ES2291866T3 - Combinacion farmaceutica para tratar la hiperplasia benigna de prostata o para tratar la prostatitis no bacteriana. - Google Patents
Combinacion farmaceutica para tratar la hiperplasia benigna de prostata o para tratar la prostatitis no bacteriana. Download PDFInfo
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Abstract
Combinación farmacéutica que contiene una combinación de las sustancias activas tamsulosina o una sal de adición de ácido de la misma y meloxicam o una sal sódica o de meglumina del mismo.
Description
Combinación farmacéutica para tratar la
hiperplasia benigna de próstata o para tratar la prostatitis no
bacteriana.
La presente invención se refiere a una
combinación farmacéutica idónea para el tratamiento de la
hiperplasia benigna de próstata (BPH) o para el tratamiento de la
prostatitis no bacteriana.
La BPH, el engrandecimiento benigno, no
canceroso, de la próstata es una enfermedad bien conocida de los
varones, que por lo general requiere atención médica a partir de
una edad de 50 años. Están afectados por ella aproximadamente el
50% de los varones de más de 50 años y el 95% de los varones de más
de 70 años.
La BPH es generalmente una enfermedad
progresiva, que en los casos graves puede dañar la función renal y
requerir una intervención quirúrgica. El número de pacientes no
tratados a nivel mundial supera los 37 millones. El crecimiento de
la próstata comprime o alarga la uretra, provocando síntomas de
bloqueo uretral y conduciendo posiblemente a la retención de
orina.
La próstata está formada por tubos glandulares
epiteliales incrustados dentro del estroma fibromuscular. El
crecimiento hiperplásico de la próstata se inicia en torno a la edad
de 30 años en las partes situadas en la zona periuretral de la
glándula, que es la zona llamada de transición. Aparte de los
efectos del envejecimiento, las hormonas andrógenas constituyen un
estímulo crucial para el crecimiento dentro de la regulación
post-pubertal del volumen de la glándula. En la
próstata normal, la enzima 5\alpha-reductasa de
las células epiteliales convierte la hormona andrógena testosterona
(T) en dihidrotestosterona (DHT). La DHT, un metabolito andrógeno
activo de la próstata, se fija sobre receptores citoplasmáticos y es
transportado al núcleo de las células, donde inicia la síntesis del
RNA y de proteínas y la replicación celular. Se supone que la BPH
aparece como respuesta a los efectos de la DHT en la próstata que
envejece y a los cambios registrados en el estroma y en las células
epiteliales (Steers, Zorn, Dis. Mon. 41(7),
437-497, 1995).
Como posibles causas se han investigado los
cambios dependientes de la edad de las concentraciones en suero del
circuito regulador hormonal en su conjunto (LH, FSH, SHGB, T y DHT)
y de otras hormonas, que puede influir en este circuito regulador
(estrógenos, prolactina, derivados de testosterona). Sin embargo, no
existe correlación entre los cambios hormonales dependientes de la
edad en el suero y las concentraciones hormonales intraprostáticas.
Por lo tanto, está claro que la misma hormona es la que regula su
medio hormonal.
Los posibles puntos de incidencia para controlar
el medio hormonal intraprostático son la
5\alpha-reductasa (es decir, el metabolismo de
andrógenos), la expresión del receptor hormonal del epitelio y del
estroma, los estrógenos y otras hormonas. Además existen numerosos
factores de crecimiento peptídico que tienen un efecto paracrino o
autocrino en el metabolismo local de varios compartimentos de la
glándula, mediante los cuales se puede desplazar el equilibrio de
la cinética celular entre la proliferación y la muerte celular
programada.
Los síntomas clínicos de la BPH incluyen tanto
síntomas de bloqueo (p.ej. interrupción del chorro de la orina, un
chorro débil o interrumpido, retención de orina), que es el
resultado directo de la constricción del cuello de la vejiga y la
uretra prostática por parte de la próstata hiperplásica, como los
síntomas del tracto urinario inferior irritado (p.ej. frecuencia
urinaria, nicturia, disuria, uresiestesis, incontinencia urinaria).
La BPH que no se trata puede conducir a complicaciones graves del
tracto urinario y de los riñones, como son la retención urinaria
aguda y la hidronefrosis (uronefrosis).
El clorhidrato de tamsulosina es un bloqueador
de receptor \alpha y se emplea como monosustancia para tratar los
síntomas funcionales de la hiperplasia prostática (BPH). El
clorhidrato de tamsulosina se emplea también como monosustancia
para tratar la prostatitis no bacteriana, como se ha demostrado
mediante ensayos clínicos, por lo menos en subpoblaciones.
La síntesis de la tamsulosina y de las sales de
adición de ácido de la misma se ha descrito por primera vez en la
patente europea nº EP 34432.
Una formulación idónea de liberación sostenida
se describe por ejemplo en la patente
US-4,772,475.
El meloxicam o (1,1-dióxido de
la
4-hidroxi-2-metil-N-(5-metil-2-tiazolil)-2H-1,2-benzotiazina-3-carboxamida)
pertenece a los fármacos NSAID (non-steroidal
anti-inflammatory drugs). Es conocido por sus
propiedades antirreumáticas y es bien tolerado en el estómago en
las dosis requeridas para la terapia. La sustancia activa y su sal
sódica así como su sal de
N-metil-D-glucamina
(sal de meglumina) se describen en EP-0 002 482 y en
su correspondiente patente US-4,233,299. Las
propiedades antiinflamatorias y analgésicas del meloxicam convierten
a esta sustancia activa en muy útil para el tratamiento del
dolor.
Los preparados farmacéuticos sólidos,
administrados por vía oral, que contienen meloxicam, de los que se
libera rápidamente la sustancia activa y se reabsorbe, se han
descrito previamente (WO 99/49867), así como las formulaciones de
jarabe de administración oral (WO 99/49845) y las soluciones
estables muy concentradas (WO 01/97813).
Por su mecanismo de actividad se ha establecido
que el meloxicam es un inhibidor de la
ciclooxigenasa-2 (COX-2) y de la
oxidorreductasa.
El meloxicam es conocido también por la patente
US-6,440,963 para el tratamiento de los trastornos
funcionales neuromusculares del tracto urinario inferior.
La combinación de bloqueadores alfa, como son la
tamsulosina y un agente antiinflamatorio no esteroidal (ibuprofeno
o acetaminofeno) para el tratamiento de la prostatitis se ha
descrito en "Prostate Cancer and Prostatic Diseases", vol.
5(3), páginas 172-179, 2002.
En el contexto del tratamiento de la prostatitis
se describe en Urologue, vol. 40(1), páginas
24-28, 2001, un tratamiento básico con fármacos del
tipo bloqueadores alfa (p.ej. tamsulosina). Se menciona que puede
añadirse además un fármaco antiinflamatorio no esteroidal.
En el resumen de BIOSIS (número de acceso
PREV200300132038) (& Urologoya, páginas 10-12,
2002) se describe una combinación de tamsulosina y un agente
terapéutico antiinflamatorio para tratar la prostatitis crónica.
De modo sorprendente, la combinación según la
invención de tamsulosina, una sal de adición de ácido de la misma,
en particular el clorhidrato de la tamsulosina, y meloxicam, la sal
sódica o de meglumina del mismo, es especialmente indicada para el
tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata o para el
tratamiento de la prostatitis no bacteriana.
La combinación según la invención contiene las
dos sustancias activas en una formulación que contiene de 0,1 a 1,5
g de clorhidrato de tamsulosina y de 0,1 a 20 mg del fármaco
antiinflamatorio no esteroidal meloxicam o la sal sódica o la sal
de meglumina del mismo. Es preferida una combinación farmacéutica
sólida que contiene del 0,2 al 0,8 mg de clorhidrato de tamsulosina
y de 1 a 7,5 mg de meloxicam o de la sal sódica o de la sal de
meglumina del mismo. Las sustancias activas puedan administrarse por
vía oral.
Los preparados convencionales idóneos contienen,
por ejemplo, vehículos y/o diluyentes inertes convencionales, p.
ej. a los preparados galénicos convencionales, como son las tabletas
tal cual o recubiertas, las cápsulas, los polvos, las suspensiones
o los supositorios, se les incorporan el almidón de maíz, la
lactosa, la glucosa, la celulosa microcristalina, el estearato
magnésico, la polivinilpirrolidona, el ácido cítrico, el ácido
tartárico, el agua, el agua/etanol, agua/glicerina, agua/sorbita,
agua/polietilenglicol, propilenglicol, alcohol cetilestearílico,
carboximetilcelulosa o sustancias grasas, como son la grasa
hidrogenada o mezclas apropiadas de los mismos.
Las sustancias activas pueden administrarse por
vía oral en una gran variedad de formas de dosificación diferentes,
por ejemplo, pueden formularse junto con varios vehículos inertes,
farmacéuticamente aceptables, en forma de tabletas, cápsulas,
pastillas, píldoras, caramelos, polvos, suspensiones acuosas,
elixires, jarabes y similares. Los vehículos de este tipo
comprenden, por ejemplo, los diluyentes sólidos y las cargas de
relleno, los medios acuosos estériles y varios disolventes
orgánicos no tóxicos. Además, las formulaciones orales de este tipo
pueden contener edulcorantes y aromas idóneos, empleados para este
fin. En general, las sustancias activas están presentes en las
formas de dosificación oral de este tipo en concentraciones
comprendidas entre el 0,5% en peso y el 90% en peso, porcentajes
referidos a la composición total, en cantidades suficientes para
producir las unidades de dosificación deseadas. Otras formas idóneas
de dosificación de las sustancias activas incluyen a las
formulaciones para la liberación controlada y los dispositivos, que
los especialistas de este ámbito conocen bien.
Las dos sustancias activas se presentan con
preferencia en una forma de liberación retardada.
La invención es también indicada para el
tratamiento de la llamada "hiperplasia prostática benigna no
bacteriana crónica".
Según la invención, la combinación de las dos
sustancias activas es idónea para la terapia a corto plazo y para
la terapia de larga duración de la hiperplasia benigna de
próstata.
Según la invención, la expresión terapia de
larga duración indica una aplicación médica de la combinación de
las dos sustancias activas en una formulación por lo menos durante 3
meses, o más.
La combinación según la invención parece
especialmente indicada para el tratamiento de una próstata que haya
alcanzado un volumen particularmente grande.
Claims (5)
1. Combinación farmacéutica que contiene una
combinación de las sustancias activas tamsulosina o una sal de
adición de ácido de la misma y meloxicam o una sal sódica o de
meglumina del mismo.
2. La combinación farmacéutica según la
reivindicación 1, caracterizada porque contiene la sal de
meglumina del meloxicam.
3. Combinación farmacéutica según una de las
reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada porque contiene el
clorhidrato de la tamsulosina.
4. Combinación farmacéutica según una de las
reivindicaciones de 1 a 3, para tratar la hiperplasia benigna de
próstata.
5. Combinación farmacéutica según una de las
reivindicaciones de 1 a 3, para tratar la prostatitis no
bacteriana.
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