ES2882787T3

ES2882787T3 - Portador de expansión con componente activo

Info

Publication number: ES2882787T3
Application number: ES13859508T
Authority: ES
Inventors: Mingshi Qiu; Xueliang Qiu
Original assignee: Harbin OT Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Harbin OT Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2012-11-29
Filing date: 2013-07-16
Publication date: 2021-12-02
Anticipated expiration: 2033-07-16
Also published as: WO2014082456A1; DK2949315T3; PT2949315T; CN102961260A; PL2949315T3; EP2949315B1; EP2949315A1; HRP20211257T1; CN102961260B; SI2949315T1; EP2949315A4; HUE056363T2

Abstract

Un portador de expansión con principios activos para administración intravaginal, caracterizado porque el portador de expansión está compuesto por una fibra que desaparece, una fibra natural y una fibra sintética en una proporción de 4-7: 1-3: 1, los principios activos son sustancias que actúan como productos terapéuticos, sanitarios, desinfectantes, cosméticos o de limpieza, y se sumergen en el portador, se disuelven o se dispersan en el compuesto circundante del portador en el que la relación en peso de los ingredientes activos y el portador de expansión está entre 0.1: 50 y 50: 1, el valor de hinchamiento del portador de expansión obtenido mediante el ensayo del tiempo de fusión en el apéndice de la Farmacopea China ed. 2010 es de 1-30 cuando el saturable absorbe agua y sobre la superficie del portador con ingredientes activos se depositan axial o radialmente varios rebordes (13) o el portador de expansión se recubre con una capa protectora.

Description

DESCRIPCIÓN

Portador de expansión con componente activo

Campo de tecnología

Esta invención pertenece al campo de la asistencia sanitaria y farmacéutica y se refiere en particular a un tipo de portador de expansión que contiene principios activos.

Antecedentes tecnológicos

El nuevo material de portador con propiedades de hinchamiento específicas cumple una función importante en las industrias alimentaria y farmacéutica, en cosméticos, desinfectantes, productos para el cuidado de la salud y dispositivos médicos. Son posibles otras aplicaciones rentables. Por ejemplo, el tampón estéril común posee una amplia gama de aplicaciones. Se puede utilizar como algodón médico absorbente, productos sanitarios desechables como toallas sanitarias durante la menstruación y tampones combinados con supositorios para uso interno.

Sin embargo, por ejemplo, las industrias de cosméticos, desinfectantes y dispositivos médicos difieren enormemente en los requisitos de los productos. Como consecuencia, un portador con propiedades físicas y químicas específicas solo se puede aplicar en algunas áreas, pero no en todas. En la actualidad, las propiedades de hinchamiento del algodón absorbente común son irregulares y el material simple y crudo que contiene limita su amplio uso en diversos campos.

El documento US 2003/153864 A1 divulga un dispositivo desechable que comprende un tampón (6) expandible hecho de al menos un material absorbente y diseñado para recolectar y absorber el líquido activo dispensado en la cavidad intracorpórea, una fuente de fase líquida que incluye una cápsula que encierra una carga de líquido al menos cuya parte proximal está al menos parcialmente rodeada por el tampón expandible, una cubierta para protección temporal que cubre al menos parcialmente la porción distal de dicha cápsula, y que se extiende longitudinalmente hasta un nivel intermedio del tampón de tal manera que para formar en dicho tampón un tapón proximal no cubierto por dicho recubrimiento, que es al menos expandible radialmente independientemente de la parte restante de dicho tampón. El documento US 4 983 163 A divulga una almohadilla aplicadora, en la que el cuerpo puede ser un tejido de punto estirable de textil absorbente de humedad en el que se puede incorporar el cultivo seco de L. acidophilus y/o L. bulgaricus.

El documento US 2007/293837 A1 divulga un sistema de suministro que incluye un depósito formado de material poroso; una formulación terapéutica fluida contenida dentro del depósito; y una cubierta formada de material poroso que envuelve el depósito. De acuerdo con el documento US 2007/293837 A1, el material del depósito comprende un conjunto de fibras que tienen espacios entre fibras que definen poros dentro de los cuales está contenida la formulación terapéutica fluida, en el que el depósito comprende fibras textiles relativamente gruesas y rígidas.

El documento US 2007/141118 A1 divulga un tampón adaptado para administrar un agente terapéutico, el tampón comprende: un cuerpo de tampón que tiene un extremo distal; y una forma de dosificación fijada al extremo distal del cuerpo del tampón, la forma de dosificación incluye una primera capa activa dispersable por un primer mecanismo, la capa activa incluye el agente terapéutico y una capa de unión dispersable por un segundo mecanismo, en el que el primer mecanismo es diferente del segundo mecanismo.

El documento US 3902493 A1 informa de un tampón catamenial que contiene de medicamento, que comprende: un cuerpo de espuma elástica que tiene un módulo de compresión que permite que se reforme después de la inserción para adaptarse a las irregularidades de la pared vaginal; y una envoltura no tejida hidrófoba que lleva un medicamento que es permeable a los fluidos vaginales.

Las siguientes patentes han mejorado las propiedades físicas y las aplicaciones del algodón absorbente de diferentes formas; por ejemplo, la patente china CN02825892 comprende un tampón especial para mujeres, la patente china CN88105466 comprende una esponja de celulosa hinchable, la patente china CN200580022237 comprende un dispositivo intravaginal hinchable controlable, la patente china CN200680014597 comprende una compresa higiénica de absorción de modo dual, la patente china CN200880101828 comprende un tampón que puede hincharse según los índices antropométricos humanos. Los problemas que surgen del “portador específico con propiedades de hinchamiento específicas”, tales como aplicación estrecha, componentes simples y crudos, secuencias de hinchamiento arbitrarias, etc., no están completamente resueltos. Por lo tanto, la invención de un nuevo tipo de portador de expansión con ingredientes activos demuestra un progreso significativo.

Descripción de la invención

La invención proporciona un nuevo portador de expansión que se puede utilizar como desinfectantes, fármacos, cosméticos y otros productos. De acuerdo con los diversos ingredientes activos en el interior, el portador se puede fabricar como medicamentos, cosméticos y productos desinfectantes, respectivamente.

De acuerdo con la presente solicitud, un portador de expansión con principios activos para administración intravaginal, caracterizado porque el portador de expansión está compuesto por una fibra en desaparición, una fibra natural y una fibra sintética en una proporción de 4-7:1 -3:1, los ingredientes activos son sustancias que actúan como productos terapéuticos, para el cuidado de la salud, desinfectantes, cosméticos o de limpieza, y se sumergen en el portador, se disuelven o se dispersan en el compuesto circundante del portador, en el que la proporción en peso de los ingredientes activos y el portador de expansión está entre 0.1:50 y 50:1, el valor de hinchamiento del portador de expansión obtenido por ensayo de tiempo de fusión en el apéndice de la Farmacopea China ed. 2010 es de 1-30 cuando el saturable absorbe agua y en la superficie del portador con ingredientes activos se depositan axial o radialmente varios rebordes o el portador de expansión se recubre con una capa protectora.

Este portador de expansión con ingredientes activos de la presente invención puede hincharse en solución acuosa según el valor de hinchamiento preestablecido. La administración del portador de expansión es preferiblemente la administración intravaginal. Sin embargo, el rango de aplicación no debería reducir el alcance de protección de esta invención.

De acuerdo con la presente invención, las sustancias transportadas que incluyen los ingredientes activos pueden entrar en contacto con el portador de expansión directa o indirectamente.

En cuanto a los cosméticos, los ingredientes activos incluyen, entre otros, cera de parafina de licor, lanolina, aceite de oliva, carbopol, ácido hialurónico, aceite mineral blanco, lanolina, vaselina, aceite vegetal, crema y loción limpiadoras de agua en aceite (W/O), crema y loción limpiadoras de aceite en agua (O/W) y surfactante.

Los productos de desinfección incluyen, pero no se limitan a, diacetato de clorhexidina, quitosano, ácido fórmico, ácido benzoico, ácido salicílico, etanol, surfactante, halógenos, etc.

Los fármacos incluyen, entre otros, varios extractos medicinales a base de hierbas y minerales y ornidazol, terconazol, ácido mandélico, subgalato de bismuto, diacetato de clorhexidina, aceite de cúrcuma zedoaria, metronidazol, cloranfenicol, aceite de semilla de espino amarillo, eritromicina, palmatina, flavonoides. furazolidona, policresulen, povidona yodada, metilato de carboprost, Kang Fu Ling, fosfato de clindamicina, clotrimazol, matrina, bifonazol, sulfato de morfina, sulfasalazina, Callicarpa nudiflora, indometacina y furazolidona, naproxeno, diclofenaco potásico, pamoato de pirantel, tegafur, tinidazol, ketoconazol, nitrato de econazol, brufeno, clenbuterol, clorhidrato de levamisol, ofloxacina, nisfungina, clorhidrato de tramadol, nitrato de miconazol, nonoxinol, prostaglandina E2, meloxicam, mesalazina, ciclopirox olamina, carragenatos compuestos, dinoprostona, estriol, interferón a2a pegilado en forma de supositorio, butoconazol, fluconazol, fenticonazol, tioconazol, itraconazol, fungicidina, clorhidrato de clindamicina, ciclomicina, dixiciclina, lomefloxacina, norfloxacina, ciprofloxacina, azitromicina y cefotaxima.

El “valor de hinchamiento preestablecido” de la presente invención se logra mediante la selección y proporción de los materiales usados para el portador de expansión. Los valores de hinchamiento preestablecidos facilitan un contacto suficiente de los principios activos con el epitelio vaginal y la mucosa, consiguiendo así un contacto selectivo. Por ejemplo, los materiales preferidos con un valor de hinchamiento preestablecido y su proporción son los siguientes: el primer portador de expansión debe contener al menos una fibra que desaparece, una fibra natural y una fibra sintética. La proporción de los tres materiales debe ser de 4-7:1-3:1, lo más preferiblemente de 5.5:2:1. Sorprendentemente, el portador de expansión puede hincharse de acuerdo con el valor de hinchamiento preestablecido en solución acuosa a pH 3.0 - 8.0.

Para adaptarse mejor a la estructura fisiológica de la vagina, los valores de hinchamiento pueden diferir en diferentes partes del portador. Algunas partes también pueden tener el mismo valor de hinchamiento, pero diferentes secuencias de hinchamiento.

Sobre la superficie del portador de expansión con ingredientes activos, se depositan varios rebordes axiales o radialmente a lo largo del portador. Para el portador con rebordes axiales, el valor de hinchamiento de la parte de la cabeza y la parte de la cola es idéntico pero la secuencia de hinchamiento es diferente. Más preferiblemente, la parte de la cola del portador se hincha primero. Para el portador con rebordes radiales, todo el portador se hincha simultáneamente. Las partes de los rebordes poseen un valor de hinchamiento más alto que las partes restantes. Lo más preferiblemente, el reborde de la parte de la cola posee el valor de hinchamiento más alto. De esta manera se establece un “efecto a prueba de fugas múltiples”.

La “parte de la cabeza” es la parte del portador que se inserta primero en la vagina. 'Parte de cola' es parte del portador conectado al cordón de tracción que sirve para retirar el portador de la vagina.

Cuando el valor de hinchamiento es diferente, las regiones con valores de hinchamiento más altos del portador de expansión están hechas preferiblemente de fibras de celulosa, fibras naturales y fibras sintéticas en la proporción de 7:1:1. Las regiones con valores de hinchamiento más bajos están hechas de fibras de celulosa, fibras naturales y fibras sintéticas en una proporción de 4:3:1. Las dos regiones pueden disponerse de diversas formas, 'por ejemplo, en intervalos o de forma adyacente.

Los experimentos para medir el “valor de hinchamiento del portador por absorción saturable” para diferentes direcciones de los rebordes se midieron de la misma manera. El siguiente ejemplo solo se refiere al método de medición del valor de hinchamiento radial. De acuerdo con el ensayo de tiempo de fusión en el apéndice de la edición de 2010 de la Farmacopea China, se dejaron tres portadores de expansión a temperatura ambiente durante 1 hora. Posteriormente, se midió el diámetro de la parte de la cola (D1) de los tres portadores. Luego, los portadores se colocaron en las respectivas fundas y se fijaron con ganchos en un marco de metal. El marco se colocó verticalmente en un recipiente lleno con 4 L de agua a 37.0 °C /- 0.5 °C. Los portadores se colocaron a 90 mm por debajo de la superficie. Se instaló un rotador para voltear el marco cada 10 minutos. Después de 60 min, se midió inmediatamente el diámetro de la parte de la cola (D2) cuando se sacaron los portadores del recipiente. El valor de hinchamiento radial (S1) se define de la siguiente manera:

S¹= D2/D1

S¹es el valor medio del valor medido para los 3 portadores de expansión.

El valor de hinchamiento del portador de acuerdo con la presente invención varía preferiblemente de 1 a 10, y se debe atar un cordón de tracción a su parte de la cola. El cordón puede estar hecho de algodón, PVC, PE, nailon, tela u otros materiales esterilizados.

El tamaño preferible del portador de expansión con ingredientes activos de la presente invención es el siguiente: el diámetro varía entre 3.0 - 15.0 mm, el peso oscila entre 1.0 - 4.0 g, la longitud del portador se encuentra entre 10.0 -60.0 mm, y la longitud del cordón es > 50 mm. Los parámetros más preferidos del portador de expansión son los siguientes: el diámetro varía entre 10.0 - 11.0 mm, el peso oscila entre 2.10 - 2.40 g, la longitud del portador se encuentra entre 43.0 - 46.0 mm y la longitud del cordón es > 100 mm.

El portador de expansión está hecho de una fibra que desaparece, una fibra natural y una fibra sintética. Las fibras sintéticas incluyen poliolefina, poliéster, poliamida, rayón, fibra de alta absorción, fibras de poliacrilonitrilo, fibra de viscosa y fibra de celulosa regenerada. Las fibras naturales incluyen lana, algodón, lino, cáñamo, yute, ramio y pulpa de madera.

La presente invención proporciona otra solución técnica preferible, es decir, el portador de expansión con ingredientes activos se recubre con una capa protectora. La capa protectora puede restringir el grado de hinchamiento del portador de expansión. Por ejemplo, cuando se usa un tampón estéril como portador de expansión para cargar los ingredientes activos, el p puede usarse como capa protectora.

Otra solución técnica preferible es que se puede colocar un portador de expansión interno en el portador de expansión con los ingredientes activos de la presente invención. El portador de expansión interno se hincha después de que se hincha el portador de expansión. Preferiblemente, hay dos o más portadores de expansión internos. Si se aplican varios portadores de expansión internas, un portador de expansión interna puede depositarse en el otro portador de expansión interna. Estos portadores de expansión internos también se pueden colocar en un portador de expansión o en un portador de expansión interno uno al lado del otro. De acuerdo con la presente invención, la relación en peso de los ingredientes activos y el portador de expansión está preferiblemente entre 0.1: 50 y 50: 1. Cuando se depositan los portadores de expansión interna, la relación en peso del ingrediente activo y la suma de los portadores es 0.1: 50 - 50: 1.

Los siguientes ejemplos se utilizan para ilustrar la aplicación del portador de expansión con los ingredientes activos de la presente invención.

El primer ejemplo es el uso como desinfectante. El desinfectante puede ser un agente bacteriostático y de cuidado vaginal. Los ingredientes activos incluyen al menos un tipo de principio activo para la limpieza vaginal y al menos un excipiente polimérico. Las sustancias activas incluyen, pero no se limitan a, acetato de clorhexidina y quitosano. Los excipientes poliméricos incluyen polisacárido de algas y parafina líquida. Las partes en peso de acetato de clorhexidina y quitosano son preferiblemente ambos 100.

El segundo ejemplo es el uso como cosmético. Los cosméticos son detergentes para la limpieza vaginal compuestos por un portador de expansión con al menos un detergente. Los productos de limpieza pueden incluir además un reforzador hecho de polietileno medicinal o material de polipropileno.

El reforzador es de color uniforme. La superficie es lisa, sin distorsiones ni rayones visibles, libre de ampollas y residuos grasos.

El detergente preferido se produce a partir de las materias primas con las siguientes partes en peso: cera de parafina de licor 30 - 60 %, lanolina 10 - 40 %, aceite de oliva 10 - 40 %, carbopol 0.01 - 10 % y ácido hialurónico 0.01. - 10 %. El detergente más preferido tiene la siguiente composición: cera de parafina de licor 44 %, lanolina 27 %, aceite de oliva 28 %, carbopol 0.5 % y ácido hialurónico 0.5 %.

Los efectos beneficiosos del portador de expansión con ingredientes activos de acuerdo con la presente invención son su rendimiento de hinchamiento único según los parámetros preestablecidos, hinchamiento bajo valores de pH específicos, hinchamiento cronometrado, que lo hacen posible como nuevo portador de expansión para ser utilizados para medicamentos, cosméticos, desinfectantes y otros productos. Una gran cantidad de experimentos han demostrado que este portador tiene un buen rendimiento en muchos campos diferentes. Como se divulga en el ejemplo 1, cuando se usa como desinfectante, la tasa de inhibición del crecimiento de Escherichia coli, Staphylococcus aureus y Candida albicans es del 50 % al 90 % después de aplicar la solución durante 3-5 minutos.

Descripciones de las figuras

Figura 1: dibujo de la estructura del portador de expansión con ingredientes activos de acuerdo con el ejemplo 1 Figura 2: dibujo de la estructura del portador de expansión con ingredientes activos de acuerdo con el ejemplo 2 Figura 3: dibujo de la estructura del portador de expansión antes del hinchamiento de acuerdo con el ejemplo 3 Figura 4: dibujo de la estructura del portador de expansión después del hinchamiento de acuerdo con el ejemplo 3 Figura 5: vista frontal del reforzador de acuerdo con la presente invención

Figura 6: partes separadas del reforzador de acuerdo con la presente invención

Ejemplos

Ejemplo 1: Agente bacteriostático

Como se muestra en la Figura 1, el cuerpo (12) principal del portador (11) de expansión con ingredientes activos de la presente invención está hecho de fibra de celulosa, yute y fibra de viscosa, con una proporción de 5.5: 2: 1. Shanghai Luoyang New Material Technology Co., Ltd. proporciona la fibra de celulosa. Varios rebordes (13) se depositan axialmente en la superficie del cuerpo (12) principal. La parte de la cola se hincha primero, pero tiene el mismo valor de hinchamiento que la parte de la cabeza. Se ata un cordón (14) de algodón a la parte de la cola del portador de expansión.

Los ingredientes activos cargados en el portador de expansión son acetato de clorhexidina y quitosano con una relación en peso de 100: 100, polisacárido de algas y cera de parafina de licor.

Cuando el dispositivo con agente bacteriostático se coloca en la vagina durante 3 a 5 minutos, la tasa de inhibición del crecimiento de Escherichia coli, Staphylococcus aureus y Candida albicans es del 50 % al 90 %.

Ejemplo 2: Productos de limpieza

Como se muestra en la Figura 2, el portador de expansión con ingredientes activos está etiquetado como 21. Varios rebordes (23) están depositados axialmente sobre la superficie del cuerpo (22) principal. Los rebordes son la parte de alto hinchamiento, mientras que las otras secciones son la parte de bajo hinchamiento. La parte de alto hinchamiento del portador de expansión está compuesta de fibra de celulosa, algodón y fibra de viscosa en una proporción de 7: 1: 1. La parte de bajo hinchamiento está compuesta de fibra de celulosa, algodón y fibra de viscosa en una proporción de 4: 3: 1. La fibra de celulosa es proporcionada por Shanghai Luoyang New Material Technology Co., Ltd. La parte de la cola y la parte de la cabeza se hinchan simultáneamente, pero con diferentes valores de hinchamiento.

Los ingredientes activos cargados en el portador de expansión de este ejemplo incluyen: cera de parafina de licor 44 %, lanolina 27 %, aceite de oliva 28 %, carbopol 0.5 % y ácido hialurónico 0.5 %.

Ejemplo 3: portadora de expansión limitada

La figura 3 muestra un portador (31) de expansión con ingredientes activos antes del hinchamiento, que incluye un tampón (32) estéril envuelto en tres partes (33) no tejidas. En combinación con el estado después del hinchamiento mostrado en la Figura 4, se puede demostrar que el grado de hinchamiento puede ser restringido por la tela no tejida.

Ejemplo 4

Este ejemplo es similar al ejemplo 1, con la excepción de que el material usado es un tampón estéril. El diámetro del portador de expansión más preferible es de 10.0 mm; el peso es de 2.20 g, la longitud del portador es de 43.0 mm y la longitud del cordón es de 150 mm.

Ejemplo 5

Este ejemplo es similar al ejemplo 2, con la excepción de que el material usado es un tampón estéril. El diámetro del portador de expansión más preferible es de 11.0 mm; el peso es de 2.40 g, la longitud del portador es de 46.0 mm y la longitud del cordón es de 200 mm.

Ejemplo 6

Como se muestra en las Figuras 5 y 6, el reforzador incluye un cuerpo (63) principal del reforzador y un émbolo (62) que puede deslizarse a través del cuerpo principal, el cuerpo principal del reforzador (63) es hueco. Un asa (64) está depositada en la parte superior del cuerpo (63) principal. La parte inferior está conectada a una funda (65).

Claims

REIVINDICACIONES

1. Un portador de expansión con principios activos para administración intravaginal, caracterizado porque el portador de expansión está compuesto por una fibra que desaparece, una fibra natural y una fibra sintética en una proporción de 4-7: 1-3: 1, los principios activos son sustancias que actúan como productos terapéuticos, sanitarios, desinfectantes, cosméticos o de limpieza, y se sumergen en el portador, se disuelven o se dispersan en el compuesto circundante del portador

en el que la relación en peso de los ingredientes activos y el portador de expansión está entre 0.1: 50 y 50: 1, el valor de hinchamiento del portador de expansión obtenido mediante el ensayo del tiempo de fusión en el apéndice de la Farmacopea China ed. 2010 es de 1-30 cuando el saturable absorbe agua y sobre la superficie del portador con ingredientes activos se depositan axial o radialmente varios rebordes (13) o el portador de expansión se recubre con una capa protectora.

2. El portador de expansión con ingredientes activos según la reivindicación 1, en el que un cordón de tracción está unido a la parte de la cola del portador de expansión.

3. El portador de expansión con ingrediente activo de acuerdo con la reivindicación 2, en el que el diámetro del portador de expansión es de 3.0 - 15.0 mm, el peso es de 1.0 - 4.0 g, la longitud del portador es de 10.0 - 60.0 mm y la longitud del cordón es > 50 mm, preferiblemente el diámetro es 10.0 - 11.0 mm, el peso es 2.10 - 2.40 g, la longitud del portador es 43.0 - 46.0 mm y la longitud del cordón es > 100 mm.

4. El portador de expansión con ingrediente activo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que las fibras sintéticas incluyen poliolefina, poliéster, poliamida, rayón, fibra de alta absorción, poliacrilonitrilo, fibra de viscosa y fibra de celulosa regenerada; las fibras naturales incluyen lana, algodón, lino, cáñamo, yute, ramio y pulpa de madera.

5. El portador de expansión con ingrediente activo de acuerdo con la reivindicación 4, en el que el portador de expansión puede expandirse según un valor de hinchamiento preestablecido en solución acuosa a pH 3.0 - 8.0.

6. El portador de expansión con ingrediente activo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el portador de expansión está compuesto por una fibra que desaparece, una fibra natural y una fibra sintética en una proporción de 5.5: 2: 1.