ES2271123T3 - Preparaciones para pulverizar exentas de gas propulsor. - Google Patents
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Abstract
Preparación para pulverizar exenta de gas propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, que contiene (A) una emulsión aceite-en-agua o microemulsión aceite-en-agua finamente dividida con una proporción del 0, 5 - 30 % en peso en lípidos emulgentes y del 0, 2 - 10 % en peso de emulgentes, en cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios activos, (B) un 1-30 % en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de al menos un principio activo cosmético o dermatológico, (C) un 0, 2-2 % en peso, relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de un silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15 % en peso, relativo a toda la preparación líquidade principios activos, de auxiliares adicionales.
Description
Preparaciones para pulverizar exentas de gas
propulsor.
La presente invención se relaciona con
preparaciones para pulverizar para la aplicación tópica en el cuerpo
humano, consistentes en un recipiente dispensador con aplicador para
la pulverización y una preparación líquida de principios activos en
forma de emulsión aceite-en-agua o
microemulsión aceite-en-agua
finamente dividida, que se caracteriza debido a su composición y
reología mediante propiedades de empleo especialmente
favorables.
Los aerosoles poseen una popularidad especial
para la fina distribución de preparaciones conteniendo principios
activos sobre el cuerpo o el cabello, debido a la cómoda
manipulación y la fina distribución conseguidas. Los productos
exentos de gas, por ejemplo, pulverizadores de bombeo, poseen
también importancia en el mercado, por el riesgo ecológico de los
gases propulsores fluorocarbonados y la inflamabilidad de los gases
propulsores hidrocarbonados y dimetiléteres. Estos sistemas se han
empleado hasta ahora en la práctica en forma de las ya conocidas
bombas de balón para la pulverización de perfumes, de
"Squeeze-Bottle" flexibles y de botellas
pulverizadoras rígidas accionadas digital o manualmente. También se
conocen pulverizadores de bombeo operados eléctricamente. Entre los
sistemas de atomizado exentos de gas propulsor se cuentan, por otra
parte, hasta los sistemas de pulverizado a presión elastoméricos, en
los que una bolsa elastomérica se encuentra en una carcasa rígida
unida a una válvula de pulverizado y rellena con un producto líquido
a presión. En este caso, la energía de presión de pulverizado se
almacena en la bolsa elastomérica. La mayor importancia la tienen
hasta ahora las botellas pulverizadoras por bombeo con bombas
digitales o manuales.
Un problema, existente en la mayoría de los
dispensadores de pulverización, es la extracción de un chorro de
aerosol lo suficientemente fino, que divida finamente el líquido
pulverizado y se aplique en capas finas sobre la superficie corporal
o cutánea, sin que el líquido aplicado gotee desde la piel o el
cabello o produzca en la piel una desagradable sensación de
humedad.
Los productos convencionales, particularmente
aquellos de base acuosa o emulgente, presentan un claro
desprendimiento desde la piel en forma de gotas, cuando se aplican
en cantidad suficiente.
Los inventores se han fijado el objetivo de
mejorar, mediante la formulación de la preparación, la
atomizabilidad de las preparaciones para pulverizar exentas de gas
propulsor y la separación de las preparaciones atomizadas sobre la
piel. Han observado en este caso, que el comportamiento de los
aerosoles a base de una emulsión o microemulsión acuosa finamente
dividida sobre la piel puede mejorarse considerablemente mediante la
reología de las formulaciones. El empleo de espesantes poliméricos
orgánicos conduce, en las preparaciones formadoras de emulsiones, a
incompatibilidades con los componentes contenidos y no presenta las
propiedades reológicas deseadas.
El empleo de silicatos laminares en
preparaciones de aerosol acuoso-alcohólicas
inhibidoras de la transpiración conteniendo gas propulsor se conocen
gracias a la DE 25 19 860 A1, en preparaciones anhidras para
pulverizar gracias a la DE 40 09 347 A1.
Es objeto de la invención una preparación para
pulverizar exenta de gas propulsor para la aplicación tópica en el
cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con
aplicador para la pulverización y una preparación líquida de
principios activos en forma de emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida y
estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm
(namómetros), conteniendo:
(A) una emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida
con una proporción del 0,5-30% en peso de lípidos
emulgentes y del 0,2-10% en peso de emulgentes, en
cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios
activos,
(B) un 1-30% en peso, relativo a
toda la preparación líquida de principios activos, de al menos un
principio activo cosmético o dermatológico,
(C) un 0,2-2% en peso, relativo
a toda la preparación líquida de principios activos, de un silicato
laminar espesante,
así como opcionalmente hasta un 15% en peso,
relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de
auxiliares adicionales.
Gracias a la proporción del silicato laminar
espesante se forma en el producto una alta viscosidad estructural,
es decir, que la viscosidad aparente se reduce fuerte y
espontáneamente bajo la influencia de la carga creciente de corte y
tras la supresión de la carga de corte asciende de nuevo
espontáneamente. Para una carga de corte de D = 1/s la viscosidad
aparente debería hallarse a 25°C por encima de 100
m\cdotPa\cdots, para una carga de corte de 100/s y más, la
viscosidad aparente no debería ser de más del 50%, preferentemente
no más del 20% y prefiriéndose especialmente no más del 5% de la
viscosidad a 1/s (descripción del procedimiento de medida, ver más
abajo).
Bajo la definición "estructuralmente
viscoso" se encuentran conforme a la invención también emulsiones
o microemulsiones tixotrópicas
aceite-en-agua, cuyo descenso de
viscosidad bajo carga de corte aparece con un tiempo de retardo de
como máximo 1 segundo y cuyo aumento de viscosidad tras la supresión
de la carga de corte se lleva a cabo en como máximo 2 segundos,
preferentemente en como máximo 1 segundo. La viscosidad tras la
supresión de la carga de corte no tiene que alcanzar, en este caso,
el valor inicial; resulta suficiente que la viscosidad sea así de
alta, que la emulsión no se derrame del área pulverizada.
Mediante la viscosidad estructural o la
tixotropía con pequeño tiempo de retardo se consigue, que la
emulsión se pueda pulverizar finamente por debajo de la fuerza de
corte del proceso de atomizado, aunque se espese nuevamente sobre la
superficie de la piel espontáneamente o con sólo un muy pequeño
tiempo de retardo, de forma que no se derrame. La emulsión o
microemulsión se fija sobre el área atomizada y el principio activo
se emplea de forma óptima.
Se prefieren en este contexto las composiciones
estructuralmente viscosas, cuya viscosidad dependa de la carga de
corte independientemente del tiempo.
Las preparaciones para pulverizar acordes a la
invención pueden contenerse en cualquier sistema de pulverización
exento de gas propulsor, que presente un recipiente dispensador y un
aplicador para la pulverización, o sea, por ejemplo, en una botella
flexible a presión con un tubo sumergible y una válvula de atomizado
(Squeeze Bottle), en un pulverizador de balón, que opere según el
principio de Venturi, o en una botella de atomizado por bombeo, cuya
bomba se accione con el dedo o con la mano, por ejemplo, del tipo de
un cubredisparador. En una ejecución preferida para el uso
cosmético, el recipiente dispensador presenta una bomba de atomizado
accionada manualmente.
La preparación para pulverizar exenta de gas
propulsor acorde a la invención resulta apropiada para la
distribución de preparaciones líquidas de principios activos sobre
superficies sólidas, preferentemente sobre la piel o el cabello.
Como principios activos se pueden utilizar todas las sustancias
conocidas con efecto cosmético o dermatológico, que se puedan
disolver, o emulsionar de forma finamente dividida o dispersar, en
agua o en el lípido.
Otra finalidad de la presente invención es un
procedimiento de elaboración de una para pulverizar exenta de gas
propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente
en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y
una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida y
estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm,
elaborándose una emulsión o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida
con una proporción del 0,5-30% en peso en lípidos
emulgentes y del 0,2-10% en peso de emulgentes, un
1-30% en peso de al menos un principio activo
cosmético o dermatológico, un 0,2-2% en peso de un
silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15% en
peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la
preparación líquida de principios activos, e introduciéndose en un
recipiente dispensador exento de gas propulsor con aplicador para la
pulverización.
Otra finalidad de la presente invención es el
empleo de por lo menos un silicato laminar espesante para la mejora
de las propiedades de aplicación de una preparación para pulverizar
exenta de gas para la aplicación tópica en el cuerpo humano,
consistente en un recipiente dispensador con aplicador para la
pulverización y una preparación líquida de principios activos en
forma de emulsión aceite-en-agua o
microemulsión aceite-en-agua
finamente dividida y estructuralmente viscosa con un tamaño de gota
inferior a 500 nm, y una emulsión o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida
con una proporción del 0,5-30% en peso en lípidos
emulgentes, del 0,2-10% en peso de emulgentes, un
1-30% en peso de al menos un principio activo
cosmético o dermatológico, un 0,2-2% en peso de un
silicato laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15% en
peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la
preparación líquida de principios activos.
Como principios activos cosméticos o
dermatológicos conforme a la invención resultan apropiados, por
ejemplo, los antitranspirantes. Como principios activos
antitranspirantes sirven las sales metálicas hidrosolubles
astringentes o coagulantes proteicas, particularmente las sales
inorgánicas y orgánicas del aluminio, zirconio, zinc y titanio, así
como mezclas cualesquiera de estas sales. Conforme a la invención se
entiende por hidrosolubilidad una solubilidad de al menos 5 g de
sustancia activa por cada 100 g de disolución a 20°C. Pueden
emplearse, conforme a la invención, por ejemplo alumbre (KAl
(SO_{4})_{2} \cdot 12 H_{2}O), sulfato de aluminio,
lactato de aluminio, clorohidroxilactato sódico de aluminio,
clorohidroxialantoinato de aluminio, clorohidrato de aluminio,
sulfocarbolato de aluminio, clorohidrato de
aluminio-zirconio, cloruro de zinc, sulfocarbolato
de zinc, sulfato de zinc, clorohidrato de zirconio, complejos
clorohidrato de
aluminio-zirconio-glicina y
complejos de cloruros básicos de aluminio con propilenglicol o
polietilenoglicol. Las preparaciones líquidas de principios activos
contienen preferentemente una sal de aluminio astringente,
particularmente clorohidrato de aluminio, y/ o un compuesto de
aluminio-zirconio. Se encuentran en las
preparaciones de principios activos acordes a la invención en una
cantidad del 1-40% en peso, preferentemente del
2-30% en peso y particularmente del
5-25% en peso (relativo a la cantidad de sustancia
activa en toda la preparación líquida de principios activos). Los
clorohidratos de aluminio se comercializan, por ejemplo, en forma de
polvo como Micro Dry® Ultrafine o en forma activada como Reach® 501
de Reheis, así como en forma de disoluciones acuosas como Locron® L
de Clariant o como Chlorhydrol® de Reheis. Bajo la notación Reach®
301 se ofrece un sesquiclorohidrato de aluminio de Reheis. También
resulta especialmente beneficioso, acorde a la invención, el empleo
de complejos clorohidrato de
aluminio-zirconio-glicina,
comercializados, por ejemplo, por Reheis bajo la denominación Rezal®
36G.
Las preparaciones para pulverizar acordes a la
invención sirven especialmente bien para la aplicación de sales
astringentes inhibidoras de la transpiración, ya que estas
preparaciones, por ejemplo, son poco compatibles con los espesantes
poliméricos hidrosolubles y conducen a la inestabilidad.
Son asimismo apropiados como principios activos
cosméticos o dermatológicos conformes a la invención los
desodorantes. Como desodorantes se pueden utilizar fragancias,
sustancias antimicrobianas, antibacterianas o inhibidoras de
gérmenes, inhibidoras enzimáticas, antioxidantes o adsorbentes de
olores.
Son sustancias antimicrobianas, antibacterianas
o inhibidoras de gérmenes apropiadas, particularmente, compuestos
organohalogenados así como halogenuros orgánicos, compuestos
cuaternarios de amonio, una serie de extractos vegetales y
compuestos de zinc. Se prefieren los derivados fenólicos
halogenados, como por ejemplo, hexaclorofeno o Irgasan DP 300
(triclosan,
2,4,4'-tricloro-2'-hidróxidifeniléter),
3,4,4'-triclorocarbonilida, clorhexidina
(1,1'-hexametilen-al-[5-(4-clorofenil)]-biguanida),
gluconato de clorhexidina, halogenuros de benzalconio y cloruro de
cetilpiridinio. También pueden emplearse bicarbonato sódico,
fenolsulfonato sódico y fenolsulfonato de zinc, así como, por
ejemplo, los componentes del aceite de flor del tilo. También se
pueden utilizar como principios activos desodorantes sustancias
antimicrobianas de menor eficiencia, que poseen sin embargo un
efecto específico contra los gérmenes nocivos grampositivos
responsables de la descomposición de la transpiración. Entre estas
se cuentan varios aceites etéricos, como por ejemplo, aceite de
clavel (eugenol), aceite de menta (mentol) o aceite de tomillo
(timol), así como alcoholes terpénicos, como por ejemplo, farnesol.
También los alcoholes aromáticos, como por ejemplo, alcohol
bencílico, 2-feniletanol ó
2-fenoxietanol pueden emplearse como principios
activos desodorantes. Otros desodorantes de efecto antibacteriano
son lantibióticos, lípidos de glicoglicerol, esfingolípidos
(ceramidas), esterina y otros principios activos, que inhiben la
adhesión de bacterias a la piel, por ejemplo, glicosidasas, lipasas,
proteasas, hidratos de carbono, ésteres grasos de di- y
oligosacáridos, así como mono- y oligosacáridos alquilados. Son
asimismo apropiados los dioles de cadena larga, por ejemplo,
1,2-alcano-(C_{8}-C_{18})-dioles,
glicerinmono-(C_{6}-C_{16})-alquiléter
o glicerinmono(C_{8}-C_{18})- éster
graso, que son muy compatibles con la piel y la membrana mucosa y
efectivos contra las corine-
bacterias.
bacterias.
Como sustancias inhibidoras enzimáticas son
efectivas sobre todo aquellos desodorantes, que inhiben las enzimas
hidrolizantes de ésteres y, de este modo, actúan contra la
descomposición de la transpiración. De entre estos sirven
especialmente los ésteres de ácidos carboxílicos
C_{2}-C_{6}- alifáticos o ácidos
hidroxicarboxílicos y alcoholes C_{2}-C_{6}- o
polioles, por ejemplo, trietilcitrato, lactato de propilenglicol o
glicerintriacetato (triacetina).
Las sustancias antioxidantes pueden actuar en
contra de la descomposición oxidativa de los componentes de la
transpiración y contrarrestar de este modo el desarrollo de los
olores. Son antioxidantes apropiados los aminoácidos (por ejemplo,
glicina, histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, imidazol
y derivados del imidazol (por ejemplo, ácido urocanínico), péptidos
como por ejemplo, D,L-carnosina,
D-carnosina, L-carnosina y sus
derivados (por ejemplo, anserina), carotenoides, carotenos (por
ejemplo, \alpha-caroteno,
\beta-caroteno, licopina) y sus derivados, ácido
lipónico y sus derivados (por ejemplo, ácido dihidrolipónico),
aurotioglucosas, propiltiouracil y otros tiocompuestos (por ejemplo,
tioglicerina, tiosorbitol, ácido tioglicólico, tioredoxina,
glutatión, cisteina, cistina, cistamina y sus glicosil-,
N-acetil-, metil-, etil-, propil-, amil-, butil-,
lauril-, palmitoil-, oleil-, \gamma-linoleil-,
colesterol- y gliceril-ésteres), así como sus sales,
dilauriltiodipropionato, diesteariltiodipropionato, ácido
tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos,
nucleótidos, nucleósidos y sales), así como compuestos de la
sulfoximina (por ejemplo, butioninsulfoximinas,
homocisteinsulfoximina, butioninsulfones, penta-, hexa-,
heptationinsulfoximina) en dosificaciones compatibles muy pequeñas
(por ejemplo, pmol/kg a pmol/kg), además de quelatantes metálicos
(por ejemplo, \alpha-hidroxiácidos grasos, EDTA,
EGTA, ácido fitínico, lactoferrina), \alphahidroxiácidos (por
ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico,
ácido biliar, extractos biliares, ésteres del ácido gálico (por
ejemplo, propil-, octil- y dodecilgalato), flavonoides, catequinas,
bilirrubina, biliverdina y sus derivados, ácidos grasos insaturados
y sus derivados (por ejemplo, \gamma-ácido linoleico, ácido
linólico, ácido araquidónico, ácido oleico), ácido fólico y sus
derivados, hidroquinona y sus derivados (por ejemplo, arbutina),
ubiquinona y ubiquinol, así como sus derivados, vitamina C y sus
derivados (por ejemplo, ascorbilpalmitato, -estearato, -dipalmitato,
-acetato, Mg-ascorbilfosfatos, ascorbato sódico y de
magnesio, dinatrioascorbilfosfato y -sulfato,
ascorbiltocoferilfosfato de potasio, ascorbato de chitosán), ácido
isoascórbico y sus derivados, tocoferoles y sus derivados (por
ejemplo, tocoferilacetato, -linoleato, -oleat y -succinato,
Tocophereth-5, Tocophereth-10,
Tocophereth-12, Tocophereth-18,
Tocophereth-50, tocofersolan), vitamina A y
derivados (por ejemplo, palmitato de vitamina-A), el
coniferilbenzoato de la resina benzoica, rutina, ácido rutínico y
sus derivados, dinatriorutinildisulfato, ácido cinámico y sus
derivados (por ejemplo, ácido ferúlico, etilferulato, ácido
cafeico), ácido cójico, glicolato y -salicilato de chitosán,
butilhidroxitoluol, butilhidroxianisol, ácido nordihidroguayacónico,
ácido nordihidroguayarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y
sus derivados, mannosa y sus derivados, zinc y derivados del zinc
(por ejemplo, ZnO, ZnSO_{4}), selenio y derivados del selenio (por
ejemplo, seleniometionina), estilbeno y derivados del estilbeno (por
ejemplo, óxido de estilbeno, trans-óxido de estilbeno). Conforme a
la invención se pueden utilizar derivados apropiados (sales,
ésteres, azúcar, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos), así
como mezclas de estos principios activos citados o extractos
vegetales (por ejemplo, aceite de árbol del té, extracto de romero y
ácido rosmarínico), que contengan estos antioxidantes.
Como antioxidantes lipofílicos liposolubles de
este grupo se prefieren el tocoferol y sus derivados, éster del
ácido gálico, flavonoides y carotenoides, así como
butilhidroxitoluollanisol. Como antioxidantes hidrosolubles se
prefieren los aminoácidos, por ejemplo, tirosina y cisteina y sus
derivados, así como los taninos, particularmente aquellos de origen
vegetal. La cantidad total de antioxidantes en las preparaciones
líquidas de principios activos acordes a la invención asciende al
0,001-10% en peso, preferentemente al
0,05-5% en peso y particularmente al
0,05-2% en peso, relativo a la preparación completa
de principios activos.
Como absorbente del olor se pueden emplear las
siguientes sustancias: ricinoleato de zinc, ciclodextrina y sus
derivados,
hidroxipropil-\beta-ciclodextrina,
además de óxidos como los de magnesio o de zinc, no siendo
compatibles los óxidos con el clorohidrato de aluminio, aparte de
almidón y derivados del almidón, ácidos silícicos, que dado el caso
pueden estar modificados, zeolitas, talco, así como polímeros
sintéticos, por ejemplo nylon.
También las sustancias complejantes pueden
reforzar el efecto desodorante, complejando de forma estable los
iones metálicos pesados catalíticamente oxidativos (por ejemplo,
hierro o cobre). Son complejantes apropiados, por ejemplo, las sales
del ácido etilendiamintetraacético o del ácido nitriloacético, así
como las sales del ácido
1-hidroxietan-1,1-difosfónico.
Como fragancias o aceites perfumados se pueden
emplear compuestos odoríferos individuales, por ejemplo los
productos sintéticos del tipo de los ésteres, éteres, aldehídos,
cetonas, alcoholes e hidrocarburos. Son compuestos odoríferos del
tipo de los ésteres, por ejemplo, bencilacetato,
fenoxietilisobutirato,
p-tert.-butilciclohexilacetato, linalilacetato,
dimetilbencilcarbinilacetato, feniletilacetato, linalilbenzoato,
bencilformiato, etilmetilfenilglicinato, alilciclohexilpropionato,
estiralilpropionato y bencilsilicilato.
Entre los éteres se cuentan, por ejemplo, los
benciletiléteres; entre los aldehídos, por ejemplo, los alcanales
lineales con de 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal,
citroneliloxiacetaldehído, ciclaminaldehído, hidroxicitronelal,
lilial y bourgeonal; entre las cetonas, por ejemplo, las iononas
\propto-isometilionona y metilcedrilcetona; entre
los alcoholes, anetol, citronelol, eugenol, geraniol, linalol,
feniletilalcohol y terpineol; a los hidrocarburos pertenecen
principalmente los terpenos y bálsamos. Se prefiere, sin embargo, el
empleo de mezclas de diversas sustancias odoríferas, que generan en
conjunto una nota agradable de aroma.
Los aceites perfumados apropiados pueden
contener también mezclas de sustancias odoríferas naturales, de
origen vegetal o animal, por ejemplo, aceite de pino, de limón, de
jazmín, de lilas, de rosas o de ylang-ylang.
También sirven como aceites perfumados los
aceites etéricos de menor volatilidad, que se emplean por lo general
como componentes aromatizantes, por ejemplo aceite de salvia, de
camomila, de clavel, de melisa, de menta, de hoja de canela, de
tila, de enebrina, de vetiver, de oliva, de galbano y de
láudano.
Otros principios activos, que pueden formularse
con las preparaciones de principios activos acordes a la invención,
son los filtros UV orgánicos y/o inorgánicos.
Los filtros UV orgánicos apropiados conforme a
la invención se seleccionan entre los derivados del dibenzoilmetano,
ésteres cinámicos, ésteres difenilacrílicos, benzofenona, camfor,
ésteres p-aminobenzoicos, ésteres
o-aminobenzoicos, ésteres salicílicos,
benzimidazoles, 1,3,5-triazineno, monómeros y
oligómeros ésteres y amidas
4,4-diarilbutanodiencarboxílico/as,
cetotriciclo(5.2.1.0)decano, ésteres benzalmalónicos,
así como mezclas arbitrarias de los citados componentes.
Los filtros UV orgánicos pueden ser liposolubles
o hidrosolubles. Los filtros UV liposolubles preferidos
especialmente conforme a la invención son:
1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'metoxifenil)propano-1,3-diona
(por ejemplo, Parsol® 1789),
1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)-propano-1,3-diona,
3-(4'-metilbenciliden)-D,L-camfor,
2-etilhexiléster 4-(dime-
tilamino)-benzoico, 2-octiléster 4-(dimetilamino)benzoico, amiléster 4-(dimetilamino)-benzoico, 2-etilhexiléster 4-metoxicinámico, propilésteres 4-metoxicinámico, isopentiléster 4-metoxicinámico, 2-etilhexiléster 2-ciano-3,3-fenilcinámico (octocrilenos), 2-etilhexiléster salicílico, 4-isopropilbenziléster salicílico, homomentiléster (3,3,5-trimetil-ciclohexilsalicilato) salicílico, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, di-2-etilhexiléster 4-metoxibenzomalónico, 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina (octil triazona) y dioctil butamido triazona (Uvasorb® HEB), así como mezcla cualesquiera de los citados componentes.
tilamino)-benzoico, 2-octiléster 4-(dimetilamino)benzoico, amiléster 4-(dimetilamino)-benzoico, 2-etilhexiléster 4-metoxicinámico, propilésteres 4-metoxicinámico, isopentiléster 4-metoxicinámico, 2-etilhexiléster 2-ciano-3,3-fenilcinámico (octocrilenos), 2-etilhexiléster salicílico, 4-isopropilbenziléster salicílico, homomentiléster (3,3,5-trimetil-ciclohexilsalicilato) salicílico, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, di-2-etilhexiléster 4-metoxibenzomalónico, 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina (octil triazona) y dioctil butamido triazona (Uvasorb® HEB), así como mezcla cualesquiera de los citados componentes.
Son filtros UV hidrosolubles preferidos: ácido
2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico
y sus sales de metales alcalinos, de metales
alcalino-térreos, de amonio, de alquilamonio, de
alcanolamonio y de glucamonio, derivados sulfónicos de benzofenonas,
preferentemente ácido
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico
y sus sales, derivados sulfónicos del
3-bencilidencamfor, como por ejemplo, ácido
4-(2-oxo-3-bomilidenmetil)
benzolsulfónico y ácido
2-metil-5-(2-oxo-3-bomiliden)
sulfónico y sus sales.
Algunos de los filtros UV liposolubles pueden
servir por sí mismos como disolvente o intermediario de disolución
para otros filtros UV. Así pueden elaborarse, por ejemplo,
disoluciones del filtro UV-A
1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'metoxifenil)propano-1,3-diona
(por ejemplo, Parsol® 1789) en diversos filtros
UV-B. Las preparaciones de principios activos
acordes a la invención contienen, por eso, en otro modo preferido de
ejecución
1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona
en combinación con por lo menos un filtro UV-B,
seleccionado de entre 2-etilhexiléster
4-metoxicinámico, 2-etilhexiléster
2-ciano-3,3-fenilcinámico,
2-etilhexiléster salicílico y
3,3,5-trimetil-ciclohexilsalicilato.
En estas combinaciones, la razón en peso de filtro
UV-B a
1-(4-tert.-butilfenil)-3-(4'metoxifenil)propano-1,3-diona
se halla entre 1:1 y 10:1, preferentemente entre 2:1 y 8:1,
encontrándose la razón molar correspondientemente entre 0,3 y 3,8,
preferentemente entre 0,7 y 3,0.
Los pigmentos fotoprotectores inorgánicos
apropiados se seleccionan de entre óxidos metálicos y sales
metálicas finamente disperso/as, particularmente dióxido de titanio,
óxido de zinc, óxido de hierro, óxido de aluminio, óxido de cerio,
óxido de zirconio, silicatos (talco), sulfato de bario y estearato
de zinc. Las partículas deberían presentar en este caso un diámetro
medio de menos de 100 nm, preferentemente entre 5 y 50 nm y
particularmente entre 15 y 30 nm. Pueden tener forma esférica forma,
pudiendo emplearse sin embargo también aquellas partículas, que
posean una forma elipsoidal o diferente de otra manera de la
conformación esférica. Las sustancias particuladas inorgánicas
preferidas son hidrófilas o anfífilas. Favorablemente, pueden
recubrirse superficialmente, es decir encontrarse hidrofilizados o
hidrofobizados. Se prefieren los pigmentos con tratamiento hidrófugo
superficial ("recubierto"). Son ejemplos típicos los dióxidos
de titanio recubiertos, como por ejemplo, dióxido de titanio T 805
(Degussa), o dióxido de titanio recubierto con estearato de aluminio
(producto comercial MT 100 T de la compañía Tayca). Como agentes de
recubrimiento hidrófobos se prefieren las siliconas y, en este caso,
especialmente los trialcoxioctilsilanos o simeticonas. Son pigmentos
preferidos de este tipo, por ejemplo, óxido de zinc recubierto con
dimetilpolisiloxano (dimeticonas), bomitrida recubierta con
dimeticonas (Tres BN® UHP 1106 de Carborundum), dióxido de titanio
recubierto con una mezcla de dimetilpolisiloxano y gel de sílice
(simeticonas) e hidrato de óxido de aluminio (alúmina) (Eusolesx® T
2000 de Merck), dióxido de titanio recubierto con octilsilanol o
partículas esféricas de polialquilsesquioxano (Aerosil® R972 y
Aerosil® 200V de Degussa). Los pigmentos fotoprotectores se pueden
incorporar en este caso tanto en forma de polvo como en forma
predispersa en las emulsiones o microemulsiones acordes a la
invención o en su fase acuosa u oleica. También la predispersión
puede realizarse tanto en una fase oleica como en una fase
acuosa.
Los pigmentos fotoprotectores inorgánicos
especialmente preferidos se seleccionan de entre los óxidos de
titanio, zinc, cerio y hierro, así como mezclas arbitrarias de los
citados componentes, que pueden estas modificados
superficialmente.
Las preparaciones de principios activos acordes
a la invención pueden formularse también con principios activos
repelentes de insectos, por ejemplo,
N,N-dietil-3-metilbenzamida
(DEET).
Las preparaciones de principios activos acordes
a la invención pueden formularse también con otros principios
activos cosméticos, por ejemplo, vitaminas, hidrolizados de
proteínas o extractos vegetales. Muchas de estas sustancias muestran
un efecto antiarrugas o antienvejecimiento, de forma que las
correspondientes preparaciones para pulverizar acordes a la
invención pueden emplearse como agentes antiarrugas o
antienvejecimiento.
En otro modo preferido de ejecución, las
preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen
por lo menos una vitamina, provitamina, un precursor de vitamina o
sus derivados. En este contexto se prefieren aquellos componentes,
asignados habitualmente a los grupos de vitaminas A, B, C, E, F y
H.
Al grupo de las sustancias designadas por
vitamina A pertenecen el retinol (vitamina A1), así como el
3,4-didehidroretinol (vitamina A_{2}). El
\beta-caroteno es la provitamina del retinol. Como
componente de la vitamina A entran en consideración conforme a la
invención, por ejemplo, los ácidos de la vitamina A y sus ésteres,
aldehído de vitamina A y alcohol de vitamina A, así como sus
ésteres, como retinilpalmitato y retinilacetato. Las preparaciones
de principios activos acordes a la invención contienen el componente
de la vitamina A preferentemente en concentraciones del
0,05-1% en peso, relativo a toda la preparación
líquida de principios activos.
Pertenecen al grupo de la vitamina B o al
complejo de vitamina B, entre otros:
\bullet Vitamina B_{1} (tiamina)
\bullet Vitamina B_{2} (riboflavina)
\bullet Vitamina B_{3}. Bajo esta
denominación se incluyen frecuentemente los compuestos ácido
nicotínico y amida nicotínica (niacinamida). Conforme a la
invención, se prefiere la amida nicotínica, presente preferentemente
en concentraciones del 0,05 al 1% en peso, relativo a toda la
preparación líquida de principios activos.
\bullet Vitamina B_{5} (ácido pantoteico y
pantenol). Preferentemente se emplea el pantenol. Son derivados del
pantenol utilizables conforme a la invención particularmente los
ésteres y éteres de pantenol, así como pantenoles derivatizados
catiónicamente. En otro modo preferido de ejecución de la invención
se pueden utilizar en vez de y además del ácido pantoteico o
pantenol también derivados de la 2-furanona con la
fórmula estructural general (I).
\vskip1.000000\baselineskip
Se prefieren los derivados de la
2-furanona, en los que los sustituyentes R^{1} a
R^{6} representan, independientemente unos de otros, un átomo de
hidrógeno, un radical hidroxílico, un radical metil, metoxi,
aminometil o hidroximetil, un radical hidrocarburo
C_{2}-C_{4}- saturado o una o dos veces
insaturado, lineal o ramificado, un radical hidrocarburo mono-, di-
o trihidroxi-C_{2}-C_{4}-
saturado o una o dos veces insaturado, lineal o ramificado o un
radical hidrocarburo mono-, dio
triamino-C_{2}-C_{4}- saturado o
una o dos veces insaturado, lineal o ramificado. Son derivados
preferidos especialmente las sustancias asequibles: antifúngico
pantolactona (Merck),
4-hidroximetil-\gamma-butirolactona
(Merck),
3,3-dimetil-2-hidroxi-\gamma-butirolactona
(Aldrich) y
2,5-dihidro-5-metoxi-2-furanona
(Merck), incluyéndose expresamente todos los estereoisómeros. El
derivado de la 2-furanona extraordinariamente
preferido conforme a la invención es la pantolactona
(dihidro-3-hidroxi-4,4-dimetil-2(3H)-furanona),
representando en la Fórmula (I) R^{1} un grupo hidroxílico,
R^{2} un átomo de hidrógeno, R^{3} y R^{4} un grupo metil y
R^{5} y R^{6} un átomo de hidrógeno. El estereoisómero
(R)-pantolactona se origina en la descomposición del
ácido pantoteico. Los compuestos citados del tipo de la vitamina
B_{5}, así como los derivados de la 2-furanona se
encuentran preferentemente en una cantidad total del 0,05 al 10% en
peso, prefiriéndose especialmente del 0,1 al 5% en peso, en cada
caso relativo a toda la preparación líquida de principios
activos.
\bullet vitamina B_{6} (piridoxina así como
piridoxamina y piridoxal).
\bullet vitamina B_{7} (biotina), designada
también como vitamina H o "vitamina de la piel". La biotina se
halla preferentemente en concentraciones del 0,0001 al 1,0% en peso,
particularmente del 0,001 al 0,01% en peso, en cada caso relativo a
toda la preparación líquida de principios activos.
La vitamina C (ácido ascórbico) se utiliza
preferentemente en concentraciones del 0,1 al 3% en peso, relativo a
toda la preparación líquida de principios activos. Puede preferirse
asimismo el empleo de los derivados ascorbilpalmitato, -estearato,
-dipalmitato, -acetato, Mg-ascorbilfosfato,
Na-ascorbilfosfato, ascorbato sódico y de magnesio,
dinatrioascorbilfosfato y -sulfato, ascorbiltocoferilfosfato
potásico, ascorbato de chitosán o ascorbilglucósido. Puede
preferirse asimismo el empleo combinado con tocoferoles. Pertenecen
al grupo de la vitamina E el tocoferol, particularmente el
\alpha-tocoferol, y sus derivados. Son derivados
preferidos particularmente los ésteres, como tocoferilacetato,
-nicotinato, -fosfato, -succinato, -linoleato, -oleato,
Tocophereth-5, Tocophereth-10,
Tocophereth-12, Tocophereth-18,
Tocophereth-50 y tocofersolano. El tocoferol y sus
derivados se encuentran preferentemente en concentraciones del
0,05-1% en peso, relativo a toda la preparación
líquida de principios activos. Se entiende por el término
"vitamina F" ácidos grasos convencionalmente esenciales,
particularmente ácido linólico, ácido linoleico y ácido
araquidónico.
Los agentes acordes a la invención contienen
preferentemente vitaminas, provitaminas y precursores de vitaminas
de los grupos A, B, C, E y H. Se prefieren especialmente el
palmitato de vitamina A (retinilpalmitato), pantenol y sus
derivados, amida nicotínica, ascorbilpalmitato, -acetato,
ascorbilfosfato de Mg, ascorbilfosfato de Na, ascorbato sódico y de
magnesio, los ésteres de tocoferol, especialmente el
tocoferilacetato, y biotina.
En otro modo preferido de ejecución las
preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen
por lo menos un extracto vegetal como principio activo cosmético.
Los extractos vegetales apropiados conforme a la invención
apropiados se elaboran convencionalmente por extracción de la planta
completa, aunque en casos individuales también exclusivamente a
partir de flores y/o hojas y/o semillas y/o otras partes de la
planta. Conforme a la invención se prefieren especialmente los
extractos a partir del meristema, o sea de los tejidos divisibles de
formación de las plantas, y plantas especiales como el té verde,
hamamelis, camomila, caléndula, pensamiento, peonía, aloe vera,
castaño de indias, salvia, corteza de sauce, árbol de la canela
(cinnamon tree), crisantemos, corteza de roble, ortiga,
lúpulo, raíz de bardana, cola de caballo, espino, tila, almendras,
agujas de pino, sándalo, enebro, coco, kiwi, guayava, lima, mango,
albaricoque, trigo, melón, naranja, uva, aguacate, romero, abedul,
retoños de haya, malva, cardamina, milenrama, serpol, tomillo,
melisa, gatuna, hibisco (althaea), malva (malva sylvestris),
violeta, hojas de grosella negra, tusílago, cincoenrama, ginseng,
raíz de jenjibre, batata y oliva.
Favorablemente pueden emplearse también
extractos de algas. Los extractos de algas utilizados conforme a la
invención proceden de algas verdes, marrones, grises, rojas y azules
(cianobacterias). Las algas empleadas para la extracción pueden
tanto ser de origen natural como obtenerse mediante procesos
biotecnológicos y, en caso deseado, estar modificadas respecto a la
forma natural. La modificación de los organismos puede realizarse
genéticamente, mediante cultivo o mediante el cultivo en medios
enriquecidos con nutrientes seleccionados.
Los extractos de algas preferidos proceden de
algas, algas azules, de las algas verdes codio tomentosum,
así como de las algas pardas fucus vesiculosus. Un extracto
de algas especialmente preferido se origina a partir de algas azules
de la especie espirulina, cultivadas en un medio enriquecido en
magnesio. También se pueden emplear beneficiosamente extractos de
microorganismos, por ejemplo, de levaduras, preferentemente de
levadura de panadero.
Se prefieren especialmente los extractos de
espirulina, levadura de panadero, té verde, aloe vera, meristema,
hamamelis, albaricoque, caléndula, guayava, batata, lima, mango,
kiwi, pepino, malva, hibisco, violeta y oliva. Los agentes acordes a
la invención pueden contener también mezclas de más, particularmente
de dos, extractos vegetales diferentes. Los principios activos
reguladores sebáceos se seleccionan de forma especialmente preferida
en el sentido de la invención entre extractos hidro- y liposolubles
de hamamelis, raiz de bardana y ortiga, extracto de árbol de la
canela (por ejemplo, Sepicontrol® A5 de la compañía Seppic),
extracto de crisantemo (por ejemplo, Laricil® de Laboratoires
Serobiologiques) y de mezclas comerciales convencionales de
principios activos, por ejemplo, Asebiol® BT 2 (INCI: agua, proteína
hidrolizada de levadura, piridoxinas, niacinamidas, glicerina,
pantenol, alantoina, biotina) de la compañía Laboratoires
Serobiologiques y Antifettfaktor®
COS-218/2-A (de Cosmetochem, INCI:
agua, cetil-PCA, PEG-8 isolauril
tioéteres, PCA, cetil alcohol). Los principios activos astringentes
se seleccionan de forma especialmente preferida en el sentido de la
invención entre extractos hidro- y liposolubles de hamamelis,
corteza de sauce, corteza de roble, cincoenrama, vernáculo y
salvia.
Puesto que los extractos vegetales apropiados
conforme a la invención contienen flavonoides, los flavonoides se
presentan también explícitamente como principios activos cosméticos
acorde a la invención.
Los flavonoides preferidos conforme a la
invención incluyen los glicósidos de las flavonas, de las
flavanonas, de las 3-hidroxiflavonas (flavonoles),
de las auronas y de las isoflavonas. Los flavonoides especialmente
preferidos se seleccionan entre: naringina (aurantiina,
naringenin-7-ramnoglucósido),
\alpha-glucosilrutina,
\alpha-glucosilmiricetina,
\alpha-glucosilisoquercetina,
\alpha-glucosilquercetina, hesperidin
(3',5,7-trihidroxi-4'-metoxiflavanon-7-ramnoglucósido,
hesperitin-7-O-ramnoglucósido),
neohesperidina,
rutin(3,3',4',5,7-pentahidroxiflavon-3-ramnoglucósido,
quercetina-3-ramnoglucósido),
troxerutin(3,5-dihidroxi-3',4',7-tris(2-hidroxietoxi)-flavon-3-(6-0-(6-deoxi-\alpha-L-manopiranosil)-\beta-D-glucopiranosida)),
monoxerutin(3,3',4',5-tetrahidroxi-7-(2-hidroxietoxi)-flavon-3-(6-O-(6-deoxi-\alpha-L-ramnopiranosil)-\beta-D-glucopiranosida)),
diosmin(3',4',7-trihidroxi-5-metoxiflavanon-7-ramnoglucósido)
y eriodictina.
Se prefieren asimismo los biflavonoides
constituidos por dos unidades de flavonoide, que aparecen por
ejemplo, en tipos de gingko. Otros flavonoides preferidos son las
calconas, sobre todo florizina y neohesperidindihidrocalcona.
Conforme a la invención, los flavonoides se
utilizan en concentraciones del 0,001 al 1% en peso, preferentemente
del 0,005 al 0,5% en peso y prefiriéndose especialmente del 0,01 al
0,4% en peso, en cada caso relativo a la sustancia activa flavonoide
en toda la preparación líquida de principios activos.
Puesto que los extractos vegetales apropiados
conforme a la invención contienen polifenoles, los polifenoles se
presentan también explícitamente como principios activos cosméticos
acorde a la invención.
Se conocen por polifenoles, conforme a la
invención, los compuestos aromáticos, que contienen por lo menos dos
grupos hidroxi fenólicos. Entre estos se cuentan los tres
dihidroxibenzoles pirocatequina, resorcina e hidroquinona, además de
floroglucina, pirogallol y hexahidroxibenzol. En la naturaleza
aparecen polifenoles libres y esterificados, por ejemplo, en
colorantes florales (antocianidinas, flavonas), en taninos
(catequinas, taninos), como constituyentes de los líquenes o
helechos (ácido úsnico, acilpolifenoles), en ligninas y como
derivados del ácido gálico. Los polifenoles preferidos son las
flavonas, catequinas, ácido úsnico, y, como taninos, los derivados
del ácido gálico, ácido digálico y ácido digaloilgálico. Los
polifenoles preferidos especialmente son las catequinas monoméricas,
es decir, los derivados de los
flavan-3-oles, y
leucoantocianidinas, es decir, los derivados de la
leucoantocianidina, que presentan grupos hidroxílicos fenólicos
preferentemente en la posición 5,7,3',4',5', preferentemente
epicatenina y epigalocatenina, así como los taninos resultantes de
ellos por autocondensación. Estos taninos se emplean preferentemente
no en sustancia pura aislada, sino como extractos de porciones
vegetales ricas en taninos, por ejemplo, extractos de catecú,
quebracho y corteza de roble, así como otras cortezas de árboles,
hojas de té verde (camellia sinensis) y mate. Se prefieren
asimismo especialmente los taninos. Conforme a la invención, los
polifenoles se utilizan en concentraciones del 0,001 al 10% en peso,
preferentemente del 0,005 al 5% en peso y prefiriéndose
especialmente del 0,01 al 3% en peso, en cada caso relativo a toda
la preparación líquida de principios activos.
Además, se ha demostrado como especialmente
beneficioso, que las preparaciones de principios activos acordes a
la invención contengan por lo menos un hidrolizado de proteínas o su
derivado como principio activo cosmético. Conforme a la invención se
pueden utilizar hidrolizados de proteínas tanto vegetales como
también animales. Son hidrolizados de proteínas animales, por
ejemplo, hidrolizados de proteínas de elastina, colágeno, queratina,
seda y lactoalbúmina-, que pueden encontrarse también en forma de
sales. Conforme a la invención se prefieren los hidrolizados
vegetales de proteínas, por ejemplo, hidrolizados de proteínas de
soja, trigo, almendra, guisantes, papa y arroz. Son productos
comerciales apropiados por ejemplo, DiaMin® (Diamalt), Gluadin®
(Cognis), Lexein® (Inolex) y Crotein® (Croda).
Aunque se prefiere el empleo de los hidrolizados
de proteínas como estos, se pueden emplear en su lugar opcionalmente
también mezclas de aminoácidos obtenidas de otra manera o
aminoácidos individuales, como por ejemplo: arginina, lisina,
histidina o ácido pirroglutámico. Resulta asimismo posible el empleo
de derivados de los hidrolizados de proteínas, por ejemplo, en forma
de sus productos de condensación de ácidos grasos. Son productos
comerciales adecuados, por ejemplo, Lamepon® (Cognis), Gluadin®
(Cognis), Lexein® (Inolex), Crolastin® o Crotein® (Croda).
Conforme a la invención se pueden emplear
también hidrolizados cationizados de proteínas, pudiendo proceder el
hidrolizado de proteínas base de hidrolizados de proteínas de
animales, de plantas, de formas de vida marinas u obtenidos
biotecnológicamente. Se prefieren los hidrolizados catiónicos de
proteínas, cuya fracción proteica base presenta un peso molecular de
0 al 25000 Dalton, preferentemente de 250 a 5000 Dalton. En adelante
se conocen por hidrolizados catiónicos de proteínas los aminoácidos
cuaternarios y sus mezclas. Además, los hidrolizados catiónicos de
proteínas pueden estar también incluso más derivatizados. Como
ejemplos típicos de hidrolizados catiónicos de proteínas y derivados
empleados acorde a la invención se especifican: cocodimonio
hidroxipropil colágeno hidrolizado, cocodimonio hidroxipropil
caseína hidrolizada, esteardimonio hidroxipropil colágeno
hidrolizado.
Los hidrolizados de proteínas y sus derivados se
encuentran en los agentes acordes a la invención en concentraciones
del 0,01-10% en peso relativo a toda la preparación
líquida de principios activos. Se prefieren especialmente las
concentraciones del 0,1 al 5% en peso, particularmente del 0,1 al 3%
en peso. Debido al efecto coagulante proteico de las sales
antitranspirantes, éstas no deberían combinarse con hidrolizados de
proteínas.
Son componentes con efecto cosmético y
dermatológico preferidos también especialmente: alantoína,
bisabolol, ácido pirrolidoncarboxílico (PCA) y sus ésteres con
alcoholes grasos, así como el isolauriltioéter y sus derivados.
En otro modo preferido de ejecución, las
preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen
por lo menos un principio activo promotor de la circulación
sanguínea y se pueden emplear, por tanto, como agentes
anticelulíticos. Los principios activos promotores de la circulación
sanguínea se seleccionan entre derivados del ácido nicotínico con
efecto vasodilatador, capsaicina, extractos de vainas de chile (red
pepper), rutina y derivados de la rutina, cafeína y extracto de
castaño común así como mezclas de estos. Un derivado del ácido
nicotínico promotor de la circulación sanguínea preferido
especialmente conforme a la invención el es nicotinato de vitamina E
(nicotinato de tocoferol). Debido a su efecto de diferente fuerza,
estas sustancias se utilizan en diversas fracciones en peso. Las
concentraciones requeridas preferentemente son: para el nicotinato
de vitamina E, del 0,1-2,0% en peso de la sustancia
pura y para el extracto de chile en polvo, del
0,01-0,1% en peso, relativo a toda la preparación
líquida de principios activos. La cafeína, rutina y extracto de
castaño común se emplean preferentemente en forma de disoluciones
acuoso-alcohólicas con un contenido en sustancia
activa del 0,1-10% en peso. La proporción de estas
disoluciones comerciales comunes estos en las preparaciones líquidas
de principios activos acordes a la invención asciende al
1-10% en peso.
En otro modo preferido de ejecución, las
preparaciones de principios activos acordes a la invención contienen
por lo menos un principio activo iluminador de la piel, seleccionado
entre los derivados del ácido ascórbico, del ácido cójico,
hidroquinona, arbutina, extracto de morera y extracto de palo dulce.
Son derivados especialmente preferidos del ácido ascórbico:
ascorbilfosfato sódico, ascorbilfosfato magnésico,
ascorbilmonopalmitato, ascorbildipalmitato, ascorbilmonoestearato,
ascorbildiestearato, ascorbilmonoetilhexanoato,
ascorbildietilhexanoato, ascorbilmonoctanoato, ascorbildioctanoato,
ascorbilmonoisoestearato y ascorbildiisoestearato.
Las preparaciones para pulverizar exentas de gas
propulsor acordes a la invención se pueden formular también con
principios activos dermatológicos, por ejemplo, sebostáticos,
principios activos antiacneicos, antiflojísticos o anaestéticos
locales.
Como silicatos laminares espesantes se pueden
utilizar todos los filosilicatos y silicatos de magnesio o aluminio
en polvo, que debido a su estructura en hojas o laminar se hinchan
en agua y, de forma dispersa, espesan y transforman sistemas acuosos
en estructuralmente viscosos. Son silicatos laminares apropiados,
sobre todo, smectita como por ejemplo, talco, montmorilonita,
saponita o hectorita, así como arcillas que contengan smectita, por
ejemplo bentonita, además de los silicatos de
magnesio-aluminio comercializados bajo el nombre
comercial Veegum® de la compañía Vanderbilt, los silicatos de
magnesio-aluminio comercializados bajo el nombre
comercial Magnabrite® de la American Colloid Company, los silicatos
laminares (hectorita) comercializados bajo los nombres comerciales
Hectabrite® y Hectalite® de la American Colloid Company o los
silicatos laminares comercializados bajo el nombre comercial
Bentone® de la compañía Rheox, por ejemplo, Bentone® EW, un silicato
complejo de magnesio-litio. Son asimismo apropiados
los silicatos sintéticos de magnesio comercializados bajo la
denominación Laponite® de Solvay, por ejemplo, Laponite® XLS o
Laponite® XLG. Los tipos de Laponite® son sin embargo más bien
estables en rangos de pH débilmente básicos a neutros, de forma que
son menos apropiados para el espesamiento de composiciones que
contengan sales de aluminio. Los silicatos laminares apropiados
conforme a la invención presentan tamaños de grano de 0,5 a 1000
\mum, preferentemente de 1 a 800 \mum y prefiriéndose
especialmente de 10 a 100 \mum, en cada caso relativo a la
extensión mayor de la partícula y medidos mediante análisis en tamiz
en las partículas secas. En un modo de ejecución extraordinariamente
preferido se contiene como silicato laminar espesante una hectorita
y/o bentonita con un tamaño de grano, relativo a la extensión mayor
de la partícula, de 74 \mum (200 malla).
La cantidad requerida de silicatos laminares
espesantes depende de su potencia espesante, así como de los demás
aditivos de las preparaciones líquidas de principios activos acordes
a la invención. Las viscosidades de las preparaciones líquidas de
principios activos se midieron con un viscosímetro de la compañía
Haake, modelo Rheostress 150, en un sistema
cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm luz) a velocidades de
corte de 0,06-100/s y una temperatura de 25°C. La
viscosidad de las preparaciones líquidas de principios activos
acordes a la invención determinada conforme a este procedimiento
asciende a entre 100 y 10000 m-Pa\cdots,
preferentemente de 200 a 8000 m-Pa\cdots y
prefiriéndose especialmente de 300 a 7000
m-Pa\cdots, en cada caso a una baja velocidad de
corte de 1/s y 25°C. A una velocidad de corte de 100/s y más y 25°C,
la viscosidad aparente no debería valer más del 50%, preferentemente
no más del 20% y prefiriéndose especialmente no más del 5% de la
viscosidad a 1/s. De ahí resultan viscosidades aparentes de las
preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención
a 100/s y 25°C de como máximo 50 a 5000 m\cdotPa\cdots,
preferentemente como máximo de 20 a 2000 m\cdotPa\cdots y
prefiriéndose especialmente como máximo de 5 a 500
m\cdotPa\cdots. Para obtener estas viscosidades, resulta por
regla general suficiente una cantidad del 0,2-2% en
peso de silicato laminar espesante, relativo a toda la preparación
líquida de principios activos. En este caso se pueden emplear
también mezclas de diferentes silicatos laminares.
Como portadores para los principios activos y
silicatos laminares espesantes sirven las emulsiones o
microemulsiones aceite-en-agua
finamente divididas con un tamaño de gota de menos de 500 nm
(namómetros). La elaboración de sistemas emulgentes apropiados se
conoce gracias a la literatura. Así se describen, por ejemplo, en
la DE 19514 269 A1 emulsiones
aceite-en-agua finamente divididas
con diámetros de gota de 100-300 nm, que contienen
principios activos antitranspirantes astringentes y se elaboran
mediante un procedimiento de emulsión de inversión de fase. Gracias
a la DE 43 37041 A1 se conocían emulsiones
aceite-en-agua finamente divididas,
que contienen un principio activo desodorante y se obtienen según el
procedimiento de emulsión de inversión de fase. Finalmente, gracias
a la DE 195 30 220 A1 se conoce un procedimiento de elaboración de
microemulsiones aceite-en-agua
translúcidas con diámetros de partícula de menos de 100 nm, que
contienen principios activos antitranspirantes astringentes. De los
citados folletos pueden extraerse los componentes oleicos,
emulgentes y auxiliares apropiados para la elaboración de emulsiones
aceite-en-agua finamente
divididas.
Los lípidos emulsificados contenidos en las
preparaciones líquidas de principios activos acordes a la invención
comprenden tanto los componentes oleicos apropiados para la
formación de emulsiones o microemulsiones
aceite-en-agua finamente divididas
como principios activos solubles en grasas, por ejemplo, vitaminas o
filtros UV orgánicos solubles en grasas. Los lípidos emulsificados
se encuentran en una proporción del 0,5-30% en peso,
preferentemente del 2-25% en peso y prefiriéndose
especialmente del 4-20% en peso, en cada caso
relativo a la composición total.
Como componentes oleicos sirven todos los
aceites y sustancias grasas compatibles con la piel insolubles en
agua y sus mezclas con parafinas sólidas y ceras. El punto de fusión
de las mezclas empleadas en cada caso con parafinas sólidas o ceras
debería ser, sin embargo, a ser posible inferior a la temperatura de
inversión de fase de la emulsión, preferentemente inferior a 40°C.
Además, la fase oleica no debería ser demasiado apolar.
Son componentes oleicos apropiados los ésteres
de ácidos grasos C_{3}-C_{22}- saturados e
insaturados, lineales y ramificados y de los dímeros de ácidos
grasos C_{12}-C_{22}- insaturados (ácidos grasos
diméricos) con a) alcanoles C_{2}-C_{18}-
monovalentes lineales, ramificados y cíclicos, b) alcanoles
C_{2}-C_{6}- polivalentes lineales y
ramificados, c) poliglicerinas de Fórmula
CH_{2}OH-CHOH-CH_{2}[-O-CH_{2}-CHOH-CH_{2}]_{n}-O-CH_{2}-CHOH-CH_{2}OH,
con n = 0-8, y d) los ésteres dicarboxílicos de
alcanoles C_{2}-C_{10}-lineales
y ramificados, los ésteres benzoicos de alcanoles
C_{10}-C_{20}-lineales y
ramificados, los ésteres alcanólicos
C_{12}-C_{22}- de ácidos hidroxicarboxílicos
C_{2}-C_{7}-mono- y
polivalentes, que pueden ser aromáticos, así como mezclas de estos
componentes.
Ejemplos de ésteres grasos de alcanoles
C_{2}-C_{18}- monovalentes lineales o
ramificados (tipo a) especialmente apropiados conforme a la
invención son: octiletilhexanoato, isopropilpalmitato, cetiloleato,
2-hexildecillaurato (en mezcla con
2-hexildecanol disponible como producto comercial
Cetiol® PGL), hexillaurato, isopropilmiristato, una mezcla de los
ésteres de ácido caprílico y ácido cáprico con alcoholes grasos
C_{12}-C_{18}-, disponible como producto
comercial Cetiol® LC (Cognis), 2-etilhexilcaprilato,
C_{12}-C_{15}-alquiloctanoato,
isodecilneopentanoato, isononilisononanoato,
2-etilhexilpalmitato (por ejemplo, Cegesoft® C 24 de
Cognis), 2-etilhexilestearato, cetearilisononanoato
(mezcla de cetilisononanoato y estearilisononanoato, por ejemplo,
Cetiol ® SN (Cognis)), ceteariloctanoato, etilestearato,
isopropilestearato, butilestearato y miristilpropionato, además de
los aceites estéricos naturalmente presentes, como por ejemplo,
aceite de jojoba.
Son también apropiados los monoésteres de la
isosorbida
(1,4:3,6-dianhidro-D-glucita)
con ácidos grasos C_{2}-C_{24}-, por ejemplo, el
monolaurato de isosorbida. Ejemplos de ésteres grasos
C_{8}-C_{22}- de alcanoles
C_{2}-C_{6}- polivalentes especialmente
apropiados conforme a la invención (tipo b) son los presentes como
aceites vegetales y animales aceites de triglicéridos de ácidos
grasos, por ejemplo aceite de girasol, aceite de soja, aceite de
sésamo, aceite de avellana, aceite de oliva, aceite de almendra,
aceite de colza, aceite de onagra (evening primrose oil), aceite de
cardo (aceite de alazor), aceite de aguacate, así como la fracción
líquida del aceite de coco o del sebo vacuno. Son además
extraordinariamente adecuados conforme a la invención los aceites
sintéticos de triglicéridos de ácidos grasos. Se prefieren
especialmente los triglicéridos de ácidos grasos
C_{8}-C_{10}- saturados, pudiendo ser los ácidos
grasos tanto no ramificados, como por ejemplo, en los productos
comerciales Myritol® 318 y Myritol® 331 (Cognis) o Migliol® 812
(Hüls), como ramificados, como por ejemplo, en los productos
comerciales Estol® GTEH 3609 (Uniqema) o Myritol® GTEH (Cognis).
Otros ésteres apropiados de este tipo son los
ésteres grasos del etilenglicol, por ejemplo, etilenglicoldioleato,
etilenglicoldiisotridecanoato; del
1,2-propilenglicol, por ejemplo,
propilenglicoldi-(2-etilhexanoato),
propilenglicoldiisoestearato o propilenglicoldipelargoato; del
butanodiol, por ejemplo, butanodioldiisoestearato; del
neopentilglicol, por ejemplo, neopentilglicoldiheptanoato o
neopentilglicoldicaprilato; del trimetilolpropano y de la
pentaeritrita. Ejemplos de componentes oleicos preferentes conforme
a la invención son los 1,2-propilenglicoldiésteres
de ácidos grasos C_{8}-C_{10}- saturados no
ramificados, prefiriéndose especialmente los productos comerciales
Myritol® PC y Migliol® 840.
Ejemplos de ésteres dicarboxílicos especialmente
apropiados conforme a la invención (tipo d) son:
diisopropilsebacato, diisopropiladipato, dioctilmalato,
dioctilmaleato, dicaprililmaleato, dioctiladipato,
di-n-butiladipato,
diisoctilsuccinato,
di-(2-hexildecil)-succinato y
diisotridecilacelaato.
Ejemplos de ésteres benzoicos de alcanoles
C_{10}-C_{20}- lineales o ramificados
especialmente apropiados conforme a la invención se comercializan
bajo la marca de fábrica Finsolv® (fabricante: Finetex), por
ejemplo, Finsolv® TN (alquiléster C_{12}-C_{15}-
del ácido benzoico), Finsolv® SB (isosteariléster del ácido
benzoico) y Finsolv® BOD (octildoceciléster del ácido benzoico).
Como éster de alcohol graso
C_{8}-C_{22}- monovalente o polivalente
C_{2}-C7-ácidos hidroxicarboxílicos son
especialmente apropiados conforme a la invención los ésteres del
ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido tartárico, ácido
cítrico y ácido salicílico. Estos ésteres a base de alcanoles
C_{14/15}- lineales y de alcanoles C_{12/13}- ramificados en la
segunda posición se comercializan bajo la marca de fábrica Cosmacol®
del Fab. Nordmann, Rassmann GmbH & Co, Hamburgo. Se prefieren
especialmente los productos comerciales Cosmacol® ESI, Cosmacol® EMI
y Cosmacol® ETI. Un grupo adicional de componentes oleicos
especialmente apropiados son, por ejemplo, los alcoholes grasos
C_{8}-C_{30}- insaturados o ramificados,
líquidos a 20°C, particularmente los alcoholes de Guerbet, por
ejemplo, 2-hexildecillaurato,
2-hexildecanol y 2-octildodecanol.
Son asimismo componentes oleicos especialmente apropiados los
di-n-alquiléteres, como por ejemplo,
di-n-octiléter,
di-(2-etilhexil)éter, laurilmetiléter o
octilbutiléter, así como los
di-n-alquilcarbonatos, por ejemplo,
di-n-octilcarbonato. Otros
componentes oleicos preferidos son los hidrocarburos aún líquidos a
20°C, por ejemplo, aceites de parafina, isoparafinas e hidrocarburos
sintéticos, por ejemplo,
1,3-di-(2-etil-hexil)-ciclohexano
(Cetiol® S).
Las emulsiones PIT contienen como emulgentes uno
o más emulgentes no iónicos, preferentemente del grupo de los
aductos no iónicos de óxido de etileno, o una combinación de un
emulgente no-iónico hidrófilo, con un valor de HLB
de preferentemente 10-19 y un coemulgente
lipofílico. En este caso debe entenderse por valor de HLB un tamaño,
que puede calcularse a partir de la estructura del emulgente,
según
HLB =
\frac{100 -
L}{5}
donde L es la fracción en peso (en
%) de los grupos lipofílicos, por ejemplo, de los grupos grasos
alquílicos y/o acílicos en el
emulgente.
Conforme a la invención, pueden emplearse como
emulgentes hidrófilos no iónicos emulgentes, por ejemplo:
- productos de acumulación de 4 a 40 moles de
óxido de etileno y/o de 0 a 5 moles de óxido de propileno en
alcoholes grasos C_{8}-C_{30}- lineales, en
ácidos grasos C_{12}-C_{22}- y en alquilfenoles
C_{8}-C_{15}-,
- mono- y diésteres de ácidos grasos
C_{12}-C_{22}- de productos de acumulación de 1
a 30 moles de óxido de etileno en polioles
C_{3}-C_{6}-, particularmente en glicerina,
- productos de acumulación de óxido de etileno y
poliglicerina en ésteres de ácidos grasos de metilglucósido,
alcanolamidas de ácidos grasos y glucamidas de ácidos grasos,
- alquilmono- y -oligoglicósidos
C_{8}-C_{22}- y sus análogos etoxilados,
prefiriéndose grados de oligomerización de 1,1 a 5, particularmente
de 1,2 a 2,0, y glucosa como componente azucarado,
- mezclas de
alquil-(oligo)-glucósidos y alcoholes grasos, por
ejemplo, el producto comercial Montanov® 68,
- productos de acumulación de 5 a 60 moles de
óxido de etileno en aceite de ricino y aceite de ricino
hidrogenado,
- ésteres parciales de polioles con
3-6 átomos de carbono con ácidos grasos
C_{8}-C_{22}- saturados,
- esteroles (esterina). Se entiende por
esteroles un grupo de esteroides, con un grupo hidroxílico en el
átomo de carbono 3 de la estructura del esteroide y aislados tanto a
partir de tejidos animales (zooesteroles) como también a partir de
grasas vegetales (fitoesteroles). Ejemplos de zooesteroles son el
colesterol y el lanosterol. Ejemplos de fitoesteroles apropiados
son: beta-sitosterol, stigmasterol, campesterol y
ergosterol. También se aislan esteroles a partir de hongos y
levaduras, los llamados micoesteroles.
- fosfolípidos. Se conocen por fosfolípidos
sobre todo los fosfolípidos de glucosa, obtenidos, por ejemplo, como
lecitinas y/o fosfatidilcolinas de, por ejemplo, yema de huevo o
semillas vegetales (por ejemplo semillas de soja).
- ésteres de ácidos grasos de azúcares y
alcoholes de azúcares, como la sorbita,
- poliglicerinas y derivados de la
poliglicerina, por ejemplo
poliglicerinpoli-12-hidroxiestearato
(producto comercial Dehymuls® PGPH).
Son emulgentes hidrófilos preferidos los
productos de acumulación de óxido de etileno sobre alcoholes grasos
C_{16}-C_{30}- lineales o sobre ésteres
parciales de polioles C_{3}-C_{6}- con ácidos
grasos C_{12}-C_{22}-. Puede preferirse
especialmente añadir alquilpoliglicósidos de Fórmula
RO-(Z)_{x} como emulgentes hidrófilos, donde R representa
un grupo alquílico C_{8}-C_{22}- o alquenílico,
Z un radical monosacárido, particularmente glucosa, y su grado de
oligomerización x un número del 1,1 al 5, particularmente del 1,2 al
1,4.
En el caso de los coemulgentes lipofílicos se
trata preferentemente de alcoholes grasos
C_{16}-C_{22}- lineales saturados, de ésteres
parciales de polioles C_{3}-C_{6}- con ácidos
grasos C_{14}-C_{22}- saturados, de ácidos
grasos C_{16}-C_{22}- libres, de monoésteres de
ácidos grasos de etilenglicol o propilenglicol, de alcanolamidas de
ácidos grasos de ácidos grasos C_{12}-C_{18}-
con mono- o dialcanolaminas con 2-4 átomos de
carbono en el grupo alcanol o de monoésteres de ácidos grasos de
glicerina de alcoholes grasos C_{12}-C_{22}-.
Son coemulgentes preferidos especialmente, por ejemplo;
cetilalcohol, alcohol estearílico, alcohol araquídico, alcohol
behénico, así como mezclas de estos alcoholes, además de los
monoglicéridos del ácido palmítico y/o esteárico, los sorbitanmono-
y/o -diésteres del ácido mirístico, ácido palmítico, ácido esteárico
o de mezclas de estos ácidos grasos, aparte de los monoésteres de
trimetilolpropano, eritrita o pentaeritrita con ácidos grasos
C_{14}-C_{22}- saturados.
Los emulgentes se encuentran en una cantidad del
0,2-10% en peso, preferentemente del
0,5-8% en peso y prefiriéndose especialmente del
1-7% en peso, en cada caso relativo a toda la
preparación líquida de principios activos.
Las preparaciones líquidas de principios activos
acordes a la invención contienen además preferentemente un
1-10% en peso de un poliol hidrosoluble. Conforme a
la invención se entiende por hidrosolubilidad, que al menos un 5% en
peso del alcohol se disuelve claramente a 20°C o sin embargo -en el
caso de alcoholes de cadena larga o poliméricos- se puede llevar a
disolución mediante calentamiento de la disolución a entre 50°C y
60°C. Para esto cuentan los dioles, trioles y alcoholes de mayor
orden, poliglicerinas, polietilenoglicoles así como mono- y
disacáridos hidrosolubles. De entre los dioles sirven los dioles
C_{2}-C_{12}-, particularmente el
1,2-propilenglicol; butilenglicoles, como por
ejemplo, 1,2-butilenglicol,
1,3-butilenglicol y
1,4-butilenglicol; hexanodioles, como por ejemplo,
1,6-hexanodiol. Son además preferentemente
apropiados la glicerina y poliglicerinas, particularmente
diglicerina y triglicerina, 1,2,6-hexanotriol,
eritrita, trimetilolpropano, sorbita o metilglucósido, así como los
polietilenoglicoles (PEG) PEG-400,
PEG-600, PEG-1000,
PEG-1550, PEG-3000 y
PEG-4000.
Son monosacáridos apropiados, acorde a la
invención, por ejemplo, glucosa, fructosa, galactosa, arabinosa,
ribosa, xilosa, lixosa, alosa, altrosa, mannosa, gulosa, idosa y
talosa, los desoxiazúcares fucosa y ramnosa, así como aminoazúcares,
como por ejemplo, glucosamina o galactosamina. Se prefieren glucosa,
fructosa, galactosa, arabinosa y fucosa; prefiriéndose especialmente
la glucosa.
Conforme a la invención son disacáridos
apropiados los compuestos por dos unidades de monosacárido, por
ejemplo, sacarosa o lactosa. Un disacárido preferido especialmente
es la sacarosa. Se prefiere asimismo especialmente el empleo de
miel, que contiene principalmente glucosa y sacarosa.
Conforme a la invención puede utilizarse tanto
un poliol como una mezcla de varios polioles. La cantidad de poliol
o de mezcla de polioles en las composiciones acordes a la invención
asciende al 1-50% en peso y preferentemente al
5-40% en peso, relativo a toda la preparación
líquida de principios activos.
Los alcoholes volátiles menores deberían
contenerse sólo en pequeñas concentraciones, aunque preferentemente
no deberían encontrarse en absoluto en las preparaciones líquidas de
principios activos acordes a la invención, no debiendo, por ejemplo,
el contenido en etanol o isopropanol superar un valor del 5% en
peso.
Aparte de los citados componentes del portador,
del principio activo y del silicato laminar espesante, las
preparaciones para pulverizar acordes a la invención pueden contener
otros auxiliares comunes para estas composiciones. Estos auxiliares
adicionales son por ejemplo, sustancias colorantes, ácidos, álcalis
o sales tampón para el ajuste y estabilización del valor del pH. La
cantidad de todos estos auxiliares adicionales no debería ser
preferentemente mayor que aproximadamente el 15% en peso, relativo a
toda la preparación líquida de principios activos.
Los siguientes ejemplos deben explicar a fondo
la finalidad de la invención, sin limitarla a los mismos.
Ejemplo
El hinchamiento de silicato laminar se elaboró
mediante mezcla por esparcimiento del polvo de Bentone EWCE con
agitación (disco dispersante, 1000 rpm) en agua caliente y seguido
de agitación y enfriamiento a 20°C.
Los componentes oleicos (Cetiol OE, Cetiol PGL,
Cetiol LC, Cetiol CC) y emulgentes (Emulgade SE, Emulgin B2,
Mergital B10) se calentaron junto con el hinchamiento de silicato
laminar al 5% a 95°C y se mezclaron durante 5 minutos con agitación.
Entonces se mezcló agua a 20°C con agitación (disco dispersante,
aprox. 600 rpm) y se agitó otros 10 minutos. A la preparación aún
caliente se le añadieron entonces la disolución acuosa al 50% de
clorhidrato de aluminio (Locron-L) y la glicerina y
se continuó agitando durante aprox. otros 30 minutos. En esta fase
se pueden incorporar incluso fragancias y principios activos
sensibles a la temperatura. La composición de las preparaciones se
deduce de la Tabla.
Las composiciones se introdujeron en botellas de
cristal transparentes (75 ml) con pulverizador de bombeo. Se lanzó
horizontalmente un impulso de rociado (aprox. 0,18 g) contra un
disco vertical de cristal situado a una distancia de 25 cm,
produciendo allí una película circular de fluido (\diameter.
aprox. 20 cm), cuyo comportamiento (formación de gotas) sobre la
superficie del cristal se juzgó. El resultado se deduce de la Tabla
1. Como comparación (5V) se examinó una composición acorde al
Ejemplo 2, aunque sin adición de Bentone EWCE.
Se emplearon los siguientes productos
comerciales:
Claims (20)
1. Preparación para pulverizar exenta de gas
propulsor para la aplicación tópica en el cuerpo humano, consistente
en un recipiente dispensador con aplicador para la pulverización y
una preparación líquida de principios activos en forma de emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida y
estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm,
que contiene
(A) una emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida
con una proporción del 0,5-30% en peso en lípidos
emulgentes y del 0,2-10% en peso de emulgentes, en
cada caso relativo a toda la preparación líquida de principios
activos,
(B) un 1-30% en peso, relativo a
toda la preparación líquida de principios activos, de al menos un
principio activo cosmético o dermatológico,
(C) un 0,2-2% en peso, relativo
a toda la preparación líquida de principios activos, de un silicato
laminar espesante, así como, en cada caso, hasta un 15% en peso,
relativo a toda la preparación líquida de principios activos, de
auxiliares adicionales.
2. Preparaciones para pulverizar acordes a la
Reivindicación 1, caracterizadas por contener como principio
activo cosmético (B) por lo menos una sal hidrosoluble de aluminio,
circonio o zinc o una mezcla cualquiera de estas sales.
3. Preparaciones para pulverizar acorde a la
Reivindicación 1 ó 2, caracterizadas por contener como
principio activo cosmético (B) por lo menos un desodorante,
seleccionado entre fragancias, sustancias antimicrobianas,
antibacterianas, inhibidoras de gérmenes o inhibidoras enzimáticas,
antioxidantes o adsorbentes de olores.
4. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos una
sustancia orgánica y/o inorgánica filtrante UV.
5. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un
principio activo repelente de insectos.
6. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos una
vitamina, pro-vitamina, un precursor de vitamina o
derivado, asociado a los grupos de vitaminas A, B, C, E, F y H.
7. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un
extracto vegetal, un extracto de algas, un extracto de
microorganismos, un flavonoide o un polifenol.
8. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un
hidrolizado de proteínas o derivado.
9. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un
principio activo promotor de la circulación.
10. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo cosmético (B) por lo menos un
principio activo iluminador de la piel.
11. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas por
contener como principio activo dermatológico (B) por lo menos un
sebostático, principio activo antiacneico, antiflogístico o
anaestético local.
12. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque el
silicato laminar espesante (C) se selecciona entre hectoritas y
bentonitas.
13. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque el
silicato laminar espesante (C) presenta tamaños de grano de 0,5 a
1000 \mum, en cada caso relativo a la extensión mayor de la
partícula y medidos por análisis en tamiz en las partículas
secas.
14. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque la
preparación líquida de principios activos presenta viscosidades
aparentes, a una velocidad de corte de 1/s y 25°C, de 100 a 10000
m\cdotPa\cdots y, a una velocidad de corte de 100/s y 25°C, como
máximo un 50% de la viscosidad a 1/s, en cada caso medidas con un
viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en el
sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm de luz).
15. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque la
preparación líquida de principios activos presenta viscosidades
aparentes, a una velocidad de corte de 1/s y 25°C, de 100 a 10000
m\cdotPa\cdots y, una velocidad de corte de 100/s y 25°C, como
máximo un 20% de la viscosidad a 1/s, en cada caso medidas con un
viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en el
sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm de luz).
16. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque la
preparación líquida de principios activos presenta viscosidades
aparentes, a una velocidad de corte de 1/s y 25°C, de 100 a 10000
m\cdotPa\cdots y, una velocidad de corte de 100/s y 25°C, como
máximo un 5% de la viscosidad a 1/s, en cada caso medidas con un
viscosímetro de la compañía Haake, modelo Rheostress 150, en el
sistema cono-placa (60 mm/1°; 0,053 mm de luz).
17. Preparaciones para pulverizar acordes a una
de las anteriores Reivindicaciones, caracterizadas porque el
lípido emulgente se seleccionan entre triglicéridos líquidos,
di-n-alquiléteres, líquidos
di-n-alquilcarbonatos líquidos,
alcoholes grasos
C_{8}-C_{30}-líquidos,
opcionalmente ramificados, los ésteres de alcoholes grasos
C_{8}-C_{30}- opcionalmente ramificados con un
ácido graso C_{8}-C_{30}-, así como cualquier
mezcla de los lípidos citados, estando los citados componentes en
cada caso en estado líquido a 20°C.
18. Empleo de una preparación para pulverizar
acorde a una de las Reivindicaciones 1, 4, así como de 6 a 9, como
composición de tratamiento antiarrugas para la piel o como
composición de tratamiento antienvejecimiento para la piel.
19. Procedimiento de elaboración de una
preparación para pulverizar exenta de gas para la aplicación tópica
en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con
aplicador para la pulverización y una preparación líquida de
principios activos en forma de emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida y
estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm,
elaborándose una emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida
con una proporción del 0,5-30% en peso de lípidos
emulgentes, del 0,2-10% en peso de emulgentes, del
1-30% en peso de al menos un principio activo
cosmético o dermatológico, del 0,2-2% en peso de un
silicato laminar espesante, opcionalmente hasta un 15% en peso de
auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la preparación
líquida de principios activos, e introduciéndose en un recipiente
dispensador exento de gas propulsor con aplicador para la
pulverización.
20. Empleo de por lo menos un silicato laminar
espesante para la mejora de las propiedades de aplicación de una
preparación para pulverizar exenta de gas para la aplicación tópica
en el cuerpo humano, consistente en un recipiente dispensador con
aplicador para la pulverización y una preparación líquida de
principios activos en forma de emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida y
estructuralmente viscosa con un tamaño de gota inferior a 500 nm, y
conteniendo una emulsión
aceite-en-agua o microemulsión
aceite-en-agua finamente dividida
con una proporción del 0,5-30% en peso de lípidos
emulgentes, del 0,2-10% en peso de emulgentes, del
1-30% en peso de al menos un principio activo
cosmético o dermatológico, del 0,2-2% en peso de un
silicato laminar espesante, así como opcionalmente hasta un 15% en
peso de auxiliares adicionales, en cada caso relativo a toda la
preparación líquida de principios activos.
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