ES2216146T3 - Pesticidas que comprenden alcaloides de benzofenantridina. - Google Patents
Pesticidas que comprenden alcaloides de benzofenantridina.Info
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Abstract
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION QUIMICA UTIL PARA EL TRATAMIENTO QUIMICO DE ENFERMEDADES DE LAS PLANTAS. LOS PESTICIDAS DE LA PRESENTE INVENCION INCORPORAN ALCALOIDES DE LA BENZOFENANTRIDINA EN FORMULACIONES QUE (1) PERMANECEN RESIDUALES Y ACTIVAS DURANTE UN CIERTO PERIODO DE TIEMPO, (2) SE ADHIEREN A LAS SUPERFICIES DE LAS PLANTAS, (3) TIENEN BUENAS PROPIEDADES PARA SU DISTRIBUCION, (4) SON ESTABLES CONTRA LA FOTODESACTIVACION, (5) TIENEN UNA ESCASA FITOTOXICIDAD, Y (6) TIENEN LA CAPACIDAD DE PENETRAR EN LOS TEJIDOS VEGETALES.
Description
Pesticidas que comprenden alcaloides de
benzofenatridina.
La presente invención se relaciona con una
composición química no selectiva útil en el manejo químico de las
enfermedades de las plantas. Más específicamente, la composición
química de la presente invención incorpora una clase de
acontecimientos alcaloides naturales que tienen propiedades
antimicromianas.
Una enfermedad de una planta puede ser definida
como cualquier perturbación que impide el normal desarrollo de la
planta y reduce su valor económico y estético. Las enfermedades
infecciosas de las plantas son causadas por agentes vivos
(microorganismos), o patógenos, tales como nemátodos, hongos,
bacterias, microplasmas, virus y viroides, que interfieren con el
funcionamiento normal de alguna parte de la planta, dando como
resultado cosechas inferiores de menor calidad. Aunque hay por lo
menos 50.000 enfermedades de plantas con valor económico, y nuevas
enfermedades son descubiertas cada año, es difícil el determinar
con precisión las pérdidas por enfermedades. Sin embargo, se puede
decir que las pérdidas anuales en los Estados Unidos tienen un
promedio de alrededor del 15% del total de la producción de la
agricultura, o más de alrededor de los 15 mil millones de dólares.
La enfermedad ocasiona otros 150 millones de dólares en pérdidas
económicas en lo que se refiere al valor del reemplazo y aumento de
costos de mantenimiento de plantas ornamentales y césped en los
Estados Unidos. Para el agricultor, esto lleva a menos ingresos;
para el consumidor, se traduce en reducción del abastecimiento de
comida de calidad inferior y precios mayores; y para el dueño de
casa y el administrador de canchas de césped, un valor estético
inferior, menos belleza y costos de mantenimiento más altos.
La idea de usar productos químicos para proteger
a las plantas de los microorganismos o "plagas" se remonta por
lo menos 2000 años atrás. Homero, el poeta griego y autor de La
Ilíada y la Odisea, escribió acerca de "el pesticida de
azufre con su propiedad de fumigación divina y purificadora". En
términos generales, a los productos químicos que se utilizan para
matar o inhibir el desarrollo de microorganismos se les conoce como
pesticidas. A medida que aumentó el conocimiento biológico en los
siglos dieciocho y diecinueve y a medida que los problemas de las
plagas se volvieron más graves como resultado de una agricultura
más compleja y la introducción de pesticidas en nuevas áreas, se
intensificó la búsqueda de métodos para la administración más
efectiva de pesticidas. El descubrimiento en 1882 de que al regar
las uvas con una mezcla de Bordeaux se reducía el daño por mildew,
les dio esperanza a los científicos para buscar otros productos
químicos que matasen las plagas. Ciertos productos químicos son
utilizados como pesticidas porque son más tóxicos para los agentes
patógenos de plantas que para las plantas. Algunos pesticidas son no
selectivos, es decir, tóxicos frente a muchos patógenos; y otros si
son selectivos, afectando solo a pocos o a una clase de
patógenos.
En el siglo veinte la patología de la planta se
convirtió en una ciencia con asombrosos y rápidos descubrimientos.
Desde los años 1930, muchos cientos de compuestos han sido revisados
para ver su actividad quimioterapéutica. En la mayoría de los
estudios, hechos con el fin de descubrir compuestos de uso práctico
en el campo, su actividad se medía directamente por medio de su
aplicación a la planta en crecimiento; sin embargo, esto se mostró
como un proceso de revisión lento y laborioso. En respuesta a ello,
los científicos desarrollaron técnicas más rápidas y económicas;
tales como, discos de hoja flotante inoculados sobre soluciones de
los compuestos de prueba o utilizando pecíolos escindidos, para
detectar el movimiento de los productos químicos antimicrobianos
dentro del cuerpo de la planta.
Hoy en día la vasta mayoría de compuestos
utilizados como pesticidas han sido compuestos orgánicos o
inorgánicos sintéticos. Debido a la creciente preocupación en
relación con el daño que hacen los pesticidas al medio ambiente,
los científicos han cambiado su enfoque al realizar investigaciones
de los constituyentes de plantas superiores en cuanto a su
actividad quimioterapéutica. Muchos de estos constituyentes han
estado implicados en la resistencia natural de las plantas hacia la
mayoría de los patógenos, Greathouse, G.A., demostró, in
vitro, que alcaloides cuaternarios de benzofenantridina, cuyas
fuentes incluyen cinco familias de plantas: Papaveraceae,
Fumariaceae, Rutaceae, Capifoliaceaca y Meliaceae,
influenciaban el crecimiento de varias especies de hongos, y de
putrefacciones de raíces conocidas como Phytomatoryrichum
omnivorum. Ver, Greathouse, G.A et al., "La Química de
la resistencia de las Plantas a Phymatotrichium Putrefacción
de Raíz v. Influencia del Alcaloide en el Crecimiento del Hongo",
Fitopalogía 30:475-485 (1940); y Greathouse, G.A.,
"Alcaloides de Sanguinaria Canadensis y su Influencia en el
Crecimiento del Phymatotrichium omnivorum", Fisiología de
las Plantas, 14:377-380 (1939), respectivamente.
Además, de éstos en estudios in vitro. Los extractos
vegetales que contienen alcaloides de benzofenantridina han sido
utilizados en diversas composiciones farmacéuticas para
aplicaciones de tratamientos médicos para humanos y veterinarios,
que incluyen tiña, disentería, expectorantes, diarrea de ganado,
antiplaca y anti-gengivitis para el cuidado de la
salud oral, y anti-inflamación.
Los alcaloides de benzofenantridina han
demostrado ser activos in vitro contra varias deformaciones
tipo de hongos y de bacterias. Las mínimas concentraciones de
alcaloides de benzofenantridinos inducen a una completa inhibición
de visible crecimiento en medio de Mueller-Hinton
como se ve en la Tabla 1 para una diversidad de patógenos.
Organismo | Concentración antimicrobiana mínima |
de alcaloides de Benzofenantridina \mug/ml | |
Actinomycetes | 6,25-25 |
Penicillium | 50-100 |
Aspergillus | 25-100 |
Botrytis cinera | 5-50 |
Rhizoctonia solani | 5-25 |
Verticillium dahliae | 15-50 |
Fusarium | 5-25 |
Erwinia | 20-40 |
Alternaria | 20-50 |
Dendryphion | 20-50 |
PPlasmopar | 6,25-25 |
Phytomatotrichum omnivorum | 2,5-10 |
Pseudomonas | 175-512 |
Klebsiella | 17-175 |
Bacillus | 2-12 |
Sclerotium | 16-32 |
Verticillum albo-atrum | 16,32 |
Furasium vasinfectrum | 64-256 |
Phythium | 40-100 |
Septoria | 5-25 |
Sphaerotheca pannosa | 5-25 |
Phytophthera | 16-32 |
Años después de los descubrimientos de
Greathouse, fue publicado un trabajo técnico de Spencer, y col.,
demostrando que el compuesto wyerona, aislado del tejido de haba
verde también tenía actividad antifúngica in vitro. Ver
Spencer, D.M., y col. "Una Substancia Antifúngica procedente del
Tejido de Vicia faba", Nature, Lond., 179:651 (1957). Desde
entonces, también han sido estudiados,
L-aminoacidos naturales, diferentes de la metionina,
los cuales han mostrado poca actividad y D-isómeros
que usualmente han mostrado ser más efectivos. Algunos análogos de
los aminoácidosnaturales muestran actividad útil; algunos de estos,
como la
L-treo-\beta-fenilserina,
actúa aparentemente a través de un efecto en el organismo
hospedador, mientras otros, tales como canavanina, etionina y
fluorofenilanina, son antimetabolitos fungitóxicos los cuales
ejercen una acción directa contra los patógenos.
Desafortunadamente, los estudios in vitro
realizados por Greathouse y col., Spencer y col., han limitado
el uso, ya que raramente hay una correlación entre la toxicidad
microbiana in vitro y la actividad terapéutica. Una
limitación y complicación adicional en la identificación de
compuestos que pueden ser utilizados como pesticidas es que los
productos químicos no se utilizan habitualmente en su forma pura,
sino que más bien están mezclados con substancias inertes para
formar formulaciones pesticidas. Las formulaciones pesticidas deben
ser preparadas de manera que la persona que las utilice pueda
aplicarlas de forma segura, conveniente y efectiva.
Muchos factores afectan la capacidad para
disponer el pesticida sobre la zona diana, en la forma y cantidad
para obtener los resultados más efectivos, con los menos efectos
secundarios indeseables, y al costo más barato posible. Mientras
que la selección y el uso del equipo es de suma importancia, la
aplicación exitosa es imposible sin una consideración apropiada de
la compatibilidad y de formulaciones que (1) sean residuales y
activas durante un periodo de tiempo, (2) se adhieran a la
superficie de la planta, (3) tengan buenas propiedades para
dispersarse, (4) sean estables frente a la fotodesactivación, (5)
tengan una baja fitotoxicidad y (6) sean capaces de penetrar en los
tejidos de las plantas.
US-A-5.175.000
describe un método para el tratamiento de una infección bacteriana o
fúngica de un paciente por administración de una cantidad efectiva
de una composición farmacéutica que comprende alcaloides de
benzofenantridina en un sistema portador diluyente acuoso
acuoso-orgánico u orgánico que tiene al menos un
agente humectante y al menos un agente de penetración.
Existe todavía necesidad, por lo tanto, de una
composición química segura, conveniente, efectiva, y no selectiva
para el tratamiento de las enfermedades de las plantas, donde los
ingredientes activos sean compuestos orgánicos de procedencia
natural.
En consecuencia, el objetivo de esta invención es
proporcionar un pesticida no selectivo que contenga compuestos
orgánicos de procedencia natural como ingrediente activo, para
desarrollar pesticidas tópicos y sistémicos para eliminar y
controlar las infecciones de las plantas por bacterias y por hongos;
para proporcionar un pesticida que pueda ser aplicado a una planta
de tal manera y en tal cantidad que de los mejores resultados, con
los mínimos efectos secundarios indeseables; y para proporcionar un
pesticida no selectivo que comprende alcaloides cuaternarios de
benzofenantridina como ingrediente activo.
Este objeto se consigue mediante una composición
pesticida para el tratamiento de enfermedades de las plantas, que
comprenden aproximadamente 0,001% a 10,00% en peso de alcaloides de
benzofenantridina en un sistema portador que tiene al menos un
agente humectante y que tiene al menos un agente de penetración, y
donde dicho agente humectante es un aceite de soja etoxilado,
aceite de ricino hidrogenado, aceite vegetal, aceite de semilla
metilado o mezclas de los mismos.
Este objeto se consigue adicionalmente mediante
una composición pesticida para el tratamiento de las enfermedades
de las plantas, que comprende alcaloides de benzofenantridina,
pirroles y un agente humectante disuelto en un alcohol y agua.
Además, este objeto se consigue mediante un
método para el tratamiento de una planta que tiene una enfermedad
sistémica, que comprende:
Aplicar a la planta enferma una cantidad
terapéutica de solución que comprende aproximadamente 0,001% a
10,00% en peso de alcaloides de benzofenantridina en un sistema
portador que tiene al menos un agente humectante y que tiene al
menos un agente de penetración, donde dicha solución se absorbe en
la planta enferma.
Las realizaciones preferidas se muestran en las
reivindicaciones.
La presente invención se relaciona con una
composición o formulación pesticida no-selectiva
que incorpora una clase de alcaloides (comúnmente conocidos como
alcaloides de benzofenantridina) que tienen un núcleo de quinolina
con dos anillos benzénicos fusionados en las posiciones 3, 4 y 7, 8
de la quinolina. La fórmula pesticida es una combinación de
alcaloides de benzofenantridina, disueltos en un sistema portador
agrícola adecuado que es compatible con el agua. Además de ser un
medio solubilizador para los alcaloides de benzofenantridina, el
portador puede también incorporar otros componentes adicionales,
tales como agentes humectantes y agentes de penetración (los cuales
se refieren ampliamente como surfactantes), y agentes de
translocación.
Fuentes conocidas de alcaloides de
benzofenantridina incluyen las familias de las plantas:
Papaveraceae, Fumariaceae, Rutaceae,
Capifoliaceace, y Meliaceae. En la familia
Papaveraceae hay cinco especies de plantas que es sabido que
contienen cantidades significativas de alcaloides de
benzofenantridina; Chelidonium majus,
Dicranostigma lactucoides, Escheeholtzia
californica, Macleaya cordata y
Macleaya microcarpa, y Sanguinaria
canadensis. En la presente invención, pueden utilizarse
extractos crudos que contienen un sin número de alcaloides de
benzofenantridina obtenidos de fuentes de plantas naturales o
adicionalmente los alcaloides individuales de benzofenantridina en
el extracto crudo pueden ser separados, purificados y utilizados.
Se proporcionan métodos para la extracción, separación y
purificación de los diferentes alcaloides de benzofenantridina en
el trabajo de Forche, E., y col., Planta Med.,
42:137-149 (1981), cuya descripción se incorpora
aquí como referencia. Otros métodos de extracción, separación y
purificación pueden encontrarse en Collect. Czech Chem. Commun.,
55:2841-2867 (1990) por Dostal J., y col., cuya
descripción se incorpora aquí como referencia.
Los alcaloides de benzofenantridina pueden ser
aislados en dos formas, la forma de ácido o ion iminio y la forma
de amina o base libre. También pueden utilizarse en la presente
invención derivados, tales como alcaloides de benzofenantridina
modificados sintéticamente, y alcaloides de benzofenantridina
formados sintéticamente. Los métodos sintéticos para preparar
derivados del ion iminio (solubles en agua) y formas sintetizadas
de base substituida (insolubles en agua) son divulgados por Simanek
V., y otros, Heterocycles, 6:475-497 (1977), y en
"Investigación de Alcaloides de Isoquinolina" por Shamma y
Monoid, Plenum Publishers, Nueva York, N.Y. (1978), cuyas
descripciones se incorporan aquí como referencia.
A título ilustrativo únicamente, las fórmulas de
pesticidas discutidas en detalle a continuación se preparan usando
un extracto de Macleaya y no pretenden limitar el alcance de
materiales vegetales que se pueden utilizar en la presente
invención, dado que otros materiales vegetales que contengan
alcaloides de benzofenantridina, tales como Sanguinaria,
Chelidonium maju, Dicranostigma
lactucoide Macleaya cordataa y microcarpa,
Eschseholtzia california, etc., pueden ser utilizados. El
extracto de alcaloides de benzofenantridina se produce mediante la
mezcla o contacto de un disolvente, tal como un alcohol, y
preferentemente etanol o metanol con un material vegetal finamente
cortado o molido que contenga alcaloides de benzofenantridina,
tales como Macleaya cordata. La mezcla se agita vigorosamente con
varios volúmenes de disolvente durante 24 horas o más, a una
temperatura entre 40-70ºC, preferiblemente a
50-60ºC. Posteriormente, la solución se filtra y el
disolvente se evapora. El residuo es disuelto en un disolvente
orgánico apropiado, como cloroformo, tratado con ácido hidroclórico
concentrado, filtrado y luego secado. Para el uso, el extracto
conteniendo los alcaloides de benzofenantridina o compuestos puros
individuales se disuelven en una solución acuosa tal como alcoholes
C1-C6 u otros disolventes orgánicos a 40ºC + 5ºC.
Tras la disolución, la mezcla se enfría y después se añaden el
resto de ingredientes, tales como surfactantes, es decir, agentes
humectantes y/o agentes de penetración, agentes de translocación y
preservativos.
Las preparaciones generalmente contienen 0,001%
en peso y hasta un 10% en peso de alcaloides de benzofenantridina,
con sanguinaria y chelerytrina como los componentes mayoritarios de
alcaloides de benzofenantridina cuando se usa Macleaya. Aunque los
surfactantes aniónicos tales como el lauril sulfato de sodio son a
menudo mezclados con agentes fungicidas activos para aplicación a
las plantas, los alcaloides de benzofenantridina no son compatibles
con estos agentes. Los surfactantes que pueden ser mezclados con
los alcaloides de benzofenantridina incluyen surfantes no iónicos
tales como polisorbatos, tweens, carboximetil celulosa, glicoles,
éteres de alquilarilpolioxietileno (X-77®), éteres
de alquilpolioxietileno, polietilén glicol, éter
p-isooctil-fenílico (tritón
X-100), alcoholes alifáticos oxilados, aceite de
soja etoxilado, aceite de ricino hidrogenado, aceites vegetales,
aceite de semillas metilados, pirroles,
N-alquilpirrolidona con una longitud de la cadena
alquílica C1-C12, y polivinil pirrolidonas. Estos
surfactantes pueden ser utilizados ya sea solos o mezclados. Se ha
encontrado que los alcaloides de benzofenantridina son compatibles
con algunos agentes catiónicos tales como las betainas, amido
betainas, y pirrolidonas en combinación con un surfactante
no-iónico.
Fórmulas:
Un ejemplo de formulación básica:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 56,25% |
(2) \hskip0,2cm X-77® | 3,13% |
(3) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,38% |
(4) \hskip0,2cm Agua | 40,24% |
Razón de Dilución 1:20 |
Un segundo ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 78,75% |
(2) \hskip0,2cm Polivinil pirrolidonas | 2,19% |
(3) \hskip0,2cm Polisorbato 80 | 2,19% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,53% |
(5) \hskip0,2cm Metil pirrol | 8,75% |
(6) \hskip0,2cm Agua | 7,59% |
Razón de Dilución 1:35 |
Un tercer ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 78,75% |
(2) \hskip0,2cm 1-Metil Pirrolidona | 8,75% |
(3) \hskip0,2cm X-77® | 4,38% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,53% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 7,59% |
Razón de Dilución 1:35 |
Un cuarto ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 56,25% |
(2) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,38% |
(3) \hskip0,2cm 1-Metil Pirrolidona | 6,25% |
(4) \hskip0,2cm X-77® | 3,13% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 33,99% |
Razón de Dilución 1:85 |
Un quinto ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Acetona | 5,00% |
(2) \hskip0,2cm X-77® | 0,50% |
(3) \hskip0,2cm Triton X-100 | 1,00% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya, Forma Básica | 0,06% |
(5) \hskip0,2cm Hidróxido de Sodio al 20% | 0,01% |
(6) \hskip0,2cm Agua | 94,43% |
Razón de Dilución 1:8 |
Un sexto ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Etanol | 82,50% |
(2) \hskip0,2cm Aceite de Ricino Hidrogenado | 6,00% |
(3) \hskip0,2cm Triton X-100 | 1,00% |
(4) \hskip0,2cm n-Octil Pirrolidona | 1,00% |
(5) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 1,00% |
(6) \hskip0,2cm Agua | 8,50% |
Razón de Dilución: 1:30 |
Un séptimo ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 5,00% |
(2) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,06% |
(3) \hskip0,2cm Polivinil Pirrolidona | 0,25% |
(4) \hskip0,2cm X-77® | 0,25% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 94,44% |
Razón de Dilución 1:4 |
Un octavo ejemplo de formulación:
Esta fórmula se prepara mezclando el Extracto de
Macleaya con agua para formar un extracto fluído al 1,5% por
peso.
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Butanol | 15,00% |
(2) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya, Extracto Fluido (1,5%) | 0,04% |
(3) \hskip0,2cm Carboximetil celulosa | 0,50% |
(4) \hskip0,2cm 1-metil pirrolidona | 1,00% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 8,46% |
Razón de Dilución 1:3 |
Un noveno ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Alquil polietoxieter | 0,25% |
(2) \hskip0,2cm Surfactante húmedo de soja | 0,10% |
(3) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,15% |
(4) \hskip0,2cm Polietilenglicol 200 | 0,50% |
(5) \hskip0,2cm Polivinil pirrolidona 30 | 0,25% |
(6) \hskip0,2cm Metanol | 5,00% |
(7) \hskip0,2cm Agua | 93,75% |
Razón de Dilución 1:6 cuando se usa para aplicaciones foliares y de empapado. | |
Razón de Dilución 1:30 cuando se usa para tratamiento de tubérculos. |
Un décimo ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Acetona | 4,00% |
(2) \hskip0,2cm 2-Pirrolidona | 1,00% |
(3) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya Forma Básica | 0,05% |
(4) \hskip0,2cm Surfactante de Aceite Vegetal | 0,25% |
(5) \hskip0,2cm Triton X-100 | 0,25% |
(6) \hskip0,2cm Agua | 94,44% |
(7) \hskip0,2cm idróxido de Sodio al 25% pH 7,5 | 0,01% |
Razón de Dilución 1:4 ó 1:8 |
Un undécimo ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 74,24% |
(2) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 5,91% |
(3) \hskip0,2cm X-77® | 4,00% |
(4) \hskip0,2cm Extracto Macleaya | 0,56% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 15,29% |
Razón de Dilución 1:32 |
Un duodécimo ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 5,00% |
(2) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya, en Forma Básica | 0,5% |
(3) \hskip0,2cm HCO-5 (Aceite de Ricino Hidrogenado) | 0,5% |
(4) \hskip0,2cm Agua pH7,2 | 94,0% |
Razón de Dilución 1:4 ó 1:8 |
Un décimo tercero ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 73,60% |
(2) \hskip0,2cm N-Metil pirrolidona | 5,80% |
(3) \hskip0,2cm Vinil Pirrolidona 30 | 2,40% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya en forma Básica | 0,06% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 15,10% |
(6) \hskip0,2cm Hidróxido de Sodio (1 Molar) | 0,10% |
Razón de Dilución 1:70 |
Un decimocuarto ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 6,16% |
(2) \hskip0,2cm Metanol | 88,30% |
(3) \hskip0,2cm X-77® | 4,50% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya en Forma Básica | 0,51% |
Razón de Dilución 1:32 |
Un decimoquinto ejemplo de formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 76,80% |
(2) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 3,20% |
(3) \hskip0,2cm X-77® | 4,00% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,56% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 15,44% |
Razón de Dilución 1:32 |
Un decimosexto ejemplo de Formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 80,00% |
(2) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 0,00% |
(3) \hskip0,2cm X-77® | 4,00% |
(4) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,56% |
(5) \hskip0,2cm Agua | 15,44% |
Razón de Dilución 1:32 |
Un decimoséptimo ejemplo de Formulación:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 73,60% |
(2) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 6,40% |
(3) \hskip0,2cm X-77® | 4,00% |
(4) \hskip0,2cm Agua | 40,24% |
(5) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 0,56% |
(6) \hskip0,2cm Agua | 15,44% |
Razón de Dilución 1:35 |
Un decimooctavo ejemplo de una Fórmula:
Materias Primas | %En Peso |
(1) \hskip0,2cm Metanol | 75,23% |
(2) \hskip0,2cm N-Metil Pirrolidona | 18,00% |
(3) \hskip0,2cm 8-Octil Pirrolidona | 2,50% |
(4) \hskip0,2cm Polivinil Pirrolidona | 2,50% |
(5) \hskip0,2cm Extracto de Macleaya | 1,77% |
(6) \hskip0,2cm Agua | 0,00% |
Razón de Dilución 1:100 |
Rosas Hybrid cultivadas para cortar flores fueron
evaluadas en cuanto a sus respuestas fitotóxicas por aplicaciones
en spray de la presente invención a 25, 50, 75, 100, 150 y 300 ppm
de alcaloides de benzofenantridina. Se incluyeron formulaciones de
placebo que contenían portadores y surfactantes sin alcaloides de
benzofenantridina en proporciones similares. Se hicieron mediciones
del largo de los tallos una semana después de la aplicación en
spray como medida de la fitotoxicidad. En la Tabla 2, abajo se
muestra un resumen de los resultados de fitotoxicidad de cuatro
formulaciones de la presente invención. Se detectaron pocas
diferencias entre las proporciones de las formulaciones y los datos
que fueron posteriormente reunidos. Ninguna de las formulaciones de
la presente invención o sus respectivas formulaciones placebo
parecieron ser fitotóxicas para las rosas en las proporciones
probadas.
Proporción | Crecimiento del Tallo (cm) | |||||||
(ppm) | Formulación | Formulación | Formulación | Formulación | ||||
1ª | Placebo | 4ª | Placebo | 5ª | Placebo | 8ª | Placebo | |
600 | 5,75 | 5,33 | 10,00 | 12,83 | 1,42 | 3,75 | 6,42 | 3,50 |
Se evaluaron lechos de plantas perennes y anuales
que crecen en tarros de 10 cm de azalea que contienen medio
peat-lite para obtener una respuesta fitotóxica a
un 20% (110 ppm de alcaloides de benzofenantridina) de empapado en
la zona de la raíz de la aplicación de la presente invención. Se
incluyeron formulaciones de placebo que contenían portadores y
surfactantes sin alcaloides de benzofenantridina en proporciones
similares. Las plantas fueron examinadas una semana después de la
aplicación de las formulaciones de la presente invención. En la
Tabla 3, abajo se hace un resumen de la tasa de fitotoxicidad de 12
especies de plantas perennes sometidas a la acción de 100 ml ppm de
varias formulaciones de la presente invención. La fitotoxicidad fue
observada como necrosis foliar y muerte de la planta. En todos los
casos donde la formulación mostró fitotoxicidad, las formulaciones
placebo mostraron respuestas fitotóxicas similares y
consecuentemente los datos fueron reunidos. La fitotoxicidad fue
relacionada con los portadores y surfactantes y no con los
alcaloides de benzofenantridina. Los resultados del experimento con
los lechos de plantas anuales fueron similares.
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(Tabla pasa a página
siguiente)
Mildew Pulverulento (Sphaerotheca pannosa. La
enfermedad del mildew pulverulento es una de las más importantes y
problemáticas enfermedades de las rosas cultivadas. Se evaluó la
actividad in vivo de tres formulaciones de la presente
invención y sus respectivos placebos contra el mildew pulverulento
en un ambiente de invernadero. La enfermedad del mildew
pulverulento fue inducida en la planta de rosas antes de aplicar
las formulaciones de la presente invención. En el momento de la
aplicación, la cobertura por hongos de las hojas de la rosa estaban
en un 50,4%. Se aplicaron formulaciones de ensayo a 75, 150 y 300
mg/litro (ppm) mediante pulverización foliar al follaje de la rosa
durante dos aplicaciones con un intervalo de 7 días. Se llevó a cabo
una puntuación del mildew pulverulento residual en las hojas de la
rosa los días tercero, quinto y décimo día del ensayo. Se evaluó el
porcentaje de la parte de las hojas cubierto con esporas y micelio
del mildew pulverulento y se registró. Los efectos de las
formulaciones de alcaloides de benzofenantridina de la presente
invención en la enfermedad del mildew pulverulento de la rosa son
resumidos abajo en la Tabla 4.
Se efectuaron estudios possteriores que se
resumen en l Tabla 5, relacionados con el control del mildew
pulverulento en rosas de invernadero en los que se incluyeron
sulfato de cobre pentahidratado (Phyton-27 5.5.EC),
piperlin (Pipron 82.4 EC), y fenarimol (Rubigan 12.5 EC) para
compararlos con una formulación de alcaloides de benzofenantridina
de la presente invención. Las aplicaciones de spray fueron
efectuadas el día cero y el día nueve. Todos los fungicidas
comerciales fueron aplicados en las proporciones correspondientes
indicadas en sus etiquetas y la formulación de alcaloides de
benzofenantridina fue aplicada a 150 ppm de alcaloides de
benzofenantridina.
Estos resultados indican que la undécima
formulación de alcaloides de benzofenantridina de la presente
invención es efectiva para el control del mildew pulverulento en
las rosas de invernadero en un periodo de tiempo de siete días a un
nivel igual o mejor que el de los fungicidas comerciales
probados.
La formulación 13 (cuyos datos no se indican
aquí) fue también efectiva contra la enfermedad del mildew
pulverulento. El mildew fue erradicado y controlado en un periodo
de tiempo de 3 a 5 días.
La putrefacción del tallo (Rhizoctonia solani).
La actividad in vivo de cinco formulaciones de la presente
invención y sus respectivos placebos fueron evaluados frente a
Rhizoctonia solani. De tres a cinco gramos de inoculo de
Rhizoctonia solani fueron mezclados en la zona de la raíz con una
base de musgo sphagnum de pantano comercial, sin contenido de
corteza de pino, en macetas de plástico de 10 cm. Las macetas que
contenían el inóculo fueron humedecidas con agua y se dejaron
incubar durante 24 horas. Al cabo de 24 horas de periodo de
incubación, las plantas de semillero de pepinos fueron
transplantadas dentro de cada maceta y mantenidas bajo una neblina
intermitente en un invernadero. Se aplicaron las formulaciones de
prueba a 75, 150 y 330 ppm mediante empapado (100 ml/maceta) a los
semilleros. Cinco de las macetas fueron tratadas inmediatamente,
tras ser transplantadas, y cinco fueron tratadas cinco días después
de ser transplantadas. Las plantas tratadas fueron evaluadas para
confirmar la infección por Rhizoctonia solani. La Tabla 6
proporciona un resumen del efecto de las formulaciones de
alcaloides de benzofenantridina de la presente invención sobre el
control de la infección por Rhizoctonia solani, procedente del
suelo, en los semilleros de pepinos.
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(Tabla pasa a página
siguiente)
Se observó un control de la enfermedad en las
formulaciones primera y séptima al comparar los números de los
semilleros perdidos con las formulaciones que contenían alcaloides
de benzofenantridina con las formulaciones de placebo. Las
formulaciones quinta y cuarta mostraron un elevado índice de
fitotoxicidad similar al observado en estudios preliminares con
lechos de plantas perennes.
La fórmula 14 (cuyos datos no se muestran) fue
efectiva contra la putrefacción del tallo por empapado en los
pepinos a 20 mg/L.
El mildew velloso (Plasmopara). La actividad
in vivo de la primera preparación de la presente invención
fue evaluada en cuanto al control del mildew velloso de la uva
dentro del ambiente de un invernadero. El mildew velloso de la uva
fue inducido en las plantas de uva antes de aplicar la formulación
de la presente invención. Al momento de la aplicación, la cobertura
por hongos de la hoja de la uva estaba a un 85%. La formulación de
prueba fue aplicada a 400, 100, 25,6, 25 y 1,56 mg/litro (ppm) en
forma de pulverización foliar en el follaje de las uvas. Se llevó a
cabo una puntuación del mildew velloso de la uva residual en las
hojas, los días primero y cuarto de la prueba. El porcentaje de la
hoja cubierta por las esporas del mildew velloso de las uvas fue
evaluado y registrado. Los efectos de la formulación de alcaloides
de benzofenantridina sobre el mildew velloso de la uva, se resumen,
abajo, en la Tabla 7.
Proporción | Porcentaje de control de hongos | |
(ppm) | 24 horas | 96 horas |
400 | 100 | No hay datos |
100 | 96 | 94 |
25 | 97 | 85 |
6,25 | 29 | 0 |
1,56 | 29 | 0 |
La Formulación 13 (cuyos datos no aparece)
también fue efectiva contra el mildew velloso. El mildew fue
erradicado y controlado en 3 ó 5 días.
Destrucción de la Hoja (Phytophtera
infestans).
La undécima formulación demostró poder controlar
el 100% de la destrucción de la hoja del tomate a 75 mg/L.
Putrefacción café/marrón (Fusarium
roseum). La duodécima formulación demostró ser efectiva para
prevenir eficazmente la putrefacción café/marrón de las
patatas.
La anterior descripción se considera únicamente
ilustrativa de los principios de la invención. Además, ya que
fácilmente se producirán numerosos cambios y modificaciones por los
expertos en el campo, no se desea limitar la invención a la exacta
construcción y procesos aquí presentados y descritos. Por lo tanto,
todas las modificaciones apropiadas y equivalentes pueden
considerarse dentro del alcance de la invención como se define en
las reivindicaciones adjuntas.
Claims (18)
1. Una composición pesticida para el tratamiento
de las enfermedades de las plantas, caracterizada porque
comprende aproximadamente de 0,001% a 10,00% en peso de alcaloides
de benzofenantridina en un sistema portador que tiene al menos un
agente humectante y que tiene al menos un agente de penetración, y
donde dicho agente humectante es aceite de soja etoxilado, aceite
de ricino hidrogenado, aceite vegetal, aceite de semillas metilado,
o mezclas de los mismos.
2. La composición pesticida según la
reivindicación 1, caracterizada porque dicho alcaloide
benzofenantridina está en la forma iminio cargada.
3. La composición pesticida según la
reivindicación 1, caracterizada porque dicho alcaloide de
benzofenantridina es un derivado de amina libre.
4. La composición pesticida según la
reivindicación 1, caracterizada porque dicho agente de
penetración es un pirrol, pirrolidona, pirrolidona metilada,
polivinil pirrolidona, o una N-alquilpirrolidona con
una longitud de cadena alquilo de C1 a C12.
5. La composición pesticida de la reivindicación
1, caracterizada porque dicho sistema portador es compatible
con el agua.
6. La composición pesticida según la
reivindicación 1, caracterizada porque la concentración
efectiva en peso de dichos alcaloides de benzofenantridina es
aproximadamente de 0,001% a 0,06% cuando se aplica a las
plantas.
7. Una composición pesticida para el tratamiento
de las enfermedades de las plantas que está caracterizada
porque comprende alcaloides de benzofenantridina, pirroles, y un
agente humectante disuelto en un alcohol y agua.
8. La composición pesticida según la
reivindicación 7, caracterizada porque dichos alcaloides de
benzofenantridina contienen aproximadamente 0,001% a 10% en peso de
dicha composición pesticida.
9. La composición pesticida según la
reivindicación 7, caracterizada porque dicho agente
humectante es un éter alquilarilpolietilénico.
10. La composición pesticida según la
reivindicación 7, caracterizada porque dicho alcohol tiene
de 1 a 4 carbonos.
11. La composición pesticida según la
reivindicación 10, caracterizada porque dicho alcohol es
metanol.
12. La composición pesticida según la
reivindicación 8, caracterizada porque una concentración
efectiva en peso de dichos alcaloides de benzofenantridina es de
aproximadamente 0,001% a 0,06% cuando se aplica a las plantas.
13. Un método para el tratamiento de una planta
que tiene una enfermedad sistémica, caracterizado porque
comprende:
aplicar a la planta enferma una cantidad
terapéutica de una solución que comprende aproximadamente 0,001% a
10,00% en peso de alcaloides de benzofenantridina en un sistema
portador que tiene al menos un agente humectante y que tiene al
menos un agente de penetración, donde dicha solución se absorbe en
el interior de la planta enferma.
14. Un método para el tratamiento de una planta
que tiene una enfermedad sistémica, caracterizado porque
comprende aplicar a las plantas una composición de acuerdo con una
cualquiera de las reivindicaciones 1 12.
15. El método según las reivindicaciones 13 ó 14,
caracterizado porque dicha enfermedad sistémica está
provocada por una bacteria.
16. El método según las reivindicaciones 13 ó 14,
caracterizado porque dicha enfermedad sistémica está
provocada por un mildew pulverulento.
17. El método según las reivindicaciones 13 ó 14,
caracterizado porque dicha enfermedad sistémica está
provocada por un mildew velloso.
18. El método según las reivindicaciones 13 ó 14,
caracterizado porque dicha enfermedad sistémica está
provocada por una destrucción de la hoja.
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