ES2200340T3

ES2200340T3 - Composiciones para el cuidado de la piel y metodo para mejorar el aspecto de la piel.

Info

Publication number: ES2200340T3
Application number: ES98923403T
Authority: ES
Inventors: Mark Richard Sine; James Pedrosa Sanogueira, Jr.; Nancy Coultrip Dawes
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1997-05-23
Filing date: 1998-05-13
Publication date: 2004-03-01
Anticipated expiration: 2018-05-13
Also published as: EP0983053A1; KR20010012902A; CZ295344B6; WO1998052533A1; JP2001518938A; AU733416B2; AU7570598A; EP0983053B1; DE69816439T2; CN1261782A; CN1145475C; US5997890A; CZ415399A3; BR9809465A; DE69816439D1; JP3802075B2; KR100371417B1; CA2291085A1; ATE245019T1; CA2291085C

Abstract

Una composición tópica, caracterizada porque está formada por combinación de componentes que comprenden: (a) de 0, 3% a 2% de material en partículas de calidad pigmentario con un índice de refracción de al menos 2, preferentemente de 2 a 3, y un diámetro de partículas principal neto de mayor que 100 nm a 300 nm, preferentemente de 150 nm a 300 nm, más preferentemente de 200 nm a 250 nm; (b) una cantidad segura y eficaz de un agente activo eficaz para regular crónicamente el estado de la piel seleccionado del grupo que consiste en compuestos de Vitamina B3, retinoides, y sus mezclas; y (c) un vehículo tópico.

Description

Composiciones para el cuidado de la piel y método para mejorar el aspecto de la piel.

Campo técnico

La presente invención se refiere al campo de las composiciones tópicas para mejorar el aspecto u otro estado de la piel. Más particularmente, la invención se refiere a composiciones tópicas que proporcionan buen tratamiento de las imperfecciones de la piel, por ejemplo, poros y tono desigual de la piel, mientras conserva un aspecto natural de la piel.

Antecedentes de la invención

En la técnica se han descrito una variedad de compuestos como aptos para regular pequeñas arrugas, arrugas y otras formas de texturas de la superficie de la piel no deseadas. Además, recientemente se ha encontrado que los compuestos de Vitamina B_{3}, particularmente la niacinamida, proporcionan beneficios perceptibles en la regulación del estado de la piel, incluyendo la regulación de pequeñas arrugas, arrugas y otras formas de textura de la superficie áspera o desigual asociadas con la piel fotodañada o envejecida. Sin embargo, muchos materiales requieren múltiples aplicaciones durante un periodo extenso para proporcionar tales beneficios de aspecto. Sería ventajoso proporcionar una composición tópica que proporcionase una mejora más inmediata en el aspecto de pequeñas arrugas, arrugas, poros y otras formas de texturas de la superficie de la piel no deseadas.

En las composiciones para el cuidado de la piel se han incluido materiales en partículas, que incluyen TiO_{2}. Por ejemplo, las emulsiones pueden contener TiO_{2} como un agente que confiere opacidad para proporcionar un aspecto blanco a la emulsión. Las composiciones de filtros solares comerciales pueden emplear tales partículas para impartir un efecto de filtro solar. Varias publicaciones también han descrito el uso de TiO_{2} en las composiciones para el cuidado de la piel. Véase, por ejemplo, la Patente de los EE.UU. de Nº 5.223.559 y la solicitud de Patente de Nº DE 245815, WO 94/09756 y JP 08188723. Además, R. Emmert ha expuesto el deseo de usar medios ópticos para formular productos que proporcionen al consumidor una mejora visual inmediata (Dr. Ralf Emmert, Quantification of the Soft-Focus Effect, Cosmetics & Toiletries, Vol. 111, Julio 1996, páginas 57-61). Emmert describe que las pequeñas arrugas se pueden llenar mecánicamente con una sustancia reflectante, tal como TiO_{2}. Sin embargo, Emmert muestra que tales materiales reflectantes tienen como resultado una aspecto tipo máscara no deseable y que por lo tanto, se debería usar un material que dispersase la luz y fuese lo suficientemente transparente para evitar el aspecto tipo máscara.

Las composiciones tópicas anteriores que contienen materiales reflectantes tales como TiO_{2}, de las que los inventores actuales son conscientes de que cuando se aplican sobre la piel, no proporcionan un tratamiento suficiente para reducir el aspecto de las imperfecciones de la piel o tienden a tener como resultado un blanqueamiento no aceptable de la piel u otro aspecto no natural. Ahora se ha encontrado que los materiales que principalmente dispersan la luz más que reflejar la luz, cuando se usan en cantidades que son estéticamente aceptables para los consumidores, no proporcionan un buen tratamiento de las imperfecciones de la piel. Más particularmente, cuando se usan a concentraciones relativamente elevadas para proporcionar tratamiento, estos materiales adolecen de un blanqueamiento no aceptable de la piel.

Los inventores actuales han encontrado ahora que materiales reflectantes tales como TiO_{2} se pueden formular en composiciones tópicas para proporcionar un buen tratamiento de las imperfecciones de la piel, mientras que retienen un aspecto generalmente natural, por ejemplo, sin un blanqueamiento no aceptable de la piel. Las composiciones son especialmente apropiadas para proporcionar una mejora visual inmediata en el aspecto de la piel. También se ha encontrado ahora que las mejoras en el aspecto de la piel se pueden aumentar incluyendo, además, en la composición un agente activo para regular crónicamente el estado de la piel, por ejemplo, para regular pequeñas arrugas, arrugas, poros y otras formas de textura de la superficie de la piel no deseadas.

Es un objetivo de la presente invención proporcionar composiciones tópicas apropiadas para impartir esencialmente una mejora visual inmediata en el aspecto de la piel. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones tópicas que contienen un material en partículas reflectantes, por ejemplo, TiO_{2}, que proporcione el tratamiento deseado para las imperfecciones de la piel, tales como poros y tono desigual de la piel, mientras mantiene una apariencia natural de la piel (por ejemplo, sin blanqueamiento no aceptable de la piel). Otro objetivo de la presente invención es proporcionar composiciones tópicas tales que sean adicionalmente aptas para regular el estado y/o apariencia de la piel, especialmente para regular las discontinuidades de tono o de textura en la piel (por ejemplo, poros, pequeñas arrugas, arrugas, color desigual de la piel). Es un objetivo particular de la invención proporcionar composiciones tales que la composición contiene un agente activo para regular crónicamente el estado de la piel, además del material en partículas reflectante.

La presente invención también se refiere a la mejora del estado y/o aspecto de la piel mediante la aplicación tópica de las composiciones en cuestión.

Estos y otros objetivos de esta invención se harán evidentes a la luz de la siguiente descripción.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a composiciones tópicas que comprenden un material en partículas, el material en partículas con un índice de refracción de al menos aproximadamente 2 y un diámetro de partícula principal neto desde aproximadamente 100 nm a aproximadamente 300 nm; un agente activo para regular crónicamente el estado de la piel; y un vehículo tópico.

La composición contiene preferentemente de aproximadamente 0,3% a aproximadamente 2% del material en partículas. Los materiales en partículas preferidos se seleccionan de TiO_{2}, ZnO y ZrO_{2}, con TiO_{2} siendo el más preferido. Los agentes activos preferidos para regular crónicamente el estado de la piel se eligen de compuestos de vitamina B_{3}, retinoles y sus combinaciones.

Las composiciones son aptas para impartir esencialmente una mejora visual inmediata en el aspecto de la piel, junto con mejoras visuales adicionales en el aspecto de la piel, después de una aplicación tópica múltiple de las composiciones, mientras que mantienen un aspecto natural de la piel.

Descripción detallada de la invención

Todos los porcentajes y relaciones usados en la presente invención están dados en peso del total de la composición y todas las medidas se hacen a 25ºC, a menos que se indique de otra manera.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consisten esencialmente en, o consisten en, componentes e ingredientes esenciales, además de componentes e ingredientes opcionales descritos en la presente invención. Como se usa en la presente invención, "consistente esencialmente en" significa que la composición o componente puede incluir ingredientes adicionales, pero sólo si los ingredientes adicionales no alteran de manera notable las características básicas y originales de las composiciones o métodos reivindicados.

Todas las publicaciones citadas en la presente invención se incorporan en el texto por referencia en su totalidad.

El término "aplicación tópica", como se usa en la presente invención, significa aplicar o extender las composiciones de la presente invención sobre la superficie de la piel.

El término "dermatológicamente aceptable", como se usa en la presente invención, significa que las composiciones o sus componentes así descritos son apropiados para uso en contacto con la piel humana sin una inacecuada toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similar.

El término "cantidad segura y eficaz", como se usa en la presente invención, significa una cantidad de un compuesto, componente o composición suficiente para inducir significativamente un beneficio positivo, preferentemente un beneficio positivo sobre la sensación o el aspecto de la piel, que incluye de manera independiente los beneficios descritos en la presente invención, pero lo suficientemente baja para eliminar efectos secundarios, es decir, proporcionar una relación razonable de beneficio a riesgo, dentro del alcance del criterio médico razonado.

El agente activo y otros ingredientes aptos en la presente invención se pueden clasificar o describir en la presente invención por sus beneficios terapéuticos y/o cosméticos o su modo de actuación postulado. Sin embargo, se entiende que el agente activo u otros ingredientes aptos en la presente invención pueden en algunos casos proporcionar más de un beneficio terapéutico y/o cosmético u operar vía más de un modo de acción. Por lo tanto, las clasificaciones de la presente invención de hacen por conveniencia y no pretenden limitar un ingrediente a una aplicación particularmente fija o listado de aplicaciones.

Las composiciones de la invención son aptas para la aplicación tópica y para proporcionar esencialmente una mejora visual inmediata (es decir, aguda) en el aspecto de la piel seguida de la aplicación de la composición sobre la piel. Sin tener la intención de estar limitado por la teoría, se cree que esta mejora aguda del aspecto de la piel es el resultado, al menos en parte, del tratamiento terapéutico o enmascaramiento de las imperfecciones de la piel por el material en partículas. Las composiciones de la invención son también aptas para proporcionar mejoras visuales en el estado o aspecto de la piel después de aplicaciones tópicas múltiples de la composición sobre la piel. Las composiciones proporcionan los beneficios visuales sin impartir un aspecto no aceptable de la piel, tal como un blanqueamiento de la piel.

Más particularmente, las composiciones de la presente invención son aptas para regular el estado de la piel, que incluye regular las discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel, incluyendo pero no limitadas a discontinuidades visibles y/o táctiles en el color y la textura de la piel, más especialmente a discontinuidades asociadas con el envejecimiento de la piel. Tales discontinuidades pueden ser inducidas o causadas por factores internos y/o externos. Los factores extrínsecos incluyen radiación ultravioleta (por ejemplo, la procedente de la exposición al sol), contaminación ambiental, viento, calor, baja humedad, tensioactivos ásperos, abrasivos y similares. Los factores intrínsecos incluyen envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos dentro de la piel.

Regular el estado de la piel incluye regular profilácticamente y/o terapéuticamente el estado de la piel. Como se usa en la presente invención, regular profilácticamente el estado de la piel incluye retrasar, minimizar y/o prevenir discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel. Como se usa en la presente invención, regular terapéuticamente el estado de la piel incluye aliviar, por ejemplo, disminuir, minimizar, y/o borrar, tales discontinuidades. Regular el estado de la piel implica mejorar la sensación y/o aspecto de la piel, por ejemplo, proporcionando una sensación y/o aspecto aún más suave. Como se usa en la presente invención, regular el estado de la piel incluye regular los signos del envejecimiento. "Regular los signos del envejecimiento de la piel" incluye regular profilácticamente y/o regular terapéuticamente uno o más de tales signos (de un modo parecido, regular un signo dado de envejecimiento de la piel, por ejemplo, pequeñas arrugas, arrugas o poros, incluye regular profilácticamente y/o regular terapéuticamente ese signo).

Los "signos de envejecimiento de la piel" incluyen, pero no están limitados a, todas las manifestaciones externas perceptibles mediante el tacto y la vista, además de cualquier otro macro o micro efecto debido al envejecimiento de la piel. Tales signos pueden ser inducidos o causados por factores intrínsecos o extrínsecos, por ejemplo, el envejecimiento cronológico y/o el daño medioambiental. Estos signos pueden resultar a partir de procesos que incluyen, pero no están limitados a, el desarrollo de discontinuidades táctiles tales como arrugas, que incluyen arrugas superficiales tenues y arrugas internas profundas, pequeñas arrugas, grietas, bultos, grandes poros (por ejemplo, asociados con estructuras anexas tales como conductos de glándulas sudoríparas, glándulas sebáceas o folículos capilares), descamación, desprendimiento en escamas y/o otras formas de desigualdad o aspereza de la piel, pérdida de elasticidad de la piel (pérdida y/o inactivación funcional de la elastina de la piel), flacidez (incluyendo hinchamiento en el área del ojo y carrillos), pérdida de firmeza de la piel, perdida de la tersidad de la piel, pérdida de la capacidad de recuperación de la piel después de su deformación, decoloración (incluyendo ojeras), ensuciamiento, palidecimiento, regiones de la piel hiperpigmentadas, tales como machas de envejecimiento y pecas, queratosis, diferenciación anormal, hiperqueratinización, elastosis, desnaturalización del colágeno y otros cambios histológicos en el estrato córneo, la dermis, la epidermis, el sistema vascular de la piel (por ejemplo, telangiectasia o arterias ramificadas), y en los tejidos subyacentes, especialmente los próximos a la piel.

Se entiende que la presente invención no está limitada a la regulación de los arriba mencionados "signos de envejecimiento de la piel" que se originan debido a mecanismos asociados con el envejecimiento de la piel, sino que incluye la regulación de dichos signos sin tener en cuenta el mecanismo de origen. Como se usa en la presente invención, "regular el estado la piel" incluye la regulación de tales signos sin tener en cuenta el mecanismo de origen.

La presente invención es especialmente apta para regular terapéuticamente las discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel de mamíferos, incluyendo discontinuidades en la textura y color de la piel. Por ejemplo, disminuye el diámetro aparente de los poros, la altura aparente del tejido inmediatamente próximo a las aberturas de los poros se acerca a la de la piel interanexa, el tono/color de la piel llega a ser más uniforme, y/o disminuye la longitud, profundidad y/o otras dimensiones de las pequeñas arrugas y/o arrugas.

Material en partículas

Las composiciones de la presente invención comprenden una cantidad segura y eficaz de un material en partículas con un índice de refracción de al menos aproximadamente 2, más preferentemente al menos aproximadamente 2,5, por ejemplo, de aproximadamente 2 a aproximadamente 3. El material en partículas está disperso en un vehículo dermatológicamente aceptable.

El índice de refracción se puede determinar por métodos convencionales. Por ejemplo, un método para determinar el índice de refracción, aplicable en la presente invención, se describe en J. A. Dean, Ed., Lange's Handbook of Chemistry, 14ª Edición, McGraw Hill, Nueva York, 1992, Sección 9, Refractometry, incorporado en la presente invención por referencia en su totalidad.

El material en partículas comprende preferentemente partículas de material inorgánico que comprende TiO_{2}, ZnO, ZrO_{2} y sus combinaciones, más preferentemente TiO_{2}, ZnO y sus combinaciones (las combinaciones incluyen partículas que comprenden uno o más de estos materiales, además de mezclas de estos materiales en partículas). El material en partículas puede ser un composite, por ejemplo, depositado sobre un núcleo o mezclado con otros materiales tales como pero no limitados a sílice, silicona, mica, nailon y poliacrilatos, con tal que el material tenga el índice de refracción mencionado. El material en partículas preferente consiste esencialmente en TiO_{2}, ZnO, ZrO_{2} o una combinación de los mismos, más preferentemente TiO_{2}, ZnO o una combinación de los mismos, más preferentemente, las partículas consisten esencialmente de TiO_{2}.

Se prefiere material en partículas de calidad pigmentario. Los materiales en partículas preferidos son los que tienen un diámetro de partícula principal de aproximadamente 100 nm a aproximadamente 300 nm, más preferentemente mayor que 100 nm a aproximadamente 300 nm, aún más preferentemente de aproximadamente 150 nm a aproximadamente 300 nm, lo más preferentemente de aproximadamente 200 nm a aproximadamente 250 nm (por ejemplo, de aproximadamente 220 a aproximadamente 240 nm), en la forma neta (es decir, en la forma de polvo esencialmente puro, previa a combinación con cualquier vehículo). Cuando se dispersan en la composición, los materiales en partículas preferidos tienen un tamaño de partícula principal de aproximadamente 100 nm a aproximadamente 1000 nm (preferentemente mayor de 100 nm), más preferentemente de aproximadamente 100 nm a aproximadamente 400 nm, aún más preferentemente de aproximadamente 200 nm a aproximadamente 300 nm. El tamaño de partícula principal se puede determinar usando la norma ASTM E20-85 "Standard Practice for Particle Size Análisis of Particulate Substances in the Range of 0,2 to 75 Micrometres by Optical Microscopy", Volumen ASTM 14.02, 1993, incorporado en la presente invención por referencia.

Las partículas pueden tener una variedad de perfiles, incluyendo esférica, esferoidal, elíptica, laminar, irregular y tipo aguja y cilíndrica, con tal que suministre el índice de refracción deseado. El material en partículas puede estar en un una amplia variedad de formas, incluyendo rutilo, anatasa o una combinación de los mismos.

Las composiciones de la presente invención preferentemente comprenden de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3% de material en partículas. Especialmente preferidas son las composiciones tópicas que contienen de aproximadamente 0,3% a aproximadamente 2%, más preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 1%, de material en partículas.

El material en partículas puede ser dispersable en agua, dispersable en aceite o en una combinación de los mismos. La capacidad de dispersarse en agua o en aceite puede ser inherente a la partícula o puede impartirse recubriendo las partículas con material para impartir propiedad superficial hidrófila o hidrófoba a las partículas. Por ejemplo, los recubrimientos hidrófilos pueden comprender un aminoácido, óxido de aluminio o silicato de aluminio. Los recubrimientos hidrófobos ejemplares pueden comprender compuestos organosiliconas o jabones de metales tales como estereato sódico, laureato de aluminio y estereato de zinc.

Los materiales en partículas inorgánicos, por ejemplo, que comprenden TiO_{2}, ZnO o ZrO_{2} están comercialmente disponibles en varias fuentes. Ejemplos no limitantes de materiales en partículas apropiados están disponibles de Warner Jenkinson (C-9729, una anatasa de TiO_{2} hidrófoba, tratado con dimeticona); U.S. Cosmetic (Serie TRONOX TiO_{2}, por ejemplo, AT-T-CR837, un rutilo hidrófilo, TiO_{2} tratado con aminoácidos; AT-T-328, una anatasa hidrófila, TiO_{2} tratado con aminoácidos; y SAT-T CR837, un rutilo de TiO_{2}); y Kobo (Serie TRONOX TiO_{2}, por ejemplo, ST490, un rutilo, TiO_{2} tratado con silano). Los materiales en partículas están disponibles en forma de polvo esencialmente neto o predispersos en varios tipos de dispersantes, que incluyen pero no están limitados al estereato de isopropilo, palmitato de isopropilo, isoestereato de metilo, Finsolv TN, ciclometicona, y copolioles de dimeticona y ciclometicona.

Las composiciones pueden contener otros materiales en partículas orgánicos e inorgánicos. Sin embargo, se prefiere que los materiales en partículas en las composiciones de la invención consistan esencialmente del material en partículas descrito en la sección titulada "Material en partículas".

Agente activo para regular crónicamente el estado de la piel

Las composiciones de la invención comprenden una cantidad segura y eficaz de un agente activo para regular crónicamente el estado de la piel. Tales materiales son los que manifiestan beneficios del aspecto de la piel después de una aplicación crónica de la composición que contiene tales materiales. Los materiales que proporcionan tales beneficios incluyen, pero no están limitados a, compuestos de vitamina B_{3}, retiniodes y sus combinaciones.

Ejemplos específicos de estos agentes activos incluyen los siguientes:

A. Compuestos de vitamina B_{3}

Los compuestos de vitamina B_{3} aumentan los beneficios del aspecto de la piel de la presente invención, especialmente en la regulación del estado de la piel, que incluye la regulación de los signos de envejecimiento de la piel, más específicamente, arrugas, líneas y poros. Las composiciones de la presente invención preferentemente comprenden de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 50%, aún más preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10% y aún más preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10%, y aúm más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, lo mas preferentemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 5%, de compuesto de vitamina B_{3}.

Como se usa en la presente invención, "compuesto de vitamina B_{3}" significa un compuesto que tiene la fórmula:

1

en la que R es -CONH_{2} (es decir, niacinamida), -COOH (es decir, ácido nicotínico) o -CH_{2}OH (es decir, alcohol nicotinílico); sus derivados; y sales de cualquiera de los anteriores.

Derivados ejemplares de los compuestos precedentes de vitamina B_{3} incluyen ésteres del ácido nicotínico, que incluyen ésteres del ácido nicotínico no vasodilatantes, nocotinil-aminoácidos, ésteres de ácidos carboxílicos del alcohol niconitílico, N-óxido del ácido nicotínico y N-óxidos de la niacinamida.

Esteres del ácido nicotínico apropiados incluyen ésteres de ácido nicotínico y de alcoholes de C_{1}-C_{22}, preferentemente de C_{1}-C_{16}, más preferentemente alcoholes de C_{1}-C_{6}. Los alcoholes apropiados son de cadena lineal o cadena ramificada, cíclicos o acíclicos, saturados o insaturados (incluyendo aromáticos) y sustituidos y no sustituidos. Los ésteres son preferentemente no vasodilatantes. Como se usa en la presente invención "no vasodilatante" significa que el éster normalmente no produce una respuesta de enrojecimiento visible después de la aplicación sobre la piel de las composiciones de la presente invención (la mayoría de la población general no experimentaría una respuesta de enrojecimiento visible, aunque tales compuestos pueden causar vasodilatación no visible al exterior, es decir, el éster no es capaz de enrojecer). Los ésteres del ácido nicotínico no vasodilatantes incluyen nicotinato de tocoferol y hexanicotinato de inositol; siendo preferido el nicotinato de tocoferol.

Otros derivados del compuesto de vitamina B_{3} son los derivados de la niacinamida, resultantes de la sustitución de uno o más de los hidrógenos del grupo amido. Ejemplos no limitantes de derivados de la niacinamida aptos en la presente invención incluyen los nicotinil-aminoácidos, derivados por ejemplo, de la reacción de un compuesto de ácido nicotínico activado (por ejemplo, azida del ácido nicotínico o cloruro de nicotinilo) con un aminoácido, y los ésteres de ácidos carboxílicos orgánicos (por ejemplo, C1-C18) del alcohol nicotinílico. Ejemplos específicos de tales derivados incluyen al ácido nicotinúrico (C_{8}H_{8}N_{2}O_{3}) y al ácido nicotinil-hidroxámico (C_{6}H_{6}N_{2}O_{2}) que tienen las siguientes estructuras químicas:

Acido nicotinúrico:

2

Acido nicotinil-hidroxámico

3

Esteres del alcohol nicotinílico ejemplares incluyen ésteres de ácidos carboxílicos del alcohol nicotínico; ácido salicílico, ácido acético, ácido glicólico, ácido palmítico y similares. Otros ejemplos no limitantes de compuestos de vitamina B_{3} aptos en la presente invención son 2-cloronicotinamida, 6-aminonicotinamida, 6-metilnicotinamida,
n-metil-nicotinamida, n,n-dietilnicotinamida, n-(hidroximetil)-nicotinamida, imida del ácido quinolínico, nicotinanilida, n-bencilnicotinamida, n-etilnicotinamida, nifenazona, nicotinaldehido, ácido isonicotínico, ácido metil-isonicotínico, tionicotinamida, nialamida, 1-(3-piridilmetil) urea, ácido 2-mercaptonicotínico, nicomol, y niaprazina.

Ejemplos de los compuestos de vitamina B_{3} anteriores son bien conocidos en la técnica y están comercialmente disponibles de varias fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Uno o más compuestos de vitamina B_{3} pueden usarse en la presente invención. Los compuestos de vitamina B_{3} preferidos son la niacinamida y el nicotinato de tocoferol. Siendo la niacinamida más preferida.

Cuando se usan sales, derivados y derivados de sales de niacinamida son preferibles las que tienen substancialmente la misma eficacia que la niacinamida en los métodos para regular el estado de la piel descritos en la presente invención.

Las sales de los compuestos de vitamina B_{3} son también aptas en la presente invención. Ejemplos no limitantes de sales de los compuestos de vitamina B_{3} aptos en la presente invención incluyen sales orgánicas o inorgánicas, tales como sales inorgánicas con especies inorgánicas aniónicas (por ejemplo, cloruro, bromuro, yoduro, carbonato, preferentemente cloruro), y sales de ácidos carboxílicos orgánicos (incluyendo sales de ácidos mono-, di- y tri-carboxílicos de C1-C18, por ejemplo, acetato, salicilato, glicolato, lactato, malato, citrato, preferentemente sales de ácidos monocarboxílicos tales como acetato). Estas y otras sales de compuestos de vitamina B_{3} se pueden preparar fácilmente por técnicos expertos, por ejemplo, como se describe por W. Wenner, "The Reaction of L-Ascorbic and D-Iosascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, VOL. 14, 22-26 (1949), que se incorpora en la presente invención por referencia. Wenner describe la síntesis de la sal de ácido ascórbico de la niacinamida.

En una realización preferida, el nitrógeno del anillo del compuesto de la vitamina B_{3} está sustancialmente químicamente libre (por ejemplo, no unido y/o enmascarado), o después de llevarlo a la piel llega a estar sustancialmente químicamente libre ("químicamente libre" de ahora en adelante se refiere alternativamente como "no acomplejado"). Más preferentemente, el compuesto de vitamina B_{3} está esencialmente no acomplejado. De este modo, si la composición contiene el compuesto de vitamina B_{3} en forma de sal o de otra forma acomplejada, tal complejo es preferentemente reversible substancialmente, mas preferentemente reversible esencialmente una vez que se aplica la composición a la piel. Por ejemplo, tal complejo debería ser reversible sustancialmente a un pH de aproximadamente 5,0 a aproximadamente 6,0. Tal reversibilidad se puede determinar fácilmente por alguien experto en la técnica.

Más preferentemente, el compuesto de vitamina B_{3} está sustancialmente no acomplejado en la composición antes de aplicarla sobre la piel. Propuestas ejemplares para minimizar o prevenir la formación de complejos no deseables incluyen la omisión de materiales que formen complejos sustancialmente irreversibles u otros complejos con el compuesto de vitamina B_{3}, el ajuste del pH, el ajuste de la fuerza iónica, el uso de tensioactivos, y la formulación en la que el compuesto de vitamina B_{3} y los materiales con los que se acompleja están en diferentes fases. Tales propuestas están al alcance del nivel de alguien experto en la técnica

De este modo, en una realización preferida, el compuesto de vitamina B_{3} contiene una cantidad limitada de la forma salina y más preferentemente está substancialmente libre de sales de un compuesto de vitamina B_{3}. Preferentemente, el compuesto de vitamina B_{3} contiene menos de aproximadamente 50% de dicha sal, y mas preferentemente está esencialmente libre de la forma salina. El compuesto de vitamina B_{3}, en las composiciones de la presente invención con un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 7 normalmente, contiene menos de aproximadamente 50% de la forma salina.

El compuesto de vitamina B_{3} puede incluirse como material sustancialmente puro, o como un extracto obtenido mediante separación física y/o química apropiada a partir de una fuente natural (por ejemplo, plantas). El compuesto de vitamina B_{3} es preferentemente sustancialmente puro, más preferentemente esencialmente puro.

B. Retinoides

Los retiniodes aumentan los beneficios del aspecto de la piel de la presente invención, especialmente en la regulación del estado de la piel, incluyendo la regulación los signos de envejecimiento de la piel, más especialmente arrugas, líneas y poros.

Como se utiliza en la presente invención, "retinoide" incluye todos los compuestos tipo retinol o análogos a la Vitamina A, naturales y/o sintéticos, que poseen la actividad biológica de la Vitamina A en la piel, además de los esteroisómeros e isómeros geométricos de estos compuestos. El retiniode es preferentemente retinol, ésteres de retinol (por ejemplo, ésteres de alquilo de C_{2}-C_{22} y de retinol, incluyendo palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo), retinal y/o ácido retinóico (incluyendo todos los ácidos trans-retinóico y/o ácidos 13-cis-retinóico), más preferentemente retiniodes que ácido retinóico. Estos compuestos son bien conocidos en la técnica y están comercialmente disponibles de varias fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), y Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN). Otros retiniodes que son aptos en la presente invención se describen en las Patentes de los EE.UU. de Números 4.677.120, publicada el 30 de Junio de 1987, expedida a Parish et al.; 4.885.311, publicada el 5 de Diciembre de 1989, expedida a Parish et al.; 5.049.584, publicada el 17 de Septiembre de 1991, expedida a Purcell et al.; 5.124.356, publicada el 5 de Junio de 1992, expedida a Purcell et al.; y renumerada con 34.075, publicada el 22 de Septiembre de 1992, expedida a Purcell et al.. Otros retiniodes apropiados son el retinoato de tocoferilo [éster del ácido retinóico (trans- o cis-) y tocoferol], adapaleno {ácido 6-[3-(1-adamantil-)-4-metoxifenil]-2-naftóico}, y tazaroteno (etil 6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)-etinil]nicotinato). Uno o más retiniodes pueden usarse en la presente invención. Los retiniodes preferidos son retinol, palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo, retinal y sus combinaciones. Los más preferidos son retinol y palmitato de retinilo.

El retinoide puede incluirse como material substancialmente puro, o como un extracto obtenido mediante separación física y/o química apropiada de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). El retinoide es preferentemente substancialmente puro, más preferentemente esencialmente puro.

Las composiciones de esta invención contienen una cantidad segura y eficaz del retinoide, tal que la composición resultante es segura y eficaz para regular el estado de la piel, preferentemente para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel, más preferentemente para regular signos de envejecimiento de la piel, aún más preferentemente para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel asociadas con el envejecimiento de la piel. Las composiciones contienen preferentemente de o aproximadamente 0,005% a o aproximadamente 2%, más preferentemente 0,01% a o aproximadamente 2%, de retinoide. El retinol es preferentememente el más usado en una cantidad de o aproximadamente 0,01% a o aproximadamente 0,15%; los ésteres de retinol son preferentemente los más usados en una cantidad de o aproximadamente 0,01% a o aproximadamente 2% (por ejemplo, aproximadamente 1%); los ácidos retinóicos son preferentemente los más usados en una cantidad de o aproximadamente 0,01% a o aproximadamente 0,25%; el retinoato de tocoferilo, el adapaleno, y el tazaroteno son preferentemente los más usados en una cantidad de o aproximadamente 0,01% a o aproximadamente 2%.

En una realización preferida, la composición contiene un retinoide y un compuesto de vitamina B_{3}. El retinoide se usa preferentemente en las cantidades de arriba, y el compuesto de vitamina B_{3} se usa preferentemente en una cantidad de o aproximadamente 0,1% a o aproximadamente 10%, mas preferentemente de o aproximadamente 2% a o aproximadamente 5%.

Vehículo

Las composiciones de la presente invención comprenden una cantidad segura y eficaz de un vehículo dermatológicamente aceptable, al que se incorporan los materiales esenciales y otros materiales opcionales para permitir llevar los materiales esenciales y los componentes opcionales a la superficie de la piel en una concentración apropiada. El vehículo puede, de este modo, actuar como un diluyente, dispersante, disolvente o similar para el material en partículas, asegurando que pueda aplicarse y distribuirse de un modo uniforme sobre un objetivo seleccionado a una concentración apropiada.

El vehículo puede contener una o más cargas sólidas, semi-sólidas o líquidas, diluyentes, disolventes, extendedores y similares dermatológicamente aceptables. El vehículo puede ser sólido, semi-sólido o líquido. Los vehículos preferidos son substancialmente líquidos. El vehículo puede ser inerte en si mismo o puede poseer beneficios dermatológicos por si mismo. Las concentraciones del vehículo pueden variar con el vehículo seleccionado y con las concentraciones de componentes esenciales y opcionales.

Los vehículos apropiados incluyen vehículos convencionales o vehículos conocidos de otra manera que sean dermatológicamente aceptables. El vehículo también debería ser compatible física y químicamente con los componentes esenciales descritos en la presente invención, y no debería impartir indebidamente estabilidad, eficacia u otros beneficios de uso asociados con las composiciones de la presente invención. Los componentes preferidos de las composiciones de esta invención deberían ser capaces de combinarse en una manera tal que no existiera interacción que pudiera reducir substancialmente la eficacia de la composición bajo situaciones de uso normal.

El tipo de vehículo utilizado en la presente invención depende del tipo de forma de producto deseada para la composición. Las composiciones tópicas aptas en la presente invención pueden hacerse en una amplia variedad de formas de productos, tales como son conocidas en la técnica. Estas incluyen, pero no está limitadas a, lociones, cremas, geles, barras, sprays, ungüentos, pastas, mousses y cosméticos (por ejemplo, maquillaje sólido, semi-sólido o líquido, incluyendo maquillaje base, maquillaje para los ojos, tratamiento para labios pigmentado y no pigmentado, por ejemplo, barras de labios y similares). Estas formas de productos pueden comprender varios tipos de vehículos que incluyen, pero no están limitados a, disoluciones, aerosoles, emulsiones, geles, sólidos y liposomas.

Los vehículos preferidos contienen un diluyente hidrófilo dermatológicamente aceptable. Como se usa en la presente invención, "diluyente" incluye materiales en los que el material en partículas se puede dispersar, disolver o incorporar de otra forma. Ejemplos no limitantes de diluyentes hidrófilos son agua, diluyentes hidrófilos orgánicos tales como alcoholes monovalentes inferiores (por ejemplo, C_{1}-C_{4}) y glicoles y polioles de bajo peso molecular, que incluyen propilenglicol, polietilenglicol (por ejemplo, Peso Molecular 200-300 g/mol), polipropilenglicol (por ejemplo, Peso Molecular 425-2025 g/mol), glicerol, butilenglicol, 1,2,4-butanotriol, ésteres de sorbitol, 1,2,6-haxanotriol, etanol, isopropanol, ésteres de sorbitol, butanodiol, éter de propanol, éteres etoxilados, éteres propoxilados y sus combinaciones. El agua es un diluyente preferido. La composición comprende preferentemente de aproximadamente 60% a aproximadamente 99,99% de diluyente hidrófilo.

Las disoluciones según la presente invención incluyen normalmente un diluyente hidrófilo dermatológicamente aceptable. Las disoluciones aptas en la presente invención contienen preferentemente de aproximadamente 60% a aproximadamente 99,99% de diluyente hidrófilo.

Los aerosoles según la presente invención pueden formarse mediante la adición de un propelente a una disolución tal como se describe arriba. Los propelentes ejemplares incluyen hidrocarburos cloro-fluorados de bajo peso molecular. Los propelentes adicionales que son aptos en la presente invención se describen en Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2ª Edición, Vol. 2, páginas 443-465 (1972), incorporado en la presente invención por referencia. Los aerosoles se aplican normalmente sobre la piel como un producto en forma de spray.

Los vehículos preferidos comprenden una emulsión que comprende una fase hidrófila que comprende un componente hidrófilo, por ejemplo, agua u otro diluyente hidrófilo, y una fase hidrófoba, que comprende un componente hidrófobo, por ejemplo, un lípido, aceite o material aceitoso. Como es bien conocido por alguien experto en la técnica, la fase hidrófila se dispersará en la fase hidrófoba, o viceversa, para formar fases continuas y dispersas hidrófilas o hidrófobas respectivamente. En la tecnología de la emulsión, el término "fase dispersa" es un término bien conocido por los expertos en la técnica, que significa que la fase está presente como pequeñas partículas o gotas en suspensión y rodeadas por una fase continua. La fase dispersa también es conocida como la fase interna o discontinua. La emulsión puede ser o comprender (por ejemplo, una emulsión triple u otra emulsión de multifases) una emulsión de aceite en agua o una emulsión de agua en aceite tal como una emulsión de agua en silicona. Las emulsiones de aceite en agua comprenden normalmente de aproximadamente 1% a aproximadamente 50% (preferentemente aproximadamente 1% a aproximadamente 30%) de la fase hidrófoba dispersa y de aproximadamente 1% a aproximadamente 98% (preferentemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 90%) de la fase hidrófila continua; las emulsiones de agua en aceite comprenden normalmente de aproximadamente 1% a aproximadamente 98% (preferentemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 90%) de la fase hidrófila dispersa y de aproximadamente 1% a aproximadamente 50% (preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 30%) de la fase hidrófoba contínua. La emulsión también puede comprender una estructura de gel, tal como se describe en G. M. Eccleston, Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions, Cosmetics & Toiletries, Vol. 101, Noviembre 1996, páginas 73-92, incorporado en la presente invención por referencia. Las emulsiones preferidas se describen más detalladamente a continuación.

Las composiciones preferidas tienen una viscosidad aparente de aproximadamente 5.000 a aproximadamente 200.000 centipoises (cps). Por ejemplo, las lociones preferidas tienen una viscosidad aparente de aproximadamente 10.000 a aproximadamente 40.000 cps; las cremas preferidas tienen una viscosidad aparente de aproximadamente 60.000 a aproximadamente 160.000 cps. La viscosidad aparente se puede determinar usando un viscosímetro Brookfield DVII RV, con un huso TD, a 5 rpm, o el equivalente del mismo. La viscosidad se determina en la composición después de que se ha dejado estabilizar la composición después de su preparación, generalmente al menos 24 horas, bajo condiciones de 25ºC +/-1 ºC y presión ambiente después de la preparación de la composición. La viscosidad aparente se mide con la composición a la temperatura de 25ºC +/- 1ºC, después de 30 segundos de rotación del huso.

Las composiciones tópicas de la presente invención, que incluyen pero no están limitadas a, lociones y cremas, pueden comprender un emoliente dermatológicamente aceptable. Tales composiciones contienen preferentemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 50% de emoliente.

Los emolientes sirven para lubrificar la piel, incrementar la suavidad y flexibilidad de la piel, prevenir o aliviar la sequedad de la piel, y/o proteger la piel. Los emolientes son materiales normalmente miscibles en agua, aceitosos o grasientos. Se conoce una amplia variedad de emolientes apropiados y pueden usarse en la presente invención. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2ª Edición, Vol. 1, páginas 32-43 (1972), incorporado en la presente invención por referencia, contiene numerosos ejemplos de materiales apropiados como emoliente.

Las lociones y cremas según la presente invención comprenden generalmente un sistema de vehículo de disolución y uno o más emolientes. Las lociones comprenden normalmente de aproximadamente 1% a aproximadamente 20%, preferentemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 10%, de emoliente; de aproximadamente 50% a aproximadamente 90%, preferentemente de aproximadamente 60% a aproximadamente 80%, de agua. Una crema comprende normalmente de aproximadamente 5% a aproximadamente 50%, preferentemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 20% de emoliente; y de aproximadamente 45% a aproximadamente 85%, preferentemente de aproximadamente 50% a aproximadamente 75% de agua.

Los ungüentos de la presente invención pueden comprender una base de vehículo sencilla de aceites animales o vegetales o hidrocarburos semi-sólidos (oleaginosos); bases de ungüentos de absorción que absorben el agua para formar emulsiones; o vehículos solubles en agua, por ejemplo, un vehículo de disolución soluble en agua. Los ungüentos pueden, además, comprender un agente espesante, tal como se describe en Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2ª Edición, Vol. 1, páginas 72-73 (1972), incorporado en la presente invención por referencia, y/o un emoliente. Por ejemplo, un emoliente puede comprender de aproximadamente 2% a aproximadamente a aproximadamente 10% de un emoliente; y de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 2% de agente espesante.

Las composiciones de esta invención aptas para la limpieza ("limpiadoras") se formulan con un vehículo apropiado, por ejemplo, como se describe arriba, y contienen preferentemente uno o más tensioactivos dermatológicamente aceptables en una cantidad tal que es segura y eficaz para limpiar. Las composiciones preferidas contienen de aproximadamente 1% a aproximadamente 90%, más preferentemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 10%, de un tensioactivo dermatológicamente aceptable. El tensioactivo se selecciona apropiadamente de tensioactivos aniónicos, catiónicos, no iónicos, zwitteriónicos, anfóteros y anfólitos, además de las mezclas de estos tensioactivos. Tales tensioactivos son bien conocidos por los expertos en la técnica de la detergencia. Ejemplos no limitantes de posibles tensioactivos incluyen isoceteth-20, taurato sódico de metil-cocoilo, taurato sódico de metil-oleoilo, lauril sulfato de sodio, y betaínas tales como las descritas en la presente invención. Véase para tensioactivos ejemplares aptos en la presente invención la Patente de los EE.UU. de Nº 4.800.197, expedida a Kowcz et al., publicada el 24 de Enero de 1989, que se incorpora en la presente invención por referencia en su totalidad. Ejemplos de una amplia variedad de tensioactivos adicionales aptos en la presente invención se describen en McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, Edición Norteamericana (1986), publicado por Allured Publishing Corporation, que se incorpora en la presente invención por referencia en su totalidad. Las composiciones limpiadoras pueden contener opcionalmente, para sus niveles establecidos en la técnica, otros materiales que se usan convencionalmente en las composiciones limpiadoras.

La forma física de las composiciones limpiadoras no es crítica. Las composiciones pueden ser formuladas, por ejemplo, como pastillas para baño, líquidos, champús, geles de baño, acondicionadores para el pelo, tónicos capilares, pastas y mousses. Las pastillas para baño son las más preferidas, ya que ésta es la forma del agente limpiador más usada comúnmente para lavar la piel. Las composiciones limpiadoras de aclarado preferidas, tales como champús, incluyen un sistema adecuado de transporte para depositar niveles suficientes de agentes activos sobre la piel y la cabellera. Un sistema de transporte preferido implica el uso de complejos insolubles. Para una descripción más completa de tales sistemas de transporte véase la Patente de los EE.UU. de Nº 4.835.148, expedida a Barford et al., publicada el 30 de mayo de 1989, incorporada en la presente invención por referencia en su totalidad.

Como se usa en la presente invención, el término "crema base" se refiere a un cosmético de la piel líquido, semi-líquido, semi-sólido o sólido que incluye, pero no está limitado a, lociones, cremas, geles, pastas, pastillas y similares. Normalmente, la crema base se usa sobre un área grande de la piel, tal como la cara, para proporcionar un aspecto particular. Las cremas bases se usan normalmente para proporcionar una base adherente para los cosméticos de color tales como carmín, colorete, polvos y similares, y sirven para esconder las imperfecciones de la piel e impartir un aspecto suave e uniforme a la piel. Las cremas base de la presente invención incluyen un vehículo dermatológicamente aceptable para el material en partículas esencial y pueden incluir ingredientes convencionales tales como aceites, colorantes, pigmentos, emolientes, fragancias, ceras, estabilizantes y similares. Vehículos ejemplares y otros ingredientes que son apropiados para usar en la presente invención se describen, por ejemplo, en la Solicitud de la Patente en tramitación con la presente de Nº de serie 08/430.961, presentada el 28 de Abril de 1995, a nombre de Marcia L. Canter, Brain D. Barford y Brian D. Hofrichter, incorporada en la presente invención por referencia.

Las composiciones de la presente invención se formulan preferentemente para tener un pH de 10,5 o inferior. Los valores de pH de estas composiciones oscilan preferentemente entre aproximadamente 2 y aproximadamente 10,5, más preferentemente entre aproximadamente 3 y aproximadamente 8, aún más preferentemente entre aproximadamente 5 y aproximadamente 8.

Composiciones preferidas de esta invención

Las composiciones tópicas preferidas de la presente invención comprenden una emulsión. Las emulsiones de la presente invención pueden contener uno o más de los siguientes agentes:

a) Componente hidrófobo

Las emulsiones según la presente invención contienen una fase hidrófoba, que comprende un lípido, aceite u otro componente hidrófobo. Las composiciones de la presente invención comprenden preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 50%, preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 30%, y más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% en peso de la composición de un componente hidrófobo. El componente hidrófobo puede derivarse de animales, plantas, o petróleo y puede ser natural o sintético (por ejemplo, realizado por el hombre). Los componentes hidrófobos preferidos son sustancialmente insolubles en agua, más preferentemente esencialmente insolubles en agua. Los componentes hidrófobos preferidos son aquellos que tienen un punto que fusión de aproximadamente 25ºC o inferior bajo aproximadamente una atmósfera de presión y son apropiados para acondicionar la piel o el pelo.

Ejemplos no limitantes de componentes hidrófobos apropiados incluyen los selecionados del grupo que consiste en:

(1) Aceite Mineral, también conocido como petrolatum líquido, que es una mezcla de hidrocarburos líquidos obtenidos del petróleo. Véase The Merk Index, 10ª Edición, Entrada 7048, página 1033 (1983) y International Cosmetic Dictionary, 5ª Edición, vol. 1, páginas 415-417 (1993), que se incorporan por referencia en la presente invención en su totalidad.

(2) Petrolatum, también conocido como gelatina de petróleo, que es una sistema coloidal de hidrocarburos sólidos de cadena no lineal e hidrocarburos líquidos de elevado punto de ebullición, en el que la mayoría de los hidrocarburos líquidos se mantienen dentro de las micelas. Véase The Merk Index, 10ª Edición, Entrada 7047, página 1033 (1983); Schindler, Drug, Cosmet Ind., 89, 36-37, 76, 78-80, 82 (1961); y International Cosmetic Dictionary, 5ª Edición, vol. 1, p. 537 (1993), que se incorporan por referencia en la presente invención en su totalidad.

(3) Hidrocarburos de cadena lineal y ramificada de aproximadamente 7 a aproximadamente 40 átomos de carbono. Ejemplos no limitantes de estos materiales hidrocarbonados incluyen dodecano, isododecano, escualano, colesterol, poliisobutileno hidrogenado, docosano (es decir, un hidrocarburo C_{22}), hexadecano, isohexadecano (un hidrocarburo disponible comercialmente que se vende como Permethyl® 101 A por Presperse, South Plainfield, NJ). Son también apropiadas isoparafinas de C7-C40, que son hidrocarburos ramificados de C7-C40.

(4) Esteres de ácidos carboxílicos de C1-C30 y de ácidos dicarboxílicos de C2-C30 de alcoholes de C1-C30, que incluyen materiales de cadena lineal y ramificada además de derivados aromáticos (como se usa en la presente invención en referencia al componente hidrófobo, ácidos mono- y poli- carboxílicos que incluyen ácidos carboxílicos de cadena lineal, de cadena ramificada y ácidos aril-carboxílicos). Ejemplos no limitantes incluyen seboato de diisopropilo, adipato de diisopropilo, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, palmitato de metilo, propionato de miristilo, palmitato de 2-etilhexilo, neopentanoato de isodecilo, maleato de di-2-etilhexilo, palmitato de cetilo, miristato de miristilo, estereato de estearilo, estearato de isopropilo, estearato de metilo, estearato de cetilo, behenato de behenilo, maleato de dioctilo, seboato de dioctilo, adipato de diisopropilo, octanoato de cetilo, dilinoleato de diisopropilo.

(5) Mono-, di- y tri- glicéridos de ácidos carboxílicos de C1-C30, por ejemplo triglicérido de ácido caprílico/cáprico, triglicérido PEG-6 de ácido caprílico/cápric, triglicérido PEG-8 de ácido caprílico/cáprico.

(6) Esteres de ácidos carboxílicos C1-C30 y alquilenglicol, por ejemplo mono- y di- ésteres de etilenglicol, y mono- y di- ésteres de propilenglicol de ácidos carboxílicos de C1-C30, por ejemplo diestereato de etilenglicol.

(7) Derivados propoxilados y etoxilados de los materiales anteriores.

\newpage

(8) Mono- y poli- ésteres de C1-C30 de azúcares y materiales relacionados. Estos ésteres se derivan de un resto de azúcar o poliol y uno o más restos de ácidos carboxílicos. Dependiendo del ácido y del azúcar constituyente, estos ésteres pueden ser en forma líquida o sólida a temperatura ambiente. Ejemplos de ésteres líquidos incluyen: tetraoleato de glucosa, los tetraésteres de ácidos grasos de aceite de semilla de soja (insaturados) y glucosa, los tetraésteres de mezclas de ácidos grasos de aceite de semilla de soja y manosa, los tetraésteres de ácido oleico y galactosa, los tetraésteres del ácido linoleico y arabinosa, tetralinoleato de xilosa, pentaoleato de galactosa, tetraoleato de sorbitol, los hexaésteres de ácidos grasos de semilla de soja insaturados y sorbitol, pentaoleato de xilitol, tetraoleato de sacarosa, pentaoleato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa y sus mezclas. Ejemplos de ésteres sólidos incluyen: hexaéster de sorbitol en el que los restos éster de ácido carboxílico son palmitoleato y araquídato en una relación molar 1:2; el octaéster de rafinosa en la que los restos éster de ácido carboxílico son linoleato y behénato en una relación molar 1:3; el heptaéster de maltosa en el que los restos de ácidos carboxílicos esterificantes son ácidos grasos de aceite de semilla de girasol y lignocerato en una relación molar 3:4; el octaéster de sacarosa en el que los restos de ácidos carboxílicos esterificantes son oleato y behénato en una relación molar 2:6; y el octaéster de sacarosa en el que los restos de ácidos carboxílicos esterificantes son laureato, linoleato y behénato en una relación molar 1:3:4. Un material sólido preferido es el poliéster de sacarosa en el que el grado de esterificación es 7-8, y en el que los restos de ácido graso son mono- y/o di-insaturados de C18 y behénico, en una relación molar de insaturado:behénico de 1:7 a 3:5. Un poliéster de azúcar sólido particularmente preferido es el octaéster de sacarosa en el que hay aproximadamente 7 restos de ácido graso behénico y aproximadamente 1 resto de ácido oleico en la molécula. Otros materiales incluyen los ésteres de ácidos grasos de aceite de semilla de soja o de ácidos grasos de aceite de semilla de algodón y de sacarosa. Los materiales éster se describen más detalladamente en, la Patente de los EE.UU. de Nº 2.831.854, la Patente de los EE.UU. de Nº 4.005.196, expedida a Jandacek, publicada el 25 de Enero de 1977; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.005.195, expedida a Jandacek, publicada el 25 de Enero de 1977, la Patente de los EE.UU. de Nº 5.306.516 expedida a Letton et al., publicada el 26 de Abril de 1994; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.797.300, expedida a Jandacek et al., publicada el 10 de Enero de 1989; la Patente de los EE.UU. de Nº 3.963.699, expedida a Rizzi et al., publicada el 15 de Junio de 1976; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.518.772, expedida a Volpenhein, publicada el 21 de Mayo de 1985; y la Patente de los EE.UU. de Nº 4.517.360, expedida a de Volpenhein, publicada el 21 de Mayo de 1985; todas incorporadas por referencia en la presente invención en su totalidad.

(9) Aceites de organopolisilanos. El aceite de organopolisilanos puede ser volátil, no volátil, o una mezcla de siliconas volátiles y no volátiles. El término "no volátil" como se usa en este contexto se refiere a aquellas siliconas que son líquidas bajo condiciones ambientales y tienen un punto de inflamación (bajo una atmósfera de presión) de o mayor de aproximadamente 100ºC. El término "volátil" como se usa en el presente contexto se refiere a todos los otros aceites de silicona. Organopolisiloxanos apropiados se pueden seleccionar de una amplia variedad de siliconas, abarcando un amplio intervalo de volatilidades y viscosidades. Son preferidos los polisiloxanos no volátiles. Ejemplos no limitantes de siliconas apropiadas se describen en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.069.897, expedida a Orr, publicada el 3 de Diciembre de 1991, que se incorpora por referencia en la presente invención en su totalidad. Ejemplos de aceites de organopolisiloxanos apropiados incluyen polialquilsiloxanos, polialquilsiloxanos cíclicos y polialquilarilsiloxanos.

Los polialquilsiloxanos aptos en la presente composición incluyen polialquilsiloxanos con viscosidades de aproximadamente 0,5 a aproximadamente 1.000.000 centistokes a 25ºC. Tales polialquilsiloxanos pueden representarse por la fórmula química general R_{3}SiO[R_{2}SiO]_{x}SiR_{3} en la que R es un grupo alquilo de uno a aproximadamente 30 átomos de carbono (preferentemente R es metilo o etilo, más preferentemente metilo; también pueden usarse en la misma molécula grupos alquilo mezclados), y x es un número entero de 0 a aproximadamente 10.000, elegido para alcanzar el peso molecular deseado que puede llegar hasta aproximadamente 10.000.000. Los polialquilsiloxanos disponibles comercialmente incluyen los polidimetilsiloxanos, también conocidos como dimeticonas, ejemplos de éstas incluyen la serie Vicasil® vendida por General Electric Company y la serie Dow Corning® 200 vendida por Dow Corning Corporation. Ejemplos específicos de polidimetilsiloxanos apropiados incluyen el fluido Dow Corning® 200 con una viscosidad de 0,65 centistokes y un punto de ebullición de 100ºC, el fluido Dow Corning® 225 con una viscosidad de 10 centistokes y un punto de ebullición mayor de 200ºC, y los fluidos Dow Corning® 200 con viscosidades de 50, 350 y 12.500 centistokes, respectivamente, y puntos de ebullición mayores de 200ºC. Las dimeticonas apropiadas incluyen aquellas representadas por la fórmula química (CH_{3})_{3}SiO[(CH_{3})_{2}SiO]_{x}[CH_{3}RSiO]_{y}Si(CH_{3})_{3}, en la que R es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada de 2 a aproximadamente 30 átomos de carbono y x e y son números enteros de 1 o mayor, seleccionados para alcanzar el peso molecular deseado que puede llegar hasta aproximadamente 10.000.000. Ejemplos de estas dimeticonas alquil-sustituidas incluyen cetil dimeticona y lauril dimeticona.

Los polialquilsiloxanos cíclicos apropiados para uso en la composición incluyen los representados por la fórmula química [SiR_{2}-O]_{n}, en la que R es un grupo alquilo (preferentemente R es metilo o etilo, más preferentemente metilo) y n es un número entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 8, más preferentemente n es un número entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, y lo más preferentemente n es un número entero de aproximadamente 4 a aproximadamente 6. Cuando R es metilo, estos materiales se refieren como ciclometiconas. Las ciclometiconas disponibles comercialmente incluyen el fluido Dow Corning® 244 con una viscosidad de 2,5 centistokes, y un punto de ebullición de 172ºC, que contiene principalmente el tetrámero de la ciclometicona (es decir, n=4), el fluido Dow Corning® 344 con una viscosidad de 2,5 centistokes y un punto de ebullición de 178ºC, que contiene principalmente el pentámero de la ciclometicona (es decir, n=5), el fluido Dow Corning® 245 con una viscosidad de 4,2 centistokes y un punto de ebullición de 205ºC, que contiene principalmente una mezcla del tetrámero y pentámero de la ciclometicona (es decir, n=4 y 5), y el fluido Dow Corning® 345 con una viscosidad de 4,5 centistokes y un punto de ebullición de 217ºC, que contiene principalmente una mezcla del tetrámero, pentámero y hexámero de ciclometicona (es decir,
n=4, 5, y 6).

También son aptos materiales tales como trimetilsiloxisilicato, que es un material polimérico que se corresponde con la fórmula química [(CH_{2})_{3}SiO_{1/2}]_{x}[SiO]_{y}, en la que x es un número entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 500 e y es un número entero de 1 a aproximadamente 500. Un trimetilsiloxisilicato disponible comercialmente se vende como una mezcla con dimeticona como el fluido Dow Corning® 593.

Los dimeticonoles también son apropiados para uso en la composición. Estos compuestos pueden representarse por las fórmulas químicas R_{3}SiO[R_{2}SiO]_{x}SiR_{2}OH y HOR_{2}SiO[R_{2}SiO]_{x}SiR_{2}OH, en la que R es un grupo alquilo (preferentemente R es metilo o etilo, más preferentemente metilo) y x es un número entero de 0 a aproximadamente 500, elegido para alcanzar el peso molecular deseado. Los dimeticonoles disponibles comercialmente se venden normalmente como mezclas con dimeticona o ciclometicona (por ejemplo, fluidos Dow Corning® 1404, 1402 y 1403).

Los polialquilaril siloxanos también son apropiados para uso en la composición. Los polimetilfenil siloxanos con viscosidades de aproximadamente 15 a aproximadamente 65 centistokes a 25ºC son especialmente aptos.

Preferidos para uso en la presente invención son los organopolisiloxanos, seleccionados del grupo que consiste en polialquilsiloxanos, dimeticonas alquil-sustituidas, ciclometiconas, trimetilsiloxisilicatos, dimeticonoles, polialquilaril siloxanos, y sus mezclas. Más preferidos para uso en la presente invención son los polialquilsiloxanos y las ciclometiconas. Entre los polialquilsiloxanos preferidos están las dimeticonas.

(10) Aceites vegetales y aceites vegetales hidrogenados. Ejemplos de aceites vegetales y aceites vegetales hidrogenados incluyen aceite de alazor, aceite de ricino, aceite de coco, aceite de semilla de algodón, aceite de menhaden, aceite de grano de palma, aceite de palma, aceite de cacahuete, aceite de semilla de soja, aceite de colza, aceite de semilla de linaza, aceite de salvado de arroz, aceite de pino, aceite de sésamo, aceite de semillas de girasol, aceite de alazor hidrogenado, aceite de ricino hidrogenado, aceite de coco hidrogenado, aceite de menhaden hidrogenado, aceite de grano de palma hidrogenado, aceite de palma hidrogenado, aceite de cacahuete hidrogenado, aceite de semilla de soja hidrogenado, aceite de colza hidrogenado, aceite de semilla de linaza hidrogenado, aceite de salvado de arroz hidrogenado, aceite de sésamo hidrogenado, aceite de semilla de girasol hidrogenado, y sus mezclas.

(11) Grasas y aceites animales, por ejemplo lanolina y sus derivados, aceite de hígado de bacalao.

(12) También son aptos los éteres de polipropilenglicoles y alquilo de C4-C20, los ésteres de polipropilenglicoles y ácido carboxílico de C1-C20, y éteres de diaquilo de C8-C30. Ejemplos no limitantes de estos materiales incluyen PPG-14 butil-éter, PPG-15 estearil-éter, éter dioctílico, dodecil-octil-éter, y sus mezclas.

b) Componente hidrófilo

Las emulsiones de la presente invención también comprenden un componente hidrófilo, por ejemplo, agua u otro diluyente hidrófilo. La fase hidrófila puede así comprender agua, o una combinación de agua y uno o más ingredientes dispersables o solubles en agua. Los componentes hidrófilos que comprenden agua son preferidos.

c) Otros componentes

Las emulsiones y otras composiciones tópicas de la presente invención pueden comprender una variedad de otros ingredientes tales como los descritos en la presente invención. Como se entiende por el técnico experto, un componente dado se distribuirá principalmente en una fase hidrófila o en una fase hidrófoba, dependiendo del carácter hidrófilo del componente en la composición.

Las emulsiones de la presente invención incluyen preferentemente uno o más compuestos seleccionados de emulsionantes, tensioactivos, agentes estructurantes, y espesantes. Las composiciones que contienen estos ingredientes sirven para tener las viscosidades aparentes preferidas descritas en la presente invención.

(1) Emulsionantes/Tensioactivos

La emulsión puede contener un emulsionante y/o tensioactivo, generalmente para ayudar a dispersar y suspender la fase discontinua dentro de la fase continua. Se pueden emplear una amplia variedad de tales agentes. Los emulsionantes y/o tensioactivos convencionales o conocidos pueden usarse en la composición con tal que el agente seleccionado sea compatible químicamente y físicamente con los componentes esenciales de la composición, y proporcione las características de la dispersión deseadas. Los agentes apropiados incluyen emulsionantes/tensioactivos que no contienen silicona, emulsionantes/tensioactivos de silicona, y sus mezclas.

En una realización preferida, la composición comprende un emulsionante o tensioactivo hidrófilo. Las composiciones de la presente invención comprenden preferentemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 5%, más preferentemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 1% de al menos un tensioactivo hidrófilo. Sin tener la intención de estar limitados por la teoría, se cree que el tensioactivo hidrófilo ayuda a dispersar los materiales hidrófobos, por ejemplo, agentes estructurantes hidrófobos, en la fase hidrófila. El tensioactivo, como mínimo, debe ser lo suficiente hidrófilo para dispersarse en la fase hidrófila. Los tensioactivos preferidos son los que tienen un HLB, (del inglés Hydrophobic to Lipophilic Balance) de al menos 8. El tensioactivo exacto elegido dependerá del pH de la composición y de los otros componentes presentes.

Los tensioactivos hidrófilos preferidos se seleccionan de tensioactivos no iónicos. Entre los tensioactivos no iónicos que son aptos en la presente invención están los que pueden definirse ampliamente como productos de condensación de alcoholes de cadena larga, por ejemplo alcoholes C8-C30, con polímeros de azúcares o almidón, es decir, glicósidos. Estos compuestos pueden representarse por la fórmula (S)_{n}-O-R, en la que S es un resto de azúcar tal como glucosa, fructosa, manosa, y galactosa; n es un número entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 1.000, y R es un grupo alquilo de C8-C30. Ejemplos de alcoholes de cadena larga a partir de los cuales puede derivarse el grupo alquilo incluyen alcohol decílico, alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico, alcohol oleílico, y similares. Ejemplos preferidos de estos tensioactivos incluyen aquellos en el que S es un resto de glucosa, R es un grupo alquilo C8-C20, y n es un número entero de 1 a aproximadamente 9. Ejemplos comercialmente disponibles de estos tensioactivos incluyen poliglucósido de decilo (disponible como APG 325 CS de Henkel) y poliglucósido de laurilo (disponible como APG 600 CS y 625 CS de Henkel).

Otros tensioactivos no iónicos aptos incluyen los productos de condensación de los óxidos de alqueno con ácidos grasos (es decir, ésteres de ácidos grasos y óxidos de alqueno). Estos materiales tienen la fórmula general
RCO(X)_{n}OH en la que R es un grupo alquilo de C10-C30, X es -OCH_{2}CH_{2}- (es decir, derivado del etilenglicol o del óxido de etileno) o -OCH_{2}CHCH_{3}- (es decir, derivado del propilenglicol o del óxido de propileno), y n es un número entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 200. Otros tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de los óxidos de alqueno con 2 moles de ácidos grasos (es decir, diésteres de ácidos grasos y óxidos de alqueno). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)_{n}OOCR, en la que R es un grupo alquilo de C10-C30, X es -OCH_{2}CH_{2}- (es decir, derivado del etilenglicol o del óxido de etileno) o -OCH_{2}CHCH_{3}- (es decir, derivado del propilenglicol o del óxido de propileno), y n es un número entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100. Otros tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de los óxidos de alqueno con alcoholes grasos (es decir, ésteres de alcoholes grasos y óxidos de alqueno). Estos materiales tienen la fórmula general
R(X)_{n}OR', en la que R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH_{2}CH_{2}- (es decir, derivado del etilenglicol o del óxido de etileno) o -OCH_{2}CHCH_{3}- (es decir, derivado del propilenglicol o del óxido de propileno), y n es un número entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 200 y R' es H o un grupo alquilo de C10-30. Aún otros tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de los óxidos de alqueno con ácidos grasos y alcoholes grasos [es decir, en el que la porción de óxido de polialqueno está esterificada en uno de los extremos con un ácido graso y eterificada (es decir, unido vía un enlace éter) en el otro extremo con un alcohol graso]. Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)_{n}OR', en la que R y R' son grupos alquilo de C10-C30, X es -OCH_{2}CH_{2}- (es decir, derivado del etilenglicol o del óxido de etileno) o -OCH_{2}CHCH_{3}- (es decir, derivado del propilenglicol o del óxido de propileno), y n es un número entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100. Ejemplos no limitantes de estos tensioactivos no iónicos derivados de óxidos de alqueno incluyen ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, esteareth-6, esteareth-10, esteareth-12, estereato de PEG-6, estereato de PEG-10, estereato de PEG-100, estereato de PEG-12, estereato de glicerilo y PEG-20, sebato de glicerilo y PEG-80, estereato de glicerilo y PEG-10, cocoato de glicerilo y PEG-30, cocoato de glicerilo y PEG-80, sebato de glicerilo y PEG-200, dilaurato de PEG-8, diestereato de PEG-10, y sus mezclas.

Aún otros tensioactivos no iónicos aptos incluyen los tensioactivos de amida de ácidos grasos polihidroxilados, correspondientes a la fórmula estructural:

R^{2}---

\uelm{C}{\uelm{\dpara}{O}}

---

\uelm{N}{\uelm{\para}{R ^{1} }}

---Z

en la que: R^{1}, es H, alquilo de C_{1}-C_{4}, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-propilo, preferentemente alquilo de C_{1}-C_{4}, más preferentemente metilo o etilo, lo más preferentemente metilo; R^{2}, es alquilo o alquenilo de C_{5}-C_{31}, preferentemente alquilo o alquenilo de C_{7}-C_{19}, más preferentemente alquilo o alquenilo de C_{9}-C_{17}, lo más preferentemente alquilo o alquenilo de C_{11}-C_{15}; y Z es un resto polihidroxihidrocarbilo que tiene una cadena hidrocarbonada lineal con al menos 3 grupos hidroxilo unidos directamente a la cadena, o un derivado alcoxilado (preferentemente etoxilado o propoxilado) de los mismos. Z preferentemente es un resto de azúcar seleccionado del grupo que consiste en glucosa, fructosa, maltosa, lactosa, galactosa, manosa, xilosa, sus mezclas. Un tensioactivo especialmente preferido, correspondiente con la estructura anterior es la cocoalquil- N-metil glucósido amida (es decir, en el que el resto R^{2}CO- se deriva de ácidos grasos del aceite coco). Los procesos para la preparación de composiciones que contienen amidas de ácidos grasos polihidroxilados se describen, por ejemplo, en la memoria descriptiva de la Patente de G. B. 809.060, publicada el 18 de Febrero de 1959, por Thomas Hedley & Co., Ltd; en la Patente de los EE.UU. de Nº 2.965.576, expedida a E. R. Wilson, publicada el 20 de Diciembre de 1960; en la Patente de los EE.UU. de Nº 2.703.798, expedida a A. M. Schwartz, publicada el 8 de Marzo de 1955; y en la Patente de los EE.UU. de Nº 1.985.424, expedida a Piggott, publicada el 25 de Diciembre de 1934; que se incorporan en la presente invención por referencia en su totalidad.

Entre los tensioactivos no iónicos preferidos están los seleccionados del grupo que consiste en esteareth-21, ceteareth-20, ceteareth-12, cocoato de sacarosa, esteareth-100, estereato de PEG-100, y sus mezclas.

Otros tensioactivos no iónicos apropiados para uso en la presente invención incluyen ésteres y poliésteres de azúcares, ésteres y poliésteres de azúcares alcoxilados, ésteres de alcoholes grasos de C1-C30 y ácidos grasos de
C1-C30, ésteres de alcoholes grasos de C1-C30 y derivados alcoxilados de ácidos grasos de C1-C30, éteres alcoxilados de alcoholes grasos de C1-C30, ésteres de ácidos grasos de C1-C30 y de poliglicerilo, ésteres de polioles y de
C1-C30, ésteres de polioles de C1- C30, fosfatos de alquilo, fosfatos de éter graso de polialqueno, amidas de ácidos grasos, lactilatos de acilo, y sus mezclas. Ejemplos no limitantes de estos emulsionantes que no contienen silicona incluyen: monolaureato de sorbitano y polietilenglicol-20 (Polisorbato 20), esterol de soya y polietilenglicol 5 soja, Estearth-20, Ceteareth-20, diestereato éter glucosa de metil PPG-2, Ceteth-10, Polisorbato 80, fosfato de cetilo, cetil-fosfato de potasio, cetil-fosfato de dietanolamina, Polisorbato 60, estereato de glicerilo, trioleato de sorbitano y polioxietilen 20 (Polisorbato 85), monolaureato de sorbitano, estereato sódico de éter 4 lauril polioxietileno, isoestereato de 4-poliglicerilo, laurato de hexilo, diestereato de éter de glucasa metil PPG-2, estereato de PEG-100, y sus mezclas.

Otros emulsionantes aptos en la presente invención son mezclas de ésteres de ácidos grasos basadas en una mezcla de un éster de ácido graso y sorbitano o sorbitol y un éster de ácido graso y sacarosa, el ácido graso en cada caso es preferentemente de C_{8}-C_{24}, más preferentemente de C_{10}-C_{20}. El emulsionante éster de ácido graso preferido es una mezcla de éster de ácido graso de C_{16}-C_{20} y sorbitano o sorbitol con un éster de ácido graso de C_{10}-C_{16} de sacarosa, especialmente estereato de sorbitano y cocoato de sacarosa. Éste está disponible comercialmente en ICI bajo el nombre comercial Arlatone 2121.

Los tensioactivos hidrófilos aptos en la presente invención pueden incluir alternativamente o adicionalmente cualquiera de una amplia variedad de tensioactivos catiónicos, aniónicos, zwitteriónicos, y anfóteros tales como son conocidos en la técnica. Véase, por ejemplo, Detergents and Emulsifiers de McCutcheon, Edición Norteamericana (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; la Patente de los EE.UU. de Nº 5.011.681, expedida a Ciotti et al., publicada el 30 de Abril de 1991; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.421.769, expedida a Dixon et al., publicada el 20 de Diciembre de 1983; y la Patente de los EE.UU. de Nº 3.755.560, expedida a Dickert et al., publicada el 28 de Agosto de 1973; estas cuatro referencias se incorporan en la presente invención por referencia en su totalidad.

Los tensioactivos catiónicos ejemplares aptos en la presente invención incluyen los descritos en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.151.209, expedida a McCall et al., publicada el 29 de Septiembre de 1992; la Patente de los EE.UU. de Nº 5.151.210, expedida a Steuri et al., publicada el 29 de Septiembre de 1992; la Patente de los EE.UU. de Nº 5.120.532, expedida a Wells et al., publicada el 9 de Junio de 1992; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.387.090, expedida a Bolich, publicada el 7 de Junio de 1983; la Patente de los EE.UU. de Nº 3.155.591, expedida a Hilfer, publicada el 3 de Noviembre de 1964; la Patente de los EE.UU. de Nº 3.929.678, expedida a Laughlin et al., publicada el 30 de Diciembre de 1975; la Patente de los EE.UU. de Nº 3.959.461, expedida a Bailey et al., publicada el 25 de Mayo de 1976; Detergents and Emulsifiers de McCutcheon, Edición Norteamericana (1976), M. C. Publishing Co.; y Schwartz, et al., Surface Active Agents. Their Chemistry and Technology, Nueva York: Interscience Publishers, 1949; todos estos documentos se incorporan en la presente invención por referencia en su totalidad. Los tensioactivos catiónicos aptos en la presente invención incluyen las sales de amonio catiónicas tales como sales de amonio cuaternarias, y amino-amidas.

Una amplia variedad de tensioactivos aniónicos son también aptos en la presente invención. Véase, por ejemplo, la Patente de los EE.UU. de Nº 3.929.678, expedida a Laughlin et al., publicada el 30 de Diciembre de 1975 que se incorpora en la presente invención por referencia en su totalidad. Ejemplos no limitantes de tensioactivos aniónicos incluyen los isetionatos de alcoilo (por ejemplo, C_{12}-C_{30}), sulfatos de alquilo y sulfatos de alquil-éter y sus sales, fosfatos de alquilo y fosfatos de alquil-eter y sus sales, tauratos de metilo y alquilo (por ejemplo, C_{12}-C_{30}), y jabones de ácidos grasos (por ejemplo, sales de metales alcalinos, por ejemplo sales de sodio o de potasio).

Los tensioactivos anfóteros y zwitteriónicos también son aptos en la presente invención. Ejemplos de tensioactivos anfóteros y zwitteriónicos que pueden ser usados en las composiciones de la presente invención son los que se describen completamente como derivados alifáticos de aminas secundarias y terciarias en las que el radical alifático puede ser una cadena lineal o ramificada, y en el que uno de los sustituyentes contiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 20 átomos de carbono (preferentemente C_{8}-C_{18}) y otro contiene un grupo aniónico solubilizante en agua, por ejemplo, carbóxilo, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Son ejemplo, acetatos de alquil-imino, y iminodialcanoatos y aminoalcanoatos, imidazolina y derivados de amonio. Otros tensioactivos anfóteros y zwitteriónicos son los seleccionados del grupo que consiste en betaínas, sultainas, hidroxisultainas, sarcosinatos de alquilo (por ejemplo, C_{12}-C_{30}), y sarcosinatos de alcanoilo.

Las emulsiones preferidas de la presente invención incluyen una silicona que contiene un emulsionante o tensioactivo. Una amplia variedad de emulsionantes de silicona son aptos en la presente invención. Estos emulsionantes de silicona son normalmente organopolisiloxanos modificados orgánicamente, también conocidos por los expertos en la técnica como tensioactivos de silicona. Los emulsionantes de silicona aptos incluyen los copolioles de dimeticona. Estos materiales son polidimetil-siloxanos que han sido modificados para incluir cadenas laterales de poliéter tales como cadenas de óxido de polietileno, cadenas de óxido de polipropileno, mezclas de estas cadenas, y cadenas de poliéter que contienen restos derivados de óxido de etileno y óxido de propileno. Otros ejemplos incluyen los copolioles de dimeticona alquil-modificada, es decir, compuestos que contienen cadenas laterales colgantes de C2-C30. Sin embargo, otros copolioles de dimetincona incluyen materiales que tienen varios restos pendientes catiónicos, aniónicos, anfóteros, y zwitteriónicos.

Los emulsionantes de copoliol de dimeticona aptos en la presente invención se pueden describir por la siguiente estructura general:

5

en el que R es un grupo alquilo de C1-C30 lineal, ramificado o cíclico y R^{2} se selecciona del grupo que consiste en

-(CH_{2})_{n}-O-(CH_{2}CHR^{3}O)_{m}-H,

y

-(CH_{2})_{n}-O-(CH_{2}CHR^{3}O)_{m}-(CH_{2}CHR^{4}O)_{o}-H,

en el que n es un número entero de 3 a aproximadamente 10; R^{3} y R^{4} se seleccionan del grupo que consiste en H y alquilo de cadena de C1-C6 lineal o ramificada, tal que R^{3} y R^{4} no sean el mismo simultáneamente; y m, o, x e y se seleccionan de tal forma que la molécula tiene un peso molecular total de aproximadamente 200 a aproximadamente 10.000.000, con m, o, x, e y seleccionados independientemente de los números enteros de cero o mayor de tal forma, que m y o no sean ambos cero simultáneamente, y z se selecciona independientemente de los números enteros de 1 o mayor. Se reconoce que se pueden obtener isómeros posicionales de estos copolioles. Las representaciones químicas señaladas arriba para los restos R^{2}, que contienen los grupos R^{3} y R^{4} no significan que sean limitantes sino que se muestran como tales por conveniencia.

También son aptos en la presente invención, aunque no están clasificados estrictamente como copolioles de dimieticona, los tensioactivos de silicona representados por las estructuras de párrafo anterior pero en el que R^{2} es:

-(CH_{2})_{n}-O-R^{5},

en el que R^{5} es un resto catiónico, aniónico, anfótero, o zwitteriónico.

Ejemplos no limitantes de copolioles de dimeticona y otros tensioactivos de silicona aptos como emulsionantes en la presente invención incluyen copolímeros de polidimetilsiloxano polieter con cadenas laterales colgantes de óxido de polietileno, copolímeros de polidimetilsiloxano poliéter con cadenas laterales colgantes de óxido de polipropileno, copolímeros de polidimetilsiloxano poliéter con cadenas laterales colgantes de óxido de polietileno y de polipropileno, copolímeros de polidimetilsiloxano poliéter con cadenas laterales mezcladas colgantes de óxido de poli(etileno)(propileno), copolímeros de polidimetilsiloxano poliéter con cadenas laterales colgantes de organobetaina, copolímeros de polidimetilsiloxano poliéter con cadenas laterales colgantes de carboxilatos, copolímeros de polidimetilsiloxano poliéter con cadenas laterales colgantes de amonio cuaternario; y, además también modificaciones de los copolímeros precedentes que contienen restos de alquilo de C_{2}-C_{30} lineal, ramificado, o cíclico. Ejemplos de copoliones de dimeticona disponibles comercialmente aptos en la presente invención vendidos por Dow Corning Corporation son Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, cera 2501, fluido 2-5324 y 3225C (este último material se vende como una mezcla con ciclometicona). El copoliol de cetil-dimeticona está disponible comercialmente como una mezcla con isoestereato de poligliceril-4 (y) laurato de hexilo y se vende bajo el nombre comercial ABIL® WE-09 (disponible de Goldschmidt). El copoliol de cetil-dimeticona también está comercialmente disponible como una mezcla como laurato de hexilo (y) oleato de poligliceril-3 (y) cetil dimeticona y se vende bajo el nombre comercial ABIL® WS-08 (disponible de Goldschmidt). Otros ejemplos no limitantes de copolioles de dimeticona también incluyen copoliol de lauril-dimeticona, acetato de copoliol de dimeticona, adipato de copoliol de dimeticona, copoliolamina de dimeticona, behenato de copoliol de dimeticona, copoliol de dimeticona butil-eter, hidroxiestereato de copoliol de dimeticona, isoestereato de copoliol de dimeticona, laurato de copoliol de dimeticona, isoestereato de copoliol dimeticona, laurato de copoliol de dimeticona, copoliol de dimeticona metil éter, fosfato de copoliol dimeticona y estereato de copoliol de dimeticona. Véase International Cosmetic Ingredient Dictionary, Quinta Edición, 1993, que se incorpora por referencia en la presente invención en su totalidad.

Los emulsionantes de copolioles de dimeticona aptos en la presente invención son descritos, por ejemplo en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.960.764, expedida a Figueroa, Jr. et al., publicada el 2 de Octubre de 1990; en la Patente Europea de Nº EP 330.369, expedida a SaNogueira, publicada el 30 de Agosto de 1989; G. H. Dahms, et al., en "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols". Cosmetics & Toiletries, vol. 110, páginas 91-100, Marzo 1995; M. E. Carlotti et al., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties", J. Dispersion Science And Technology, 13(3) , 315-336 (1992); P. Hamayer, "Comparative Technological Investigations of Organic Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations", HAPPI 28(4), páginas 88-128 (1991); J. Smid-Korbar et al., "Efficiency and usability of silicone surfactans in emulsions", Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139 (1990); y D. G. Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems", Drug and Cosmetic Industry, vol. 146(4) páginas 28-81 (Abril 1990); incorporados por referencia en la presente invención en su totalidad.

(2) Agente estructurante

Las composiciones de la presente invención, y especialmente las emulsiones de la presente invención, pueden contener un agente estructurante. Los agentes estructurantes son particularmente preferidos en las emulsiones de aceite en agua de la presente invención. Sin estar limitados por la teoría, se cree que el agente estructurante ayuda a proporcionar las características reológicas de la composición, lo que contribuye a la estabilidad de la composición. Por ejemplo, el agente estructurante sirve para a ayudar en la formación de estructuras de red de gel cristalino líquido. El agente estructurante puede también funcionar como un emulsionante o tensioactivo. Las composiciones preferidas de esta invención comprenden de aproximadamente 1% a aproximadamente 20%, más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 10%, lo más preferentemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 9%, de uno o más agentes estructurantes.

Los agentes estructurantes preferidos son los que tienen un HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 8 y un punto de fusión de al menos 45ºC. Los agentes estructurantes apropiados son los seleccionados del grupo que consiste en alcoholes grasos saturados de C_{14} a C_{30}, alcoholes grasos saturados de C_{16} a C_{30} que contienen de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, dioles saturados de C_{16} a C_{30}, éteres de monoglicerol saturados de C_{16} a C_{30}, ácidos grasos hidroxilados saturados de C_{14} a C_{30}, ácidos grasos no hidroxilados e hidroxilados de C_{14} a C_{30}, ácidos grasos etoxilados saturados de C_{14} a C_{30}, aminas y alcoholes que contienen de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de dioles de óxido de etileno, ésteres de monoglicéridos saturados de C_{14} a C_{30} con un contenido en monoglicérido de al menos 40%, ésteres de poliglicerol saturado de C_{14} a C_{30} con aproximadamente 1 a aproximadamente 3 grupos alquilo y de aproximadamente 2 a aproximadamente 3 unidades de glicerol saturadas, éteres de monoglicerilo de C_{14} a C_{30}, mono/diésteres de sorbitano de C_{14} a C_{30}, mono/diésteres de sorbitano etoxilado saturado de C_{14} a C_{30} con aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, ésteres de metil-glucósido saturado de C_{14} a C_{30}, mono/diésteres de sacarosa saturado de C_{14} a C_{30}, ésteres de metil-glucósido etoxilado saturado de C_{14} a C_{30} con aproximadamente 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, poliglucósidos saturados de C_{14} a C_{30} con una media de entre 1 a 2 unidades de glucosa y sus mezclas, con un punto de fusión de al menos 45ºC.

Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención se seleccionan del grupo que consiste en ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, el éter del alcohol estearílico y polietilenglicol con una media de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno, el éter del alcohol cetílico y polietilenglicol con una media de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno, y sus mezclas. Los agentes estructurantes más preferidos de la presente invención se seleccionan del grupo que consiste en alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el éter del alcohol estearílico y polietilenglicol con una media de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno (esteareth-2), el éter del alcohol cetílico y polietilenglicol con una media de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno, y sus mezclas. Los agentes estructurantes aún más preferidos se seleccionan del grupo que consiste en ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, esteareth-2, y sus mezclas.

(3) Agente espesante (incluyendo agentes espesantes y agentes gelificantes)

Las composiciones de la presente invención también pueden comprender un agente espesante, preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5%, más preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, y lo más preferentemente de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 2%, de un agente espesante.

Clases no limitantes de agentes espesantes incluyen los seleccionados del grupo que consiste en:

(i) Polímeros de ácidos carboxílicos. Estos polímeros son compuestos reticulados que contienen uno o más monómeros derivados del ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos, y sales y ésteres de estos ácidos acrílicos y de los ácidos acrílicos sustituidos, en los que el agente reticulante contiene dos o más enlaces doble carbono-carbono y se deriva de un alcohol polihidroxilado. Los polímeros de ácidos carboxílicos preferidos son de dos tipos generales. El primer tipo de polímero es un homopolímero reticulado de un monómero de ácido acrílico o su derivado (por ejemplo, en el que el ácido acrílico tiene sustituyentes en la posiciones de los carbonos dos y tres, seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo de C_{1-4}, -CN, -COOH, y sus mezclas). El segundo tipo de polímero es un copolímero reticulado con un primer monómero seleccionado del grupo que consiste en un monómero de ácido acrílico o su derivado (tal como se describe en la frase anterior), un monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena corta (es decir, un alcohol de C_{1-4}) o su derivado (por ejemplo, en el que la parte de ácido acrílico del éster tiene sustituyentes en las posiciones de los carbonos dos y tres, seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo de C_{1-4}, -CN, -COOH, y sus mezclas), y sus mezclas; y un segundo monómero que es monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena larga (es decir, un alcohol de C_{8-40}) o su derivado (por ejemplo, en el que la parte de ácido acrílico del éster tiene sustituyentes en las posiciones de los carbonos dos y tres, seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo de C_{1-4}, -CN, -COOH, y sus mezclas). Las combinaciones de estos dos tipos de polímeros también son aptas en la presente invención.

En el primer tipo de homopolímeros reticulados, los monómeros se seleccionan preferentemente del grupo que consiste en ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido etacrílico, y sus mezclas, siendo más preferido el ácido acrílico. En el segundo tipo de copolímeros de cadenas cruzadas, el monómero de ácido acrílico o su derivado se selecciona preferentemente del grupo que consiste en ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido etacrílico, y sus mezclas, siendo preferidos ácido acrílico, ácido metacrílico, y sus mezclas. El monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena corta o su derivado se selecciona preferentemente del grupo que consiste en ésteres de acrilato de alcohol de C_{1-4}, ésteres de metacrilato de alcohol de C_{1-4}, ésteres de etacrilato y alcohol de C_{1-4}, y sus mezclas, siendo preferidos los ésteres de acrilato de alcoholes de C_{1-4}, ésteres de metacrilatos de alcoholes de C_{1-4}, y sus mezclas. El monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena larga se selecciona de ésteres de acrilato y alquilo de C_{8-40}, siendo preferidos los ésteres de acrilato de alquilo de C_{10-30}.

El agente reticulante de los dos tipos de polímeros es un poliéter de polialquenilo de un alcohol polihidroxilado que contiene más de un grupo alquenil éter por molécula, en el que la parte del alcohol polihidroxilado contiene al menos 3 átomos de carbono y al menos 3 grupos hidroxilo. Los agente reticulantes preferidos son los seleccionados del grupo que consiste en ésteres de alilo de sacarosa y éteres de alilo de pentaeritritol, y sus mezclas. Estos polímeros aptos en la presente invención se describen de forma más completa en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.087.445, expedida a Haffey et al., publicada el 11 de Febrero de 1992; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.509.949, expedida a Huang et al., concendida el 5 de Abril de 1985; la Patente de los EE.UU. de Nº 2.798.053, expedida a Brown, publicada el 2 de Julio de 1957; ambas se incorporan por referencia en la presente invención en su totalidad. Véase también, CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, cuarta edición, 1991, páginas 15 y 80; que también se incorpora en la presente invención por referencia en su totalidad.

Ejemplos de homopolímeros disponibles comercialmente del primer tipo, aptos en la presente invención incluyen los carbómeros, que son homopolímeros del ácido acrílico reticulados con éteres de alilo de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros están disponibles como la serie Carbopol® 900 de B. F. Goodrich (por ejemplo, Carbopol® 954). Los ejemplos de copolímeros disponibles comercialmente del segundo tipo, aptos en la presente invención incluyen los copolímeros de acrilatos de alquilo de C_{10-30} con uno o más monómeros de ácido acrílico, ácido metacrílico, o uno de sus ésteres de cadena corta (es decir, alcohol C_{1-4}), en el que el agente reticulante es un éter de alilo de sacarosa o pentaeritritol. Estos copolímeros se conocen como polímeros reticulados de acrilatos/acritatos de alquilo de C_{10-30} y están disponibles comercialmente como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1 y Pemulen TR-2, de B. F. Goodrich. En otras palabras, ejemplos de espesantes de polímeros de ácido carboxílico aptos en la presente invención son los seleccionados del grupo que consiste en polímeros reticulados de acrilatos/acrilatos de alquilo de C10-C30, y sus mezclas.

(ii) Polímeros de poliacrilato reticulados. Los polímeros de poliacrilatos reticulados aptos como agentes espesantes o agentes gelificantes incluyen los polímeros catiónicos y no iónicos, siendo preferidos generalmente los polímeros catiónicos. Ejemplos de polímeros de poliacrilato no iónicos reticulados y de polímeros de poliacrilato catiónicos reticulados son los descritos en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.100.660, expedida a Hawe et al., publicada el 31 de Marzo de 1992; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.849.484, expedida a Heard, publicada el 18 de Julio de 1989; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.835.206, expedida a Farrar et al., publicada el 30 de Mayo de 1989; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.628.078, expedida a Glover et al., publicada el 9 de Diciembre de 1986; la Patente de los EE.UU. de Nº 4.599.379, expedida a Flesher et al., publicada el 8 de Julio de 1986; la Patente Europea de Nº 228.868, de Farrar et al., publicada el 11 de Julio de 1987; todas ellas se incorporan por referencia en la presente invención en su totalidad.

Los polímeros de poliacrilato reticulados son materiales de elevado peso molecular que pueden caracterizarse por la fórmula general: (A)_{l}(B)_{m}(C)_{n} y comprenden las unidades monoméricas (A)_{l}, (B)_{m}, y (C)_{n}, en la que (A) es un monómero de acrilato de dialquilamoninoalquilo o su sal de amonio cuaternaria o su sal de adición ácida, (B) es un monómero de metacrilato de dialquilamoninoalquilo o su sal de amonio cuaternaria o su sal de adición ácida, (C) es un monómero que es polimerizable con (A) o (B), por ejemplo un monómero con un doble enlace carbono-carbono u otro grupo funcional polimerizable, l es un número entero de 0 o mayor, m es un número entero de 0 o mayor, n es un número entero de 0 o mayor, pero donde ni l o m, o los dos deben ser 1 o mayor.

El monómero (C) puede seleccionarse de cualquiera de los monómeros usados normalmente. Ejemplos no limitantes de estos monómeros incluyen etileno, propileno, butileno, isobutileno, eicoseno, anhídrido maleico, acrilamida, metacrilamida, ácido maleico, acroleina, ciclohexeno, etil-vinil-éter, y metil-vinil-éter. En los polímeros catiónicos de la presente invención, (C) es preferentemente acrilamida. Las partes alquilo de los monómeros (A) y (B) son alquilos de longitud de cadena corta tales como C_{1}-C_{8}, preferentemente C_{1}-C_{5}, más preferentemente C_{1}-C_{3}, y lo más preferentemente C_{1}-C_{2}. Cuando están cuaternizados, los polímeros están preferentemente cuaternizados con alquilos de cadena corta, es decir, C_{1}-C_{8}, preferentemente C_{1}-C_{5}, más preferentemente C_{1}-C_{3}, y lo más preferentemente C_{1}-C_{2}. Las sales de adición ácida se refiere a polímeros que tienen grupos amino protonados. Las sales de adición ácida se pueden desarrollar a través del uso de halógenos (por ejemplo cloruro), acético, fosfórico, nítrico, cítrico, u otros ácidos.

Estos polímeros (A)_{l}(B)_{m}(C)_{n} también comprenden un agente reticulante, que lo más normal es un material que contiene dos o más grupos funcionales insaturados. El agente reticulante se hace reaccionar con las unidades del monómero del polímero y de ese modo se incorpora al polímero, formando uniones o enlaces covalentes entre dos o más cadenas de polímero individuales o entre dos o más secciones de la misma cadena del polímero. Ejemplos no limitantes de agentes reticulantes apropiados incluyen los seleccionados del grupo que consiste en metilen-bisacrilamidas, haluros de dialildialquil amonio, poliéteres de polialquenilo de alcoholes polihidroxilados, acrilatos de alilo, viniloxialquilacrilatos y vinildenos polifuncionales. Ejemplos específicos de agentes reticulantes aptos en la presente invención incluyen los seleccionados del grupo que consiste en metilenbisacrilamida, di-(met)acrilato de etilenglicol, di-(met)-acrilato, cianometilacrilato, viniloxietilacrilato, viniloxietilmetacrilato, pentaeritritol de alilo, dialiléter de trimetilolpropano, sacarosa de alilo, butadieno, isopreno, divinil benceno, divinil naftaleno, etil-vinil-éter, metil-vinil-éter, y acrilato de alilo. Otros agentes reticulantes incluyen formaldehído y glioxal. Preferida para su uso en la presente invención como agente reticulante es la metilenbisacrilamida.

Las cantidades de agente reticulante que varían ampliamente y que pueden emplearse, dependen de las propiedades deseadas en el polímero final, por ejemplo, efecto viscosificante. Sin estar limitado por la teoría, se cree que esta incorporación de un agente reticulante en estos polímeros catiónicos proporciona un material que es un agente viscosificante más eficaz, sin efectos negativos tales como fibrosidad y fallo de la viscosidad en presencia de electrolitos. El agente reticulante, cuanto está presente, puede comprender de aproximadamente 1 ppm a aproximadamente 1000 ppm, preferentemente de aproximadamente 5 ppm a aproximadamente 750 ppm, más preferentemente de aproximadamente 25 ppm a aproximadamente 500 ppm, aún más preferentemente de aproximadamente 100 ppm a aproximadamente 500 ppm, y lo más preferentemente de aproximadamente 250 ppm a aproximadamente 500 ppm del peso total del polímero en una base peso/peso

La viscosidad intrínseca del polímero reticulado, medido en una disolución de cloruro de sodio uno molar a 25ºC, está generalmente por encima de 6, preferentemente de aproximadamente 8 a aproximadamente 14. El peso molecular (peso medio) de los polímeros reticulados de la presente invención es alto, y se cree que normalmente están entre 1 millón y aproximadamente 30 millones. El peso molecular específico no es crítico, y pueden usarse pesos moleculares medios de peso bajo o alto con tal de que el polímero tenga sus efectos viscosificantes deseados. Preferentemente, una disolución al 1,0% de polímero (en una base de agente activo) en agua desionizada tendrá una viscosidad a 25ºC de al menos aproximadamente 20.000 cP, preferentemente de al menos aproximadamente 30.000 cP, cuando se mide a 20 RPM como un Brookfield RVT (Brookfield Engineering Laboratories, Inc. Stoughton, MA, USA).

Estos polímeros catiónicos se pueden hacer mediante polimerización de una disolución acuosa que contiene de aproximadamente 20% a aproximadamente 60%, generalmente de aproximadamente 25% a aproximadamente 40%, en peso del monómero, en presencia de un iniciador (normalmente redox o térmico) hasta que la polimerización finaliza. El agente reticulante también puede añadirse a la disolución de los monómeros para ser polimerizados, para incorporarse al polímero. En las reacciones de polimerización, la temperatura generalmente comienza entre 0ºC y 95ºC. La polimerización se puede llevar a cabo por formación de una dispersión de fase inversa de una fase acuosa de los monómeros (y también cualquier agente reticulante adicional) en un líquido no acuoso, por ejemplo, aceite mineral, lanolina, isododecano, alcohol oleílico, y otros ésteres volátiles y no volátiles, éteres, alcoholes y similares.

Todos los porcentajes que describen el polímero en esta sección de la descripción de la presente invención son molares, a menos que se especifique de otra manera. Cuando el polímero contiene monómero (C), la porción de monómero (C), en base a la cantidad molar total de (A),(B), y (C), puede ser de 0% a aproximadamente 99%. Las proporciones molares de (A) y (B) para cada uno pueden ser de 0% a 100%. Cuando se usa acrilamida como el monómero (C), ésta se utilizará preferentemente a un nivel de aproximadamente 20% a aproximadamente 99%, más preferentemente de aproximadamente 50% a aproximadamente 90%.

Cuando están presentes los monómeros (A) y (B), la relación de monómero (A) a monómero (B) en el polímero final, en una base molar, es preferentemente de aproximadamente 99:5 a aproximadamente 15:85, más preferentemente de aproximadamente 80:20 a aproximadamente 20:80. Por otra parte, en otra clase de polímeros, la proporción es de aproximadamente 5:95 a aproximadamente 50:50, preferentemente de aproximadamente 5:95 a aproximadamente 25:75.

En otra clase alternativa de polímeros, la proporción (A):(B) es de aproximadamente 50:50 a aproximadamente 85:15. Preferentemente la proporción (A):(B) es de aproximadamente 60:40 a aproximadamente 85:15, lo más preferentemente aproximadamente 75:25 a aproximadamente 85:15.

El más preferido es cuando el monómero (A) no está presente y la proporción monómero (B):monómero (C) es de aproximadamente 30:70 a aproximadamente 70:30, preferentemente de aproximadamente 40:60 a aproximadamente 60:40 y lo más preferentemente de aproximadamente 45:55 a aproximadamente 55:45.

Los polímeros catiónicos que son aptos en la presente invención y que son especialmente preferidos son los conforme a la estructura general (A)_{l}(B)_{m}(C)_{n} en la que l es cero, (B) es metacrilato de dimetilaminoetilo metil cuaternizado, la proporción de (B):(C) es de aproximadamente 45:55 a aproximadamente 55:45, y el agente reticulante es metilenbisacrilamida. Un ejemplo de tal polímero catiónico es uno que está disponible comercialmente como una dispersión de aceite mineral (la cual puede también incluir varios ayudantes a la dispersión tales como PPG-1 trideceth-6) bajo la marca registrada Salcare® de Allied Colloids Ltd. (Norfolk, Virginia). Este polímero tiene la designación CTFA propuesta de, "Polyquaternium 32 (y) Aceite Mineral".

Otros polímeros catiónicos aptos en la presente invención, son los que no contienen acrilamida u otro monómero (C), esto es, n es cero. En estos polímeros, los componentes de monómero (A) y (B) son como los descritos arriba. Un grupo especialmente preferido de estos polímeros que no contienen acrilamida es uno en el que l también es cero. En este ejemplo, el polímero es esencialmente un homopolímero de un monómero de metacrilato de dialquilaminoalquilo o su sal de amonio cuaternaria o su sal de adición ácida. Estos polímeros de metacrilato de dialquilaminoalquilo contienen preferentemente un agente reticulante como los descritos arriba.

Un polímero catiónico, que es esencialmente un homopolímero, apto en la presente invención es uno conforme a la estructura general (A)_{l}(B)_{m}(C)_{n} en la que l es cero, (B) es metacrilato de dimetilaminoetilo metil cuaternizado, n es cero, y el agente reticulante es metilenbisacrilamida. Un ejemplo de tal homopolímero está disponible comercialmente como una mezcla que contienen aproximadamente 50% de polímero, aproximadamente 44% de aceite mineral, y aproximadamente 6% de PPG-1 trideceth-6 como un ayudante de dispersión, de Allied Colloids Ltd. (Norfolk, VA) bajo la marca registrada Salcare® SC95. Este polímero ha recibido recientemente la designación CTFA "Polyquaternium 37 (y) Aceite Mineral (y) PPG-1 Trideceth-9".

(iii) Polímeros de poliacrilamida. También son aptos en la presente invención los polímeros de poliacrilamida, especialmente los polímeros de poliacrilamida no iónicos, que incluyen los polímeros ramificados o no ramificados sustituidos. Estos polímeros de pueden formar a partir de una variedad de monómeros, que incluyen acrilamida y metacrilamida no sustituidas o sustituidas con uno o dos grupos alquilo (preferentemente de C_{1} a C_{5}). Son preferidos acrilato de amida y metacrilato de amida en el que el nitrógeno del grupo amido no está sustituido, o ésta sustituido con uno o dos grupos alquilo de C_{1} a C_{5} (preferentemente metilo, etilo o propilo), por ejemplo, acrilamida, metacrilamida, N-metacrilamida, N-metilmetacrilamida, N,N-dimetilmetacrilamida, N-isopropilacrilamida, N-isopropilmetacrilamida, y N,N,-dimetilacrilamida. Estos polímeros tienen un peso molecular mayor de aproximadamente 1.000.000, preferentemente mayor de aproximadamente 1.500.000 y se extienden hasta aproximadamente 30.000.000. Entre los más preferidos de estos polímeros de poliacrilamida está el polímero no iónico con la designación CTFA "poliacrilamida y isoparafina y laureth-7", disponible bajo el nombre comercial Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ).

Otros polímeros de poliacrilamida aptos en la presente invención incluyen los copolímeros multi-block de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Ejemplos disponibles comercialmente de estos copolímeros multi-block incluyen Hypan SR150H, SS500W, SSSA100H, de Lipo Chemical, Inc.,
(Patterson, NJ).

(iv) Polisacáricos. Una amplia variedad de polisacáridos son aptos en la presente invención. Por "polisacáridos" se entiende agentes gelificantes que contienen una estructura de unidades de azúcar repetidas (es decir, un carbohidrato). Ejemplos no limitantes de agentes gelificantes de polisacáridos incluyen los seleccionados del grupo que consiste en celulosa, carboximetil hidroxietilcelulosa, carboxilato de propionato de acetato celulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxietil etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidropropil metilcelulosa, metil hidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sodio sulfato de celulosa, y sus mezclas. También son aptas en la presente invención las celulosas alquil sustituidas. En estos polímeros, los grupos hidroxilo del polímero de la celulosa están hidroxialquilados (preferentemente hidroxietilados o hidroxipropilados) para formar una celulosa hidroxialquilada que es a continuación, además modificada con grupo alquilo de cadena lineal de C10-C30 o de cadena ramificada a través de un enlace éter. Normalmente estos polímeros son éteres alcoholes de cadena C10-C30 lineal o ramificada con hidroxialquilcelulosas. Ejemplos de grupos alquilo aptos en la presente invención incluyen los seleccionados del grupo que consiste en estearilo, isoestearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoilo (es decir, grupos alquilo derivados de alcoholes de aceite de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, ricinoleilo, behénilo, y sus mezclas. Preferidos entre los éteres de hidroxialquil celulosas y cetilo está el material con la designación de la CTFA "cetil hidroxietilcelulosa", que es el éter del alcohol cetílico y la hidroxietilcelulosa. Este material se vende bajo el nombre comercial Natrosol® CS Plus de Aqualon Corporation.

Otros polisacáridos aptos incluyen los escleroglucanos que comprenden una cadena lineal de unidades de glucosa unidas por enlaces (1->3) con una glucosa unida con enlace (1->6) cada tres unidades, un ejemplo disponible comercialmente del mismo es Clearogel™ CS11 de Michel Merciel Products Inc. (Mountainside, NJ).

(v) Gomas. Otros agentes espesantes y gelificantes adicionales aptos en la presente invención incluyen materiales que derivan principalmente de fuentes naturales. Ejemplos no limitantes de estas gomas de agentes gelificantes incluyen materiales seleccionados del grupo que consiste en acacia, agar, algina, ácido algínico, alginato amónico, amilopectina, alginato de calcio, carragenan de calcio, carnitina, carragena, dextrina, gelatina, goma de gellan, goma guar, cloruro de hidroxipropiltriamonio guar, hectorite, ácido hialuróinico, sílice hidratada, hidroxipropil citosano, hidroxipropil guar, goma de karaya, quelpo, goma de semilla de algarrobo, goma de natto, alginato de potasio, carragenan de potasio, alginato de propilenglicol, goma de esclerotido, dextrano de carboximetilo de sodio, carragenan de sodio, goma de tragacanto, goma de xantano, y sus mezclas.

(vi) Copolímeros Reticulados de vinil éter/Anhídrido Maleico. Otros agentes espesantes y gelificantes adicionales aptos en la presente invención incluyen los copolímeros reticulados de alquil-vinil-éter y anhídrido maleico. En estos copolímeros, los éteres de vinilo están representados por la fórmula R-O-CH=CH_{2} en la que R es un grupo alquilo de C1-C6, preferentemente R es metilo. Los agentes reticulantes preferidos son dienos de C4-C20, preferentemente dienos de C6 a C16, y lo más preferentemente dienos de C8 a C12. Un copolímero particularmente preferido es uno formado a partir de metil- vinil-éter y anhídrido maleico en el que el copolímero ha sido reticulado con decadieno, y en el que el polímero cuando se diluye en una disolución acuosa al 0,5% a un pH 7 a 25ºC tiene una viscosidad de 50.000-70.000 cps, cuando se mide usando un viscosímetro Brookfield RTV, con el huso #7 a 10 rpm. Este copolímero tiene la designación CTFA "Copolímero PVM/MA decadieno" y está disponible comercialmente como Stabileze™ 06 de International Specialty Products (Wayne NJ).

(vii) Poli(N-vinilpirrolidonas) reticuladas. Las poli(N-vinilpirrolidonas) reticuladas aptas en la presente invención como agentes espesantes y gelificantes adicionales incluyen las descritas en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.139.770, expedida a Shih et al., publicada el 18 de Agosto de 1992, y en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.073.614, expedida a Shih et al., publicada el 17 de Diciembre de 1991, ambas patentes se incorporan por referencia en la presente invención en su totalidad. Estos agentes gelificantes normalmente contienen de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 1% en peso de un agente reticulante, seleccionado del grupo que consiste en éteres de divinilo y éteres de dialilo de dioles terminales que contienen de aproximadamente 2 a aproximadamente 12 átomos de carbono, éteres de divinilo y éteres de dialilo de polietinenglicoles, que contienen aproximadamente 2 a aproximadamente 600 unidades, dienos con aproximadamente 6 a aproximadamente 20 átomos de carbono, divinil benceno, éteres de vinilo y alilo de pentaeritriol, y similares. Normalmente, estos agentes gelificantes tienen una viscosidad de aproximadamente 25.000 cps a aproximadamente 40.000 cps cuando se mide como una disolución acuosa al 5%, usando un viscosímetro Brookfield RTV, con el huso #6 a 10 rpm. Ejemplos disponibles comercialmente de estos polímeros incluyen ACP-1120, ACP-1179, y ACP-1180, disponibles de International Specialty Products (Wayne, NJ).

Los agentes espesantes que son apropiados para uso en la presente invención también incluyen los descritos en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.387.107, expedida a Klein et al., publicada el 7 de Junio de 1983 y en "Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics", R. Y. Lochhead y W. R. Fron, editores., Cosmetics & Toiletries, vol. 108, páginas 95-135 (Mayo 1993), que se incorporan en la presente invención por referencia en su totalidad.

Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un agente espesante seleccionado del grupo que consiste en polímeros de ácidos carboxílicos, polímeros reticulados de poliacrilatos, polímeros de poliacrilamida, y sus mezclas, más preferentemente seleccionado del grupo que consiste en polímeros reticulados de poliacrilatos, polímeros de poliacrilamida, y sus mezclas.

Componentes opcionales

Las composiciones tópicas de la presente invención pueden comprender una amplia variedad de componente opcionales, de modo que tales componentes opcionales sean física y químicamente compatibles con los componentes esenciales descritos en la presente invención, y no perjudiquen excesivamente la estabilidad, la eficacia u otros beneficios de uso asociados con las composiciones de la presente invención. Los componentes opcionales pueden dispersarse, dilsolverse o similar en el vehículo de las composiciones actuales.

Los componentes opcionales incluyen agentes estéticos y agentes activos. Por ejemplo, las composiciones pueden incluir, además de los componentes esenciales de la invención, absorbentes (incluyendo absorbentes de aceites tales como arcillas unos absorbentes polimérico), abrasivos, agentes antiapelmazantes, agentes antiespumantes, agentes antimicrobianos (por ejemplo, un compuesto capaz de destruir microbios, prevenir el desarrollo de microbios o prevenir la acción patógena de microbios y apto, por ejemplo, para controlar acné y/o conservar la composición tópica), aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponadores, agentes conferidores de consistencia, aditivos químicos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringentes para cosméticos, astringentes para fármacos, analgésicos externos, formadores de películas, humectantes, agentes opacificantes, fragancias, perfumes, pigmentos, coloretes, aceites esenciales, protectores de la piel, emolientes, agentes suavizantes de la piel, agentes curativos de la piel, adjustadores de pH, plastificantes, conservantes, potenciadores de conservantes, propelentes, agentes reductores, agentes acondicionadores de la piel, agentes potenciadores de la penetración en la piel, protectores de la piel, disolventes, agentes de suspensión, emulsionantes, agentes espesantes, agentes solubilizantes, polímeros para ayudar a las propiedades de formación de película y sustantividad de la composición (tales como un copolímero de eicoseno y vinil pirrolidona, un ejemplo del mismo está disponible de GAF Chemical Corporation como Ganex® V-220), ceras, filtros solares, protectores solares, agentes absorbentes o dispersantes de luz ultravioleta, agentes bronceadores artificiales, antioxidantes y/o limpiadores de radicales, agentes quelantes, secuestrantes, agentes anti-acné, agentes antiinflamatorios, anti-andrógenos, agentes de depilación, agentes desescamantes y/o exfoliantes, ácidos hidroxilados orgánicos, vitaminas y sus derivados (incluyendo vitaminas solubles o dispersables en agua tales como Vitamina C y fosfatos de ascorbilo), compuestos que estimulan la producción de colágeno, y extractos naturales. Otros compuestos tales como los conocidos en la técnica. Ejemplos no exclusivos de tales materiales que también pueden también usarse en la presente invención se describen en Harry's Cosmeticology, 7ª Edición, Harry & Wilkinson (Hill Publihers, London 1982); en Pharmaceutical Dosage Forms- Disperse Systems; Lieberman, Rieger & Banker, Volúmenes 1 (1988) y 2 (1989); Marcel Decker, Inc; en The Chemistry and Manufacture of Cosmetics, 2ª Edición, deNavarre (Van Nostrand 1962-1965); y en The Handbook of Cosmetic Science and Technology, 1ª Edición, Knowlton & Pearce (Elsevier 1993).

A. Agentes antiinflamatorios

Una cantidad segura y eficaz de un agente antiinflamatorio se puede añadir a las composiciones de la presente invención, preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, más preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5%, de la composición. El agente antiinflamatorio aumenta los beneficios del aspecto de la piel de la presente invención, por ejemplo, tales agentes contribuyen a un tono o color de la piel mas uniforme y aceptable. La cantidad exacta del agente antiinflamatorio a usar en las composiciones dependerá del agente antiinflamatorio utilizado en particular ya que tales agentes varían ampliamente en eficacia.

Los agentes antiinflamatorios esterioideos, que se pueden usar, incluyen pero no están limitados a: corticoesteroides tales como hidrocortisona, hidroxitriamcinolona, alfa-metil dexametasona, dexametasona-fosfato, dipropionatos de beclometasona, valerato de clobetasol, desonida, desoximetasona, acetato de desoxicorticosterona, dexametasona, diclorisona, diacetato de diflorasona, valerato de diflucortolona, fluadrenolona, acetónido de fluclorolona, fludrocortisona, pivalato de flumetasona, acetónido de fluosinolona, fluocinonido, ésteres butílico de flucortina, fluocortolona, acetato de fluprednideno (fluprednilideno), flurandrenolona, halcinonida, acetato de hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, metilprednisolona, triamcinolona acetónido, cortisona, cortodoxona, flucetonida, fludrocortisona, diacetato de difluorosona, fluradrenolona, fludrocortisona, diacetato de diflurosona, fluradrenolona acetónido, medrisona, amcinafel, amcinafida, betametasona y el resto de sus ésteres, cloroprednisona, acetato de clorprednisona, clocortelona, clescinolona, diclorisona, diflurprednato, flucloronida, flunisolida, fluorometalona, fluperolona, fluprednisolona, valerato de hidrocortisona, ciclopentilpropionato de hidrocortisona, hidrocortamato, meprednisona, parametasona, prednisolona, prednisona, dipropionato de beclometasona, triamcinolona, y sus mezclas. El antiinflamatorio esteriodal preferido para uso es la hidrocortisona.

Una segunda clase de agentes antiinflamatorios que son aptos en las composiciones incluyen los agentes antiinflamatorios no esteroideos. La variedad de compuestos abarcado por este grupo es bien conocida por los expertos en la técnica. Para una descripción detallada de la estructura química, síntesis, efectos secundarios, etc., de los agentes antiinflamatorios no esteroideos, se hace una referencia a los textos tradicionales, que incluyen Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainford, Vol. I-III, CRC Press, Boca Ratón, (1985), y Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scherrer, et al., Acedemic Press, Nueva York (1974), cada uno incorporado en la presente invención por referencia.

Los agentes antiinflamatorios no esteroideos específicos aptos en la composición de la invención incluyen, pero no están limitados a:

1): los oxicam, tales como piroxicam, isoxicam, tenoxicam, sudoxicam, y CP-14.304;

2): los salicilatos, tales como aspirina, disalcid, benorilato, trilisato, safaprina, solprin, diflunisal, y fendosal;

3): los derivados del ácido acético, tales como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindaco, tolmetino, isoxepaco, furofenaco, tiopinaco, zidometacina, acematacina, fentiazaco, zomepiraco, clindanaco, oxepinaco, felbinaco, y ketorolaco;

4): los fenamatos, tales como ácidos mefanámico, meclofenámico, flufenámico, niflúmico y tolfenámico;

5): los derivados del ácido propiónico, tales como ácido ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno, flubiprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, fenbufeno, indoprofeno, pirprofeno, carpofeno, oxaprozina, prapofeno, miroprofeno, tioaxprofeno, suprofeno, alminoprofeno, y tiaprofenico; y

6): los pirazoles, tales como fenilbutazona, oxifenbutazona, feprazona, azapropazona, y trimetazona.

También se pueden emplear mezclas de estos agentes antiinflamatorios no esteroiedos, además de las sales y ésteres dermatológicamente aceptables de estos agentes. Por ejemplo, el etofenamato, un derivado del ácido flufenámico, es particularmente apto para la aplicación tópica. De los agentes antiinflamatorios no esteroideos son preferidos, ibuprofeno, naproxeno, ácido flufenámico, etofenamato, aspirina, ácido mefenámico, ácido meclofenámico, piroxicam y felbinaco; son los más preferidos ibuprofeno, naproxeno, etofenamato, aspirina y ácido fluflenámico.

Por último, los llamados agentes antiinflamatorios "naturales" son aptos en los métodos de la presente invención. Tales agentes se pueden convenientemente obtener como un extracto, mediante separación física y/o química apropiada, a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas, hongos, subproductos de microorganismos). Por ejemplo, se pueden usar cera de candelilla, alfa bisabolol, áloe vera, Manjistha (extracto de plantas del género Rubia, particularmente Rubia Cordifolia), y Guggal (extracto de plantas del género Commiphora, particularmente Commiphora Mukul), extracto de cola, camomila, y extracto de "sea whip".

Los agentes antiinflamatorios adicionales aptos en la presente invención incluyen los compuestos de la familia del regaliz (la planta de genero/especie Glycyrrhiza glabra), que incluyen ácido glicirrético, ácido glicirrízico, y sus derivados (por ejemplo, sales y ésteres). Las sales apropiadas de los compuestos anteriores incluyen las sales de metales y las de amonio. Ésteres apropiados incluyen ésteres saturados e insaturados de C_{2}-C_{24} de los ácidos, preferentemente de C_{10}-C_{24}, más preferentemente de C_{16}-C_{24}. Ejemplos específicos de los anteriores incluyen los extractos de regaliz solubles en aceite, los ácidos glicirrízico y glicirréicos en sí mismos, glicirrizinato monoamónico, glicirrizinato monopotásico, glicirrizinato dipotásico, ácido 1-beta- glicirrético, glicirretinato de estearilo, y ácido 3-esteariloxi-glicirretínico, y disodio 3-succiniloxi-beta-glicirretinato. El glicirretinato de estearilo es preferido.

B. Filtros solares y protectores solares

De la exposición a la luz ultravioleta pueden resultar una excesiva descamación y cambios de textura del estrato córneo. De este modo, las composiciones de la presente invención contienen preferentemente un filtro solar o un protector solar. Los filtros solares o protectores solares apropiados pueden ser orgánicos o inorgánicos.

Son apropiados para su uso en la presente invención una amplia variedad de agentes de filtros solares convencionales. Sagarin, et al., en el Capítulo VIII, páginas 189 y siguientes, de Cosmetics Science and Technology (1972), describe numerosos agentes apropiados, y se incorpora en la presente invención por referencia. Agentes de filtro solar específicos apropiados incluyen, por ejemplo: ácido p-aminobenzoico, sus sales y derivados (ésteres de etilo, isobutilo y glicerilo; ácido p- dimetilaminobenzoico); antranilatos (es decir, o-amino-benzoatos; ésteres de metilo, mentilo, fenilo, bencilo, feniletilo, linalilo, terpinilo, y ciclohexenilo); salicitatos (ésteres de amilo, fenilo, octilo, bencilo, mentilo, glicerilo, y de dipropilenglicol); derivados del ácido cinámico (ésteres de mentilo y bencilo, \alpha-fenil cinamonitrilo; piruvato de butilcinamoílo); derivados del ácido dihidroxicinámico (umbeliferona, metilumbeliferona, metilaceto-umbeliferona); derivados del ácido trihidroxi-cinámico (esculetina, metilesculetina, dafnetina, y los gucósidos, esculina y dafnina); hidrocarburos (difenilbutadieno, estilbeno); dibenzalacetona y benzalacetofenona; naftolsulfonatos (sales de sodio de los ácidos 2-naftol-3, 6-disulfónico y del 2-naftol-6,8-disulfónico); ácido dihidroxinaftóico y sus sales; o- y p-hidroxibifenildisulfonatos; derivados del cumarina (7-hidroxi, 7-metil, 3-fenil); diazoles (2-acetil-3-bromoindazol, fenil benzoxazol, metil naftoxazol, y diversos aril benzotiazoles); sales de quinina (bisulfato, sulfato, cloruro, oleato, y tanato); derivados de la quinolina (sales de 8-hidroxiquinolina, 2-fenilquinolina); benzofenonas hidroxi- o metoxi-sustituidas; ácidos úrico y violúrico; ácidos tánico y sus derivados (por ejemplo hexaetiléter); (butil carbotol) (6-propil piperonil) éter; hidroquinona; benzofenonas (oxibenceno, sulfobenzona, dioxibenzona, benzoresorcinol, 2,2',4,4'-tetrahidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona, octabenzona; 4-isopropildibenzoilmetano; butilmetoxibenzoilmetano; etocrileno; octocrileno; [3-(4'-metilbencilideno bornan-2-ona) y 4-isopropil-di-benzoilmetano.

De éstos, son preferidos 2-etilhexil-p-metoxicinamato (disponible comercialmente como PARSOL MCX),
4,4'-t-butil metoxidibenzoil-metano (disponible comercialmente como PARSOL 1789), 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, trioleato de digaloilo, 2,2-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, 4-(bis(hidroxi-propil)aminobenzoato de etilo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo, salicilato de 2-etilhexilo, p-aminobenzoato de glicerilo, salicilato de 3,3,5-tri-metilciclohexil, antranilato de metilo, ácido p-dimetil-aminobenzoico o aminobenzoato, p-dimetil-aminobenzoato de 2-etilhexilo, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, ácido 2-(p-dimetil-aminofenil)-5-sulfonicbenzoxazoico, octocrileno y mezclas de estos compuestos.

Los filtros orgánicos aptos más preferidos en las composiciones aptas en la presente invención son p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, butilmetoxidibenzoil-metano, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, octocrileno y sus mezclas.

También son particularmente aptos en las composiciones los filtros solares tales como los descritos en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.937.370, expedida a Sabatelli, el 26 de Junio de 1990, y en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.999.186, expedida a Sabatelli & Spirnak, el 12 de Marzo de 1991, ambas se incorporan en la presente invención por referencia. Los filtros solares descritos tienen, en una única molécula, dos restos cromóforos diferentes que presentan espectros de absorción de radiación ultravioleta diferentes. Uno de los restos cromóforos absorbe predominantemente en el intervalo de radiación UVB y el otro absorbe fuertemente en el intervalo de la región UVA.

Los compuestos preferidos de esta clase de agentes de filtros solares son el éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico y de 2,4-dihidroxibenzofenona; éster del ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico y de
4-hidroxidibenzoilmetano; éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano; éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico y de 2-hidroxi-4-(2-dihidroxietoxi)benzofenona; éster del ácido 4-N,N-(2-etilhexil)-metilaminobenzoico y de 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoilmetano; éster del ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico y de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; y éster del ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico y de 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoilmetano y sus mezclas.

Los filtros solares o protectores solares preferidos especialmente incluyen butilmetoxidibenzoilmetano, 2-etilhexil-p-metoxicinamato, ácido fenil benzimidazol sulfónico, y octocrileno.

Una cantidad segura y eficaz del filtro solar o protector solar se usa, normalmente de aproximadamente 1% a aproximadamente 20%, más normalmente de aproximadamente 2% a aproximadamente 10%. Las cantidades exactas variarán dependiendo del filtro solar elegido y del Factor de Protección Solar (FPS) deseado.

También se puede añadir a cualquiera de las composiciones aptas de la presente invención un agente para mejorar la sustantividad de dichas composiciones, particularmente para aumentar su resistencia a ser aclaradas por el agua o frotado. Un agente preferido que proporcionará este beneficio es un copolímero de etileno y ácido acrílico. Las composiciones que comprenden este copolímero se describen en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.663.157, publicada a Brock, el 5 de Mayo de 1987, que se incorpora en la presente invención por referencia.

\newpage

C. Antioxidantes/eliminadores de radicales

Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un antioxidante/elimandor de radicales. El antioxidante/eliminador de radicales es especialmente apto para proporcionar protección contra la radiación UV que puede causar un incremento de la desescamación o cambios en el estrato córneo y contra otros agentes ambientales que pueden causar daño a la piel.

Una cantidad segura y eficaz de un antioxidante/eliminador de radicales se puede añadir a las composiciones de la presente invención, preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, de la composición.

Se pueden usar antioxidantes/eliminadores de radicales tales como ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales, ésteres de ascorbílico de ácidos grasos, derivados del ácido ascórbico (por ejemplo, fosfato magnésico de ascorbilo), tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol, otros ésteres del tocoferol, ácidos hidroxibenzoicos butilados y sus sales, ácido 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxílico (comercialmente disponible bajo el nombre comercial Trolox®), ácido gálico y sus ésteres de alquilo, especialmente gatalo de propilo, ácido úrico y sus sales y ésteres de alquilo, ácido sórbico y sus sales, aminas (por ejemplo, N,N-dietilhidroxiamina, aminoguanidina), compuestos de sulfhidrilo (por ejemplo, glutatión), ácido dihidroxi fumárico y sus sales, pilolato de licina, pilolato de arginina, ácido nordihidroguaiarético, bioflavonoides, metionisa, prolina, superoxido de dismutasa, silimarina, extractos de té, extractos de semilla/piel de uva, melanina y extractos de romero. Los antioxidantes/eliminadores de radicales preferidos se seleccionan de sorbato de tocoferol y otros ésteres de tocoferol, más preferentemente sorbarto de tocoferol. Por ejemplo, el uso de sorbato de tocoferol en composiciones tópicas y aplicable a la presente invención se describe en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.847.071, publicada el 11 de Julio de 1989, a Donald L. Bissett, Rodney D. Bush y Ranjit Chatterjee, incorporada en la presente invención por referencia.

D. Agentes quelantes

Como se usa en la presente invención, "agente quelante" significa una agente activo capaz de eliminar un ion metálico de un sistema formando una complejo, de tal forma que el ion metálico no pueda fácilmente participar en o catalizar reacciones químicas. La inclusión de un agente quelante es especialmente apta para proporcionar protección contra la radiación UV que puede contribuir a una excesiva descamación o cambios en la textura de la piel y actuar contra otros agentes ambientales que pueden causar daño a la piel.

Una cantidad segura y eficaz de un agente quelante se puede añadir a las composiciones de la presente invención, preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, mas preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, de la composición. Los agentes quelantes ejemplares que son aptos en la presente invención se describen en la Patente de los EE.UU. de Nº 5.487.884, condecida el 30/1/96 expedida a Bissett et al.; Publicación Internacional Nº 91/16035, Bush et al., publicada el 31/10/95; y Publicación Internacional Nº 91/16034, Bush et al., publicada el 31/10/95; todas ellas incorporadas en la presente invención por referencia. Los agentes quelantes preferentes aptos en las composiciones de la presente invención son la furildioxima y sus derivados.

E. Agentes de descamación/exfoliantes

Una cantidad segura y eficaz de agente de descamación se puede añadir a las composiciones de la presente invención, más preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, aún mas preferentemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 5%, también preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 4%, de la composición. Los agentes de descamación aumentan los beneficios del aspecto de la piel de la presente invención. Por ejemplo, los agentes de descamación tienden a mejorar la textura de la piel (por ejemplo, suavidad). Una variedad de agentes de descamación son conocidos en la técnica y son apropiados para uso en la presente invención, incluyendo pero no limitados a los agentes hidroxilados orgánicos descritos arriba. Un sistema de descamación apropiado para uso en la presente invención comprende compuestos sulfhidrilo y tensioactivos zwitteriónicos y se describe en la solicitud en tramitación con la presente de Nº de Serie 08/480.632, presentada el 7 de Junio de 1995, en el nombre de Donald L. Bissett, correspondiendo al Nº de Aplicación PCT U.S. 95/08136, presentada el 29/6/95, cada una incorporada en la presente invención por referencia. Otro sistema de descamación apropiado para uso en la presente invención comprende ácido salicílico y tensioactivos zwitteriónicos y se describe en la solicitud en tramitación con la presente de Nº de Serie 08/554.944, presentada el 13 de Noviembre de 1995, como una continuación del Nº de Serie 08/209.401, presentada el 9 de Marzo de 1994 en el nombre de Bissett, correspondiendo al Nº de Aplicación PCT 94/12745, presentada el 4/11/95, publicada el 18/5/95, cada una incorporada en la presente invención por referencia. Los tensioactivos zwitteriónicos tal como se describen en estas aplicaciones son también apropiados como agentes de descamanción en la presente invención, con la cetil betaina siendo particularmente preferida.

F. Agentes blanqueantes de la piel

Las composiciones de la presente invención pueden comprender un agente blanqueante de la piel. Cuando se usan, las composiciones comprenden preferentemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, más preferentemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 5%, también preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 2%, de un agente blanqueante de la piel. Agentes blanqueantes de la piel apropiados incluyen los conocidos en la técnica, que incluyen ácido kojic, arbutina, ácido ascórbico y sus derivados, por ejemplo, fosfato
magnésico de ascorbilo. Los agentes blanqueantes de la piel apropiados para uso en la presente invención también incluyen los descritos en la solicitud en tramitación con la presente de Nº de Serie 08/479.935, presentada el 7 de Junio de 1995, en el nombre de Hillebrand, correspondiendo al Nº de Aplicación PCT U.S. 95/07432, presentada el 12/6/95; la solicitud en tramitación con la presente de Nº de Serie 08/390.152, presentada el 24 de Febrero de 1995, en los nombres de Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtis B. Motley, y John D. Carter, correspondiendo al Nº de Aplicación PCT U.S. 95/02809, presentada el 1/3/95, publicada el 8/9/95; todas ellas incorporadas en la presente invención por referencia.

G. Acondicionadores de la piel

Las composiciones preferidas de la presente invención comprenden un componente opcional de acondicionador de la piel, que comprende uno o más compuestos de acondicionadores de la piel. El componente acondicionador de la piel es apto para lubrificar la piel, incrementar la suavidad y la flexibilidad de la piel, prevenir o aliviar la sequedad de la piel, hidratar la piel y/o proteger la piel. El componente acondicionador de la piel aumenta las mejoras del aspecto de la piel de la presente invención, que incluye pero no se limita a las mejoras visuales inmediatas esencialmente en el aspecto de la piel. El componente acondicionador de la piel es preferentemente seleccionado del grupo que consiste en emolientes, humectantes, humidificantes y sus mezclas. El componente acondicionador de la piel está preferentemente a un nivel de al menos aproximadamente 0,1%, más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 99%, aún más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 50%, aún más preferentemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 30% y lo más preferentemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% (por ejemplo, de aproximadamente 5% a aproximadamente 10% o 15%).

Se pueden emplear una variedad de emolientes. Estos emolientes se pueden seleccionar de uno o más de los siguientes casos: ésteres de triglicéridos que incluyen, pero no están limitados a, aceites y grasas animales y vegetales tales como aceite de ricino, mantequilla de cacao, aceite de alazar, aceite de semilla de algodón, aceite de maíz, aceite de oliva, aceite de hígado de bacalao, aceite de almendra, aceite de aguacate, aceite de palma, aceite de sésamo, aceite de kikui, y aceite de semilla de soja; ésteres de acetoglicéridos, tales como monoglicéridos acetilados; glicéridos etoxilados, tales como monoestereato de glicerilo etoxilado; ésteres de alquilo y de ácidos grasos con 10 a 20 átomos de carbono que incluyen pero no están limitados a, metil, isopropil, y butil ésteres de ácidos grasos tales como laurato de hexilo, laurato de isohexilo, palmitato de isohexilo, palmitato de isopropilo, palmitato de metilo, deciloleato, oleato de isodecilo, estereato de hexadecilo, estereato de decilo, isoestereato de isopropilo, isoestereato de metilo, adipato de diisoprolilo, adipato de diisohexilo, adipato de dihexildecilo, seboato de diisopropilo, lactato de laurilo, lactato de miristilo, y lactato de cetilo; ésteres de alquenilo de ácidos grasos con 10 a 20 átomos de carbono tales como miristato de oleilo, estereato de oleilo, y oleato de oleilo; ácidos grasos con 10 a 20 átomos de carbono tales como ácidos pelargónico, laúrico, miristíco, palmítico, esteárico, isoesteárico, hidroxiesteárico, oleico, linoleico, ricinoleico, araquídico, behénico y erúcico; alcoholes grasos con 10 a 20 átomos de carbono tales como alcoholes laurílico, miristílico, cetílico, hexadecílico, estearílico, hidroxiestearílico, oleílico, ricinoleílico, behenílico, erucílico, y 2-octil dodecanílico; Lanolina y derivados de la lanolina tales como lanolina, aceite de lanolina, cera de lanolina, alcoholes de lanolina, ácidos grasos de lanolina, lanolato de isopropilo, colesterol etoxilado, alcoholes de lanolina propoxilados, alcoholes de lanolina acetilados, linoleatos de alcoholes de lanolina, ricinoleato de alcoholes de lanolina, acetato de ricinoleato de alcoholes de lanolina, acetato de ésteres de alcoholes etoxilados, hidrogenolisis de lanolina, lanolina hidrogenada etoxilada y bases de absorción de lanolina líquidas y semi-sólidas; ésteres de alcoholes polihidroxilados tales como ésteres de mono y di-ácidos grasos de etilenglicol, ésteres de mono y di-ácidos grasos de dietilenglicol, ésteres de mono y di-ácidos grasos de polietilenglicol (200-6000), ésteres de mono y di-ácidos grasos de propilenglicol, monooleato de propilenglicol 2000, monoestereato de polipropilenglicol 2000; monoestereato de propilenglicol etoxilado, ésteres de mono- y di-ácidos grasos de glicerilo, monoestereato de 1,2-butilenglicol, diestereato de 1,2-butilenglicol, ésteres de ácidos grasos de sorbitano, y ésteres del ácidos grasos de sorbitano y de polioxietileno; ésteres de ceras tales como cera de abeja, espermaceti, miristato de miristilo, estereato de estearilo; derivados de cera de abeja tales como cera de abeja de sorbitol de polioxietileno que son productos de reacción de cera de abeja con sorbitol etoxilado de contenido de óxido de etileno variable, formando una mezcla de ésteres de éter. Ceras vegetales que incluyen, pero no están limitadas a, ceras de carnauba y candelilla; Fosfolípidos tales como lecitina y derivados; esteroles que incluyen, pero no están limitados a, colesterol y ésteres de ácidos grasos de colesterol; y Amidas tales como amidas de ácidos grasos, amidas de ácidos grasos etoxilados, y alcanolamidas de ácidos grasos sólidos.

Tipos adicionales de compuestos acondicionadores son humectantes del tipo alcohol polihidroxilado. Alcoholes polihidroxilados típicos incluyen polialquilen glicoles y más preferentemente alquilen polioles y sus derivados, que incluyen propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol y sus derivados, sorbitol, sorbotol de hidroxipropilo, eritritol, treitol, pentaeritriol, xilitol, glucitol, manitol, hexilenglicol, butilenglicol (por ejemplo,
1,3-butilenglicol), hexanetriol (por ejemplo., 1,2,6-hexanetriol), glicerol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado,
2-pirrolidona-5- carboxilato de sodio, colágeno soluble, ftalato de dibutilo, gelatina y sus mezclas.

También son aptas en la presente invención las guanidinas; ácido glicólico y las sales de glicolato (por ejemplo, amonio y de amonio de alquilo cuaternario); ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo, amonio y de amonio de alquilo cuaternario); áloe vera y cualquiera de su variedad de formas (por ejemplo, gel de áloe vera); derivados de azúcares y almidón (por ejemplo, glucosa alcoxilada); ácido hialurónico y sus derivados (por ejemplo, sales derivadas tales como hialuraonato de sodio); monoetanolamina de lactamida, monoetanolamina de acetamida; urea; pantenol; azúcares; almidones; fluidos de silicona; gomas de silicona; y sus mezclas. También son aptos los gliceroles propoxilados descritos en la Patente de los EE.UU. de Nº 4.976.953, cuya descripción se incorpora en la presente invención por referencia. Otros compuestos acondicionadores aptos incluyen los monoésteres y poliésteres de C_{1}-C_{30} de azúcares y materiales afines tales como los descritos en la presente invención en referencia al componente hidrófobo.

Los compuestos arriba listados se pueden incorporar de manera individual o en combinación.

Las composiciones que contienen un componente acondicionador de la piel sirven para tener un Factor de Hidratación preferido. Las composiciones preferentes de la presente invención tienen un Factor de Hidratación de al menos cero, medido con el Ensayo de Hidratación del Hidratante de Piel. El Ensayo de Hidratación del Hidratante de Piel evalúa y compara la eficacia de hidratación in-vivo de las composiciones tópicas. El método de ensayo utiliza un Corneómetro 820 PC Courage & Khazaka para medir la capacitancia eléctrica de la superficie de la piel. Sin estar limitado por la teoría, se cree que la capacitancia eléctrica es una medida indirecta de la presencia de agua y, de este modo, de la hidratación de la superficie de la piel.

El Ensayo de Hidratación del Hidratante de Piel se determina usando al menos 16 individuos con buena salud en general (libre de condiciones médicas, reacciones adversas o sensibilidades que pudieran afectar a los resultados del ensayo de la piel). En general, los productos a ensayar se aplican en los antebrazos de cada individuo, en un área que no tenga excesivas cantidades de pelo, dermatitis o cicatrices. Más específicamente, al menos se identifican dos regiones de ensayo, 3x4 cm^{2}, en la región volar del mismo antebrazo. La composición de la presente invención se aplica a una de región de ensayo (3\mul/cm^{2}) y una composición de referencia se aplica a la otra región de ensayo (3\mul/cm^{2}).

Una emulsión de aceite en agua que proporciona un nivel específico de hidratación y con la siguiente formulación se usa como composición de referencia:

	Ingrediente (Nombre CTFA cuando es aplicable)	% en peso
FASE A:	Agua U.S.P.	78,98
	EDTA disódico	0,15
	Glicerina	5
FASE B:	Cetil hidroxi etil celulosa	0,15
	Metil Paraben	0,25
FASE C:	Alcohol Cetílico	0,5
	Alcohol Estearílico	0,5
	Alcohol behenílico	0,5
	Ricinoleato de Cetilo	3
	Esteareth-2 (Brij 72)	1,05
	Cloruro de Diestearil-dimonium (Varisoft TA-100)	0,25
	Propil Paraben	0,10
	Miristato de miristilo	1,5
	Caprílico/Capritriglicéridos	1,5
	Aceite Mineral	2
	Ester de ácido Graso y de Azúcar (*)	1
	Éster de esterarilo y Polipropilenglicol-15 (Arlamol E)	1,05
FASE D:	Dimeticona 10 cst (Dow Corning)	2

\newpage

(Continuación)

	Ingrediente (Nombre CTFA cuando es aplicable)	% en peso
FASE E:	Alcohol Bencílico	0,5
FASE F:	50% NaOH	0,04

(*) Un monoéster o poliéster C1-C30 de azúcares de uno o más restos de ácidos carboxílicos como se describe en la presente invención, preferentemente un poliéster de sacarosa en el que el grado de esterificación es 7-8, y en el que los restos de ácidos grasos son de C18 mono- y/o di-insaturados y behénicos, en una relación molar de insaturados:behénico de 1:7 a 3:5, más preferentemente el octaéster de sacarosa en el que hay aproximadamente 7 restos de ácidos grasos behénicos y aproximadamente 1 resto de ácido oleico en la molécula, por ejemplo, éster de sacarosa y de ácidos grasos del aceite de semilla de algodón, por ejemplo algodonato de SEFA (surcose ester of fatty acids).

Se mezclan los componentes de la fase A con un mezclador apropiado (por ejemplo, Modelo Tekmar RW20DZM), calentando a una temperatura de aproximadamente 70-80ºC, mientras se agitan. Se añade la cetil hidroxi etil celulosa con mezclamiento a aproximadamente 70-80ºC para fundir los componentes. De manera separada, se mezclan los componentes de la fase C y se muelen hasta obtener una mezcla aceptablemente suave (por ejemplo, usando un mezclador Tekmar T50). Se añade la mezcla de la fase C a la mezcla anterior y se mezclan. Una vez que se alcanza la temperatura de aproximadamente 45ºC se retira la combinación del baño con agitación continua. Se añade la dimeticona y se mezcla. Se añade y se mezcla en el alcohol bencílico, a continuación se añade y se mezcla la NaOH. Se ajusta el pH si es necesario a 7.

Método de ensayo: Se aplica la composición a la superficie de la piel del individuo como se describe arriba. Se extiende la composición sobre la región del ensayo mediante frotamiento en un movimiento circular, usando un dedo de algodón, hasta que el producto se mezcla con la piel completamente. Se toman valores de capacitancia eléctrica con el corneómetro en su línea de base (antes de la aplicación del producto) y después de 3 horas, y 6 horas de la aplicación del producto. La sonda del corneómetro se deberá limpiar con un trapo antes de la lectura de cada sitio de ensayo usando un material no fibroso tal como Kimwipe y se pone a cero frente a una superficie limpia y seca para ensayar la integridad del sistema.

Para cada individuo, a las medidas de hidratación de los sitios tratados se resta la línea de base (los valores resultantes se referirán como "unidades medidas"). Un análisis multi-factorial de la varianza usando el análisis de menor diferencia significativa de Fischer se debería aplicar para comparar los datos entre productos.

Una lectura del corneómetro comparativamente alta indica una elevada capacitancia de la superficie de la piel y de este modo, un contenido de agua o hidratación elevada de la piel. La diferencia entre los valores del corneómetro de la composición de referencia y la formulación de ensayo (la cual se ha ajustado a la línea de base) es el factor de hidratación y se ilustra mediante la siguiente fórmula:

\vskip1.000000\baselineskip

Factor de Hidratación = ("Unidad Medida"_{Formulación \ de \ Ensayo})- ("Unidad Medida"_{Formulación \ de \ Referencia})

\vskip1.000000\baselineskip

Las composiciones de la presente invención tienen un Factor de Hidratación mayor de aproximadamente 0, preferentemente aproximadamente 1,5 o más, más preferentemente aproximadamente 2 o más.

H. Acidos hidroxilados orgánicos

La composición puede incluir una cantidad segura y eficaz de una ácido hidroxilado. Acidos hidroxilados apropiados incluyen ácidos hidroxilados de C_{1}-C_{18}, preferentemente C_{8} o inferiores. Los ácidos hidroxilados pueden ser sustituidos o no sustituidos, de cadena lineal, de cadena ramificada o cíclicos (preferentemente de cadena lineal), y saturados o insaturados (mono- o poli-insaturados) (preferentemente saturados). Ejemplos no limitantes de ácidos hidroxilados apropiados incluyen ácido salicílico, ácido glicólico, ácido láctico, ácido 5-octanoil salicílico, ácido hidroxioctanóico, ácido hidroxicaprílico, y ácidos grasos de lanolina. Las concentraciones preferentes del ácido hidroxilado orgánico oscilan entre aproximadamente 0,1% y aproximadamente 10%, más preferentemente entre aproximadamente 0,2% y aproximadamente 5%, también preferentemente entre aproximadamente 0,5% y aproximadamente 2%. El ácido salicílico es preferido. El ácido hidroxilado orgánico sirve para mejorar los beneficios de apariencia de la presente invención.

\newpage

Preparación de las composiciones

Las composiciones de la presente invención se preparan generalmente por métodos convencionales tales como son conocidos en la técnica de fabricación de composiciones tópicas. Tales métodos normalmente involucran el mezclamiento de los ingredientes en una o más etapas a un estado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, refrigeración, aplicación de vacío, y similares.

Métodos para regular el estado de la piel

Las composiciones de la presente invención son aptas para regular el estado de la piel de los mamíferos (especialmente la piel humana, más especialmente la piel facial humana), que incluye regular las discontinuidades visibles y/o táctiles de la piel, por ejemplo, las discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel, más especialmente las discontinuidades asociadas al envejecimiento de la piel.

Regular el estado de la piel implica la aplicación tópica sobre la piel de una cantidad segura y eficaz de una composición de la presente invención. La cantidad de la composición que se aplica, la frecuencia de aplicación y el período de uso variará ampliamente dependiendo de los niveles de agente activo de una composición dada y del nivel de regulación deseada, por ejemplo, a la vista del nivel de envejecimiento de la piel presente en el individuo y de la velocidad de un envejecimiento adicional de la piel.

Para proporcionar un beneficio en la sensación y/o el aspecto de la piel se pueden emplear un amplio intervalo de cantidades de las composiciones de la presente invención. Las cantidades de las composiciones actuales que normalmente se aplican por aplicación son, en mg de composición/cm^{2} de piel, de aproximadamente 0,1 mg/cm^{2} a aproximadamente 10 mg/cm^{2}. Una cantidad de aplicación particularmente apta es aproximadamente 2 mg/cm^{2}. Las aplicaciones normalmente deberían estar en el orden de una vez por día, sin embargo, las frecuencias de aplicación pueden variar de aproximadamente 1 vez por semana a aproximadamente 3 veces por día o más.

Las composiciones de esta invención proporcionan una mejora visible del estado de la piel esencialmente inmediatamente después de la aplicación de la composición de la piel. Tal mejora inmediata implica cubrir o enmascarar las imperfecciones de la piel tales como discontinuidades de tacto (incluyendo aquellas asociadas con el envejecimiento de la piel, tales como el incremento del tamaño de los poros) y/o proporcionar un tono o color de la piel más uniforme.

Las composiciones de la invención también proporcionan mejoras visibles en el estado de la piel después de la aplicación tópica crónica de la composición. "Aplicación tópica crónica" y similar implica la aplicación tópica continuada de la composición durante un periodo extenso de la vida del individuo, preferentemente durante un período de al menos aproximadamente una semana, más preferentemente por un período de al menos un mes, aún más preferentemente por un período de al menos aproximadamente tres meses, aún mas preferentemente por un período de al menos aproximadamente seis meses, y más preferentemente aún por al menos aproximadamente un año. La regulación crónica del estado de la piel implica mejorar del estado de la piel después de aplicaciones tópicas múltiples de la composición a la piel. Mientras que los beneficios se obtienen después de varios períodos máximos de uso (por ejemplo, cinco, diez o veinte años), se prefiere que la aplicación crónica continúe durante toda la vida del individuo. Normalmente, las aplicaciones deberían ser del orden de aproximadamente una vez por día durante tales períodos prolongados, sin embargo las frecuencias de aplicación pueden variar de aproximadamente una vez por semana hasta aproximadamente tres veces por día o más.

La regulación del estado de la piel se practica preferentemente por la aplicación de una composición en la forma de una loción para la piel, crema, cosmético, o similar que se tiene la intención de dejarla sobre la piel durante un periodo prolongado para algún beneficio estético, profiláctico, terapéutico u otro beneficio (es decir, una composición "para aplicar sobre la piel"). Como se usa en la presente invención, las composiciones "para aplicar sobre la piel" excluyen los productos de limpieza de la piel de eliminación por aclarado. Después de aplicar la composición a la piel, la composición para aplicar sobre la piel se deja sobre la piel preferentemente durante un período de al menos 15 minutos, más preferentemente de al menos 30 minutos, aún más preferentemente de al menos 1 hora, lo más preferentemente durante al menos varias horas, por ejemplo, hasta 12 horas.

Ejemplos

Los siguientes ejemplos describen y además demuestran las realizaciones dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se dan únicamente con el propósito de ilustración y no se deben interpretar como limitaciones a la presente invención, son posibles muchas de sus variaciones sin apartarse del espíritu y alcance de la invención. Donde es aplicable, los ingredientes están dados con el nombre CFTA.

\newpage

Ejemplos 1-3

Las emulsiones de aceite en agua se preparan a partir de los siguientes ingredientes usando técnicas de formulación convencionales.

		Ex 1	Ex 2	Ex 3
Fase A:	Agua destilada.	qs 100	qs 100	qs 100
Fase B:	Glicerina	5	5	5
	TiO_{2}	0.75	0.75	0.75
Fase C:	Glicerina	1	1	1
	EDTA	0.1	0.1	0.1
	Carbopol 954	0,68	0,5	0,5
	Carbopol 1382	0.1	0.1	0.1
Fase D:	Alcohol Cetílico	0,72	0,72	0,72
	Alcohol Estearílico	0,48	0,48	0,48
	Acido Esteárico	0,1	0,1	0,1
	Estereato de PEG-100	0,1	0,1	0,1
	Arlatone 2121	1	1	1
	Silicona Q21403	2	2	2
	Ester de ácido graso y de azúcar (*)	0,67	0,67	0,67
	Acetato de tocoferol	0	0	0,5
	Niacinamida	2	2	2
Fase E:	Agua destilada	2	2	2
	NaOH	Para	Para	Para
		neutralizar	neutralizar	neutralizar
		Carbopoles	Carbopoles	Carbopoles
Fase F:	Urea	2	0	0
	D-Pantenol	0	0	0,5
	Agua destilada	5	5	5
Fase G:	Glidant Plus	0,1	0,1	0,1
	Glicerina	1	1	1
	Agua destilada	1	1	1
Fase H:	Isoesterato de metilo	1,33	0	0
	Isoestereato de isopropilo	0	1,33	1,33
	Retinol	0	0	0,04

(Continuación)

	Ex 1	Ex 2	Ex 3
BHT	0	0	0,05
Tween 20	0	0	0,04

(*) Un monoéster o poliéster C1-C30 de azúcares de uno o más restos de ácidos carboxílicos como se describe en la presente invención, preferentemente un poliéster de sacarosa en el que el grado de esterificación es 7-8, y en el que los restos de ácidos grasos son C18 mono- y/o di-insaturados y behénicos, en una relación molar de insaturados:behénico de 1:7 a 3:5, más preferentemente el octaéster de sacarosa en el que hay aproximadamente 7 restos de ácidos grasos behénicos y aproximadamente 1 resto de ácido oleico en la molécula, por ejemplo, éster de sacarosa y de ácidos grasos del aceite de semilla de algodón, por ejemplo algodonato de SEFA (surcose ester of fatty acids).

Primero, se esparcen los ingredientes de la Fase A usando nitrógeno durante aproximadamente 15 minutos. Los ingredientes de la Fase B se muelen hasta que el TiO_{2} se dispersa homogeneamente, y luego se añade a la Fase A. Después, los ingredientes de la Fase C se dispersan en la Fase A/B hasta que sea uniforme, usando un mezclador de tipo hélice y se calienta la mezcla a aproximadamente 75ºC. En una vasija separada se combinan los ingredientes de la Fase D y se calientan a aproximadamente 75ºC. Luego la mezcla de las fases A/B/C se rodea con una corriente de nitrógeno lenta y regular. A continuación, los ingredientes de la Fase D se homogeneizan en la mezcla de las fases A/B/C, usando cualquier homogeneizador de tipo rotor/estátor durante aproximadamente 15 minutos. Después de 15 minutos, el mezclamiento se conecta a un movimiento de mezclamiento a baja rpm. A continuación, se combinan los ingredientes de la fase E y se añaden a la mezcla de las fases A-D. Una vez que la fase E se mezcla y la mezcla base es homogénea, se enfría toda la mezcla base. Cuando la mezcla base se enfría a aproximadamente 50ºC se añaden los ingredientes de la fase F y se homogeneizan. Cuando la base se enfría a aproximadamente 40ºC, se añaden a la mezcla base los ingredientes de la fase G. Por último, cuando la mezcla base se enfría a aproximadamente 30ºC, los ingredientes de la fase H se combinan con la mezcla base. El mezclamiento continúa hasta que la mezcla base es uniforme.

Se aplica la composición a la piel facial del individuo a la razón de 2 mg de composición/cm^{2} de piel para proporcionar esencialmente una mejora visual inmediata en el aspecto de la piel, por ejemplo, visibilidad reducida de los poros y un tono de la piel más uniforme.

Se aplica la composición a la piel de la cara del individuo a la misma frecuencia de una vez o dos veces por día, durante un período de 3-6 meses, para mejorar la textura de la superficie de la piel, que incluye la disminución de las pequeñas arrugas y las arrugas, además de mejorar de manera esencialmente inmediata en el aspecto.

Ejemplos 4-5

		Ex 4	Ex 5
Fase A:	Agua destilada.	qs 100	qs 100
Fase B:	Glicerina	6	6
	TiO_{2}	0.75	0.75
Fase C:	Glicerina	3	3
	Carbopol 954	0,4	0,4
	EDTA	0,1	0,1
Fase D:	Palmitato de Cetilo	1,5	1,5
	Alcohol Cetílico	2,25	2,25
	Alcohol Estearílico	1,5	1,5
	Acido Esteárico	0,31	0,31

(Continuación)

		Ex 4	Ex 5
	Estereato de PEG-100	0,31	0,31
	Cera de Silicona DC2501	2	2
	DC 3225C	1,88	1,88
	Dimeticona 200/350 cst	0,63	0,63
	Acetato de tocoferol	0	0,5
	Niacinamida	2	2
Fase E:	Agua destilada	2	2
	NaOH	Para	Para
		neutralizar	neutralizar
		Carbopoles	Carbopoles
Fase F:	D-Pantenol	0	0,5
	Agua destilada	0	5
Fase G:	Glidant Plus	0,1	0,1
	Agua destilada	1	1
	Glicerina	1	1
Fase H:	Palmitato de Isopropilo	1,25	1,25
	Retinol	0	0,04
	Tween 20	0	0,04
	BHT	0	0,05

Se preparan en la manera descrita para los Ejemplos 1-3.

Se aplica la composición a la piel facial del individuo a la razón de 2 mg de composición/cm^{2} de piel para proporcionar una mejora visual esencialmente inmediata en el aspecto de la piel, por ejemplo, visibilidad reducida de los poros y un tono de la piel más uniforme. Se aplica la composición a la cara del individuo a la misma frecuencia una vez o dos veces por día, durante un período de 3-6 meses, para mejorar la textura de la superficie de la piel, que incluye la disminución de las líneas tenues y las arrugas, además de mejorar de manera esencialmente inmediata en el aspecto.

Claims

1. Una composición tópica, caracterizada porque está formada por combinación de componentes que comprenden:

(a): de 0,3% a 2% de material en partículas de calidad pigmentario con un índice de refracción de al menos 2, preferentemente de 2 a 3, y un diámetro de partículas principal neto de mayor que 100 nm a 300 nm, preferentemente de 150 nm a 300 nm, más preferentemente de 200 nm a 250 nm;

(b): una cantidad segura y eficaz de un agente activo eficaz para regular crónicamente el estado de la piel seleccionado del grupo que consiste en compuestos de Vitamina B3, retinoides, y sus mezclas; y

(c): un vehículo tópico.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el material en partículas comprende un material seleccionado del grupo que consiste en TiO_{2}, ZnO, ZrO_{2}, y sus combinaciones.

3. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el agente activo se selecciona del grupo que consiste en niacinamida, retinol, ésteres de retinol, y sus mezclas.

4. La composición de la reivindicación 3, en la que el agente activo es niacinamida.

5. La composición de la reivindicación 3, en la que, el agente activo se selecciona de retinol, ésteres de retinol, y sus mezclas.

6. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el material en partículas tiene un diámetro de partícula principal en la composición de mayor que 10 nm a 1.000 nm.

7. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que la composición tiene una viscosidad aparente de 5.000 a 200.000 centipoises.

8. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que la composición es una emulsión de aceite en agua, que comprende opcionalmente uno o más compuestos seleccionados del grupo consistente en emulsionantes, tensioactivos, agentes estructurantes, agentes espesantes y sus combinaciones.

9. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende un componente de acondicionador de la piel.

10. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que, la composición es una composición para aplicada sobre la piel.