmeettista ainetta, erityisesti ihonhoitoainetta, johon on sekoitettu kojihappoa. Erityisesti se koskee kojihappoa sisältävää valkaisevaa ihonhoitoainetta, jolla ei ole ainoastaan parantunut stabiliteetti värjäytymistä vastaan vaan myös lisääntynyt valkaiseva vaikutus.

Kojihappo, so. 5-hydroksi-2-hydroksimetyyli- y -pyroni on yhdiste, jota voidaan saada fermentoimalla esim. Asperqillus--suvun homeita. Tiedetään, että yhdiste toimii tyrosinaasi-inhibiittorina. Tunnetaan valkaisevia kosmeettisia aineita, joissa käytetään hyväksi yhdisteen toimintaa, ja niitä on tuotu esiin JP-patenttijulkaisussa nro 18569/81 ja kuulutetussa JP-patenttihakemuksessa (jätetty avoimeksi) nro 3538/78.

Valkaisevat kosmeettiset aineet, erityisesti kosmeettiset ihovoiteet, jotka sisältävät kojihappoa aktiivisena aineosana, ovat herkät värin muuttumiselle kellertävänruskeaksi, kun voide asetetaan alttiiksi kuumuudelle tai valolle, ja kosmeettisten aineiden tiheydellä on taipumus kasvaa ajan kuluessa, mikä siten heikentää niiden arvoa kaupallisena tuotteena.

Keksinnön tarkoituksena on siis antaa käyttöön valkaiseva kosmeettinen aine, jolla on parantunut stabiliteetti värjäytymistä vastaan ajan kuluessa. Toinen tämän keksinnön tarkoitus on tarjota käyttöön valkaiseva kosmeettinen aine, jonka valkaiseva vaikutus on lisääntynyt.

Nyt on havaittu, että värjäytymistä voidaan selvästi vähentää ja kojihapon valkaisevaa vaikutusta voidaan tehostaa, kun syklodekstriinejä lisätään kojihapon kanssa kosmeettiseen aineeseen, tai kun kojihappoa, joka on sisällytetty syklodeks-triineihin, lisätään kosmeettiseen aineeseen.

___ .· τ : 2 82887

Em. mukaisesti tämä keksintö tarjoaa käyttöön valkaisevan ihonhoitoaineen, jolla on ei ainoastaan parantunut stabiliteetti värjäytymistä vastaan, vaan myös lisääntynyt valkaiseva vaikutus, joka käsittää syklodekstriinejä ja kojihappoa tai syklodekstriinejä, joihin on sisällytetty kojihappoa.

Kojihappo on tunnettu yhdiste, jota voidaan saada fermentoi-malla homeita, jotka kuuluvat sellaisiin sukuihin kuin Aspergillus, Penicillium, Glukonobacter ja vastaaviin.

Tässä keksinnössä yhdessä kojihapon kanssa käytettäviin syklo-dekstriineihin kuuluvat oi-syklodekstriini, ^-syklodekstrii-ni ja V-syklodekstriini. Näistä yhdisteistä £-syklodekstrii-ni on suositeltavin.

Syklodekstriinejä voidaan käyttää 0,5...10 paino-osaa yhtä paino-osaa kojihappoa kohti.

Kojihappo voidaan sisällyttää eyklodekstriineihin ennen sen lisäämistä kosmeettisiin perusmateriaaleihin.

Kojihapon sisällyttäminen syklodekstriineihin voidaan suorittaa seuraavalla tavalla: syklodekstriinit dispergoidaan veteen ja sitten kojihappo lisätään siihen sekoittaen, kunnes ne ovat täydellisesti liuenneet. Näin valmistettu kojihappoa sisältävä valmiste tai syklodekstriinit, jotka sisältävät kojihappoa, voidaan kuivattaa jäädyttämällä.

Em. valmisteessa voidaan käyttää syklodekstriinejä 0,5...10 paino-osaa yhtä paino-osaa kojihappoa kohti. Mieluiten käytetään 4 paino-osaa syklodekstriinejä yhtä paino-osaa kojihappoa kohti.

Tässä keksinnössä kojihapon ja syklodekstriinien yhdistelmää tai syklodekstriineihin sisällytettyä kojihappoa sekoitetaan tavallisiin kosmeettisiin perusmateriaaleihin ihmisen iholla käytettävien kasvovesien, kasvovoiteiden, kosmeettisten ihovoiteiden, kosmeettisten emulsioiden tai maitomaisten ihovoi- 3 82887 teiden, kasvonaamioiden jne. valmistamiseksi. Kojihappoa voidaan sisällyttää kosmeettisiin perusaineisiin 0,01...2 painoprosentin määränä sekä tapauksessa, jossa sitä käytetään yhdessä syklodekstriinien kanssa että tapauksessa, jossa se on sisällytetty syklodekstriineihin etukäteen ennen sen sisällyttämistä perusmateriaaleihin.

Tämän keksinnön mukaisista kosmeettisista aineista voidaan valmistaa kasvovettä tai kosmeettista ihovoidetta. Valmistettaessa tämän keksinnön mukaisia kasvovesiä tai kosmeettisia ihovoiteita kosteuttavat aineosat, ihon ravinteet jne. liuotetaan tislattuun veteen ja säilöntäaineet, parfyymit jne. liuotetaan alkoholiin. Sitten nämä kaksi liuosta sekoitetaan huoneenlämpötilassa haluttujen tuotteiden aikaansaamiseksi. Koji-happo ja syklodekstriinit tai syklodekstriineihin sisällytetty kojihappo voidaan lisätä vesifaasiin ennen mainittua sekoittamista edellä mainittuina määrinä.

Tämän keksinnön mukaisista kosmeettisista aineista voidaan valmistaa ihovoidetta, joka voidaan valmistaa seuraavalla tavalla: vesifaasin muodostamiseksi tislattuun veteen lisätään hydrofiilisiä aineosia, esim. kosteuttavia aineosia, kuten glyserolia ja sorbitolia. Öljyfaasi valmistetaan lisäämällä oleofiilisiä aineosia, kuten säilöntäaineita ja pinta-aktiivi-sia aineita öljyyn, esim. kiinteitä öljyjä kuten mehiläisva-haa, parafiineja, hienokiteistä vahaa, seresiiniä, korkeampia rasvahappoja ja kovetettuja öljyjä; puolijähmeitä öljyjä kuten vaseliinia, lanoliinia ja glyseridejä; tai nestemäisiä öljyjä kuten skualaania, parafiiniöljyä ja useita synteettisesti glyserolista ja rasvahaposta valmistettuja ravintoöljyjä. Näin valmistetut vesi- ja öljyfaasit lämmitetään samaan lämpötilaan ja jälkimmäistä lisätään vähitellen edelliseen tasaisesti sekoittaen, minkä jälkeen seos emulgoidaan ihovoiteen valmistamiseksi. Kojihappo ja syklodekstriinit tai syklodekstriineihin sisällytetty kojihappo voidaan lisätä mainittuun vesifaasiin edellä mainittuina määrinä.

4 82887

Keksinnön mukaisia kosmeettisia aineita voidaan käyttää hyväksi myös emulsion tai maitomaisen ihovoiteen muodossa. Tässä tapauksessa keksinnön mukaiset kosmeettiset aineet voidaan valmistaa seuraavan menetelmän mukaisesti: tislattuun veteen lisätään kosteuttava aineosa, kuten glyseroli, pH:n säätöainetta, kuten happoa ja emästä, jne. ja syntynyttä seosta lämmitetään sekoittaen. Tämän jälkeen seokseen lisätään vähitellen etanolia vesifaasin aikaansaamiseksi. Tämän jälkeen öljyyn lisätään öljymäisiä lisäaineita, kuten säilöntäaineita ja pinta-aktiivisia aineita esim. kiinteitä öljyjä kuten mehi-läisvahaa ja parafiineja; puolijähmeitä öljyjä kuten vaseliinia ja lanoliinia; tai nestemäisiä öljyjä kuten skualaania, parafiiniöljyjä ja synteettisesti glyserolista ja rasvahaposta valmistettuja ravintoöljyjä; ja syntynyt seos lämmitetään öljyfaasin aikaansaamiseksi. Sitten öljyfaasi lisätään vesi-faasiin ja seos emulgoidaan alustavasti. Näin muodostuneeseen seokseen lisätään suojaavia kolloidisia aineita, kuten karbok-sivinyylipolymeerejä ja karboksimetyyliselluloosaa ja halutun emulsion muodostamiseksi syntynyt seos emulgoidaan tasaiseksi käyttämällä homogenisoivaa sekoitinta. Kojihappo ja syklodeks-triinit tai syklodekstriineihin sisällytetty kojihappo voidaan lisätä vesifaasiin ennen mainittua emulgointia edellä mainittuna määränä.

Keksinnön mukaiset kosmeettiset aineet voidaan valmistaa myös kasvonaamioksi, joka voidaan valmistaa millä tahansa yleisesti kasvonaamioiden valmistamisessa käytettävällä tavalla. Esim. tislattuun veteen lisätään kosteuttavia aineita kuten glyserolia jne., kalvoa muodostavia aineita kuten polyvinyylialkoho-leja ja mehiläishartsia ja muita lisäaineita. Syntyneen seoksen annetaan sitten turvota. Haluttaessa voidaan seokseen lisätä lisäksi sellaisia aineita kuten kaoliinia, talkkia ja sinkkioksidia jauheina. Parfyymit, säilöntäaineet yms. liuotetaan etanoliin. Etanoliliuos sekoitetaan sitten turvonneen tuotteen kanssa ja syntynyt seos muokataan kauttaaltaan tahnaksi tai voiteeksi. Kojihappo ja syklodekstriinit tai syklodekstr iineihin sisällytetty kojihappo voidaan lisätä missä 5 82887 tahansa edellä kuvatussa valmistusvaiheessa edellä mainittuna määränä.

Keksinnön mukaisten kosmeettisten aineiden aktiivisen komponentin, joka on niihin sisällytetty kojihappo tai syklodeks-triineihin sisällytetty kojihappo, valmistusesimerkit esitetään alla.

Valaistusesiaerkki 0,5...4 paino-osaan β-syklodekstriiniä lisätään 1,5...12 paino-osaa tislattua vettä ja sekoitetaan hitaasti. Sen jälkeen lisätään vielä 1 paino-osa kojihappoa ja syntynyttä seosta sekoitetaan läpikotaisin, kunnes muodostuu tasainen dispersio, johon on sisällytetty kojihappo. Näin muodostettu sisällytetty kojihappo voidaan kuivata jäädyttämällä.

Esimerkki 1: ihovoide

Painoprosentteja 20 % sisällytetty kojihappo 5,0 mehiläisvaha 6,0 cetanoli 5,8 kovetettu lanoliini 8,0 skualaani 30,0 rasvahappojen glyseryyliestereitä 4,0 oleofiilinen glyseryylimonostearaatti 2,0 polyoksietyleenisorbitaanimonolauraatti 2,0 propyleeniglykoli 5,0 parfyymi tarpeellinen määrä säilöntäaine tarpeellinen määrä antioksidantti tarpeellinen määrä tislattu vesi 37,20 6 82887

Esimerkki 2: ihovoide

Painoprosentteja kojihappo 1,0 (b -syklodekstriini 4,0 mehiläisvaha 6,0 cetanoli 5,8 kovetettu lanoliini 8,0 skualaani 30,0 rasvahappojen glyseryyliestereitä 4,0 oleofiilinen glyseryylimonostearaatti 2,0 polyoksietyleenisorbitaanimonolauraatti 2,0 parfyymi tarpeellinen määrä säilöntäaine tarpeellinen määrä antioksidantti tarpeellinen määrä tislattu vesi 37,20

Esimerkki 3: maitomainen ihovoide

Painoprosentteja 30 % sisällytetty kojihappo 2,5 skualaani 5,0 vaseliini 2,0 mehiläisvaha 0,5 sorbitaaniseskvioleaatti 0,8 polyoksietyleenioleyylieetteri 1,2 propyleeniglykoli 5,0 etanoli 5,0 karboksivinyylipolymeeri (1 % vesiliuos) 20,0 kaliumhydroksidi 0,1 parfyymi tarpeellinen määrä säilöntäaine ja antioksidantti tarpeellinen määrä tislattu vesi 57,90 i 82887

Esiaerkki 4: maitomainen ihovoide

Painoprosenttia kojihappo 0,75 (i- syklodekstriini 1,75 skualaani 5,0 vaseliini 2,0 mehiläisvaha 0,5 sorbitaaniseskvioleaatti 0,8 polyoksietyleenioleyylieetteri 1,2 propyleeniglykoli 5,0 etanoli 5,0 karboksivinyylipolymeeri (1 % vesiliuos) 20,0 kaliumhydroksidi 0,1 parfyymi tarpeellinen määrä säilöntäaine ja antioksidantti tarpeellinen määrä tislattu vesi 57,90

Esiaerkki 5: kasvonaamio

Painoprosenttia 50 % sisällytetty kojihappo 1,0 mehiläishartsi 5,0 skualaani 2,0 propyleeniglykoli 5,0 sinkkioksidi 10,0 kaoliini 10,0 etanoli 5,0 parfyymi tarpeellinen määrä säilöntäaine tarpeellinen määrä tislattu vesi 62,0 --- ------ . .. 1—: 8 82887

Esimerkki 6: kasvonaamio

Painoprosenttia kojihappo 0,5 /3- syklodekstriini 0,5 mehiläishartsi 5,0 skualaani 2,0 propyleeniglykoli 5,0 sinkkioksidi 10,0 kaoliini 10,0 etanoli 5,0 parfyymi tarpeellinen määrä säilöntäaine tarpeellinen määrä tislattu vesi 62,0

Esimerkki 7: kasvovesi

Painoprosenttia 40 % sisällytetty kojihappo 2,0 sitruunahappo 0,4 kalsiumkarbonaatti 0,2 etanoli 5,0 propyleeniglykoli 9,0 tislattu vesi 82,4 parfyymi ja säilöntäaine tarpeellinen määrä

Esimerkki 8: kasvovesi

Painoprosenttia kojihappo 0,5 (b - syklodekstr iini 1,5 sitruunahappo 0,4 kalsiumkarbonaatti 0,2 etanoli 5,0 propyleeniglykoli 9,0 tislattu vesi 82,4 parfyymi ja säilöntäaine tarpeellinen määrä 9 82887

Esimerkki 9

Keksinnön mukaisten aktiivisten aineosien värjäytymistä estävän vaikutuksen testaaminen (1) Näytteet A: Esimerkin 1 mukaisesti valmistettu voide, johon on sekoi tettu 5 painoprosenttia 20 % sisällytettyä kojihappoa (so. 1 painoprosenttia kojihappoa).

B: Esimerkin 2 mukaisesti valmistettu voide, johon on sekoi tettu 1 painoprosentti kojihappoa ja 4 painoprosenttia β -syklodekstriiniä.

C: Voide, johon on sekoitettu 1 painoprosentti kojihappoa, mutta johon ei ole sekoitettu syklodekstriinejä.

(2) Testausmenetelmä Näytteiden A, B ja C annettiin seistä 2 kuukautta 45 °C lämpötilassa ja niiden kirkkaus (L), punaisuus (a), keltaisuus (b) ja E (väriero) mitattiin käyttäen Color Difference Meter Z-1001 DP- laitetta jota valmistaa Nippon Denshoku Co., Ltd. ja arvoja verrattiin kontrollinäytteeseen, jota oli säilytetty 5 °C lämpötilassa sama ajanjakso.

(3) Testin tulokset

Saadut tulokset esitetään taulukossa 1.

10 82887 in cm m ΓΓ in ττ in W ...

<1 ο ττ in Tj· J, ·-< I 2 > <υ -----ο > μ m Q) mmm -*-1 rT jQ ι ή m r- .>ι <1 m β

_____=!_ C

c •Η a ^ g η ο ττ γμ ο 3 w +> ^ γμ ο m ·* -Η -Ρ ....

3 * ιΗ H H r-< Μ r-Ι 8 » « * ----_---_Ρ ο ω ττ οο m o <0 ι σι σ\ γμ ^ o o m *° ι ι t ^ “ ^ m η ri η οο γμ ιο <ö >rj 4-* H H ι—l M* ^ H ifl O · · · · c -M > (n ro ro m *

s ä S 1 1 ' · J

______< <u

Ji VO VO VO 01

«J | >—I O VO O

^1 · · · M

—. mmm d iJ III·-! _._____d rt ^

+J -0 O

o m m rt > ιο ti· in m w Sm 3 h .... to iti fö+j miof^m rt ·η oo oo oo r-'- >ή 3 <5 P as m ^ iC r-ι o

9 i :rt C

S-----rM O

S , i—) N -p H * ~ a as ή

H 3 ^ < ® O

Ijjji R ·

g S. I

te u 82887

Taulukossa 1 esitettyjen tulosten perusteella on ilmeistä, että näytteillä A ja B tai tämän keksinnön mukaisilla kosmeettisilla aineilla on selvästi heikentynyt värjääntymisvaikutus verrattuna näytteeseen C, johon oli lisätty ainoastaan koji-happoa.

Esimerkki 10 Värjäytymistä estävän vaikutuksen testaus kasvatetuilla, väriainetta tuottavilla soluilla (1) Näytteet A: Kojihappo B: 20 % sisällytetty kojihappo, joka on valmistettu valmistusesimerkin mukaisesti.

C: Kojihappo ja fb- syklodekstriini D: fb- syklodekstr iini (2) Testausmenetelmä

Hiiren melanooma B16 soluja kasvatettiin Eaglen MEM kasvatus-liuoksessa, joka sisältää 10 % naudan sikiön seerumia sekä: 1) 2,5 mM kojihappoa (koealue A) 2) 2,5 mM (kojihapoksi laskettuna) 20 % sisällytettyä kojihappoa (tai syklodekstriineihin sisällytettyä kojihappoa 20 % pitoisuutena) valmistettuna valmistusesimerkin mukaisesti (koealue B); 3) Kojihappoa ja (b- syklodekstriiniä kumpaakin sama määrä kuin koealueessa B on käytetty (koealue C); 4) /3- syklodekstr iiniä sama määrä kuin koealueella B käytetyssä /3- syklodekstr iiniä sisältäneessä sisällytetyssä yhdisteessä (koealue D) tai 5) ei mitään (koealue E).

Näytteitä kasvatettiin 37 °C:ssa kuusi päivää kaasuseoksessa, joka koostui 5 % CO2 ja 95 % ilmasta, käsiteltiin sitten tryp-siinillä ja sentrifugoitiin 2000 rpm solupellettien valmistamiseksi. Näin valmistettujen pellettien tummuutta vertailtiin paljain silmin.

i2 82887 (3) Testin tulokset

Koealue A osoitti kohtalaista vaalenemista verrattuna koealue E:hen (kontrolli) .

Koealueet B ja C osoittivat selvästi voimakkaampaa vaalenemista kuin koealue A ja näiltä alueilta saadut pelletit olivat väriltään valkoisesta vaaleankeltaiseen.

Koealue D ei osoittanut vaalenemista.

Yllä olevien tulosten perusteella on ilmeistä, että tämän keksinnön mukaisilla aktiivisilla aineosilla, nimittäin sisällytetyllä kojihapolla ja kojihapon ja syklodekstriinien yhdistelmällä on melaniinivärlaineiden muodostumista ehkäiseviä vaikutuksia verrattuna tapaukseen, jossa käytettiin ainoastaan kojihappoa.

Claims (7)

1. Valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että se käsittää kosmeettisia perusmateriaaleja, kojihappoa ja syklo-dekstriinejä.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että mainittu kojihappo on sisällytetty mainittuihin syklodekstriineihin.

3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että mainittua kojihappoa sisältyy valkaisevaan ihonhoitoaineeseen 0,01...2 painoprosenttia mainitun ihonhoitoaineen kokonaispainosta.

4. Patenttivaatimuksen 1 mukainen valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että se on kosmeettinen ihovoide.

5. Patenttivaatimuksen 1 mukainen valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että se on kosmeettinen maitomainen ihovoide.

6. Patenttivaatimuksen 1 mukainen valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että se on kosmeettinen kasvonaamio.

7. Patenttivaatimuksen 1 mukainen valkaiseva ihonhoitoaine, tunnettu siitä, että se on kosmeettinen kasvovesi. 14 82887