ES2341138T3 - Composicion con actividad antiparasitaria mejorada. - Google Patents
Composicion con actividad antiparasitaria mejorada. Download PDFInfo
- Publication number
- ES2341138T3 ES2341138T3 ES07787926T ES07787926T ES2341138T3 ES 2341138 T3 ES2341138 T3 ES 2341138T3 ES 07787926 T ES07787926 T ES 07787926T ES 07787926 T ES07787926 T ES 07787926T ES 2341138 T3 ES2341138 T3 ES 2341138T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- amitraz
- atipamezole
- ppm
- composition
- veterinary
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 40
- 230000000694 effects Effects 0.000 title description 8
- 229960002587 amitraz Drugs 0.000 claims abstract description 46
- QXAITBQSYVNQDR-ZIOPAAQOSA-N amitraz Chemical compound C=1C=C(C)C=C(C)C=1/N=C/N(C)\C=N\C1=CC=C(C)C=C1C QXAITBQSYVNQDR-ZIOPAAQOSA-N 0.000 claims abstract description 46
- HSWPZIDYAHLZDD-UHFFFAOYSA-N atipamezole Chemical compound C1C2=CC=CC=C2CC1(CC)C1=CN=CN1 HSWPZIDYAHLZDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 44
- 229960003002 atipamezole Drugs 0.000 claims abstract description 38
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 11
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 8
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims description 26
- 206010061217 Infestation Diseases 0.000 claims description 12
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 7
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims description 7
- 244000078703 ectoparasite Species 0.000 claims description 7
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 claims description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 4
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 3
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 claims description 2
- 241000238876 Acari Species 0.000 description 22
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 14
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 10
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 description 8
- 230000000895 acaricidal effect Effects 0.000 description 7
- -1 fumaric Chemical class 0.000 description 6
- 230000003071 parasitic effect Effects 0.000 description 6
- 241001674048 Phthiraptera Species 0.000 description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 5
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 description 4
- 241000607479 Yersinia pestis Species 0.000 description 4
- QXAITBQSYVNQDR-UHFFFAOYSA-N amitraz Chemical compound C=1C=C(C)C=C(C)C=1N=CN(C)C=NC1=CC=C(C)C=C1C QXAITBQSYVNQDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 3
- 241000255925 Diptera Species 0.000 description 3
- 241000238889 Ixodidae Species 0.000 description 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 3
- 241001481703 Rhipicephalus <genus> Species 0.000 description 3
- 241001481696 Rhipicephalus sanguineus Species 0.000 description 3
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 3
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 239000002917 insecticide Substances 0.000 description 3
- 239000004540 pour-on Substances 0.000 description 3
- 239000004544 spot-on Substances 0.000 description 3
- 241000238888 Argasidae Species 0.000 description 2
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 2
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001494479 Pecora Species 0.000 description 2
- 241000258242 Siphonaptera Species 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 239000000642 acaricide Substances 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 2
- 239000000306 component Substances 0.000 description 2
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 description 2
- 239000004495 emulsifiable concentrate Substances 0.000 description 2
- NYPJDWWKZLNGGM-UHFFFAOYSA-N fenvalerate Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1C(C(C)C)C(=O)OC(C#N)C(C=1)=CC=CC=1OC1=CC=CC=C1 NYPJDWWKZLNGGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 238000007654 immersion Methods 0.000 description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 2
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- PCCVCJAQMHDWJY-UHFFFAOYSA-N 5-(2-ethyl-1,3-dihydroinden-2-yl)-1h-imidazole;hydrochloride Chemical compound Cl.C1C2=CC=CC=C2CC1(CC)C1=CN=CN1 PCCVCJAQMHDWJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZOCSXAVNDGMNBV-UHFFFAOYSA-N 5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-[(trifluoromethyl)sulfinyl]-1H-pyrazole-3-carbonitrile Chemical compound NC1=C(S(=O)C(F)(F)F)C(C#N)=NN1C1=C(Cl)C=C(C(F)(F)F)C=C1Cl ZOCSXAVNDGMNBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010063409 Acarodermatitis Diseases 0.000 description 1
- 108060003345 Adrenergic Receptor Proteins 0.000 description 1
- 102000017910 Adrenergic receptor Human genes 0.000 description 1
- 206010001605 Alcohol poisoning Diseases 0.000 description 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 description 1
- 241000238679 Amblyomma Species 0.000 description 1
- 241000238421 Arthropoda Species 0.000 description 1
- 241000283707 Capra Species 0.000 description 1
- 241000700199 Cavia porcellus Species 0.000 description 1
- 239000005946 Cypermethrin Substances 0.000 description 1
- 239000005892 Deltamethrin Substances 0.000 description 1
- 241001480824 Dermacentor Species 0.000 description 1
- 241000283086 Equidae Species 0.000 description 1
- 241000283073 Equus caballus Species 0.000 description 1
- 239000004606 Fillers/Extenders Substances 0.000 description 1
- 239000005899 Fipronil Substances 0.000 description 1
- 241001480803 Hyalomma Species 0.000 description 1
- 241000238681 Ixodes Species 0.000 description 1
- 102000010909 Monoamine Oxidase Human genes 0.000 description 1
- 108010062431 Monoamine oxidase Proteins 0.000 description 1
- 241000282341 Mustela putorius furo Species 0.000 description 1
- 241000819999 Nymphes Species 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 241001480756 Otobius megnini Species 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 241001649231 Psoroptidae Species 0.000 description 1
- 241000382353 Pupa Species 0.000 description 1
- 241000447727 Scabies Species 0.000 description 1
- 241001414987 Strepsiptera Species 0.000 description 1
- 241000282887 Suidae Species 0.000 description 1
- 241000282898 Sus scrofa Species 0.000 description 1
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000001800 adrenalinergic effect Effects 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000007798 antifreeze agent Substances 0.000 description 1
- 229940109449 antisedan Drugs 0.000 description 1
- 229960001352 atipamezole hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000005540 biological transmission Effects 0.000 description 1
- VEMKTZHHVJILDY-UXHICEINSA-N bioresmethrin Chemical compound CC1(C)[C@H](C=C(C)C)[C@H]1C(=O)OCC1=COC(CC=2C=CC=CC=2)=C1 VEMKTZHHVJILDY-UXHICEINSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 150000004657 carbamic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229960005286 carbaryl Drugs 0.000 description 1
- CVXBEEMKQHEXEN-UHFFFAOYSA-N carbaryl Chemical compound C1=CC=C2C(OC(=O)NC)=CC=CC2=C1 CVXBEEMKQHEXEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 235000008504 concentrate Nutrition 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229960005424 cypermethrin Drugs 0.000 description 1
- KAATUXNTWXVJKI-UHFFFAOYSA-N cypermethrin Chemical compound CC1(C)C(C=C(Cl)Cl)C1C(=O)OC(C#N)C1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 KAATUXNTWXVJKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002483 decamethrin Drugs 0.000 description 1
- OWZREIFADZCYQD-NSHGMRRFSA-N deltamethrin Chemical compound CC1(C)[C@@H](C=C(Br)Br)[C@H]1C(=O)O[C@H](C#N)C1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 OWZREIFADZCYQD-NSHGMRRFSA-N 0.000 description 1
- JXMXDKHEZLKQPB-UHFFFAOYSA-N detomidine Chemical compound CC1=CC=CC(CC=2[N]C=NC=2)=C1C JXMXDKHEZLKQPB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001894 detomidine Drugs 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- HJUFTIJOISQSKQ-UHFFFAOYSA-N fenoxycarb Chemical compound C1=CC(OCCNC(=O)OCC)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 HJUFTIJOISQSKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940013764 fipronil Drugs 0.000 description 1
- 235000013312 flour Nutrition 0.000 description 1
- 230000009969 flowable effect Effects 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 description 1
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 1
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 description 1
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 description 1
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 1
- YWTYJOPNNQFBPC-UHFFFAOYSA-N imidacloprid Chemical compound [O-][N+](=O)\N=C1/NCCN1CC1=CC=C(Cl)N=C1 YWTYJOPNNQFBPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 230000000749 insecticidal effect Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 235000014666 liquid concentrate Nutrition 0.000 description 1
- 244000144972 livestock Species 0.000 description 1
- 150000002689 maleic acids Chemical class 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 description 1
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 description 1
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000024241 parasitism Effects 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 229960000490 permethrin Drugs 0.000 description 1
- RLLPVAHGXHCWKJ-UHFFFAOYSA-N permethrin Chemical compound CC1(C)C(C=C(Cl)Cl)C1C(=O)OCC1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 RLLPVAHGXHCWKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002688 persistence Effects 0.000 description 1
- 230000000361 pesticidal effect Effects 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 235000011007 phosphoric acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000003016 phosphoric acids Chemical class 0.000 description 1
- 244000144977 poultry Species 0.000 description 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 229940108410 resmethrin Drugs 0.000 description 1
- VEMKTZHHVJILDY-FIWHBWSRSA-N resmethrin Chemical compound CC1(C)[C@H](C=C(C)C)C1C(=O)OCC1=COC(CC=2C=CC=CC=2)=C1 VEMKTZHHVJILDY-FIWHBWSRSA-N 0.000 description 1
- 208000005687 scabies Diseases 0.000 description 1
- 230000001932 seasonal effect Effects 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 description 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 230000008359 toxicosis Effects 0.000 description 1
- 239000003053 toxin Substances 0.000 description 1
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 description 1
- 108700012359 toxins Proteins 0.000 description 1
- 239000013598 vector Substances 0.000 description 1
- 239000000273 veterinary drug Substances 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 230000003442 weekly effect Effects 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
- 210000002268 wool Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
- A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- A01N43/50—1,3-Diazoles; Hydrogenated 1,3-diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Composición veterinaria líquida que contiene amitraz y atipamezol o su sal farmacéuticamente aceptable.
Description
Composición con actividad antiparasitaria
mejorada.
La presente invención se relaciona con
composiciones veterinarias para el control de acáridos parásitos y
con su uso para la fabricación de un medicamento veterinario para el
control de infestaciones por ectoparásitos en animales.
Una serie de plagas y parásitos pueden infestar
o infectar a animales domésticos tales como vacas, caballos,
cerdos, ovejas y también animales de compañía, tales como gatos y
perros. Estas plagas y parásitos son muy molestos tanto para los
animales como para sus propietarios. Parásitos externos tales como
garrapatas, ácaros, piojos, v.g., piojos masticadores, moscas,
v.g., moscas piojo, y pulgas irritan a los animales y pueden causar
enfermedad, ya sea por sí mismos o por llevar patógenos transmitidos
por vectores.
Las garrapatas son importantes parásitos
artrópodos que se alimentan de sangre y que pertenecen, junto con
los ácaros (Familia: Psoroptidae), al orden Acarina.
Existen dos familias bien establecidas de garrapatas, la
Ixodidae (garrapatas duras) y la Argasidae (garrapatas
blandas). Las especies de Ixodidae son de la mayor
importancia económica e incluyen las importantes especies
Boophilus spp., Rhipicephalus spp., Ixodes
spp., Hyalomma spp., Amblyomma spp. y
Dermacentor spp.
Las garrapatas producen lesiones tras la
infestación de los animales en tres sentidos: daño directo causado
por el parasitismo, tal como lesión local y pérdida de sangre, por
las toxinas inyectadas por los parásitos y por la transmisión de
enfermedades. Especialmente en animales de compañía, las garrapatas
pueden ser la fuente de enfermedades transmitidas por
garrapatas.
La sarna es una enfermedad cutánea crónica de
mamíferos causada por ácaros parásitos y que se caracteriza por
lesiones cutáneas, picazón y pérdida de pelo.
El amitraz es un insecticida y acaricida
agrícola y veterinario conocido y se puede adquirir comercialmente,
por ejemplo, en los productos Taktic®, Topline® y Ectodex® (Intervet
International bv, Boxmeer, Países Bajos). El amitraz es un valioso
producto veterinario efectivo contra variedades de garrapatas
resistentes a otras clases químicas de ixodicidas. También posee
suficiente persistencia sobre el pelo y la lana como para controlar
todos los estadíos de las garrapatas parásitas. La acción de
expulsión única del amitraz hace que las garrapatas retiren las
piezas bucales rápidamente del animal hospedador y caigan de él.
El atipamezol es un antagonista de los
alfa_{2}-adrenoceptores selectivo actualmente
comercializado bajo la marca registrada Antisedan® para la
reversión de los fármacos veterinarios
sedantes-analgésicos. El atipamezol ha sido
descrito, v.g., en la Patente Europea EP 183.492 como útil para la
reversión de la detomidina. La Patente Europea EP 0.589.957
describe el uso de atipamezol para el tratamiento de la impotencia
sexual masculina. En EE.UU. 4.698.692, se describe el uso de
atipamezol para la atenuación de la intoxicación por alcohol
etílico.
La Patente EE.UU. Nº US6.543.389 describe
collares insecticidas para perros que contienen amitraz y
atipamezol. El atipamezol en el collar aporta una mejora de la
toxicosis del amitraz en combinación con el amitraz en caso de que
los perros ingieran el collar. El collar para mascotas contiene de
un 0,01 a un 1%, preferiblemente de un 0,1 a un 1%, en peso de
atipamezol.
Se desean formas efectivas y seguras para
eliminar ectoparásitos para el bienestar del animal de compañía,
para el bienestar y confort de su compañero humano y para la
prevención de pérdidas en el ganado.
La presente invención se relaciona con una
composición veterinaria consistente en amitraz y atipamezol o su
sal farmacéuticamente aceptable con una mejor actividad frente a
parásitos en comparación con el amitraz solo. La composición
resulta particularmente adecuada para el control dérmico de acáridos
parásitos, particularmente garrapatas en mamíferos, así como
piojos, y como control en locales de acáridos e insectos
susceptibles.
Se ha visto que la combinación de amitraz y
atipamezol proporciona un mejor efecto acaricida en comparación con
los efectos del amitraz. Sorprendentemente, la adición de atipamezol
aumentaba significativamente la actividad del amitraz frente a
ectoparásitos, y especialmente acáridos, y por lo tanto proporciona
un excelente control de los acáridos y/o insectos parásitos. Éste
es un hallazgo especialmente inesperado, ya que el atipamezol por
sí solo no muestra un efecto acaricida/insecticida.
El término "atipamezol", tal como se usa
aquí, significa
4(5)-(2,3-dihidro-2-etil-1H-inden-2-il)-imidazol.
Se facilita un método para la preparación de atipamezol en la
Patente EE.UU. Nº 4.689.339.
El término "sal farmacéuticamente
aceptable", tal como se utiliza aquí, incluye sales de adición de
ácido, hidratos, alcoholatos y otras sales fisiológicamente
compatibles en animales. Las sales de adición de ácido pueden
formarse mediante ácidos fuertes o débiles. Son representativos de
ácidos fuertes los ácidos clorhídrico, sulfúrico y fosfórico. Son
representativos de ácidos débiles los ácidos fumárico, maleico,
succínico, oxálico, cítrico, tartárico, ciclohexámico y
similares.
El término "clorhidrato de atipamezol"
significa la sal de adición de ácido clorhídrico de atipamezol.
El amitraz tiene el nombre químico
1,5-di-(2,4-dimetilfenil)-3-metil-1,3,5-triazapenta-1,4-dieno
y un nombre IUPAC de
N-metilbis(2,4-xililiminometil)amina.
Su síntesis está descrita en GB 1.327.935. El amitraz presenta
actividad adrenérgica por inhibición de la monoaminooxidasa, dando
lugar a noradrenalina y serotonina en el sistema nervioso
central.
Preferiblemente, la combinación de principios
activos según la invención es administrada tópicamente. Como
ejemplos de administraciones tópicas adecuadas para uso en el método
de la invención, se incluyen la aplicación de una gota sobre la
superficie ("spot-on"), el vertido del producto
sobre la superficie ("pour-on"), la inmersión,
el lavado, el champú, la espuma, el gel, el spray, la loción, el
polvo, el collar, la harina o cualquiera de los medios
convencionales de aplicación tópica de una composición veterinaria.
El modo tópico de administración variará con la especie y el tamaño
del animal hospedador.
La proporción en la composición antiparasitaria
veterinaria de la invención es de 8 partes en peso de amitraz por 1
parte en peso de atipamezol a 1:10, preferiblemente de 4:1 a 1:4. En
una realización, la proporción es de 1:2.
En una realización, la invención se relaciona
con una composición veterinaria líquida consistente en amitraz y
atipamezol o su sal farmacéuticamente aceptable.
Se dispone de diversas técnicas para la
administración de composiciones veterinarias líquidas a animales.
Preferiblemente, se administra la combinación de principios activos
según la invención tópicamente. Se pueden aplicar las composiciones
líquidas para el control de ectoparásitos, v.g., tópicamente como
tratamiento mediante baño, inmersión, spray, champú, espuma, gel o
loción, como pour-on o como spot-on.
Las garrapatas de los oídos pueden ser controladas aplicando la
composición directamente en los oídos.
Para la preparación de la composición
veterinaria líquida de la invención para dicha administración, es
adecuado formular la composición, v.g., como un polvo hidratable, un
concentrado acuoso, un concentrado emulsionable (CE), un
concentrado líquido, un sol (agente fluible), un aerosol o similar,
mediante métodos convencionales, tales como mezcla de los
compuestos con soportes y agentes auxiliares adecuados.
Como soportes y agentes auxiliares adecuados, se
pueden mencionar soportes líquidos, emulsionantes, agentes
suspensores, dispersantes, extensores, agentes penetrantes, agentes
humectantes, espesantes, agentes desespumantes, estabilizantes o
agentes anticongelantes. Se pueden añadir según el caso lo requiera.
Dichos soportes y agentes auxiliares son conocidos en la técnica,
v.g., como se describe en "Gennaro, Remington: The Science and
Practice of Pharmacy" (20ª Edición, 2000), aquí incorporado como
referencia. Todos esos componentes, soportes y excipientes deben
ser substancialmente puros desde el punto de vista farmacéutico o
veterinario y no tóxicos en las cantidades empleadas, y deben ser
compatibles con los principios activos.
La composición puede ser formulada para
aplicación mediante un método particular, por ejemplo por
pulverización, en cuyo caso se puede presentar la formulación como
un aerosol usando un propulsor líquido o gaseoso. Para la
administración como pour-on o
spot-on, se incluyen en la composición componentes y
soportes adecuados para administración dérmica localizada.
La proporción en la composición antiparasitaria
líquida de la invención es de 100 partes en peso de amitraz por 1
parte en peso de atipamezol a 1:10, o de 4:1 a 1:4, o de 1:2 a
2:1.
En formulaciones comercialmente útiles, la
composición de la invención puede también estar presente en una
mezcla con otros agentes activos, por ejemplo diversos agentes
insecticidas o acaricidas, con objeto de ampliar su aplicabilidad.
Otros ingredientes que pueden ser incluidos en la composición de la
presente invención son principios activos pesticidas, v.g.,
piretroides sintéticos (v.g., permetrina, deltametrina,
cipermetrina, lambdacihalotrina, fenvalerato, resmetrina,
tralometrina, cifenotrina), inhibidores de la acetilcolinesterasa,
como carbamatos (v.g., carbarilo, benziocarb, fenoxicarb, proxopur),
simuladores de acetilcolina (v.g., nicotina, imidacloprida),
compuestos neonicotinoides, v.g., nitenpiram, y antagonistas del
GABA (v.g., fipronilo).
En otra realización, la invención se relaciona
con el uso de la composición según la invención para la fabricación
de un medicamento veterinario para el control de infestaciones por
insectos y acáridos parásitos en animales.
El uso de atipamezol o de su sal
farmacéuticamente aceptable mejora la actividad antiparasitaria,
especialmente la actividad acaricida, del amitraz.
Específicamente, el uso del atipamezol o de su
sal farmacéuticamente aceptable mejora el efecto de desprendimiento
del amitraz sobre las garrapatas.
En la composición según la invención, los
principios activos están presente en la forma de dosificación como
verdaderas mezclas, pero también podrían ser administrados
individualmente en formas de dosificación separadas y formar
mezclas sólo en el organismo del hospedador.
En caso de que se administren amitraz y
atipamezol individualmente en formas de dosificación separadas, se
administran en paralelo. En paralelo significa que los principios
activos pueden ser administrados al mismo tiempo, es decir,
simultáneamente, pero también pueden ser administrados
secuencialmente, es decir, uno después del otro, o sea, de tal modo
que estén presentes juntos durante determinados períodos, a lo más
tardar cuando son captados por el parásito, para que surja el
efecto deseado.
Los principios activos son preferiblemente
administrados simultáneamente. Cuando se dan simultáneamente, la
composición según la invención se presenta preferiblemente como una
forma de dosificación única que contiene tanto amitraz como
atipamezol en una única formulación.
Las composiciones de la invención están
destinadas a un uso para el control de una infestación por acáridos
parásitos. El término "control de una infestación por acáridos
parásitos" se refiere a la prevención, reducción o eliminación
de una infestación por dichos parásitos en animales, preferiblemente
matando a los insectos y/o acáridos en el plazo de horas o de
días.
El término "ectoparásito" se refiere a
plagas de ácaros y/o insectos que comúnmente infestan o infectan a
los animales. Como ejemplos de tales ectoparásitos, se incluyen las
fases de huevo, larva, pupa, ninfa y adulto de ácaros, garrapatas,
pulgas, moscas y piojos.
En general, la composición según la invención
contendrá una cantidad efectiva de los principios activos, lo que
significa una cantidad no tóxica, aunque suficiente para
proporcionar el efecto de control deseado. Un experto en la
materia, utilizando experimentación rutinaria, puede determinar una
cantidad "efectiva" apropiada en cualquier caso individual.
Dicha cantidad dependerá de la edad, la condición, el peso y el tipo
del animal al que vaya destinada.
La administración de la composición puede ser
intermitente en el tiempo y puede ser realizada diaria, semanal,
quincenal, mensual, bimensual o trimestralmente, o incluso durante
períodos de tiempo mayores. El período de tiempo entre tratamientos
depende de factores tales como el/los parásito(s) que se
esté(n) tratando, el grado de infestación, el tipo de mamífero o de
ave y el ambiente en el que reside. Está dentro del nivel de
conocimientos del profesional determinar un período de
administración específico para una situación particular. El
tratamiento puede, por ejemplo, ser continuado o estacional.
Preferiblemente, el tratamiento es realizado de
manera que se administre al animal una composición que comprenda
una dosis de 0,1 - 100 mg/kg de peso corporal, y en particular de 1
a 10 mg/kg de peso corporal, de amitraz y una dosis de 0,1 a 1.000
mg/kg de peso corporal, y en particular de 1 a 100 mg/kg de peso
corporal, de atipamezol.
Se describe aquí además un kit útil en el
tratamiento de una infestación parasitaria por insectos y/o
acáridos en un animal, que incluye amitraz y atipamezol en una
formulación aceptable veterinaria e instrucciones para el control
de infestaciones por insectos y acáridos parásitos en animales.
Las composiciones de la presente invención
pueden ser preparadas de un modo conocido per se.
En general, la composición según la presente
invención puede ser administrada a todas las especies de animales
que tienen infestación por plagas de insectos o acáridos. El
receptor de la formulación puede ser un animal de abasto, v.g.,
oveja, vaca, cerdo, cabra o ave de corral; un animal de ensayo de
laboratorio, v.g., cobaya, rata o ratón; o un animal de compañía,
v.g., perro, gato, conejo, hurón o caballo.
En otra realización, la invención se relaciona
con el uso de la composición según la invención para la fabricación
de un medicamento veterinario para el control de parásitos,
especialmente de las infestaciones por acáridos parásitos, en
animales.
Los experimentos realizados en cobayas
demostraron que la asociación mostraba una mayor eficacia frente a
garrapatas Rhipicephalus sp. en comparación con la eficacia
de los compuestos por separado.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
Se infestaron cobayas con 100 ninfas de
Rhipicephalus sanguineus (d0). Se trataron los cobayas (n=3)
tópicamente (tratamiento de baño) con atipamezol (7,8 ppm), amitraz
(2,0 ppm; 3,9 ppm) y dos combinaciones de ambos (7,8 ppm de
atipamezol + 2,0 ppm de amitraz; 7,8 ppm de atipamezol + 3,9 ppm de
amitraz), respectivamente (d1). El grupo control permaneció sin
tratar.
Se valoró el número de garrapatas desprendidas
1, 3, 6 y 24 horas después del tratamiento (efecto de
desprendimiento).
24 horas después del tratamiento, el número
medio de garrapatas desprendidas por animal era de 2,0 (7,8 ppm de
atipamezol), 29,7 (2,0 ppm de amitraz), 43,7 (3,9 ppm de amitraz),
50,0 (7,8 ppm de atipamezol + 2,0 ppm de amitraz), 62,3 (7,8 ppm de
atipamezol + 3,9 ppm de amitraz) y 1,0 (control no tratado). En la
Figura 1 se ilustran los resultados.
Se valoró la mortalidad de las garrapatas
desprendidas 24 horas después del desprendimiento.
El número medio de garrapatas muertas tras el
desprendimiento era de 1,3 (7,8 ppm de atipamezol), 24,3 (2,0 ppm
de amitraz), 39,7 (3,9 ppm de amitraz), 43,3 (7,8 ppm de atipamezol
+ 2,0 ppm de amitraz), 53,0 (7,8 ppm de atipamezol + 3,9 ppm de
amitraz) y 0,7 (control no tratado). En la Figura 2 se ilustran los
resultados.
Se valoró el número medio de garrapatas
ingurgitadas que caían por animal del d4 al d8 para determinar la
eficacia acaricida global en comparación con el grupo control.
El número medio de garrapatas ingurgitadas por
animal era de 20,7 (7,8 ppm de atipamezol), 8,7 (2,0 ppm de
amitraz), 0 (3,9 ppm de amitraz), 0 (7,8 ppm de atipamezol + 2,0 ppm
de amitraz), 0 (7,8 ppm de atipamezol + 3,9 ppm de amitraz) y 55,7
(control no tratado). En la Figura 3 se ilustran los resultados.
La eficacia acaricida global frente a ninfas de
R. sanguineus era del 63% (7,8 ppm de atipamezol), 84% (2,0
ppm de amitraz), 100% (3,9 ppm de amitraz), 100% (7,8 ppm de
atipamezol + 2,0 ppm de amitraz), 100% (7,8 ppm de atipamezol + 3,9
ppm de amitraz) y 0% (control no tratado). En la Figura 4 se
ilustran los resultados.
Los tratamientos fueron bien tolerados.
Claims (6)
1. Composición veterinaria líquida que contiene
amitraz y atipamezol o su sal farmacéuticamente aceptable.
2. Composición según la reivindicación 1,
caracterizada por estar en una forma para administración
tópica a un animal.
3. Composición antiparasitaria veterinaria,
caracterizada por ser la proporción de amitraz:atipamezol de
entre y 1:10.
4. Uso de una composición según las
reivindicaciones 1 a 3 como ingrediente activo para la fabricación
de un medicamento veterinario para el control de las infestaciones
por ectoparásitos en animales.
5. Uso según la reivindicación 4,
caracterizado por incluir el medicamento veterinario amitraz
y atipamezol en una forma de dosificación única.
6. Uso según las reivindicaciones 4 ó 5,
caracterizado por administrar el amitraz en una dosis de 0,1
mg/kg de peso corporal a 100 mg/kg de peso corporal y el atipamezol
en una dosis de 0,1 mg/kg de peso corporal a 1.000 mg/kg de peso
corporal.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US83652306P | 2006-08-08 | 2006-08-08 | |
EP06118620 | 2006-08-08 | ||
US836523P | 2006-08-08 | ||
EP06118620 | 2006-08-08 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
ES2341138T3 true ES2341138T3 (es) | 2010-06-15 |
Family
ID=38611092
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ES07787926T Active ES2341138T3 (es) | 2006-08-08 | 2007-07-26 | Composicion con actividad antiparasitaria mejorada. |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20100179205A1 (es) |
EP (1) | EP2053917B1 (es) |
JP (1) | JP2010500315A (es) |
AT (1) | ATE459251T1 (es) |
CA (1) | CA2659379A1 (es) |
DE (1) | DE602007005143D1 (es) |
ES (1) | ES2341138T3 (es) |
WO (1) | WO2008017591A1 (es) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2021116541A1 (fr) * | 2019-12-13 | 2021-06-17 | Veto-Pharma | Traitement d'une infestation par un acarien |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB8425425D0 (en) * | 1984-10-09 | 1984-11-14 | Crosfield Electronics Ltd | Radiation generation apparatus |
GB2167408B (en) * | 1984-11-23 | 1988-05-25 | Farmos Oy | Substituted imidazole derivatives and their preparation and use |
GB2256135B (en) * | 1991-05-31 | 1995-01-18 | Orion Yhtymae Oy | Transdermal administration of 4-substituted imidazoles |
US6543389B2 (en) * | 2001-06-26 | 2003-04-08 | Pfizer Inc. | Insecticidal pet collar |
-
2007
- 2007-07-26 CA CA002659379A patent/CA2659379A1/en not_active Abandoned
- 2007-07-26 ES ES07787926T patent/ES2341138T3/es active Active
- 2007-07-26 JP JP2009523237A patent/JP2010500315A/ja not_active Withdrawn
- 2007-07-26 AT AT07787926T patent/ATE459251T1/de not_active IP Right Cessation
- 2007-07-26 WO PCT/EP2007/057700 patent/WO2008017591A1/en active Application Filing
- 2007-07-26 US US12/376,514 patent/US20100179205A1/en not_active Abandoned
- 2007-07-26 DE DE602007005143T patent/DE602007005143D1/de active Active
- 2007-07-26 EP EP07787926A patent/EP2053917B1/en not_active Not-in-force
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2053917B1 (en) | 2010-03-03 |
US20100179205A1 (en) | 2010-07-15 |
ATE459251T1 (de) | 2010-03-15 |
EP2053917A1 (en) | 2009-05-06 |
JP2010500315A (ja) | 2010-01-07 |
WO2008017591A1 (en) | 2008-02-14 |
DE602007005143D1 (de) | 2010-04-15 |
CA2659379A1 (en) | 2008-02-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
ES2261229T3 (es) | Uso de spinosad o de una formulacion que comprende spinosad. | |
ES2691893T3 (es) | Control de ectoparásitos | |
ES2254534T5 (es) | Uso de composiciones para actividad acaricida potenciada. | |
BRPI0601078B1 (pt) | Uso de Diflubenzuron | |
RU2384065C2 (ru) | Инсектоакарицидное средство | |
JP6952678B2 (ja) | ディロフィラリア症の拡大を抑制するためのネオニコチノイドとピレスロイドとの組合せ | |
ES2341138T3 (es) | Composicion con actividad antiparasitaria mejorada. | |
ES2353312T3 (es) | Composición veterinaria que comprende un arilpirazol y una nitroenamina con actividad antiparasitaria potenciada. | |
ES2315740T3 (es) | Formulaciones ectoparasiticidas de espinosinas y pesticidas de azol. | |
US20060046988A1 (en) | Methoprene formulations for the control of tick infestations | |
Garg et al. | Efficacy of flumethrin pour-on against Damalinia caprae of goats (Capra hircus) | |
AU2016336658B2 (en) | Veterinary compositions for sandfly control | |
AU2022234318A1 (en) | Feed and methods for controlling tick infestations in a mammal | |
JP2001139403A (ja) | 動物の外部寄生虫駆除剤 | |
JP2001503034A (ja) | 外部寄生虫による温血動物への再寄生の予防方法 | |
JP2004143050A (ja) | 動物の外部寄生虫駆除用液剤 | |
Campbell | Nebraska Management Guide for Arthropod Pests of Livestock and Horses | |
Campbell | EC 97-1550-B Nebraska Management Guide for Arthropod Pests of Livestock and Horses | |
BOTS | HORSE PEST MANAGEMENT | |
JP2002138007A (ja) | 動物の外部寄生虫駆除用液剤 | |
CZ295503B6 (cs) | Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům | |
BR102012021606B1 (pt) | Composições veterinárias para controle simultâneo de endo e ectoparasitas em bovinos, uso das composições uso de compostos igr e microminerais, método de controle de endo e ectoparasitas em bovinos e kit | |
JP2002138002A (ja) | 動物の外部寄生虫駆除用液剤 | |
EP0963695A1 (en) | Insecticidal method |