KR20040102219A - 남성과 여성의 발기불능 치료에 유용한 제제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 약제조성물에 관한 것으로, 트리블러스 테레스트리스(질려, 남가새; Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 및 신나몬 카시아(계피; Cinnamon cassia) 추출물을 각각 1.5~3.5 : 1~2 : 0.1~0.4 중량비율로 함유하고; 임의로 알기닌 또는 그의 생리학적으로 동등한 에스텔 염 또는 전구체를 포함한다.
본 발명에 따른 조성물은 남성과 여성의 성기능 부전증(seual dysfunction)치료에 유용하다.
Description
본 발명은 남성과 여성의 성기능 부전증(sexual dysfunction) 치료에 유용한 제제에 관한 것이다.
성기능 부전증(sexual dysfunction)은 아주 중요하며 심도있는 생의학 연구 대상이 되었다. 최근 통계에 따르면, 여러 가지 형태의 발기불능문제(성욕장애와 발기부전)가 50세이상 성인의 70 %에 이른다. 여러 형태의 발기불능 정도는 분명 심각할 정도이고, 특히 중년을 지난 경우 더욱 그렇고, 가끔 생리학적으로 심장이나 신장질환과 같은 다른 질환과도 연관이 되어있다.
오늘날 이와 같은 기능부전, 특히 발기부전(erectile dysfunction)을 치료하기 위하여 유용한 약물에는 테스토스테론(testosterone), 브이아이피(VIP), 프로스타글라딘 유도체(PGEs)와 같은 호르몬제를 포함하며, 파파베린(papaverine), 페녹시벤자민(phenoxybenzamine) 및 펜톨아민(phentolamine)과 같은 심장혈관계 약제를 포함한다.
그러나, 상기와 같은 문제를 영구히 만족할만하게 해결할 수 있는 약제는 제공된바 없고, 부작용도 많았으며, 예를 들면 파파베린과 PGEs 제제는 해면내(intercavernous) 또는 뇨관내 주사가 필요하였다.
최근 발기불능(impotence) 치료에 특히 유용한 cGMP phosphodiesterase 억제제가 개발되었으며, 경구투여로 활성을 보였다. 이들 중 하나는 실데나필(WO 94/28902)이라 불리워지며 이미 상품화되어있다.
그러나, 이 제제역시 부작용을 무시할 수 없는 정도이어서, 더욱 안전한 제제가 필요하고 더욱 효과적인 치료가 강하게 대두된다.
천연재료(주로 식물이나 동물에 기초될 수 있다)를 포함한 많은 제품들이 오늘날 현대 약리학에 따른 연구가 진행되었는바, 경험적 용도를 위한 가능한 과학적 기초를 평가하기 위하여 민간 약제에서 얻어진 적응증에 대한 연구를 하였다. 생화학적 연구로 음경(penile) 및 음핵(clitoral) 발기, 질의 윤활(vaginal lubrication), 사정(ejaculation) 및 오르가즘(orgasm)과 같은 성기능 관련 생리학적 진행과정을 포함한 기전의 복잡성을 밝혀냈다. 산화질소(NO)와 같은 매개체, cAMP와 cGMP 메신저의 대사물중에 포함된 효소인자, 평활근 세포막의 알드레날린성 수용체, 도파민성 신경전달물질들, 그리고 PGEs의 수용체 또는 다른 호르몬들은 발기불능 및 다른 성기능 부전의 약리학적 치료시 목적타켓으로 삼을 수 있다.
이와 같은 특이한 문제에 대하여 만족할 만한 해결책을 제공하기란 분명 곤란하고 순수한 생화학 및 생물학적 관점에 부가하여 환경적 및 심리학적 요인 또한 작용하기 때문이며, 성 장애로 고통받는 환자의 임상적 형태는 매우 복잡하다.
본 발명에 따르면, 특이한 성질을 갖는 의료용 식물의 추출물을, 적당한 비율로, 조합한 조합물을 얻을 수 있었으며, 특히 남성과 여성의 성기능 부전증을 치료시 만족할 만한 치료결과를 나타내었다.
특히 본 발명에 따른 약제조성물은 다음 성분을 포함한다:
ㆍ트리블러스 테레스트리스(질려, 남가새; Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia)의 1.5~3.5 : 1~2 : 0.1~0.4 의 각 중량비율의 추출물을 함유하며; 그리고 임의로
ㆍ알기닌 또는 그의 생리학적 동등한 에스텔, 염 또는 전구체를 적당한 담체 또는 부형제와 함께 혼합물 중에 포함한 조성물이다.
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia)의 추출물들은 공지되어 있고 이미 유사한 목적으로 민간약제 형태로 사용되어 왔지만 그들의 조합물이나 위에서 언급된 특이적인 정량적 비율은 전혀 알려진바 없다.
특히, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 추출물은 남성과 여성의 둘다 성욕구를 흥분시키는 작용을 하는 호르몬인 테스토스테론(testosterone)의 합성을 유도하는 것으로 알려져 있다. 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum)의 추출물은 프레닐화된 후라보노이드류(prenylated flavonoids)가 풍부하고 NO 방출로 인한 혈관 확장효과를 가지며, 그로 인하여 추출물은 동맥 및 세동맥에 혈관동력작용(vasokinetic activity)을 갖는다; 또한 계피(Cinnamon cassia) 추출물은 쾌감과 관련된 도파민 수용체에 작용하여 직접적으로 성욕을 흥분시킨다.
그러나, 본 발명의 조성물로 얻을 수 있는 치료효과는 각 추출물의 작용에의한 것으로만 설명하기에는 미흡한데; 실제 놀라웁게도 본 발명의 추출물의 비율과 다른 비율로 조성된 경우에는, 효과면에서 불활성을 보였고, 장애를 악화시키기도 하였다.
진정한 성 활성의 증가는 성욕과 생식기관에 공급하는 혈액을 증가시키는 정밀한 비율로한 여러 식물의 추출물을 사용하여 얻을 수 있었다.
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia) 추출물의 중량비는 2.5 : 1.5 : 0.2 비율이 바람직하다.
사용된 알기닌(arginine), 그의 염, 에스텔 또는 전구체는 식물추출물에 대하여 0.5~1.5 정량비로 존재하되, 1 이 더 바람직하다.
유기용매 또는 초임계 용액으로 추출하는 것과 같은 관용의 기술에 의하여 얻어진 위에서 거론된 약용식품의 추출물은 본 발명의 목적을 위하여 사용될 수 있다.
그러나, 사전에 추출물 중에 어떤 특정한 성분이 혼합되지는 않았는지 사전 정해진 내용량을 갖는 표준화된 추출물의 사용이 바람직하다:
예를 들면, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 추출물은 디오스신(dioscin)과 같은 사포닌이 약 40 % 포함된 것이고; 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 추출물은 후라보노이드 함량(이카린, ikarine)이 약 70 % 포함된 것이 바람직하며; 그리고 계피(Cinnamon cassia) 추출물은 약 70 % 함량의 신나믹 알데하이드(cinnamic aldehyde)를 갖는 것이 바람직하다.
추출물을 제조할 때는 식물의 여러 부위를 사용할 수 있으며, 여러 가지 상이한 농도로 활성성분을 함유할 수 있다. 특히 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 추출물을 제조할 때는 식물 전체범위를 사용하며; 또한 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 추출물은 식물의 호기성 부분과 씨를 40 % 에탄올/물 혼합물로 25~85 ℃, 바람직하게는 50 ℃에서 추출하여 얻는 것이 바람직하고; 다른 한편 계피(Cinnamon cassia) 추출물은 줄기바크(bark of the trunk)를 이산화탄소로 150 내지 300 바, 바람직하게는 210 바의 초임계 압력조건하 추출하여 얻는 것이 바람직하다.
트리블러스(Tribulus)와 에피메디움(Epimedium)의 추출물은 추가로 농축된 수용성 추출물을 물-불혼화성 용매로 역추출하여 활성성분을 풍부하게 할 수 있으며 이때 추출물은 후라보노이드류 또는 사포닌류 각각 선택성이 충분하다. 적당한 물-불혼화성 또는 부분적 혼화용매로는 에틸아세테이트 또는 n-부탄올이 바람직하고; 사용된 용매는 건조 후, 건조농축 또는 소용적으로 농축시키고, 지방족 에텔 또는 지방족 또는 방향족 하이드로카본류와 같은 비양성자성 용매로 희석시키고, 불요성 활성화합물이 존재하게 된다.
비양성자성용매중 활성성분을 침전시켜 불필요한 불활성물질을 제거하고 활성성분을 농축시킨다.
계피(Cinnamon cassia)의 추출물의 정제는 필요하지 않으며, 추출시스템만으로 선택이 충분하다.
본 발명은 또한 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움코리아눔(Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia)의 추출물들을 각각 1.5~3.5 : 1~2 : 0.1~0.4의 중량비로 혼합되고, 임의로 알기닌(arginine) 또는 그의 생리학적으로 동등한 에스텔, 염 또는 전구체를 함유한 추출물의 용도에 관한 것으로, 남성과 여성의 성기능 부전(sexual dysfunctions)치료와, 특히 발기불능(impotence), 성욕장애(libido disorders), 성불감증(frigidity) 및 이상성감증(anorgasmia) 치료용 약제의 제조에 유용한 용도이다.
식물추출물과는 달리 대응하는 분리된 활성성분을 사용할 수 있으며, 특히 디오스신(dioscin), 이카린(ikarin) 및 신나믹 알데하이드를 사용할 수 있다.
상기 조성물의 발기불능(impotence), 성욕장애(libido disorders), 성불감증(frigidity) 및 이상성감증(anorgasmia) 치료를 위한 약제뿐만 아니라 위 조합물로 구성된 약제의 용도 역시 본 발명의 추가적인 목적에 해당한다.
본 발명에 따른 추출물 혼합물은 만성적으로 효과를 보이며, 성관계 바로전에 즉시는 아니며, 최초 치료효과는 개인에 따라 나타날지라도 약물투여후 30분 이내에 나타난다.
본 발명 조성물의 만성투여(chronic administration)로는 어떠한 유의할 만한 부작용을 일으킨바 없으며, 내성이 좋고, 복잡한 호르몬 밸런스, 특히 안드로겐/오스트로겐(androgen/oestrogen) 밸런스를 변경시키지 않고, 남여의 남성화 중지(andropause) 및 폐경(menopause)과 같은 중요한 생리학적 요인이 나타나지 않았다.
본 발명의 조성물 투여에 적당한 제형의 예로는 정제, 연질 및 경질의 젤라틴 캅셀제, 좌제 및 음료제제로, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 추출물 100 내지 300 ㎎의 투여용량과, 위에서 언급된 중량비율로한 다른 성분의 투여용량을 포함한다. 불변형 방출 또는 소화기내성 정제와 같은 고상제제 또는 음료액제형이 특히 바람직하다.
다음의 실시예는 본 발명을 설명하고자 하는 것이며 그의 범위를 정하는 것은 아니다.
실시예 1. 코팅된 정제의 제조
1 정당 700 ㎎ 함유 :
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 250.00 ㎎
에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 150.00 ㎎
계피(Cinnamon cassia) 20.00 ㎎
L-알기닌(L-arginine) 100.00 ㎎
콩 폴리삭카라이드류(Soya polysaccharides) 55.00 ㎎
실리콘 디옥사이드(Silicon dioxide) 14.00 ㎎
실리시화된 결정 셀룰로스(Silicified microcrystalline cellulose)92.00 ㎎
마그네슘 스테아레이트 4.00 ㎎
하이드록시 프로필 메틸셀룰로스 6.40 ㎎
탈크 5.20 ㎎
티타늄 디옥사이드 2.00 ㎎
글리세린 0.12 ㎎
폴리솔베이트 80 0.80 ㎎
퀴놀린 0.43 ㎎
인디고틴(Indigotine) 0.05 ㎎
실시예 2. 경질젤라틴 캅셀의 제조
1 캅셀당 340 ㎎ 함유 :
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 125.00 ㎎
에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 75.00 ㎎
계피(Cinnamon cassia) 10.00 ㎎
L-알기닌(L-arginine) 50.00 ㎎
콩 폴리삭카라이드류(Soya polysaccharides) 25.00 ㎎
실리콘 디옥사이드(Silicon dioxide) 7.00 ㎎
실리시화된 결정 셀룰로스(Silicified microcrystalline cellulose)45.00 ㎎
마그네슘 스테아레이트 1.50 ㎎
탈크 1.50 ㎎
실시예 3. 연질젤라틴 캅셀의 제조
1 연질캅셀당 700 ㎎ 함유 :
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 125.00 ㎎
에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 75.00 ㎎
계피(Cinnamon cassia) 10.00 ㎎
L-알기닌(L-arginine) 50.00 ㎎
콩 레시틴(Soya lecithin) 20.00 ㎎
중간-체인 트리글리세라이드류(Medium-chain triglycerides) 100.00 ㎎
폴리솔베이트 80 10.00 ㎎
콩기름(Soya oil) 300.00 ㎎
콜로이드성 실리콘 디옥사이드(Colloidal silicon dioxide) 10.00 ㎎
실시예 4. 음료 액제의 제조
각 바이알당 10 ㎖ 함유 :
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 250.00 ㎎
에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 150.00 ㎎
계피(Cinnamon cassia) 20.00 ㎎
L-알기닌 염산염(L-arginine hydrochloride) 100.00 ㎎
글리세린 3000.00 ㎎
폴리솔베이트 20 800.00 ㎎
프로필렌 글리콜 1000.00 ㎎
아세설팜 K(Acesulfame K) 175.00 ㎎
소디움 삭카린 40.00 ㎎
네오헤스페리딘 DC(Neohesperidine DC) 2.50 ㎎
색소(Flavouring) 300.00 ㎎
포타슘 솔베이트 11.70 ㎎
메틸 파라벤 8.30 ㎎
정제수적량
10.00 ㎖
실시예 5. 용해성 과립의 제조
각 사켓(sachet)당 5000 ㎎ 함유 :
트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris) 250.00 ㎎
에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 150.00 ㎎
계피(Cinnamon cassia) 20.00 ㎎
L-알기닌 염산염(L-arginine hydrochloride) 100.00 ㎎
폴리솔베이트 20 500.00 ㎎
아세설팜 K(Acesulfame K) 175.00 ㎎
소디움 삭카린 40.00 ㎎
네오헤스페리딘 DC(Neohesperidine DC) 2.50 ㎎
색소(Flavouring) 300.00 ㎎
이누린(Inulin) 1000.00 ㎎
만니톨(Mannitol) 2412.50 ㎎
[발명의 효과]
본 발명에 따른 조성물은 남성과 여성의 성기능 부전증(sexual dysfunction), 특히, 발기불능(impotence), 성욕장애(libido disorders), 성불감증(frigidity) 및 이상성감증(anorgasmia) 치료에 탁월한 효과를 갖는다.
Claims (8)
- 하기와 같이 구성된 약제 조성물.( 하 기 )1) 트리블러스 테레스트리스(질려, Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia) 추출물 각각을 1.5~3.5 : 1~2 : 0.1~0.4 중량비로 함유하고, 및 임의로2) 알기닌(arginine) 또는 그의 생리학적으로 동등한 에스텔, 염 또는 전구체를 적당한 담체 또는 부형제와 함께 혼합물 중에 함유한 약제 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia) 추출물의 중량비가 2.5 : 1.5 : 0.2 인 약제 조성물.
- 청구항 1 또는 2중 어느 한 항에 있어서, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia) 추출물과 L-알기닌 또는 L-알기닌 염산염을 중량비율로 각각 1.5~3.5 : 1~2 : 0.1~0.4 : 0.5~1.5 비율로 함유한 약제 조성물.
- 청구항 3에 있어서, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia) 추출물과 L-알기닌 또는 L-알기닌 염산염의 중량비율이 2.5 : 1.5 : 0.2 : 1 인 약제 조성물.
- 남성과 여성의 성기능 부전(sexual dysfunctions) 치료용 약제의 제조를 위한, 트리블러스 테레스트리스(Tribulus terrestris), 에피메디움 코리아눔(삼지구엽초, Epimedium koreanum) 및 계피(Cinnamon cassia) 추출물을 각각 1.5~3.5 : 1~2 : 0.1~0.4 중량비율로 함유하고, 임의로 알기닌 또는 그의 생리학적을 동등한 에스텔, 염 또는 전구체를 함유한 약제 조성물의 용도.
- 청구항 5에 있어서, 발기불능(impotence), 발기부전(erectile dysfunction), 성욕장애(libido disorders), 성불감증(frigidity) 및 이상성감증(anorgasmia) 치료용 약제 조성물의 용도.
- 디오스신(dioscin), 이카린(ikarin) 및 신나믹 알데하이드(Cinnamicaldehyde)와 적당한 담체 또는 비클로 구성된 약제 조성물.
- 남성과 여성의 성기능 부전증(sexual dysfunction)을 치료하기 위한 약제 제조용 디오스신(dioscin), 이카린(ikarin) 및 신나믹 알데하이드(Cinnamic aldehyde)로 구성된 약제 조성물의 용도.
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100692174B1 (ko) * | 2005-03-25 | 2007-03-09 | 손병국 | 신장활성과 항피로, 강정, 강장, 성기능 개선용 건강기능식품 |
| WO2013042984A2 (ko) * | 2011-09-23 | 2013-03-28 | 씨제이제일제당(주) | 복합생약추출물을 포함하는 발기부전 예방 및 개선용 조성물 |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1989990B (zh) * | 2005-12-27 | 2010-09-01 | 郭凯 | 一种治疗勃起功能障碍的药物及其制备方法 |
| EP2011496A1 (en) * | 2007-07-03 | 2009-01-07 | Indena S.P.A. | Combinations of vasoactive substances with estrogens and their use in the treatment of female sexual dysfunctions |
| US20100178413A1 (en) * | 2008-12-17 | 2010-07-15 | Mark Gorris | Food-based Supplement Delivery System |
| US9918489B2 (en) * | 2008-12-17 | 2018-03-20 | Mark Gorris | Food-based supplement delivery system |
| US20110206788A1 (en) * | 2010-01-29 | 2011-08-25 | Chaudhary Latha | Novel herbal composition |
| IT1395768B1 (it) * | 2009-09-17 | 2012-10-19 | Iacono | Integratore alimentare con componenti che stimolano la funzione sessuale nel maschio |
| ITRM20100068A1 (it) * | 2010-02-19 | 2011-08-20 | Fabrizio Iacono | Integratore alimentare con componenti che stimolano la funzione sessuale nel maschio |
| PT2477633E (pt) * | 2009-09-17 | 2013-10-10 | Tradapharma Sagl | Suplemento dietético que estimula a função sexual masculina |
| ES2386859B1 (es) * | 2011-02-07 | 2013-03-22 | Eduardo Antonio Gómez De Diego | Composición natural para aumentar el vigor. |
| RU2458537C1 (ru) * | 2011-03-14 | 2012-08-20 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" | Биологически активная добавка к пище для профилактики эректильной дисфункции у мужчин |
| WO2013106647A1 (en) * | 2012-01-13 | 2013-07-18 | Dharma Biomedical, Llc | Supercritical guggul extracts and uses thereof |
| RU2496491C1 (ru) | 2012-08-20 | 2013-10-27 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Парафарм" | Способ восстановления полового влечения (либидо) у мужчин путем применения биологически активной добавки к пище для восстановления полового влечения (либидо) у мужчин |
| TW201420745A (zh) * | 2012-11-26 | 2014-06-01 | Tian-De Li | 擴充男性海綿體的複方精油 |
| CN103250852A (zh) * | 2013-02-24 | 2013-08-21 | 沈根林 | 一种中药补肾蜜饯肠 |
| CN103250851A (zh) * | 2013-02-24 | 2013-08-21 | 沈根林 | 一种中药补肾蜜饯肠 |
| CN104000198B (zh) * | 2014-06-13 | 2016-03-23 | 上海赫尔伯生物科技有限公司 | 一种具有补肾填精、益神兴阳作用的复方胶囊及其制备方法 |
| CN104352540B (zh) * | 2014-10-20 | 2017-08-18 | 成都中医药大学 | 一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片及其制备方法 |
| CN107847476A (zh) * | 2015-07-13 | 2018-03-27 | 协和发酵生化株式会社 | 含高浓度精氨酸的片剂 |
| CN106614589A (zh) * | 2016-11-13 | 2017-05-10 | 徐州得铸生物科技有限公司 | 一种含蒺藜皂甙的杀虫剂组合物 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU674602B2 (en) * | 1993-09-14 | 1997-01-02 | Hyung Ki Choi | Pharmaceutical composition for prophylaxis and treatment of premature ejaculation |
| FR2765483B1 (fr) * | 1997-07-04 | 2000-02-04 | Philippe Gorny | Medicament destine a traiter les dysfonctions erectiles |
| US6007824A (en) * | 1998-07-09 | 1999-12-28 | Duckett; Melvin J. | Natural composition and method for the treatment of sexual dysfunction |
| KR100394329B1 (ko) * | 1999-06-17 | 2003-08-09 | 북경동방백오의약개발유한공사 | 성기능장애 및 혈관계질환의 치료용 약제학적 조성물 |
| US20020013280A1 (en) * | 2000-06-16 | 2002-01-31 | Zhongcheng Xin | Pharmaceutical composition for preventing and treating sexual dysfunction and vasculargenic disease comprising icariin |
| US6702733B1 (en) * | 1999-07-01 | 2004-03-09 | 40 J's Llc | Expanded clitoral sensitizing compounds with methods and apparatus for the delivery of these compounds |
| KR20010009653A (ko) | 1999-07-12 | 2001-02-05 | 유제경 | 성기능 장애를 위한 치료용 조성물 |
| US20010008638A1 (en) * | 1999-07-14 | 2001-07-19 | Brian J. Wilding | Nutritional supplement comprising at least one prohormone and at least one anti-estrogen compound in a time-release dosage form |
| US6343258B1 (en) | 1999-08-13 | 2002-01-29 | ALEXIS Brian | Method for testing for readiness for harvesting of tribulus terrestris l. having high steroidal saponin content |
| US6399579B1 (en) * | 2000-08-15 | 2002-06-04 | Hauser, Inc. | Compositions comprising icariside I and anhydroicaritin and methods for making the same |
| US6803060B2 (en) * | 2000-09-07 | 2004-10-12 | Joe Reyes | Composition to boost libido |
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Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100692174B1 (ko) * | 2005-03-25 | 2007-03-09 | 손병국 | 신장활성과 항피로, 강정, 강장, 성기능 개선용 건강기능식품 |
| WO2013042984A2 (ko) * | 2011-09-23 | 2013-03-28 | 씨제이제일제당(주) | 복합생약추출물을 포함하는 발기부전 예방 및 개선용 조성물 |
| WO2013042984A3 (ko) * | 2011-09-23 | 2013-06-13 | 씨제이제일제당(주) | 복합생약추출물을 포함하는 발기부전 예방 및 개선용 조성물 |
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|---|---|---|
| US7438934B2 (en) | Formulations useful in the treatment of male and female impotence | |
| RU2440127C2 (ru) | Лекарственные формы, полезные для лечения мужской и женской импотенции | |
| PL203555B1 (pl) | Kompozycje farmaceutyczne zawieraj ace ekstrakty Tribulus terrestris, Turnera diffusa, Cinnamon cassia i ekstrakt z Ginkgo biloba oraz ich zastosowanie do wytwarzania leku do leczenia m eskiej i ze nskiej impotencji | |
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