ES2602730T3 - Comprimidos de diclofenaco revestidos - Google Patents
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Abstract
Un comprimido revestido con película, que comprende (a) un núcleo de comprimido que comprende diclofenaco potásico en una cantidad de 10-50mg, y (b) un revestimiento que comprende el 60-70% (p/p) de hidroxipropil metilcelulosa, el 8-12% (p/p) de ácido esteárico y el 5-15% (p/p) de celulosa microcristalina; en el que el propósito de dicho revestimiento es proteger el núcleo del comprimido, principalmente contra la humedad, el oxígeno y la luz, y facilitar la deglución del comprimido.
Description
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DESCRIPCION
Comprimidos de diclofenaco revestidos
La presente invention se refiere a comprimidos revestidos que comprenden la sustancia farmaceuticamente activa diclofenaco potasico, cuyos comprimidos se caracterizan por un revestimiento especial, muy beneficioso.
El diclofenaco es un farmaco anti-inflamatorio no esteroide (NSAID) usado ampliamente, y en el contexto de la presente memoria debe entenderse que el termino "diclofenaco" incluye diclofenaco (acido libre) y las sales farmaceuticamente aceptables del mismo, por ejemplo, diclofenaco sodico, diclofenaco potasico o diclofenaco epolamina. En particular, el diclofenaco K es preferente.
Los comprimidos de diclofenaco con revestimiento son conocidos en la tecnica. El proposito general de dicho revestimiento es proteger el nucleo del comprimido, incluyendo la sustancia activa, principalmente contra la humedad, el oxfgeno y la luz y, por lo tanto, para aumentar la estabilidad, es decir, la vida util, del comprimido. El revestimiento se usa tambien para facilitar la deglucion del comprimido.
Un poffmero que es particularmente adecuado para formar la base de un revestimiento de peffcula para comprimidos de diclofenaco es hidroxipropil metilcelulosa (HPMC). Es ideal para proporcionar un efecto de formation de peffcula, proporciona tambien una barrera eficaz contra la humedad, y en general reduce la permeabilidad a los gases. Un comprimido revestido con peffcula correspondiente que comprende 12,5 mg de diclofenaco K se conoce en la tecnica. Dicho comprimido revestido con peffcula se fabrica revistiendo primero el nucleo del comprimido con una pre-mezcla de revestimiento blanco que consiste en HPMC, polietilenglicol 400, polisorbato 80 y dioxido de titanio (como colorante blanqueador). El nucleo del comprimido revestido obtenido de esta manera se somete a continuation a una segunda etapa de revestimiento con una pre-mezcla de revestimiento transparente que consiste en HPMC, polietilenglicol 400 y maltodextrina. Dicho segundo revestimiento es necesario para pulir los comprimidos y proporcionar a los mismos una buena apariencia.
Las desventajas de dicho comprimido de diclofenaco K revestido con peffcula son las siguientes. Debido a que deben realizarse dos etapas de revestimiento, el procedimiento de revestimiento es en general bastante diffcil de realizar. Ademas, el comprimido esta en la forma de un comprimido oblongo cuya forma, en general, es conocida por ser mas diffcil de revestir. Esto quiere decir que el procedimiento de revestimiento es largo y requiere un estricto control de calidad para evitar, o separar, comprimidos revestidos con peffcula que tienen crestas o marcas debidas a la adherencia a los punzones (“picking”) en su superfine. Ademas, el sabor de dicho comprimido revestido dos veces no es muy agradable debido a las composiciones de revestimiento espedficas usadas.
Por lo tanto, un objetivo de la presente invencion es evitar dichas desventajas y proporcionar un comprimido de diclofenaco con un revestimiento de peffcula sobre el HPMC, cuyo comprimido puede ser fabricado mediante un procedimiento mas simple, en un tiempo de procedimiento mas corto, y cuyo comprimido es esencialmente insfpido.
En el documento WO 99/51209 A1 se divulga un sistema de administration de farmaco con un compartimiento de liberation inmediata y un compartimiento de liberation prolongada. Las propiedades de liberation prolongada son debidas a la presencia de una combination de un poffmero hidrofilo e hidrofobo. El acido estearico se menciona como un poffmero hidrofobo posible.
En el documento FR-A-2 404 029, se divulgan composiciones de revestimiento ingeribles para revestir, entre otras cosas, preparaciones farmaceuticas. Dichas composiciones de revestimiento se componen de parffculas dispersadas en una solution acuosa de un poffmero formador de peffcula, en el que las parffculas comprenden uno o mas de entre una sal metalica de ciertos acidos grasos, ciertos acidos grasos o ciertas ceras, y en el que la solucion acuosa contiene ademas ciertos agentes tensioactivos no ionicos y/o un aceite de silicona.
En el documento EP 0 347 748 A2, se divulgan composiciones para revestir granulos de farmaco que comprenden una solucion del 0,5% al 10% (p/v) de ciertos poffmeros y del 5% al 25% (p/v) de celulosa microcristalina.
La presente invencion se refiere a un comprimido revestido de peffcula que comprende
(a) un nucleo de comprimido que comprende diclofenaco potasico en una cantidad de 10-50mg,
(b) un revestimiento que comprende el 60-70% (p/p) de hidroxipropil metilcelulosa, el 8-12% (p/p) de acido estearico y el 5-15% (p/p) de celulosa microcristalina;
en el que el proposito de dicho revestimiento es proteger el nucleo del comprimido, principalmente contra la humedad, el oxfgeno y la luz, y facilitar la deglucion del comprimido.
En el campo de la tecnologfa farmaceutica, un "revestimiento", por ejemplo, el revestimiento (b), reviste
completamente la superficie del nucleo del comprimido (a), es dedr, el revestimiento (b) envuelve completamente el nucleo del comprimido (a).
Preferentemente, el comprimido revestido con pelfcula tiene un unico revestimiento (b).
Mas preferiblemente, el comprimido revestido con pelfcula consiste esencialmente en (a) y (b) tal como se define 5 anteriormente y se define mas adelante en la presente memoria. Con respecto a los nucleos (a) de los comprimidos, esto significa que, preferentemente, la unica sustancia farmaceuticamente activa presente es diclofenaco potasico.
Preferiblemente, el revestimiento (b) comprende ademas dioxido de titanio como colorante de blanqueamiento.
El revestimiento de la presente invention es particularmente util para envolver nucleos de comprimidos que comprenden diclofenaco K. En particular, se usan 12,5 mg de diclofenaco K.
10 Preferiblemente, el nucleo (a) de comprimido comprende celulosa microcristalina. Mediante la inclusion de celulosa microcristalina en la composition tanto del nucleo (a) de comprimido como del revestimiento (b), se mejora la compatibilidad entre el nucleo y la capa de revestimiento. Tfpicamente, la celulosa microcristalina esta presente en una cantidad del 2-15%, preferiblemente del 5-10% (p/p) de la composicion del nucleo del comprimido.
En general, los nucleos (a) de los comprimidos estan compuestos de componentes bien conocidos en la tecnica y se 15 fabrican de una manera conocida en sf misma.
Ejemplo 1: Comprimido revestido con pelicula que comprende 12,5 mg de diclofenaco K
Composicion del nucleo
- diclofenaco K
- 12,5 mg
- estearato de magnesio
- 2,025 mg
- povidona
- 4,05 mg
- sflice anhidra coloidal
- 8,025 mg
- celulosa microcristalina
- 13,5 mg
- glicolato sodico de almidon
- 26,7 mg
- lactosa monohidrato
- 33,45 mg
- almidon de mafz
- 99,75 mg
Composicion de revestimiento
Se usa una mezcla del 60-70% de HPMC, el 8-12% de acido estearico, el 5-15% de celulosa microcristalina y el 1020 20% de dioxido de titanio (por ejemplo, Sepifilm™ LP 770 White ", empresa Seppic) para una masa total de 6,0 mg
por comprimido.
Los nucleos de comprimido se fabrican de una manera conocida en sf misma, por ejemplo, mediante granulation y formation de comprimidos a partir de los componentes en polvo fino de la composicion del nucleo. Los nucleos de los comprimidos se revisten en un dispositivo de revestimiento de una manera conocida en sf misma.
25 Ejemplo comparativo 1: Comprimido revestido con pelicula que comprende 12,5 mg de diclofenaco K
Composicion del nucleo
- diclofenaco K
- 12,5 mg
- estearato de magnesio
- 2,025 mg
- povidona
- 4,05 mg
- sflice anhidra coloidal
- 8,025 mg
- celulosa microcristalina
- 13,5 mg
- glicolato sodico de almidon
- 26,7 mg
lactosa monohidrato 33,45 mg
almidon de maz 99,75 mg
Composicion de revestimiento 1
Se usa una mezcla de aproximadamente el 60% de HPMC, aproximadamente el 8% de Macrogol 400 (= polietilenglicol 400), aproximadamente el 1% de Polisorbato 80 [= monooleato de polioxietileno (20) sorbitan] y aproximadamente el 31% de dioxido de titanio (por ejemplo, Opadry® "pre-mezcla de revestimiento blanco", empresa 5 Colorcon) para una masa total de 8,0 mg por comprimido.
Composicion de revestimiento 2
Se usa una mezcla de aproximadamente el 63% de HPMC, aproximadamente el 10% de Macrogol 400 y aproximadamente el 27% de maltodextrina (por ejemplo, Opadry® "pre-mezcla de revestimiento transparente", empresa Colorcon) para una masa total de 1,0 mg por comprimido.
10 Los nucleos de comprimido se fabrican de una manera conocida en sf misma, por ejemplo, mediante compresion directa de los componentes en polvo fino de la composicion del nucleo. Los nucleos de los comprimidos se revisten primero con la composicion de revestimiento 1 en un dispositivo de revestimiento. A continuacion, los nucleos de los comprimidos revestidos se revisten adicionalmente con la composicion de revestimiento 2.
Comparacion entre el Ejemplo 1 y el Ejemplo comparativo 1:
- Ejemplo 1 Ejemplo comparativo 1
- Numero de revestimientos
- 1 2
- Masa de revestimiento (mg/comprimido)
- 6 9
- Tiempo de procesamiento
- 60 min 95 min
- Problemas del procedimiento
- ninguno necesidad de separar los comprimidos con fallos de apariencia (crestas, marcas debidas al “picking” en la superficie del comprimido)
- Sabor del producto final
- insfpido no agradable
15
Las grandes ventajas del Ejemplo 1, tanto con respecto a un procedimiento mas simple y mas corto como con respecto a las propiedades del producto final, son evidentes.
Claims (5)
10
15
REIVINDICACIONES
1. Un comprimido revestido con pelfcula, que comprende
(a) un nucleo de comprimido que comprende diclofenaco potasico en una cantidad de 10-50mg, y
(b) un revestimiento que comprende el 60-70% (p/p) de hidroxipropil metilcelulosa, el 8-12% (p/p) de acido estearico y el 5-15% (p/p) de celulosa microcristalina;
en el que el proposito de dicho revestimiento es proteger el nucleo del comprimido, principalmente contra la humedad, el oxfgeno y la luz, y facilitar la deglucion del comprimido.
2. Comprimido revestido con pelfcula segun la reivindicacion 1, en el que el diclofenaco potasico esta presente en una cantidad de 12,5 mg.
3. Comprimido revestido con pelfcula segun la reivindicacion 1 o 2, en el que el nucleo (a) del comprimido comprende celulosa microcristalina.
4. Comprimido revestido con pelfcula segun la reivindicacion 3, en el que la celulosa microcristalina esta presente en el nucleo (a) del comprimido en una cantidad del 2-15% (p/p).
5. Comprimido revestido con pelfcula segun una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en el que el revestimiento (b) incluye ademas dioxido de titanio.
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