ES2276292T3

ES2276292T3 - Cosmetico para la despigmentacion.

Info

Publication number: ES2276292T3
Application number: ES04729068T
Authority: ES
Inventors: Karin Golz-Berner; Leonhard Zastrow; Dorothee Bernini
Original assignee: Coty BV
Current assignee: Coty BV
Priority date: 2003-04-24
Filing date: 2004-04-23
Publication date: 2007-06-16
Anticipated expiration: 2024-04-23
Also published as: ATE345845T1; JP4468947B2; WO2004093839A1; JP2006524211A; DE502004002112D1; EP1648568A1; EP1648568B1

Abstract

Cosmético para la despigmentación, caracterizado por un contenido de un extracto de hojas, flores y tallos de la orquídea blanca Phalaenopsis amabilis, así como un contenido en excipientes cosméticos, sustancias auxiliares, otras sustancias activas o mezclas de los mismos.

Description

Cosmético para la despigmentación.

La invención se refiere a un cosmético con efecto despigmentador y, por ello, aclarador cutáneo.

Ya se conocen medios y métodos aclaradores cutáneos, como un procedimiento para la aclaración cutánea mediante una mezcla de un agente antimicrobiano, un \alpha- o \beta-hidroxiácido como el ácido glicólico, o el ácido láctico o el ácido salicílico y un excipiente aceptable farmacéuticamente (WO 01/70189).

De la WO98/58628 se conocen para la aclaración cutánea el ácido cójico, el ácido ascórbico, el extracto de gayuba, el extracto de moral, el extracto de orozuz, la arbutina y mezclas de los mismos, los cuales también son utilizados en la forma de un apósito cosmético en la WO02/36090.

En la EP 909161 se describen difenoles sustituidos en una composición de gel de silicona en agua como agente de aclaración cutánea. El efecto de estos agentes no es siempre satisfactorio.

La invención tiene como objetivo poner a disposición nuevos cosméticos, los cuales muestren una eficacia en lo relativo a la aclaración cutánea o despigmentación.

Según la invención, el nuevo cosmético contiene un extracto de las partes aéreas de una orquídea blanca, en especial de la orquídea Phalaenopsis amabilis, así como excipientes cosméticos habituales y/o sustancias auxiliares y/o otras sustancias activas o mezclas de los mismos.

El cosmético según la invención contiene en especial el extracto de una especie de orquídea muy específica. En todo el mundo se conocen aproximadamente entre 25.000 y 30.000 clases de orquídeas. Sólo la clase Phalaenopsis comprende aproximadamente cuarenta especies en más de cien colores diferentes. Esta clase es oriunda del Asia tropical hasta el sur de la India. La orquídea blanca Phalaenopsis amabilis se encuentra en

\hbox{Burma, Bután  y en el sur de la
India.}

Se emplea un extracto de las partes aéreas de esta planta, es decir, de las hojas, las flores y el tallo. Este extracto puede ser un extracto acuoso o alcohólico o acuoso/alcohólico. Como alcoholes pueden emplearse alcoholes monovalentes bajos como el etanol, el propanol, el isopropanol o mezclas de los mismos, o se empleen alcoholes polivalentes como por ejemplo el propileno glicol. La temperatura de extracción se encuentra en el intervalo de entre 10 y 40ºC. El extracto obtenido puede ser añadido a la formulación cosmética en forma líquida (tras el secado por pulverización o criodesecación, por ejemplo) o también en forma sólida. Al añadir en forma sólida, se prefieren las partículas de polvo con tamaños de partícula en el intervalo de entre 0'1 y 100 \mum.

El cosmético según la invención muestra una actividad queratinolítica sobre las células epidérmicas pigmentadas y, por ello, tiene como consecuencia una caída apropiada (exfoliación) de estas células pigmentadas. Asimismo, se supone que se inhibe la enzima tirosinasa, a través de lo cual se evita la formación de melanina, puesto que a través de la tirosinasa se posibilita el paso parcial de la tirosina al DOPA en el proceso hacia la melanina. Se descubrió que ya el 0'01% de extracto en peso conduce a una inhibición notable de la formación de melanina.

Los extractos pueden ser añadidos a la formulación tanto en forma encapsulada como en forma no encapsulada. Como material de encapsulado son utilizables distintos tipos de liposomas u otras microcápsulas conocidas, tales como de lecitina (fosfolípidos), carboximetilcelulosa y otros materiales.

De forma ventajosa, la proporción del extracto de orquídea de Phalaenopsis amabilis se encuentra en el intervalo de entre el 0'005 y el 5% en peso, donde proporciones de entre el 0'01 y el 1% en peso son especialmente preferidas. Se descubrió que ya con el 0'03% en peso de extracto se inhibió la actividad de la tirosinasa en aproximadamente el 30%, y con el 0'05% en peso de extracto se inhibió en el 40% con respecto a una prueba de control. Así, ya mediante concentraciones bajas del extracto de orquídea blanca podía limitarse la efectividad de la tirosinasa al 60%.

El extracto según la invención puede estar mezclado con otras sustancias aclaradoras de piel o mezclas de sustancias, en especial con extractos de plantas como por ejemplo entre el 0'05 y el 0'3% en peso de una mezcla de extractos de orozuz (Glycyrrhiza glabra) y fermento Aspergillus (proporción entre 30:1 y 5:1), y entre el 0'001 y el 0'1% en peso de un extracto acuoso o acuoso-alcohólico de tragacanto (astrágalo), donde cada uno de los porcentajes se refiere al peso total del cosmético. A través de ello, se vuelve a reforzar el efecto aclarador de la piel.

Además, la adición de otros extractos vegetales, como por ejemplo, extractos de kiwi en concentraciones de entre el 0'5 y el 5% en peso, es una medida que aumenta la efectividad del cosmético.

El cosmético puede contener otras sustancias activas. Según la WO 94/00109, entre las sustancias activas cosméticas se encuentran agentes fotoprotectores orgánicos y anorgánicos, captadores de radicales, agentes humectantes, agentes reblandecedores, vitaminas, enzimas, otras sustancias activas vegetales, polímeros, antioxidantes, sustancias activas naturales antiinflamatorias, agregados lamelares asimétricos cargados con oxígeno; según la WO 94/13783, productos de descomposición de levaduras o sustancias vegetales, producidos mediante un procedimiento de descomposición por ultrasonido indulgente, según la WO94/17588, caolín, así como caolín modificado con SiO_{2}.

A los antioxidantes pertenecen vitaminas como la vitamina C y los derivados de la misma, por ejemplo, el ascorbil acetato, el ascorbil fosfato y el ascorbil palmitato; la vitamina A y los derivados de la misma; el ácido fólico y los derivados del mismo, la vitamina E y los derivados del mismo, como el tocoferil acetato; la flavona o el flavonoide; los aminoácidos, como la histidina, la glicina, la tirosina, el triptofano y los derivados de los mismos; el ácido úrico y los derivados del mismo.

Como agentes reblandecedores pueden emplearse normalmente una pluralidad de compuestos químicos, como el alcohol estearílico, el gliceril monoricinoleato, el gliceril monoestearato, el propano-1,2-diol, el butano-1,3-diol, el alcohol cetílico, el isohexadecano, el isopropil isoestearato, el ácido esteárico, el isobutil palmitato, el alcohol oleico, el isopropil laurato, el deciloleato, el octadecano-2-ol, el alcohol isocetílico, el cetil palmitato, los aceites de silicona como el dimetil polisiloxano, el isopropil miristato, el isopropil palmitato, el polietilenoglicol, la lanolina, la manteca de cacao, aceites vegetales como el aceite de maíz, el aceite de semillas de algodón, el aceite de oliva, los aceites minerales, el butil miristato, el ácido palmítico, etc.

Asimismo, es ventajoso añadir a las composiciones según la invención filtros UVB o UVA solubles en aceite y/o en agua correspondientes o ambos. A los filtros UVB solubles en aceite pertenecen los derivados del ácido 4-aminobenzoico como el éster del ácido 4-(dimetil)-aminobenzoico-(2-etilhexilo); los ésteres del ácido cinámico como el (2-etilhexil)éster del ácido 4-metoxicinámico, los derivados de la benzofenona como la 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona; los derivados del 3-bencilideno alcanfor como el 3-bencilideno alcanfor.

Los filtros UV solubles en aceite preferidos son la 3-benzofenona, el butilmetoxibenzoilmetano, el isoamil p-metoxicinamato, el etilhexil metoxicinamato, el octil metoxicinamato, el octil salicilato, el 4-metilbencilideno alcanfor, el homosalato y el octil dimetil PABA.

Los filtros UVB solubles en agua son, por ejemplo, derivados del ácido sulfónico de benzofenona o de 3-bencilideno alcanfor, o sales, tales como la sal de Na o la sal de K del ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico o derivados del ácido salicílico como el etilhexil salicilato.

A los filtros UVA pertenecen los derivados del dibenzoilmetano, como el 1-fenil-4-(4'-isopropilfenil)propano-1,3-diona y bis-etilhexiloxifenol/metoxifenil triazina.

Otra adición especialmente efectiva para el cosmético según la invención es una preparación de sustancias activas con un factor alto de protección contra los radicales con un contenido de producto obtenido a través de la extracción de la corteza de quebracho blanco y la siguiente hidrólisis enzimática, conteniendo dicho producto al menos el 90% en peso de proantocianidina oligomérica y, como máximo, el 10% en peso de ácido gálico, en microcápsulas, así como un extracto de gusano de seda obtenido mediante extracción, y conteniendo dicho extracto péptido cecropina, aminoácidos y una mezcla de vitaminas, y un hidrogel no iónico, catiónico o aniónico o una mezcla de hidrogeles, y uno o varios fosfolípidos, y agua.

Este producto, por ejemplo, el complejo de sustancias activas según el ejemplo 1 ó 2 de la WO99/66881, o en una forma que contenga de manera adicional superóxido dismutasa y ciclodextrina, por ejemplo según el ejemplo 1 de la WO 01/26617, puede mejorar aún más el efecto de la formulación según la invención.

El cosmético según la invención contiene además excipientes y sustancias auxiliares, tal y como éstos son utilizados habitualmente en tales preparaciones, por ejemplo, agua, conservantes, colorantes, espesantes, sustancias aromatizantes, alcoholes, polioles, ésteres, electrolitos, formadores de gel, aceites polares y no polares, polímeros, copolímeros, emulsionantes, estabilizadores. También pueden contenerse cantidades pequeñas de pigmentos, como el óxido de hierro o el óxido de titanio.

Los aceites utilizados para la invención pueden ser aceites cosméticos habituales, como un aceite mineral; poliisobuteno hidrogenado; escualeno sintético o producido a partir de productos naturales; éster o éter cosmético, los cuales pueden ser ramificados o no ramificados, saturados o no saturados; aceites vegetales; aceites de silicona o mezclas de dos o más de los mismos.

Aceites especialmente apropiados son, por ejemplo, los aceites minerales, el poliisobuteno hidrogenado, el poliisopreno, el escualeno, el trideciltrimelitato, el triisostearato de trimetilpropano, el isodecilcitrato, el diheptanoato de neopentilglicol, el PPG 15-estearil éter, la ciclometicona, así como aceites vegetales, como el aceite de caléndula, el aceite de yoyoba, el aceite de aguacate, el aceite de macadamia, el aceite de ricino, el aceite de germen de trigo, el aceite de grano de uva, el aceite de nuez de kukui, el aceite de cardo, el aceite de onagra, el aceite de cártamo o una mezcla de varios de los mismos. En función de los aceites que se escojan, se influye sobre las características cosméticas, como el grado de transparencia, la suavidad, el efecto de esparcimiento.

Como éster o éter son apropiados, por ejemplo, el dipentaeritritol hexacaprilato/hexacaprato/tridecil trimelitato/tridecil estearato/neopentilglicol dicaprilato dicaprato, propileno glicol dioctanoato 5, propileno glicol dicaprilato 2, 30 dicaprato, tridecil estearato/neopentilglicol dicaprilato dicaprato/tridecil trimelitato, neopentilglicol dioctanoato, isopropilos miristato, diisopropil dimer dilinoleato, trimetilpropano triisostearato, miristil éter, estearil éter, cetearil octanoato, butil éter, dicapril éter, PPG1-PEG9 lauroil glicol éter, PPG15 estearil éter, PPG14 butil éter, fomblin HC25.

Alcoholes monovalentes más altos como el alcohol cetearílico o alcoholes polivalentes (polioles) también son posibles componentes del cosmético según la invención. Éstos son, por ejemplo, el propileno glicol, el dipropileno glicol, el etileno glicol, el isopreno glicol, la glicerina, el sorbitol, y mezclas de los mismos. La proporción del poliol se encuentra en el intervalo de entre el 0'1 y el 40% en peso, preferiblemente entre aproximadamente el 5% y aproximadamente el 20% en peso de la composición.

Las composiciones cosméticas con la preparación de sustancias activas según la invención pueden darse como emulsiones aceite/agua o agua/aceite. Se conocen emulsionantes apropiados para emulsiones aceite/agua o agua/aceite y son, por ejemplo, productos de adición de óxido de etileno a ácidos grasos, ésteres o aceites.

La composición también puede darse como gel. Entre los formadores de gel cosmético apropiado se encuentran los carbómeros, la goma xantana, la carrageenina, la goma acacia, la goma guar, el agar-agar, el alginato y las tilosas, la carboximetilcelulosa, la hidroximetilcelulosa, la celulosa cuaternizada, el guar cuaternizado, determinados poliacrilatos, como los acrilatos/C10-30 aiquil acrilato crospolímero, el alcohol polivinílico, la polivinilpirrolidona.

La utilización del preparado cosmético según la invención puede tener lugar, por ejemplo, en cremas solares, geles solares, productos para después del bronceado, cremas de día, cremas de noche, mascarillas, lociones corporales, leche limpiadora, bases para la aclaración, polvo corporal (con extracto en forma de partículas), como agente antimanchas. La producción de productos de este tipo tiene lugar de un modo que es conocido para el experto en la materia en cuestión.

La invención se describe a continuación con mayor detalle por medio de ejemplos. Todos los datos se indican en porcentajes del peso, siempre y cuando no se indique algo diferente.

Ejemplo 1 Crema de aclaración

Fase A

	Agua	cantidad suficiente hasta 100
	Propileno glicol	5'0

Fase B

	Estearil éter-2	1'8
	Estearil éter-21	2'0
	Alcohol cetearílico	2'0
	Ciclometicona	5'5

Fase C

Fase D

	Conservante	0'5
	Extracto de orquídea blanca
	(sustancia activa* en propileno glicol
	como agente de extracción)	0'05
	Extracto de kiwi (etanólico)	1'5
	Perfume	0'5
	Complejo de sustancias activas según el
	ejemplo 1 de la W099/66881 con factor
	de protección contra los radicales
	(RPF) de 1925	1'0

	* \begin{minipage}[t]{140mm} Contenido de sustancia activa aproximadamente el 40% en peso, referido al peso del extracto de Phalaenopsis amabilis. \end{minipage}

Las fases A y B se producen de manera separada removiendo y calentando a 65ºC, se mezclan, y la mezcla se homogeiniza como fase C durante veinte minutos, y se enfría hasta aproximadamente entre 35 y 40ºC. La adición de la fase D tiene lugar removiendo.

Ejemplo 2 Pulverizador de aclaración cutánea

	Etanol	61'5
	Agua	cantidad suficiente hasta 100
	Ciclometicona	3'0
	Disodio EDTA	0'01
	Glicerina	4'5
	BHT (di-tert-butil-hidroxitolueno)
	extracto de orquídea blanca (sustancia activa*	0'05
	en etanol como agente de extracción) Complejo
	de sustancias activas según el ejemplo 1 de la	0'05
	W099/66881 con factor de protección contra
	los radicales (RPF) de 1925	1'0

	Todos los componentes son mezclados de manera homogénea a entre 20 y 25ºC.

	*Como el ejemplo 1

\vskip1.000000\baselineskip

Ejemplo 3 Cubierta cutánea antimanchas

Fase A

	Agua	cantidad suficiente hasta 100
	Glicerinas	3'0
	EDTA	0'1
	Goma xántica	0'8

Fase B

	Isopropil estearato	2'0
	Dicapril éter	2'0
	Alcohol cetearílico	2'0
	Alcohol cetílico	4'0

Fase C

Fase D

	Extracto de orquídea blanca (sustancia activa*
	en propileno glicol como agente de extracción)	0'5
	Complejo de sustancia activa según el ejemplo 1
	de la W099/66881 con factor de protección contra
	los radicales (RPF) de 1925	1'0
	Óxido de hierro negro	0'04
	Óxido de hierro amarillo	0'2
	Óxido de hierro rojo	0'02

Fase E

	Conservante	0'5
	Perfume	0'7

	*Como el ejemplo 1

\newpage

Las fases A y B se producen por separado siendo removidas y calentadas hasta 70ºC, se mezclan, y forman la fase C. Se homogeiniza la fase C durante veinte minutos y se enfría hasta aproximadamente entre 35 y 40ºC. Mientras se remueve, se añaden la fase D y E una detrás de la otra. Después, se homogeiniza durante una hora.

Ejemplo 4 Polvos (sueltos) de aclaración para cara y cuerpo

	Talco	95'3
	Perfume	0'5
	Extracto de orquídea blanca (en forma de polvo)	0'5
	Colorante blanco (TiO_{2})	0'2
	Óxido de hierro negro	0'001
	Óxido de hierro amarillo	0'01
	Óxido de hierro rojo	0'05

Los componentes individuales se añaden uno detrás del otro mientras se remueve, y se mezclan bien unos con otros.

Ejemplo 5 Prueba del usuario

Se realizó una prueba de consumidor con sesenta sujetos de prueba de edades comprendidas entre los 30 y los 72 años. La base para la prueba fue una crema según el ejemplo 1 (formulación 1), así como la crema base sola con las fases A a D según el ejemplo 1, pero sin el extracto de kiwi y de orquídea (formulación B).

La prueba se desarrolló durante cuatro semanas y fue evaluada semanalmente. La evaluación final tras cuatro semanas mostraba la siguiente imagen.

	Mejora de la despigmentación

	Ninguna	Leve	Moderada	Notable

Formulación A	0%	6%	27%	64%
Formulación B	22%	73%	2%	0%

A partir de la prueba se observa claramente que la crema con el extracto de orquídea de la invención causó en más del 90% de los sujetos de prueba una mejora entre moderada y evidente de la despigmentación, es decir, mostró un efecto de aclaración evidente.

Claims

1. Cosmético para la despigmentación, caracterizado por un contenido de un extracto de hojas, flores y tallos de la orquídea blanca Phalaenopsis amabilis, así como un contenido en excipientes cosméticos, sustancias auxiliares, otras sustancias activas o mezclas de los mismos.

2. Cosmético según la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que la proporción del extracto de orquídea se encuentra en el intervalo de entre el 0'005 y el 5% en peso, referida al peso total del cosmético.

3. Cosmético según la reivindicación 2, caracterizado por el hecho de que la proporción del extracto de orquídea se encuentra en el intervalo de entre el 0'01 y el 1% en peso.

4. Cosmético según la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que contiene de forma adicional extractos vegetales como sustancia activa, escogidos entre el 0'05 y el 0'3% en peso de una mezcla de extractos de orozuz (Glycyrrhiza glabra) y de fermento Aspergillus en una proporción de entre 30:1 y 5:1, entre el 0'001 y el 0'1% en peso de un extracto acuoso o acuoso-alcohólico de tragacanto (astrágalo) y mezclas de estos dos extractos, donde cada uno de los porcentajes se refiere al peso total del cosmético.

5. Cosmético según la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que contiene de manera adicional como sustancia activa un filtro UVA, un filtro UVB o una mezcla de los mismos.

6. Cosmético según la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que contiene de forma adicional un extracto de kiwi en una concentración de entre el 0'5 y el 5% en peso, referida al peso total del cosmético.

7. Uso cosmético del cosmético según la reivindicación 1 para la aclaración de superficies cutáneas y para la aclaración o eliminación de manchas cutáneas oscuras.