CN100589790C - 去色素化妆品 - Google Patents

Abstract

本发明涉及化妆品具有去色素作用，也使皮肤产生光泽的性质。此化妆品含有从白兰地面部分特别是从蝴蝶兰(phalaenopsis amabilis orchid)的提取物，以及化妆品的载体物质，辅剂，其他活性物质或它们的混合物。

Description

去色素化妆品

技术领域

本发明涉及具有去色素作用，从而达到使皮肤增白效果的化妆品。

背景技术

皮肤增白剂和方法已被人们了解，例如一种皮肤增白的方法利用一种抗微生物物质，一个α或β-羟基酸例如羟乙酸或乳酸或水杨酸，以及药学上可接受的载体的混合物起到增白效果(WO01/70189)

从WO98/58628专利中公开了曲酸，抗坏血酸，坚果提取物，桑黄酮提取物，甘草提取物，熊果甙及它们的混合物为已知用于皮肤增白剂，这些增白剂也用于化妆面膜的组成物在WO02/36090。

欧洲专利EP909161描述取代的联苯酚于水-硅凝胶组成作为增白剂。然而，这些增白剂不是始终满意效果。

发明内容

本发明目的是提供具有皮肤增白或去除色素活性的新化妆品。根据本发明，新化妆品含有一种白兰科(white orchid)植物的地面部分，特别是含有蝴蝶兰的提取物和常用的化妆品载体物质，和/或辅剂，和/或其他活性成分或它们的混合物。特别是本发明的化妆品含有特殊兰种的提取物，世界上已知兰科植物有25,000-30,000种，仅蝴蝶属将近40种，有100上百种的不同颜色，属是生长在南印度亚洲热带地区。白兰科蝴蝶兰(phalaenopsis amabilis)在缅甸、不丹和南印度被发现。

此种植物应用它的地面部分例它的叶、花和茎的提取物。所述的提取物可以是水或醇或水/醇提取物。使用的醇为较简单的一元醇，例乙醇、丙醇、异丙醇或它们的混合物，或多元醇象丙二醇。提取温度范围为10-40℃之间。得到的提取物以液体形式或以喷雾干燥或冷冻干燥后固体形式混入化妆品的配方中。如果提取物是以固体形式混入则粉末颗粒的大小范围在0.1-100μm之间。

本发明的化妆品对色素的上皮细胞具有脱角质化活性，因此它可以使已产生色素的细胞脱落。另外，酪氨酸酶可能被抑制，结果防止了黑色素的产生，因为在黑色素生成时，从酪氨酸到多巴的独特一步骤中需要酪氨酸酶。提取物的重量仅需小至0.01％(重量百分比)的量就能明显抑制黑色素的产生。

提取物能以混入配方在胶囊和非胶囊的形式中。用于胶囊的材料为各种类型的脂质体或其他已知的微胶囊，例如那些由卵磷脂(磷脂)，羧甲基纤维素和其他材料组成的微胶囊。

有利地，从蝴蝶兰的(兰料)提取物祗需0.005-5％重量百分比有效，0.01-1％重量百分比是更佳。0.03％以重量百分比计的提取物和0.05％重量百分比的量与对照组相比各自的抑制酪氨酸酶活性大约30％和40％。这表示祗使用低浓度的白兰提取物就能抑制60％酪氨酸酶活性。

本发明的提取物与其他皮肤增白物质或(其他)物质的混合物混合。特别是与植物提取物混合，例如从甘草和曲霉酵素得到的提取混合物(二者的比例在30∶1和5∶1之间)以重量百分比0.05-0.3％和从黄蓍胶(Astragalus)的水提物或水/醇提取物重量百分比计的0.001-0.1％，百分数是相对与化妆品的总重量，此种方式，皮肤增白效果更佳。

另一种增加化妆品活性的方法是加入其他植物提取物例如浓度范围在0.5-5％(重量百分比)的猕猴桃(kiwi)提取物。根据WO94/00109，化妆品中含有更多的活性物质，化妆品活性物质包括无机和有机的防晒剂(sunscreen)，自由基清除剂，湿润剂(moisturigers)，润肤剂，维生素，酶，其他植物活性物质，高聚物(polymer)，抗氧化剂，抗炎症天然活性物质，载有氧的不对称片状团聚体，按照WO94/13783使用温和的超声波分解酵母和蔬菜物质，按照WO94/17588高岭土或用SiO₂改进的高岭土。

抗氧化剂包括维生素例维生素C和它的衍生物，维生素C醋酸酯，维生素C磷酸酯，维生素C棕榈酸酯；维生素A和它的衍生物，维生素Bc和它们的衍生物。维生素E和它们的衍生物。例如生育酚醋酸酯；黄酮或黄酮类化合物。氨基酸象组氨酸，甘氨酸，酪氨酸，色氨酸和它的衍生物；尿酸和它的衍生物。

大量化合物通常可被用作润肤剂例如十八烷醇，甘油单蓖麻酸酯基，甘油单硬脂酸脂，1，2丙二醇，1，3-丁二醇，十六(烷)醇，异十六烷(isohexadecame)，异硬酯酸异丙酯，硬脂酸，棕梠酸异丁酯，油醇，月桂酸异丙酯，油酸癸酯，十八烷2-醇，异十六醇，棕梠酸十六烷酯，硅酮油3例如二甲基聚硅氧烷，肉豆蔻异丙酯，棕榈酸异丙酯，聚乙烯乙二醇，羊毛脂，椰子油，蔬菜油，例如玉米油、棉籽油、橄榄油、矿物油、肉豆蔻丁酯，棕榈酸等。

本发明组成成分还含有适量可溶水和/或油的UVA或UVB过滤剂或含有两者。有用的可油溶UVB过滤剂包括4-氨基苯甲酸的衍生物，象4-(二甲基胺基)-苯甲酸-(2-乙基己基)酯，肉桂酸酯例如4-甲氧基肉桂酸(2-乙基己基)酯；二苯甲酮衍生物例如2-羟基-4甲氧基二苯甲酮；3-苯亚甲基樟脑的衍生物，例3-苯亚甲基樟脑。

更优选的可油溶UV过滤剂是二苯甲酮-3，丁基甲氧基苯甲酰甲烷，对-甲氧基肉桂酸异戊酯，甲氧基肉桂酸酯，甲氧基肉桂酸辛酯，水杨酸辛酯，4-甲基苯亚甲基樟脑，水杨酸三甲环己酯和对二甲氨基苯甲酸辛酯。

水溶性UVB过滤剂包括象二苯甲酮磺酸衍生物或3-苯亚甲基樟脑磺酸衍生物，及其盐例如2-苯基苯并咪唑-5磺酸的钠盐或钾盐或水杨酸衍生物例如水杨酸酯。

UVA过滤剂包括二苯酰甲烷衍生物例如1-苯基-4-(4′-异丙烷苯基)-丙烷1，3-二酮和双-乙基己基氧苯酚/甲氧基苯基三嗪。

另一种特别有效方法，化妆品中加入高的自由基保护因子和含有一种从白雀树(Quebracho)blanco的树皮提取物，提取物接着在微容器中酶解，酶解后得到的产品含至少以90％重量计前花色素(proanthocyanidie)低聚物，最多含10％(以重量计)没食子酸，以及提取方法得到蚕提取物，它含有多肽杀菌肽，氨基酸和维生素混合物，和一种非离子型的，阳离子或阴离子水凝胶或水凝胶混合物，和一种或几种磷脂和水，上述的产品象WO99/66881的实例1或实例2中的活性复合物，或WO01/266167的实例1在配方中一种形式加入含有超氧歧化酶和环糊精都能增强本发明配方的效果。

本发明的化妆品还包含化妆品的辅剂和载体物质，它们是普通用作化妆品制备的水，防腐剂，着色剂，加稠剂，香料，醇类，多元醇，酯，电介质，成胶剂，极性或非极性油，多聚物，共聚物，乳化剂，稳定剂，少量色素如氧化铁或二氧化钛也能存在。

本发明中使用的油为普通化妆品油象矿物油，氢化聚异丁烯，合成的角鲨烷或从天然产物中得到的角鲨烷；可以被分枝或不分枝，饱和或不饱和化妆品的酯或醚。蔬菜油，硅油或它们二种或二种以上混合的油。

特别合适的油是矿物油，氢化聚异丁烯，聚异戊二烯，角鲨烷，偏苯三酸三癸酯，三异硬脂酸三甲基丙酯，柠檬酸异癸酯，二庚酸新戊二醇酯，PPG-15硬脂醚，环二甲基硅酮(Cyclomethicone)和蔬菜油例金盏花油等等籽油，一种美洲灌木(JoJoba)油，锷梨油(kukui nut oil)，欧洲坚果油(macadamia nutoil)蓖麻油，麦胚油，葡萄籽油，蓟油夜报春花油，红花油或它们的几种的混合物。根据选择的油，化妆品的特性个例如透明度，柔和性，扩散效果会受到影响。

适合的酯或醚包括二季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯/偏苯三酸三癸酯/硬脂酸三癸酯/新戊乙二醇二辛酸二癸酸酯，丙二醇二辛酸酯5，丙二醇二辛酸酯2，30二癸酸酯，硬酯酸三癸酯/新戊二醇二辛酸二癸酸酯/偏苯三酸三癸酯，新戊二醇二辛酸酯，肉豆蔻酸异丙酯，二异丙基二聚物二亚油酸酯，三异硬脂酸三甲基丙酯，肉豆蔻(十四烷醚)基醚，硬脂醚，辛酸山地酯(cetearyl octanoate)，丁醚，二辛醚，PPG1-PEG9月桂乙二醇醚，PPG15硬脂醚，PPG14丁醚，FomblinHC25。

另外，本发明化妆品也可含一元较高级醇象山地醇(cetearyl alcohol)，或多元醇。多元醇包括丙二醇，二丙二醇，乙二醇，异戊烯二醇，甘油，山梨糖醇和它们的混合物。多元醇以重量计含0.1-40％之间，更优选以重量计组成成分的约5％到20％。

化妆品组成包含有有效制备，按照发明可提供O/W乳剂或W/O乳剂，用于O/W或W/O乳剂的适宜乳化剂是已知的包括加入环氧乙烷到脂肪酸，脂或油产品。

组成也可以凝胶，适宜的成胶剂包括黄原胶(Carbomer)羧乙烯聚合物(商品名)(Xanthan gum)，角叉藻聚糖，阿拉伯胶，瓜尔胶，琼脂藻酸盐和侵填体，羧甲基纤维素，羟乙基纤维素，四价的纤维素，四价的瓜尔豆，某些丙烯酸酯，例如丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交叉多聚物，聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮。

本发明化妆品能用于制备防阳光膏(Suncream)防阳光胶(Sungel)，晒后产物(after-sun products)，日霜、晚霜、面膜、人体润肤液、洁肤奶液、增白粉底霜，爽身粉(含有成微粒的提取物)作为一种抗斑点产品，综上所述产品由熟练技术人员应用现有方法生产出品。

具体实施方式

下面用实施例对本发明作详细阐述。所有的量是以重量百分比计，除非另外指明。

实施例1，增白乳膏。

A相

水                       q.s.ad 100

丙二醇                   5.0

B相

Steareth 2               1.8

Steareth 21              2.0

山地醇(Cetearyl Alethl)  2.0

环二甲基硅酮             5.5

C相

D相

防腐剂

白兰花提取物(用丙二醇提取的活性物质★)  0.05

猕猴桃(kiwi)提取物(乙醇)                1.5

香料                                    0.5

按照WO99/66881实施例1的有1925自由基保护因子(RPF)的活性复合物1.0

★有效物质蝴蝶兰(phalaenopsis amabilis)提取物占40％以重量比重量。

A和B相分别制备，当搅拌加热到65℃时，合并。而且此混合物即C相保持成均质状态20分钟，冷却到近35-40℃。然后D相搅拌加入。

实施例2  皮肤增白喷雾剂

乙醇                   61.5

水                                q.s.ad 100

环二甲基硅酮(Cyclomethicone)      3.0

乙二胺四醋酸二纳                  0.01

甘油                              4.5

BHT(二-叔丁基羟基甲苯)            0.05

白兰                              0.05

(用乙醇提取的活性物质★)

按照WO99/66881实施例1有1925的

自由基保护因子(RPF)的活性复合物  1.0

所有配方的成分合并在20-25℃下搅拌直到混合物成均质状态。

★同实施例1

实施例3  抗斑疤皮肤霜

A相

水                                      q.s.and 100

甘油                                    3.0

二乙胺四醋酸(EDTA)                      0.1

黄原胶                                  0.8

B相

异丙基硬脂酸酯                          2.0

二辛基醚                                2.0

山地醇(Cetearyl Alcohe)                 2.0

十六烷醇                                4.0

C相

D相

白兰提取物(丙二醇为提取剂的活性物质★)  0.5

按照WO99/66881的实施例1有1925的

自由基保护因子(RPF)的活性复合物         1.0

氧化铁  黑色                            0.04

氧化铁  黄色                            0.2

氧化铁  红色                   0.020

E相

防腐剂                         0.5

香料                           0.7

★同实施例1

A相和B相分别制备，搅拌同时、加热到70℃时，合并组成混合物为C相，C相均质状态保持20′并冷却到近35-40℃，然后D相和E相轮流搅拌，随后，混合物化均质1小时。

实施例4用于面部和身体增白粉(散装)。

滑石粉                          95.3

香料                            0.5

白兰花提取物(以粉状形式)        0.5

着色剂  白色(TiO2)              0.2

氧化铁，黑色                    0.001

氧化铁，黄色                    0.01

氧化铁，红色                    0.05

各个成分合并，然后搅拌彻底混和。

实施例5用途试验

用户试验被进行，包括60位年龄在30-72岁之间的受试者，试验用实施例1(配方A)的产品，对照品是按照实施例1A-D相的产品，但无兰花和猕猴桃(kiwi)提取物(配方B)

试验持续4周试验评价每周一次，试验四周后最后评价显示下列结果：

去色素改善

       无     轻微  中等   显著

配方A  0％    6％   27％   64％

配方B  22％   73％  2％    0％

试验明显证明含有本发明的兰花提取物产品去色素改善效果中等到显著，即显著增白效果占受试者的90％以上。

Claims (7)

1.一种皮肤增白或其去色素化妆品，包括占化妆品总重量0.005～5％的兰属蝴蝶兰(phalaenopsis amabilis)的叶、花和茎的水或醇或水/醇的提取物，以及占化妆品总重量0.5-5％的猕猴桃(kiwi)提取物，另外所述化妆品还包括辅剂、附加活性物质或它们的混合物。

2.根据权利要求1所述的化妆品，其特征在于，所述兰属蝴蝶兰叶、花和茎的提取物占化妆品总重量0.01～1％。

3.根据权利要求1所述的化妆品，其特征在于，所述附加活性物质是从甘草和曲霉酵素按30∶1到5∶1的比例得到的提取混合物，占化妆品总重量0.05-0.3％；或是西黄蓍胶的水或水/醇提取物，占化妆品总重量0.001-0.1％；或是前述两种提取物的混合物。

4.根据权利要求1所述的化妆品，其特征在于，所述辅剂选自水、防腐剂、着色剂、香料、氧化铁或二氧化钛色素、甘油、黄原胶、硬脂酸2(steareth2)、硬脂酸21(steareth 21)、山地醇、环二甲基硅酮、二辛基醚、异丙基硬脂酸酯、二-叔丁基羟基甲苯、乙二胺四醋酸二钠、滑石粉。

5.根据权利要求1所述的化妆品，其特征在于，所述附加活性物质进一步包括：自由基清除剂、无机或有机的防晒剂、维生素、抗氧化剂、高岭土或用SiO₂改进的高岭土、超氧岐化酶、环糊精、1925自由基保护因子的活性复合物、阳离子或阴离子水凝胶、或水凝胶混合物，或前述物质的多种混合。

6.根据权利要求1所述的化妆品，其特征在于，所述化妆品含有一种UVA过滤剂，一种UVB过滤剂或它们的混合物作为附加活性物质。

7.根据权利要求1所述化妆品的用途，在制备皮肤增白或消除皮肤上暗斑点的化妆品中的应用。