ES2326684T3 - Prteparacion cosmetica o dermatologica opticamente atractiva. - Google Patents
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Abstract
Uso de la combinación de (a) por lo menos un compuesto de aluminio, (b) ácido mandélico y (c) agua para estabilizar una o una pluralidad de partículas en estado de suspensión en una preparación cosmética o dermatológica, dichas partículas tienen un tamaño por lo menos de 200 nm.
Description
Preparación cosmética o dermatológica
ópticamente atractiva.
La presente invención se refiere una preparación
acuosa, cosmética o dermatológica, que contiene partículas en
suspensión.
En particular por razones estéticas, muchos
consumidores prefieren los productos transparentes o traslúcidos.
Por lo tanto, a menudo se emplean formulaciones transparentes, por
ejemplo, en forma desodorante o antitranspirante (AP). Con todo,
estas pueden realizarse por las tecnologías siguientes:
- 1.
- formulaciones acuoso-alcohólicas
- 2.
- emulsiones de agua en silicona
- 3.
- microemulsiones.
Las formulaciones
acuoso-alcohólicas desodorantes y AP se suelen basar
en agua y alcohol como medio, en agentes desodorantes y
antitranspirantes como ingredientes activos y también en perfume,
solubilizantes y espesantes (normalmente basados en hidratos de
carbono) como agentes adicionales. El consumidor los percibe como
frescos y refrescantes, pero que al mismo tiempo adolecen de una
serie de inconvenientes. Por ejemplo, la aplicación
fundamentalmente sobre la piel recién afeitada está asociada con
incompatibilidades debido al contenido de alcohol. Otro
inconveniente importante estriba en el hecho de que estos sistemas
no pueden incorporar cantidades relativamente grandes de aceite.
Como consecuencia del alto contenido de sal antitranspirante, que se
requiere para lograr una acción muy eficaz, después de la
aplicación en la piel queda un residuo blanco, que el consumidor
percibe como extremadamente molesto. Sin embargo, debido a la
ausencia de una fase aceite suficientemente grande por razones
técnicas, este residuo no puede disimularse. Es más, el uso de
hidrato de carbono como espesantes conduce a un producto muy
pegajoso después de la evaporación del alcohol.
Las emulsiones de agua en silicona forman parte
del grupo de emulsiones de agua en aceite. La fase acuosa que
contiene etanol o alcoholes polihídricos, por ejemplo,
propilenglicol y los ingredientes activos solubles en agua, por
ejemplo el agente AP y/o ingrediente activo desodorante, constituye
del 75 al 90% de la formulación. La fase aceite está formada por un
aceite de silicona volátil o no volátil y también por un
emulsionante de silicona.
La transparencia de las emulsiones de agua en
silicona se basa en igualar los índices de refracción de las dos
fases. Es un inconveniente que incluso una diferencia de 0,0004
entre los índices, causada por ejemplo por evaporación, conduzca a
la turbidez. En los documentos WO 98/32418 y WO 92/05767, cuyas
publicaciones se incorporan explícitamente a la presente como
referencias, se describen formulaciones de desodorante o de AP
basadas en emulsiones de agua en silicona (W/S).
Una estrategia para solucionar los
inconvenientes descritos consiste en el uso de productos
transparentes y libres de alcohol, cosméticamente agradables,
basados en las llamadas microemulsiones. Estas tienen la importante
ventaja de que permiten incorporar de modo estable cantidades
incluso relativamente grandes de diversos aceites, con todos los
efectos positivos para el consumidor que se han descrito. Las
formulaciones de este tipo están disponibles en principio mediante
la tecnología de temperatura de inversión de fase (PIT) o la
homogeneización a alta presión. Sin embargo, la estabilidad
requerida del sistema de emulsionante con concentraciones elevadas
de sales antitranspirantes plantea grandes exigencias a los técnicos
que desarrollan formulaciones de productos.
En WO 98/15255, cuya descripción se incorpora a
la presente en su totalidad como referencia, se describen
microemulsiones. Sin embargo, un inconveniente directo de estas
formulaciones es la sensación de pegajosidad en la piel, causada
por el espesante y la falta de un punto de fluencia.
En
WO-A-2005/1102256 se describe una
formulación cosmética transparente basada en una microemulsión que
tiene una pegajosidad reducida y contiene por lo menos una
sustancia activa antitranspirante y/o una sustancia activa
desodorante y un alfa-hidroxiácido. Las
composiciones presentadas como ejemplos en
WO-A-2005/1102256 contienen
isoestearato de glicerilo, isoceteth-20, diestearato
de PEG-150, éter de dicaprililo, ácido mandélico y
clorhidrato de aluminio, perfume, butilenglicol, metilparaben y
agua.
En
WO-A-200/5105026 se describe una
formulación cosmética y dermatológica transparente que tiene una
pegajosidad reducida, por lo menos un ingrediente activo
antitranspirante y/o un ingrediente activo desodorante y por lo
menos un ácido alfa-hidroxicarboxílico y agua.
En WO-A-0010512
se describe una composición que contiene una sal antitranspirante de
aluminio o de aluminio-circonio, de mayor eficacia,
agua y un hidroxiácido soluble en agua.
En GB-A-2280111
se describen composiciones antitranspirantes transparentes, de tipo
gel, que contiene un agente activo antitranspirante, agua y un
tampón. El agente activo antitranspirante es p.ej. una sal de
aluminio o un complejo de aluminio y/o circonio y el tampón
empleado en los ejemplos es el ácido cítrico o el ácido
láctico.
En US-A-3509253
se describe un aerosol que contiene cloruro de aluminio, una
solución alcohólica de un complejo de clorhidrato de
aluminio-propilenglicol, urea, dipropilenglicol,
lanolina etoxilada que contiene 11 moles de óxido de etileno, ácido
tartárico, hexacloropreno, agua, diclorodifluormetano,
diclorotetrafluoretano, etanol y fragancia.
En DE-A-19857235
se describe una formulación antitranspirante con repartidor de bola
(roll-on) que contiene APG 600, APG 220, Cetiol OE,
Eutanol G, ácido cítrico, perfume, hidroxicloruro de aluminio,
boehmita modificada (partículas) y agua.
En WO-A-03039505
se describe una composición antitranspirante con repartidor de bola
(roll-on) que contiene clorhidrato de aluminio,
esencia de perfume (partículas), agua y un
alfa-hidroxiácido (ácido galactárico o Dermosoft
HMA).
Visto lo que antecede, sería ventajoso poder
disponer de una preparación cosmética o dermatológica que sea
transparente o traslúcida y presente con preferencia una pegajosidad
baja, a ser posible ninguna. En particular, sería deseable fabricar
una preparación cosmética o dermatológica que sea transparente y no
tenga turbidez en absoluto, que se caracterice por una pegajosidad
mínima y tenga un punto de fluencia definido para que pueda
descargarse y aplicarse de forma óptima.
En el ámbito de los antitranspirantes es
habitual aumentar la cantidad de ingrediente activo
antitranspirante, por ejemplo, el clorhidrato de aluminio (ACH),
para aumentar la eficacia antitranspirante. Se conocen además los
llamados clorhidratos de aluminio activados (AACH) como ingredientes
activos antitranspirantes de mayor eficacia, véase, p.ej., EP
925783 o Antiperspirants and Deodorants, 2ª edición, Cosmetic and
Technology Science, vol. 20, 1999. El contenido de estos documentos
se incorpora en su totalidad a la presente como referencia.
Sin embargo, aumentando la cantidad de
ingrediente activo puede aumentarse la eficacia antitranspirante
solamente en un grado limitado, porque por encima de un contenido
de aprox. el 15% en peso del ingrediente activo AP se alcanza una
saturación de la eficacia y además aumentan los inconvenientes, por
ejemplo los restos blancos y la sensación desagradable en la
piel.
Si se disuelve en agua una sal de aluminio
ALX_{3} de un ácido fuerte (p.ej. AlCl_{3}), entonces, según la
ecuación:
AlX_{3} +
6H_{2}O \rightarrow Al(H_{2}O)_{6}{}^{3+} +
3X^{-}
se forma un ion de aluminio
hexahidratado octaédrico
[Al(H_{2}O)_{6}]^{3-}, que actúa como
ácido catiónico
débil.
Como consecuencia del efecto ácido, el ion de
aluminio hexahidratado es susceptible de hidrólisis y puede
desprotonarse sucesivamente para formar un ion hexahidroxialuminato
[Al(OH)_{6}]^{3-}.
En función del pH y de la concentración de iones
aluminio, se forman estructuras tridimensionales como resultado de
la unión entre iones hidróxido y átomos de oxígeno. Estos procesos,
en los que los átomos elementales se unen mediante iones hidróxido,
se llaman olación y cuando la unión se realiza mediante iones de
oxígeno, entonces se emplea el término de oxolación.
Las dos reacciones son reacciones de
condensación.
Los cationes de aluminio polinucleados
[Al_{m}(OH)_{n}(H_{2}O)_{o}]^{p+}
que están presentes en las soluciones acuosas de sales de aluminio
pertenecen al grupo de los cationes isopolioxo.
Con el fin de lograr una mayor eficacia
antitranspirante de las soluciones clásicas de clorhidrato de
aluminio (ACH), las soluciones pueden tratarse térmicamente
empleando intervalos adecuados de concentración, temperatura y
presión y las soluciones resultantes pueden secarse por atomización.
Esto conduce a una mayor cantidad de moléculas de pequeño tamaño
que están presentes en forma estable. Sin embargo, estas sales de
complejos de aluminio activado (AACH), que son eficaces como
antitranspirantes, se desintegran en el agua y vuelven a su estado
de equilibrio original, con lo cual pierden el aumento de
eficacia.
Por consiguiente, el uso de estos tipos de ACH
activado (AACH) solamente tiene sentido en sistemas no acuosos,
porque de lo contrario es probable que ocurra la reconversión en la
distribución de tamaños moleculares que se observa en las
soluciones clásicas de ACH y se ha descrito, por ejemplo, en el
artículo de A.H. Rosenberg: Antiperspirant Technology,
SÖFW-Journal 128 (4), 2000, cuyo contenido se
incorpora en su totalidad a la presente como referencia.
Sería deseable fabricar una preparación
cosmética o dermatológica acuosa sin los inconvenientes mencionados.
En particular, sería ventajoso poder disponer de preparaciones
cosméticas o dermatológicas acuosas que, a pesar de su contenido de
agua, tuvieran una concentración significativa de sales complejas de
aluminio activado.
A menudo se añaden aditivos a las preparaciones
cosméticas o dermatológicas, p.ej., formulaciones antitranspirantes
para aumentar la conveniencia o la aceptación visual.
Sin embargo, con frecuencia resulta imposible
incorporar partículas visibles idóneas en forma estabilizada, por
ejemplo partículas que no precipiten, en especial en el caso de un
tiempo de almacenaje relativamente largo y que no se mezclen con
los demás componentes de la formulación.
Sería deseable además fabricar una preparación
cosmética o dermatológica que permita incorporar partículas en
suspensión estable sin que las partículas precipiten, en especial en
el caso de un tiempo de almacenaje relativamente largo, o que las
partículas no se mezclen con los demás componentes de la
preparación, a la que se han incorporado.
La presente invención proporciona el uso de una
combinación de (a) por lo menos un compuesto de aluminio, (b) ácido
mandélico y (c) agua para fabricar una preparación cosmética o
dermatológica, que contenga partículas suspendidas de forma estable
y uniforme, dichas partículas tienen un tamaño por lo menos de 200
nm.
En un aspecto de la preparación, la pluralidad
de partículas puede verse a simple vista.
En otro aspecto, por lo menos aprox. el 98% de
las partículas puede tener un tamaño que no supere los 5 mm, p.ej.,
que no supere los 2 mm.
En otro aspecto, las partículas pueden estar en
un sólido y/o pueden estar en un líquido (p.ej. una emulsión) y/o
pueden estar en un gas (p.ej. aire). Además, las partículas pueden
estar sin revestir y/o pueden ser coloreadas.
En otro aspecto más de la preparación, el
componente (b) puede contener ácido mandélico y/o el componente (a)
puede contener una o más sales de aluminio, p.ej. clorhidrato de
aluminio y clorhidrato de aluminio activado.
En otro aspecto, la proporción ponderal entre
los componentes (a) y (b) puede situarse entre 15:1 y 1:1, p.ej.,
entre 12:1 y 2:1.
En otro aspecto más de la preparación, el
componente (a) puede estar presente en una cantidad del 1% al 35% en
peso, p.ej. del 1% al 25% en peso y/o el componente (b) puede estar
presente en una cantidad del 0,1% al 10% en peso, p.ej. del 0,1% al
8% en peso, porcentaje basado en cada caso en el peso total de la
preparación.
En otro aspecto, la preparación puede contener
una microemulsión de aceite en agua (O/W). La microemulsión puede
contener uno o más emulsionantes, que, por lo menos uno, están
polietoxilados o polipropoxilados.
En otro aspecto más, la preparación puede
contener un gel.
En otro aspecto, la preparación puede tener un
punto de fluencia definido. Por ejemplo, la preparación puede tener
un punto de fluencia, determinado a 25ºC con una rampa de tiempo de
esfuerzo de cizallamiento de 40 Pa/min, de aprox. 5 Pa a 120 Pa,
p.ej. de aprox. 10 Pa a 120 Pa, o de aprox. 40 Pa a 100 Pa.
En otro aspecto, la preparación puede ser
transparente o traslúcida.
En otro aspecto más, la preparación puede
contener además un filtro solar y/o la preparación puede contener
además EDTA y/o una sal del mismo (p.ej. una sal sódica del mismo)
y/o la preparación puede contener además un perfume y un
solubilizante para el perfume. El solubilizante puede contener un
triglicéridos de ácidos grasos polialcoxilado (p.ej.,
polietoxilado).
En un aspecto, la proporción ponderal entre
(a):(b) puede situarse entre 10:1 y 2,5:1. En otro aspecto, la
preparación puede contener del 1% al 20% en peso de (a) y del 0,1%
al 8% en peso de (b), porcentaje referido al peso total de la
preparación.
En otro aspecto, la preparación puede contener
una microemulsión O/W. Por ejemplo, las partículas de la
microemulsión pueden tener un punto de fluencia de aprox. 0,5 Pa a
300 Pa. En otro aspecto más, la preparación puede contener un gel
en microemulsión.
La presente invención proporciona además una
combinación de la preparación de la presente invención ya definida
antes, incluidos los distintos aspectos de la misma y un aplicador
de la preparación. El aplicador es idóneo para aplicar la
preparación sobre la piel y consta de un cuerpo rotable o
rotacionalmente simétrico de superficie estructurada, p.ej. una
bola de superficie estructurada.
La presente invención proporciona además un
contenedor de vidrio que se ha llenado total o parcialmente con la
preparación de la presente invención ya definida antes, incluidos
los diferentes aspectos de la misma.
En un aspecto, el recipiente o contenedor puede
llevar asociado un aplicador idóneo para aplicar la preparación
sobre la piel y consta de un cuerpo rotable o rotacionalmente
simétrico de superficie estructurada.
La presente invención proporciona además un
método para el cuidado de la piel o para la protección de la piel,
p.ej. la piel de la cara. El método consiste en aplicar sobre la
piel la preparación de la presente invención ya definida antes,
incluidos los diversos aspectos de la misma.
Los aspectos concretos aquí presentados son a
título de ejemplo y con fines de exposición meramente ilustrativa
de las formas de ejecución de la presente invención y se facilitan
con la intención de aportar lo que se cree que es la descripción
más útil y fácil de entender de los principios y aspectos
conceptuales de la presente invención. En este sentido no se ha
pretendido presentar los detalles de la presente invención con mayor
minuciosidad de la que sea necesaria para comprender lo fundamental
de la presente invención, la descripción pone de manifiesto ante
los expertos en la materia la manera de llevar a la práctica las
distintas formas de la presente invención.
Es sorprendente que una composición que contiene
por lo menos un compuesto de aluminio (que normalmente será capaz
de desplegar actividad antitranspirante), ácido mandélico y agua
permita la fabricación de una preparación cosmética o dermatológica
transparente o traslúcida, de baja pegajosidad (p. ej. una
preparación antitranspirante), provista de partículas suspendidas
en ella de modo estable.
Tal como se emplea aquí y en las
reivindicaciones anexas, el término "partículas" se emplea para
indicar cualquier material líquido, sólido, semisólido o gaseoso,
que está presente en forma de partículas, p.ej. en forma de
gránulos (sólidos o semisólidos), esferillas, virutas, fibras,
(micro)esferas, gotas de líquido (que abarcan por ejemplo a
líquidos puros, soluciones, emulsiones, dispersiones, etc.) y
burbujas de gas (p.ej., aire, dióxido de carbono, nitrógeno,
oxígeno, etc.). Las partículas sólidas o semisólidas pueden ser, por
ejemplo, partículas macizas, partículas huecas (es decir, rellenas
de gas) (p.ej., microesferas huecas) o partículas huecas que se han
llenado total o parcialmente con una o más sustancias sólidas,
semisólidas o líquidas (p.ej. microcápsulas). Por ejemplo, pueden
conferir a la preparación uno o más de: centelleo, brillo perlado,
color y reflectividad.
Las partículas pueden ser duras, blandas, de
forma regular (p.ej. esférica u ovalada), de forma irregular,
coloreadas (p.ej. azules, rojas, verdes, anaranjadas, púrpura, rosa
y amarillas y cualquier mezcla de estos colores), negras o
incoloras (blancas). Pueden estar presentes en la preparación en
cualquier concentración, con preferencia en una concentración de
por lo menos un 0,001% en volumen, p.ej., por lo menos un 0,01% en
volumen, por lo menos un 0,1% en volumen, o por lo menos un 1% en
volumen, porcentaje referido al volumen total de la preparación
(con preferencia líquida). La concentración de partículas se situará
normalmente por debajo del 50% en volumen, p.ej. por debajo del 30%
en volumen, por debajo del 20% en volumen o por debajo del 10% del
volumen total de la preparación.
Además, las partículas pueden contener otros
componentes, en especial los que son idóneos para las preparaciones
cosméticas o dermatológicas. A modo de ejemplo no limitativo, pueden
contener una o más sustancias elegidas entre conservantes,
bactericidas, sustancias filtro UV (orgánica o inorgánicas),
antioxidantes, vitaminas (con preferencia solubles en agua), sales
minerales, sustancias activas cosméticas o dermatológicas, perfumes,
agentes antiespumantes, colorantes, pigmentos (de color),
emolientes, humidificantes, humectantes, desodorantes, agentes de
opacidad, ligantes, tampones, agentes quelantes, agentes de control
de viscosidad, emulsionantes, estabilizantes de emulsión, agentes
filmógenos, disolventes orgánicos (p.ej. alcoholes, polioles),
estabilizantes de espuma, grasas, aceites, ceras y/o derivados de
silicona. Obviamente se pueden utilizar también las mezclas de
diferentes partículas, p.ej. mezclas de partículas sólidas y/o
semisólidas y partículas gaseosas, de dos o más tipos de partículas
sólidas de diferentes formas y/o de diferentes tamaños y/o de
diferentes composiciones y/o de diferentes colores.
Las partículas tienen un tamaño de por lo menos
200 nm (p.ej., por lo menos 500 nm, por lo menos 1 \mum, por lo
menos 10 \mum, por lo menos 0,1 mm o por lo menos 0,5 mm) hasta
varios milímetros, con preferencia hasta 10 mm (p.ej., hasta 5 mm,
hasta 3 mm, hasta 2 mm o hasta 1 mm). Normalmente, por lo menos un
80%, p.ej., por lo menos un 90%, por lo menos un 95% o por lo menos
un 98% de las partículas tendrá un tamaño situado dentro de un
intervalo concreto, p.ej. de 0,5 a 5 mm.
Los ejemplos no limitativos de partículas que
son idóneas para el uso en la presente invención incluyen a las
esferillas de gel descritas en US 2004/0228886 A1, cuya descripción
se incorpora en su totalidad a la presente como referencia.
Los ejemplos de esferillas comerciales idóneas
para el uso en la presente invención se suministran con los nombres
de Cosmospheres GMM-S (fabricadas por Pelletech
Ltd., Suiza; diámetro: 1,1-1,5 mm; verdes; contienen
manita, celulosa microcristalina, celulosa microcristalina, Cl
77289 (verde de hidróxido de cromo) y ácido láctico), Cosmospheres
BMM-M (fabricadas por Pelletech Ltd., Suiza;
diámetro: 1,1-1,5 mm; azules; contiene manita,
celulosa microcristalina, Cl 74160 (Pigment Blue 15) y ácido
láctico), Beads Cosmo YS-S (fabricadas por
Pelletech Ltd., Suiza; diámetro: 0,5-1,0 mm;
amarillas; contienen, celulosa microcristalina, Helianthus
annuus y Cl 77492); Unispheres RP-572
(suministradas por Induchem AG, Suiza; diámetro:
0,5-0,9 mm; color rosa; contienen lactosa,
celulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, triacetato de pantenilo, Cl
73360); Unispheres UE-507 (suministradas por
Induchem AG, Suiza; diámetro: 0,5-0,9 mm; color
púrpura; contienen lactosa, celulosa, hidroxipropilmetilcelulosa,
acetato de tocoferilo, Cl 77007 (Pigment Blue 29); Cosmospheres
Beads BCG2-L (fabricadas por Pelletech Ltd., Suiza;
diámetro: 1,5-2,0 mm; azules, centelleantes;
contienen lactosa, poli(tereftalato de etileno), celulosa
microcristalina, copolímero de acrilato y Pigment Blue 15) y
Cosmospheres Beads
WCG-G-C-L
(fabricadas por Pelletech Ltd., Suiza; diámetro:
1,5-2,0 mm; doradas, centelleantes; contienen
lactosa, poli(tereftalato de etileno), celulosa
microcristalina, goma laca, copolímero de acrilato, mica, dióxido de
titanio y óxidos de hierro).
Si están presentes, las partículas están
suspendidas de modo uniforme y estable en la preparación, es decir,
incluso en el caso de un tiempo de almacenaje relativamente
prolongado, p.ej. durante una semana o incluso un mes o un año, la
fuerza de gravedad no provoca la precipitación de las partículas
hacia el fondo del recipiente en un grado significativo.
Según la presente invención, la combinación de
compuestos de compuestos, en particular clorhidrato de aluminio
(ACH) y/o clorhidrato de aluminio activado (AACH) y por lo menos un
ácido \alpha-hidroxicarboxílico, con preferencia
el ácido mandélico, permite fabricar preparaciones cosméticas o
dermatológicas acuosas, con preferencia transparentes o
traslúcidas, que tienen partículas suspendidas en su interior de
modo estable y uniforme.
Además, estas preparaciones con preferencia no
presentan pegajosidad alguna que pueda percibirse objetiva o
subjetivamente.
De modo sorprendente, la combinación según la
presente invención de un compuesto de aluminio, ácido mandélico y
agua, permite fabricar formulaciones que tengan un cierto punto de
fluencia, lo cual evita sustancialmente que las partículas
presentes en ella precipiten o se mezclen con otros componentes de
la formulación (p.ej., si se convierten en indistinguibles del
medio circundante) en un grado significativo.
Aquí se establece que el término "ingrediente
activo antitranspirante" se emplea para indicar sustancias
capaces de ejercer un efecto antitranspirante, aunque este efecto
puede no ser importante para el uso pretendido de la preparación
cosmética o dermatológica según la presente invención. En otras
palabras, la preparación cosmética o dermatológica según la
presente invención no se pretende que sea necesariamente una
preparación antitranspirante (de hecho, las preparaciones de la
presente invención son con preferencia diferentes de las
preparaciones antitranspirantes y/o desodorantes), pero pueden
utilizarse y formularse para una aplicación cosmética o para una
aplicación dermatológica completamente diferente, p.ej. cuidado de
la piel o del cabello en el sentido más amplio (incluidos, por
ejemplo, el cuidado facial, la reducción de las arrugas, el blanqueo
de la piel, el bronceado, la protección de la radiación UV, etc.).
A guisa de ejemplos no limitativos, las formulaciones según la
presente invención pueden presentarse, según su formulación, en
forma de cremas de protección cutánea, cremas faciales, leches
limpiadoras, lociones de protección solar, cremas nutritivas, cremas
de día o de noche, geles de ducha, champú, acondicionadores,
tratamientos capilares, enjuagues capilares, tónicos capilares,
pulverizadores, etc.
Los ejemplos no limitativos de ingredientes
activos antitranspirantes idóneos para los fines de la presente
invención incluyen las sales de aluminio, en particular, las sales
ácidas de aluminio, las sales ácidas de aluminio activadas y/o las
sales de aluminio/circonio en solución acuosa. Los intervalos de
concentración aquí descritos se refieren a los llamados contenidos
activos de los complejos antitranspirantes: en el caso de los
compuestos de aluminio, a los complejos anhidros; en el caso de los
compuestos de aluminio/circonio, a los complejos exentos de agua o
de tampón. El tampón normalmente empleado es la glicina.
Los ejemplos no limitativos de ingredientes
activos antitranspirantes que contienen aluminio y son idóneos para
emplear en la presente invención incluyen:
sales de aluminio (de la fórmula empírica
[Al_{2}(OH)_{m}Cl_{n}], en la que m+n = 6):
- -
- clorhidrato de aluminio activado [Al_{2}(OH)_{5}Cl] x H_{2}O
- -
- complejos de Al activados: Reach 501 (Reheis), Aloxicoll 51L
- -
- sesquiclorhidrato de aluminio activado [Al_{2}(OH)_{4,5}Cl_{1,5}] x H_{2}O
- -
- complejos de Al activados: Reach 301 (Reheis)
sales de aluminio/circonio:
- -
- triclorohidrex de aluminio/circonio-glicina [Al_{4}Zr(OH)_{13}Cl_{3}] x H_{2}O x Gly
- -
- complejos de Al/Zr estándar: Rezal 33GC (Reheis), AZG-7164 (Summit)
- -
- tetraclorohidrex de aluminio/circonio-glicina [Al_{4}Zr(OH)_{12}Cl_{4}] x H_{2}O x Gly
- -
- complejos de Al/Zr estándar: Rezal 36, Rezal 36G, Rezal 36 CG (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirkonal L435G (Giulini), Westclor ZR 35 BX5, Westclor ZR 41 (Westwood Chemicals)
- -
- pentaclorohidrex de aluminio/circonio-glicina [Al_{8}Zr(OH)_{23}Cl_{5}] x H_{2}O x Gly
- -
- complejos de Al/Zr estándar: Rezal 67 (Reheis), Zirkonal L540, Zirkonal L530 PG (Giulini), Westclor ZR 80B (Westwood Chemicals)
- -
- octaclorohidrex de aluminio/circonio-glicina [Al_{8}Zr(OH)_{20}Cl_{8}] x H_{2}O x Gly:
- -
- Westclor ZR 82B
- -
- Reach AZP - 908 SUF tetraclorohidrex de aluminio-circonio activado Gl
- -
- Reach AZZ - 902 SUF triclorohidrex de aluminio-circonio activado Glic.
Se pueden utilizar también con ventaja las sales
de aluminio/circonio sin glicina.
Los ingredientes activos antitranspirantes (uno
o más ingredientes) estarán usualmente presentes en la preparación
según la presente invención en una cantidad por lo menos del 1%.
p.ej. por lo menos el 2%, o por lo menos el 5% en peso, pero sin
superar el 35% en peso, p.ej. sin superar el 25%, sin superar el 20%
o sin superar el 15% en peso, porcentaje referido al peso total de
la preparación.
Es también posible, obviamente, emplear
ingredientes activos antitranspirantes y/o desodorantes tanto
activados como no activados al mismo tiempo. Por ejemplo, si se
emplean compuestos de aluminio tanto activados como no activados,
su proporción ponderal se situará con preferencia entre 10:1 y 1:10,
p.ej. en 1:1.
En agua, las sales de complejo de aluminio
activadas (p.ej. AACH) se descomponen de modo conocido para generar
de nuevo su estado original de equilibrio, es decir, están presentes
en las preparaciones acuosas en un estado no activado. Por
consiguiente, el uso de los tipos de ACH activados (AACH) solo
tendrá sentido en este caso en sistemas no acuosos, porque de otro
modo es muy probable que tenga lugar la reconversión en la
distribución de tamaños moleculares, al igual que ocurre en la
soluciones clásicas de ACH.
De modo sorprendente, añadiendo ácido mandélico
se puede impedir sustancialmente esta reconversión. En concreto, en
presencia de ácido mandélico sustancialmente no se observa en medio
acuoso ninguna reducción de la activación del AACH.
El ácido hidroxifenilacético (también llamado
ácido fenilglicólico) de la fórmula
H_{5}C_{6}-CH(OH)-COOH,
C_{8}H_{8}O_{3}, se conoce también con el nombre de ácido
mandélico. El ácido mandélico se disuelve fácilmente en agua,
etanol, éter de dietilo y 2-propanol. El ácido
(\pm)-mandélico puede obtenerse por síntesis a
partir del benzaldehído y del ácido hidrociánico a través del
correspondiente \alpha-hidroxinitrilo
(cianhidrina) e hidrólisis ácida de la misma, con arreglo al
esquema 1:
\vskip1.000000\baselineskip
Esquema
1
Síntesis del ácido
mandélico
\vskip1.000000\baselineskip
Empleando el ácido mandélico en combinación con
compuestos que contienen aluminio, capaces de ejercer actividad
antitranspirante, es posible de modo sorprendente fabricar
preparaciones cosméticas y dermatológicas de propiedades muy
deseables, por ejemplo, la conservación del estado activado del
ingrediente AP activado, una mayor eficacia, transparencia y menor
pegajosidad y, además, el establecimiento de un punto de fluencia
definido de la preparación. Además, la formulación según la
invención normalmente se absorbe con mucha rapidez en la piel, sin
dejar residuos tras de sí.
El punto de fluencia es un término para indicar
el esfuerzo mínimo de cizallamiento, por encima del cual el
material plástico se comporta en términos reológicos como un líquido
(DIN 1342-1: 1983-10, que se
incorpora a la presente como referencia). Se determina el punto de
fluencia registrando la curva de flujo (DIN 53019:
1980-05; DIN 53214: 1982-02, que se
incorpora a la presente como referencia). El valor obtenido depende
de la escala temporal (velocidad de esfuerzo), en la que se basa la
medición. Es independiente de si la medición se lleva a cabo
empleando un viscosímetro de esfuerzo de cizallamiento controlado o
de velocidad controlada. Las escalas temporales cortas (esfuerzos
rápidos) producen por lo general valores más elevados de punto de
fluencia. Un punto de fluencia excesivamente alto podría ser la
causa de perturbaciones del flujo. Por otro lado, con un punto de
fluencia debidamente ajusta es posible suprimir la tendencia de la
formulación líquida a desplazarse (descolgarse).
Por consiguiente, una preparación cosmética o
dermatológica según la presente invención está presente con ventaja
en forma de gel o hidrogel y con preferencia tiene un punto de
fluencia, como resultado del cual se mejora la descarga y
aplicación con respecto a las preparaciones ya conocidas.
La preparación según la presente invención, que
contiene un compuesto de aluminio, ácido mandélico y agua, está
presente con ventaja en forma de una preparación cosmética o
dermatológica transparente o traslúcida. En otras palabras, la
presente invención proporciona una preparación transparente como el
agua y con todo extraordinariamente eficaz. Usualmente, la
preparación según la presente invención puede aplicarse fácilmente
en forma de gel y da lugar a una sensación agradable sobre la piel,
debido a una falta sustancial de pegajosidad.
Además, la preparación según la presente
invención permite incorporar partículas de cualquier tamaño a la
preparación sin que las partículas precipiten hacia el fondo en un
grado significativo, incluso después de un tiempo de reposo
prolongado. Además, si la preparación tiene un punto de fluencia,
esto asegura además que las partículas no se mezclarán con los
demás componentes de la preparación de modo significativo.
Por consiguiente es posible incorporar a la
preparación, por ejemplo:
- sustancias cosméticas, tales como sustancias
de higiene u otros ingredientes activos cosméticamente relevantes
y/o deseables
- sustancias coloreadas que mejoran el aspecto
visual de la preparación, y/o
- ingredientes activos sensibles al agua y/o
hidrófobos y sustancias de higiene o cuidado en cantidades
cosméticamente activas, en forma de (micro)esferas o de
cualquier otra forma.
La combinación de ácido mandélico y sal o sales
de aluminio y/o sal o sales de aluminio activado permite obtener un
hidrogel de propiedades muy deseables, por ejemplo transparencia y
poca pegajosidad. Además, la preparación según la presente
invención se absorberá con preferencia con mucha rapidez en la piel,
sin dejar residuos tras de sí.
Se ha encontrado también que los
antitranspirantes/desodorantes que contienen ácido mandélico poseen
por lo general una actividad antitranspirante mayor que otros
productos similares sin ácido mandélico. Debido a sus propiedades
queratolíticas, el ácido mandélico contribuye a la regeneración de
la piel. Se ha encontrado también que el ácido mandélico tiene
efecto bacteriostático a pH ácido.
Ha demostrado ser especialmente ventajosa una
combinación de ácido mandélico y clorhidrato de aluminio (ACH) y/o
clorhidrato de aluminio activado (AACH) (con preferencia por lo
menos ACH), en la que la proporción ponderal entre el clorhidrato
de aluminio y el ácido mandélico no sea superior a 15:1, p.ej., no
superior a 12:1, o no superior a 10:1, pero por lo general no
inferior a 1:1, p.ej., no inferior a 2:1, o no inferior a 2,5:1.
Las preparaciones según la presente invención
pueden presentarse también en forma de preparaciones basadas en
emulsiones.
Las preparaciones según la presente invención
pueden basarse con ventaja en microemulsiones, con preferencia en
microemulsiones O/W, en particular geles en microemulsión, descritos
en WO 98/15255 y WO 96/28132, cuyas descripciones se incorporan
explícitamente a la presente como referencias.
Una preparación basada en una emulsión según la
presente invención se basa con preferencia en un gel en
microemulsión basado en microemulsiones del tipo aceite en agua,
que contiene una fase aceite que está formada esencialmente por uno
o más componentes de volatilidad baja y una fase acuosa que contiene
uno o más emulsionantes O/W polietoxilados y/o uno o más
emulsionantes O/W polipropoxilados y/o uno o más emulsionantes O/W
polietoxilados y propoxilados y, opcionalmente, uno o más
emulsionantes W/O. El contenido total de emulsionante no deberá
rebasar por lo general el 20% en peso, p.ej. no rebasará el 10% en
peso, porcentaje referido al peso total de la
emulsión.
emulsión.
La emulsión puede obtenerse, por ejemplo,
llevando una mezcla de los componentes base, incluidas la fase
acuosa, la fase aceite, uno o más emulsionantes O/W y, si se desea,
otros auxiliares, aditivos y/o ingredientes activos, a una
temperatura igual o superior al intervalo de temperaturas de
inversión de fase y después enfriando a temperatura ambiente.
Además, las gotitas de la fase aceite
discontinua pueden juntarse entre sí con una o más sustancias
reticulantes, cuyas moléculas se caracterizan por lo menos por una
región hidrófila, que tiene un tamaño adecuado para salvar la
distancia entre las gotitas de la microemulsión y por lo menos por
una región hidrófoba, que es capaz de tener una interacción
hidrófoba con las gotitas de la microemulsión.
Sin embargo, las microemulsiones descritas en WO
98/15255 y WO 96/28132 tienen el inconveniente de que no permiten
establecer un punto de fluencia definido.
En particular, en las emulsiones simples, las
gotitas finamente dispersadas de una fase (gotitas de agua en el
caso de las emulsiones W/O o vesículas de lípido en las emulsiones
O/W), rodeadas por un revestimiento de emulsionante, están
presentes en la otra fase. Los diámetros de las gotitas de las
emulsiones habituales se sitúan entre 1 \mum y 50 \mum. Estas
"macroemulsiones", si no llevan aditivos colorantes, son opacas
y tienen un color blanco lechoso. Las "macroemulsiones" más
finas, con diámetros de gota entre 0,1 \mum y 1 \mum, si no
llevan aditivos colorantes, son opacas y de color blanco
azulado.
Solamente las soluciones micelares y
moleculares, de diámetros de partícula inferior a 0,0 \mum, tienen
un aspecto transparente y claro.
Por otro lado, el diámetro de las gotas de las
microemulsiones transparentes o traslúcidas se sitúa en el
intervalo de 10^{-2} \mum a 10^{-1} \mum. Estas
microemulsiones tienen por lo general una viscosidad baja. La
viscosidad de muchas microemulsiones de tipo O/W es comparable a la
del agua. La viscosidad de estas microemulsiones puede aumentarse
mediante espesantes asociativos, indicando que entonces están
presentes geles viscosos.
La preparación según la presente invención puede
presentarse con ventaja en forma de gel y tiene con preferencia un
punto de fluencia, de ello resulta que se mejoran la descarga y la
aplicación con respecto a las preparaciones conocidas.
Además de los emulsionantes ya conocidos de la
técnica anterior, los emulsionantes que pueden utilizarse de modo
especialmente ventajoso incluyen a los etoxilados de alcoholes
grasos, por ejemplo el éter de estearilo del
polietilenglicol(16), los etoxilados de ácidos grasos, por
ejemplo el estearato de polietilenglicol(14), los ésteres de
ácidos grasos de polietilenglicol-glicerilo, por
ejemplo el laurato de
polietilenglicol(15)-glicerilo y el
emulsionante W/O empleado es por ejemplo el monoestearato de
glicerilo.
La fase aceite contiene con preferencia ésteres
de ácidos alcanocarboxílicos saturados o insaturados, lineales o
ramificados, y alcoholes con longitudes de cadena de 12 a 25 átomos
de carbono, por ejemplo el octildodecanol.
La combinación según la presente invención de
ingredientes activos AP (opcionalmente activados) como compuestos
de aluminio, ácido mandélico y una microemulsión, en particular, una
microemulsión del tipo descrito en WO 98/15255 y WO 96/28132,
permite obtener una preparación cosmética o dermatológica
transparente de un punto de fluencia definido. De este modo, el
usuario dispone de una preparación transparente como el agua y a
pesar de ello extraordinariamente eficaz.
Normalmente la preparación en forma de gel es
fácil de aplicar y produce una sensación agradable en la piel,
debido a una falta sustancial de pegajosidad. Permite con
preferencia incorporar a la preparación de modo estable y uniforme
partículas suspendidas, que no precipitan ni se mezclan con la
emulsión en una medida significativa.
Gracias a la combinación de compuestos de
aluminio y ácido mandélico en las microemulsiones O/W es posible
preparar formulaciones cosméticas transparentes que tienen una
pegajosidad reducida o no percibida objetiva o subjetivamente y en
particular preparaciones que no sufran pérdida de actividad del
componente AP (aunque es posible que esta actividad no sea
importante para el fin al que se destina la preparación).
También los desodorantes pueden añadirse con
ventaja a las preparaciones según la presente invención, por
ejemplo, las que van destinadas al uso de preparaciones
antitranspirantes. Al igual que los demás componentes opcionales de
las preparaciones cosméticas o dermatológicas de la presente
invención, los desodorantes pueden estar presentes dentro de las
partículas suspendidas, si las hubiera, y/o en el medio en el que se
hallan suspendidas las
partículas.
partículas.
Los desodorantes cosméticos habituales se basan
en diversos principios de actividad. Empleando sustancias
antimicrobianas en los desodorantes cosméticos es posible reducir la
flora bacteriana de la piel. En el caso ideal, solo se deberían
reducir eficazmente los microorganismos que generan olores. No se
pretende reducir el flujo de transpiración propiamente dicho, en el
caso ideal solo se interrumpe temporalmente la descomposición
microbiana de la transpiración. Es también habitual la combinación
de astringentes y sustancias antimicrobianas eficaces en una misma
composición.
En las preparaciones de la invención pueden
utilizarse con ventaja todos los ingredientes activos habituales de
los desodorantes, por ejemplo enmascarantes de olor, por ejemplo los
componentes perfumados habituales, los absorbentes de olor, por
ejemplo los silicatos laminares descritos en DE 40 09 347, entre
ellos en particular la montmorillonita, caolinita, ilita,
beidelita, nontronita, saponita, hectorita, bentonita, esmectita,
también, por ejemplo, las sales de cinc del ácido ricinoleico. Los
agentes antimicrobianos son también idóneos para incorporarse a las
preparaciones según la invención. Son sustancias ventajosas, por
ejemplo, el éter de
2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenilo
(Irgasan),
1,6-di(4-clorofenilbiguanido)hexano
(clorhexidina), 3,4,4'-triclorocarbanilida, los
compuestos de amonio cuaternario, esencia de especias, esencia de
menta, esencia de tomillo, citrato de trietilo, farnesol
(3,7,11-trimetil-2,6,10-dodecatrien-1-ol)
y los agentes activos descritos en DE 37 40 186, DE 39 38 140, DE
42 04 321, DE 42 29 707, DE 42 29 737, DE 42 37 081, DE 43 09 372,
DE 43 24 219. Otros ejemplos de desodorantes comerciales incluyen
al acetato de fenetilo, alcohol fenetílico, bisgluconato de cinc,
dilactato de cinc, dipalmitato de cinc, dirricinoleato de cinc y
linalool. Puede utilizarse también con ventaja el hidrogenocarbonato
sódico.
La cantidad de desodorantes (uno o más
compuestos), si están presentes, en las preparaciones de la presente
invención se sitúa con preferencia entre el 0,01% y el 10% en peso,
con mayor preferencia entre el 0,05% y el 5% en peso, porcentaje
referido al peso total de la preparación.
Obviamente, las preparaciones cosméticas y
dermatológicas según la invención pueden contener como componentes
opcionales varios tipos de auxiliares cosméticos, en especial los
que se emplean habitualmente en dichas preparaciones, p.ej.
conservantes, bactericidas, sustancias filtro UV (inorgánicas u
orgánicas), antioxidantes, estabilizantes, vitaminas (con
preferencia solubles en agua, extractos vegetales, sales minerales,
sustancias activas cosméticas o dermatológicas (p.ej. la coenzima
Q10, la creatina y sus derivados, la carnitina y sus derivados, las
licochalconas, en particular la licochalcona A), perfumes, agentes
antiespumantes, colorantes, pigmentos (coloreados), repelentes de
insectos, agentes curtientes, agentes autocurtientes (p.ej. la
dihidroxiacetona), agentes despigmentadores (p.ej. el ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico
(ácido dioico, número de registro CAS:
20701-68-2; nombre INCI
provisional: ácido octadecenodioico)), emolientes, humidificantes,
humectantes, agentes reengrasantes, opacificantes, ligantes,
espesantes, agentes tampón, reguladores de pH, agentes complejantes
y secuestrantes, agentes de control de viscosidad, emulsionantes,
estabilizantes de emulsión, agentes filmógenos, solubilizantes,
antiestáticos, electrolitos, estabilizantes de espuma, propelentes,
sustancias exfoliantes (abrasivos, p.ej. esferillas de polímeros o
polvos de polietileno, polipropileno, etc. óxidos inorgánicos,
silicatos, etc.), grasas, aceites, ceras y/o derivados de silicona.
Si están presentes partículas, estos auxiliares pueden incorporarse
a dichas partículas y/o al medio en el que están suspendidas las
partículas.
La cantidad total de auxiliares de una
preparación según la presente invención se situará normalmente entre
el 0,001% y el 20% en peso, p.ej. entre el 0,01% y el 15% en peso,
o entre el 0,1% y el 10% en peso, porcentaje referido al peso total
de la preparación.
El contenido de agua de las preparaciones de la
presente invención se situará normalmente por lo menos en el 60% en
peso, p.ej. por lo menos en el 70%, o por lo menos en el 80% en peso
y por lo general no será superior al 95%, p.ej. no superior al 90%,
o no superior al 85% en peso, porcentaje referido al peso total de
la preparación.
Entre el gran número de disolventes empleados
convencionalmente en cosmética, prevalece el etanol. Otros
disolventes que se emplean convencionalmente en cosmética incluyen
a los alcoholes polihídricos, por ejemplo la glicerina, el
butilenglicol y el
2-metilpentano-2,4-diol,
2-etoxietanol, 2-butoxietanol,
hidrocarburos alifáticos y aromáticos, acetato de etilo, acetato de
metilo, acetato de isobutilo, acetato de isopropilo, acetato de
propilo, acetato de fenilo, carbonato de etileno, carbonato de
propileno, butanona y benzaldehído.
En especial en los casos en los que la
preparación contiene uno o más perfumes (fragancias), normalmente es
ventajoso incorporar a la preparación uno o más solubilizantes para
el o los perfume(s). Los solubilizantes especialmente
ventajosos para este fin incluyen a los mono-, di- o triglicéridos
de ácidos grasos polietoxilados, de un grado de etoxilación de 5 a
100, por de 20 a 80. Los solubilizantes especialmente ventajosos
incluyen el aceite de ricino hidrogenado polietoxilado, por
ejemplo, en especial el aceite de ricino hidrogenado
PEG-40, que es un producto comercial suministrado
por varias empresas con diferentes nombres (p.ej. Solutor, Eumulgin,
Fancol, etc.). Por ejemplo, el aceite de ricino hidrogenado
PEG-40 y aceite de ricino hidrogenado
PEG-60 son ventajosos por el hecho de que en su
presencia los perfumes pueden incorporarse habitualmente a las
actuales preparaciones en cantidades suficientes (p.ej. a una
concentración por lo menos del 1% en peso, porcentaje referido al
peso total de la preparación) sin convertir la preparación en opaca
y/o inestable. Las concentraciones apropiadas de solubilizante
dependerán entre otros de la naturaleza del o de los perfumes
incorporados, pero normalmente se conseguirán resultados muy
ventajosos con concentraciones de solubilizante (p.ej., aceite de
ricino hidrogenado polietoxilado) por lo menos del 5% en peso,
porcentaje referido al peso total de la preparación.
Los ejemplos no limitantes de antioxidantes que
pueden incorporarse a las preparaciones de la presente invención
incluyen a los aminoácidos (p.ej. glicina, histidina, tirosina,
triptófano) y sus derivados, imidazoles (p.ej. ácido urocánico) y
sus derivados, péptidos, p.ej. D,L-carnosina,
D-carnosina, L-carnosina y sus
derivados (p.ej. anserina), carotenoides, carotenos (p.ej.
\alpha-caroteno, \beta-caroteno,
licopeno) y sus derivados, ácido clorogénico y sus derivados, ácido
lipoico y sus derivados (p.ej. ácido dihidrolipoico),
aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros tioles (p.ej.
tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina y sus ésteres
de glicosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo,
amilo, butilo y laurilo, palmitoílo, oleílo,
\gamma-linoleílo, colesterilo y glicerilo) y sus
sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo,
ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos,
lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales) y compuestos de
sulfoximina (p.ej. butionina-sulfoximina,
homocisteína-sulfoximina,
butionina-sulfonas, penta-, hexa-,
heptationina-sulfoximina) en dosis toleradas muy
bajas (p.ej. de pmoles a \mumoles/kg), también agentes quelantes
(de metales) (p.ej. ácidos \alpha-hidroxigrasos,
ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina),
\alpha-hidroxiácidos (p.ej. ácido cítrico, ácido
láctico, ácido málico), ácido húmico, ácidos biliares, extractos
biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados,
ácidos grasos insaturados y sus derivados (p.ej. ácido
\gamma-linolénico, ácido linoleico, ácido oleico),
ácido fólico y sus derivados, la vitamina C y derivados (p.ej.
palmitato de ascorbilo, ascorbil-fosfato de Mg,
acetato de ascorbilo), tocoferoles y derivados (p.ej. vitamina E,
acetato), vitamina A y derivados (vitamina A, palmitato) y benzoato
de coniferilo de resina de benzoína, ácido rutínico y sus
derivados, \alpha-glucosilrutina, ácido ferúlico,
furfurilidenoglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno,
butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayácico, ácido
nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus
derivados, manosa y sus derivados, selenio y sus derivados (p.ej.
selenometionina), estilbenos y sus derivados (p.ej. óxido de
estilbeno, óxido de trans-estilbeno) y los derivados
(sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos, nucleósidos,
péptidos y lípidos) idóneos según la invención de los ingredientes
activos recién mencionados.
La concentración total de antioxidantes en las
preparaciones de la presente invención puede situarse por ejemplo
entre el 0,001% y el 6% en peso, con preferencia entre el 0,01% y el
3% en peso, p.ej. entre el 0,05% y el 2% en peso, porcentaje
referido al peso total de la preparación.
Los ejemplos no limitantes de ingredientes
activos ventajosos para la incorporación a las preparaciones de la
presente invención incluyen los ingredientes activos naturales y/o
sus derivados, por ejemplo, ácido alfa-lipoico,
fitoeno, D-biotina, coenzima Q10,
alfa-glucosilrutina, carnitina, carnosina,
isoflavonoides naturales y/o sintéticos, creatina, ésteres del
ácido fumárico, ectoína y sus derivados, taurina,
\beta-alanina y ácido fólico, con preferencia el
ácido
fólico.
fólico.
Las preparaciones según la presente invención
que contienen, por ejemplo, ingredientes activos antiarrugas
conocidos, por ejemplo glucósidos de flavonas (in particular la
\alpha-glucosilrutina), coenzima Q10, ácido
fólico, vitamina E y/o derivados y similares son especialmente
ventajosos y apropiados para la profilaxis y el tratamiento de
alteraciones cosméticas o dermatológicas de la piel, que pueden
surgir, por ejemplo, durante el envejecimiento de la piel (por
ejemplo, sequedad, aspereza y formación de arrugas por sequedad,
picores, reengrase reducid (p.ej. después del lavado), dilataciones
vasculares visibles (teleangiectasias, cuperosis), flacidez y
formación de líneas y arrugas, hiperpigmentación local,
hipopigmentación y pigmentación incorrecta (p.ej. manchas de
vejez), mayor susceptibilidad a los esfuerzos mecánicos (p.ej.
fragilidad) y similares). Además, son apropiados con ventaja para
combatir la aparición de la piel seca y/o áspera.
Pueden incorporarse también a las preparaciones
según la presente invención otras sustancias eficaces desde el
punto de vista farmacéutico o dermatológico, por ejemplo sustancias
que calman o cuidan la piel. Incluyen por ejemplo el pantenol,
alantoína, taninos, antihistaminas (p.ej. loratadina, cetirizina,
dimetindeno, clemastina, capsaicina, antagonistas de H1,
preparaciones de taninos), anestésicos locales, antagonistas de
opciáceos (p.ej. naltrexona, naloxona), antiflogísticos,
glucocorticoides (p.ej. hidrocortisona, tacrolimo, ciclosporina A)
y ingredientes activos vegetales, por ejemplo el azuleno y el
bisabolol, glicirricina, hamamelina y extractos vegetales, por
ejemplo manzanilla, áloe vera, hamamelis, regaliz. Pueden
incorporarse también con ventaja a las preparaciones de la presente
invención los análogos de vitamina D3 tacalcitol, calcipotriol,
colecalciferol y calcitrol (vitamina D3) y/o ésteres del
ácido
fumárico.
fumárico.
Las preparaciones de la presente invención son
también apropiadas para incorporar en ellas a ingredientes activos
que ayuden en las funciones de la piel en los casos de piel seca,
por ejemplo, la vitamina C, la biotina, carnitina, creatina, ácido
propiónico, extractos de té verde, esencia de eucalipto, urea y
sales minerales, por ejemplo, NaCl, sales marinas y osmolitos, por
ejemplo taurina, inositol, betaína, compuestos de amonio
cuaternario. De modo similar, puede ser ventajosa la incorporación
de ingredientes activos para aliviar o influir positivamente en los
estados irritativos de la piel, tanto en el caso de la piel sensible
en general o de la piel irritada por agentes nocivos (luz UV,
compuestos químicos). En este sentido cabe mencionar los
ingredientes activos del tipo sericosidas, varios extractos de
regaliz, licochalconas, en especial la licochalcona A, silimarina,
silifos, dexpantenol, inhibidores del metabolismo de la
prostaglandina, en particular de ciclooxigenasa y del metabolismo
del leucotrieno, en especial la 5-lipoxigenasa, pero
también la proteína inhibidora de la
5-lipoxigenasa, la FLAP. Puede ser también ventajosa
la incorporación de moduladores de pigmentación. Cabe mencionar al
respecto los ingredientes activos que reducen la pigmentación de la
piel y, de este modo, conducen a colores más claros de piel,
cosméticamente deseables, reducen la aparición de manchas de la
vejez y/o dan un colorido más claro a las manchas de vejez ya
existentes. Los ejemplos no limitante de las sustancias en cuestión
incluyen al sulfato de tirosina, el ácido dioico (ácido
8-hexadeceno-1,16-dicarboxílico),
ácido lipoico y liponamida, varios extractos de regaliz, ácido
cójico, hidroquinona, arbutina, alfa-arbutina,
desoxiarbutina, uvas de oso (Uvae ursi), ácido ursólido,
ácido ascórbico, extractos de té verde, aminoguanidina,
piridoxamina.
piridoxamina.
Las preparaciones según la presente invención
pueden contener además ingredientes activos que aportan un bronceado
más intenso o más rápido de la piel, con o sin la acción de la luz
UV, p.ej. los llamados productos finales de glucación avanzada
(AGE), lipofuscinas, oligonucleótidos de ácidos nucleicos, purinas y
pirimidinas, sustancias que desprenden NO.
Los ejemplos no limitativos de humidificantes y
humectantes ventajosos para el uso en las preparaciones de la
presente invención incluyen la sorbita, manita, glicerina, ácido
láctico y/o lactatos, en particular lactato sódico, butilenglicol,
propilenglicol, goma biosacárido-1, glicina de soja,
etilhexiloxiglicerina, ácido pirrolidona-carboxílico
y urea. Puede ser ventajoso además el uso de humidificantes
poliméricos del grupo de los polisacáridos solubles en agua y/o
hinchables en agua y/o gelificables en agua. Son de ventaja
especial, por ejemplo el ácido hialurónico, el quitosano y/o un
polisacáridos rico en fucosa, que tiene el número de registro de
Chemical Abstracts 178463-23-5 y
que la empresa SOLABIA S.A. suministra con el nombre de Fucogel®
1000.
\newpage
Las preparaciones cosméticas o dermatológicas
según la presente invención pueden contener también cargas de
relleno, por ejemplo para seguir mejorando las propiedades
sensoriales y cosméticas de la formulación y aportar o ampliar la
sensación sedosa y aterciopelada de la piel. Las cargas de relleno
ventajosas para los fines de la presente invención son el almidón y
los derivados de almidón (por ejemplo el almidón de tapioca, el
fosfato de dialmidón, el almidón-octenilsuccinato de
aluminio o de socio y similares), los pigmentos que no tienen un
efecto de filtro UV primario ni efecto colorante (por ejemplo el
nitruro de boro, etc.) y/o los productos Aerosil® (nº de registro
CAS 7631-86-9).
Las sustancias filtro UV que pueden incorporarse
a las preparaciones de la presente invención incluyen a las
empleadas de forma convencional en las preparaciones cosméticas o
dermatológicas. Los ejemplos no limitativos de sustancias filtro UV
ventajosas para los fines de la presente invención se indican a
continuación.
Las sustancias filtro UV basadas en derivados de
triazina de la fórmula general
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\vskip1.000000\baselineskip
son conocidas de por sí y se
describen, por ejemplo, en EP-A-775
698, EP-A-0 878 469 y
EP-A-1 027 881, cuyas descripciones
se incorporan a la presente en su totalidad como
referencias.
En lo que respecta al eje C3 del núcleo de la
triazina de estos compuestos, es posible tanto la sustitución
asimétrica como la simétrica. Los derivados de
s-triazina sustituida tienen tres sustituyentes
idénticos, R^{1}, R^{2} y R^{3}, mientras que los derivados
de s-triazina sustituida de modo asimétrico tienen
sustituyentes, de los cuales por lo menos dos son diferentes. A
continuación, los derivados de s-triazina
sustituida asimétricamente se denominarán simplemente "derivados
de triazina".
Los derivados de triazina ventajosos incluyen a
los descritos en EP-A-775 698 y
tienen la fórmula general:
Son sustancias especialmente preferidas
aquellas, en las que R_{4} y R_{5} significan grupos alquilo
ramificados o lineales, que tienen de 1 a 18 átomos de carbono.
Estos grupos alquilo pueden estar sustituidos con ventaja por
grupos sililoxi.
El grupo A_{1} es con preferencia un anillo
aromático homo- o heterocíclico sustituido, que tiene cinco o seis
eslabones.
Las sustancias filtro UV especialmente
ventajosas para los fines de la presente invención son los
siguientes compuestos de s-triazina:
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en los que R_{6} significa
hidrógeno o un resto alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10
átomos de carbono, en especial la
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
(INCI: aniso-triazina), que la empresa
CIBA-Chemikalien GmbH suministra con el nombre
comercial de Tinosorb® S y tiene la estructura
siguiente:
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\newpage
Otro derivado de triazina sustituida
asimétricamente ventajoso para los fines de la presente invención es
la dioctilbutilamidotriazona (INCI: dioctilbutamidotriazona), que
la empresa Sigma 3V suministra con el nombre comercial de UVASORB
HEB y tiene la estructura siguiente:
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\vskip1.000000\baselineskip
Otras sustancias filtro UV, que son
especialmente ventajosas para los fines de la presente invención,
incluyen:
2,4-bis-{[4-(3-sulfonato)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
sal sódica,
2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-[4-(2-metoxietil-carboxil)-fenilamino]-1,3,5-triazina,
2,4-bis-{[4-(3-(2-propiloxi)-2-hidroxi-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-[4-(etilcarboxil)-fenilamino]-1,3,5-triazina,
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(1-metil-pirrol-2-il)-1,3,5-triazina,
2,4-bis-{[4-tris(trimetilsiloxi-sililpropiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina,
2,4-bis-{[4-(2-metilpropeniloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
y
2,4-bis-{[4-(1',1',1',3',5',5',5'-heptametilsiloxi-2-metil-propiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina.
Otro ejemplo de una sustancia filtro UV
ventajosa para el uso en la presente invención es el ácido
fenileno-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\newpage
y sus sales, con preferencia la sal
sódica, potásica y de trietanolamonio, en especial la sal disódica
del ácido
fenileno-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
que tiene el nombre INCI de
bisimidazilato, y por ejemplo la empresa Haarmann & Reimer
suministra con el nombre comercial de Neo Heliopan
AP.
Otra sustancia filtro UV especialmente ventajosa
para el uso en la presente invención es el
2,2'-metilenobis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol)
[INCI: bis-octiltriazol] de la fórmula:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
que la empresa
CIBA-Chemikalien GmbH suministra con el nombre
comercial de Tinosorb®
M.
Obviamente puede utilizar la combinación de dos
o más sustancias filtro. Las combinaciones especialmente ventajosas
de sustancias filtro UV incluyen:
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
y ácido
fenileno-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico,
sal disódica; ácido
fenileno-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico,
sal disódica, y
2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol);
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
y
2,2'-metilenobis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol);
y
2,4-bis-{[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5-triazina
(Tinosorb® S), ácido
fenileno-1,4-bis-(2-bencimidazil)-3,3'-5,5'-tetrasulfónico,
sal disódica (Neo Heliopan® AP) y
2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol)
(Tinosorb® M).
Otras sustancias filtro UV que pueden emplearse
con ventaja en las preparaciones de la presente invención
incluyen:
Sustancias filtro UV-B solubles
en aceite, por ejemplo:
- derivados de
3-bencilideno-alcanfor, con
preferencia el 3-(4-metilbencilideno)alcanfor
[INCI: 4-metilbencilideno-alcanfor],
que la empresa Merck suministra con el nombre de Eusolex 6300 y/o
3-bencilideno-alcanfor;
- derivados del ácido
4-aminobenzoico, con preferencia el
4-dimetilamino-benzoato de
2-etilhexilo, 4-dimetilaminobenzoato
de amilo;
- ésteres del ácido cinámico, con preferencia el
4-metoxicinamato de 2-etilhexilo,
4-metoxicinamato de isopentilo;
- ésteres del ácido salicílico, con preferencia
el salicilato de 2-etilhexilo, salicilato de
4-isopropilbencilo, salicilato de homomentilo;
- derivados de benzofenona, con preferencia la
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona,
2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona,
2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- ésteres del ácido benzalmalónico, con
preferencia el 4-metoxibenzalmalonato de
2-etilhexilo;
- derivados simétricos de triazina, con
preferencia el
4,4',4''-(1,3,5-triazina-2,4,6-triiltriimino)-tris-benzoato
de tris(2-etilhexilo) [INCI:
octil-triazona], que la empresa BASF
Aktiengesellschaft suministra con el nombre comercial de UVINUL® T
150;
- derivados de benzotriazol, con preferencia
2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol);
y
- filtro UV fijados sobre polímeros.
Las sustancias filtro UV-B
solubles en agua ventajosas incluyen:
\sqbullet sales del ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico,
por ejemplo, las sales sódica, potásica y de trietanolamonio y el
ácido sulfónico propiamente dicho;
\sqbullet derivados ácido sulfónico del
bencilideno-alcanfor, p.ej. el ácido
4-(2-oxo-3-bornilidenometil)bencenosulfónico,
el ácido
2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenometil)sulfónico
y sus sales.
Otros ejemplos de sustancias filtro
UV-A convencionales, idóneas para el uso en la
presente invención, incluyen a los derivados de dibenzoilmetano, en
particular, la
1-(4'-tert-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona
y la
1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)propano-1,3-diona.
Otra sustancia filtro UV-A ventajosa es el
4-(tert-butil)-4'-metoxidibenzoilmetano
(CAS nº 70356-09-1), que la empresa
Givaudan suministra con el nombre comercial de Parsol® 1789 y Merck
con el nombre comercial de Eusolex® 9020.
Son también ventajosos el
1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenometil)benceno
y sus sales (en particular, los compuestos
10-sulfato, en especial las sales sódica, potásica y
de trietanolamonio), que se llama ácido
benceno-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenometil-10-sulfónico
y tiene la estructura:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Las sustancias filtro ventajosas, que absorben
tanto la radiación UV-A como la
UV-B, también llamadas filtros de banda ancha,
incluyen al
2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol)
y al
2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)oxi]disiloxanil]propil]-fenol
(CAS nº 155633-54-8), que tiene el
nombre INCI de drometrizol-trisiloxano y la
estructura siguiente:
Ciertos derivados de ácido salicílico, p.ej. el
salicilato de 4-isopropilbencilo, salicilato de
2-etilhexilo (= salicilato de octilo), salicilato
de homomentilo, son también sustancias filtro UV idóneas.
Otra sustancia filtro idónea para el uso en las
preparaciones de la presente invención es
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de etilhexilo (octocrileno), suministrado por la empresa BASF con
el nombre comercial de Uvinul® N 539 y que tiene la estructura:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Las sustancias filtro UV ventajosas, que son
líquidas a temperatura ambiente y pueden utilizarse con ventaja
según la presente invención incluyen al salicilato de homomentilo,
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo, 2-hidroxibenzoato
de 2-etilhexilo y ésteres del ácido cinámico, con
preferencia el 4-metoxicinamato de
2-etilhexilo y el 4-metoxicinamato
de isopentilo.
El salicilato de homomentilo (INCI: homosalato)
tiene la estructura:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
El
2-ciano-3,3-difenilacrilato
de 2-etilhexilo (INCI: octocrileno) es un producto
suministrado la empresa BASF con el nombre comercial de Uvinul® N
539 y tiene la estructura:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
El 2-hidroxibenzoato de
2-etilhexilo (salicilato de
2-etilhexilo, salicilato de octilo, INCI: salicilato
de octilo) es un producto suministrado, por ejemplo, por Haarmann
& Reimer con el nombre comercial de Neo Heliopan OS y tiene la
estructura:
El 4-metoxicinamato de
2-etilhexilo (INCI: metoxicinamato de octilo) es un
producto suministrado, por ejemplo, por la empresa
Hoffmann-La Roche con el nombre comercial de Parsol
MCX y tiene la estructura:
El 4-metoxicinamato de
isopentilo (INCI: p-metoxicinamato de isoamilo) es
un producto suministrado, por ejemplo, por la empresa Haarmann
& Reimer con el nombre comercial de Neo Heliopan E 1000 y tiene
la estructura:
La cantidad total de sustancias filtro UV en las
preparaciones de la presente invención se situará normalmente entre
el 0,1% y el 30% del peso total de la preparación. Con preferencia,
la cantidad se situará por lo menos en el 0,5%, p.ej. por lo menos
en el 1% en peso y no será superior al 20%, p.ej. no superior al 15%
en peso.
Los pigmentos preferidos como componentes
opcionales de la preparaciones de la presente invención incluyen a
los óxidos metálicos y a otros compuestos metálicos, que sean
insoluble o difícilmente solubles en agua, en particular los óxidos
de titanio (TiO_{2}), de hierro (p.ej. Fe_{2}O_{3},
Fe_{3}O_{4}, FeO(OH)), de circonio (ZrO_{2}), de
silicio (SiO_{2}), de manganeso (p.ej. MnO), de aluminio
(Al_{2}O_{3}), cerio (p.ej. Ce_{2}O_{3}), de estaño (SnO),
óxidos mixtos de los metales en cuestión y mezclas de tales óxidos,
la mica y el sulfato de bario (BaSO_{4}). Opcionalmente, estos
pigmentos pueden llevar un tratamiento superficial.
Los colorantes son útiles para el uso en las
preparaciones de la presente invención y pueden elegirse, por
ejemplo, de la correspondiente lista positiva de la legislación de
Cosmética o de la lista de colorantes cosméticos de la CE. En la
mayoría de casos son idénticos a los colorantes que se han aprobado
para el uso alimentario. Los colorantes ventajosos son, por
ejemplo, el carmín, el azul Prusia, el verde óxido de cromo, el azul
ultramar y/o el violeta de manganeso.
El pH de las preparaciones de la presente
invención puede ajustarse de manera ya conocida añadiendo ácido o
bases, con preferencia añadiendo sustancias tampón, p.ej. las
basadas en las mezclas tampón de ácido cítrico/citrato o ácido
fosfórico/fosfato. El pH se situará con preferencia por debajo de
10, p.ej. en el intervalo de 2 a 7, en particular de 3 a 5.
Para aplicar las preparaciones de la presente
invención pueden utilizarse envases o dispositivos convencionales
ya conocidos de las preparaciones cosméticas o dermatológicas. Por
ejemplo, si las preparaciones se presentan en forma de gel, barra o
líquido viscoso, serán preferidos en especial los dispensadores de
tipo barra o de gel, los tubos y los dispensadores de bola
(roll-on). Si las preparaciones son transparentes o
traslúcidas y/o contienen partículas en suspensión, entonces serán
preferidos los envases transparentes y traslúcidos, que hagan
visibles las preparaciones de su interior.
En especial en los casos, en los que la
preparación contiene partículas en suspensión, los aplicadores
especialmente ventajosos incluirán los descritos en DE 100 47 448,
cuya descripción se incorpora explícitamente a la presente en su
totalidad como referencia.
De modo específico, un aplicador según la DE 100
47 448 es un aplicador de bola (roll-on) que incluye
un cuerpo geométrico rotable o simétrico de rotación (p.ej. una
bola o un rodillo), que tiene una superficie estructurada (p.ej.
indentaciones superficiales). El rodillo o bola está en contacto con
un depósito que contiene la preparación cosmética o dermatológica y
que, cuando efectúa un movimiento de rotación, transporta la
preparación del depósito a la piel que está en contacto con dicho
rodillo o bola. Las indentaciones de la superficie del rodillo o
bola están distribuidas con preferencia de modo simétrico y constan,
por ejemplo, de canales, surcos, ranuras, indentaciones redondas,
cualquier combinación de las mismas, etc. La profundidad de las
indentaciones y/o la distancia entre el rodillo o bola y la junta
que rodea el perímetro de dicho rodillo o bola puede ajustarse en
función del tamaño o tamaños de las partículas en suspensión en la
preparación, de modo que sea lo suficientemente grande para
permitir el transporte de las partículas desde el depósito
(normalmente un recipiente del tipo ya mencionado antes) a la
superficie del rodillo o bola en rotación que entra en contacto con
la piel.
Las preparaciones de la presente invención
pueden almacenarse y dispensarse desde cualquier recipiente idóneo,
p.ej. un recipiente que se emplee habitualmente para productos
cosméticos, p.ej. un frasco. Los materiales del recipiente pueden
ser p.ej. los empleados convencionalmente para cosméticos, p.ej.
vidrio, plásticos (polipropileno, polietileno,
poli(tereftalato de etileno), etc.), metales y similares. En
este sentido se ha encontrado que si el recipiente es transparente
(lo cual es preferido según la presente invención), las
preparaciones de la presente invención son susceptibles de
degradación inducida por lo luz, por lo cual es preferible en este
caso incorporar un estabilizante contra la luz y/o un filtro UV a
las preparaciones. De modo sorprendente se ha encontrado que
empleando un contenedor de vidrio puede eliminarse sustancialmente
el problema de la degradación inducida por la luz.
Es preferida una combinación de la preparación y
un aplicador de tipo recipiente, frasco o caja para la preparación,
en la que el aplicador de tipo recipiente, frasco o caja sean
parcial o totalmente de vidrio.
Las preparaciones de la presente invención
pueden almacenarse y dispensarse con preferencia desde un recipiente
(dispensador) que tenga por lo menos un orificio para la entrada
del líquido y por lo menos un aplicador por lo menos parcialmente
poroso que puede fijarse al orificio más pequeño del recipiente y
permita aplicar el líquido del recipiente sobre su superficie. El
líquido humedece el aplicador poroso, pero sale en forma de vertido
a través del aplicador hasta el momento en que se establezca el
contacto entre el aplicador y la superficie.
\vskip1.000000\baselineskip
En los ejemplos que siguen, los números indican
las cantidades de los componentes individuales en porcentaje en
peso, referido al peso total de la preparación.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\newpage
Ejemplo
13
- aceite de ricino hidrogenado-PEG-40
- 5,0
- perfume
- 1,0
- ácido mandélico
- 3,2
- clorhidrato de aluminio activado
- 10,0
- agua
- 80,8
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
14
- clorhidrato de aluminio
- 20,00
- EDTA disódico
- 0,10
- fragancia
- 1,00
- ácido mandélico
- 2,20
- aceite de ricino hidrogenado-PEG-40
- 5,00
- agua
- 71,70
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
15
- Componente A:
- 2,2 g de ácido mandélico en 70,8 g de agua (con un agitador magnético se agitan a temperatura ambiente durante 15 minutos el ácido mandélico y el agua)
- Componente B:
- 1,0 g de perfume en 5,0 g de aceite de ricino hidrogenado-PEG 40
- Componente C:
- 20,0 g de una solución acuosa de ACH (al 20% en peso)
- Componente D:
- solución acuosa de EDTA trisódico (al 20% en peso).
\vskip1.000000\baselineskip
1. Se añade el componente A al componente B y se
agita a temperatura ambiente durante 20 minutos (200 min^{-1};
agitador de paletas RW 20 DZM.n, 72 W, IP 20/KL O, de la empresa IKA
Labortechnik, Beme, Suiza) hasta que se forma una solución
transparente.
2. Se añade el componente C a la solución y se
agita a temperatura ambiente durante 45 minutos.
3. Se añade el componente D y se agita a
temperatura ambiente durante 15 minutos.
\vskip1.000000\baselineskip
Se sigue procesando la mezcla resultante con uno
de los dispositivos siguientes para incorporar burbujas de aire en
la misma:
(a) "Zauberstab" (varita mágica) de la
empresa ESGE, Alemania (modelo: SG 2000, 200 watios, KB: 5 min): 5
s en la posición 1 y 10 min en la posición 2;
(b) Ultraturrax (IKA T 50 basic, 100 watios, IP
21): 2 minutos a 5.200 min^{-1};
(c) Homocenta (modelo: S100 LS90, 2 PS) 2810
min^{-1}; se pasa la mezcla dos veces por este dispositivo;
(d) la mezcla se trata también con aire
comprimido: 30 s a 3 l/min y 1,5 min a 2-5
l/min.
Los siguientes dispositivos y métodos para la
incorporación de burbujas de aire no producen resultados
satisfactorios:
(i) Kitchen Aid Classic (modelo: KSM 45, 250
watios, 10 min) 2,5 min en la posición 4 y 10 min en la posición
4.5 (agitador de tipo cesto);
(ii) agitador de tipo hélice a 300
min^{-1};
(iii) agitador de tipo corona dentada
("dissolver") a 200 min^{-1};
(iv) agitador de tipo "Khiet" a 200
min^{-1}.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
16
- Componente A:
- 2,2 g de ácido mandélico en 70,5 g de agua (se agita a 25ºC durante 20 minutos)
- Componente B:
- 1,0 g de perfume en 5,0 g de aceite de ricino hidrogenado-PEG 40 (se agita a 25ºC durante 20 minutos)
- Componente C:
- 20,0 g de una solución acuosa de ACH (al 20% en peso)
- Componente D:
- solución acuosa de EDTA trisódico (al 20% en peso)
- Componente E:
- 0,3 g de esferillas.
\vskip1.000000\baselineskip
1. Se añade el componente B al componente A y se
mezclan a 25ºC durante 20 minutos (0,5 m/s; mezclador tipo Becomix
15 CD de la empresa A. Berents GmbH & Co. KG, Stuhr,
Alemania).
2. Se añade el componente C y se agita a 25ºC
durante 60 minutos.
3. Se añade el componente D y se agita a 25ºC
durante 10 minutos.
4. Se añade el componente E y se agita a 25ºC
durante 10 minutos.
\vskip1.000000\baselineskip
Como esferillas (componente E) se emplean los
siguientes productos comerciales:
(1) Cosmospheres GMM-S
(fabricadas en la empresa Pelletech Ltd., Suiza; diámetro
1,1-1,5 mm; verdes; contienen manita, celulosa
microcristalina, Cl 77289 (verde de hidróxido de cromo) y ácido
láctico);
(2) Cosmospheres BMM-M
(fabricadas en la empresa Pelletech Ltd., Suiza; diámetro
1,1-1,5 mm; azules; contienen manita, celulosa
microcristalina, Cl 74160 (Pigment Blue 15) y ácido láctico);
(3) Beads Cosmo YS-S (fabricadas
en la empresa Pelletech Ltd., Suiza; diámetro
0,5-1,0 mm; amarillas; contienen lactosa, celulosa
microcristalina, Helianthus annuus y Cl 77492);
(4) Unispheres RP-572
(suministradas por Induchem AG, Suiza; diámetro
0,5-0,9 mm; rosa; contienen lactosa, celulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa, triacetato de pantenilo, Cl 73360);
Unispheres UE-507 (suministradas por Induchem AG,
Suiza; diámetro 0,5-0,9 mm; púrpura; contienen
lactosa, celulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, acetato de
tocoferilo, Cl 77007 (Pigment Blue 29);
(5) Cosmospheres Beads BCG2-L
(fabricadas en la empresa Pelletech Ltd., Suiza; diámetro
1,5-2,0 mm; azules, centelleantes; contienen
lactosa, poli(tereftalato de etileno), celulosa
microcristalina, copolímeros de acrilato y Pigment Blue 15) y
Cosmospheres Beads
WCG-G-C-L
(fabricadas en la empresa Pelletech Ltd., Suiza; diámetro
1,5-2,0 mm; doradas, centelleantes; contienen
lactosa, poli(tereftalato de etileno), celulosa
microcristalina, goma laca, copolímeros de acrilato, mica, dióxido
de titanio y óxidos de hierro).
\newpage
Ejemplo
17
- Componente A:
- 2,2 kg de ácido mandélico en 70,8 kg de agua (se agita a 25ºC durante 45 minutos a 18 min^{-1} y durante 2 minutos a 2320 min^{-1}; Krieger MMU-100 de la empresa Krieger AG, Muttenz, Suiza)
- Componente B:
- 1,0 kg de perfume en 5,0 kg de aceite de ricino hidrogenado-PEG 40 (se agita a 25ºC durante 2 minutos y 18 min^{-1}; Krieger MMU-100)
- Componente C:
- 20,0 g de una solución acuosa de ACH (al 20% en peso)
- Componente D:
- solución acuosa de EDTA trisódico (al 20% en peso).
\vskip1.000000\baselineskip
1. Se añade el componente B al componente A y se
agita a 25ºC durante 24 minutos (a 18 min^{-1}; Krieger
MMU-100).
2. Se añade el componente C y se agita a 25ºC
durante 60 minutos.
3. Se añade el componente D y se agita a 25ºC
durante 10 minutos.
4. Se homogeneíza a 25ºC durante 8 minutos a
2320 min^{-1}; Krieger MMU-100).
5. Se mantiene a 25ºC durante 2 horas.
6. Se procesa en un mezclador de tipo Hansa
(Hansa Industrie-Mixer GmbH & Co KG, Stuhr,
Alemania) en las condiciones siguientes:
- cabezal mezclador
- 600 min^{-1}
- bomba
- 120 l/h
- presión previa de aire
- 6,9 bares
- cantidad de gas
- 0,4 Nl/min
- presión del sistema
- 0,7 bares
- temperatura interior
- 24,0ºC
- exceso (teórico)
- 15%
- exceso (actual)
- 8,19%.
Hay que señalar los ejemplos precedentes se han
facilitado son el simple propósito de ilustrar y en modo alguno se
han pensado como limitadores de la presente invención. La presente
invención se ha descrito con referencia a las formas de ejecución
de los ejemplos, pero se da por supuesto que los términos empleados
son términos descriptivos e ilustrativos, no términos de
limitación. Pueden introducirse cambios dentro del ámbito de las
reivindicaciones anexas, tal como se definen y corrigen actualmente,
sin apartarse del alcance de la presente invención en sus aspectos.
Aunque la presente invención se ha descrito con referencia a medios,
materiales y formas de ejecución concretos, no se pretende con ello
limitar la presente invención a los términos concretos mencionados;
al contrario, la presente invención abarca todas las estructuras,
modos y usos funcionalmente equivalentes, abarcados dentro del
alcance de las reivindicaciones adjuntas.
Claims (1)
1. Uso de la combinación de (a) por lo menos un
compuesto de aluminio, (b) ácido mandélico y (c) agua para
estabilizar una o una pluralidad de partículas en estado de
suspensión en una preparación cosmética o dermatológica, dichas
partículas tienen un tamaño por lo menos de 200 nm.
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