ES2221347T3 - Procedimiento para la produccion de capsulas y de comprimidos de sustancias naturales de origen vegetal. - Google Patents

Abstract

Procedimiento para la producción de comprimidos o cápsulas de al menos una sustancia vegetal natural, originalmente en forma de extracto seco o de polvo micronizado o de sus mezclas en proporciones apropiadas, sin utilización de excipientes o adyuvantes tecnológicos, que comprende las etapas de: a) granular al menos una sustancia vegetal natural con ayuda de vapor a la presión atmosférica, durante un intervalo de tiempo de algunas fracciones de segundo; b) eliminar el vapor mediante la introducción de aire seco; c) secar y consolidar, con aire seco, el granulado, al menos una sustancia vegetal, para la preparación de comprimidos o cápsulas; d) introducir el granulado, al menos una sustancia vegetal natural, en la máquina que lo transformará en comprimidos o cápsulas.

Description

Procedimiento para la producción de cápsulas y de comprimidos de sustancias naturales de origen vegetal.

La invención se refiere a un procedimiento para la producción de comprimidos y cápsulas de sustancias naturales de origen vegetal, sin utilización de excipientes o adyuvantes tecnológicos, en el campo de la fitoterapia y de los productos farmacéuticos.

Actualmente es posible producir comprimidos, que contienen sustancias naturales de origen vegetal, por compresión de una mezcla de extractos secos y/o polvos de plantas medicinales con adición de numerosos excipientes, denominados asimismo adyuvantes tecnológicos. Estos últimos son normalmente sustancias sintéticas o semisintéticas y, según sus funciones, se dividen en:

- aglutinantes: su función es mantener unidas las partículas de polvo para obtener el comprimido;

- lubricantes: su función es reducir la adhesión de los polvos a las máquinas y, en particular, a la matriz y troquelar, con lo que se producen los comprimidos, así como aumentar la fluidez de la mezcla de polvos durante la fase de compresión.

Por consiguiente, los comprimidos y cápsulas obtenidos mediante las tecnologías conocidas contienen normalmente del 30% al 60% de su peso en excipientes que deben utilizarse sola y exclusivamente por razones tecnológicas. Por lo tanto, es imposible producir, en el estado de la técnica, comprimidos 100% naturales que contengan solamente extractos secos y/o polvos de plantas medicinales.

Por otra parte teóricamente sería posible eliminar la necesidad de adyuvantes tecnológicos mediante granulación antes de prensar la mezcla. El granulado supuestamente producido podría perder de hecho sus características de baja fluidez y el polvo aglutinante o la adherencia excesiva y se podría prensar correctamente.

En el presente estado de la técnica existen varios procedimientos conocidos para la preparación de granulados.

Uno de estos métodos, el descrito en la patente DE3712058A1 se refiere a la producción de un granulado de Teofilina. Éste requiere agua para obtener el granulado húmedo que se seca a continuación. En la patente se especifica que para la producción de comprimidos es conveniente añadir un lubricante al granulado, como por ejemplo un excipiente como el estearato de magnesio.

En un segundo método, que se describe en la patente EP0457075A2, se produce un granulado de riboflavina. Dicho método requiere agua para obtener una suspensión, a continuación se obtiene la granulación por medio de un lecho fluido.

Otro método, indicado en la patente EP
0800860A1, da a conocer cómo producir aglomerados de sustancias que son difíciles de disolver y que son sensibles a la hidrólisis. En este método se añade el aglutinante soluble en agua para formar los puentes que son necesarios para la estabilización de las partículas de la sustancia. Por último, se utilizan excipientes tales como polivinilpirrolidona, PVP y sus derivados. Se contempla asimismo la utilización de vapor en una cámara en la que el aire está ausente.

Pero, incluso con las máquinas y métodos del estado de la técnica para la granulación (húmeda, seca, lecho fluido), la granulación se realiza normalmente con adición de excipientes y más específicamente de agentes aglutinantes.

Esta invención nace de la observación de que los extractos secos y los polvos de plantas medicinales, pero en particular sus mezclas, poseen normalmente buenas propiedades aglutinantes, pero tienen muy poca fluidez. Por consiguiente sería posible producir comprimidos y/o cápsulas simplemente modificando esta última característica, esto es aumentando la fluidez de la mezcla. Utilizando el proceso de granulación, la fluidez de la mezcla mejora considerablemente, pero para obtener gránulos este proceso requiere normalmente la utilización de agentes aglutinantes o la utilización de líquidos (agua o disolventes) que, después que han producido la agregación de las partículas en gránulos, se deben evaporar y por lo tanto abandonar el gránulo.

Esta última solución sería la única posible para obtener un granulado y por lo tanto un comprimido o una cápsula sin excipientes, pero en este caso específico ya que los extractos secos son extremadamente higroscópicos, debido a su bajo contenido en humedad (<5%), es técnicamente imposible tener una granulación húmeda del producto.

El objetivo de la presente invención es superar los obstáculos que existen en el presente estado de la técnica e identificar un procedimiento para hacer posible la producción de comprimidos y cápsulas utilizando excipientes y adyuvantes tecnológicos sin recurrir al agua y a otros líquidos y/o disolventes. Esto permitirá la producción de comprimidos y cápsulas que son 100% naturales y contienen únicamente 100% de extracto seco y/o polvos de plantas medicinales, solos o mezclados conjuntamente en la proporción requerida para el efecto esperado después de su ingestión. De esta forma, se puede reducir al menos el número o el peso de los comprimidos o de las cápsulas que se deben ingerir para obtener, por ejemplo, un efecto farmacológico específico.

El procedimiento, que ha hecho posible estos resultados, se incorpora en el mezclado de los extractos secos y de los polvos micronizados de una o más de las plantas medicinales, mezcladas en la proporción apropiada. A continuación la mezcla experimenta un proceso de granulación con ayuda de vapor a la presión atmosférica, durante un intervalo de tiempo de algunas fracciones de segundo, de modo que las sustancias hidrosolubles, contenidas en los extractos secos y/o en los polvos tratados se disuelven al instante, se introduce a continuación aire seco para extraer el vapor y realizar la cristalización de las sustancias hidrosolubles disueltas en torno al resto de las sustancias no disueltas con un proceso de secado, con el que consolidar los gránulos que se producen, antes de que se introduzcan en la máquina que forma los comprimidos y las cápsulas, sin la utilización de excipientes o adyuvantes tecnológicos.

Dicho procedimiento es particularmente eficaz ya que da lugar a gránulos que son sumamente fluidos y con la característica adhesiva de que no requieren la adición de excipientes tecnológicos en la etapa de granulación ni en la de compresión. La novedad sustancial, con respecto a otras técnicas conocidas, está representada por el hecho de que el procedimiento utiliza vapor a presión atmosférica como agente humectante el cual, después de su contacto con los polvos para generar la granulación, es eliminado rápidamente mediante aire seco, inmediatamente después de la sección de humidificación en la que se forman los gránulos, en una sección en la que el producto se seca después de que ha alcanzado la etapa de gránulo.

La documentación de la invención contiene el diagrama de bloques, que muestra, esquemáticamente, un diagrama de flujo que ejemplifica la estructura y las etapas del aparato y del proceso que constituye la invención.

En el diagrama de bloques, que aparece en la Figura adjunta, se indica:

- con 1 el depósito que contiene extractos secos de una planta medicinal o una mezcla de ellas;

- con 2 el depósito que contiene polvos micronizados de una hierba o de una mezcla de ellas;

- con 3 el depósito en el que se mezclan conjuntamente los extractos secos y los polvos micronizados en la proporción apropiada;

- con 4 el generador de vapor a presión atmosférica;

- con 5 la cámara o depósito en el que los dos componentes que llegan de la cámara 3 se hace que interactúen con el vapor a presión atmosférica que se origina en el generador 4;

- con 6 el depósito proporcionado con el grupo de secado en el que el vapor se elimina mediante un flujo de aire seco y se seca la mezcla humidificada en forma de gránulos;

- con 7 la cámara en que se acumula la mezcla, en forma de gránulos secos;

- con 8 la máquina o planta en la que los gránulos se transforman en comprimidos, cápsulas u otras formas apropiadas para la ingestión.

En general, el procedimiento en cuestión contempla la utilización de uno o más productos vegetales naturales, mezclados conjuntamente en las proporciones requeridas con el fin de obtener, en el producto acabado, la proporción deseada de agentes activos.

Dicho producto o mezcla de productos, previamente limpiado, seleccionado, cortado, etc., se transforma, en parte en un extracto seco y otra parte en polvos micronizados. El primero se alimenta a un depósito 1 y los segundos al depósito 2. El contenido de los depósitos 1 y 2 se mezcla en proporciones apropiadas en el depósito 3, de modo que están en el estado correcto para la transformación en gránulos.

El efecto de granulación, obtenido en la cámara 5 y la cristalización de las sustancias hidrosolubles disueltas en torno al resto de las sustancias no disueltas con un proceso de secado en la cámara 6 son las bases de la innovación, que da lugar a los resultados de la presente invención. Estos proceden de la observación técnica de que los extractos secos y los polvos micronizados de origen vegetal que se están utilizando, están constituidos por sustancias hidrófilas y lipófilas que no se distribuyen de forma uniforme dentro de las partículas de polvo individuales de la mezcla contenida en el depósito 3. Cuando estas últimas (las partículas de polvo), en el interior de la cámara 5 de granulación, están afectadas por la corriente de vapor a presión atmosférica que se origina en el generador 4, las sustancias hidrófilas se disuelven inmediatamente y la solución resultante se distribuye uniformemente en el interior y en la superficie de las partículas en polvo. Se tiene, en el nivel de cada partícula, una especie de suspensión de sustancias lipófilas en un medio acuoso, compuesta supuestamente por una solución de mono y polisacáridos contenidos en el extracto seco de hierbas y/o en el polvo micronizado de hierbas. Estas sustancias hidrófilas, una vez se evapora el agua en la cámara de secado o depósito 6, cristalizan uniformemente dentro y en la superficie de cada partícula. El resultado obtenido en cada partícula es la formación de un gránulo que, debido a la eliminación de agua y del proceso de secado final en la cámara 6, presenta una superficie que es 2 a 3 veces mayor, por unidad de peso, que el producto no granulado. Esto da lugar a una considerable reducción en el peso específico. Se ha observado asimismo que la cristalización de las sustancias hidrófilas en el gránulo reduce la capacidad higroscópica del producto y esta característica permanece aún si los gránulos se trituran muy finamente. Esto significa que el proceso de disolución-cristalización ha tenido lugar no solamente en la superficie sino también dentro de cada partícula de polvo.

El producto granulado seco almacenado en la cámara 7, antes de que se transforme en comprimidos, cápsulas u otros, debido a la forma regular de los gránulos y a la disminución de la capacidad higroscópica, comparado con el extracto seco de hierbas, presenta una fluidez muy alta, mucho mayor que el extracto seco de hierbas y que los polvos de plantas medicinales micronizados, haciéndolo adecuado para el prensado o la encapsulación en ausencia total de excipientes tecnológicos.

En todas las etapas de la granulación y en las siguientes que parten desde la cámara 3 hasta la cámara 7 y hasta la máquina 8, es absolutamente innecesario utilizar los aglutinantes que son normalmente requeridos en su lugar, incluso en este tipo de producto, por los métodos convencionales de granulación conocidos.

El tiempo de contacto del agua (en forma de vapor)/producto dentro del granulador 5 es muy corto, fracciones de segundo, pero es suficiente para obtener, dentro de la cámara 7, un granulado seco que está inalterado y no tiene pérdidas, debidas a fenómenos de hidrólisis o degradación térmica, de los compuestos activos contenidos en los extractos secos de las plantas medicinales y los polvos.

El granulado seco, en la producción de los comprimidos, se traslada a la máquina de prensado que lo prensa directamente, sin la ayuda de excipientes y adyuvantes tecnológicos.

El granulado seco, en la producción de cápsulas, se traslada a la máquina de llenado, en la que las cápsulas se rellenan sin utilizar excipientes o agentes tecnológicos.

La invención se presenta en su utilización con respecto a la aplicación práctica para la producción de comprimidos.

Ejemplo: Comprimidos de una mezcla natural concentrada de Espino blanco, extracto seco y polvo:

- en el depósito 1 extracto seco de Espino blanco;

- en el depósito 2 polvo micronizado de Espino blanco;

- en el depósito 3 extracto seco de Espino blanco (50%), polvo micronizado de Espino blanco (50%);

- en el depósito 5, el producto que viene del depósito 3 se hace reaccionar con vapor durante fracciones de segundo. Mientras la mezcla está cayendo desde un nivel superior a un nivel inferior un flujo de vapor laminar cruza a la presión atmosférica y a una temperatura de 50ºC a 70ºC;

- el depósito 6 está constituido por un secador de tambor rotativo en el que se introduce aire seco, a una temperatura de 40ºC. Tiene una velocidad de rotación de aproximadamente 10 rad/min. y el producto sale por una cinta transportadora;

- el granulado seco recogido en la cámara 7 alimenta a una prensa rotativa en la que los comprimidos, cada uno de 450 mg., se producen, sin adición de ningún excipiente, por consiguiente por compresión directa.

Claims (5)

1. Procedimiento para la producción de comprimidos o cápsulas de al menos una sustancia vegetal natural, originalmente en forma de extracto seco o de polvo micronizado o de sus mezclas en proporciones apropiadas, sin utilización de excipientes o adyuvantes tecnológicos, que comprende las etapas de:

a)

granular al menos una sustancia vegetal natural con ayuda de vapor a la presión atmosférica, durante un intervalo de tiempo de algunas fracciones de segundo;

b)

eliminar el vapor mediante la introducción de aire seco;

c)

secar y consolidar, con aire seco, el granulado, al menos una sustancia vegetal, para la preparación de comprimidos o cápsulas;

d)

introducir el granulado, al menos una sustancia vegetal natural, en la máquina que lo transformará en comprimidos o cápsulas.

2. Procedimiento, como resultado de la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que el tratado, al menos una sustancia vegetal natural, comprende un componente hidrosoluble y un componente no hidrosoluble, por el hecho de que el vapor está presente durante tiempo suficiente para disolver el componente hidrosoluble y por el hecho de que el aire seco produce la cristalización del componente hidrosoluble en torno al componente no hidrosoluble, durante la etapa de secado.

3. Procedimiento, como resultado de la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que al menos una sustancia vegetal natural, desciende a través de un flujo laminar de vapor, por el hecho de que dicho flujo opera a la presión atmosférica y por el hecho de que el vapor está a una temperatura comprendida entre 50º y 70ºC.

4. Procedimiento, como resultado de la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que al menos una sustancia vegetal natural en forma granulada se seca en un secador de tambor rotativo.

5. Procedimiento, como resultado de la reivindicación 1, caracterizado por el hecho de que el granulado seco que sale del secador de tambor rotativo se prensa o rellena directamente mediante la máquina de prensado o de llenado, sin ayuda de excipientes o adyuvantes tecnológicos.