ES2309546T3 - Formulaciones farmaceuticas y cosmeticas para el tratamiento de las uñas. - Google Patents
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Abstract
Empleo de uno o varios compuestos de la fórmula I R - O - R1 (I), en la que R significa un resto alquilo de cadena lineal o ramificado con 5 a 8 átomos de carbono, y R1 significa un grupo formilo o un grupo acetilo, para la mejora del poder de penetración de una o varias substancias activas de tratamiento en el caso de aplicación en forma de un agente tópico para el cuidado de la uñas, conteniendo el agente, en caso dado, substancias auxiliares compatibles desde el punto de vistas fisiológico.
Description
Formulaciones farmacéuticas y cosméticas para el
tratamiento de las uñas.
La presente invención se refiere a agentes
aplicables por vía tópica para el tratamiento de enfermedades de
las uñas y para el cuidado de las uñas con poder de penetración
mejorado a través de la substancia de la uña, y a través de la
piel, y reivindica el empleo de acetatos y formiatos de la fórmula
(1) según las reivindicaciones 1 y 2.
El tratamiento tópico directo de enfermedades de
las uñas y el cuidado de las uñas se desarrollan prácticamente sin
efecto secundarios, son muy fáciles de realizar, y ocasionan apenas
costes reducidos. El problema esencial de la aplicación tópica
directa de preparados para uñas consiste, no obstante, en llevar los
productos activos, incluyendo nutrientes y substancias
estructurales, en cantidad suficiente a través de la uña a las capas
de tejido más profundas y a la raíz de la uña, y destruir
completamente el patógeno allí presente, abasteciendo
respectivamente a las uñas de nutrientes y substancias
estructurales. Con agentes convencionales se consigue ciertamente
hacer desaparecer los síntomas mediante tratamiento directo tópico,
pero en la mayor parte de los casos estos se presentan de nuevo una
vez interrumpido el tratamiento.
Se propuso ya mejorar el éxito del tratamiento
en la aplicación tópica directa de productos activos aplicándose
los productos activos junto con un denominado soporte, es decir, una
substancia que, además de un buen poder de disolución para el
producto activo, posee un buen poder de penetración a través de la
substancia de la uña, y la capacidad de transportar la substancia
activa a través del tejido de la uña. A modo de ejemplo en la
EP-A-0 503 988 se describen
medicamentos para el tratamiento de onicomicosis, que contienen,
además de una substancia activa antimicótica soluble en agua al
menos parcialmente, y un alcanol con 2 a 18 átomos de carbono de
cadena lineal o ramificado y medio disolvente constituido al menos
en un tercio por agua, al menos una substancia hidrófila que
fomenta la penetración del antimicótico a través de las uñas. Como
substancias que fomentan la penetración se citan especialmente
glicoles, monoéteres de glicoles, diéteres de glicoles,
dimetilsulfóxido, caprolactama, dimetilisosorbida,
isopropilidenglicerina, dimetilimidazolidinona,
N-metil-2-pirrolidona,
2-pirrolidona, etillactato, glicéridos de
polioxietilenos con 8 a 10 átomos de carbono,
polietilenglicolglicerillaurato y dimetilacetamida. Este principio
de formulación descrito en la EP-A-0
503 988, debido a la solubilidad en agua parcial postulada para la
substancia activa, es aplicable sólo para un número limitado de
substancias activas, es decir, no es aplicable para muchas
substancias activas.
En la WO-A-97
34644 se dan a conocer formulaciones tópicas para el tratamiento de
ppsoriasis de las uñas, que contienen n-octanol como
agente que fomenta la penetración.
En la WO-A-02
083084 publicada se describen agentes para el tratamiento de las
uñas que contienen fluconazol, un soporte y rectificador de
penetración, en especial alcohol caprílico, alcohol
t-amílico, o bien 3-pentanol. En la
publicación de Mertin, Dirk et al, en Journal of Pharmacy and
Pharmacology 49(3), 241 - 245 (1997)
se da a conocer una composición que contiene cloranfenicol y
n-octanol, y aditivos necesarios, exclusivamente
para la obtención de esmaltes. La solicitud
WO-A-03 045339 da a conocer un
esmalte como agente tópico para el tratamiento de micosis y
bacterias, no penetrando el producto activo en las uñas, o bien
todas las capas que contienen queratina. La DOS 10014673 describe
un agente para el tratamiento de uñas antimicótico en forma de un
esmalte con productos activos vegetales y acetato de amilo. La DOS
101 26501 da a conocer preparados que desprenden queratina, que
contienen urea y alcanoles inferiores. Además es necesaria la
presencia de agua. Otras publicaciones, como por ejemplo la patente
canadiense 1072009, se diferencian predominantemente por distintos
rectificadores de disolución, o bien penetración. En la
EP-A-0179 675, o bien la
WO-A-0200176 se describe la
obtención de esmaltes, esmaltes grasos y
pomadas.
pomadas.
La solicitud
SU-A-1 337 095 (véase AN
1988-110264, Derwent Publications Ltd., London, GB;
Section Ch, Week 198816, Class D21) da a conocer un quitaesmaltes
de uñas con acetato de isoamilo y una combinación de lípidos de
tratamiento. La solicitud de patente europea
EP-A-1 475 072, publicada en el
10-11-2004, reivindica la prioridad
del 24-12-2002, y describe agentes
para el cuidado de las uñas, que contienen como producto activo una
dialquilsulfona para el fomento del crecimiento de las uñas. Además,
los agentes pueden contener disolventes, como acetato de isoamilo.
La solicitud de patente CH-A-299 534
da a conocer preparados de esmaltes de uñas que contienen formiato
de amilo o acetato de amilo junto con pigmentos o componentes
perfumados.
Ninguna de las citadas objeciones da a conocer
el empleo de formiatos o acetatos de la fórmula I como acelerador
de penetración para productos activos que se aplican sobre uñas.
Hasta el momento no existe ningún agente
satisfactorio para el empleo para tratamiento tópico de enfermedades
de las uñas o para el cuidado de las uñas tópico, que contenga un
soporte que garantice el transporte de una cantidad de substancia
activa necesaria para un éxito de tratamiento duradero a través de
las uñas en el lecho de la uña situado por debajo y hacia la raíz
de la uña (matriz).
Por lo tanto, es tarea de la presente invención
solucionar los problemas constituidos en relación con el empleo
para el tratamiento tópico de enfermedades de las uñas y el cuidado
tópico de las uñas, y poner a disposición agentes que posibiliten
un éxito de tratamiento rápido y duradero.
\newpage
Se descubrió que los compuestos de la fórmula
I
(I),R-O-R_{1}
en la
que
- R
- significa un resto alquilo de cadena lineal o ramificado con 5 a 8 átomos de carbono, y
- R_{1}
- significa un grupo formilo o un grupo acetilo,
poseen no sólo un poder de
penetración extraordinario a través de la substancia de la uña
queratínica, y a través de la piel circundante, sino que además
tienen la capacidad de transportar tantos substancias activas
terapéuticas, como antimicóticos, antibióticos, antisépticos y
corticosteroides, como también substancias apropiadas para el
cuidado de las uñas, como nutrientes y substancias estructurales, a
través de las substancias de la uña queratinizada, y a través de la
piel.
Por lo tanto, es objeto de la presente
invención
- -
- el empleo de compuestos de la fórmula I para la mejora del poder de penetración de substancias activas de tratamiento en el caso de aplicación en forma de un agente tópico para el cuidado de las uñas,
- -
- así como el empleo de compuestos de la fórmula I para la obtención de un agente aplicable por vía tópica para el tratamiento de enfermedades de las uñas, como se define en las reivindicaciones presentes.
La anterior fórmula I comprende los formiatos y
acetatos de alcanoles primarios y secundarios no ramificados con 5
a 8 átomos de carbono, así como los formiatos y acetatos de isómeros
ramificados de estos alcanoles. Los representantes aislados de
formiatos y acetatos de alcanoles con 5 a 8 átomos de carbono de la
fórmula I son formiato de amilo, acetato de amilo, formiato de
isoamilo, acetato de isoamilo, formiato de 1-hexilo,
acetato de 1-hexilo, formiato de
2-hexilo, acetato de 2-hexilo,
formiato de 1-heptilo, acetato de
1-heptilo, formiato de 2-heptilo,
acetato de 2-heptilo, formiato de
1-octilo, acetato de 1-octilo,
formiato de 2-octilo y acetato de
2-octilo. Los ésteres de alquilo preferentes con 5 a
8 átomos de carbono son acetatos de alquilo con 5 a 8 átomos de
carbono. Son especialmente preferentes acetatos de alquilo con 5 a 6
átomos de carbono. Además son preferentes mezclas de varios acetatos
de alquilo con 5 a 6 átomos de carbono.
Para los agentes aplicables por vía tópica según
la invención entran en consideración en principio todas las
substancias activas terapéuticas de origen sintético y natural, que
son eficaces en enfermedades de uñas y periunguales. Además entran
en consideración como substancias activas nutrientes y substancias
estructurales que son eficaces en el cuidado de las uñas.
Las substancias activas terapéuticas apropiadas,
que pueden estar contenidas en los agentes según la invención para
el tratamiento tópico de enfermedades de las uñas, son antimicóticos
de origen sintético y natural, antibióticos, antisépticos y
corticosteroides, así como combinaciones de las citadas substancias
activas.
Los productos activos especialmente apropiados
son antimicóticos de origen sintético y natural y nutrientes y
substancias estructurales, que son eficaces en el cuidado de las
uñas.
Son ejemplos especiales de substancias activas
terapéuticas:
- -
- antimicóticos y sus sales compatibles desde el punto de vista fisiológico, como por ejemplo (\pm)-cis-2,6-dimetil-4-[2-metil-3-(p-terc-pentilfenil)propil]morfolina (amorolfina), amfotericina, 6-ciclohexil-1-hidroxi-4-metil-2(1H)-piridinona (ciclopirox), bis-fenil-(2-clorofenil)-1-imidazolilmetano (clotrimazol), 1-[2-(2,4-diclorofenil)-2-(4-clorobenziloxi)-etil]-imidazol (econazol), alcohol 2,4-difluor-\alpha,\alpha-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)bencílico (fluconazol), 5-fluorcitosina (flucitosina), 7-cloro-trimetoxi-metilespiro-[benzofuraN-ciclohexen]-diona (griseofulvina), 1-[2,4-dicloro-\beta-(2,6-diclorobenziloxi)-fenetil]-imidazol (isoconazol), (\pm)-1-sec-butil-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi}fenil)-1-piperazinil]fenil}-4,5-dihidro-1,2,4-triazol-5-ona (itraconazol), (\pm)-cis-1-acetil-4-{4-([2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi)fenil}piperazina (cetoconazol), 1-[2,4-dicloro-\beta-(2,4-diclorobenziloxil)-fenetil]-imidazol (miconazol), (E)-N-cinamil-N-metil-1-naftilmetilamina (naftifina), nistatina, (E)-N-(6,6-dimetil-2-hepteN-4-inil)-N-metil-1-naftilmetilamina (terbinafina), 1[2-{(2-cloro-3-tienil)metoxi}-2-(2,4-diclorofenil)etil]-1H-imidazol (tioconazol) y O-2-naftil-N-metil-N-(3-tolil)-tiocarbamato (tolnaftato). Los antimicóticos preferentes según la presente invención son (\pm)-cis-2,6-dimetil-4-[2-metil-3-(p-terc-pentilfenil)propil]morfolina (amorolfina), bis-fenil-(2-clorofenil)-1-imidazolilmetano (clotrimazol), 1-[2,4-dicloro-\beta-(2,6-diclorobenziloxi)-fenetil]-imidazol (isoconazol), alcohol 2,4-difluor-\alpha,\alpha-bis(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)bencílico (fluconazol), (\pm)-1-sec-butil-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi}fenil)-1-piperazinil]fenil}-4,5-dihidro-1,2,4-triazol-5-ona (itraconazol), (\pm)-cis-1-acetil-4-{4-([2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi)-fenil}piperazina (cetoconazol), 1-[2,4-dicloro-\beta-(2,4-diclorobenziloxil)-fenetil]-imidazol (miconazol), (E)-N-(6,6-dimetil-2-hepten-4-inil)-N-metil-1-naftilmetilamina (terbinafina), \alpha-(2,4-difluorfenil)-5-fluor-\beta-metil-\alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-4-pirimidinetanol (voriconazol). Los antimicóticos especialmente preferentes según la presente invención son (\pm)-cis-2,6-dimetil-4-[2-metil-3-(p-terc-pentilfenil)propil]morfolina (amorolfin), bis-fenil-(2-clorofenil)-1-imidazolilmetano (clotrimazol), 1-[2,4-dicloro-\beta-(2,6-diclorobenziloxi)-fenetil]-imidazol (isoconazol), (\pm)-1-sec-butil-4-{4-[4-(4-{[(2R*,4S*)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi}fenil)-1-piperazinil]fenil}-4,5-dihidro-1,2,4-triazol-5-ona (itraconazol), (\pm)-cis-1-acetil-4-{4-([2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi)fenil}piperazina (cetoconazol).
- Antimicóticos de origen natural,
como por ejemplo aceites etéricos y extractos vegetales. Los
antimicóticos preferentes de origen natural son aceite de árbol de
té (Melaleuca alternifolia), aceite de lavanda (Lavandula
officinalis chaix), australian blue cipress oil (callitis
intratropica) y extracto de hojas de árbol nim (azadirachta
indica). Estos antimicóticos naturales se pueden emplear como
productos activos aislados, o como combinación de varios productos
activos de tal naturaleza. Una combinación de productos activos
preferente es una mezcla de aceite de lavanda, aceite de árbol de té
y australian blue cipress oil.
- Antibióticos y sus sales
compatibles desde el punto de vista fisiológico, como por ejemplo
\alpha-amino-4-hidroxibenzilpenicilina
(amoxicilina),
D-(-)-\alpha-aminobenzilpenicilina
(ampicilina), ácido
3,3-dimetil-7-oxo-6-fenilacetamido-4-tia-1-azabiciclo-[3.2.0]-heptano-2-carboxílico
(benzilpenicilina), benzilpenicilin-benzatina, ácido
3-cloro-7-D(2-fenilglicinamido)-cefalosporanoico
(cefacloro), ácido
7\beta-[D-2-amino-(4-hidroxi-fenil)-acetilamino]-3-metil-cefalosporanoico
(cefadroxil), ácido
aminofenil-acetamido-metil-cefalosporanoico
(cefalexina),
D(-)-treo-2-dicloroacetamido-1-(4-nitrofenil)-1,3-propanodiol
(cloramfenicol), ácido
1-ciclopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-quinolincarboxílico
(ciprofloxacina), ácido
(Z)-(2R,5R)-3-(2-hidroxietiliden)-7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo[3,2,0]heptan-2-carboxílico
(ácido clavulánico),
7-cloro-7-desoxi-lincomicina
(clindamicina),
6-desoxi-5-hidroxitetraciclina
(doxiciclina), ácido
1-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-1,8-naftiridin-3-carboxílico
(enoxacina), eritromicina,
3-(2-cloro-6-fluorfenil)-5-metil-4-isoxazolil-penicilina
(flucloxacilina), canamicina, lincomicina,
7-dimetilamino-6-desoxi-6-desmetiltetraciclina
(minociclina),
6-(2-etoxi-1-naftamido)-penicilina
(nafcilina), ácido
1-etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo-1,8-naftiridin-3-carboxílico
(ácido nalidixínico), neomicina,
ácido1-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-quinolincarboxílico
(norfloxacina), ácido
(\pm)-9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-oxo-7H-pirido[1,2,3-de][1,4]benzo-xazin-6-carboxílico
(ofloxacina), ácido
6-(5-metil-3-fenil-4-isoxazolcarboxamido)penicilánico
(oxacilina), ácido
6-fenoxiacetilamino-penicilánico
(fenoximetilpenicilina),
4-dimetilamino-octahidropentahidroxi-1,11-dioxo-6-metilnaftacen-2-carbamida
(tetraciclina).
Antibióticos preferentes son doxiciclina,
minociclina, neomicina. Antisépticos, como por ejemplo cloruro de
alquilbencildimetilamonio (cloruro de benzalconio), cloruro de
N-benzil-N,N-dimetil-2-{2-[p-(1,1,3,3,-tetrametilbutil)-fenoxi]-etoxi}-etilamonio
(cloruro de benzetonio), bromuro de cetiltrimetilamonio (bromuro de
cetrimonio),
1,1'-hexametilen-bis-[5-(p-clorofenil)-biguanida]
(clorhexidina), bicloruro de
1,10-decametilen-bis-(4-amino-2-metilclionolinio)
(cloruro de dequalinio),
N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)urea
(triclocarban),
5-cloro-2-(2,4-diclorofenoxi)-fenol
(triclosan).
Antisépticos preferentes son
1,1'-hexametilen-bis-[5-(p-clorofenil)-biguanida]
(clorhexidina).
- Corticosteroides y sus sales
compatibles desde el punto de vista fisiológico, como por ejemplo
9\alpha-cloro-16\beta-metilprednisolona
(beclometasona), 9-fluor-11
\beta,17,21-trihidroxi-16\beta-metil-1,4-pregnadien-3,20-diona
(betametasona),
21-cloro-9-fluor-11\beta,
17-dihidroxi-16\beta-metil-1,4-pregnadien-3,20-diona
(clobetasol),
17,21-dihidroxi-pregn-4-en-3,11,20-triona
(cortisona),
11\beta,16\alpha,17\alpha,21-tetrahidroxi-1,4-pregnadien-3,20-dion-16,17-acetonacetal
(desonida),
9-fluor-11\beta-17,21-trihidroxi-16\alpha-metilpregna-1,4-dien-3,20-diona
(dexametasona),
9\alpha,11\beta-dicloro-6\alpha-fluor-21-hidroxi-16\alpha,17\alpha-(isopropilidendioxi)-pregna-1,4-dien-3,20-diona
(flucloronida),
6\alpha,9\alpha-difluor-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxi-corticosterona
(fluocinolonacetonida),
6\alpha,9\alpha-difluor-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxi-corticosteron-acetato
(fluocinonida),
6\alpha-fluor-11\beta,21-dihidroxi-16\alpha,17-isopropilidendioxi-4-pregnen-3,20-diona
(fludroxicortida),
3-(2-clorooetoxi)-9\alpha-fluor-6-formil-11\beta,21-dihidroxi-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxipregna-3,5-dien-20-on
(formocortal),
21-cloro-9\alphaa-fluor-11\beta-hidroxi-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxi-4-pregnen-3,20-diona
(halcinonida), 17\alpha-hidroxicorticosterona
(hidrocortisona),
11\beta,17,21-trihidroxi-6\alpha-metil-1,4-pregnadien-3,20-diona
(metilprednisolona),
11\beta,17,21-trihidroxi-pregna-1,4-dien-3,20-diona
(prednisolona),
17\alpha,21-dihidroxi-pregna-1,4-dien-3,11,20-triona
(prednisona),
9-fluor-16\alpha-hidroxiprednisolona
(triamcinolona),
triamcinolon-16\alpha,17\alpha-acetonida
(triamcinolonacetonida).
Corticosteroides preferentes son
11\beta,16\alpha,17\alpha,21-tetrahidroxi-1,4-pregnadien-3,20-dion-16,17-acetonacetal
(desonida),
9\alpha,11\beta-dicloro-6\alpha-fluor-21-hidroxi-16\alpha,17\alpha-(isopropilidendioxi)-pregna-1,4-dien-3,20-diona
(flucloronida),
6\alpha,9\alpha-difluor-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxi-corticosterona
(fluocinolonacetonida),
6\alpha,9\alpha-difluor-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxi-corticosteron-acetato
(fluocinonida),
6\alpha-fluor-11\beta,21-dihidroxi-16\alpha,
17-isopropilidendioxi-4-pregnen-3,20-diona
(fludroxicortida),
3-(2-cloroetoxi)-9\alpha-fluor-6-formil-11\beta,21-dihidroxi-16\alpha,17\alpha-isopropilidendioxipregna-3,5-dien-20-ona
(formocortal),
21-cloro-9\alpha-fluor-11\beta-hidroxi-16\alpha,
17\alpha-isopropilidendioxi-4-pregnen-3,20-diona
(halcinonida),
triamcinolon-16\alpha,17\alpha-acetonida
(triamcinolonacetonida).
Son ejemplos especiales de combinaciones de
substancias activas:
- -
- Combinaciones de corticosteroides, como antimicóticos, antibióticos o antisépticos. Una combinación preferente es, por ejemplo, (\pm)-cis-1-acetil-4-{4-([2-(2,4-diclorofenil)-2-(1-H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxolan-4-il]metoxi)fenil}-piperazina (cetoconazol), y 11\beta, 16 \alpha, 17\alpha, 21-tetrahidroxi-1,4-pregnadien-3,20-dion-16,17-acetonacetal (desonida).
- -
- Combinaciones de antimicóticos de origen sintético con antimicóticos de origen natural. Una combinación preferente es bis-fenil-(2-clorofenil)-1-imidazolilmetano (clotrimazol) con aceite de árbol de te.
- -
- Combinaciones de diversos antimicóticos de origen natural. Una combinación preferente es aceite de lavanda, aceite de árbol de te y Australian-Blue-Ciprés-Oil.
Como substancias activas de tratamiento
apropiadas, según la presente invención entran en consideración
sobre todo nutrientes y substancias estructurales. Son preferentes
nutrientes y substancias estructurales que son seleccionadas a
partir de los grupos de aminoácidos, de vitaminas y de substancias
minerales.
Los aminoácidos preferentes son ácido
(S)-2,6-diaminohexanoico (lisina),
ácido
(R)-2-amino-3-mercaptopropiónico
(cisteína), y en especial ácido
2-pirrolidincarboxílico (L-prolina).
Con L-prolina se encontró una substancia
estructural que se ha mostrado especialmente apropiada para el
desarrollo de uñas y para el cuidado de uñas. Hasta la fecha,
L-prolina se mencionó únicamente como componente
facultativo de agentes cosméticos para el cuidado de las uñas, que
contienen como componente eficaz un aminoácido sulfurado o un
derivado de aminoácido sulfurado
(EP-A-0 534 810). Las vitaminas
preferentes son
cis-2-(4-carboxibutil)-3,4-ureidotetrahidrotiofeno
(biotina),
(\pm)-2,4-dihidroxi-N-(hidroxipropil)-3,3-dimetilbutiramida
(pantenol),
D(+)-2,4-dihidroxi-N-(3-hidroxipropil)-3,3-dimetilbutiramida
(dexpantenol).
Las substancias minerales preferentes son
compuestos de calcio, magnesio y cinc inorgánicos y orgánicos,
preferentemente como sales orgánicas, como por ejemplo como
glicerofosfatos o lactatos.
Son combinaciones especiales de nutrientes y
substancias estructurales:
Combinaciones de ácido
2-pirrolidincarboxílico (L-prolina)
con uno o varios nutrientes y substancias estructurales, que son
seleccionados a partir de los grupos de aminoácidos, de vitaminas y
de substancias minerales. Son especialmente preferentes
combinaciones de ácido 2-pirrolidincarboxílico
(L-prolina) con uno o varios nutrientes y
substancias estructurales, que son seleccionados a partir de ácido
(S)-2,6-diaminohexanoico (lisina),
ácido
(R)-2-amino-3-mercaptopropiónico
(cisteína), gelatinas,
cis-2-(4-carboxibutil)-3,4-ureidotetrahidrotiofeno
(biotina),
(\pm)-2,4-dihdiroxi-N-(3-hidroxipropil)-3,3-dimetilbutiramida
(pantenol),
D(+)-2,4-dihidroxi-N-(3-hidroxipropil)-3,3-dimetilbutiramida
(dexpantenol), y compuestos de calcio, magnesio o cinc inorgánicos
u orgánicos.
Los agentes aplicables por vía tópica según la
invención pueden contener substancias auxiliares habituales
compatibles desde el punto de vista fisiológico, además de una o
varias substancias activas o uno o varios compuestos de la fórmula
I. Las substancias auxiliares apropiadas y disolventes de este tipo
son, a modo de ejemplo, terpenos o aceites que contienen terpenos,
alcoholes, cetonas, ésteres de ácidos grasos, poliglicoles, agentes
tensioactivos, urea, antioxidantes, y agentes complejantes.
Los terpenos apropiados son terpenos acíclicos,
monocíclicos y bicíclicos, así como aceites, que contienen estos
terpenos. Son ejemplos de terpenos acíclicos hidrocarburos
terpénicos acíclicos, como por ejemplo mirceno, alcoholes
terpénicos acíclicos, como por ejemplo citronelol y geraniol, así
como aldehídos y cetonas terpénicos acíclicos, como por ejemplo
citral, \alpha-yonona y
\beta-yonona. Son ejemplos de terpenos
monocíclicos hidrocarburos terpénicos monocíclicos, como por
ejemplo \alpha-terpineno,
\gamma-terpineno y limoneno, alcoholes terpénicos
monocíclicos, como por ejemplo timol, mentol, cineol y carbacrol,
así como cetonas terpénicas monocíclicas, como por ejemplo mentona
y carvona. Son ejemplos de terpenos bicíclicos terpenos del grupo de
carano, como por ejemplo carona, terpenos del grupo de pinano, como
por ejemplo \alpha-pineno y
\beta-pineno, así como terpenos del grupo de
bornano, como por ejemplo alcanfor y borneol. Los terpenos
especialmente apropiados son alcoholes terpénicos monocíclicos,
como por ejemplo timol y mentol. Son ejemplos de aceites apropiados
que contienen terpenos aceite de menta, aceite de cardamomo, aceite
de geranio, aceite de rosas, aceite de tuya y aceite de tomillo.
Los aceites especialmente apropiados son aceites de menta, aceite de
lavanda y aceite de tomillo. Los alcoholes apropiados son alcoholes
ramificados y no ramificados con 1 a 3 grupos hidroxi y 2 a 4
átomos de carbono, pudiendo estar los grupos hidroxi parcial o
completamente eterificados y esterificados. Alcoholes especialmente
apropiados son etanol, 1-propanol,
2-propanol (isopropanol),
1,2-propanodiol (propilenglicol),
2-feniletanol (alcohol feniletílico),
1-butanol (alcohol butílico), monometiléter de
etilenglicol (metoxietanol), monofeniléter de etilenglicol
(fenoxietanol), 1,2,3-trihidroxipropano (glicerina),
acetato de etilo, acetato de butilo, diacetato de glicerina
(diacetina) y triacetato de glicerina (triacetina).
Como cetonas apropiadas entran en consideración,
a modo de ejemplo, acetona y metiletilcetona
(2-butanona).
Como ésteres de ácidos grasos son apropiados
ésteres de ácidos grasos saturados e insaturados, ramificados y no
ramificados con 8 a 21 átomos de carbono, comprendiendo el
componente alcohólico alcoholes ramificados y no ramificados con 1
a 6 átomos de carbono. Los ésteres de ácidos grasos especialmente
apropiados son tridecanocarboxilato de isopropilo,
tetradecanocarboxilato de isopropilo (miristato de isopropilo),
pentadecacarboxilato de metilo y éster monoglicérico de ácido
9-octadecenoico (monooleato de glicerina).
Un poliglicol apropiado es, a modo de ejemplo,
polietilenglicol 400.
Los agentes tensioactivos apropiados son, a modo
de ejemplo, substancias tensioactivas no ionógenas. Los agentes
tensioactivos especialmente apropiados son ésteres parciales de
ácidos grasos de sorbitano (Span), ésteres parciales de ácidos
grasos de polioxietilensorbitano (Tween), ésteres de ácidos grasos
de polioxietileno (Myrj) y éteres de alcoholes grasos de
polioxietileno (Brij).
Los antioxidantes apropiados son, a modo de
ejemplo, butilhidroxitoluileno (BHT),
butil-4-metoxifenol (BHA),
tocoferoles y ascorbatos.
Como agentes complejantes son apropiados, a modo
de ejemplo, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) y ácido
etilendiaminotetraacético disódico
(Na_{2}-ETDA).
Como agentes aplicables por vía tópica según la
invención entran en consideración, por ejemplo, disoluciones,
tinturas, emulsiones, geles, pomadas (cremas) y pastas. Las formas
de administración tópicas preferentes son disoluciones. En la
obtención de disoluciones, algunos productos activos, por ejemplo
prolina, requieren la adición de una cierta cantidad de agua en
combinación con un solubilizador para el aumento de su solubilidad.
Como solubilizadores son apropiados alcanoles inferiores como
metanol, etanol, propanol e isopropanol, así como acetona.
Los agentes aplicables por vía tópica según la
invención se pueden obtener, a modo de ejemplo, mezclándose de
manera homogénea los componentes aislados, y agitándose la mezcla,
en caso dado bajo calentamiento (máximo 80ºC), hasta que se ha
producido una disolución homogénea de productos activos. La
disolución obtenida se emplea preferentemente de manera directa
como tal para la aplicación tópica. No obstante, la disolución se
puede llevar también a otra forma de aplicación de administración
tópica, ya indicada, mediante adición de otras substancias
auxiliares de formulación compatibles desde el punto de vista
fisiológico, por medio de procedimientos convencionales de
disolución, mezcla y suspensión.
Los agentes aplicables por vía tópica según la
invención se emplean preferentemente en forma de disoluciones. Los
agentes aplicables por vía tópica preferentes contienen, según la
presente invención,
un 0,1 a un 20% en peso de una o varias
substancias activas,
un 1 a un 99,90% en peso de uno o varios
compuestos de la fórmula I, y
un 0 a un 98,90% en peso de una o varias
substancias auxiliares compatibles desde el punto de vista
fisiológico.
La invención se refiere además al empleo de
agentes aplicables por vía tópica según la invención para el
tratamiento, prevención, tratamiento subsiguiente o tratamiento de
apoyo de enfermedades de las uñas y enfermedades periunguales, así
como para el cuidado de las uñas. La presente invención se refiere
además al empleo de agentes según la invención para el tratamiento
de infecciones fúngicas de pezuñas, garras y uñas de animales
domésticos y útiles.
Los agentes aplicables por vía tópica que
contienen antimicóticos son apropiados, a modo de ejemplo, para las
siguientes indicaciones:
- -
- tratamiento, prevención y tratamiento subsiguiente de onicomicosis, ocasionada por dermatofitos, levaduras o mohos, o infecciones fúngicas,
- -
- tratamiento, prevención y tratamiento subsiguiente de infecciones fúngicas de las uñas en pacientes con psoriasis, diabetes o sida,
- -
- apoyo del tratamiento de infecciones de uñas periunguales, como por ejemplo Candida paronychium.
Los agentes aplicables por vía tópica que
contienen antibióticos son apropiados, a modo de ejemplo, para la
siguientes indicaciones:
- -
- apoyo del tratamiento y/o prevención de infecciones de uñas y periunguales, ocasionadas por bacterias.
Los agentes aplicables por vía tópica que
contienen antisépticos son apropiados, a modo de ejemplo, para la
siguientes indicaciones:
- -
- tratamiento y prevención de infecciones de uñas y periunguales, ocasionadas por patógenos inespecíficos o no identificados.
Los agentes aplicables por vía tópica que
contienen corticosteroides o combinaciones de corticosteroides con
antimicóticos, antibióticos o antisépticos son apropiados, a modo de
ejemplo, para la siguientes indicaciones:
- -
- tratamiento, prevención y tratamiento subsiguiente o tratamiento de apoyo de psoriasis de uñas u otros estados inflamatorios de uñas y periunguales.
Los agentes farmacéuticos aplicables por vía
tópica según la invención son apropiados para el tratamiento de
enfermedades de las uñas y enfermedades periunguales en uñas de los
pies y las manos, así como para el tratamiento de enfermedades de
pezuñas, garras y uñas de animales domésticos y útiles. La
frecuencia de aplicación de los agentes farmacéuticos se ajusta a
la medida y a la localización de la enfermedad. En general es
suficiente una aplicación sencilla a triple por día. En este caso,
la disolución se aplica directamente sobre la uña enferma, o bien
la pezuña, la garra o la uña, y en caso necesario sobre el entorno
de piel circundante, afectado del mismo modo. La terapia se
continuará aún aproximadamente 2 a 4 semanas después de que en el
ensayo de laboratorio ya no son identificables hongos, esporas u
otros patógenos, para evitar una recaída.
Los agentes cosméticos aplicables por vía tópica
según la invención que contienen uno o varios nutrientes y
substancias estructurales son apropiados para el cuidado de las
uñas, como por ejemplo en atrofias de uñas en uñas de los pies y
manos. Las atrofias de uñas comprenden, a modo de ejemplo, uñas
quebradizas, frágiles y delgadas, así como manchas blancas en forma
de puntas o de bandas. El preparado se aplica sobre la uña poco
estética desde el punto de vista cosmético, y en caso necesario
también sobre el entorno de piel circundante. La frecuencia de
aplicación del preparado se ajusta a la medida y a la localización
de la atrofia. En general es suficiente una aplicación sencilla a
doble por día.
Los agentes aplicables por vía tópica según la
invención tienen la ventaja de que penetran completamente, o bien
saturan la uña afectada junto con las substancias activas en el
intervalo de pocos días, y pueden desarrollar su acción en el lecho
de la uña y en la raíz de la uña. Debido a la mejor penetración, y a
la aparición de acción más rápida vinculada a la misma, el
tratamiento de enfermedades de las uñas ha concluido generalmente
después de unos dos a cuatro meses. De este modo se mejora
claramente la aceptación por parte de pacientes, ya que se acorta
sensiblemente el largo tiempo de tratamiento necesario en otros
métodos de tratamiento. En el caso de piel afectada, en especial en
entornos de piel periunguales, el proceso de curación, o bien el
efecto de tratamiento, se presenta más rápidamente, ya que el
producto activo penetra en la piel de manera eficiente y rápida. El
cuidado de las uñas se llevará a cabo generalmente durante un mes.
Para la conservación de las substancia de uña sana, el producto
para el cuidado de las uñas se puede aplicar también durante un
intervalo de tiempo más largo.
\vskip1.000000\baselineskip
La presente invención se ilustra mediante los
siguientes ejemplos:
La mezcla se agita hasta que se ha producido una
disolución homogénea.
\vskip1.000000\baselineskip
Se disuelve L-prolina en etanol
y agua bajo agitación. A continuación se añade acetato de amilo, y
se agita hasta que se ha producido una solución homogénea.
Se introduce amorolfina bajo agitación en la
mezcla de etanol y acetato de hexilo, y se agita hasta que se ha
producido una disolución homogénea.
Las substancias se pesan en un vaso de
precipitados, y se agitan hasta que se ha producido una disolución
homogénea.
Se dispone H_{2}O, se dispersa carbopol bajo
agitación y se deja hinchar. Se añade glicerina y se calienta a +
50ºC.
A partir de aceite de girasol, Emulgade y
Lanette se obtiene una disolución clara bajo agitación y
calentamiento a 70ºC. Se añade éster amílico a la fase grasa, y la
mezcla se homogeneiza con la fase acuosa bajo agitación intensiva.
Se incorpora fenonip. Se deja enfriar la crema y se ajusta a pH 5,5
con trietanolamina.
Claims (10)
1. Empleo de uno o varios compuestos de la
fórmula I
(I),R-O-R_{1}
en la
que
- R
- significa un resto alquilo de cadena lineal o ramificado con 5 a 8 átomos de carbono, y
- R_{1}
- significa un grupo formilo o un grupo acetilo,
para la mejora del poder de
penetración de una o varias substancias activas de tratamiento en el
caso de aplicación en forma de un agente tópico para el cuidado de
la uñas, conteniendo el agente, en caso dado, substancias
auxiliares compatibles desde el punto de vistas
fisiológico.
2. Empleo de uno o varios compuestos de la
fórmula I
(I),R-O-R_{1}
en la
que
- R
- significa un resto alquilo de cadena lineal o ramificado con 5 a 8 átomos de carbono, y
- R_{1}
- significa un grupo formilo o un grupo acetilo,
para la obtención de un agente
aplicable por vía tópica para el tratamiento de enfermedades de las
uñas, añadiéndose los compuestos de la fórmula (I) para la mejora
del poder de penetración de una o varias substancias activas
terapéuticas contenidas, y conteniendo el agente, en caso dado,
substancias auxiliares compatibles desde el punto de vista
fisiológico.
3. Empleo según las reivindicaciones 1 y 2,
caracterizado porque como solubilizador de la fórmula (I) se
emplea formiato de amilo, o también acetato de amilo.
4. Empleo según las reivindicaciones 1 ó 2,
caracterizado porque como solubilizador de la fórmula (I) se
emplea formiato de 1-hexilo o acetato de
1-hexilo.
5. Empleo según las reivindicaciones 1 y 2,
caracterizado porque como solubilizador de la fórmula (I) se
emplea formiato de 1-hexilo o acetato de
1-hexilo.
6. Empleo según las reivindicaciones 1 y 2,
caracterizado porque como solubilizador de la fórmula (I) se
emplea formiato de 2-heptilo o acetato de
2-heptilo.
7. Empleo según las reivindicaciones 1 y 2,
caracterizado porque como solubilizador de la fórmula (I) se
emplea formiato de 1-octilo o acetato de
1-octilo.
8. Empleo según las reivindicaciones 1 y 2,
caracterizado porque como solubilizador de la fórmula (I) se
emplea formiato de 2-octilo o acetato de
2-octilo.
9. Empleo según las reivindicaciones 1 y 2,
caracterizado porque se emplean una o varias substancias
auxiliares del grupo que contiene terpenos o aceites que contienen
terpenos, alcoholes, cetonas, ésteres de ácidos grasos,
poliglicoles, agentes tensioactivos, urea, antioxidantes y agentes
complejantes.
10. Empleo según la reivindicación 2,
caracterizado porque se emplean una o varias substancias
activas terapéuticas seleccionadas a partir del grupo constituido
por antimicóticos de origen sintético y natural, antibióticos,
antisépticos y corticosteroides.
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