PT1652520E - Formulações úteis no tratamento da impotência masculina e feminina - Google Patents
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Description
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DESCRIÇÃO
"FORMULAÇÕES ÚTEIS NO TRATAMENTO DA IMPOTÊNCIA MASCULINA E FEMININA"
DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO A presente invenção diz respeito a formulações que são úteis no tratamento de disfunções sexuais masculinas e femininas. \
As disfunções sexuais têm uma importância considerável e constituem o objecto de esforços intensivos de investigação biomédica. De acordo com estatísticas recentes, o problema da impotência nas suas diversas formas (ausência da libido e disfunções erécteis) afecta cerca de 70% da população com uma idade de cerca de 50 anos e mais, 0 grau de impotência nas suas diversas formas varia obviamente quanto à gravidade, especialmente entre as pessoas idosas, onde se encontra frequentemente associado fisiologicamente com outras perturbações tais como doença cardíaca ou renal.
Os fãrmacos presentemente disponíveis para o tratamento de tais disfunções, especialmente a disfunção erêctil, incluem hormonas tais como testosterona, VIP, derivados de prostaglandinas (PGS) , e agentes cardiovasculares tais como papaverina, fenoxibenzamina e fentolamina.
No entanto, nenhum destes fármacos proporciona uma solução satisfatória e permanente para o problema, devido aos efeitos secundários que eles provocam e à necessidade 2 de uma injecçao intercavernosa ou intrauretral no caso da papaverina e de PGE2, por exemplo.
Recentemente, desenvolveram-se inibidores de fosfodiesterase cGMP os quais são particularmente úteis para o tratamento da impotência e são activos por via oral. Um destes agentes,, denominado Sildenafil (WO 94/28902), encontra-se já no mercado.
Aqui, mais uma vez, no entanto, os efeitos secundários não são de modo nenhum desprezáveis, e sente-se ainda fortemente a necessidade de tratamentos mais seguros e mais eficazes.
Numerosos produtos de origem natural (principalmente à base de plantas mas. igualmente de animais) encontram-se actualmente a ser estudados por farmacologia moderna, com base em indicações obtidas a partir da medicina tradicional, para a avaliação da base científica possível para a sua utilização empírica.
Estudos bioquímicos demonstraram a grande complexidade dos mecanismos envolvidos nos processos fisiológicos associados com a actividade sexual, tais como a erecção relativa ao pénis e ao clítoris, a lubrificação vaginal, a ejaculação e o orgasmo.
Mediadores tais como óxido nítrico (NO), os factores enzimãticos envolvidos no. metabolismo dos mensageiros cAMP e cGMP, os receptores adrenérgicos das membranas celulares do músculo liso, neurotransmissores dopaminérgicos, e os receptores de PGS ou outras hormonas constituem os alvos possíveis de um tratamento farmacológico para a impotência e outras disfunções sexuais. 3 É obviamente difícil proporcionar uma solução satisfatória para este problema específico, em parte dado que, além dos aspectos puramente bioquímicos e fisiológicos, existem igualmente factores ambientais e fisiológicos que podem complicar ainda o quadro clínico de pacientes que sofrem de perturbações sexuais. 0 pedido de patente de invenção principal EP 1505997 descreve composições farmacêuticas que compreendem: • extractos de Tribulus terrestris, Epimedium koreanum, Cinnamon cassia na razão em peso de 1,5-3,5:1-2:0,1--0,4, respectivamente; e, eventualmente • arginina ou um seu éster, sal ou precursor fisiologicamente equivalente e um portador ou excipientes apropriados para o tratamento de disfunções sexuais masculinas e femininas.
Os extractos de Tribulus terrestris, Epimedium koreanum, Cinnamon cassia são conhecidos e são já utilizados^ em alguns tipos de medicina tradicional para fins similares mas não são conhecidas quaisquer associações dos mesmos, especialmente nas razões quantitativas específicas indicadas anteriormente.
Em particular, sabe-se que o extracto de Tribulus terrestris induz a síntese de testosterona, uma hormona responsável pela estimulação do desejo sexual tanto nos homens como nas mulheres; o extracto de Epimedium koreanum, ê rico em flavonóides prenilados, possui um efeito vasodilatador mediado pela libertação de NO, de modo que o 4 extracto exerce uma actividade vasocinêtica sobre as artérias e os arteríolos; e o extracto de Cinnamon cassia estimula indirectamente a libido mediante actuação sobre os receptores da'dopamina relacionados com o prazer.
No entanto, os resultados terapêuticos susceptíveis de serem obtidos com as composições de acordo com a presente invenção não podem ser explicados meramente com base na actividade de cada extracto; de facto, verificou-se com surpresa que quando os extractos são associados em razões quantitativas diferentes das indicadas anteriormente, eles permanecem inactivos, e podem inclusivamente agravar a perturbação. Um aumento real da actividade sexual só pode, por consequência, ser Obtida pela utilização dos extractos das diversas. plantas numa razão precisa que aumenta tanto o libido como o fornecimento de sangue aos órgãos genitais. A arginina, o seu sal, éster ou precursor, quando utilizada, encontra-se presente em uma razão quantitativa compreendida entre 0,5 e 1,5, de preferência igual a 1, em relação aos extractos das plantas. O pedido de patente de invenção principal EP 1505997 refere-se igualmente à utilização de extractos de Tribulus texrestris, Epimedium koxeanum e Cinnamon cassia na razão em peso de 1,5-3,5 : 1-2 : 0,1-0,4, respectivamente, e eventualmente arginina ou os seus ésteres, sais ou precursores fisiologicamente equivalentes, para preparar medicamentos para o tratamento de disfunções sexuais masculinas e femininas, e especialmente para o tratamento da impotência, de disfunções erécteis, de perturbações do libido, da frigidez e da anorgasmia.
Verificou-se agora que, como uma alternativa aos extractos das plantas, podem utilizar-se os ingredientes 5 activos isolados correspondentes, designadamente uma associação de dioscina, icarina e aldeído cinâmico. A utilização da referida associação para a preparação de um mediamento para o tratamento da impotência, da disfunção eréctil, das perturbações do libido, da frigidez e da anorgasmia e igualmente dos medicamentos que compreendem a referida associação constituem ainda objecto da presente invenção.
As composições de acordo com a presente invenção devem ser tomadas cronicamente, não quase imediatamente antes do intercurso sexual, muito embora em alguns indivíduos a resposta tenha lugar no primeiro tratamento, no decurso de 30 minutos após a tomada do fãrmaco. A administração crónica das composições de acordo com a presente invenção não provoca quaisquer efeitos secundários significativos, é bem tolerada, e não altera os delicados equilíbrios hormonais, especialmente o equilíbrio androgênio/estrogénio, que governam os acontecimentos fisiológicos principais nos homens e nas mulheres tais como a andropausa e a menopausa.
Exemplos de formas de administração apropriadas das composições de acordo com a presente invenção incluem comprimidos, cápsulas de gelatina mole e dura, supositórios e preparações bebíveis que. contêm uma quantidade eficaz de dioscina, icarina e aldeído cinâmico e um portador ou veículo apropriado. As formulações em fase sólida tais como comprimidos, de libertação não modificada ou gastro--resistentes ou formas líquidas bebíveis são particularmente prefer.idas.
Lisboa, 9 de Janeiro de 2008
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1 REIVINDICAÇÕES 1. Composição farmacêutica que compreende uma quantidade eficaz de dioscina, icarina e aldeido cinâmico e um portador ou veículo apropriado.
2. Utilização de dioscina, icarina e aldeído cinâmico para a preparação de um medicamento para o tratamento de disfunções sexuais masculinas e femininas. Lisboa, 9 de Janeiro de 2008
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