ES2633179T3 - Cristales de un derivado de glicina y utilización farmacéutica de los mismos - Google Patents
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Abstract
Cristal de ácido (S,E)-2-(2,6-diclorobenzamido)-5-[4-(metil-pirimidin-2-ilamino)fenil]pent-4-enoico, que muestra picos en 2q (°) de 17,1, 17,7, 18,7, 19,9 y 21,0° en difracción de rayos x de polvo utilizando radiación CuKa.
Description
(Ejemplo de ensayo 3): Ensayo de estabilidad de almacenamiento (acelerado) de la forma cristalina C
Se almacenaron los cristales de la forma C del compuesto objetivo en condiciones de aceleración (40°C, humedad relativa del 75%) protegidas del aire o en condiciones abiertas durante seis meses y se midieron las purezas de los 5 cristales antes y después del almacenamiento mediante HPLC en las condiciones siguientes. Se llevó a cabo la medición de difracción de rayos x de polvo y la TG-DTA para evaluar si la forma cambió o no debido al almacenamiento.
Se preparó tampón fosfato a una concentración de 20 mmol/l (pH 3,9) (en lo sucesivo denominado "Tampón X"), utilizado para la preparación de una fase móvil de HPLC, añadiendo solución acuosa de ácido fosfórico 20 mmol/l y
10 solución acuosa de dihidrogenofosfato de potasio 20 mmol/l. En este caso, la solución de dihidrogenofosfato de potasio acuoso 20 mmol/l se preparó añadiendo el dihidrogenofosfato de potasio pesado (8,2 g) a agua destilada (3 l) y agitando la solución resultante para disolver el fosfato, y la solución acuosa de ácido fosfórico 20 mmol/l se preparó añadiendo ácido fosfórico (1,4 ml) a agua destilada (1 l) y mezclando la solución resultante con agitación.
15 Se preparó tampón fosfato a una concentración de 20 mmol/l (pH 7,0) (en lo sucesivo denominado "Tampón Y"), utilizado para la preparación de una muestra analítica de HPLC, añadiendo solución acuosa de ácido fosfórico 20 mmol/l y solución acuosa de hidrogenofosfato dipotásico 20 mmol/l. En este caso, se prepararon 20 mmol/l de solución acuosa de hidrogenofosfato dipotásico añadiendo el hidrogenofosfato dipotásico pesado (3,5 g) a agua destilada (1 litro) y agitando la solución resultante.
20 Además, se preparó la muestra analítica de HPLC por pesaje y adición de los cristales de la forma C del compuesto objetivo (10 mg) a un matraz aforado de 50 ml y añadiendo una mezcla de acetonitrilo y de tampón Y en una proporción de 80:20 para un total de 50 ml.
25 En "las directrices sobre ensayos de estabilidad", basadas en los acuerdos en la Conferencia Internacional sobre armonización de requisitos técnicos para el registro de productos farmacéuticos para uso humano (ICH), para evaluar la estabilidad de la calidad requerida para mantener la efectividad y la seguridad del producto farmacéutico, el ensayo acelerado (40ºC, humedad relativa del 75%, seis meses) se define como un ensayo para predecir las influencias químicas cuando se almacena durante un periodo de tiempo largo en condiciones de almacenamiento
30 convencional (por ejemplo 25°C), y al mismo tiempo para confirmar el efecto de salidas de corto plazo fuera de las condiciones de almacenamiento, salidas que pueden tener lugar durante el envío y similares. Los datos obtenidos por el ensayo acelerado son indispensables en la solicitud de autorización de productos farmacéuticos.
<<Condiciones de HPLC>> 35
Longitud de onda de detección : 210 nm
Columna : YMC-Pack Pro C18
AS12S05-2546WT
Fase móvil A : tampón X/acetonitrilo = 80:20 (v/v)
Fase móvil B : acetonitrilo/tampón X = 70:30 (v/v)
Composición de la fase móvil B : 0 a 80 minutos: 0 → 100%
80 a 85 minutos: 100%
85 a 86 minutos: 100 → 0%
86 a 95 minutos: 0%
Caudal : 1,0 ml/min.
Temperatura de columna : 40°C
Cantidad de muestra inyectada : 20 µl
Tabla 3
- Condiciones de almacenamiento
- 40°C, 75% de humedad relativa, protegida del aire, 6 meses 40°C, 75% de humedad relativa, abierta, 6 meses
- Pureza [%]
- Valor inicial 99,5 99,5
- Después de 6 meses
- 99,5 99,4
- Aumento de productos de descomposición en no menos del 0,15% después de 6 meses
- Nada Nada
- Forma después de 6 meses
- Forma C Forma C
Como resultado, tal como se muestra en la tabla 3, la pureza del compuesto objetivo, después de que los cristales 40 de forma C se almacenaran en condiciones aceleradas protegidos del aire o en condiciones abiertas durante seis meses, no cambió sustancialmente respecto a la pureza inicial. La forma de los cristales de la forma C del
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