ES2297593T3 - Formulaciones utiles en el tratamiento de la impotencia masculina y femenina. - Google Patents
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Abstract
Composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de dioscina, ikarina y aldehído cinámico, y un vehículo adecuado.
Description
Formulaciones útiles en el tratamiento de la
impotencia masculina y femenina.
La presente invención se refiere a formulaciones
que son útiles en el tratamiento de disfunciones sexuales
masculinas y femeninas.
Las disfunciones sexuales tienen una importancia
considerable y son objeto de esfuerzos intensivos en el campo de la
investigación biomédica. Según estadísticas recientes, el problema
de la impotencia en sus diversas formas (la ausencia de líbido y
las disfunciones eréctiles) afecta a alrededor del 70% de la
población con edades de aproximadamente 50 años y superiores.
Obviamente, el grado de impotencia en sus diversas formas varía en
cuanto a su gravedad, especialmente entre los ancianos, en los que,
frecuentemente, está fisiológicamente asociado con otros trastornos
tales como la enfermedad cardíaca o renal.
Los fármacos que están actualmente disponibles
para tratar tales disfunciones, especialmente la disfunción
eréctil, incluyen hormonas tales como la testosterona, el PIV, los
derivados de prostaglandina (PGE) y agentes cardiovasculares tales
como la papaverina, la fenoxibenzamida y la fentolamina.
Sin embargo, ninguno de estos fármacos
proporciona una solución satisfactoria y permanente del problema,
debido a los efectos secundarios que provocan y a la necesidad de
una inyección intercavernosa o intrauretral en el caso de la
papaverina y la PEG_{2}, por ejemplo.
Recientemente, se han desarrollado inhibidores
de la fosfodiesterasa degradante del GMPc que son particularmente
útiles en el tratamiento de la impotencia, y se activan por vía
oral. Uno de estos agentes, denominado Sildenafil (WO 94/28902), ya
está en el mercado.
Sin embargo, de nuevo, lo efectos secundarios no
son nada desdeñables, siendo la necesidad de tratamientos más
seguros y más eficaces una consideración ampliamente extendida.
La Farmacología moderna está estudiando ahora
numerosos productos de origen natural (principalmente de base
vegetal, pero también animal) en base a las indicaciones obtenidas
de la medicina tradicional para evaluar la posible base científica
para su uso empírico.
Los estudios bioquímicos han demostrado la gran
complejidad de los mecanismos que participan en los procesos
fisiológicos asociados con la actividad sexual, tales como la
erección peneal y clitoral, la lubricación vaginal, la eyaculación y
el orgasmo.
Mediadores tales como el óxido nítrico (NO), los
factores enzimáticos que participan en el metabolismo de los
mensajeros AMPc y GMPc, los receptores adrenérgicos de las membranas
celulares del músculo liso, los neurotransmisores dopaminérgicos y
los receptores de las PGE u otras hormonas son las posibles dianas
de un tratamiento farmacológico para la impotencia y otras
disfunciones sexuales.
Obviamente, resulta difícil proporcionar una
solución satisfactoria a este problema específico, en parte porque,
además de los aspectos puramente bioquímicos y fisiológicos, también
hay factores ambientales y psicológicos que pueden complicar aún
más el cuadro clínico de los pacientes que padecen trastornos
sexuales.
La solicitud de patente EP 1505997 revela
composiciones farmacéuticas que comprenden:
- \bullet
- extractos de Tribulus terrestris, Epimedium koreanum y Cinnamon cassia en una proporción en peso de 1,5-3,5 : 1-2 : 0,1-0,4, respectivamente; y opcionalmente
- \bullet
- arginina o un éster, una sal o un precursor fisiológicamente equivalente de la misma y un vehículo o un excipiente adecuado
para el tratamiento de las
disfunciones sexuales masculinas y
femeninas.
Los extractos de Tribulus terrestris,
Epimedium koreanum y Cinnamon cassia son conocidos y
ya se usan en algunos tipos de medicina tradicional con propósitos
similares, pero no se conoce ninguna asociación de los mismos,
especialmente, en las proporciones cuantitativas específicas
anteriormente expuestas.
En concreto, se sabe que el extracto de
Tribulus terrestris induce a la síntesis de la testosterona,
una hormona responsable de estimular el deseo sexual tanto en
hombres como en mujeres; el extracto de Epimedium koreanum,
que es rico en flavonoides fenilados, tiene un efecto vasodilatador
mediado por la liberación de NO, de manera que el extracto realiza
una actividad vasocinética sobre las arterias y las arteriolas; el
extracto de Cinnamon cassia estimula indirectamente la líbido
actuando sobre los receptores de dopamina relacionados con el
placer.
Sin embargo, los resultados terapéuticos
obtenibles con las composiciones de la invención no pueden ser
explicados únicamente en base a la actividad de cada extracto; de
hecho, se ha descubierto que, sorprendentemente, cuando los
extractos son asociados en proporciones cuantitativas diferentes a
las anteriormente expuestas, permanecen inactivos, e incluso,
pueden agravar el trastorno. Por lo tanto, sólo se puede obtener un
aumento real de la actividad sexual usando los extractos de las
diversas plantas en una proporción exacta que aumente tanto la
líbido como el riego sanguíneo a los órganos genitales.
La arginina, su sal, éster o precursor, cuando
se usa, está presente en una proporción cuantitativa de entre 0,5 y
1,5, preferiblemente, de 1 con respecto a los extractos
vegetales.
La solicitud de patente EP 1505997 también se
refiere al uso de extractos de Tribulus terrestris,
Epimedium koreanum y Cinnamon cassia en la proporción
en peso de 1,5-3,5 : 1-2 :
0,1-0,4, respectivamente, y opcionalmente, de
arginina o ésteres, sales o precursores fisiológicamente
equivalentes de la misma, para preparar medicamentos destinados al
tratamiento de disfunciones sexuales masculinas o femeninas y,
especialmente, destinados al tratamiento de la impotencia, las
disfunciones eréctiles, los trastornos de líbido, la frigidez y la
anorgasmia.
Ahora se ha descubierto que se pueden usar, como
alternativa a los extractos vegetales, los correspondientes
ingredientes activos aislados, concretamente, una combinación de
dioscina, ikarina y aldehído cinámico. El uso de dicha combinación
para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de la
impotencia, la disfunción eréctil, los trastornos de líbido, la
frigidez y la anorgasmia, así como los medicamentos que comprenden
dicha combinación son otros objetos de la invención.
Las composiciones de la invención deben ser
tomadas crónicamente, no sólo inmediatamente antes de la relación
sexual, aunque en algunos individuos la respuesta tiene lugar en el
primer tratamiento, a los 30 minutos de haber ingerido el
fármaco.
La administración crónica de las composiciones
de la invención no causa ningún efecto secundario significativo, se
tolera bien y no altera los delicados equilibrios hormonales,
especialmente, el equilibrio estrógeno/andrógeno encargado de
dirigir hechos fisiológicos principales en hombres y en mujeres
tales como la andropausia y la menopausia.
Los ejemplos de formas adecuadas de
administración de las composiciones de la invención incluyen
comprimidos, cápsulas de gelatina blanda y dura, supositorios y
preparaciones bebibles que contienen una cantidad eficaz de
dioscina, ikarina y aldehído cinámico, y un vehículo adecuado. Las
formulaciones en fase sólida tales como los comprimidos
gastrorresistentes o de liberación no modificada, o las formas
líquidas bebibles son particularmente preferidos.
Claims (2)
1. Composición farmacéutica que comprende una
cantidad eficaz de dioscina, ikarina y aldehído cinámico, y un
vehículo adecuado.
2. El uso de dioscina, ikarina y aldehído
cinámico para la preparación de un medicamento destinado al
tratamiento de las disfunciones sexuales masculinas y
femeninas.
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