CZ295503B6 - Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům - Google Patents
Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům Download PDFInfo
- Publication number
- CZ295503B6 CZ295503B6 CZ20021611A CZ20021611A CZ295503B6 CZ 295503 B6 CZ295503 B6 CZ 295503B6 CZ 20021611 A CZ20021611 A CZ 20021611A CZ 20021611 A CZ20021611 A CZ 20021611A CZ 295503 B6 CZ295503 B6 CZ 295503B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- dogs
- weight
- ectoparasites
- skin
- veterinary
- Prior art date
Links
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 title claims abstract description 46
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 23
- 244000078703 ectoparasite Species 0.000 title claims abstract description 20
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 13
- HJUFTIJOISQSKQ-UHFFFAOYSA-N fenoxycarb Chemical compound C1=CC(OCCNC(=O)OCC)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 HJUFTIJOISQSKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- RLLPVAHGXHCWKJ-UHFFFAOYSA-N permethrin Chemical compound CC1(C)C(C=C(Cl)Cl)C1C(=O)OCC1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 RLLPVAHGXHCWKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229960000490 permethrin Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 239000003630 growth substance Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229940075557 diethylene glycol monoethyl ether Drugs 0.000 claims abstract description 6
- -1 3-phenoxyphenyl Chemical group 0.000 claims abstract description 5
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 241000238631 Hexapoda Species 0.000 claims abstract description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 4
- 230000002940 repellent Effects 0.000 claims abstract description 3
- 239000005871 repellent Substances 0.000 claims abstract description 3
- 230000002506 adulticidal effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 15
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 3
- 230000000749 insecticidal effect Effects 0.000 claims description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 claims description 2
- 244000045947 parasite Species 0.000 abstract description 12
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 7
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 abstract description 3
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 35
- 241000258242 Siphonaptera Species 0.000 description 21
- 241000238876 Acari Species 0.000 description 15
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 15
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 11
- 235000013601 eggs Nutrition 0.000 description 9
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 9
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 7
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 7
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 7
- 239000000047 product Substances 0.000 description 7
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 6
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 6
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 6
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 5
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 5
- 239000004544 spot-on Substances 0.000 description 5
- 241000258924 Ctenocephalides felis Species 0.000 description 4
- 230000008859 change Effects 0.000 description 4
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 4
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 4
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 4
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 4
- 206010003399 Arthropod bite Diseases 0.000 description 3
- 241001480843 Ixodes ricinus Species 0.000 description 3
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 3
- ISRUGXGCCGIOQO-UHFFFAOYSA-N Rhoden Chemical compound CNC(=O)OC1=CC=CC=C1OC(C)C ISRUGXGCCGIOQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 3
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 description 3
- VEMKTZHHVJILDY-UXHICEINSA-N bioresmethrin Chemical compound CC1(C)[C@H](C=C(C)C)[C@H]1C(=O)OCC1=COC(CC=2C=CC=CC=2)=C1 VEMKTZHHVJILDY-UXHICEINSA-N 0.000 description 3
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 108700012359 toxins Proteins 0.000 description 3
- 241000242722 Cestoda Species 0.000 description 2
- 241000490513 Ctenocephalides canis Species 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 2
- 239000005927 Pyriproxyfen Substances 0.000 description 2
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 description 2
- 229940125687 antiparasitic agent Drugs 0.000 description 2
- 238000001574 biopsy Methods 0.000 description 2
- 150000004657 carbamic acid derivatives Chemical class 0.000 description 2
- CVXBEEMKQHEXEN-UHFFFAOYSA-N carbaryl Chemical compound C1=CC=C2C(OC(=O)NC)=CC=CC2=C1 CVXBEEMKQHEXEN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960005286 carbaryl Drugs 0.000 description 2
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 description 2
- BSBSDQUZDZXGFN-UHFFFAOYSA-N cythioate Chemical compound COP(=S)(OC)OC1=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C1 BSBSDQUZDZXGFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 2
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 2
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 2
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 description 2
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 description 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 2
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 239000002728 pyrethroid Substances 0.000 description 2
- NHDHVHZZCFYRSB-UHFFFAOYSA-N pyriproxyfen Chemical compound C=1C=CC=NC=1OC(C)COC(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 NHDHVHZZCFYRSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003079 salivary gland Anatomy 0.000 description 2
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 2
- 241000894007 species Species 0.000 description 2
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003053 toxin Substances 0.000 description 2
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 description 2
- DYLIWHYUXAJDOJ-OWOJBTEDSA-N (e)-4-(6-aminopurin-9-yl)but-2-en-1-ol Chemical compound NC1=NC=NC2=C1N=CN2C\C=C\CO DYLIWHYUXAJDOJ-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- LLMLSUSAKZVFOA-UHFFFAOYSA-N 3-(2,2-dichlorovinyl)-2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid Chemical compound CC1(C)C(C=C(Cl)Cl)C1C(O)=O LLMLSUSAKZVFOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 description 1
- 241000282465 Canis Species 0.000 description 1
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000005944 Chlorpyrifos Substances 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- 241000935792 Dipylidium caninum Species 0.000 description 1
- 239000005898 Fenoxycarb Substances 0.000 description 1
- 208000006004 Flea Infestations Diseases 0.000 description 1
- 206010018691 Granuloma Diseases 0.000 description 1
- 241000238889 Ixodidae Species 0.000 description 1
- 239000005912 Lufenuron Substances 0.000 description 1
- 208000007542 Paresis Diseases 0.000 description 1
- 241000382353 Pupa Species 0.000 description 1
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 1
- 206010040914 Skin reaction Diseases 0.000 description 1
- 241000251539 Vertebrata <Metazoa> Species 0.000 description 1
- 210000001015 abdomen Anatomy 0.000 description 1
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 210000001789 adipocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 1
- 239000000427 antigen Substances 0.000 description 1
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 description 1
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 1
- 238000003287 bathing Methods 0.000 description 1
- 238000002144 chemical decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- SBPBAQFWLVIOKP-UHFFFAOYSA-N chlorpyrifos Chemical compound CCOP(=S)(OCC)OC1=NC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl SBPBAQFWLVIOKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BXNANOICGRISHX-UHFFFAOYSA-N coumaphos Chemical compound CC1=C(Cl)C(=O)OC2=CC(OP(=S)(OCC)OCC)=CC=C21 BXNANOICGRISHX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- FHIVAFMUCKRCQO-UHFFFAOYSA-N diazinon Chemical compound CCOP(=S)(OCC)OC1=CC(C)=NC(C(C)C)=N1 FHIVAFMUCKRCQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OEBRKCOSUFCWJD-UHFFFAOYSA-N dichlorvos Chemical compound COP(=O)(OC)OC=C(Cl)Cl OEBRKCOSUFCWJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950001327 dichlorvos Drugs 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 description 1
- 230000008029 eradication Effects 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 description 1
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 description 1
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 description 1
- 231100000086 high toxicity Toxicity 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000009545 invasion Effects 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 229930014550 juvenile hormone Natural products 0.000 description 1
- 239000002949 juvenile hormone Substances 0.000 description 1
- 150000003633 juvenile hormone derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000001418 larval effect Effects 0.000 description 1
- 231100001231 less toxic Toxicity 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 229960000521 lufenuron Drugs 0.000 description 1
- PWPJGUXAGUPAHP-UHFFFAOYSA-N lufenuron Chemical compound C1=C(Cl)C(OC(F)(F)C(C(F)(F)F)F)=CC(Cl)=C1NC(=O)NC(=O)C1=C(F)C=CC=C1F PWPJGUXAGUPAHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100001225 mammalian toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 230000029052 metamorphosis Effects 0.000 description 1
- 229960001952 metrifonate Drugs 0.000 description 1
- 210000002161 motor neuron Anatomy 0.000 description 1
- 210000003739 neck Anatomy 0.000 description 1
- 230000002232 neuromuscular Effects 0.000 description 1
- 210000001331 nose Anatomy 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 206010033675 panniculitis Diseases 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 description 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 1
- 231100000654 protein toxin Toxicity 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000035483 skin reaction Effects 0.000 description 1
- 231100000430 skin reaction Toxicity 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 230000007480 spreading Effects 0.000 description 1
- 238000003892 spreading Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 210000004304 subcutaneous tissue Anatomy 0.000 description 1
- 239000013589 supplement Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 201000000827 tick paralysis Diseases 0.000 description 1
- NFACJZMKEDPNKN-UHFFFAOYSA-N trichlorfon Chemical compound COP(=O)(OC)C(O)C(Cl)(Cl)Cl NFACJZMKEDPNKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům a jejich vývojovým stadiím, který obsahuje insekticidní účinnou látku s adulticidním a repelentním účinkem permethrin, (3-fenoxyfenyl)methyl(+/-)cis-trans-3-(2,2-dichlorethenyl)-2,2-dimethylcyklopropankarboxylát vzorce I o obsahu 5 % až 50 % hmotn., látku fenoxycarb, ethyl-[2-(4-fenoxyfenoxy)ethyl]karbamát, vzorce II působící jako regulátor růstu na vývojová stadia hmyzu o obsahu 5 % až 50 % hmotn. a 10 % až 50 % hmotn. rozpouštědla diethylenglykolmonoethyletheru vzorce III a způsob likvidace zevních ektoparazitů a jejich vývojových stadií u psů, spočívající v aplikaci veterinárního prostředku na kůži psa. Jedná se o veterinární léčivý přípravek pro psy, který ničí veškerá vývojová stadia zmíněných parazitů a je významný z hlediska léčebného efektu kožních onemocnění primárně způsobených parazity.ŕ
Description
Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům
Oblast techniky
Vynález se týká veterinárního přípravku na ochranu psů proti ektoparazitům a způsobu likvidace zevních ektoparazitů (blechy, klíšťata) a jejich vývojových stadií u psů.
Jedná se o veterinární léčivý přípravek pro psy, který ničí veškerá vývojová stadia zmíněných parazitů a je významný z hlediska léčebného efektu kožních onemocnění primárně způsobených parazity.
Dosavadní stav techniky
Blechy patří mezi parazity napadající teplokrevné živočichy-hostitele na nichž jsou z hlediska své obživy naprosto závislí. Blechy prokousnou epidermis a sají krev z poškozených kapilár. Blechy postihují zvířata všech plemen a věkových kategorií. U psů se vyskytují hlavně blechy druhů Ctenocephalides felis (blecha kočičí) a Ctenocephalides canis (blecha psí). Blechy prodělávají dokonalou metamorfózu. Znamená to, že vývoj jde postupně od nakladeného vajíčka, larvu, kuklu až po dospělého jedince. Bleší vajíčka nejsou lepivá, takže volně vypadávají ze srsti a kontaminují okolní prostředí. Larvy nesají krev hostitele, ale živí se organickými zbytky v srsti (odloupané šupinky kůže, chlupy, zbytky trusu dospělých blech, který obsahuje velké množství nestrávené krve atd.). S poklesem hladiny juvenilních hormonů se larvy dvakrát svlékají. Poté se larva zakuklí ze zápředku, který je produkovaný slinnými žlázami. Po opuštění kukly hledá dospělá blecha vhodného hostitele. Je uváděno, že až 80% psích problémů je primárně zapříčiněno zablešením. Po kousnutí blechy nejen, že zůstává na kůži bolestivé místo po vpichu, ale do krve psa se spolu s blešími slinami dostanou i tzv. hapteny, což jsou nekompletní antigeny. Při infestaci blechami dochází při každém kousnutí parazita k trvalému vplavování haptenů do krve hostitele. V těle hostitele se vyvine reakce přecitlivělosti těla na tyto cizorodé látky. Organismus hostitele reaguje tvorbou silně svědivých a mokvavých ložisek v kůži. Typickým místem lokalizace kožních změn při zablešení je pruh prořídlé srsti se zarudlou kůži, táhnoucí se od kořene ocasu podél páteře k hlavě. Blechy jsou mezihostiteli tasemnice psí (Dipylidium caninum). K nakažení může dojít pouze v larválním stadiu, které se živí organickými zbytky a snadno může pozřít i vajíčka tasemnice psí. Mikroskopický cysticerkoidpřetrvává v tělní dutině blech až do stadia imága a k nakažení psa dochází obvykle pozřením dospělce.
U klíšťat se vyskytují především zástupci čeledi Ixodidae. Ixodes ricinus (klíště obecné) představuje až 90 % populace klíšťat žijících v České republice. V přírodě se vyskytuje od dubna do října s maximem výskytu v květnu a září. Za příznivých klimatických podmínek je však možno se s klíštětem setkat po celý rok. Klíšťata nejsou výrazně hostitelsky specifická. Larvy a nymfy sají obvykle na menších obratlovcích, ale na druhé straně je možno na jednom hostiteli zachytit všechna vývojová stadia (vajíčka, larvy, nymfy, imága). Oplozená a nasátá samička klíštěte klade až několik tisíc vajíček, z nichž se líhnou larvy, které se po nasátí mění v nymfy a ty opět po napití krve v imága. V našich podmínkách se vyskytují klíšťata trojhostitelská, která většinou mění v každém stadiu hostitele, mimo něj se svlékají a mění v další stadium. Celý vývoj trvá rok i více let. U psů se zpravidla nacházejí na místech s jemnou pokožkou, např. na spodině krku, břiše, uších, nose a v okolí očí. V místě přichycení se objeví lokální zánětlivá kožní reakce. Při silném napadení se u psů může objevit tzv. klíšťová paralýza. Je vyvolána toxiny bílkovinné povahy, které vylučují slinné žlázy klíšťat. Množství toxinu produkované jednotlivými klíšťaty je individuální. Nejnebezpečnější jsou klíšťata samičího pohlaví přisátá na krku v blízkosti páteře. Toxiny postihují míšní motorické neurony s následnou progresivní chabou parézou. Běžnou komplikací v důsledku hypersenzitivní reakce bývá přetrvávající svědivost a následné granulomy, které spontánně mizí až po několika měsících. Neošetřené kožní změny jsou často infikovány a hnisají.
-1CZ 295503 B6
Pro likvidaci ektoparazitů na psech se používají rozličné přípravky ve formě antiparazitálních šamponů, obojků, sprej ových forem, pudrů, tablet a v tzv. formě spot-on.
Veterinární přípravek proti ektoparazitům ve formě dlouhopůsobícího šamponu, který obsahuje jako dvě účinné látky permethrin a regulátor růstu fenoxycarb a další doplňkové látky je např. popsán v patentu EP 0 714 601 Bl.
Protibleší obojky nejsou na rychlou, účinnou a okamžitou likvidaci parazitů na zvířeti vhodné a nebývají vždy zcela efektivní. Nelze je vůbec využít k léčbě hypersenzitivity na bleší kousnutí. V některých případech bývají obojky proti blechám příčinou alergických reakcí na látky, kterými jsou napuštěny. Použití regulátoru růstu pyriproxyfenu do protibleších obojků je např. popsáno v dokumentu US 5 266 324. Další látkou využívanou do protibleších obojků je organofosfát dichlorvos. Má nízkou reziduální aktivitu. Spolu s dalším organofosfátem diazinonem, který má dlouhou reziduální aktivitu, se též využívá do protibleších obojků. Tyto účinné látky patří mezi organofosfáty, které působí jako inhibitory acetylcholinesterázy a postihují neuromuskulámí systém cizopasníka. Ačkoliv se organofosfáty vážou na acetylcholin hostitelů méně než na parazita, jedná se o látky ve srovnání s ostatními přípravky poměrně dost toxické. Ze skupiny karbamátů se pro protibleší obojky využívají účinné látky carbaryl a propoxur, které se uplatňují jako cholinesterázové inhibitory. Ve srovnání s organofosfáty jsou podstatně méně toxické.
Pro přípravky ve formě sprejové jsou nejrozšířenější účinné látky syntetické pyrethroidy. Použití celé řady pyrethroidů je uvedeno např. v dokumentu US 5 286 749. Ze skupiny karbamátů se pro sprejové použití využívá carbaryl, propoxur a z organofosfátů např. metrifonát nebo chlorpyrifos. U tlakových a mechanických sprejů je problematický způsob optimálního dávkování, často dochází ke stresování zvířat při aplikaci a na zvířata se aplikují větší objemy přípravků obsahujících i organická rozpouštědla.
Pro aplikaci formou pudru se používá organofosfát coumaphos nebo karbamát propoxur. Problémem bývá aplikace na zvíře a možný stres.
Další, ale zdlouhavou cestou, je podávání tablet přímo zvířeti. Jako účinné látky se opět používají regulátory růstu jako je např. lufenuron. Účinná látka se dostane do krevního oběhu psa. Blecha, která se této krve napije, naklade sice vajíčka, ale z nich se již žádné živé larvy nevylíhnou. Přeruší se tím vývojový cyklus blech a podávají-li se tablety dlouhodobě, blechy v zamořeném prostředí bytu či kotce vyhynou. Použití tablet v žádném případě nelikviduje okamžitě živé blechy na zvířeti a nedokáže tím zabránit eventuálnímu vzniku svědivých kožních změn a následných zdravotních komplikací. Tato medikace má význam jako prevence množení dalších blech v prostředí a vhodný doplněk další léčby. Další látkou v tabletách je Cythioát, což je perorální organofosfát s velmi nízkou toxicitou pro savce. Používá se k likvidaci blech. V případech hypersenzitivity na bleší kousnutí je neúčinný, protože blecha předtím, než je účinkem organofosfátu usmrcena, svoje hapteny do organismu inkorporuje a příznaky alergie přetrvávají. Cythioát může být podáván pouze zvířatům klinicky zdravým. Kontraindikován je u jedinců s poškozením jater.
Méně známou, ale velmi moderní aplikační formou je tzv. spot-on. Jedná se o velmi malý objem přípravku, který se jednorázově, vždy vázán na konkrétní váhovou kategorii, vyprázdní psovi mezi chlupy na kůži kohoutku. Účinné látky se distribuují po celém těle psa. Výhodou spot-on aplikace je rychlost účinku, 100% využití obsahu preparátu, malý objem přípravku a pohodlnost použití např. u neklidných a agresivních zvířat a dále také odstranění stresování zvířat při aplikaci. Spot-on ošetřením domácích zvířat s využitím syntetického pyrethroidů permethrinu a regulátoru růstu pyriproxyfenu je popsáno v dokumentu US 5 942 525. Další veterinární přípravek pro potlačování ektoparazitů se zvýšenou koncentrací účinných látek odpovídající snížení objemu roztoku aplikovaného na zvíře s účinnou látkou permethrin je popsán v WO 96/36222.
-2CZ 295503 B6
Přípravky obsahující jako účinnou látku syntetický pyrethroid o obsahu větším než 50 % hmotn. z celkového obsahu jsou popsány v UK 2 088 212 a US 5 236 954.
Podstata vynálezu
Přípravek dle vynálezu je léčivo s antiparazitickým účinkem proti blechám a klíšťatům pro psy, který ničí veškerá vývojová stadia zmíněných parazitů a je významný z hlediska léčebného efektu kožních onemocnění primárně způsobených parazity. Tento léčebný preparát v podobě čiré kapaliny obsahuje jako účinnou látku permethrin, (3-fenoxyfenyl)methyl(+/-)cis-trans-3(2,2-dichlorethenyl)-2,2-dimethylcyklopropankarboxylát vzorce I (I)
a fenoxycarb, ethyl-[2-(4-fenoxyfenoxy)ethyl]karbamát vzorce II.
Permethrin je insekticidní účinná látka ze skupiny syntetických pyrethroidů, což jsou estery kyseliny permethrinové (poměr cis a trans izomerů 40:60). Působí kontaktně i požerově. Je to látka s adulticivním a repelentním účinkem (na dospělý hmyz). Pro insekticidní formulaci v tomto vynálezu je vhodný technický permethrin. Upřednostňuje se permethrin s min. 35% obsahem cis-izomeru a min. 55% trans-izomeru. Ve formulaci přípravku proti ektoparazitům je obsah permethrinu v rozmezí 5 % až 50 % hmotn.
Fenoxycarb je regulátor růstu, který přerušuje vývojový cyklus blech, kdy z jednotlivých stadií tzn. vajíček, larev či kukel se dále nevyvinou další následné formy. Růstový regulátor působí v nepatrném množství a to jen u hmyzu. Pro lidi a teplokrevná domácí zvířata je zcela neškodný. V přípravku je obsah fenoxycarbu v rozmezí 5 % až 50 % hmotn.
Sloučenina diethylenglykolmonoethylether vzorce III je použita jako vhodný kapalný nosič pro tuto formulaci.
(III)
-3CZ 295503 B6
Nepůsobí podráždění pokožky a nepůsobí toxicky po aplikaci na ošetřované zvíře. V krátké časové periodě umožňuje distribuci účinných látek po celém povrchu těla ošetřovaného zvířete. V přípravku je obsah glykolu v rozmezí 10 % až 50 % hmotn.
Pro prevenci chemické degradace aktivních látek jsou přidávány stabilizátory. Antioxidanty butylhydroxyanisol (BHA) a butylhydroxytoluen (BHT) byly použity v této formulaci v obsahu až 1 % hmotn.
Preferovaná formulace má obsah permethrinu 45 % hmotn., fenoxycarbu 5 % hmotn., diethylenglykolmonoethyletheru cca 50 % hmotn., BHA 0,02 % hmotn., BHT 0,01 % hmotn.
Přípravek se aplikuje vylitím obsahu ampule přímo na kůži po rozhrnutí srsti mezi lopatkami, pokud je nutno aplikovat druhé balení (u psů nad 15 kg hmotnosti), vylije se obsah na kůži u kořene ocasu. U ošetřených psů se nedoporučuje koupání po dobu 12 hodin. Jedna dávka přípravku chrání psy před klíšťaty 4 týdny, zabíjí a odpuzuje blechy, zabíjí vajíčka a larvy blech po dobu 3 měsíců. Aplikaci je také možno opakovat, je-li to nezbytné (dle intenzity invaze, případně po promoknutí nebo šamponování psů), ale nejdříve po 3 týdnech.
Mechanismus účinku spočívá v penetraci účinných látek do podkožní vrstvy a v distribuci účinných látek prostřednictvím tukových buněk do podkoží celého těla během 24 hodin. Účinné látky se postupně uvolňují na povrch těla při kontinuální obměně epidermis a při růstu chlupů. S postupným růstem srsti a obnovou kůže jsou tyto látky vynášeny na povrch těla ošetřeného zvířete a zde dlouhodobě chrání psy před napadením blechami a klíšťaty.
Délka srsti psů neovlivnila výskyt postaplikačních nálezů ektoparazitů. To je jedna z předností této aplikační formy. Aplikace spot-on je obecně výhodnější i z toho důvodu, že přípravek v této formě většinou provádí kvalifikovaná osoba (obvykle veterinární lékař v ordinaci) a tím je garantováno podání v souladu s návodem a respektující biologickou individualitu ošetřovaného zvířete, eliminuje stres u ošetřovaného zvířete. Přípravek dle popsaného vynálezu je určen k prodeji v lékárnách na lékařský předpis veterinárního lékaře, nebo k přímému ošetření psa veterinárním lékařem na ošetřovně.
Výhodou přípravku je, že složení se vyznačuje vysokou koncentrací účinných látek, což umožňuje použití velmi malého množství přípravku (1 až 3 ml dle váhové kategorie) na ošetření s velmi dobrým efektem účinnosti. Psům o hmotnosti do 7 kg ž. hmotnosti se aplikuje 1,0 ml, zvířatům od 7 kg do 15 kg se aplikuje 1,5 ml vždy do krajiny kohoutku a jedincům nad 15 kg ž. hmotnosti se aplikuje 1,5 ml v krajině kohoutku a 1,5 ml v oblasti nad kostí křížovou.
Další výhodou je vysoká toxicita proti cílovému organismu, a to proti všem stadiím, za různých teplot nebo vlhkosti.
Hlavní výhodou aplikace přípravku je dlouhá doba ochrany psa před ektoparazity. Jedna dávka přípravku chrání psy před klíšťaty 4 týdny, zabíjí a odpuzuje blechy, zabíjí vajíčka a larvy blech po dobu 3 měsíců.
Celkovými výhodami přípravku dle vynálezu jsou snadnost a rychlost aplikace, 100% využití obsahu preparátu, velmi malé objemy a tím odstranění stresování zvířat během aplikace, pohodlnost použití např. u neklidných a agresivních zvířat, dlouhá doba ochrany proti ektoparazítům a také žádné nežádoucí alergické postaplikační reakce.
-4CZ 295503 B6
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
Přípravek měl obsah permethrinu 45 % hmotn., fenoxycarbu 5 % hmotn., diethylenglykolmonoethyletheru cca 50 % hmotn., BHA 0,02 % hmotn. a BHT 0,01 % hmotn.
Přípravek byl aplikován u psů do 15 kg na rozhrnutou srst mezi lopatkami a u psů nad 15 kg byla ío druhá dávka vytlačena na kůži u kořene ocasu. Zároveň byl vyhodnocován pozitivní záchyt ektoparazitů včetně jejich druhového určení. Testována byla náhodně vybraná zvířata (Tab. 1) u kterých se sledovalo plemeno, stáří, pohlaví, délka srsti a hmotnost zvířete. Testována byla jen zdravá zvířata. Ošetření psů bylo zásadně prováděno ve veterinárním zařízení, aby bylo zajištěno přesné dávkování, správné provedení úkonu a následná kontrola. Během experimentu nebylo 15 použito j iné antiparazitikum.
Psům o hmotnosti do 7 kg ž. hmotnosti byl aplikován 1,0 ml, zvířatům od 7 kg do 15 kg bylo aplikováno 1,5 ml vždy do krajiny kohoutku a jedincům nad 15 kg ž. hmotnosti bylo aplikováno 1,5 ml v krajině kohoutku a 1,5 ml v oblasti nad kostí křížovou.
Doba sledování ošetřených zvířat byla 3 měsíce.
Tabulka 1: Přehled psů zařazených do sledování
| Plemeno | Pohlaví | Stáří |
| Zlatý retrívr | samičí | 5 let |
| Kříženec | samčí | 11 let |
| Kavalír king Charles španěl | samičí | 11 let |
| Jezevčík dlouhosrstý | samičí | 10 let |
| Kříženec | samčí | 1,5 roku |
| Čínský chocholatý pes | samčí | 2 roky |
| Německý ovčák | samičí | 1 rok |
| Velký můnsterlandský ohař | samčí | 5 let |
| Siba inu | samičí | 1 rok |
| Ruský teriér | samčí | 5 let |
Tabulka 2: Účinnost přípravku dle vynálezu proti zevním parazitům
| Přípravek dle vynálezu | Ixodes ricinus | Ctenocephalides felis | ||
| Počet | Procento | Počet | Procento | |
| Postaplikační záchyt Účinnost | 3 | 30 70 | 0 | 0 100 |
Délka srsti ošetřených psů významným způsobem neovlivnila výskyt postaplikačních nálezů ektoparazitů. Přípravek vykazoval velmi dobrou účinnost (Tab. 2) na ektoparazity psů a jejich vývojová stadia, až 100% účinnost vůči blechám (parazitologicky identifikovány jako Ctenocephalides felis) a více než 70% účinnost proti klíšťatům (vždy se jednalo o Ixodes ricinus). 35 U psů přetrvával efekt účinnosti na blechy po celou dobu sledování tj. nejméně 3 měsíce a účinnost proti klíšťatům 1 měsíc.
V místech aplikace (kohoutek, krajina beder) nebyly vizuálně zjištěny žádné postaplikační reakce (histopatologické vyšetření bioptátů z místa aplikace však nebylo provedeno).
-5CZ 295503 B6
U žádného z testovaných zvířat nedošlo k projevům postaplikační nevolnosti nebo dokonce intoxikaci. Klinické hodnocení proběhlo bez závad a bez poškození zdraví zvířat, zkoušejících a životního prostředí při vyhovující účinnosti na ektoparazity.
Příklad 2
Přípravek měl obsah permethrinu 45 % hmotn., fenoxycarbu 5 % hmotn., diethylenglykolmonoethyletheru cca 50 % hmotn., BHA 0,02 % hmotn. a BHT 0,01 % hmotn.
Přípravek byl aplikován u psů do 15 kg na rozhrnutou srst mezi lopatkami a u psů nad 15 kg byla druhá dávka vytlačena na kůži u kořene ocasu. Zároveň byl vyhodnocován pozitivní záchyt ektoparazitů včetně jejich druhového určení. Testována byla náhodně vybraná zvířata (Tab. 3) u kterých se sledovalo plemeno, stáří, pohlaví, délka srsti a hmotnost zvířete. Testována byla jen zdravá zvířata. Ošetření psů bylo zásadně prováděno ve veterinárním zařízení, aby bylo zajištěno přesné dávkování, správné provedení úkonu a následná kontrola. Během experimentu nebylo použito jiné antiparazitikum.
Psům o hmotnosti do 7 kg ž. hmotnosti byl aplikován 1,0 ml, zvířatům od 7 kg do 15 kg bylo aplikováno 1,5 ml vždy do krajiny kohoutku a jedincům nad 15 kg ž. hmotnosti bylo aplikováno 1,5 ml v krajině kohoutku a 1,5 ml v oblasti nad kostí křížovou.
Doba sledování ošetřených zvířat byla 1 měsíc.
Tabulka 3: Přehled psů zařazených do sledování
| Plemeno | Pohlaví | Stáří |
| jezevčík | samičí | 2 roky |
| knírač | samčí | 9 let |
| knírač | samčí | 6 let |
| pudl | samčí | 9 let |
| kříženec | samčí | 3 roky |
| kříženec | samičí | 4 roky |
| hasky | samčí | 5 let |
| německá doga | samčí | 6 let |
| mops | samičí | 1 rok |
| jezevčík | samčí | 2 roky |
| jezevčík | samičí | 4 roky |
| yorkšírský teriér | samičí | 2 roky |
| jezevčík | samičí | 4 roky |
| německá doga | samičí | 3 roky |
| německý ovčák | samčí | 6 let |
| jezevčík | samičí | 6 let |
| špic | samičí | 4 roky |
| knírač | samičí | 12 let |
| jezevčík | samčí | 11 let |
| irský setr | samičí | 1 rok |
| irský setr | samičí | 11 let |
| irský setr | samičí | 4 roky |
| boxer | samičí | 1 rok |
| boxer | samičí | 5 let |
| německá doga | samčí | 3 roky |
-6CZ 295503 B6
Přípravek dle vynálezu byl prakticky bez zápachu. Po aplikaci přípravku nedošlo k žádné alergické reakci u majitelů zvířat. V místech aplikace (kohoutek, krajina beder) nebyly vizuálně zjištěny žádné postaplikační reakce (histopatologické vyšetření bioptátů z místa aplikace však nebylo provedeno).
U žádného z testovaných zvířat nedošlo k projevům postaplikační nevolnosti nebo dokonce intoxikaci. Výskyt dráždění po aplikaci na kůži u několika chronicky nemocných pacientů lze přisuzovat jejich snížené obranyschopnosti organismu. V žádném ze sledovaných případů nedošlo k vypadávání srsti. Nález klíšťat po aplikaci záležel na prostředí, ve kterém se sledované klíště nacházelo. Účinnost na blechy byla velmi dobrá, po dobu jednoho měsíce nedocházelo k žádnému výskytu blech a účinnost na klíšťata byla min. 80%.
Claims (3)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům a jejich vývojovým stadiím, vyznačující se tím, že obsahuje insekticidní účinnou látku s adulticidním a repelentním účinkem permethrin, (3-fenoxyfenyl)methyl(+/-)cis-trans-3-(2,2-dichlorethenyl)2,2-dimethylcyklopropankarboxylát, vzorce I o obsahu 5 % až 50 % hmotn.(I), látku fenoxycarb, ethyl-[2-(4-fenoxyfenoxy)ethyl]karbamát, vzorce II působící jako regulátor růstu na vývojová stadia hmyzu o obsahu 5 % až 50 % hmotn.(II) a 10 % až 50 % hmotn. rozpouštědla diethylenglykolmonoethyletheru vzorce III.(ΠΙ)-7CZ 295503 B6
- 2. Veterinární prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že dále obsahuje až1 % hmotn. antioxidantů butylhydroxyanisolu (BHA) a butylhydroxytoluenu (BHT).
- 3. Způsob likvidace zevních ektoparazitů a jejich vývojových stadií u psů, vyznačující 5 se t í m , že se na kůži psa aplikuje veterinární prostředek podle nároku 1 a 2.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ20021611A CZ295503B6 (cs) | 2002-05-09 | 2002-05-09 | Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ20021611A CZ295503B6 (cs) | 2002-05-09 | 2002-05-09 | Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ20021611A3 CZ20021611A3 (cs) | 2003-12-17 |
| CZ295503B6 true CZ295503B6 (cs) | 2005-08-17 |
Family
ID=29591584
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ20021611A CZ295503B6 (cs) | 2002-05-09 | 2002-05-09 | Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ295503B6 (cs) |
-
2002
- 2002-05-09 CZ CZ20021611A patent/CZ295503B6/cs not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ20021611A3 (cs) | 2003-12-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Pfister et al. | Systemically and cutaneously distributed ectoparasiticides: a review of the efficacy against ticks and fleas on dogs | |
| US8293286B2 (en) | Natural compositions for killing parasites on a companion animal | |
| AU2008365564B2 (en) | Pharmaceutical composition containing an N-phenylpyrazole derivative, and use thereof for preparing a topical veterinary drug for flea control | |
| Prullage et al. | The prevention of attachment and the detachment effects of a novel combination of fipronil, amitraz and (S)-methoprene for Rhipicephalus sanguineus and Dermacentor variabilis on dogs | |
| US6800294B1 (en) | Antiparasitic formulation | |
| TWI249987B (en) | Parasiticidal compositions and methods of use | |
| Molina et al. | Evaluation of a spray of permethrin and pyriproxyfen for the protection of dogs against Phlebotomus perniciosus | |
| Fankhauser et al. | Repellent and insecticidal efficacy of a new combination of fipronil and permethrin against stable flies (Stomoxys calcitrans) | |
| RU2384065C2 (ru) | Инсектоакарицидное средство | |
| Paliy et al. | Efficacy of flea and tick collars against the ectoparasites of domestic animals | |
| Littlewood | Control of ectoparasites in horses | |
| WO2024201283A1 (en) | Insecticidal and arachnidicidal compositions and uses thereof | |
| JP2003313104A (ja) | 動物の外部寄生虫駆除用スポットオン剤 | |
| Sousa | Flea allergy and control | |
| CZ295503B6 (cs) | Veterinární přípravek na ochranu psů proti ektoparazitům | |
| Fourie | Integrated control of ticks and fleas on dogs with particular reference to the prevention of vector-borne diseases | |
| AU2021102381A4 (en) | Method of Controlling Parasites | |
| RU2340181C1 (ru) | Инсектоакарицидное средство "инсектал-плюс" | |
| RU2804368C1 (ru) | Комбинированное инсектоакарицидное средство для защиты мелких домашних животных от эктопаразитов | |
| RU2329796C1 (ru) | Способ лечения и профилактики арахно-энтомозов млекопитающих животных и лекарственное средство для лечения и профилактики арахно-энтомозов млекопитающих животных | |
| RU2348398C1 (ru) | Способ лечения и профилактики арахно-энтомозов млекопитающих животных и лекарственное средство для лечения и профилактики арахно-энтомозов млекопитающих животных | |
| JP2001253806A (ja) | 動物用外部寄生虫防除剤 | |
| RU2329798C1 (ru) | Способ лечения и профилактики арахно-энтомозов млекопитающих животных и лекарственное средство для лечения и профилактики арахно-энтомозов млекопитающих животных | |
| Hansen et al. | Efficacy of a formulation containing imidacloprid and permethrin against naturally acquired ectoparasite infestations (Ctenocephalides felis, Cheyletiella parasitovorax, and Listrophorus gibbus) in rabbits | |
| Yuskiv et al. | A medical drug based on fipronil, dinotefuran, and pyriproxyfen for treatment of ectoparasitic infestations of dogs and cats |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20100509 |