ES2271123T3 - Preparaciones para pulverizar exentas de gas propulsor. - Google Patents

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Abstract

Preparación para pulverizar exenta de gas propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, que contiene (A) una emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0, 5 - 30 % en peso en lípidos emulgentes y del 0, 2 - 10 % en peso de emulgentes, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos, (B) un 1-30 % en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de al menos un principio activo cosmético o dermatológico, (C) un 0, 2-2 % en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de un silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15 % en peso, relativo a toda la preparación líquidade principios activos, de auxiliares adicionales.

Description

Preparaciones para pulverizar exentas de gas propulsor.
La presente invención se relaciona con preparaciones para pulverizar para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistentes en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida, que se caracteriza debido a su composición y reología mediante propiedades de empleo especialmente favorables.
Los aerosoles poseen una popularidad especial para la fina distribución de preparaciones conteniendo principios activos sobre el cuerpo o el cabello, debido a la cómoda manipulación y la fina distribución conseguidas. Los productos exentos de gas, por ejemplo, pulverizadores de bombeo, poseen también importancia en el mercado, por el riesgo ecológico de los gases propulsores fluorocarbonados y la inflamabilidad de los gases propulsores hidrocarbonados y dimetiléteres. Estos sistemas se han empleado hasta ahora en la práctica en forma de las ya conocidas bombas de balón para la pulverización de perfumes, de "Squeeze-Bottle" flexibles y de botellas pulverizadoras rígidas accionadas digital o manualmente. También se conocen pulverizadores de bombeo operados eléctricamente. Entre los sistemas de atomizado exentos de gas propulsor se cuentan, por otra parte, hasta los sistemas de pulverizado a presión elastoméricos, en los que una bolsa elastomérica se encuentra en una carcasa rígida unida a una válvula de pulverizado y rellena con un producto líquido a presión. En este caso, la energía de presión de pulverizado se almacena en la bolsa elastomérica. La mayor importancia la tienen hasta ahora las botellas pulverizadoras por bombeo con bombas digitales o manuales.
Un problema, existente en la mayoría de los dispensadores de pulverización, es la extracción de un chorro de aerosol lo suficientemente fino, que divida finamente el líquido pulverizado y se aplique en capas finas sobre la superficie corporal o cutánea, sin que el líquido aplicado gotee desde la piel o el cabello o produzca en la piel una desagradable sensación de humedad.
Los productos convencionales, particularmente aquellos de base acuosa o emulgente, presentan un claro desprendimiento desde la piel en forma de gotas, cuando se aplican en cantidad suficiente.
Los inventores se han fijado el objetivo de mejorar, mediante la formulación de la preparación, la atomizabilidad de las preparaciones para pulverizar exentas de gas propulsor y la separación de las preparaciones atomizadas sobre la piel. Han observado en este caso, que el comportamiento de los aerosoles a base de una emulsión o microemulsión acuosa finamente dividida sobre la piel puede mejorarse considerablemente mediante la reología de las formulaciones. El empleo de espesantes poliméricos orgánicos conduce, en las preparaciones formadoras de emulsiones, a incompatibilidades con los componentes contenidos y no presenta las propiedades reológicas deseadas.
El empleo de silicatos laminares en preparaciones de aerosol acuoso-alcohólicas inhibidoras de la transpiración conteniendo gas propulsor se conocen gracias a la DE 25 19 860 A1, en preparaciones anhidras para pulverizar gracias a la DE 40 09 347 A1.
Es objeto de la invención una preparación para pulverizar exenta de gas propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm (namómetros), conteniendo:
(A) una emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0,5-30% en peso de lípidos emulgentes y del 0,2-10% en peso de emulgentes, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos,
(B) un 1-30% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de al menos un principio activo cosmético o dermatológico,
(C) un 0,2-2% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de un silicato laminar espesante,
así como opcionalmente hasta un 15% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de auxiliares adicionales.
Gracias a la proporción del silicato laminar espesante se forma en el producto una alta viscosidad estructural, es decir, que la viscosidad aparente se reduce fuerte y espontáneamente bajo la influencia de la carga creciente de corte y tras la supresión de la carga de corte asciende de nuevo espontáneamente. Para una carga de corte de D = 1/s la viscosidad aparente debería hallarse a 25°C por encima de 100 m\cdotPa\cdots, para una carga de corte de 100/s y más, la viscosidad aparente no debería ser de más del 50%, preferentemente no más del 20% y prefiriéndose especialmente no más del 5% de la viscosidad a 1/s (descripción del procedimiento de medida, ver más abajo).
Bajo la definición "estructuralmente viscoso" se encuentran conforme a la invención también emulsiones o microemulsiones tixotrópicas aceite-en-agua, cuyo descenso de viscosidad bajo carga de corte aparece con un tiempo de retardo de como máximo 1 segundo y cuyo aumento de viscosidad tras la supresión de la carga de corte se lleva a cabo en como máximo 2 segundos, preferentemente en como máximo 1 segundo. La viscosidad tras la supresión de la carga de corte no tiene que alcanzar, en este caso, el valor inicial; resulta suficiente que la viscosidad sea así de alta, que la emulsión no se derrame del área pulverizada.
Mediante la viscosidad estructural o la tixotropía con pequeño tiempo de retardo se consigue, que la emulsión se pueda pulverizar finamente por debajo de la fuerza de corte del proceso de atomizado, aunque se espese nuevamente sobre la superficie de la piel espontáneamente o con sólo un muy pequeño tiempo de retardo, de forma que no se derrame. La emulsión o microemulsión se fija sobre el área atomizada y el principio activo se emplea de forma óptima.
Se prefieren en este contexto las composiciones estructuralmente viscosas, cuya viscosidad dependa de la carga de corte independientemente del tiempo.
Las preparaciones para pulverizar acordes a la invención pueden contenerse en cualquier sistema de pulverización exento de gas propulsor, que presente un recipiente dispensador y un aplicador para la pulverización, o sea, por ejemplo, en una botella flexible a presión con un tubo sumergible y una válvula de atomizado (Squeeze Bottle), en un pulverizador de balón, que opere según el principio de Venturi, o en una botella de atomizado por bombeo, cuya bomba se accione con el dedo o con la mano, por ejemplo, del tipo de un cubredisparador. En una ejecución preferida para el uso cosmético, el recipiente dispensador presenta una bomba de atomizado accionada manualmente.
La preparación para pulverizar exenta de gas propulsor acorde a la invención resulta apropiada para la distribución de preparaciones líquidas de principios activos sobre superficies sólidas, preferentemente sobre la piel o el cabello. Como principios activos se pueden utilizar todas las sustancias conocidas con efecto cosmético o dermatológico, que se puedan disolver, o emulsionar de forma finamente dividida o dispersar, en agua o en el lípido.
Otra finalidad de la presente invención es un procedimiento de elaboración de una para pulverizar exenta de gas propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, elaborándose una emulsión o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0,5-30% en peso en lípidos emulgentes y del 0,2-10% en peso de emulgentes, un 1-30% en peso de al menos un principio activo cosmético o dermatológico, un 0,2-2% en peso de un silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15% en peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos, e introduciéndose en un recipiente dispensador exento de gas propulsor con aplicador para la pulverización.
Otra finalidad de la presente invención es el empleo de por lo menos un silicato laminar espesante para la mejora de las propiedades de aplicación de una preparación para pulverizar exenta de gas para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, y una emulsión o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0,5-30% en peso en lípidos emulgentes, del 0,2-10% en peso de emulgentes, un 1-30% en peso de al menos un principio activo cosmético o dermatológico, un 0,2-2% en peso de un silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15% en peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
Como principios activos cosméticos o dermatológicos conforme a la invención resultan apropiados, por ejemplo, los antitranspirantes. Como principios activos antitranspirantes sirven las sales metálicas hidrosolubles astringentes o coagulantes proteicas, particularmente las sales inorgánicas y orgánicas del aluminio, zirconio, zinc y titanio, así como mezclas cualesquiera de estas sales. Conforme a la invención se entiende por hidrosolubilidad una solubilidad de al menos 5 g de sustancia activa por cada 100 g de disolución a 20°C. Pueden emplearse, conforme a la invención, por ejemplo alumbre (KAl (SO_{4})_{2} \cdot 12 H_{2}O), sulfato de aluminio, lactato de aluminio, clorohidroxilactato sódico de aluminio, clorohidroxialantoinato de aluminio, clorohidrato de aluminio, sulfocarbolato de aluminio, clorohidrato de aluminio-zirconio, cloruro de zinc, sulfocarbolato de zinc, sulfato de zinc, clorohidrato de zirconio, complejos clorohidrato de aluminio-zirconio-glicina y complejos de cloruros básicos de aluminio con propilenglicol o polietilenoglicol. Las preparaciones líquidas de principios activos contienen preferentemente una sal de aluminio astringente, particularmente clorohidrato de aluminio, y/ o un compuesto de aluminio-zirconio. Se encuentran en las preparaciones de principios activos acordes a la invención en una cantidad del 1-40% en peso, preferentemente del 2-30% en peso y particularmente del 5-25% en peso (relativo a la cantidad de sustancia activa en toda la preparación líquida de principios activos). Los clorohidratos de aluminio se comercializan, por ejemplo, en forma de polvo como Micro Dry® Ultrafine o en forma activada como Reach® 501 de Reheis, así como en forma de disoluciones acuosas como Locron® L de Clariant o como Chlorhydrol® de Reheis. Bajo la notación Reach® 301 se ofrece un sesquiclorohidrato de aluminio de Reheis. También resulta especialmente beneficioso, acorde a la invención, el empleo de complejos clorohidrato de aluminio-zirconio-glicina, comercializados, por ejemplo, por Reheis bajo la denominación Rezal® 36G.
Las preparaciones para pulverizar acordes a la invención sirven especialmente bien para la aplicación de sales astringentes inhibidoras de la transpiración, ya que estas preparaciones, por ejemplo, son poco compatibles con los espesantes poliméricos hidrosolubles y conducen a la inestabilidad.
Son asimismo apropiados como principios activos cosméticos o dermatológicos conformes a la invención los desodorantes. Como desodorantes se pueden utilizar fragancias, sustancias antimicrobianas, antibacterianas o inhibidoras de gérmenes, inhibidoras enzimáticas, antioxidantes o adsorbentes de olores.
Son sustancias antimicrobianas, antibacterianas o inhibidoras de gérmenes apropiadas, particularmente, compuestos organohalogenados así como halogenuros orgánicos, compuestos cuaternarios de amonio, una serie de extractos vegetales y compuestos de zinc. Se prefieren los derivados fenólicos halogenados, como por ejemplo, hexaclorofeno o Irgasan DP 300 (triclosan, 2,4,4'-tricloro-2'-hidróxidifeniléter), 3,4,4'-triclorocarbonilida, clorhexidina (1,1'-hexametilen-al-[5-(4-clorofenil)]-biguanida), gluconato de clorhexidina, halogenuros de benzalconio y cloruro de cetilpiridinio. También pueden emplearse bicarbonato sódico, fenolsulfonato sódico y fenolsulfonato de zinc, así como, por ejemplo, los componentes del aceite de flor del tilo. También se pueden utilizar como principios activos desodorantes sustancias antimicrobianas de menor eficiencia, que poseen sin embargo un efecto específico contra los gérmenes nocivos grampositivos responsables de la descomposición de la transpiración. Entre estas se cuentan varios aceites etéricos, como por ejemplo, aceite de clavel (eugenol), aceite de menta (mentol) o aceite de tomillo (timol), así como alcoholes terpénicos, como por ejemplo, farnesol. También los alcoholes aromáticos, como por ejemplo, alcohol bencílico, 2-feniletanol ó 2-fenoxietanol pueden emplearse como principios activos desodorantes. Otros desodorantes de efecto antibacteriano son lantibióticos, lípidos de glicoglicerol, esfingolípidos (ceramidas), esterina y otros principios activos, que inhiben la adhesión de bacterias a la piel, por ejemplo, glicosidasas, lipasas, proteasas, hidratos de carbono, ésteres grasos de di- y oligosacáridos, así como mono- y oligosacáridos alquilados. Son asimismo apropiados los dioles de cadena larga, por ejemplo, 1,2-alcano-(C_{8}-C_{18})-dioles, glicerinmono-(C_{6}-C_{16})-alquiléter o glicerinmono(C_{8}-C_{18})- éster graso, que son muy compatibles con la piel y la membrana mucosa y efectivos contra las corine-
bacterias.
Como sustancias inhibidoras enzimáticas son efectivas sobre todo aquellos desodorantes, que inhiben las enzimas hidrolizantes de ésteres y, de este modo, actúan contra la descomposición de la transpiración. De entre estos sirven especialmente los ésteres de ácidos carboxílicos C_{2}-C_{6}- alifáticos o ácidos hidroxicarboxílicos y alcoholes C_{2}-C_{6}- o polioles, por ejemplo, trietilcitrato, lactato de propilenglicol o glicerintriacetato (triacetina).
Las sustancias antioxidantes pueden actuar en contra de la descomposición oxidativa de los componentes de la transpiración y contrarrestar de este modo el desarrollo de los olores. Son antioxidantes apropiados los aminoácidos (por ejemplo, glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazol y derivados del imidazol (por ejemplo, ácido urocanínico), péptidos como por ejemplo, D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y sus derivados (por ejemplo, anserina), carotenoides, carotenos (por ejemplo, \alpha-caroteno, \beta-caroteno, licopina) y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (por ejemplo, ácido dihidrolipónico), aurotioglucosas, propiltiouracil y otros tiocompuestos (por ejemplo, tioglicerina, tiosorbitol, ácido tioglicólico, tioredoxina, glutatión, cisteina, cistina, cistamina y sus glicosil-, N-acetil-, metil-, etil-, propil-, amil-, butil-, lauril-, palmitoil-, oleil-, \gamma-linoleil-, colesterol- y gliceril-ésteres), así como sus sales, dilauriltiodipropionato, diesteariltiodipropionato, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y sales), así como compuestos de la sulfoximina (por ejemplo, butioninsulfoximinas, homocisteinsulfoximina, butioninsulfones, penta-, hexa-, heptationinsulfoximina) en dosificaciones compatibles muy pequeñas (por ejemplo, pmol/kg a pmol/kg), además de quelatantes metálicos (por ejemplo, \alpha-hidroxiácidos grasos, EDTA, EGTA, ácido fitínico, lactoferrina), \alphahidroxiácidos (por ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extractos biliares, ésteres del ácido gálico (por ejemplo, propil-, octil- y dodecilgalato), flavonoides, catequinas, bilirrubina, biliverdina y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus derivados (por ejemplo, \gamma-ácido linoleico, ácido linólico, ácido araquidónico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, hidroquinona y sus derivados (por ejemplo, arbutina), ubiquinona y ubiquinol, así como sus derivados, vitamina C y sus derivados (por ejemplo, ascorbilpalmitato, -estearato, -dipalmitato, -acetato, Mg-ascorbilfosfatos, ascorbato sódico y de magnesio, dinatrioascorbilfosfato y -sulfato, ascorbiltocoferilfosfato de potasio, ascorbato de chitosán), ácido isoascórbico y sus derivados, tocoferoles y sus derivados (por ejemplo, tocoferilacetato, -linoleato, -oleat y -succinato, Tocophereth-5, Tocophereth-10, Tocophereth-12, Tocophereth-18, Tocophereth-50, tocofersolan), vitamina A y derivados (por ejemplo, palmitato de vitamina-A), el coniferilbenzoato de la resina benzoica, rutina, ácido rutínico y sus derivados, dinatriorutinildisulfato, ácido cinámico y sus derivados (por ejemplo, ácido ferúlico, etilferulato, ácido cafeico), ácido cójico, glicolato y -salicilato de chitosán, butilhidroxitoluol, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayacónico, ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, mannosa y sus derivados, zinc y derivados del zinc (por ejemplo, ZnO, ZnSO_{4}), selenio y derivados del selenio (por ejemplo, seleniometionina), estilbeno y derivados del estilbeno (por ejemplo, óxido de estilbeno, trans-óxido de estilbeno). Conforme a la invención se pueden utilizar derivados apropiados (sales, ésteres, azúcar, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos), así como mezclas de estos principios activos citados o extractos vegetales (por ejemplo, aceite de árbol del té, extracto de romero y ácido rosmarínico), que contengan estos antioxidantes.
Como antioxidantes lipofílicos liposolubles de este grupo se prefieren el tocoferol y sus derivados, éster del ácido gálico, flavonoides y carotenoides, así como butilhidroxitoluollanisol. Como antioxidantes hidrosolubles se prefieren los aminoácidos, por ejemplo, tirosina y cisteina y sus derivados, así como los taninos, particularmente aquellos de origen vegetal. La cantidad total de antioxidantes en las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención asciende al 0,001-10% en peso, preferentemente al 0,05-5% en peso y particularmente al 0,05-2% en peso, relativo a la preparación completa de principios activos.
Como absorbente del olor se pueden emplear las siguientes sustancias: ricinoleato de zinc, ciclodextrina y sus derivados, hidroxipropil-\beta-ciclodextrina, además de óxidos como los de magnesio o de zinc, no siendo compatibles los óxidos con el clorohidrato de aluminio, aparte de almidón y derivados del almidón, ácidos silícicos, que dado el caso pueden estar modificados, zeolitas, talco, así como polímeros sintéticos, por ejemplo nylon.
También las sustancias complejantes pueden reforzar el efecto desodorante, complejando de forma estable los iones metálicos pesados catalíticamente oxidativos (por ejemplo, hierro o cobre). Son complejantes apropiados, por ejemplo, las sales del ácido etilendiamintetraacético o del ácido nitriloacético, así como las sales del ácido 1-hidroxietan-1,1-difosfónico.
Como fragancias o aceites perfumados se pueden emplear compuestos odoríferos individuales, por ejemplo los productos sintéticos del tipo de los ésteres, éteres, aldehídos, cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Son compuestos odoríferos del tipo de los ésteres, por ejemplo, bencilacetato, fenoxietilisobutirato, p-tert.-butilciclohexilacetato, linalilacetato, dimetilbencilcarbinilacetato, feniletilacetato, linalilbenzoato, bencilformiato, etilmetilfenilglicinato, alilciclohexilpropionato, estiralilpropionato y bencilsilicilato.
Entre los éteres se cuentan, por ejemplo, los benciletiléteres; entre los aldehídos, por ejemplo, los alcanales lineales con de 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citroneliloxiacetaldehído, ciclaminaldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal; entre las cetonas, por ejemplo, las iononas \propto-isometilionona y metilcedrilcetona; entre los alcoholes, anetol, citronelol, eugenol, geraniol, linalol, feniletilalcohol y terpineol; a los hidrocarburos pertenecen principalmente los terpenos y bálsamos. Se prefiere, sin embargo, el empleo de mezclas de diversas sustancias odoríferas, que generan en conjunto una nota agradable de aroma.
Los aceites perfumados apropiados pueden contener también mezclas de sustancias odoríferas naturales, de origen vegetal o animal, por ejemplo, aceite de pino, de limón, de jazmín, de lilas, de rosas o de ylang-ylang.
También sirven como aceites perfumados los aceites etéricos de menor volatilidad, que se emplean por lo general como componentes aromatizantes, por ejemplo aceite de salvia, de camomila, de clavel, de melisa, de menta, de hoja de canela, de tila, de enebrina, de vetiver, de oliva, de galbano y de láudano.
Otros principios activos, que pueden formularse con las preparaciones de principios activos acordes a la invención, son los filtros UV orgánicos y/o inorgánicos.
Los filtros UV orgánicos apropiados conforme a la invención se seleccionan entre los derivados del dibenzoilmetano, ésteres cinámicos, ésteres difenilacrílicos, benzofenona, camfor, ésteres p-aminobenzoicos, ésteres o-aminobenzoicos, ésteres salicílicos, benzimidazoles, 1,3,5-triazineno, monómeros y oligómeros ésteres y amidas 4,4-diarilbutanodiencarboxílico/as, cetotriciclo(5.2.1.0)decano, ésteres benzalmalónicos, así como mezclas arbitrarias de los citados componentes.
Los filtros UV orgánicos pueden ser liposolubles o hidrosolubles. Los filtros UV liposolubles preferidos especialmente conforme a la invención son: 1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'metoxifenil)propano-1,3-diona (por ejemplo, Parsol® 1789), 1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)-propano-1,3-diona, 3-(4'-metilbenciliden)-D,L-camfor, 2-etilhexiléster 4-(dime-
tilamino)-benzoico, 2-octiléster 4-(dimetilamino)benzoico, amiléster 4-(dimetilamino)-benzoico, 2-etilhexiléster 4-metoxicinámico, propilésteres 4-metoxicinámico, isopentiléster 4-metoxicinámico, 2-etilhexiléster 2-ciano-3,3-fenilcinámico (octocrilenos), 2-etilhexiléster salicílico, 4-isopropilbenziléster salicílico, homomentiléster (3,3,5-trimetil-ciclohexilsalicilato) salicílico, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, di-2-etilhexiléster 4-metoxibenzomalónico, 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina (octil triazona) y dioctil butamido triazona (Uvasorb® HEB), así como mezcla cualesquiera de los citados componentes.
Son filtros UV hidrosolubles preferidos: ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales de metales alcalinos, de metales alcalino-térreos, de amonio, de alquilamonio, de alcanolamonio y de glucamonio, derivados sulfónicos de benzofenonas, preferentemente ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico y sus sales, derivados sulfónicos del 3-bencilidencamfor, como por ejemplo, ácido 4-(2-oxo-3-bomilidenmetil) benzolsulfónico y ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bomiliden) sulfónico y sus sales.
Algunos de los filtros UV liposolubles pueden servir por sí mismos como disolvente o intermediario de disolución para otros filtros UV. Así pueden elaborarse, por ejemplo, disoluciones del filtro UV-A 1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'metoxifenil)propano-1,3-diona (por ejemplo, Parsol® 1789) en diversos filtros UV-B. Las preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen, por eso, en otro modo preferido de ejecución 1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona en combinación con por lo menos un filtro UV-B, seleccionado de entre 2-etilhexiléster 4-metoxicinámico, 2-etilhexiléster 2-ciano-3,3-fenilcinámico, 2-etilhexiléster salicílico y 3,3,5-trimetil-ciclohexilsalicilato. En estas combinaciones, la razón en peso de filtro UV-B a 1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'metoxifenil)propano-1,3-diona se halla entre 1:1 y 10:1, preferentemente entre 2:1 y 8:1, encontrándose la razón molar correspondientemente entre 0,3 y 3,8, preferentemente entre 0,7 y 3,0.
Los pigmentos fotoprotectores inorgánicos apropiados se seleccionan de entre óxidos metálicos y sales metálicas finamente disperso/as, particularmente dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido de hierro, óxido de aluminio, óxido de cerio, óxido de zirconio, silicatos (talco), sulfato de bario y estearato de zinc. Las partículas deberían presentar en este caso un diámetro medio de menos de 100 nm, preferentemente entre 5 y 50 nm y particularmente entre 15 y 30 nm. Pueden tener forma esférica forma, pudiendo emplearse sin embargo también aquellas partículas, que posean una forma elipsoidal o diferente de otra manera de la conformación esférica. Las sustancias particuladas inorgánicas preferidas son hidrófilas o anfífilas. Favorablemente, pueden recubrirse superficialmente, es decir encontrarse hidrofilizados o hidrofobizados. Se prefieren los pigmentos con tratamiento hidrófugo superficial ("recubierto"). Son ejemplos típicos los dióxidos de titanio recubiertos, como por ejemplo, dióxido de titanio T 805 (Degussa), o dióxido de titanio recubierto con estearato de aluminio (producto comercial MT 100 T de la compañía Tayca). Como agentes de recubrimiento hidrófobos se prefieren las siliconas y, en este caso, especialmente los trialcoxioctilsilanos o simeticonas. Son pigmentos preferidos de este tipo, por ejemplo, óxido de zinc recubierto con dimetilpolisiloxano (dimeticonas), bomitrida recubierta con dimeticonas (Tres BN® UHP 1106 de Carborundum), dióxido de titanio recubierto con una mezcla de dimetilpolisiloxano y gel de sílice (simeticonas) e hidrato de óxido de aluminio (alúmina) (Eusolesx® T 2000 de Merck), dióxido de titanio recubierto con octilsilanol o partículas esféricas de polialquilsesquioxano (Aerosil® R972 y Aerosil® 200V de Degussa). Los pigmentos fotoprotectores se pueden incorporar en este caso tanto en forma de polvo como en forma predispersa en las emulsiones o microemulsiones acordes a la invención o en su fase acuosa u oleica. También la predispersión puede realizarse tanto en una fase oleica como en una fase acuosa.
Los pigmentos fotoprotectores inorgánicos especialmente preferidos se seleccionan de entre los óxidos de titanio, zinc, cerio y hierro, así como mezclas arbitrarias de los citados componentes, que pueden estas modificados superficialmente.
Las preparaciones de principios activos acordes a la invención pueden formularse también con principios activos repelentes de insectos, por ejemplo, N,N-dietil-3-metilbenzamida (DEET).
Las preparaciones de principios activos acordes a la invención pueden formularse también con otros principios activos cosméticos, por ejemplo, vitaminas, hidrolizados de proteínas o extractos vegetales. Muchas de estas sustancias muestran un efecto antiarrugas o antienvejecimiento, de forma que las correspondientes preparaciones para pulverizar acordes a la invención pueden emplearse como agentes antiarrugas o antienvejecimiento.
En otro modo preferido de ejecución, las preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen por lo menos una vitamina, provitamina, un precursor de vitamina o sus derivados. En este contexto se prefieren aquellos componentes, asignados habitualmente a los grupos de vitaminas A, B, C, E, F y H.
Al grupo de las sustancias designadas por vitamina A pertenecen el retinol (vitamina A1), así como el 3,4-didehidroretinol (vitamina A_{2}). El \beta-caroteno es la provitamina del retinol. Como componente de la vitamina A entran en consideración conforme a la invención, por ejemplo, los ácidos de la vitamina A y sus ésteres, aldehído de vitamina A y alcohol de vitamina A, así como sus ésteres, como retinilpalmitato y retinilacetato. Las preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen el componente de la vitamina A preferentemente en concentraciones del 0,05-1% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
Pertenecen al grupo de la vitamina B o al complejo de vitamina B, entre otros:
\bullet Vitamina B_{1} (tiamina)
\bullet Vitamina B_{2} (riboflavina)
\bullet Vitamina B_{3}. Bajo esta denominación se incluyen frecuentemente los compuestos ácido nicotínico y amida nicotínica (niacinamida). Conforme a la invención, se prefiere la amida nicotínica, presente preferentemente en concentraciones del 0,05 al 1% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
\bullet Vitamina B_{5} (ácido pantoteico y pantenol). Preferentemente se emplea el pantenol. Son derivados del pantenol utilizables conforme a la invención particularmente los ésteres y éteres de pantenol, así como pantenoles derivatizados catiónicamente. En otro modo preferido de ejecución de la invención se pueden utilizar en vez de y además del ácido pantoteico o pantenol también derivados de la 2-furanona con la fórmula estructural general (I).
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Se prefieren los derivados de la 2-furanona, en los que los sustituyentes R^{1} a R^{6} representan, independientemente unos de otros, un átomo de hidrógeno, un radical hidroxílico, un radical metil, metoxi, aminometil o hidroximetil, un radical hidrocarburo C_{2}-C_{4}- saturado o una o dos veces insaturado, lineal o ramificado, un radical hidrocarburo mono-, di- o trihidroxi-C_{2}-C_{4}- saturado o una o dos veces insaturado, lineal o ramificado o un radical hidrocarburo mono-, dio triamino-C_{2}-C_{4}- saturado o una o dos veces insaturado, lineal o ramificado. Son derivados preferidos especialmente las sustancias asequibles: antifúngico pantolactona (Merck), 4-hidroximetil-\gamma-butirolactona (Merck), 3,3-dimetil-2-hidroxi-\gamma-butirolactona (Aldrich) y 2,5-dihidro-5-metoxi-2-furanona (Merck), incluyéndose expresamente todos los estereoisómeros. El derivado de la 2-furanona extraordinariamente preferido conforme a la invención es la pantolactona (dihidro-3-hidroxi-4,4-dimetil-2(3H)-furanona), representando en la Fórmula (I) R^{1} un grupo hidroxílico, R^{2} un átomo de hidrógeno, R^{3} y R^{4} un grupo metil y R^{5} y R^{6} un átomo de hidrógeno. El estereoisómero (R)-pantolactona se origina en la descomposición del ácido pantoteico. Los compuestos citados del tipo de la vitamina B_{5}, así como los derivados de la 2-furanona se encuentran preferentemente en una cantidad total del 0,05 al 10% en peso, prefiriéndose especialmente del 0,1 al 5% en peso, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
\bullet vitamina B_{6} (piridoxina así como piridoxamina y piridoxal).
\bullet vitamina B_{7} (biotina), designada también como vitamina H o "vitamina de la piel". La biotina se halla preferentemente en concentraciones del 0,0001 al 1,0% en peso, particularmente del 0,001 al 0,01% en peso, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
La vitamina C (ácido ascórbico) se utiliza preferentemente en concentraciones del 0,1 al 3% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos. Puede preferirse asimismo el empleo de los derivados ascorbilpalmitato, -estearato, -dipalmitato, -acetato, Mg-ascorbilfosfato, Na-ascorbilfosfato, ascorbato sódico y de magnesio, dinatrioascorbilfosfato y -sulfato, ascorbiltocoferilfosfato potásico, ascorbato de chitosán o ascorbilglucósido. Puede preferirse asimismo el empleo combinado con tocoferoles. Pertenecen al grupo de la vitamina E el tocoferol, particularmente el \alpha-tocoferol, y sus derivados. Son derivados preferidos particularmente los ésteres, como tocoferilacetato, -nicotinato, -fosfato, -succinato, -linoleato, -oleato, Tocophereth-5, Tocophereth-10, Tocophereth-12, Tocophereth-18, Tocophereth-50 y tocofersolano. El tocoferol y sus derivados se encuentran preferentemente en concentraciones del 0,05-1% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos. Se entiende por el término "vitamina F" ácidos grasos convencionalmente esenciales, particularmente ácido linólico, ácido linoleico y ácido araquidónico.
Los agentes acordes a la invención contienen preferentemente vitaminas, provitaminas y precursores de vitaminas de los grupos A, B, C, E y H. Se prefieren especialmente el palmitato de vitamina A (retinilpalmitato), pantenol y sus derivados, amida nicotínica, ascorbilpalmitato, -acetato, ascorbilfosfato de Mg, ascorbilfosfato de Na, ascorbato sódico y de magnesio, los ésteres de tocoferol, especialmente el tocoferilacetato, y biotina.
En otro modo preferido de ejecución las preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen por lo menos un extracto vegetal como principio activo cosmético. Los extractos vegetales apropiados conforme a la invención apropiados se elaboran convencionalmente por extracción de la planta completa, aunque en casos individuales también exclusivamente a partir de flores y/o hojas y/o semillas y/o otras partes de la planta. Conforme a la invención se prefieren especialmente los extractos a partir del meristema, o sea de los tejidos divisibles de formación de las plantas, y plantas especiales como el té verde, hamamelis, camomila, caléndula, pensamiento, peonía, aloe vera, castaño de indias, salvia, corteza de sauce, árbol de la canela (cinnamon tree), crisantemos, corteza de roble, ortiga, lúpulo, raíz de bardana, cola de caballo, espino, tila, almendras, agujas de pino, sándalo, enebro, coco, kiwi, guayava, lima, mango, albaricoque, trigo, melón, naranja, uva, aguacate, romero, abedul, retoños de haya, malva, cardamina, milenrama, serpol, tomillo, melisa, gatuna, hibisco (althaea), malva (malva sylvestris), violeta, hojas de grosella negra, tusílago, cincoenrama, ginseng, raíz de jenjibre, batata y oliva.
Favorablemente pueden emplearse también extractos de algas. Los extractos de algas utilizados conforme a la invención proceden de algas verdes, marrones, grises, rojas y azules (cianobacterias). Las algas empleadas para la extracción pueden tanto ser de origen natural como obtenerse mediante procesos biotecnológicos y, en caso deseado, estar modificadas respecto a la forma natural. La modificación de los organismos puede realizarse genéticamente, mediante cultivo o mediante el cultivo en medios enriquecidos con nutrientes seleccionados.
Los extractos de algas preferidos proceden de algas, algas azules, de las algas verdes codio tomentosum, así como de las algas pardas fucus vesiculosus. Un extracto de algas especialmente preferido se origina a partir de algas azules de la especie espirulina, cultivadas en un medio enriquecido en magnesio. También se pueden emplear beneficiosamente extractos de microorganismos, por ejemplo, de levaduras, preferentemente de levadura de panadero.
Se prefieren especialmente los extractos de espirulina, levadura de panadero, té verde, aloe vera, meristema, hamamelis, albaricoque, caléndula, guayava, batata, lima, mango, kiwi, pepino, malva, hibisco, violeta y oliva. Los agentes acordes a la invención pueden contener también mezclas de más, particularmente de dos, extractos vegetales diferentes. Los principios activos reguladores sebáceos se seleccionan de forma especialmente preferida en el sentido de la invención entre extractos hidro- y liposolubles de hamamelis, raiz de bardana y ortiga, extracto de árbol de la canela (por ejemplo, Sepicontrol® A5 de la compañía Seppic), extracto de crisantemo (por ejemplo, Laricil® de Laboratoires Serobiologiques) y de mezclas comerciales convencionales de principios activos, por ejemplo, Asebiol® BT 2 (INCI: agua, proteína hidrolizada de levadura, piridoxinas, niacinamidas, glicerina, pantenol, alantoina, biotina) de la compañía Laboratoires Serobiologiques y Antifettfaktor® COS-218/2-A (de Cosmetochem, INCI: agua, cetil-PCA, PEG-8 isolauril tioéteres, PCA, cetil alcohol). Los principios activos astringentes se seleccionan de forma especialmente preferida en el sentido de la invención entre extractos hidro- y liposolubles de hamamelis, corteza de sauce, corteza de roble, cincoenrama, vernáculo y salvia.
Puesto que los extractos vegetales apropiados conforme a la invención contienen flavonoides, los flavonoides se presentan también explícitamente como principios activos cosméticos acorde a la invención.
Los flavonoides preferidos conforme a la invención incluyen los glicósidos de las flavonas, de las flavanonas, de las 3-hidroxiflavonas (flavonoles), de las auronas y de las isoflavonas. Los flavonoides especialmente preferidos se seleccionan entre: naringina (aurantiina, naringenin-7-ramnoglucósido), \alpha-glucosilrutina, \alpha-glucosilmiricetina, \alpha-glucosilisoquercetina, \alpha-glucosilquercetina, hesperidin (3',5,7-trihidroxi-4'-metoxiflavanon-7-ramnoglucósido, hesperitin-7-O-ramnoglucósido), neohesperidina, rutin(3,3',4',5,7-pentahidroxiflavon-3-ramnoglucósido, quercetina-3-ramnoglucósido), troxerutin(3,5-dihidroxi-3',4',7-tris(2-hidroxietoxi)-flavon-3-(6-0-(6-deoxi-\alpha-L-manopiranosil)-\beta-D-glucopiranosida)), monoxerutin(3,3',4',5-tetrahidroxi-7-(2-hidroxietoxi)-flavon-3-(6-O-(6-deoxi-\alpha-L-ramnopiranosil)-\beta-D-glucopiranosida)), diosmin(3',4',7-trihidroxi-5-metoxiflavanon-7-ramnoglucósido) y eriodictina.
Se prefieren asimismo los biflavonoides constituidos por dos unidades de flavonoide, que aparecen por ejemplo, en tipos de gingko. Otros flavonoides preferidos son las calconas, sobre todo florizina y neohesperidindihidrocalcona.
Conforme a la invención, los flavonoides se utilizan en concentraciones del 0,001 al 1% en peso, preferentemente del 0,005 al 0,5% en peso y prefiriéndose especialmente del 0,01 al 0,4% en peso, en cada caso relativo a la sustancia activa flavonoide en toda la preparación líquida de principios activos.
Puesto que los extractos vegetales apropiados conforme a la invención contienen polifenoles, los polifenoles se presentan también explícitamente como principios activos cosméticos acorde a la invención.
Se conocen por polifenoles, conforme a la invención, los compuestos aromáticos, que contienen por lo menos dos grupos hidroxi fenólicos. Entre estos se cuentan los tres dihidroxibenzoles pirocatequina, resorcina e hidroquinona, además de floroglucina, pirogallol y hexahidroxibenzol. En la naturaleza aparecen polifenoles libres y esterificados, por ejemplo, en colorantes florales (antocianidinas, flavonas), en taninos (catequinas, taninos), como constituyentes de los líquenes o helechos (ácido úsnico, acilpolifenoles), en ligninas y como derivados del ácido gálico. Los polifenoles preferidos son las flavonas, catequinas, ácido úsnico, y, como taninos, los derivados del ácido gálico, ácido digálico y ácido digaloilgálico. Los polifenoles preferidos especialmente son las catequinas monoméricas, es decir, los derivados de los flavan-3-oles, y leucoantocianidinas, es decir, los derivados de la leucoantocianidina, que presentan grupos hidroxílicos fenólicos preferentemente en la posición 5,7,3',4',5', preferentemente epicatenina y epigalocatenina, así como los taninos resultantes de ellos por autocondensación. Estos taninos se emplean preferentemente no en sustancia pura aislada, sino como extractos de porciones vegetales ricas en taninos, por ejemplo, extractos de catecú, quebracho y corteza de roble, así como otras cortezas de árboles, hojas de té verde (camellia sinensis) y mate. Se prefieren asimismo especialmente los taninos. Conforme a la invención, los polifenoles se utilizan en concentraciones del 0,001 al 10% en peso, preferentemente del 0,005 al 5% en peso y prefiriéndose especialmente del 0,01 al 3% en peso, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
Además, se ha demostrado como especialmente beneficioso, que las preparaciones de principios activos acordes a la invención contengan por lo menos un hidrolizado de proteínas o su derivado como principio activo cosmético. Conforme a la invención se pueden utilizar hidrolizados de proteínas tanto vegetales como también animales. Son hidrolizados de proteínas animales, por ejemplo, hidrolizados de proteínas de elastina, colágeno, queratina, seda y lactoalbúmina-, que pueden encontrarse también en forma de sales. Conforme a la invención se prefieren los hidrolizados vegetales de proteínas, por ejemplo, hidrolizados de proteínas de soja, trigo, almendra, guisantes, papa y arroz. Son productos comerciales apropiados por ejemplo, DiaMin® (Diamalt), Gluadin® (Cognis), Lexein® (Inolex) y Crotein® (Croda).
Aunque se prefiere el empleo de los hidrolizados de proteínas como estos, se pueden emplear en su lugar opcionalmente también mezclas de aminoácidos obtenidas de otra manera o aminoácidos individuales, como por ejemplo: arginina, lisina, histidina o ácido pirroglutámico. Resulta asimismo posible el empleo de derivados de los hidrolizados de proteínas, por ejemplo, en forma de sus productos de condensación de ácidos grasos. Son productos comerciales adecuados, por ejemplo, Lamepon® (Cognis), Gluadin® (Cognis), Lexein® (Inolex), Crolastin® o Crotein® (Croda).
Conforme a la invención se pueden emplear también hidrolizados cationizados de proteínas, pudiendo proceder el hidrolizado de proteínas base de hidrolizados de proteínas de animales, de plantas, de formas de vida marinas u obtenidos biotecnológicamente. Se prefieren los hidrolizados catiónicos de proteínas, cuya fracción proteica base presenta un peso molecular de 0 al 25000 Dalton, preferentemente de 250 a 5000 Dalton. En adelante se conocen por hidrolizados catiónicos de proteínas los aminoácidos cuaternarios y sus mezclas. Además, los hidrolizados catiónicos de proteínas pueden estar también incluso más derivatizados. Como ejemplos típicos de hidrolizados catiónicos de proteínas y derivados empleados acorde a la invención se especifican: cocodimonio hidroxipropil colágeno hidrolizado, cocodimonio hidroxipropil caseína hidrolizada, esteardimonio hidroxipropil colágeno hidrolizado.
Los hidrolizados de proteínas y sus derivados se encuentran en los agentes acordes a la invención en concentraciones del 0,01-10% en peso relativo a toda la preparación líquida de principios activos. Se prefieren especialmente las concentraciones del 0,1 al 5% en peso, particularmente del 0,1 al 3% en peso. Debido al efecto coagulante proteico de las sales antitranspirantes, éstas no deberían combinarse con hidrolizados de proteínas.
Son componentes con efecto cosmético y dermatológico preferidos también especialmente: alantoína, bisabolol, ácido pirrolidoncarboxílico (PCA) y sus ésteres con alcoholes grasos, así como el isolauriltioéter y sus derivados.
En otro modo preferido de ejecución, las preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen por lo menos un principio activo promotor de la circulación sanguínea y se pueden emplear, por tanto, como agentes anticelulíticos. Los principios activos promotores de la circulación sanguínea se seleccionan entre derivados del ácido nicotínico con efecto vasodilatador, capsaicina, extractos de vainas de chile (red pepper), rutina y derivados de la rutina, cafeína y extracto de castaño común así como mezclas de estos. Un derivado del ácido nicotínico promotor de la circulación sanguínea preferido especialmente conforme a la invención el es nicotinato de vitamina E (nicotinato de tocoferol). Debido a su efecto de diferente fuerza, estas sustancias se utilizan en diversas fracciones en peso. Las concentraciones requeridas preferentemente son: para el nicotinato de vitamina E, del 0,1-2,0% en peso de la sustancia pura y para el extracto de chile en polvo, del 0,01-0,1% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos. La cafeína, rutina y extracto de castaño común se emplean preferentemente en forma de disoluciones acuoso-alcohólicas con un contenido en sustancia activa del 0,1-10% en peso. La proporción de estas disoluciones comerciales comunes estos en las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención asciende al 1-10% en peso.
En otro modo preferido de ejecución, las preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen por lo menos un principio activo iluminador de la piel, seleccionado entre los derivados del ácido ascórbico, del ácido cójico, hidroquinona, arbutina, extracto de morera y extracto de palo dulce. Son derivados especialmente preferidos del ácido ascórbico: ascorbilfosfato sódico, ascorbilfosfato magnésico, ascorbilmonopalmitato, ascorbildipalmitato, ascorbilmonoestearato, ascorbildiestearato, ascorbilmonoetilhexanoato, ascorbildietilhexanoato, ascorbilmonoctanoato, ascorbildioctanoato, ascorbilmonoisoestearato y ascorbildiisoestearato.
Las preparaciones para pulverizar exentas de gas propulsor acordes a la invención se pueden formular también con principios activos dermatológicos, por ejemplo, sebostáticos, principios activos antiacneicos, antiflojísticos o anaestéticos locales.
Como silicatos laminares espesantes se pueden utilizar todos los filosilicatos y silicatos de magnesio o aluminio en polvo, que debido a su estructura en hojas o laminar se hinchan en agua y, de forma dispersa, espesan y transforman sistemas acuosos en estructuralmente viscosos. Son silicatos laminares apropiados, sobre todo, smectita como por ejemplo, talco, montmorilonita, saponita o hectorita, así como arcillas que contengan smectita, por ejemplo bentonita, además de los silicatos de magnesio-aluminio comercializados bajo el nombre comercial Veegum® de la compañía Vanderbilt, los silicatos de magnesio-aluminio comercializados bajo el nombre comercial Magnabrite® de la American Colloid Company, los silicatos laminares (hectorita) comercializados bajo los nombres comerciales Hectabrite® y Hectalite® de la American Colloid Company o los silicatos laminares comercializados bajo el nombre comercial Bentone® de la compañía Rheox, por ejemplo, Bentone® EW, un silicato complejo de magnesio-litio. Son asimismo apropiados los silicatos sintéticos de magnesio comercializados bajo la denominación Laponite® de Solvay, por ejemplo, Laponite® XLS o Laponite® XLG. Los tipos de Laponite® son sin embargo más bien estables en rangos de pH débilmente básicos a neutros, de forma que son menos apropiados para el espesamiento de composiciones que contengan sales de aluminio. Los silicatos laminares apropiados conforme a la invención presentan tamaños de grano de 0,5 a 1000 \mum, preferentemente de 1 a 800 \mum y prefiriéndose especialmente de 10 a 100 \mum, en cada caso relativo a la extensión mayor de la partícula y medidos mediante análisis en tamiz en las partículas secas. En un modo de ejecución extraordinariamente preferido se contiene como silicato laminar espesante una hectorita y/o bentonita con un tamaño de grano, relativo a la extensión mayor de la partícula, de 74 \mum (200 malla).
La cantidad requerida de silicatos laminares espesantes depende de su potencia espesante, así como de los demás aditivos de las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención. Las viscosidades de las preparaciones líquidas de principios activos se midieron con un viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en un sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm luz) a velocidades de corte de 0,06-100/s y una temperatura de 25°C. La viscosidad de las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención determinada conforme a este procedimiento asciende a entre 100 y 10000 m-Pa\cdots, preferentemente de 200 a 8000 m-Pa\cdots y prefiriéndose especialmente de 300 a 7000 m-Pa\cdots, en cada caso a una baja velocidad de corte de 1/s y 25°C. A una velocidad de corte de 100/s y más y 25°C, la viscosidad aparente no debería valer más del 50%, preferentemente no más del 20% y prefiriéndose especialmente no más del 5% de la viscosidad a 1/s. De ahí resultan viscosidades aparentes de las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención a 100/s y 25°C de como máximo 50 a 5000 m\cdotPa\cdots, preferentemente como máximo de 20 a 2000 m\cdotPa\cdots y prefiriéndose especialmente como máximo de 5 a 500 m\cdotPa\cdots. Para obtener estas viscosidades, resulta por regla general suficiente una cantidad del 0,2-2% en peso de silicato laminar espesante, relativo a toda la preparación líquida de principios activos. En este caso se pueden emplear también mezclas de diferentes silicatos laminares.
Como portadores para los principios activos y silicatos laminares espesantes sirven las emulsiones o microemulsiones aceite-en-agua finamente divididas con un tamaño de gota de menos de 500 nm (namómetros). La elaboración de sistemas emulgentes apropiados se conoce gracias a la literatura. Así se describen, por ejemplo, en la DE 19514 269 A1 emulsiones aceite-en-agua finamente divididas con diámetros de gota de 100-300 nm, que contienen principios activos antitranspirantes astringentes y se elaboran mediante un procedimiento de emulsión de inversión de fase. Gracias a la DE 43 37041 A1 se conocían emulsiones aceite-en-agua finamente divididas, que contienen un principio activo desodorante y se obtienen según el procedimiento de emulsión de inversión de fase. Finalmente, gracias a la DE 195 30 220 A1 se conoce un procedimiento de elaboración de microemulsiones aceite-en-agua translúcidas con diámetros de partícula de menos de 100 nm, que contienen principios activos antitranspirantes astringentes. De los citados folletos pueden extraerse los componentes oleicos, emulgentes y auxiliares apropiados para la elaboración de emulsiones aceite-en-agua finamente divididas.
Los lípidos emulsificados contenidos en las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención comprenden tanto los componentes oleicos apropiados para la formación de emulsiones o microemulsiones aceite-en-agua finamente divididas como principios activos solubles en grasas, por ejemplo, vitaminas o filtros UV orgánicos solubles en grasas. Los lípidos emulsificados se encuentran en una proporción del 0,5-30% en peso, preferentemente del 2-25% en peso y prefiriéndose especialmente del 4-20% en peso, en cada caso relativo a la composición total.
Como componentes oleicos sirven todos los aceites y sustancias grasas compatibles con la piel insolubles en agua y sus mezclas con parafinas sólidas y ceras. El punto de fusión de las mezclas empleadas en cada caso con parafinas sólidas o ceras debería ser, sin embargo, a ser posible inferior a la temperatura de inversión de fase de la emulsión, preferentemente inferior a 40°C. Además, la fase oleica no debería ser demasiado apolar.
Son componentes oleicos apropiados los ésteres de ácidos grasos C_{3}-C_{22}- saturados e insaturados, lineales y ramificados y de los dímeros de ácidos grasos C_{12}-C_{22}- insaturados (ácidos grasos diméricos) con a) alcanoles C_{2}-C_{18}- monovalentes lineales, ramificados y cíclicos, b) alcanoles C_{2}-C_{6}- polivalentes lineales y ramificados, c) poliglicerinas de Fórmula CH_{2}OH-CHOH-CH_{2}[-O-CH_{2}-CHOH-CH_{2}]_{n}-O-CH_{2}-CHOH-CH_{2}OH, con n = 0-8, y d) los ésteres dicarboxílicos de alcanoles C_{2}-C_{10}-lineales y ramificados, los ésteres benzoicos de alcanoles C_{10}-C_{20}-lineales y ramificados, los ésteres alcanólicos C_{12}-C_{22}- de ácidos hidroxicarboxílicos C_{2}-C_{7}-mono- y polivalentes, que pueden ser aromáticos, así como mezclas de estos componentes.
Ejemplos de ésteres grasos de alcanoles C_{2}-C_{18}- monovalentes lineales o ramificados (tipo a) especialmente apropiados conforme a la invención son: octiletilhexanoato, isopropilpalmitato, cetiloleato, 2-hexildecillaurato (en mezcla con 2-hexildecanol disponible como producto comercial Cetiol® PGL), hexillaurato, isopropilmiristato, una mezcla de los ésteres de ácido caprílico y ácido cáprico con alcoholes grasos C_{12}-C_{18}-, disponible como producto comercial Cetiol® LC (Cognis), 2-etilhexilcaprilato, C_{12}-C_{15}-alquiloctanoato, isodecilneopentanoato, isononilisononanoato, 2-etilhexilpalmitato (por ejemplo, Cegesoft® C 24 de Cognis), 2-etilhexilestearato, cetearilisononanoato (mezcla de cetilisononanoato y estearilisononanoato, por ejemplo, Cetiol ® SN (Cognis)), ceteariloctanoato, etilestearato, isopropilestearato, butilestearato y miristilpropionato, además de los aceites estéricos naturalmente presentes, como por ejemplo, aceite de jojoba.
Son también apropiados los monoésteres de la isosorbida (1,4:3,6-dianhidro-D-glucita) con ácidos grasos C_{2}-C_{24}-, por ejemplo, el monolaurato de isosorbida. Ejemplos de ésteres grasos C_{8}-C_{22}- de alcanoles C_{2}-C_{6}- polivalentes especialmente apropiados conforme a la invención (tipo b) son los presentes como aceites vegetales y animales aceites de triglicéridos de ácidos grasos, por ejemplo aceite de girasol, aceite de soja, aceite de sésamo, aceite de avellana, aceite de oliva, aceite de almendra, aceite de colza, aceite de onagra (evening primrose oil), aceite de cardo (aceite de alazor), aceite de aguacate, así como la fracción líquida del aceite de coco o del sebo vacuno. Son además extraordinariamente adecuados conforme a la invención los aceites sintéticos de triglicéridos de ácidos grasos. Se prefieren especialmente los triglicéridos de ácidos grasos C_{8}-C_{10}- saturados, pudiendo ser los ácidos grasos tanto no ramificados, como por ejemplo, en los productos comerciales Myritol® 318 y Myritol® 331 (Cognis) o Migliol® 812 (Hüls), como ramificados, como por ejemplo, en los productos comerciales Estol® GTEH 3609 (Uniqema) o Myritol® GTEH (Cognis).
Otros ésteres apropiados de este tipo son los ésteres grasos del etilenglicol, por ejemplo, etilenglicoldioleato, etilenglicoldiisotridecanoato; del 1,2-propilenglicol, por ejemplo, propilenglicoldi-(2-etilhexanoato), propilenglicoldiisoestearato o propilenglicoldipelargoato; del butanodiol, por ejemplo, butanodioldiisoestearato; del neopentilglicol, por ejemplo, neopentilglicoldiheptanoato o neopentilglicoldicaprilato; del trimetilolpropano y de la pentaeritrita. Ejemplos de componentes oleicos preferentes conforme a la invención son los 1,2-propilenglicoldiésteres de ácidos grasos C_{8}-C_{10}- saturados no ramificados, prefiriéndose especialmente los productos comerciales Myritol® PC y Migliol® 840.
Ejemplos de ésteres dicarboxílicos especialmente apropiados conforme a la invención (tipo d) son: diisopropilsebacato, diisopropiladipato, dioctilmalato, dioctilmaleato, dicaprililmaleato, dioctiladipato, di-n-butiladipato, diisoctilsuccinato, di-(2-hexildecil)-succinato y diisotridecilacelaato.
Ejemplos de ésteres benzoicos de alcanoles C_{10}-C_{20}- lineales o ramificados especialmente apropiados conforme a la invención se comercializan bajo la marca de fábrica Finsolv® (fabricante: Finetex), por ejemplo, Finsolv® TN (alquiléster C_{12}-C_{15}- del ácido benzoico), Finsolv® SB (isosteariléster del ácido benzoico) y Finsolv® BOD (octildoceciléster del ácido benzoico).
Como éster de alcohol graso C_{8}-C_{22}- monovalente o polivalente C_{2}-C7-ácidos hidroxicarboxílicos son especialmente apropiados conforme a la invención los ésteres del ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido tartárico, ácido cítrico y ácido salicílico. Estos ésteres a base de alcanoles C_{14/15}- lineales y de alcanoles C_{12/13}- ramificados en la segunda posición se comercializan bajo la marca de fábrica Cosmacol® del Fab. Nordmann, Rassmann GmbH & Co, Hamburgo. Se prefieren especialmente los productos comerciales Cosmacol® ESI, Cosmacol® EMI y Cosmacol® ETI. Un grupo adicional de componentes oleicos especialmente apropiados son, por ejemplo, los alcoholes grasos C_{8}-C_{30}- insaturados o ramificados, líquidos a 20°C, particularmente los alcoholes de Guerbet, por ejemplo, 2-hexildecillaurato, 2-hexildecanol y 2-octildodecanol. Son asimismo componentes oleicos especialmente apropiados los di-n-alquiléteres, como por ejemplo, di-n-octiléter, di-(2-etilhexil)éter, laurilmetiléter o octilbutiléter, así como los di-n-alquilcarbonatos, por ejemplo, di-n-octilcarbonato. Otros componentes oleicos preferidos son los hidrocarburos aún líquidos a 20°C, por ejemplo, aceites de parafina, isoparafinas e hidrocarburos sintéticos, por ejemplo, 1,3-di-(2-etil-hexil)-ciclohexano (Cetiol® S).
Las emulsiones PIT contienen como emulgentes uno o más emulgentes no iónicos, preferentemente del grupo de los aductos no iónicos de óxido de etileno, o una combinación de un emulgente no-iónico hidrófilo, con un valor de HLB de preferentemente 10-19 y un coemulgente lipofílico. En este caso debe entenderse por valor de HLB un tamaño, que puede calcularse a partir de la estructura del emulgente, según
HLB = \frac{100 - L}{5}
donde L es la fracción en peso (en %) de los grupos lipofílicos, por ejemplo, de los grupos grasos alquílicos y/o acílicos en el emulgente.
Conforme a la invención, pueden emplearse como emulgentes hidrófilos no iónicos emulgentes, por ejemplo:
- productos de acumulación de 4 a 40 moles de óxido de etileno y/o de 0 a 5 moles de óxido de propileno en alcoholes grasos C_{8}-C_{30}- lineales, en ácidos grasos C_{12}-C_{22}- y en alquilfenoles C_{8}-C_{15}-,
- mono- y diésteres de ácidos grasos C_{12}-C_{22}- de productos de acumulación de 1 a 30 moles de óxido de etileno en polioles C_{3}-C_{6}-, particularmente en glicerina,
- productos de acumulación de óxido de etileno y poliglicerina en ésteres de ácidos grasos de metilglucósido, alcanolamidas de ácidos grasos y glucamidas de ácidos grasos,
- alquilmono- y -oligoglicósidos C_{8}-C_{22}- y sus análogos etoxilados, prefiriéndose grados de oligomerización de 1,1 a 5, particularmente de 1,2 a 2,0, y glucosa como componente azucarado,
- mezclas de alquil-(oligo)-glucósidos y alcoholes grasos, por ejemplo, el producto comercial Montanov® 68,
- productos de acumulación de 5 a 60 moles de óxido de etileno en aceite de ricino y aceite de ricino hidrogenado,
- ésteres parciales de polioles con 3-6 átomos de carbono con ácidos grasos C_{8}-C_{22}- saturados,
- esteroles (esterina). Se entiende por esteroles un grupo de esteroides, con un grupo hidroxílico en el átomo de carbono 3 de la estructura del esteroide y aislados tanto a partir de tejidos animales (zooesteroles) como también a partir de grasas vegetales (fitoesteroles). Ejemplos de zooesteroles son el colesterol y el lanosterol. Ejemplos de fitoesteroles apropiados son: beta-sitosterol, stigmasterol, campesterol y ergosterol. También se aislan esteroles a partir de hongos y levaduras, los llamados micoesteroles.
- fosfolípidos. Se conocen por fosfolípidos sobre todo los fosfolípidos de glucosa, obtenidos, por ejemplo, como lecitinas y/o fosfatidilcolinas de, por ejemplo, yema de huevo o semillas vegetales (por ejemplo semillas de soja).
- ésteres de ácidos grasos de azúcares y alcoholes de azúcares, como la sorbita,
- poliglicerinas y derivados de la poliglicerina, por ejemplo poliglicerinpoli-12-hidroxiestearato (producto comercial Dehymuls® PGPH).
Son emulgentes hidrófilos preferidos los productos de acumulación de óxido de etileno sobre alcoholes grasos C_{16}-C_{30}- lineales o sobre ésteres parciales de polioles C_{3}-C_{6}- con ácidos grasos C_{12}-C_{22}-. Puede preferirse especialmente añadir alquilpoliglicósidos de Fórmula RO-(Z)_{x} como emulgentes hidrófilos, donde R representa un grupo alquílico C_{8}-C_{22}- o alquenílico, Z un radical monosacárido, particularmente glucosa, y su grado de oligomerización x un número del 1,1 al 5, particularmente del 1,2 al 1,4.
En el caso de los coemulgentes lipofílicos se trata preferentemente de alcoholes grasos C_{16}-C_{22}- lineales saturados, de ésteres parciales de polioles C_{3}-C_{6}- con ácidos grasos C_{14}-C_{22}- saturados, de ácidos grasos C_{16}-C_{22}- libres, de monoésteres de ácidos grasos de etilenglicol o propilenglicol, de alcanolamidas de ácidos grasos de ácidos grasos C_{12}-C_{18}- con mono- o dialcanolaminas con 2-4 átomos de carbono en el grupo alcanol o de monoésteres de ácidos grasos de glicerina de alcoholes grasos C_{12}-C_{22}-. Son coemulgentes preferidos especialmente, por ejemplo; cetilalcohol, alcohol estearílico, alcohol araquídico, alcohol behénico, así como mezclas de estos alcoholes, además de los monoglicéridos del ácido palmítico y/o esteárico, los sorbitanmono- y/o -diésteres del ácido mirístico, ácido palmítico, ácido esteárico o de mezclas de estos ácidos grasos, aparte de los monoésteres de trimetilolpropano, eritrita o pentaeritrita con ácidos grasos C_{14}-C_{22}- saturados.
Los emulgentes se encuentran en una cantidad del 0,2-10% en peso, preferentemente del 0,5-8% en peso y prefiriéndose especialmente del 1-7% en peso, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
Las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención contienen además preferentemente un 1-10% en peso de un poliol hidrosoluble. Conforme a la invención se entiende por hidrosolubilidad, que al menos un 5% en peso del alcohol se disuelve claramente a 20°C o sin embargo -en el caso de alcoholes de cadena larga o poliméricos- se puede llevar a disolución mediante calentamiento de la disolución a entre 50°C y 60°C. Para esto cuentan los dioles, trioles y alcoholes de mayor orden, poliglicerinas, polietilenoglicoles así como mono- y disacáridos hidrosolubles. De entre los dioles sirven los dioles C_{2}-C_{12}-, particularmente el 1,2-propilenglicol; butilenglicoles, como por ejemplo, 1,2-butilenglicol, 1,3-butilenglicol y 1,4-butilenglicol; hexanodioles, como por ejemplo, 1,6-hexanodiol. Son además preferentemente apropiados la glicerina y poliglicerinas, particularmente diglicerina y triglicerina, 1,2,6-hexanotriol, eritrita, trimetilolpropano, sorbita o metilglucósido, así como los polietilenoglicoles (PEG) PEG-400, PEG-600, PEG-1000, PEG-1550, PEG-3000 y PEG-4000.
Son monosacáridos apropiados, acorde a la invención, por ejemplo, glucosa, fructosa, galactosa, arabinosa, ribosa, xilosa, lixosa, alosa, altrosa, mannosa, gulosa, idosa y talosa, los desoxiazúcares fucosa y ramnosa, así como aminoazúcares, como por ejemplo, glucosamina o galactosamina. Se prefieren glucosa, fructosa, galactosa, arabinosa y fucosa; prefiriéndose especialmente la glucosa.
Conforme a la invención son disacáridos apropiados los compuestos por dos unidades de monosacárido, por ejemplo, sacarosa o lactosa. Un disacárido preferido especialmente es la sacarosa. Se prefiere asimismo especialmente el empleo de miel, que contiene principalmente glucosa y sacarosa.
Conforme a la invención puede utilizarse tanto un poliol como una mezcla de varios polioles. La cantidad de poliol o de mezcla de polioles en las composiciones acordes a la invención asciende al 1-50% en peso y preferentemente al 5-40% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
Los alcoholes volátiles menores deberían contenerse sólo en pequeñas concentraciones, aunque preferentemente no deberían encontrarse en absoluto en las preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención, no debiendo, por ejemplo, el contenido en etanol o isopropanol superar un valor del 5% en peso.
Aparte de los citados componentes del portador, del principio activo y del silicato laminar espesante, las preparaciones para pulverizar acordes a la invención pueden contener otros auxiliares comunes para estas composiciones. Estos auxiliares adicionales son por ejemplo, sustancias colorantes, ácidos, álcalis o sales tampón para el ajuste y estabilización del valor del pH. La cantidad de todos estos auxiliares adicionales no debería ser preferentemente mayor que aproximadamente el 15% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
Los siguientes ejemplos deben explicar a fondo la finalidad de la invención, sin limitarla a los mismos.
Ejemplo
1. Elaboración de las Preparaciones de Principios Activos acordes a la Tabla I
El hinchamiento de silicato laminar se elaboró mediante mezcla por esparcimiento del polvo de Bentone EWCE con agitación (disco dispersante, 1000 rpm) en agua caliente y seguido de agitación y enfriamiento a 20°C.
Los componentes oleicos (Cetiol OE, Cetiol PGL, Cetiol LC, Cetiol CC) y emulgentes (Emulgade SE, Emulgin B2, Mergital B10) se calentaron junto con el hinchamiento de silicato laminar al 5% a 95°C y se mezclaron durante 5 minutos con agitación. Entonces se mezcló agua a 20°C con agitación (disco dispersante, aprox. 600 rpm) y se agitó otros 10 minutos. A la preparación aún caliente se le añadieron entonces la disolución acuosa al 50% de clorhidrato de aluminio (Locron-L) y la glicerina y se continuó agitando durante aprox. otros 30 minutos. En esta fase se pueden incorporar incluso fragancias y principios activos sensibles a la temperatura. La composición de las preparaciones se deduce de la Tabla.
2. Análisis de la Tecnología de Aplicación
Las composiciones se introdujeron en botellas de cristal transparentes (75 ml) con pulverizador de bombeo. Se lanzó horizontalmente un impulso de rociado (aprox. 0,18 g) contra un disco vertical de cristal situado a una distancia de 25 cm, produciendo allí una película circular de fluido (\diameter. aprox. 20 cm), cuyo comportamiento (formación de gotas) sobre la superficie del cristal se juzgó. El resultado se deduce de la Tabla 1. Como comparación (5V) se examinó una composición acorde al Ejemplo 2, aunque sin adición de Bentone EWCE.
TABLA I
3
TABLA II
4
Se emplearon los siguientes productos comerciales:
6

Claims (20)

1. Preparación para pulverizar exenta de gas propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, que contiene
(A) una emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0,5-30% en peso en lípidos emulgentes y del 0,2-10% en peso de emulgentes, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos,
(B) un 1-30% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de al menos un principio activo cosmético o dermatológico,
(C) un 0,2-2% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de un silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15% en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de auxiliares adicionales.
2. Preparaciones para pulverizar acordes a la Reivindicación 1, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos una sal hidrosoluble de aluminio, circonio o zinc o una mezcla cualquiera de estas sales.
3. Preparaciones para pulverizar acorde a la Reivindicación 1 ó 2, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un desodorante, seleccionado entre fragancias, sustancias antimicrobianas, antibacterianas, inhibidoras de gérmenes o inhibidoras enzimáticas, antioxidantes o adsorbentes de olores.
4. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos una sustancia orgánica y/o inorgánica filtrante UV.
5. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un principio activo repelente de insectos.
6. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos una vitamina, pro-vitamina, un precursor de vitamina o derivado, asociado a los grupos de vitaminas A, B, C, E, F y H.
7. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un extracto vegetal, un extracto de algas, un extracto de microorganismos, un flavonoide o un polifenol.
8. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un hidrolizado de proteínas o derivado.
9. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un principio activo promotor de la circulación.
10. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un principio activo iluminador de la piel.
11. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por contener como principio activo dermatológico (B) por lo menos un sebostático, principio activo antiacneico, antiflogístico o anaestético local.
12. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque el silicato laminar espesante (C) se selecciona entre hectoritas y bentonitas.
13. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque el silicato laminar espesante (C) presenta tamaños de grano de 0,5 a 1000 \mum, en cada caso relativo a la extensión mayor de la partícula y medidos por análisis en tamiz en las partículas secas.
14. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque la preparación líquida de principios activos presenta viscosidades aparentes, a una velocidad de corte de 1/s y 25°C, de 100 a 10000 m\cdotPa\cdots y, a una velocidad de corte de 100/s y 25°C, como máximo un 50% de la viscosidad a 1/s, en cada caso medidas con un viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en el sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm de luz).
15. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque la preparación líquida de principios activos presenta viscosidades aparentes, a una velocidad de corte de 1/s y 25°C, de 100 a 10000 m\cdotPa\cdots y, una velocidad de corte de 100/s y 25°C, como máximo un 20% de la viscosidad a 1/s, en cada caso medidas con un viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en el sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm de luz).
16. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque la preparación líquida de principios activos presenta viscosidades aparentes, a una velocidad de corte de 1/s y 25°C, de 100 a 10000 m\cdotPa\cdots y, una velocidad de corte de 100/s y 25°C, como máximo un 5% de la viscosidad a 1/s, en cada caso medidas con un viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en el sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm de luz).
17. Preparaciones para pulverizar acordes a una de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque el lípido emulgente se seleccionan entre triglicéridos líquidos, di-n-alquiléteres, líquidos di-n-alquilcarbonatos líquidos, alcoholes grasos C_{8}-C_{30}-líquidos, opcionalmente ramificados, los ésteres de alcoholes grasos C_{8}-C_{30}- opcionalmente ramificados con un ácido graso C_{8}-C_{30}-, así como cualquier mezcla de los lípidos citados, estando los citados componentes en cada caso en estado líquido a 20°C.
18. Empleo de una preparación para pulverizar acorde a una de las Reivindicaciones 1, 4, así como de 6 a 9, como composición de tratamiento antiarrugas para la piel o como composición de tratamiento antienvejecimiento para la piel.
19. Procedimiento de elaboración de una preparación para pulverizar exenta de gas para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, elaborándose una emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0,5-30% en peso de lípidos emulgentes, del 0,2-10% en peso de emulgentes, del 1-30% en peso de al menos un principio activo cosmético o dermatológico, del 0,2-2% en peso de un silicato laminar espesante, opcionalmente hasta un 15% en peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos, e introduciéndose en un recipiente dispensador exento de gas propulsor con aplicador para la pulverización.
20. Empleo de por lo menos un silicato laminar espesante para la mejora de las propiedades de aplicación de una preparación para pulverizar exenta de gas para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, y conteniendo una emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0,5-30% en peso de lípidos emulgentes, del 0,2-10% en peso de emulgentes, del 1-30% en peso de al menos un principio activo cosmético o dermatológico, del 0,2-2% en peso de un silicato laminar espesante, así como opcionalmente hasta un 15% en peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos.
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