ES2309653T3 - Composicion cosmetica pigmentada con efecto antienvejecimiento para la piel. - Google Patents
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Abstract
Agente cosmético conteniendo pigmentos con efecto antienvejecimiento para la piel, caracterizado por el hecho de que contiene un complejo activo, excipientes, adyuvantes y sus mezclas, donde el complejo activo contiene 0,01 a 5% en peso de retinol encapsulado en liposomas, 0,1 a 2% en peso de retinilpalmitato 0,1 a 3% en peso de un extracto de alfalfa acuoso, rico en hidratos de carbono, 0,1 a 5% en peso de un extracto de hinojo marino, 0,01 a 5% en peso de capa de pigmentos, seleccionado entre la mica, recubierto con TiO2/SiO2 y otra capa de TiO2; plaquetas de SiO2, recubiertas con rutilo TiO2; y el resto hasta llegar al 100% en peso está formado por excipientes o adyuvantes o las mezclas de éstos últimos, donde todos los datos porcentuales son referidos al peso total del agente cosmético.
Description
Composición cosmética pigmentada con efecto
antienvejecimiento para la piel.
La invención se refiere a un producto cosmético
que presenta un efecto antienvejecimiento alisador de arrugas para
la piel y presenta un contenido en pigmentos.
De la WO 03/063803 son conocidos unos
ingredientes cosméticos bioactivos, entre ellos también el
Medicago sativa, que deben tener un efecto antiinflamatorio
y una eficacia antiproteolítica. El Crithmum maritimum es
conocido generalmente por su efecto digestivo así como un cierto
contenido en vitamina C.
La patente US 2003/0059484 describe un agente
con efecto antienvejecimiento que puede contener entre otras cosas
un extracto de alfalfa con vitamina A, su éster o un gran número de
otros extractos vegetales o sustancias activas como ceramidas. Las
pruebas de usuarios descritas muestran sin embargo solamente unos
resultados de hasta 28 días.
La invención se basa en desarrollar un agente
cosmético para la reducción de las arrugas de la piel durante
períodos prolongados. Otra tarea es la reducción de la profundidad
de las arrugas, particularmente también en caso de arrugas
gestuales.
Según la invención se provee un agente cosmético
con un contenido en pigmentos con efecto antienvejecimiento para la
piel, que contiene un complejo activo, excipientes, adyuvantes y
eventualmente otras sustancias activas, donde el complejo activo
contiene
- 0,01 a 5% en peso de retinol encapsulado en liposomas,
- 0,1 a 2% en peso de retinilpalmitato,
- 0,1 a 3% en peso de un extracto de alfalfa acuoso, rico en hidratos de carbono
- 0,1 a 5% en peso de un extracto de hinojo marino y
- 0,01 a 5% en peso de una capa de pigmentos, seleccionada entre la mica, recubierta con TiO_{2}/SiO_{2} y otra capa de TiO_{2}; plaquetas de SiO_{2}, recubiertas con rutilo TiO_{2}; y sus mezclas,
- y el resto hasta llegar al 100% en peso, está compuesto por excipientes, adyuvantes y eventualmente otras sustancias activas, referido al peso total de la sustancia. Por lo tanto todos los datos porcentuales son referidos al peso total del agente cosmético.
Se descubrió que los agentes cosméticos con el
complejo según la invención, como sustancia activa, reduce el
número de arrugas finas de la piel y también modera claramente la
profundidad de las arrugas más fuertes, manteniendo este efecto
durante períodos prolongados. Unos ensayos comparativos han
mostrado que el efecto es claramente reconocible en caso de una
aplicación de 4 semanas, p. ej. como crema facial y durante un
período de otras 4 semanas. Las pruebas a largo plazo de 8 a 12
semanas muestran una reducción media de las arrugas del 30% y
reducciones máximas de las arrugas del 50%.
Particularmente impresionante y sorprendente es
el efecto a largo plazo sin tratamiento ulterior, es decir, tras un
tratamiento durante p. ej. 8 semanas de dos aplicaciones diarias se
puede percibir un alisado medio de arrugas del 30% aún otras 8
semanas después con aprox. del 20 al 25%, según han resultado las
pruebas de usuarios.
El complejo activo según la invención no es
ningún complejo en el mero sentido químico, sino una mezcla de
diferentes componentes, cuya acción conjunta muestra un efecto o un
aspecto de un efecto desconocido y no previsible hasta ahora. El
complejo supera así la suma de los efectos individuales de los
componentes.
El extracto de hinojo marino se obtiene por
extracción de toda la planta con CO_{2} sobrecrítico (31ºC, 74
bar) y pone de manifiesto principalmente la eficacia sobre los
queratinocitos (receptor CRABP y citoqueratina CK1, CK6, CK10) y la
formación de transglutaminasa, loricrina e involucrina.
El extracto de alfalfa influye de manera
significante sobre la diferenciación de queratinocitos y estimula
la síntesis de la citoqueratina CK4 y CK19. El extracto acuoso,
rico en hidratos de carbono de toda la planta contiene galactosa,
manosa y glucosa y es estable al pH, de pH 2 hasta pH 10, incluso
en el rango de temperatura superior a 40-80ºC.
Se puede lograr un refuerzo del efecto total,
cuando el complejo activo según la invención contiene
adicionalmente 0,1 a 2% en peso de un extracto de hueso de dátil
y/o de 0, 01 a 5% en peso de una asociación de ceramida 2 fabricada
de manera sintética con el oligopéptido palmitoilado matriquina
(Pal-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly).
La asociación última mencionada estimula la expresión genética de
la proteína quimiotáctica de granulocitos (GCP-2) y
contribuye igualmente a la reducción de arrugas e intensifica
sorprendentemente el efecto a largo plazo. Preferiblemente se
emplean de ello 0,5 a 2% en peso. Preferiblemente, todos los datos
porcentuales son referidos al peso total del producto
cosmético.
El extracto de huesos de frutos de palmera
datilera (Fénix dactylifera) puede ser empleado según la WO
03/013463 para la reducción de arrugas de la piel y para el alisado
de la piel. Un tal extracto contiene los fitoesteroles
estigmasterol y sitosterol, también fitoesteroides con efecto
hormonal, ácido ursólico triterpenoide así como isoflavona,
tocotrienol y \beta-caroteno como provitamina A.
La extracción se realiza p. ej. con cloroformo/metanol.
Los pigmentos a emplear según la invención
muestran junto al efecto de alisado especial también un efecto
cromático que, dependiendo del ángulo de contemplación, se extiende
desde vertical hasta casi horizontal en el pigmento sobre la base
de mica pasando de rojo a cobre hasta incluso color oro con un
ligero brillo verde y en caso del pigmento a base de plaquetas de
SiO_{2} pasa de verde a plata hasta incluso color melocotón. El
tamaño de partículas de los pigmentos se encuentra en el rango de 5
a 60 \mum.
Los rangos preferidos del complejo según la
invención están entre 0,05 y 1% en peso para el retinol encapsulado
en liposomas,
0,1 a 0,9% en peso para el retinilpalmitato,
0,5 a 2% en peso para el extracto de
alfalfa,
1 a 5% en peso para el extracto de hinojo marino
y
0,5 a 3% en peso para la capa de pigmentos.
El complejo de sustancia activa según la
invención, que puede ser ampliado eventualmente por las adiciones
previamente citadas, puede emplearse en determinadas aplicaciones
cosméticas. Dichas aplicaciones son p.ej. loción, gel, crema de
día, crema de noche, bronceador, leche solar, producto para después
de tomar sol, aerosol, bálsamo, máscara, maquillaje, crema para las
manos, producto de cuidado corporal y/o producto para el
cabello.
La aplicación correspondiente contiene
adyuvantes y excipientes cosméticos junto al complejo activo, como
los usados habitualmente en tales preparaciones, p. ej. agua,
conservantes, colorantes, pigmentos con efecto colorante,
espesante, sustancias aromatizantes, alcoholes, polioles, ésteres,
electrolitos, gelificantes, aceites polares y no polares, polímeros,
copolímeros, emulsionantes, ceras, estabilizadores.
Se pueden emplear también otras sustancias
activas adicionales junto al complejo activo. A estos agentes
activos cosméticos pertenecen p. ej. los protectores solares
inorgánicos y orgánicos, captadores de radicales, humectantes,
vitaminas, enzimas, otras sustancias activas orgánicas, polímeros,
antioxidantes, otras sustancias activas naturales antiinflamatorias,
con agregados laminares asimétricos cargados con oxígeno según la
WO 94/00109, productos de disgregación de levaduras o sustancias
vegetales, producidos mediante un proceso de disgregación por
ultrasonido preservante según la WO 94/13783, caolín así como
caolín modificado con SiO_{2} según la WO 94/17588.
A los antioxidantes pertenecen las vitaminas
como la vitamina C y sus derivados, por ejemplo los
ascorbilacetatos, ascorbilfosfatos y ascorbilpalmitatos; la
vitamina A y sus derivados; el ácido fólico y sus derivados, la
vitamina E y sus derivados, como el tocoferil acetato; superóxido
dismutasa; flavonas o flavonoides; aminoácidos, como la histidina,
la glicina, la tirosina, el triptófano y sus derivados;
carotinoides y carotinas, como p. ej la
\alpha-carotina, la
\beta-carotina; el ácido úrico y sus derivados;
los ácidos hidroxílicos como el ácido cítrico, el ácido láctico, el
ácido málico.
Además es ventajoso añadir a los compuestos
cosméticos con el complejo activo según la invención los
correspondientes filtros UVA o UVB solubles en agua y/o en aceite o
ambos. A los filtros UVB solubles en aceite ventajosos pertenecen
los derivados de ácido 4-aminobenzoico como el ácido
4-(dimetilamino)-benzoico-(2-etilhexil)éster;
éster del ácido cinámico como el ácido
4-metoxicinámico(2-etilhexil)ester,
derivados de benzofenona como
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona;
derivados de 3-bencilidenalcanfor como el
3-bencilidenalcanfor.
Los filtros ultravioletas UVB hidrosolubles son
p.ej. los derivados de ácido sulfónico de benzofenona o de
3-bencilidenalcanfor o sales como la sal Na o sal K
del ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico.
A los filtros UVA pertenecen los derivados de
dibenzoilmetano como
1-Fenil-4-(4'-isopropilfenil)propan-1,3-dion,
butil metoxibenzoilmetano o mentil antranilato.
Especialmente preferidos son la
benzofenona-3, el butil metoxidibenzoilmetano, el
octilmetoxicinamato, el octilsalicilato,
4-metilbencilidenalcanfor, el homosalato, el
octocrileno, el etilhexil metoxicinamato, el
isoamil-p-metoxicinamato,
octildimetil PABA, etilhexil triazona, dietilhexil butamido
triazona, salicilato etilhexilico, Metilen
bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, disodio
fenil dibenzimidazol tetrasulfonato, bis etilhexiloxifenol
metoxifenil triacina.
Además, como filtro protector solar son
aplicables los pigmentos inorgánicos a base de óxidos de metal,
como TiO_{2}, SiO_{2}, ZnO, Fe_{2}O_{3}, ZrO_{2}, MnO,
Al_{2}O_{3}, que pueden ser usados también en la mezcla.
Especialmente preferidos, como pigmentos
inorgánicos, son los substratos aglomerados de TiO_{2} y/o ZnO,
que presentan un contenido en partículas de SiO_{2} esféricas y
porosas, donde las partículas de SiO_{2} tienen un tamaño de
partícula en el rango de entre 0,05 \mum y 1,5 \mum, y además de
las partículas de SiO_{2} se presentan otras sustancias
inorgánicas en forma de partícula con estructura esférica, donde
las partículas esféricas de SiO_{2} forman con las otras
sustancias inorgánicas unos aglomerados definidos con un tamaño de
partícula del rango de entre 0,06 \mum y 5 \mum (según
WO99/06012).
Otro aditivo reforzador preferido para el
cosmético según la invención es un preparado con un alto factor
protector radical (véase WO99/66881) con un contenido en un
producto obtenido por extracción de la corteza de quebracho blanco
y la subsiguiente hidrólisis enzimática, que contiene al menos un
90% en peso de oligómeros de proantocianidina y como máximo un 10%
en peso de ácido gálico, en microcápsulas, así como un extracto de
gusanos de seda obtenido por extracción, que contiene el péptido
cecropina, aminoácidos y una mezcla de vitaminas, y un hidrogel no
iónico catiónico o aniónico o una mezcla de hidrogeles, y uno o
varios fosfolípidos y agua. Este preparado aún puede ser
complementado eventualmente por un producto de disgregación de
levadura con contenido en superóxido dismutasa y/o ciclodextrina (WO
94/13783).
Los aceites utilizados para la invención pueden
ser aceites cosméticos usuales, como un aceite mineral;
poliisobuteno hidrogenado, un escualano sintético o producido a
partir de productos naturales; ésteres o éteres cosméticos, que
pueden ser ramificados o no ramificados, saturados o no saturados;
aceites orgánicos; o mezclas de dos o varios de ellos.
Los aceites especialmente adecuados son por
ejemplo el aceite de silicona, los aceites minerales, poliisobuteno
hidrogenado, poliisopreno, los escualanos, el trideciltrimelitato,
el trimetilpropano triisoestearato, el isodecilcitrato, el
neopentilglicol diheptanoato, el estearileter PPG-15
así como los aceites orgánicos, como el aceite de caléndula, el
aceite de yoyoba, el aceite de aguacate, el aceite de nuez de
macadamia, el aceite de ricino, la manteca de cacao, el aceite de
palma, el aceite de maíz, el aceite de semillas de algodón, el
aceite de oliva, el aceite de palmiste, el aceite de semillas de
colza, el aceite de cártamo o alazor, el aceite de sésamo, el aceite
de soja, el aceite de girasol, el aceite de germen de trigo, el
aceite de semilla de uva, el aceite de nuez de kukui, el aceite de
cardo y sus mezclas.
Según los aceites que se seleccionen se influirá
en las características cosméticas de la composición sólida, como el
grado de transparencia, la blandura, la dureza, el efecto de
separación.
Como éster o éter son adecuados por ejemplo el
dipentaeritritil hexacaprilato/hexacaprato/tridecil
trimelitato/
tridecil estearato/neopentil glicol dicaprilato dicaprato, propilenoglicol dioctanoato, propilenoglicol dicaprilato 2,30 dicaprato, tridecil estearato/neopentilglicol dicaprilato dicaprato/tridecil trimelitato, neopentilglicol dioctanoato, isopropil miristato, diisopropil dímero dilinoleato, trimetilpropano triisoestearato, éter miristílico, éter estearílico, cetearil octanoato, éter butílico, éter dicaprílico, lauroil glicol éter PPG1-PEG9, éter estearílico PPG15, éter butílico PPG14, Fomblin HC25.
tridecil estearato/neopentil glicol dicaprilato dicaprato, propilenoglicol dioctanoato, propilenoglicol dicaprilato 2,30 dicaprato, tridecil estearato/neopentilglicol dicaprilato dicaprato/tridecil trimelitato, neopentilglicol dioctanoato, isopropil miristato, diisopropil dímero dilinoleato, trimetilpropano triisoestearato, éter miristílico, éter estearílico, cetearil octanoato, éter butílico, éter dicaprílico, lauroil glicol éter PPG1-PEG9, éter estearílico PPG15, éter butílico PPG14, Fomblin HC25.
Como agentes reblandecientes pueden emplearse
normalmente un gran número de compuestos, como alcohol estearílico,
glicerilmonoricinoleato, glicerilmonoestearato,
propan-1,2-diol,
butan-1,3-diol, alcohol cetílico,
isopropilisoestearato, ácido esteárico, isobutilpalmitato,
isopropilmiristato, isopropilpalmitato, oleilalcohol, isopropil
laurato, deciloleato,
octadecan-2-ol, isocetilalcohol,
cetilpalmitato, aceites de silicona como dimetilpolisiloxano,
polietilenoglicol, lanolina, manteca de cacao, aceites orgánicos
como aceite de maíz, aceite de semillas de algodón, aceite de
oliva, aceites minerales, butilmiristato, ácido palmítico etc.
Como agentes humectantes son preferidos la
glicerina, el butilenoglicol, el propilenoglicol y sus mezclas.
Para la formación de una emulsión pueden
emplearse agentes tensioactivos como tensioactivos aniónicos,
anfóteros, no fónicos o catiónicos o sus mezclas.
La invención será descrita detalladamente a
continuación con ayuda de ejemplos. Todos los datos están
expresados en porcentajes en peso si no se indica otra cosa.
Fase A
Fase B
Fase C
Fase D
Las fases fabricadas por separado son mezcladas
bajo agitación y homogeneizadas la una tras la otra a temperatura
ambiente.
La composición correspondía a la del ejemplo 1,
donde el oligopéptido matriquina/ceramida 2 no estaba
contenido.
La composición correspondía a la del ejemplo 1,
donde el oligopéptido matriquina/ceramida 2 así como el complejo
RPF no estaban contenidos.
Fase A
Fase B
Fase C
Fase D
Las fases fabricadas por separado son mezcladas
bajo agitación y homogeneizadas una tras otra a temperatura
ambiente.
\vskip1.000000\baselineskip
La composición correspondía a la del ejemplo 4,
donde estaba contenido adicionalmente el 0,8% de extracto de hueso
de dátil.
\vskip1.000000\baselineskip
La composición correspondía a la del ejemplo 4,
donde estaba contenido adicionalmente el 0,7% de extracto de hueso
de dátil y 0,9% de complejo RPF (según WO99/66881 ejemplo 1).
\vskip1.000000\baselineskip
Fase A
\newpage
Fase B
Fase C
Fase D
Fase E
\vskip1.000000\baselineskip
Las fases A y B son calentadas cada una por
separado a aproximadamente 75ºC y luego juntadas bajo agitación y
homogeneizadas durante aprox. 20 minutos. Luego se efectúa una
neutralización con la fase C y luego se pasa a su enfriamiento a
una temperatura máxima de 40ºC. A continuación se efectúa la
adición de las fases D y E bajo agitación y homogeneización.
(Ejemplo de comparación
1)
Se realizó una prueba de usuarios con 80
participantes femeninas de una edad de 36 a 58 años. 40
participantes femeninas (grupo A1 y A2) se aplicaron una crema
según el ejemplo 4 dos veces al día en la cara, particularmente en
el contorno de ojos. El otro grupo (B1 y B2) se aplicó una crema
según el ejemplo 2, sin embargo sin los componentes del complejo de
extracto de alfalfa y extracto de hinojo marino. A intervalos
predeterminados de 2 semanas se hicieron fotos digitalizadas
especialmente del ángulo de los ojos de las participantes femeninas
y se evaluaron a través de un programa por ordenador según el
número de arrugas y la profundidad de las arrugas.
Cada vez 30 participantes femeninas (grupo A1 y
B1) llevaron a cabo la prueba hasta 12 semanas en caso de dos
aplicaciones diarias. Cada vez 10 participantes femeninas (grupo A2
y B2) finalizaron la aplicación tras 8 semanas, sin embargo fueron
examinadas de nuevo tras 10 y 12 semanas.
Los resultados están representados en la tabla
1.
La tabla 1 muestra claramente la superioridad de
la crema con el complejo según la invención (A1, A2) en comparación
con una aplicación exclusiva de retinol/retinilpalmitato (B1, B2).
Mientras que estas últimas (B1, B2) tras una aplicación de 6 a 8
semanas se estancan en gran parte a un nivel de aprox. 20% y en
caso de no aplicación en las semanas siguientes recaen al valor
inicial (B2), el efecto de la crema según la invención en la
reducción de arrugas es aproximadamente el doble de alto, y además,
este efecto sigue durante incluso varias semanas (A2) sin otra
aplicación.
En un estudio sucesivo se consideró que en caso
de uso de un agente según el ejemplo 1 se puede lograr otra mejora
de alrededor del 5 al 9%.
(Ejemplo comparativo
2)
En una prueba según el ejemplo 8 se utilizó una
crema según el ejemplo 1 y se aplicó en un grupo de personas de
prueba de 10 participantes femeninas durante un período de 10
semanas. La reducción de arrugas estaba en 35 a 46% y tras cesar la
aplicación de la crema pasadas unas 12 semanas aún estaba en 33 a
44%.
\vskip1.000000\baselineskip
Esta lista de referencias citada por el
solicitante ha sido recopilada exclusivamente para la información
del lector. No forma parte del documento de patente europea. La
misma ha sido confeccionada con la mayor diligencia; la OEP sin
embargo no asume responsabilidad alguna por eventuales errores u
omisiones.
\bullet WO 03063803 A [0002]
\bullet US 20030059484 A [0003]
\bullet WO 03013463 A [0012]
\bullet WO 9400109 A [0017]
\bullet WO 9413783 A [0017][0025]
\bullet WO 9417588 A [0017]
\bullet WO 9906012 A [0024]
\bullet WO 9966881 A [0025][0034][0041]
Claims (8)
1. Agente cosmético conteniendo pigmentos con
efecto antienvejecimiento para la piel, caracterizado por el
hecho de que contiene un complejo activo, excipientes, adyuvantes y
sus mezclas, donde el complejo activo contiene
- 0,01 a 5% en peso de retinol encapsulado en liposomas,
- 0,1 a 2% en peso de retinilpalmitato
- 0,1 a 3% en peso de un extracto de alfalfa acuoso, rico en hidratos de carbono,
- 0,1 a 5% en peso de un extracto de hinojo marino,
- 0,01 a 5% en peso de capa de pigmentos, seleccionado entre la mica, recubierto con TiO_{2}/SiO_{2} y otra capa de TiO_{2}; plaquetas de SiO_{2}, recubiertas con rutilo TiO_{2};
- y el resto hasta llegar al 100% en peso está formado por excipientes o adyuvantes o las mezclas de éstos últimos, donde todos los datos porcentuales son referidos al peso total del agente cosmético.
2. Agente según la reivindicación 1,
caracterizado por el hecho de que están contenidas otras
sustancias activas.
3. Agente según la reivindicación 2,
caracterizado por el hecho de que del 0,1 al 2,5% en peso de
un extracto de hueso de dátil están contenidos como otra sustancia
activa.
4. Agente según la reivindicación 2,
caracterizado por el hecho de que están contenidos del 0,01
al 5% en peso de una asociación fabricada sintéticamente de
ceramida 2 con el oligopéptido palmitolado matriquina
Pal-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly
como otra sustancia activa.
5. Agente según la reivindicación 2,
caracterizado por el hecho de que del 0,1 al 2,5% en peso de
un extracto de hueso de dátil y del 0,01 al 5% en peso de una
asociación fabricada sintéticamente de ceramida 2 con el
oligopéptido palmitolado matriquina
Pal-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly
están contenidos como otra sustancia activa.
6. Agente según una de las reivindicaciones 1 a
5, caracterizado por el 5 hecho de que como otra sustancia
activa están contenidos del 0,5 al 2% en peso de un preparado
conteniendo un producto obtenido por extracción de la corteza de
quebracho blanco y una hidrólisis enzimática subsiguiente, dicha
sustancia conteniendo oligómeros de proantocianidina, en
microcápsulas, así como además un extracto de gusanos de seda
obtenido por extracción conteniendo el péptido cecropina,
aminoácidos y una mezcla de vitaminas, y un hidrogel o una mezcla
de hidrogeles, y uno o varios fosfolípidos y agua.
7. Aplicación de un agente según la
reivindicación 1 para el tratamiento antiarrugas de la piel
humana.
8. Aplicación de un agente según la
reivindicación 5 para el tratamiento antiarrugas de la piel
humana.
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