MXPA99010839A - Composiciones para el cuidado de la piel que comprenden vitamina b3 y un conservador - Google Patents

Composiciones para el cuidado de la piel que comprenden vitamina b3 y un conservador

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MXPA99010839A MXPA/A/1999/010839A MX9910839A MXPA99010839A MX PA99010839 A MXPA99010839 A MX PA99010839A MX 9910839 A MX9910839 A MX 9910839A MX PA99010839 A MXPA99010839 A MX PA99010839A
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MXPA/A/1999/010839A
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Endel Deckner George
Michael Zukowski Joseph
Pedrosa Sanogueira James Jr
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The Procter & Gamble Company
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Se describen composiciones para el cuidado de la piel que contienen un compuesto de vitamina B3, las cuales mejoran generalmente las calidad de la piel, particularmente piel facial humana;muy particularmente, la presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que contienen niacinamida con compatibilidad con la piel mejorada.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO DE LA PIEL QUE COMPRENDEN VITAMINA B3 Y UN CONSERVADOR CAMPO TÉCNICO La invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que contienen un compuesto de vitamina B3, las cuales mejoran generalmente la calidad de la piel, particularmente la piel facial humana. Muy particularmente, la presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que contienen niacinamida con compatibilidad con la piel mejorada.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Muchos productos para el cuidado personal actualmente disponibles para los consumidores están dirigidos principalmente a mejorar la apariencia de salud y/o física de la piel. Entre estos productos para el cuidado de la piel, muchos están dirigidos a retrasar, reducir al máximo o incluso eliminar la formación de arrugas en la piel y otros cambios histológicos típicamente asociados con el envejecimiento de la piel o el daño ambiental a la piel humana. La piel es sometida a agresiones por parte de muchos factores extrínsecos e intrínsecos. Los factores extrínsecos incluyen radiación ultravioleta (por ejemplo, a partir de la exposición al sol), contaminación ambiental, viento, calor, baja humedad, agentes tensioactivos agresivos, abrasivos y similares. Los factores intrínsecos incluyen envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos desde el interior de la piel. Ya sea extrínsecos o intrínsecos, estos factores dan como resultado signos visibles de envejecimiento de la piel y daño ambiental, tales como formación de arrugas y otras formas de aspereza (incluyendo tamaño de poros incrementado, escamación y líneas en la piel), y otros cambios histológicos asociados con el envejecimiento o daño de la piel. Para muchas personas, las arrugas en la piel son un recordatorio de la desaparición de la juventud. Como resultado, la eliminación de arrugas se ha vuelto un negocio floreciente en sociedades conscientes de la juventud. Los tratamientos varían de cremas cosméticas y humectantes a varias formas de cirugía cosmética. Los factores extrínsecos o intrínsecos pueden ocasionar el adelgazamiento y la degradación general de la piel. Por ejemplo, al envejecer naturalmente la piel, hay una reducción en las células y vasos sanguíneos que riegan la piel. Hay también un aplanamiento de la unión dérmica-epidérmica, lo cual origina una resistencia mecánica más débil de esta unión. Véase, por ejemplo, Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging", Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3-4, 1990, el cual se incorpora en la presente a manera de referencia en su totalidad. Los compuestos de vitamina B3, particularmente niacinamida, han mostrado recientemente proveer beneficios reguladores de la piel medibles. Por ejemplo, la niacinamida tópica ayuda a regular los signos de envejecimiento de la piel, es decir, a reducir u ocultar la visibilidad de las líneas finas, arrugas y otras formas de textura dispareja o áspera de la superficie de la piel asociadas con una piel envejecida o dañada por los rayos del sol. Estos compuestos también se han encontrado útiles en reducir el carácter grasoso general de la piel. En la formulación de productos que contienen compuestos de vitamina B3, mucha atención se dirige hacia proveer composiciones que provean y mantengan concentraciones óptimas de los compuestos de vitamina B3 en el estrato córneo con absorción mínima en la circulación sistémica. Además, el promover la cooperación del usuario con respecto a regímenes de tratamiento crónico también es importante. Sin embargo, las formulaciones de vitamina B3 actuales pueden ser secantes e irritantes. Dichas formulaciones pueden causar que los individuos se abstengan de usar productos de vitamina B3 tan frecuente y copiosamente como sea necesario para obtener un beneficio óptimo. Los presentes inventores han encontrado que las composiciones que contienen compuestos de vitamina B3 naturales o sintéticos junto con un componente conservador que comprende un conservador donador de formaldehído y un compuesto de halogenopropinilo, proveen los beneficios reguladores de piel de un compuesto de vitamina B3 con resequedad y/o irritación reducidos. Estas composiciones tienen una aceptación mejorada por parte del usuario y, de esta manera, promueven una mejor cooperación del usuario con una mejora general concomitante en el beneficio de regulación de la piel. Por lo tanto, un objetivo de la presente invención es proveer composiciones para el cuidado de la piel que contengan vitamina B3 natural o sintética y que tengan una compatibilidad mejorada con la piel. Otro objetivo de la presente invención es proveer composiciones de vitamina B3 natural o sintética que contengan sistemas conservadores que provean una actividad de conservación a concentraciones de no más de 0.2%. Otro objetivo más de la presente invención es proveer composiciones de vitamina B3 natural o sintética que contengan sistemas conservadores que no impacten sustancialmente la estabilidad o biodisponibilidad de la niacinamida. Estos y otros objetos de la invención se harán aparentes a la luz de la siguiente descripción.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel que comprenden: a) alrededor de 0.01% a aproximadamente 50% de un compuesto de vitamina B , y b) alrededor de 0.001 % a aproximadamente 5% de un componente conservador que comprende: i) un donador de formaldehído; y ii) un compuesto de halogenopropinilo seleccionado del grupo que consiste de esteres, éteres, acétales, carbamatos y carbonatos de yodopropargilo. La presente invención se refiere además a métodos para regular el acondicionamiento de la piel.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Todos los porcentajes y relaciones usados en la presente son en peso de la composición total, y todas las mediciones se hicieron a 25°C, a menos que se indique lo contrario. Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir esencialmente de, o consistir de, los ingredientes esenciales, así como de otros ingredientes y componentes opcionales descritos en la presente. Según se usa aquí, la frase "consiste esencialmente de" significa que la composición o componente puede incluir ingredientes adicionales, pero sólo si los ingredientes adicionales no alteran materialmente las características básicas y novedosas de las composiciones o métodos reclamados. Todas las publicaciones citadas en la presente se incorporan aquí a manera de referencia en su totalidad.
El término "aplicación tópica", según se usa aquí, significa aplicar o esparcir las composiciones de la presente invención sobre la superficie de la piel. El término "dermatológicamente aceptable", según se usa en la presente, significa que la composiciones o componentes de la misma descritos aquí son adecuados para usarse en contacto con la piel humana sin toxicidad indebida, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares. El término "cantidad segura y efectiva", según se usa en la presente, significa una cantidad de un compuesto o composición suficiente como para inducir significativamente un beneficio positivo, preferiblemente una apariencia positiva de la piel o beneficio de sensación, incluyendo independientemente los beneficios descritos aquí, pero lo suficientemente baja como para evitar serios efectos secundarios, es decir, para proveer una relación beneficio-riesgo razonable, dentro del alcance del juicio médico cabal. El término "compatibilidad con la piel", según se usa en la presente, significa la capacidad de la piel para tolerar la aplicación a largo plazo de composiciones tópicas con mínimas reacciones adversas en la piel, tales como irritación, quemazón, enrojecimiento, comezón y foliculitis. Las composiciones de la presente invención son útiles para aplicación tópica y para regular la condición de la piel, incluyendo discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel (especialmente la superficie de la piel; dichas discontinuidades son generalmente indeseables). Dichas discontinuidades pueden ser inducidas o causadas por factores internos y/o externos, e incluyen los signos de envejecimiento de la piel descritos aquí. El término "regular la condición de la piel" incluye regular profilácticamente y/o regular terapéuticamente la condición de la piel, incluyendo discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel. Según se usa en la presente, regular profilácticamente la condición de la piel incluye retrasar, reducir al máximo y/o prevenir discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel. Según se usa aquí, regular terapéuticamente la condición de la piel incluye apaciguar, es decir, disminuir, minimizar y/o enmascarar discontinuidades en la piel. Una condición de regulación de la piel incluye mejorar la apariencia y/o sensación de la piel. Las composiciones de la presente invención son útiles para regular signos de envejecimiento de la piel, muy especialmente discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel asociadas con el envejecimiento. "Regular los signos de envejecimiento de la piel" incluye regular profilácticamente y/o regular terapéuticamente uno más de dichos signos (en forma similar, regular cierto signo de envejecimiento de la piel, por ejemplo, líneas, arrugas o poros, incluye regular profilácticamente y/o regular terapéuticamente ese signo). Según se usa en la presente, regular profilácticamente dichos signos incluye retrasar, reducir al máximo y/o prevenir signos de envejecimiento de la piel. Según se usa en la presente, regular terapéuticamente dichos signos incluye apaciguar, es decir, disminuir, minimizar y/o enmascarar signos de envejecimiento de la piel.
Los "signos de envejecimiento de la piel" incluyen, pero no están limitados a, todas las manifestaciones visible y táctilmente perceptibles al exterior, así como cualesquiera otros macro o micro efectos ocasionados por el envejecimiento de la piel. Dichos signos pueden inducirse o causarse por factores intrínsecos o factores extrínsecos, por ejemplo, envejecimiento cronológico y/o daño ambiental. Estos signos pueden originarse a partir de procesos que incluyen, pero no están limitados a, el desarrollo de discontinuidades en textura tales como arrugas, incluyendo tanto arrugas superficiales finas como arrugas profundas gruesas, líneas de la piel, pliegues, abultamientos, poros grandes (por ejemplo, asociados con estructuras anexas tales como ductos de glándulas de sudor, glándulas sebáceas o folículos pilosos), resequedad, escamosidad y/u otras formas de desuniformidad o aspereza de la piel, pérdida de la elasticidad de la piel (pérdida y/o inactivación de la elastina funcional en la piel), ablandamiento (incluyendo abultamiento en el área del ojo y papada), pérdida de la firmeza de la piel, pérdida de la rigidez de la piel, pérdida de la recuperación de la piel a partir de la deformación, decoloración (incluyendo círculos de bajo del ojo), manchado, palidez, regiones hiperpigmentadas en la piel tales como manchas y pecas por la edad, queratosas, diferenciación anormal, hiperqueratinización, elastosis, degradación de colágeno y otros cambios histológicos en el estrato córneo, dermis, epidermis, el sistema vascular de la piel (por ejemplo, telangiectasia o vasos de araña), y tejidos subyacentes, especialmente aquellos cercanos a la piel.
Debe entenderse que la presente invención no está limitada a la regulación de los "signos de envejecimiento de la piel" mencionados arriba.los cuales se originan debido a mecanismos asociados con el envejecimiento de la piel, sino que se intenta incluir la regulación de dichos signos sin importar el mecanismo de origen. Según se usa en la presente, la frase "regular la condición de la piel" está diseñado para incluir la regulación de dichos signos sin importar su mecanismo de origen. La presente invención es especialmente útil para regular terapéuticamente discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel de mamíferos, incluyendo discontinuidades en la textura asociadas con el envejecimiento de la piel. Según se usa en la presente, regular terapéuticamente dichas discontinuidades incluye apaciguar, es decir, disminuir, minimizar y/o enmascarar discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel de un mamífero, para proveer entonces una apariencia y/o sensación mejorada de la piel, por ejemplo, una apariencia y/o sensación más suave y uniforme. Dichas discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel incluyen pliegues, abultamientos, poros, líneas finas, arrugas, escamas y/o otras formas de desuniformidad o aspereza asociadas con el envejecimiento de la piel. Por ejemplo, la longitud, profundidad y/u otra dimensión de líneas y/o arrugas se disminuyen, disminuye el diámetro aparente de los poros, o la altura aparente del tejido inmediatemente cercano a las aberturas de los poros se acerca al de la piel interanexa.
La presente invención es también especialmente útil para regular profilácticamente discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel de un mamífero, incluyendo discontinuidades en textura asociadas con el envejecimiento de la piel. Según se usa en la presente, regular profilácticamente dichas discontinuidades incluye retrasar, reducir al máximo y/o prevenir discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel de un mamífero para proveer entonces una apariencia y/o sensación mejorada de la piel, por ejemplo, una apariencia y/o sensación más suave y uniforme.
Componentes esenciales Componente de vitamina Bg Las composiciones de la presente invención comprenden una cantidad segura y efectiva de un compuesto de vitamina B3 natural o sintético. Las composiciones de la presente invención comprenden preferiblemente alrededor de 0.01% a aproximadamente 50%, muy preferiblemente alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, incluso muy preferiblemente alrededor de 0.5% a aproximadamente 10% y todavía más preferiblemente alrededor de 1% a aproximadamente 5%, más preferiblemente alrededor de 2% a aproximadamente 5% del compuesto de vitamina B3. Como se utiliza aquí "el compuesto de vitamina B3" se refiere a un compuesto que tiene la fórmula: en donde R es -CONH2 (es decir, niacinamida), -COOH (es decir, ácido nicotínico) o -CH2OH (alcohol nicotinílico); derivados de los mismos; y sales de cualquiera de los siguientes. Ejemplos de derivados de los compuestos de vitamina B3 incluyen esteres de ácido nicotínico incluyendo esteres no vasodilatadores de ácido nicotínico, aminoácidos de nicotinilo, esteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida. Esteres adecuados de ácido nicotínico incluyen esteres de ácido nicotínico de alcoholes de C1-C22, preferiblemente C?-C-|6, muy preferiblemente de C Cß. Los alcoholes son preferiblemente de cadena recta o ramificada, cíclicos o acíclicos, saturados o insaturados (incluyendo aromáticos), o sustituidos o no sustituidos. Los esteres son preferiblemente no vasodilatadores. Como se utiliza en la presente, "no-vasodilatador" significa que el éster no produce comúnmente una respuesta visible inmediata después de la aplicación en la piel de las composiciones en cuestión (la mayoría de la población en general no experimenta una respuesta inmediata visible, a pesar que dichos compuestos pueden provocar vasodilatación no visible a la vista, es decir, el éster no es rubifaciente). Los esteres no-vasodilatadores de ácido nicotínico incluyen nicotinato de tocoferol y hexanicotinato de inositol; se prefiere el nicotinato de tocoferol. Otros derivados del compuesto de vitamina B3 son los derivados de niacinamida que son el resultado de la sustitución de uno o más de los hidrógenos del grupo amida. Los ejemplos no limitantes derivados de niacinamida útiles en la presente incluyen nicotinilaminoácidos derivados, por ejemplo, de la reacción de un compuesto de ácido nicotínico activado (por ejemplo, azida de ácido nicotínico o cloruro de nicotinilo) con un aminoácido, y esteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos orgánicos (por ejemplo C1-C18). Ejemplos específicos de dichos derivados incluyen ácido nicotinúrico (C8H8N2?3) y ácido nicotinilhidroxámico (C6H6N2?2), que tienen las siguientes estructuras químicas: Acido nicotinúrico: Acido nicotinilhidroxámico: Algunos ejemplos de esteres de alcohol nicotinílico incluyen esteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, ácido salicílico, ácido acético, ácido glicólico, ácido palmítico y similares. Otros ejemplos no limitantes de compuestos de vitamina B3 útiles en la presente son 2-cloronicotinamida, 6-aminonicotinamida, 6-metilnicotinamida, n-metil-nicotinamida, n,n-dietilnicotinamida, n-(hidroximetil)-nicotinamida, ácido quinolínico, imida, nicotinanilida, n-bencilnicotinamida, n-etilnicotinamida, nifenazona, nicotinaldehído, ácido isonicotínico, ácido metilisonicotínico, tionicotinamida, nialamida, 1-(3-piridilmetil)urea, ácido 2-mercaptonicotínico, nicomol, y niaprazina. Ejemplos de los compuestos anteriores de vitamina B3 son bien conocidos en la técnica y se encuentran comercialmente disponibles de un gran número de fuentes, por ejemplo Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl). Uno o más compuestos de vitamina B3 pueden utilizarse en la presente. Los compuestos de vitamina B3 preferidos son niacinamida y nicotinato de tocoferol. Se prefiere la niacinamida. Cuando se utilizan, sales, derivados, y derivados de sales de niacinamida son preferiblemente aquéllos que tienen sustancialmente la misma eficacia que la niacinamida en los métodos para regular la condición de la piel descritos en la presente.
Las sales del compuesto de vitamina B3 también son útiles en la presente. Ejemplos no limitantes de sales del compuesto de vitamina B3 de la presente incluyen sales orgánicas o inorgánicas tales como sales inorgánicas con especies inorgánicas aniónicas (por ejemplo, cloruro, bromuro, yoduro, carbonato, preferiblemente cloruro), y sales orgánicas de ácido carboxílico (incluyendo mono, di y tri sales de ácido carboxílico de C1-C18, por ejemplo, acetato, salicilato, glicolato, lactato, malato, citrato, preferiblemente sales de ácido monocarboxílico tales como acetato). Estas y otras sales del compuesto de vitamina B3 pueden prepararse fácilmente por los expertos en la técnica, por ejemplo, como se describe por W. Wenner, "The Reaction of L-Ascorbic and D-losascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide", J. Organic Chemistry, VOL. 14, 22-26 (1949), que se incorpora aquí por referencia. Wenner describe la síntesis de la sal de ácido ascórbico de niacinamida. En una modalidad preferida, el anillo de nitrógeno del compuesto de vitamina B3 se encuentra de manera sustancial químicamente libre (por ejemplo, no unido y/o no impedido), o después de suministrar a la piel se convierte de manera sustancial químicamente libre (de manera alternativa "químicamente libre" de aquí en adelante puede denominarse como "que no forma complejo"). Muy preferiblemente, el compuesto de vitamina B3 esencialmente no forma complejo. Por lo tanto, si la composición contiene compuesto de vitamina B3 en una forma de sal u otra forma que forma complejo, dicho complejo se encuentra preferiblemente de manera sustancial reversible, muy preferiblemente de manera esencial reversible, después de suministrar la composición a la piel. Por ejemplo, dicho complejo deberá ser sustancialmente reversible a un pH de alrededor de 5.0 a aproximadamente 6.0. Dicha reversibilidad puede determinarse fácilmente por un experto en la técnica. Muy preferiblemente, el compuesto de vitamina B3 sustancialmente no es complejo en la composición antes del suministro a la piel. Algunas aproximaciones por llevar al mínimo o evitar la formación de complejos no deseados incluye la omisión de materiales que forman complejos sustancialmente irreversibles u otros complejos con el compuesto de vitamina B3, ajuste de pH, ajuste de resistencia iónica, el uso de agentes tensioactivos y formulación donde el compuesto de vitamina B3 y materiales que forman complejos se encuentran en diferentes fases. Dichas aproximaciones son bien conocidas dentro del nivel de los expertos en la técnica. De esta manera, en una modalidad preferida, el compuesto de vitamina B3 contiene una cantidad limitada de la forma de sal y se encuentra preferiblemente de manera sustancial libre de sales de un compuesto de vitamina B3. Preferiblemente el compuesto de vitamina B3 contiene menos de alrededor de 50% de dicha sal, y se encuentra preferiblemente de manera esencial libre de la forma de sal. El compuesto de vitamina B3 en las composiciones del mismo que tiene un pH de aproximadamente 4 a alrededor de 7, casi siempre contiene menos de aproximadamente 50% de la forma de sal.
El compuesto de vitamina B3 puede incluirse como el material puro sustancialmente, o un extracto obtenido mediante aislamiento químico y/o físico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). De preferencia, el compuesto de vitamina B3 es sustancialmente puro, con mayor preferencia, esencialmente puro.
Componente conservador También es esencial para las composiciones de la presente invención un componente conservador que comprenda un donador de formaldehído y un compuesto de halogenopropinilo. El componente conservador de la presente invención no provee sustancialmente impacto negativo alguno a la estabilidad del activo. La frase "no provee sustancialmente impacto negativo alguno", según se usa en la presente, significa que menos de aproximadamente 10% del activo es químicamente degradado o alterado de otra manera dando como resultado un producto de degradación inactivo cuando esté en presencia del componente conservador en la composición de la presente durante un periodo de un mes a una temperatura de 40°C. Los donadores de formaldehído tienen características químicas y físicas compatibles con el uso en productos para el cuidado personal. Dichos productos preferiblemente no son odoríferos o irritantes o tóxicos cuando son aplicados a la piel. Ejemplos de donadores de formaldehído adecuados incluyen dimetiloldimetilhidantoina, N,N"-metilen-bis-[N'-[hidroximetil)-2,5- dioxo-4-imidazolidinil]urea]; N-(hidroximetil)-N-(1 ,3-dihidroximetil-2,5-dioxo-4-imidazolidinil)-N'-(hidroximetil)urea; el isómero cis de cloruro de 1-(3-cloroalil)-3,5,7-triaza-1-azoniaadamantano, hidroximetilglicinato de sodio, dimetiloxazolina, 7-etilbicicloxasolidina, 2-bromo-2-nitropropano-1 ,3-diol, 5-bromo-5-nitro-1 ,3-dioxano y mezclas de los mismos. Ejemplos de compuestos de halogenopropinilo adecuados incluyen los compuestos derivados de alcoholes propargílicos o yodopropargílicos tales como los esteres, éteres, acétales, carbamatos y carbonatos y los derivados de yodopropargilo de pririmidinas, triazolinonas, tetrazoles, triazinonas, sulfamidas, benzotiazoles, sales de amonio, carboxamidas, hidroxamatos, ureas y mezclas de los mismos. Entre estos compuestos se prefiere carbamato de 3-yodo-2-propinilbutilo (I PBC). Este compuesto está incluido dentro de la clase ampliamente útil de compuestos que tienen la fórmula genérica: en donde R se selecciona del grupo que consiste de grupos alquilo, arilo y alquilarilo sustituidos y no sustituidos que tienen de 1 a 20 átomos de carbono, y m y n son enteros independientes de 1 a 3. La relación en peso de los dos componentes varía dependiendo de la aplicación y del componente particular seleccionado. Generalmente hablando, la relación en peso varía de aproximadamente 2000:1 a aproximadamente 1 :1 partes del primero al segundo componente, preferiblemente alrededor de 500:1 a aproximadamente 1 :1 , más preferiblemente alrededor de 200:1 a aproximadamente 1 :1 , las partes siendo en peso. El componente conservador de la presente invención está presente a una concentración de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 5%, preferiblemente alrededor de 0.01% a aproximadamente 3%, muy preferiblemente alrededor de 0.01 % a aproximadamente 2%, más preferiblemente alrededor de 0.05% a aproximadamente 1% y más preferiblemente alrededor de 0.05% a aproximadamente 0.2%.
Componentes opcionales Vehículo Las composiciones de la presente invención comprenden alrededor de 1 % a aproximadamente 99.5% de un vehículo dermatológicamente aceptable dentro del cual se incorporan las composiciones de la presente invención para hacer posible que el compuesto de vitamina B3 y el componente conservador, así como otros activos opcionales, sean provistos a la piel a una concentración adecuada. El vehículo puede contener uno o más llenadores, diluyentes, solventes, extensores y similares, sólidos, semisólidos o líquidos dermatológicamente aceptables. El vehículo puede ser sólido, semisólido o líquido. Los vehículos que se prefieren son sustancialmente líquidos. El vehículo puede ser a su vez inerte o puede poseer beneficios dermatológicos propios. Las concentraciones del vehículo pueden variar con el vehículo seleccionado y las concentraciones deseadas de los componentes esenciales y opcionales. Los vehículos adecuados incluyen vehículos convencionales y otros vehículos conocidos que sean dermatológicamente aceptables. El vehículo también debe ser física y químicamente compatible con los componentes esenciales descritos aquí, y no debe deteriorar de manera indebida la estabilidad, eficacia u otros beneficios de uso asociados con las composiciones de la presente invención. Los componentes preferidos de las composiciones de esta invención deben ser capaces de ser combinados de manera tal que no haya interacción que pudiera reducir sustancialmente la eficacia de la composición bajo situaciones de uso normales. El tipo de vehículo utilizado en la presente invención depende del tipo de forma de producto deseada para la composición. Las composiciones tópicas útiles en la presente invención pueden hacerse en una variedad de formas de producto tales como las conocidas en la técnica. Estas incluyen, pero no están limitadas a, lociones, cremas, geles, barras, rocíos, ungüentos, pastas, espumas y cosméticos (por ejemplo, maquillaje sólido, semisólido o líquido, incluyendo bases, maquillaje para ojos, tratamientos para labios pigmentados o no pigmentados, por ejemplo, lápices labiales, y similares). Estas formas de producto pueden comprender varios tipos de vehículos incluyendo, pero no limitados a, soluciones, aerosoles, emulsiones, geles, sólidos y liposomas. Los vehículos que se prefieren contienen un diluyente hidrófilo dermatológicamente aceptable. Según se usa en la presente, "diluyente" incluye materiales en los cuales el material en partículas puede ser disperso, disuelto o incorporado de otra manera. Ejemplos no limitantes de diluyentes hidrófilos son agua, diluyentes hidrófilos orgánicos tales como alcoholes monovalentes inferiores (por ejemplo, C1-C4) y glicoles y polioles de bajo peso molecular, incluyendo propilenglicol, polietilenglicol (por ejemplo de peso molecular de 200-600 g/moles), polipropilenglicol (por ejemplo, peso molecular de 425-2025 g/moles), glicerol, butilenglicol, 1 ,2,4-butanotriol, esteres de sorbitol, 1 ,2,6-hexanotriol, etanol, isopropanol, esteres de sorbitol, butanodiol, éter propanólico, éteres etoxilados, éteres propoxilados y combinaciones de los mismos. El agua es un diluyente que se prefiere. La composición comprende preferiblemente alrededor de 60% a aproximadamente 99.99% del diluyente hidrófilo. Las soluciones de conformidad con la presente invención incluyen típicamente un diluyente hidrófilo dermatológicamente aceptable. Las soluciones útiles en la presente invención contienen preferiblemente alrededor de 60% a aproximadamente 99.99% del diluyente hidrófilo. Los aerosoles de acuerdo con la presente invención pueden formarse añadiendo un propelente a una solución como la descrita arriba. Los propelentes ejemplares incluyen hidrocarburos cloro-fluorados de bajo peso molecular. Los propelentes adicionales que son útiles en la presente se describen en Sagarin, Cosmetics Science and Technology, 2da. edición. Vol. 2, pp. 443-465 (1972), incorporado en la presente a manera de referencia. Los aerosoles se aplican típicamente a la piel como un producto de aspersión. Los vehículos que se prefieren comprenden una emulsión que consiste de una fase hidrófila que comprende un componente hidrófilo, por ejemplo, agua u otro diluyente hidrófilo, y una fase hidrófoba que comprende un componente hidrófobo, por ejemplo, un lípido, aceite o material aceitoso. Como es bien conocido por el experto en la técnica, la fase hidrófila será dispersa en la fase hidrófoba, o vice versa, para formar fases dispersas y continuas hidrófilas o hidrófobas respectivamente, dependiendo de los ingredientes de la composición. En la tecnología de emulsiones, el término "fase dispersa" es un término bien conocido por un experto en la técnica, y significa que la fase existe como partículas o gotas pequeñas que están suspendidas en, y rodeadas por una fase continua. La fase dispersa se conoce también como la fase interna o discontinua. La emulsión puede ser o comprender (por ejemplo, en una emulsión de tres fases o de fases múltiples) una emulsión de aceite en agua o una emulsión de agua en aceite tal como una emulsión de agua en silicón. Las emulsiones de aceite en agua comprenden típicamente alrededor de 1 % a aproximadamente 50% (preferiblemente alrededor de 1 % a aproximadamente 30%) de la fase hidrófoba dispersa, y de aproximadamente 1 % a aproximadamente 98% (preferiblemente alrededor de 40% a aproximadamente 90%) de la fase hidrófila continua; las emulsiones de agua en aceite comprenden típicamente alrededor de 1% a aproximadamente 98% (preferiblemente alrededor de 40% a aproximadamente 90%) de la fase hidrófila dispersa, y aproximadamente 1% a aproximadamente 50% (preferiblemente alrededor de 1 % a aproximadamente 30%) de la fase hidrófoba continua. La emulsión puede comprender también una red de gel, tal como la descrita en G.M. Eccleston, Application of Emulsión Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions, Cosmetics & Toiletries, Vol. 101 , noviembre 1996, pp. 73-92, incorporada en la presente a manera de referencia. Las emulsiones que se prefieren se describen en más detalle abajo. Las composiciones tópicas de la presente invención, incluyendo pero no limitadas a, lociones y cremas, pueden comprender un emoliente dermatológicamente aceptable. Dichas composiciones contienen preferiblemente alrededor de 2% a aproximadamente 50% del emoliente. Los emolientes tienden a lubricar la piel, a incrementar la suavidad y lisura de la piel, a prevenir o aliviar la resequedad de la piel y/o a proteger la piel. Los emolientes son típicamente materiales aceitosos o cerosos no miscibles en agua. Se conocen y se pueden usar en la presente una amplia variedad de emolientes adecuados. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2da edición, vol. 1 , pp. 32-43 (1972), incorporado en la presente a manera de referencia, contiene varios ejemplos de materiales adecuados como un emoliente.
Las lociones y cremas de acuerdo con la presente invención comprenden generalmente un sistema de vehículo en solución y uno o más emolientes. Las lociones comprenden típicamente alrededor de 1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente alrededor de 5% a aproximadamente 10% de emoliente; aproximadamente 50% a aproximadamente 90%, preferiblemente alrededor de 60% a aproximadamente 80% de agua. Una crema comprende típicamente alrededor de 5% a aproximadamente 50%, preferiblemente alrededor de 10% a aproximadamente 20% de emoliente; y de aproximadamente 45% a aproximadamente 85%, preferiblemente alrededor de 50% a aproximadamente 75% de agua. Los ungüentos de la presente invención pueden comprender una base de vehículo simple de aceites animales o vegetales o hidrocarburos semisólidos (oleaginosos); bases para ungüentos de absorción que absorban agua para formar emulsiones; o vehículos solubles en agua, por ejemplo, un vehículo en solución soluble en agua. Los ungüentos pueden comprender además un agente espesante, tal como el descrito en Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2da edición, vol. 1 , pp. 72-73 (1972), incorporado en la presente a manera de referencia, y/o un emoliente. Por ejemplo, un ungüento puede comprender aproximadamente 2% a aproximadamente 10% de un emoliente, y alrededor de 0.1 % a aproximadamente 2% de un agente espesante. Las composiciones de esta invención útiles para la limpieza personal ("limpiadores") se formulan con un vehículo adecuado, por ejemplo, como el descrito arriba, y contienen preferiblemente uno o más agentes tensioactivos dermatológicamente aceptables en una cantidad que sea segura y efectiva para la limpieza personal. Las composiciones que se prefieren contienen alrededor de 1 % a aproximadamente 90%, muy preferiblemente alrededor de 5% a aproximadamente 10% de un agente tensioactivo dermatológicamente aceptable. El agente tensioactivo se selecciona adecuadamente de agentes tensioactivos aniónicos, catiónicos, no iónicos, zwiteriónicos, anfotéricos y anfolíticos, así como mezclas de estos agentes tensioactivos. Dichos agentes tensioactivos se conocen bien por los expertos en la técnica de la detergencia. Ejemplos no limitantes de agentes tensioactivos posibles incluyen isoceteth-20, metilcocoiltaurato de sodio, metiloleoiltaurato de sodio, laurilsulfato de sodio y betaínas tales como las descritas en la presente. Véase la patente de E.U.A. No. 4,800,197 a Kowcz et al, expedida el 24 de enero de 1989, la cual se incorpora en la presente a manera de referencia en su totalidad, para agentes tensioactivos ejemplares útiles en la presente. Ejemplos de una amplia variedad de agentes tensioactivos adicionales útiles en la presente se describen en McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, edición norteamericana (1986), publicado por Allured Publishing Corporation, el cual se incorpora en la presente a manera de referencia en su totalidad. Las composiciones de limpieza personal pueden contener opcionalmente, en sus niveles establecidos en la técnica, otros materiales que se usen convencionalmente en composiciones de limpieza.
La forma física de las composiciones de limpieza no es crítica. Las composiciones pueden ser, por ejemplo, formuladas como barras para baño, líquidos, shampoos, geles para baño, acondicionadores para el cabello, tónicos para el cabello, pastas o espumas. Las barras para baño se prefieren más, ya que esta es la forma de agente de limpieza personal más comúnmente usada para la lavar la piel. Las composiciones de limpieza personal que se eliminan con el enjuague preferidas, tales como shampoos, incluyen un sistema de suministro adecuado para depositar niveles suficientes de activos sobre la piel y cuero cabelludo. Un sistema de suministro que se prefiere incluye el uso de complejos insolubles. Para una descripción más completa de dichos sistemas de suministro, véase la patente de E.U.A. 4,835,148, Barford et al, expedida el 30 de mayo de 1989 e incorporada en la presente a manera de referencia en su totalidad. Según se usa en la presente, el término "base" se refiere a un cosmético para piel líquido, semilíquido, semisólido o sólido que incluye, pero no está limitado a, lociones, cremas, geles, pastas, plastas y similares. Típicamente, la base se usa sobre una gran área de la piel, tal como sobre la cara, para proveer una apariencia particular. Las bases se usan típicamente para proveer una base adherente para cosméticos de color tales como rubor, polvo y similares, y tienden a ocultar las imperfecciones de la piel y a impartir una apariencia lisa y uniforme a la piel. Las bases de la presente invención incluyen un vehículo dermatológicamente aceptable para el material en partículas esencial y pueden incluir ingredientes convencionales tales como aceites, colorantes, pigmentos, emolientes, fragancias, ceras, estabilizadores y similares. Los vehículos ejemplares y otros ingredientes que son adecuados para usarse en la presente se describen, por ejemplo, en la solicitud de patente copendiente No. de serie 08/430,961 , presentada el 28 de abril de 1995 a nombre de Marcia L. Canter, Brain D. Barford y Brian D. Hofrichter, incorporada en la presente a manera de referencia. Las composiciones de la presente invención se formulan preferiblemente para tener un pH de 10.5 o menos. Los valores de pH de estas composiciones varían preferiblemente de alrededor de 2 a aproximadamente 10.5, muy preferiblemente alrededor de 3 a aproximadamente 8, todavía más preferiblemente alrededor de 5 a aproximadamente 8.
Composiciones preferidas de esta invención Las composiciones tópicas preferidas de la presente invención comprenden una emulsión. Las emulsiones de la presente invención pueden contener uno o más de los siguientes: a) Componente hidrófobo Las emulsiones de acuerdo con la presente invención contienen una fase hidrófoba que comprende un componente lípido, de aceite, aceitoso u otro componente hidrófobo. Las composiciones de la presente invención comprenden preferiblemente alrededor de 1% a aproximadamente 50%, preferiblemente alrededor de 1% a aproximadamente 30% y muy preferiblemente alrededor de 1 % a aproximadamente 10% en peso de la composición de un componente hidrófobo. El componente hidrófobo puede derivarse de animales, plantas o petróleo, y puede ser natural o sintético (es decir, hecho por el hombre). Los componentes hidrófobos que se prefieren son sustancialmente insolubles en agua, muy preferiblemente esencialmente insolubles en agua. Los componentes hidrófobos que se prefieren son aquellos que tienen un punto de fusión de aproximadamente 25°C o menos bajo aproximadamente una atmósfera de presión, y son adecuados para acondicionar la piel o el cabello. Ejemplos no limitantes de componentes hidrófobos adecuados incluyen aquellos seleccionados del grupo que consiste de: (1 ) Aceite mineral, conocido también como líquido de petrolato, el cual es una mezcla de hidrocarburos líquidos obtenidos del petróleo. Véase The Merck Index, décima edición, índice 7048, p. 1033 (1983) y International Cosmetic Ingredient Dictionary, quinta edición, vol. 1 , p.415-417 (1993), los cuales se incorporan en la presente a manera de referencia en su totalidad. (2) Petrolato, el cual es conoce también como jalea de petróleo, es un sistema coloidal de hidrocarburos sólidos de cadena no recta e hidrocarburos líquidos de alta ebullición, en el cual la mayoría de los hidrocarburos líquidos se mantienen dentro de las micelas. Véase The Merck Index, décima edición, sección 7047, p. 1033 (1983); Schindler, Drug. Cosmet.
Ind., 89. 36-37, 76, 78-80, 82 (1961 ) y International Cosmetic Ingredient Dictionary, quinta edición, vol. 1 , p.537 (1993), los cuales se incorporan en la presente a manera de referencia en su totalidad. (3) Hidrocarburos de cadena recta y ramificada que tienen de aproximadamente 7 a aproximadamente 40 átomos de carbono. Ejemplos no limitantes de estos materiales de hidrocarburo incluyen dodecano, isododecano, escualano, colesterol, poliisobutileno hidrogenado, docosano (es decir, un hidrocarburo de C22), hexadecano, isohexadecano (un hidrocarburo disponible comercialmente vendido como Permetil® 101 A por Presperse, South Plainfield, NJ). También son útiles las isoparafinas de C7-C40 que son hidrocarburos ramificados de C7-C40. (4) Esteres alcohólicos de C1-C30 de ácidos carboxílicos de C1-C30 y de ácidos dicarboxílicos de C2-C30, incluyendo materiales de cadena recta y ramificada, así como derivados aromáticos (como los que se usan en la presente con referencia al componente hidrófobo, ácidos mono- y policarboxílicos que incluyen ácidos carboxílicos de cadena recta, cadena ramificada y arilo). Ejemplos no limitantes incluyen sebacato de diisopropilo, adipato de diisopropilo, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, palmitato de metilo, propionato de miristilo, palmitato de 2-etilhexilo, neopentanoato de isodecilo, maleato de di-2-etilhexilo, palmitato de cetilo, miristato de miristilo, estearato de estearilo, estearato de isopropilo, estearato de metilo, estearato de cetilo, behenato de behenilo, maleato de dioctilo, sebacato de dioctilo, adipato de diisopropilo, octanoato de cetilo, dilinoleato de diisopropilo. (5) Mono-, di- y triqlicéridos de ácidos carboxílicos de C1-C30, por ejemplo, triglicérido caprílico/cáprico, triglicérido caprílico/cáprico de PEG-6, triglicérido caprílico/cáprico de PEG-8. (6) Esteres alquilenqlicólicos de ácidos carboxílicos de C1-C30. por ejemplo, mono- y diésteres etilenglicólicos y mono- y diésteres propilenglicólicos de ácidos carboxílicos de C1-C30, por ejemplo, distearato de etilenglicol. (7) Derivados propoxilados v etoxilados de los materiales anteriores. (8) Mono- v poliésteres de C1-C30 de azúcares v materiales relacionados. Estos esteres se derivan de una porción de azúcar o poliol y una o más porciones de ácido carboxílico. Dependiendo del ácido y azúcar constituyente, estos esteres pueden estar en forma líquida o sólida a temperatura ambiente. Ejemplos de esteres líquidos incluyen: tetraoleato de glucosa, los tetraésteres de glucosa de ácidos graso de aceite de soya (insaturados), los tetraésteres de mañosa de ácidos grasos de aceite de soya mixto, los tetraésteres de galactosa de ácido oleico, los tetraésteres de arabinosa de ácido linoleico, tetralinoleato de xilosa, pentaoleato de galactosa, tetraoleato de sorbitol, los hexaésteres de sorbitol de ácidos grasos de aceite de soya insaturado, pentaoleato de xilitol, tetraoleato de sacarosa, pentaoleato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, hepatoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa y mezclas de los mismos. Ejemplos de esteres sólidos incluyen: hexaéster de sorbitol en el cual las porciones de éster de ácido carboxílico son palmitoleato y araquidato en una relación molar 1 :2; el octaéster de rafinosa en el cual las porciones de éster de ácido carboxílico son linoleato y behenato en una relación molar 1 :3; el heptaéster de maltosa en el que las porciones de ácido carboxílico esterificadoras son ácidos grasos de aceite de semilla de girasol y lignocerato en una relación molar 3:4; el octaéster de sacarosa en el que las porciones de ácido carboxílico esterificadoras son oleato y behenato en una relación molar 2:6; y el octaéster de sacarosa en el que las porciones de ácido carboxílico esterificadoras son laurato, linoleato y behenato en una relación molar 1 :3:4. Un material sólido que se prefiere es poliéster de sacarosa en el cual el grado de esterificación es 7-8, y en el cual las porciones de ácido graso son mono- y/o di-insaturadas de C18 y behénicas, en una relación molar de insaturados:behénicos de 1 :7 a 3:5. Un poliéster de azúcar sólido que se prefiere particularmente es el octaéster de sacarosa en el cual hay aproximadamente 7 porciones de ácido graso behénico y aproximadamente una porción de ácido oleico en la molécula. Otros materiales incluyen aceite de semilla de algodón o esteres de ácido graso de aceite de soya de sacarosa. Los materiales de éster se describen más detalladamente en la patente de E.U.A. No. 2,831 ,854, patente de E.U.A. No. 4,005,196 a Jandacek, expedida el 25 de enero de 1997; patente de E.U.A. No. 4,005,195 a Jandacek, expedida el 25 de enero de 1977, patente de E.U.A. No. 5,306,516 a Letton et al, expedida el 26 de abril de 1994; patente de E.U.A. No. 5,306,515, a Letton et al, expedida el 26 de abril de 1994; patente de E.U.A. No. 5,305,514 a Letton et al, expedida el 26 de abril de 1994; patente de E.U.A. No. 4,797,300 a Jandacek et al, expedida el 10 de enero de 1989; patente de E.U.A. No. 3,963,699 a Rizzi et al, expedida el 15 de junio de 1976; patente de E.U.A. No. 4,518,772 a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985 y patente de E.U.A. No. 4,517,360 a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985, todas la cuales están incorporadas en la presente a manera de referencia en su totalidad. (9) Aceites de orqanopolisiloxano. El aceite de organopolisiloxano pueden ser volátil, no volátil o una mezcla de silicones volátiles y no volátiles. El término "no volátil", según se usa en este contexto, se refiere a los silicones que son líquidos bajo condiciones ambientales y tienen un punto de evaporación (bajo una atmósfera de presión) de o más de aproximadamente 100°C. El término "volátil", según se usa en este contexto, se refiere a todos los demás aceites de silicón. Los organopolisiloxanos adecuados pueden seleccionarse de una amplia variedad de silicones que abarquen una amplia gama de volatilidades y viscosidades. Se prefieren los polisiloxanos no volátiles. Ejemplos no limitanes de silicones adecuados se describen en la patente de E.U.A. No. 5,069,897 a Orr, expedida el 3 de diciembre de 1991 , la cual se incorpora en la presente a manera de referencia en su totalidad. Ejemplos de aceites de organopolisiloxano adecuados incluyen polialquilsiloxanos, polialquilsiloxanos cícliclos y polialquilarilsiloxanos. Los polialquilsiloxanos útiles en la composición de la presente incluyen polialquilsiloxanos con viscosidades de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 1 ,000,000 centistokes a 25°C. Dichos polialquilsiloxanos puede representarse por la fórmula química general R3SiO[R2SiO]xSiR3 en donde R es un grupo alquilo que tiene de uno a aproximadamente 30 átomos de carbono (preferiblemente R es metió o etilo, muy preferiblemente metilo; también pueden usarse grupos alquilo mixtos en la misma molécula), y x es un entero de 0 a aproximadamente 10,000, elegido para lograr el peso molecular deseado que puede variar hasta aproximadamente 10,000,000. Los polialquilsiloxanos disponibles comercialmente incluyen los polidimetilsiloxanos que se conocen también como dimeticonas, ejemplos de los cuales incluyen las serie Vicasil® vendida por General Electric Company y la serie Dow Corning® 200 vendida por Dow Corning Corporation. Ejemplos específicos de polidimetilsiloxanos adecuados incluyen fluido Dow Corning® 200 que tienen la viscosidad de 0.65 centistokes y un punto de ebullición de 100°C, fluido Dow Corning® 225 que tiene una viscosidad de 10 centistokes y un punto de ebullición de más de 200°C y fluidos Dow Corning® 200 que tienen viscosidades de 50, 350 y 12,500 centistokes, respectivamente, y puntos de ebullición de más de 200°C. Las dimeticonas adecuadas incluyen las representadas por la fórmula química (CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]y Si(CH3)3 en donde R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene de dos a aproximadamente 30 átomos de carbono, y (x) y (y) son cada uno enteros de uno a más seleccionados para lograr el peso molecular deseado que puede variar hasta aproximadamente 10,000,000. Ejemplos de estas dimeticonas alquilo-sustituidas incluyen cetil dimeticona y lauril dimeticona. Los polialquilsiloxanos cíclicos adecuados para usarse en la composición incluyen los representados por la fórmula química [SiR2-0]n en donde R es un grupo alquilo (preferiblemente R es metilo o etilo, muy preferiblemente metilo) y n es un entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 8, muy preferiblemente n es un entero de aproximadamente 3 a aproximadamente 7 y más preferiblemente n es un entero de aproximadamente 4 a aproximadamente 6. Cuando R es metilo, estos materiales se conocen típicamente como ciclometiconas. Las ciclometiconas disponibles comercialmente incluyen fluido Dow Corning® 244 que tiene una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 172°C, que contiene principalmente el tetrámero de ciclometicona (es decir n=4), fluido Dow Corning® 344 que tiene una viscosidad de 2.5 centistokes y un punto de ebullición de 178°C, que contiene principalmente el pentámero de ciclometicona (es decir n=5), fluido Dow Corning® 245 que tiene una viscosidad de 4.2 centistokes y un punto de ebullición de 205°C, que contiene principalmente una mezcla del tetrámero y pentámero de ciclometicona (es decir n=4 y 5) y fluido Dow Corning® 345 que tiene una viscosidad de 4.5 centistokes y un punto de ebullición de 217°C, que contiene principalmente una mezcla del tetrámero, pentámero y hexámero de ciclometicona (es decir, n=4, 5 y 6). También son útiles materiales tales como trimetilsiloxisilicato, el cual es un material polimérico que corresponde a la fórmula química general (CH2)3SiO1/2]x[Si02ly, en donde x es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 500 y (y) es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 500. Un trimetilsiloxisilicato disponible comercialmente se vende como una mezcla con dimeticona como fluido de Dow Corning® 593. Los dimeticonoles también son adecuados para usarse en la composición. Sus compuestos pueden representarse por las fórmulas químicas R3SiO[R2SiO]xSiR2?H y HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH, en donde R es un grupo alquilo (preferiblemente R es metilo o etilo, muy preferiblemente metilo) y x es un entero de 0 a aproximadamente 500, elegido para lograr el peso molecular deseado. Los dimeticonoles disponibles comercialmente son típicamente vendidos como mezclas con dimeticona o ciclometicona (por ejemplo, fluidos Dow Corning® 1401 , 1402 y 1403). Los polialquilarilsiloxanos también son adecuados para usarse en la composición. Los polimetilfenilsiloxanos que tienen viscosidades de aproximadamente 15 a aproximadamente 65 centistokes a 25°C son especialmente útiles.
Se prefiere usar en la presente los organopolisiloxanos seleccionados del grupo que consiste de polialquilsiloxanos, dimeticonas alquilo-sustituidas, ciclometiconas, trimetilsiloxisilicatos, dimetilconoles, polialquilarilsiloxanos y mezclas de los mismos. Se prefiere más usar en la presente los polialquilsiloxanos y ciclometiconas. Entre los polialquilsiloxanos que se prefieren están las dimeticonas. (10) Aceites vegetales y aceites vegetales hidrogenados. Ejemplos de aceites vegetales y de aceites vegetales hidrogenados incluyen aceite de girasol, aceite de ricino, aceite de coco, aceite de semilla de algodón, aceite de sábalo, aceite de semilla de palma, aceite de palma, aceite de cacahuate, aceite de soya, aceite de colza, aceite de linaza, aceite de salvado de arroz, aceite de pino, aceite de ajonjolí, aceite de semilla de girasol, aceite de semilla de girasol hidrogenado, aceite de ricino hidrogenado, aceite de coco hidrogenado, aceite de semilla de algodón hidrogenado, aceite de sábalo hidrogenado, aceite de semilla de palma hidrogenado, aceite de palma hidrogenado, aceite de cacahuate hidrogenado, aceite de soya hidrogenado, aceite de colza hidrogenado, aceite de linaza hidrogenado, aceite de salvado de arroz hidrogenado, aceite de ajonjolí hidrogenado, aceite de semilla de girasol hidrogenado y mezclas de los mismos. (11 ) Grasas y aceites animales, por ejemplo, lanolina y derivados de los mismos, aceite de hígado de bacalao. (12) También son útiles los éteres alquílicos de C4-C20 de polipropilenglicoles, esteres de ácido carboxílico de C1-C20 de polipropilenglicoles y diéteres dialquílicos de C8-C30. Ejemplos no limitantes de estos materiales incluyen éter butílico de PPG-14, éter estearílico de PPG-15, éter dioctílico, éter dodeciloctílico y mezclas de los mismos. b) Componente hidrófilo Las emulsiones de la presente invención comprenden también un componente hidrófilo, por ejemplo, agua u otro diluyente hidrófilo. La fase hidrófila puede comprender entonces agua, o una combinación de agua y uno o más ingredientes solubles o dispersables en agua. Se prefieren los componentes hidrófilos que comprenden agua. c) Otros componentes Las emulsiones y otras composiciones tópicas de la presente invención puede comprender una variedad de otros ingredientes tales como los descritos en la presente. Como se entenderá por el experto en la técnica, cierto componente se distribuirá principalmente en una fase hidrófila o una fase hidrófoba, dependiendo del carácter hidrófilo del componente en la composición. Las emulsiones de la presente invención incluyen preferiblemente uno o más compuestos seleccionados de emulsificantes, agentes tensioactivos, agentes estructuradores y espesantes. (1 ) Emulsif ¡cantes/agentes tensioactivos La emulsión puede contener un emulsificante/agente tensioactivo, generalmente para ayudar a dispersar y suspender la fase discontinua en la fase continua. Se puede emplear una amplia variedad de dichos agentes. Se pueden usar emulsificantes/agentes tensioactivos conocidos o convencionales en la composición, siempre y cuando el agente seleccionado sea química y físicamente compatible con los componentes esenciales de la composición, y provea las características de dispersión deseadas. Los agentes adecuados incluyen emulsificantes/agentes tensioactivos que no contengan silicón, emulsificantes/agentes tensioactivos de silicón y mezclas de los mismos. En una modalidad preferida, la composición comprende un emulsificante o agente tensioactivo hidrófilo. Las composiciones de la presente invención comprenden preferiblemente alrededor de 0.05% a aproximadamente 5%, muy preferiblemente alrededor de 0.05% a aproximadamente 1 % de por lo menos un agente tensioactivo hidrófilo. Sin intentar ser limitados por teoría, se cree que el agente tensioactivo hidrófilo ayuda a dispersar materiales hidrófobos, por ejemplo, agentes de estructuración hidrófobos, en la fase hidrófila. El agente tensioactivo, como mínimo, debe ser lo suficientemente hidrófilo como para dispersarse en la fase hidrófila. Los agentes tensioactivos que se prefieren son los que tienen un HLB de por lo menos aproximadamente 8. El agente tensioactivo exacto elegido dependerá del pH de la composición y de los demás componentes presentes. Los agentes tensioactivos hidrófilos que se prefieren se seleccionan de agentes tensioactivos no iónicos. Entre los agentes tensioactivos no iónicos que son útiles en la presente están aquellos que pueden definirse ampliamente como productos de condensación de alcoholes de cadena larga, por ejemplo, alcoholes de C8-30, con polímeros de azúcar o almidón, es decir, glucósidos. Estos compuestos pueden representarse por la fórmula (S)n-O-R en donde S es una porción de azúcar tal como glucosa, fructosa, mañosa y galactosa; n es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 1000, y R es un grupo alquilo de C8-30. Ejemplos de alcoholes de cadena larga de los cuales puede derivarse el grupo alquilo incluyen alcohol decílico, alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico, alcohol oleílico y similares. Ejemplos preferidos de estos agentes tensioactivos incluyen aquellos en los que S es una porción de glucosa, R es un grupo alquilo de C8-20 y n es un entero de aproximadamente 1 a aproximadamente 9. Ejemplos disponibles comercialmente de estos agentes tensioactivos incluyen decil poliglucósido (disponible como APG 325 CS de Henkel) y lauril poliglucósido (disponible como APG 600 CS y 625 CS de Henkel). Otros agentes tensioactivos no iónicos útiles incluyen los productos de condensación de óxidos de alquileno con ácidos grasos (es decir, esteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOH, en donde R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido) y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 200. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno con dos moles de ácidos grasos (es decir, diésteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOOCR, en donde R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido) y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno con alcoholes grasos (es decir, éteres de óxido de alquileno de alcoholes grasos). Estos materiales tienen la fórmula general R(X)nOR\ en donde R es un grupo alquilo de C10-30, X es -OCH2CH2- (es decir, derivado de etilenglicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (es decir, derivado de propilenglicol u óxido) y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100 y R' es H o un grupo alquilo de C10-30. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de óxidos de alquileno tanto con ácidos grasos como con alcoholes grasos [es decir, en donde la porción de óxido de polialquileno es esterificada en un extremo con un ácido graso y eterificada (es decir, conectada por medio de un enlace de éter) en el otro extremo con un alcohol graso]. Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOR', en donde R y R' son grupos alquilo de C10-30. X es -OCH2CH2 (es decir, derivado de etilenglicol u óxido) o -OCH2CHCH3- (derivado de propilenglicol u óxido) y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100.
Ejemplos no limitantes de estos agentes tensioactivos no iónicos derivados de óxido de alquileno incluyen ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, steareth-6, steareth-10, steareth-12, PEG-6 estearato. PEG-10 estearato, PEG-100 estearato, PEG-12 estearato, PEG-20 glicerilestearato, PEG-80 glicerilseboato, PEG-10 glicerilestearato, PEG-30 glicerilcocoato, PEG-80 glicerilcocoato, PEG-200 glicerilseboato, PEG-8 dilaurato, PEG-10 distearato y mezclas de los mismos.
Otros agentes tensioactivos no iónicos útiles incluyen los agentes tensioactivos de amida de ácido graso polihidroxílico que corresponden a la fórmula estructural: O R1 II I R¿— C-N— Z en donde: R1 es H, alquilo de C C4, 2-hidroxietilo, 2-hidroxipropilo, preferiblemente alquilo de C1-C4, muy preferiblemente metilo o etilo, más preferiblemente metilo; R2 es alquilo o alquenilo de C5-C31, preferiblemente alquilo o alquenilo de C -C?g, muy preferiblemente alquilo o alquenilo de Cg- C17, más preferiblemente alquio o alquenilo de C11-C15; y Z es una porción polihidroxihidrocarbilo que tiene una cadena hidrocarbilo lineal con por lo menos 3 hidroxilos conectados directamente a la cadena, o un derivado alcoxilado (preferiblemente etoxilado o propoxilado) del mismo. Z es preferiblemente una porción de azúcar seleccionada del grupo que consiste de glucosa, fructuosa, maltosa, lactosa, galactosa, mañosa, xilosa y mezclas de los mismos. Un agente tensioactivo especialmente preferido que corresponde a la estructura anterior es alquil-N-metilglucosamida de coco (es decir, en donde la porción R2CO- se deriva de ácidos grasos de aceite de coco). Los procedimientos para hacer composiciones que contienen amidas de ácido graso polihidroxílico se describen, por ejemplo, en la descripción de la patente británica 809,060 publicada el 18 de febrero de 1959, por Thomas Hedley & Co., Ltd; patente de E.U.A. No. 2,965,576 a E.R. Wilson, expedida el 20 de diciembre de 1960; patente de E.U.A. No. 2,703,798 a A.M. Schwartz, expedida el 8 de marzo de 1955 y patente de E.U.A. No. 1 ,985,424 a Piggott, expedida el 25 de diciembre de 1934; las cuales se incorporan en la presente a manera de referencia en su totalidad. Entre los agentes tensioactivos no iónicos que se prefieren están aquellos seleccionados del grupo que consiste de steareth-21 , ceteareth-20 ceteareth-12, cocoato de sacarosa, steareth-100, PEG-100 estearato y mezclas de los mismos. Otros agentes tensioactivos no iónicos adecuados para usarse en la presente incluyen esteres y poliésteres de azúcar, esteres y poliésteres de azúcar alcoxilados, esteres de ácido graso de CrC30 de alcoholes grasos de C1-C30. derivados alcoxilados de esteres de ácido graso de C1-C30 de alcoholes grasos de C.-C30, éteres alcoxilados de alcoholes grasos de C.-C30, esteres poliglicerílicos de ácidos grasos de C1-C30, esteres de C1-C30 de polioles, éteres de C-1-C30 de polioles, alquilfosfatos, eterfosfatos grasos de polioxialquileno, amidas de ácido graso, acil lactilatos y mezclas de los mismos. Ejemplos no limitantes de estos emulsificantes que no contienen silicón incluyen: monolauro de polietilenglicol 20 sorbitán (Polisorbato 20), polietilenglicol 5 soya esterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2 metil glucosa éter distearato, Ceteth-10, Polisorbato 80, cetilfosfato, cetilfosfato de potasio, cetilfosfato de dietanolamina, Polisorbato 60, estearato de glicerilo, trioleato de polioxietilen 20 sorbitán (Polisorbato 85), monolaurato de sorbitán, estearato sódico de éter laurílico de polioxietileno-4, isostearato de poliglicerilo-4, laurato de hexilo, PPG-2 metil glucosa éter distearato, PEG 100 estearato y mezclas de los mismos. Otro emulsificante útil en la presente son las mezclas de esteres de ácidos grasos a base de una mezcla de éster de ácido graso de sorbitán o sorbitol y éster de ácido graso de sacarosa, el ácido graso en cada caso siendo preferiblemente de C8-C24, muy preferiblemente de C10-C20. El emulsificante de éster de ácido graso que se prefiere es una mezcla de éster de ácido graso de C10-C20 de sorbitán o sorbitol con éster de ácido graso de sacarosa de C10-C16, especialmente estearato de sorbitán y cocoato de sacarosa. Este se encuentra disponible comercialmente de ICI bajo el nombre comercial Arlatone 2121. Los agentes tensioactivos hidrofílicos útiles en la presente pueden incluir de manera alternativa o adicional cualquier variedad de agentes tensioactivos catiónicos, aniónicos, zwiteriónicos y anfotéricos, tal y como se conocen en la técnica. Véase, por ejemplo, McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, edición estadounidense (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; patente de E.U.A. No. 5,011 ,681 de Ciotti et.al., expedida el 30 de abril de 1991 ; patente de E.U.A. No. 4,421 ,769 de Dixon et.al., expedida el 20 de diciembre de 1983; y patente de E.U.A. No. 3,755,560 de Dickert et.al., expedida el 28 de agosto de 1973; estas cuatro referencias se incorporan aquí mediante referencia en su totalidad. Los agentes tensioactivos catiónicos ejemplares útiles en la presente incluyen los descritos en la patente de E.U.A. No. 5,151 ,209 de McCall et.al., expedida el 29 de septiembre de 1992; la patente de E.U.A. No. 5,151 ,210 de Steuri et.al., expedida el 29 de septiembre de 1992; la patente de E.U.A. No. 5,120,532, de Wells et.al., expedida el 9 de junio de 1992; la patente de E.U.A. No. 4,387,090, de Bolich, expedida el 7 de junio de 1983; la patente de E.U.A. 3,155,591 , Hilfer, expedida el 3 de noviembre de 1964; la patente de E.U.A. No. 3,929,678 de Laughiin et.al., expedida el 30 de diciembre de 1975; la patente de E.U.A. No. 3,959,461 de Bailey et.al., expedida el 25 de mayo de 1976, McCutcheon's. Detergents & Emulsifiers (edición estadounidense 1979) M.C. Publishing Co.; y Schwartz, et.al., Surface Active Agents, Their Chemistry and Tenchnoloqy. New York: Interscience Publishers, 1949; todos estos documentos que se incorporan en la presente invención mediante referencia en su totalidad. Los agentes tensioactivos catiónicos útiles en la presente incluyen sales de amonio catiónicas, tales como sales de amonio cuaternarias, y aminoamidas.
Una amplia variedad de agentes tensioactivos aniónicos también son útiles en la presente. Véase, por ejemplo, la patente de E.U.A. No. 3,929,678, de Laughiin et.al., expedida el 30 de diciembre de 1975, que se incorpora aquí mediante referencia en su totalidad. Los ejemplos no limitativos de agentes tensioactivos aniónicos incluyen los alcoilisetionatos (por ejemplo, de C12-C30), alquilsulfatos y alquiletersulfatos y sales de los mismos, alquilfosfonatos y alquileterfosfonatos y sales de los mismos, alquilmetiltauratos (por ejemplo, de C12-C30), y jabones (por ejemplo, sales de metal alcalino, v.gr., sales de sodio o potasio) de ácidos grasos. También son útiles en la presente los agentes tensioactivos anfotéricos y zwiteriónicos. Los ejemplos de agentes tensioactivos anfotéricos y zwiteriónicos que pueden utilizarse en las composiciones de la presente invención son aquellos que se describen con todo detalle como derivados de aminas secundarias y terciarias alifáticas, en las que el radical alifático puede ser de cadena recta o ramificada y en donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene de aproximadamente 8 a alrededor de 22 átomos de carbono (preferiblemente de Cß-C-ia) y uno contiene un grupo hidrosoluble aniónico, por ejemplo, carboxi, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Los ejemplos son alquiliminoacetato e iminodialcanoatos y aminoalcanoatos, imidazolinio y derivados de amonio. Otros agentes tensioactivos anfotéricos y zwiteriónicos adecuados son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de betainas, sultainas, hidroxisultainas, alquilsarcosinatos (por ejemplo de C1 -C3o), y alcanoilsarcosinatos.
Las emulsiones preferidas de la presente invención incluyen un emulsificante o agente tensioactivo que contiene silicón. Una amplia variedad de emulsificantes de silicón son útiles en la presente. Estos emulsificantes de silicón casi siempre son organopolisiloxanos orgánicamente modificados, también conocidos para los expertos en la técnica como agentes tensioactivos de silicón. Los emulsificantes de silicón útiles incluyen copoliles de dimeticona. Estos materiales son polidimetilsiloxanos que han sido modificados para incluir cadenas laterales de poliéter, tales como cadenas de óxido de polietileno, cadenas de óxido de polipropileno, mezclas de estas cadenas y cadenas de poliéter que contienen porciones derivadas de óxido de etileno y óxido de propileno. Otros ejemplos incluyen copolioles de dimeticona modificados con alquilo, es decir, compuestos que contienen cadenas laterales colgantes de C2-C30- Incluso otros copolioles de dimeticona útiles incluyen materiales que tienen diversas porciones colgantes catiónicas, aniónicas, anfotéricas y zwiteriónicas. Los emulsificantes de copolioles de dimeticona útiles en la presente pueden describirse mediante la siguiente estructura general: en donde R es alquilo recto, ramificado o cíclico de C-1-C30 y R2 se selecciona a partir del grupo que consiste de --(CH2)n--0-(CH2CHR30)m-H, y --(CH2)n-0--(CH2CHR30)m-(CH2CHR40)o-H, en donde n es un entero de 3 a alrededor de 10; R3 y R4 se seleccionan a partir del grupo que consiste de H y alquilo de cadena recta o ramificada de C1-C6, de manera tal que R3 y R4 no son los mismos simultáneamente; y m, o, x, y y se seleccionan de manera tal que la molécula tiene un peso molecular global de aproximadamente 200 a alrededor de 10,000,000, con m, o, x, y y que se seleccionan independientemente de enteros de cero o mayores, de manera tal que m y o no son cero simultáneamente y z que se selecciona independientemente de enteros de 1 o mayores. Se reconoce que pueden lograrse isómeros de posición de estos copolioles. Las representaciones químicas ilustradas con anterioridad para las porciones de R2 que contiene los grupos R3 y R4 no tienen la intención de ser limitativas, pero se ilustran como tal por conveniencia. También son útiles en la presente, aunque no se clasifican estrictamente como copolioles de dimeticona, los agentes tensioactivos de silicón como se ilustran en las estructuras del párrafo anterior, en donde R2 es -(CH2)n~0"R5, en donde R5 es una porción catiónica, aniónica, anfotérica o zwiteriónica.
Los ejemplos no limitativos de copolioles de dimeticona y otros agentes tensioactivos de silicón útiles como emulsificantes en la presente incluyen copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de óxido de polietileno colgantes, copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de óxido de polipropileno colgantes, copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de óxido de propileno y óxido de polietileno mixtas colgantes, copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de óxido de poli(etilen)(propileno) mixtas colgantes, copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de organobetaina colgantes, copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de carboxilato colgantes, copolímeros de polidimetilsiloxano-poliéter con cadenas laterales de amonio cuaternario colgantes; y además otras modificaciones de los copolímeros precedentes que contienen porciones de alquilo rectas, ramificadas o cíclicas de C2-C30 colgantes. Los ejemplos de copolioles de dimeticona disponibles en el mercado, útiles en la presente, vendidos por Dow Corning Corporation son Dow Corning® 190,193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 Fluid, y 3225C (este último material que se vende como una mezcla con ciclometicona). El copoliol de cetildimeticona está disponible en el mercado como una mezcla con isostearato de poliglicerilo-4 (y) laurato de hexilo y se vende bajo la marca comercial ABIL® WE-09 (disponible de Goldschmidt). El copoliol de cetildimeticona también está disponible en el mercado como una mezcla con laurato de hexilo (y) oleato de poliglicerilo-3 (y) cetildimeticona y se vende bajo el nombre comercial de ABIL® WS-08 (también disponible de Goldschmidt). Otros ejemplos no limitativos de copolioles de dimeticona también incluyen copoliol de laurildimeticona, acetato de copoliol de dimeticona, adipato de copoliol de dimeticona, copoliolamina de dimeticona, behenato de copoliol de dimeticona, éter butílico de copoliol de dimeticona, hidroxiestearato de copoliol de dimeticona, isostearato de copoliol de dimeticona, laurato de copoliol de dimeticona, éter metílico de copoliol de dimeticona, fosfato de copoliol de dimeticona, y estearato de copoliol de dimeticona. Véase International Cosmetic Inqredient Dictionary, quinta edición, 1993, que se incorpora mediante referencia en la presente en su totalidad. Los emulsificantes de copoliol de dimeticona útiles en la presente se describen, por ejemplo, en la patente de E.U.A. No. 4,960,764 de Figueroa, Jr. et.al., expedida el 2 de octubre de 1990; la patente europea No. EP 330,369, de SaNogueira, publicada el 30 de agosto de 1989; G. H. Dahms, et.al. "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copoiyols," Cosmetics & Toiletries, vol. 110, pp. 91-100, Marzo 1995; M. E. Carlotti et.al., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relatonships Between Ester Structure And Emulsión Properties," J. Dispersión Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992); P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsión Preparations.?APPI 28(4), pp. 88-128 (1991 ); J. Smid-Korbar et.al., "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions". Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science . 12, 135-139 (1990); and D. G. Krzysik et.al., "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems," Drug and Cosmetic Industrv, vol. 146(4) pp. 28-81 (abril de 1990); incorporadas aquí mediante referencia en su totalidad. (2) Agente estructurante Las composiciones de la presente, y en especial las emulsiones de la presente, pueden contener un agente estructurante. Los agentes estructurantes se prefieren en particular en las emulsiones de aceite en agua de la presente invención. Sin limitarse a la teoría, se cree que el agente estructurante ayuda a proveer características reológicas a la composición que contribuyen a la estabilidad de la composición. Por ejemplo, el agente estructurante tiende a ayudar en la formación de las estructuras de red de gel cristalino líquido. El agente estructurante también puede funcionar como un emulsificante o agente tensioactivo. Las composiciones preferidas de esta invención comprenden de aproximadamente 1% a alrededor de 20%, muy preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 10%, muy preferiblemente aún de aproximadamente 2% a alrededor de 9% de uno o más agentes estructurantes. Los agentes estructurantes preferidos son aquellos que tienen un HLB de aproximadamente 1 a alrededor de 8 y que tienen un punto de fusión de al menos 45°C aproximadamente. Los agentes estructurantes adecuados son los que se seleccionan a partir del grupo que consiste de alcoholes grasos de C a C30 saturados, alcoholes grasos de C.6 a C3o saturados que contienen de aproximadamente 1 a alrededor de 5 moles de óxido de etileno, dioles de C.ß a C30 saturados, éteres de monoglicerol de C.6 a C30 saturados, ácidos grasos de hidroxi de C.6 a C30 saturados, ácidos grasos saturados hidroxilados y no hidroxilados de Cu a C30, ácidos grasos etoxilados saturados de C a C30, aminas y alcoholes que contienen de aproximadamente 1 a alrededor de 5 moles de dioles de óxido de etileno, monoéteres de glicerilo saturado de Cu a C30 con un contenido de monoglicérido de al menos 40%, éteres de poliglicerol saturados de Cu a C30 que tienen de aproximadamente 1 a alrededor de 3 grupos alquilo y de aproximadamente 2 a alrededor de 3 unidades de glicerol saturado, monoéteres de glicerilo de Cu a C30, mono/diésteres de sorbitán de C14 a C30, mono/diésteres de sorbitán etoxilados saturados de C14 a C30 con alrededor de 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, esteres de metilglucósido saturados de Cu a C30, mono/diésteres de sacarosa saturados de C a C30, esteres de metilglucósido etoxilados saturados de C a C 0 con alrededor de 1 a aproximadamente 5 moles de óxido de etileno, poliglucósidos saturados de Cu a C30 que tienen un promedio de entre 1 a 2 unidades de glucosa y mezclas de los mismos, que tienen un punto de fusión de al menos 45°C aproximadamente. Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención se seleccionan a partir del grupo que consiste de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 1 a alrededor de 5 unidades de óxido de etileno, éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tiene un promedio de aproximadamente 1 a alrededor de 5 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes estructurantes más preferidos de la presente invención se seleccionan a partir del grupo que consiste de alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, el éter de polietilenglicol de alcohol estearílico que tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno (steareth-2), el éter de polietilenglicol de alcohol cetílico que tiene un promedio de aproximadamente 2 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes estructurantes aún más preferidos se seleccionan a partir del grupo que consiste de ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, steareth-2, y mezclas de los mismos. (3) Agente espesante (incluyendo agentes gelificantes y espesadores) Las composiciones de la presente invención también pueden incluir un agente espesante, preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a alrededor de 5%, muy preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a alrededor de 3%, y muy preferiblemente aún de aproximadamente 0.25% a alrededor de 2%, de un agente espesante.
Las clases no limitantes de agentes espesantes incluyen aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de: (i) Polímeros de ácido carboxílico Estos polímeros son compuestos entrelazados que contienen uno o más monómeros derivados a partir de ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos y sales y esteres de estos ácidos acrílicos y los ácidos acrílicos sustituidos, en donde el agente de entrelazamiento contiene dos o más enlaces dobles de carbono-carbono y se deriva a partir de un alcohol polhídrico. Los polímeros de ácido carboxílico preferidos son de dos tipos generales. El primer tipo de polímero es un homopolímero entrelazado de un monómero de ácido acrílico o derivado del mismo (por ejemplo, en donde el ácido acrílico tiene sustituyentes en las posiciones de carbono dos y tres independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de alquilo de C?-4, -CN, -COOH, y mezclas de los mismos). El segundo tipo de polímero es un copolímero entrelazado que tiene un primer monómero seleccionado a partir del grupo que consiste de un monómero de ácido acrílico o derivado del mismo (tal y como se describió en la oración anterior), un monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena corta (es decir, un C-?-4) o derivado del mismo (por ejemplo, en donde la porción de ácido acrílico del éster tiene sustituyentes en las posiciones de carbono dos y tres independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste de alquilo de C1.4 -CN, -COOH, y mezclas de los mismos), y mezclas de los mismos; y un segundo monómero que es un monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena larga (es decir de C8-C4o) o derivado del mismo (por ejemplo, en donde la porción de ácido acrílico del éster tiene sustituyentes en las posiciones de carbono dos y tres independientemente seleccionado a partir del grupo que consiste de alquilo de C?-4, -CN, -COOH, y mezclas de los mismos). Las combinaciones de estos dos tipos de polímeros también son útiles en la presente. En el primer tipo de homopolímeros entrelazados, los monómeros se seleccionan preferiblemente a partir del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido etacrílico, y mezclas de los mismos, siendo el ácido acrílico el más preferido. En el segundo tipo de copolímeros entrelazados, el monómero de ácido acrílico o derivado del mismo se selecciona preferiblemente a partir del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, ácido etacrílico y mezclas de los mismos, siendo el ácido acrílico, ácido metacrílico y mezclas de los mismos los más preferidos. El monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena corta o derivado del mismo de preferencia se selecciona a partir del grupo que consiste de esteres de acrilato de alcohol de C?-4, esteres de metacrilato de alcohol de C- , esteres de etacrilato de alcohol de C?-4 y mezclas de los mismos, siendo los más preferidos los esteres de acrilato de alcohol de C- , esteres de metacrilato de alcohol de C?-4 y mezclas de los mismos. El monómero de éster de acrilato de alcohol de cadena larga se selecciona a partir de los esteres de acrilato de alquilo de C8-4o> siendo los esteres de acrilato de alquilo de C?o-3o los preferidos.
El agente de entrelazamiento en ambos tipos de polímeros es un poliéter de polialquenilo de un alcohol polihídrico que contiene más de un grupo de éter de alquenilo por molécula, en donde el alcohol polihídrico madre contiene la menos 3 átomos de carbono y al menos tres grupos hidroxilo. Los de entrelazamiento preferidos son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de éteres alílicos de sacarosa y éteres alílicos de pentaeritritol, y mezclas de los mismos. Estos polímeros útiles en la presente invención se describen con mayor detalle en la patente de E.U.A. No. 5,087,445, de Haffey et. al., expedida el 11 de febrero de 1992; la patente de E.U.A. No. 4,509,949 de Huang et. al., expedida el 5 de abril de 1985; la patente de E.U.A. No. 2,798,053, de Brown, expedida el 2 de julio de 1957; que se incorporan mediante referencia en la presente en su totalidad. Véase también, CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4a edición 1991 , pp. 12 y 80; que también se incorporan aquí mediante referencia en su totalidad. Los ejemplos de homopolímeros disponibles en el mercado del primer tipo útiles en la presente incluyen los carbómeros, que son homopolímeros de ácido acrílico entrelazado con éteres alílicos de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros está disponibles como la serie Carbopol® 900 de B.F. Goodrich (por ejemplo, Carbopol® 954). Los ejemplos de copolímeros disponibles en el mercado del segundo tipo útiles en la presente incluyen copolímeros de acrilatos de alquilo de C-?0-3o con uno o más monómeros de ácido acrílico, ácido metacrílico o uno de sus esteres de cadena corta (es decir, alcohol de C?-4), en donde el agente de entrelazamiento es un éter alílico de sacarosa o pentaeritritol. Estos copolímeros se conocen como polímeros cruzados de acrilato de alquilo de C-?o-30/acrilatos y están disponibles en el mercado como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382Pemulen TR-1 , y Pemulen TR-2, de B.F. Goodrich. En otras palabras, los ejemplos de espesantes de polímeros de ácido carboxílico útiles en la presente son los seleccionados a partir del grupo que consiste de carbómeros, polímeros cruzados de acrilato de alquilo de C?o-30/acrilatos, y mezclas de los mismos. ii) Polímeros de poliacrilato entrelazados Los polímeros de poliacrilato entrelazados útiles como espesantes o agentes gelificantes incluyen polímeros catiónicos y no iónicos, prefiriéndose en general los catiónicos. Los ejemplos de polímeros de poliacrilato no iónico entrelazados útiles y polímeros de poliacrilato catiónicos entrelazados son los descritos en la patente de E.U.A. 5,100.660, de Hawe et. al., expedida el 31 de marzo de 1992; la patente de E.U.A. 4,849,484, de Heard, expedida el 18 de julio de 1989; la patente de E.U.A. 4,835,206, de Farrar et. al., expedida el 30 de mayo de 1989; la patente de E.U.A. 4,628,078 de Glober et. al., expedida el 9 de diciembre de 1986; la patente de E.U.A. 4,599,379, de Flesher et. al., expedida el 8 de julio de 1986; y EP 228,868, de Farrar et. al., publicada el 15 de julio de 1987; todas incorporadas en la presente mediante referencia en su totalidad. Los polímeros de poliacrilato entrelazados son materiales de alto peso molecular que pueden caracterizarse por la fórmula general: (A)?(B)m(C)n y comprenda las unidades de monómero (A)?, (B)m. y (C)n, en donde (A) es un monómero de acrilato de dialquilaminoalquilo o su sal acida de adición o sal de amonio cuaternaria, (B) es un monómero de metacrilato de dialquilaminoalquilo o su sal acida de adición o sal de amonio cuaternaria, (C) es un monómero que puede polimerzarse con (A) o (B), por ejemplo un monómero que tiene un enlace doble de carbono-carbono u otro grupo funcional que pueden polimerzarse, I es un entero de 0 o mayor, m es un entero de 0 ó mayor, n es un entero de 0 o mayor, pero donde I ó m, o ambos, deben ser 1 o mayor. El monómero (C) puede seleccionarse a partir de cualquiera de los monómeros utilizados comúnmente. Los ejemplos no limitativos de estos monómeros incluyen etileno, propileno, butileno, isobutileno, eicoseno, anhídrido maléico, acrilamida, metacrilamida, ácido maléico, acroleína, ciclohexeno, éter etilvinílico y éter metilvinílico. Las porciones de alquilo de los monómeros (A) y (B) son alquilos de longitud de cadena corta, tal como C?-C8, preferiblemente C1-C5, muy preferiblemente C1-C3, y muy preferiblemente aún C1-C2. Cuando son cuaternizados, los polímeros se cuatemizan preferiblemente con alquilos de cadena corta, es decir, CrC8, preferiblemente C1-C5, muy preferiblemente C1-C3, y muy preferiblemente aún CrC . Las sales acidas de adición se refieren a polímeros que tienen grupos amino protonados. Las sales acidas de adición pueden elaborarse a través del uso de halógenos (por ejemplo cloruro), ácidos acético, fosfórico, nítrico, cítrico y otros.
Estos polímeros (A)?(B)m(C)n también comprenden un agente de entrelazamiento, que casi siempre es un material que contiene dos o más grupos funcionales insaturados. El agente de entrelazamiento es reaccionado con las unidades de monómero del polímero y es incorporado en el polímero, por lo que forma uniones o enlaces covalentes entre dos o más cadenas de polímero individuales o entre dos o más secciones de la misma cadena de polímero. Los ejemplos no limitantes de agentes de entrelazamiento adecuados incluyen los seleccionados a partir del grupo que consiste de metilenbisacrilamidas, halogenuros de dialildialilalquilamonio, poliéteres polialquenílicos de alcoholes polihídricos, alilacrilatos, viniloxialquilacrilatos y vinilidenas polifuncionales. Los ejemplos específicos de agentes de entrelazamiento útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de metilenbisacrilamida, di-(met)acrilato de etilenglicol, di-(met)acrilamida, cianometilacrilato, viniloxietilacrilato, viniloxietilmetacrilato, alilpentaeritritol, éter dialílico de trimetilolpropano, sacarosa de alilo, butadieno, isopreno, divinilbenceno, divinilnaftaleno, éter etilvinílico, éter metilvinílico y alilacrilato. Otros de entrelazamiento incluyen formaldehido y glioxal. Se prefiere para utilizarse en la presente como un agente de entrelazamiento la metilenbisacrilamida. Las cantidades de variación amplia del agente de entrelazamiento pueden emplearse dependiendo de las propiedades deseadas en el polímero final, por ejemplo, efecto viscosificante. Sin limitarse a la teoría, se cree que la incorporación de un agente de entrelazamiento en estos polímeros catiónicos provee un material que es un agente viscosificante más efectivo sin efectos negativos, tales como corriosidad y degradación de viscosidad en la presencia de electrolitos. El agente de entrelazamiento, cuando está presente, puede incluir de aproximadamente 1 ppm a alrededor de 1000 ppm, preferiblemente de aproximadamente 5 ppm a alrededor de 750 ppm, muy preferiblemente de aproximadamente 25 ppm a alrededor de 500 ppm, muy preferiblemente aún de aproximadamente 100 ppm a alrededor de 500 ppm, y aún con mayor preferencia de aproximadamente 250 ppm a alrededor de 500 ppm del peso total del polímero en una base peso/peso. La viscosidad intrínseca del polímero entrelazado, medida en solución de cloruro de sodio uno molar a 25°C, en general está por encima de 6, preferiblemente de aproximadamente 8 a alrededor de 14. El peso molecular (promedio de peso) de los polímeros entrelazados de la presente es alto y se cree que casi siempre está entre alrededor de 1 millón y aproximadamente 30 millones. El peso molecular específico no es fundamental, y pueden emplearse pesos moleculares promedio de peso mayor o menor, siempre y cuando el polímero mantenga los efectos de viscosidad pretendidos. De preferencia, una solución al 1.0% del polímero (sobre una base activa) en agua desionizada tendrá una viscosidad a 25°C de al menos alrededor de 20,000 cP, preferiblemente al menos aproximadamente 30,000 cP, al medirse a 20 RPM mediante un RVT de Brookfield (Brookfield Engineering Laboratories, Inc. Stoughton, MA, USA).
Estos polímeros catiónicos pueden efectuarse mediante la polimerización de una solución acuosa que contiene de aproximadamente 20% a alrededor de 60%, en general de aproximadamente 25% a alrededor de 40%, en peso de monómero, en la presencia de un iniciador (por lo común de óxido-reducción o térmico) hasta que concluya la polimerización. El agente de entrelazamiento también puede añadirse a la solución de los monómeros que se polimerizarán, para incorporarla en el polímero. En las reacciones de polimerización, en general, la temperatura comienza entre alrededor de 0°C y 95°C. La polimerización puede ser conducida mediante la formación de una dispersión de fase inversa de una fase acuosa de los monómeros (y también cualquier agente de entrelazamiento adicional) en un líquido no acuoso, por ejemplo aceite mineral, lanolin, isododecano, alcohol oleico, y otros esteres volátiles y no volátiles, éteres, y alcoholes y similares. Todos los porcentajes que describen el polímero en esta sección de la descripción en la presente son molares, a menos que se especifique de otra forma. Cuando el polímero contiene monómero (C), la proporción molar de monómero (C), con base en la cantidad molar total de (A), (B) y (C), puede ser de 0% a alrededor de 99%. Las proporciones de (A) y (B) pueden ser cada una de 0% a 100%. Cuando se utiliza la acrilamida como el monómero (C), preferiblemente se utilizará en un nivel alrededor de 20% a aproximadamente 99%, muy preferiblemente de alrededor de 50% a aproximadamente 90%. En donde ambos monómeros (A) y (B) están presentes, la relación del monómero (A) al monómero (B) en el polímero final en una base molar, es preferiblemente de 99:5 a alrededor de 15:85, muy preferiblemente de alrededor de 80:20 a aproximadamente 20:80. De manera alternativa, en otra clase de polímeros, la relación es de alrededor de 5:95 a aproximadamente 50:50, preferiblemente de alrededor de 5:95 a aproximadamente 25:75. En otra clase alternativa de polímeros la relación (A):(B) es de alrededor de 50:50 a alrededor de 85:15. Preferiblemente la relación (A):(B) es de alrededor de 60:40 a aproximadamente 85:15, muy preferiblemente de 75:25 a aproximadamente 85:15. Lo más preferible es cuando el monómero (A) no está presente y la relación del monómero (B):monómero (C) es de alrededor de 30:70 a aproximadamente 70:30, preferiblemente de alrededor de 40:60 a aproximadamente 60:40 y muy preferiblemente de alrededor de 45:55 a aproximadamente 55:45. Los polímeros catiónicos que son útiles en la presente y que son especialmente preferidos son los que corresponden a la estructura general (A)?(B)m(C)n en donde I es cero, (B) es metacrilato de dimetilaminoetilo cuaternizado de metilo, la relación de (B):(C) es de alrededor de 45:55 a aproximadamente 55:45, y el agente de entrelazamiento es metilenbisacrilamida. Un ejemplo de dicho polímero catiónico es uno que se encuentra comercialmente disponible como una dispersión de aceite mineral (que también puede incluir varios auxiliares dispersantes tales como PPG-1 trideceth-6) bajo el nombre comercial Saleare® SC92 de Allied Colloids Ltd.
(Norfolk, Virginia). Este polímero tiene la designación propuesta CTFA, "Policuaternio 32 (y) aceite mineral". Otros polímeros catiónicos útiles en la presente, son los que no contienen acrilamida u otros monómeros (C), es decir, n es cero. En estos polímeros los componentes de monómero (A) y (B) son como se definieron anteriormente. Un grupo especialmente preferido de estos polímeros que no contienen acrilamida es uno es donde I también es cero. En este caso, el polímero es básicamente un homopolímero de un monómero de metacrilato de dialquilamonoalquilo o su sal acida de adición o sal de amonio cuaternaria. Estos polímeros de metacrilato de dialquilaminoalquilo preferiblemente contienen un agente de entrelazamiento como se describió anteriormente. Un polímero catiónico, que es esencialmente un homopolímero, útil en la presente es un al que corresponde a la estructura general (A)?(B)m(C)n en donde I es cero, (B) es metacrilato de dimetilaminoetilo cuaternizado de metilo, n es cero y el agente de entrelazamiento es metilenbisacrilamida. Un ejemplo de dicho homopolímero se encuentra comercialmente disponible como una mezcla que contiene aproximadamente 50% del polímero, aproximadamente 44% de aceite mineral, y aproximadamente 6% de PPG-1 trideceth-6 como un auxiliar dispersante, de Allied Colloids Ltd, (Norfolk, VA) bajo el nombre comercial Saleare® SC95. A este polímero recientemente se le ha dado la designación de CTFA "Policuaternio 37 (y) aceite mineral (y) PPG-1 Trideceth-6". (iii) Polímeros de poliacrilamida También útiles en la presente son los polímeros de poliacrilamida, especialmente polímeros no iónicos de poliacrilamida incluyendo polímeros ramificados o no ramificados sustituidos. Estos polímeros pueden formarse de una gran variedad monómeros incluyendo acrilamida y metacrilamida que son sustituidos o no sustituidos con uno o dos grupos alquilo (preferiblemente Ci a C5). Se prefieren los monómeros de acrilatoamida y metacrilatoamida en los que el nitrógeno de amida es sustituido, o no sustituido con uno o dos grupos alquilo de Ci a C5 (preferiblemente metilo, etilo o propilo), por ejemplo, acrilamida, metacrilamida, N-metacrilamida, N-metilmetacrilamida, N,N-dimetilmetacrilamida, N-isopropilacrilamida, N-isopropilmetacrilamida, y N,N-dimetilacrilamida. Estos polímeros tienen un peso molecular mayor que 1 ,000,000 preferiblemente mayor a aproximadamente 1 ,5000,000 y van hasta alrededor de 30,000,000. Entre estos polímeros de poliacrilamida especialmente se prefiere el polímero no iónico que tiene la designación CTFA de poliacrilamida e isoparafina y lauret-7, disponible bajo el nombre comercial Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ). Otros polímeros de poliacrilamida útiles en la presente incluyen copolímeros de bloques múltiples de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Los ejemplos comercialmente disponibles de estos copolímeros de bloques múltiples incluyen Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, de Upo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ). (iv) Polisacáridos Una amplia variedad de polisacáridos es útil en la presente. Por "polisacáridos" se refiere a agentes gelificantes que contienen una estructura de base de unidades de azúcar de repetición (es decir, carbohidratos). Los ejemplos no limitantes de agentes gelificantes de polisacáridos incluyen aquellos seleccionados del grupo que consiste de celulosa, carboximetilhidroxietilcelulosa, acetato-propionato-carboxilato de celulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxietiletilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, metilhidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa de sodio, y mezclas de los mismos. También útiles en la presente son las celulosas sustituidas con alquilo. En estos polímeros, los grupos hidroxi del polímero de celulosa es hidroxialquilado (preferiblemente hidroxietilado o hidroxipropilado) para formar una celulosa hidroxialquilada que después es modificada con un grupo alquilo de cadena recta o ramificada de C10-C30 a través de un enlazamiento con éter. Casi siempre, estos polímeros son éteres de alcoholes de cadena recta o ramificada de C10-C30 con hidroxialquilceluosas. Ejemplos de grupos alquilo útiles en la presente incluyen aquellos seleccionados del grupo que consiste de estearilo, isoestearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoilo (es decir grupos alquilo derivados de alcoholes de aceite de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, ricinoleilo, behenilo, y mezclas de los mismos. Entre los éteres de hidroxialquilcelulosa de alquilo se encuentra el material que ha recibido la designación CTFA de cetilhidroxietilcelulosa, que es el éter de alcohol cetílico e hidroxietilcelulosa. Este material se vende bajo el nombre comercial de Natrosol® CS Plus de Aqualon Corporation. Otros polisacáridos útiles incluyen escleroglucanos que comprenden una cadena lineal de (1->3) unidades enlazadoras de glucosa con una (1->6) glucosa enlazada cada tres unidades, un ejemplo disponible en el mercado es Clearogel™ CS11 de Michel Mercier Prodcts Inc.
(Mountainside, NJ). (v) Gomas Otros agentes gelificantes y espesantes adicionales de la presente incluyen materiales que se derivan principalmente de fuentes naturales. Los ejemplos no limitantes de estas gomas de agente gelificante incluyen materiales seleccionados del grupo que consiste de acacia, agar, algin, ácido algínico, alginato de amonio, amilopectina, alginato de calcio, carragenina de calcio, carnitina, carragenina, dextrina, gelatina, goma gelano, goma guar, cloruro de hidroxipropiltrimonio de guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice hidratado, hidroxipropilquitosan, hidroxipropilguar, goma karaya, algas marinas, goma de algarrobo, goma natto, alginato de potasio, carragenina de potasio, alginato de propilenglicol, goma de esclerotio, carboximetildextrano de sodio, carragenina de sodio, goma tragacanto, goma xantano, y mezclas de los mismos. (vi) Copolímeros entrelazados de éter vinílico/anhídrido maleico Otros agentes espesantes y gelificantes adicionales útiles en la presente incluyen copolímeros entrelazados de éteres alquilvinílicos y anhídrido maleico. En estos copolímeros, los éteres vinílicos se representan por la fórmula R-0-CH==CH2 en donde R es un grupo alquilo de C1-C6, preferiblemente R es metilo. Los agentes de entrelazamiento preferidos son dienes de C4-C20, preferiblemente dienes de C6 a C16, y muy preferiblemente dienes de C8 a C12. Un copolímero particularmente preferido es el que se encuentra formado de éter metilvinílico y anhídrido maleico, en donde el copolímero ha sido entrelazado con decadieno, y en donde el polímero, cuando se diluye como una solución acuosa al 0.5% a un pH de 7 y 25°C, tienen una viscosidad de 50,000-70,000 cps cuando se mide utilizando un viscómetro RTV de Brookfield, huso # 7 a 10 rpm. Este copolímero tiene el polímero cruzado de decadieno PVN/MA de designación CTFA y se encuentra disponible en el mercado como Stabileze™ 06 de International Specialty Products (Wayne NJ). (vii) Poli(N-vinilpirrolidonas) entrelazadas Las polivinil(N-pirrolidonas) entrelazadas útiles en la presente como agentes espesantes y gelificantes adicionales incluyen las que se describen en la patente de E.U.A. No. 5,139,770, de Shih y otros, publicada el 18 de agosto de 1992, y la patente de E.U.A. No. 5,073,614, de Shih et.al., publicada el 17 de diciembre de 1991 , ambas patentes se incorporan aquí por referencia en su totalidad. Casi siempre, estos agentes gelificantes contienen de alrededor de 0.25% a aproximadamente 1 % en peso de un agente de entrelazamiento seleccionado del grupo que consiste de éteres divinílicos y éteres dialílicos de dioles terminales que contienen de alrededor de 2 a aproximadamente 12 átomos de carbono, éteres divinílicos y éteres dialílicos de polietilenglicoles que contienen de alrededor de 2 a aproximadamente 600 unidades, dienos que tienen de alrededor de 6 a aproximadamente 20 átomos de carbono, divinilbenceno, éteres vinílicos y alílicos de pentaeritritol, y similares. Normalmente, estos agentes gelificantes tiene una viscosidad de alrededor de 25,000 cps a aproximadamente 40,000 cps cuando se miden como una solución acuosa al 5% a 25°C utilizando un viscómetro RVT de Brookfiels con huso #6 a 10 rpm. Los ejemplos comercialmente disponibles de estos polímeros incluyen ACP-1120, ACP-1179, y ACP-1180, disponibles de International Specialty Products (Wayne, NJ). Los agentes espesantes que son adecuados para su uso en la presente también incluyen los que se describen en la patente de E.U.A. No. 4,387,107 de Klein et.al., publicada el 7 de junio de 1983 y "Enciclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics," R.Y. Lochhead y W.R. Fron, eds., Cosmetics & Toiletries. vol. 108. pp. 95-135 (mayo de 1993). gue se incorpora aquí por referencia en su totalidad. Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un agente espesante seleccionado del grupo que consiste de polímeros de ácido carboxílíco, polímeros de poliacrilato entrelazado, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos, muy preferiblemente seleccionados del grupo que consiste de polímeros de poliacrilato entrelazados, polímeros poliacrilamida, y mezclas de los mismos.
Componentes Opcionales Las composiciones tópicas de la presente invención pueden comprender una amplia variedad de componentes opcionales, siempre y cuando dichos componentes opcionales sean física y químicamente compatibles con los componentes esenciales descritos en la presente, y no afecten la estabilidad, eficacia u otros beneficios de uso asociados con las composiciones de la presente invención. Los componentes opcionales pueden dispersarse, disolverse o similares en el vehículo de las presentes composiciones. Los componentes opcionales incluyen agentes estéticos y agentes activos. Por ejemplo, las composiciones pueden incluir además de los componentes esenciales de la composición, absorbentes (incluyendo absorbentes de aceite tales como arcilla y absorbentes poliméricos), abrasivos, agentes antiemplastamiento, agente antiespuma, agentes antimicrobianos (por ejemplo un compuesto capaz de destruir microbios, evitar el desarrollo de microbios o evitar la acción patogénica de microbios y son útiles, por ejemplo, para controlar el acné y/o evitar la composición tópica), aglutinantes, aditivos biológicos, agentes reguladores de pH, agentes de densidad, aditivos químicos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringentes cosméticos, astringentes medicinales, analgésicos externos, formadores de película, humectantes, agentes opacadores, fragancias, perfumes, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, sensibilizadores para la piel, emolientes, agentes mitigadores de la piel, agentes curativos de la piel, ajustadores de pH, plastificantes, conservadores, mejoradores de conservador, propelentes, agentes de reducción, agentes acondicionadores de la piel, agentes para incrementar la penetración en la piel, protectores de la piel, solventes, agentes de suspensión, emulsificantes, agentes espesantes, agentes solubilizantes, polímeros para ayudar a las propiedades de formación de película y substantividad de la composición (tal como un copolímero de eicoseno y vinilpirrolidona, un ejemplo disponible de GAF Chemical Corporation como Ganez® V-220), ceras, bloqueadores solares, filtros solares, absorbentes de luz ultravioleta o agentes de dispersión, agentes de bronceo artificial, antioxidantes y/o barredores de radicales, agentes quelatadores, secuestrantes, agentes antiacné, agentes antiiflamatorios, antiandrógenos, agentes para la depilación, agentes de descamación/exfoliantes, ácidos hidroxi orgánicos, vitaminas y derivados de los mismos (incluyendo vitaminas dispersantes y solubles en agua tales como vitamina C y fosfatos de ascorbilo), compuestos que estimulen la producción de colágeno y extractos naturales. Otros materiales son conocidos en la técnica. Los ejemplos no exclusivos de dichos materiales se describen en Harry's Cosmeticology. 7a Ed., Harry & Wilkinson (Hill Publishers, Londres 1982); en Pharmaceutical Dosage Forms-Disperse Systems; Lieberman, Rieger & Banker, Vols. 1 (1988) & 2 (1989); Marcel Decker, Inc.; en Ihe Chemistry and Manufacture of Cosmetics. 2a Ed.. deNavarre (Van Nostrand 1962-1965); y en The Handbook of Cosmetic Science and Technology. 1a Ed. Knowlton & Pearce (Elsevier 1993) y éstos también pueden utilizarse en la presente invención. En una modalidad preferida la composición también incluye un activo útil para regular crónicamente la condición de la piel. Dichos materiales son aquéllos que manifiestan beneficios en la apariencia de la piel seguidos de la aplicación crónica de la composición que contiene dichos materiales. Los materiales que tienen este efecto incluyen, pero no se limitan a compuestos de vitamina B3 y retinoides.
A.) Retinoides En una modalidad preferida, las composiciones de la presente invención contienen un retinoide. El retinoide realza los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención, en especial, en la regulación de la condición de la piel, incluyendo la regulación de señales de envejecimiento de la piel, muy especialmente, arrugas, líneas y poros. Como se emplea aquí, el "retinoide" incluye todos los análogos sintéticos y/o naturales de la vitamina A o compuestos similares al retinol que poseen la actividad biológica de la vitamina A en la piel, así como los isómeros y estereoisómeros geométricos de estos compuestos. De preferencia, el retinoide es retinol. esteres de retinol (por ejemplo, esteres alquílicos de C2-C22 de retinol, incluyendo retinilpalmítato, retinilacetato, retinilpropionato), retinal y/o ácido retinoico (incluyendo ácido retinoico todo-trans y/o ácido 13-cis-retinoico), muy preferiblemente retinoides que no sean ácido retinoico. Estos compuestos son bien conocidos en la técnica y están disponibles en el mercado por parte de algunas fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), y Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN). Otros retinoides que son útiles en la presente se describen en las patentes de E.U.A. Nos. 4,677,120, expedida el 30 de junio de 1987 a Parish et.al.; 4,885,311 , expedida el 5 de diciembre de 1989 a Parish et.al.; 5,049,584, expedida el 17 de septiembre de 1991 a Purcell et.al.; 5,124,356, expedida el 23 de junio de 1992 a Purcell et.al.; y rexpedición 34,075, expedida el 22 de septiembre de 1992 a Purcell et.al. Otros retinoides adecuados son tocoferil-retinoato [éster de tocoferol de ácido reinóico (trans- o cis-), adapaleno {ácido 6-[3-(1-adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftóico}, y tazaroteno (etil 6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)-etinil]nicotinato). Pueden utilizarse uno o más retinoides en la presente. Los retinoides preferidos son retinol, retinilpalmitato, retinilacetato, retinilpropionato, retinal y combinaciones de los mismos. Los más preferidos son retinol y retinilpalmitato. El retinoide puede incluirse como el material sustancialmente puro, o como un extracto obtenido mediante aislamiento físico y/o químico a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). De preferencia, el retinoide es sustancialmente puro, con mayor preferencia esencialmente puro. Las composiciones de esta invención pueden contener una cantidad segura y efectiva del retinoide, de manera tal que, la composición resultante es segura y efectiva para regular la condición de la piel, preferiblemente para regular discontinuidades táctiles y/o visibles en la piel, muy preferiblemente para regular las señales de envejecimiento de la piel, más preferiblemente aún para regular las discontinuidades táctiles y/o visibles en la textura de la piel relacionadas con el envejecimiento de la piel. De preferencia, las composiciones contienen a partir de o aproximadamente 0.005% a alrededor de 2%, muy preferiblemente 0.01 % a o alrededor de 2% de retinoide. El retinol se emplea con mayor preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.01 % a alrededor de 0.15%; los esteres de retinol se emplean con mayor preferencia en una cantidad de o alrededor de 0.01 % a alrededor de 2% (por ejemplo, aproximadamente 1 %); los ácidos retinoicos se emplean con mayor preferencia en una cantidad de o alrededor de 0.01% o aproximadamente 0.25%; el tocoferil-retinoato, el adapaleno y el tazaroteno se emplean con mayor preferencia en una cantidad de o alrededor de 0.01 % a aproximadamente 2%. En una modalidad preferida, la composición contiene un retinoide y un compuesto de vitamina B3. El retinoide se emplea de preferencia en las cantidades anteriores, y el compuesto de vitamina B3 se emplea de preferencia en una cantidad de o aproximadamente 0.1% a o alrededor de 10%, con mayor preferencia aún de o alrededor de 2% a o aproximadamente 5%.
B) Agentes antiinflamatorios Una cantidad segura y efectiva de un agente antiinflamatorio puede añadirse a las composiciones de la presente invención, de preferencia de aproximadamente 0.1 % a alrededor de 10%, con mayor preferencia de aproximadamente 0.5% a alrededor de 5% de la composición. El agente antiinflamatorio mejora los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención, por ejemplo, dichos agentes contribuyen a un tono o color de la piel más uniforme y aceptable. La cantidad exacta de agente antiinflamatorio que se utilizará en las composiciones dependerá del agente antiinflamatorio específico empleado, dado que dichos agentes varían ampliamente en potencia. Los agentes antiinflamatorios esferoidales incluyen, pero no se limitan a, corticosteroides, tales como hidrocortisona, hidroxiltriamcinolona, alfa-metildexametasona, fosfato de dexametason, dipropionato de beclometasona, valerato de clobetasol, desonida, desoximetasona, acetato de desoxicorticosterona, dexametasona, diclorisona, diacetato de diflorasona, valerato de diflucortolona, fluadrenolona, acetonida de fluclorolona, fludrocortisona, pivalato de flumetasona, acetonida de fluosinolona, fluocinonida, esteres butílicos de flucortina, fluocortolona, acetato de fluprednideno (fluprednulideno), flurandrenolona, halcinodida, acetato de hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, metilprednídolona, acetonida de triamcinolona, cortisona, cortodoxona, flucetonide, fludrocortisona, diacetato de difluorosona, fluradrenolona, fludrocortisona, diacetato de diflurosona, acetonida de fluiradrenolona, medrisona, amcinafel, amcinafide, betametasona y el balance de sus esteres, cloroprednisona, acetato de clorprednisona clocortelona, clescinolona, diclorisona, diflurprednato, flucloronida, flunisolida, fluorometalona, fluperolona, fluprednisolona, valerato de hidrocortisona, ciclopentilpropionato de hidrocortisona, hidrocortamato, meprednisona, parametasona, prednisona, dipropionato de beclometasona, triamcinolona, y mezclas de los mismos. El antiinflamatorio esteroidal preferido para usarse es hidrocortisona. Una segunda clase de agentes antiinflamatorios que es útil en las composiciones, incluye los agentes antiinflamatorios no esteroidales. La variedad de compuestos abarcados por este grupo es bien conocida por los expertos en la técnica. Para una descripción detallada de la estructura química, síntesis, efectos secundarios, etc. de los agentes antiinflamatorios no esteroidales, se puede hacer referencia a textos estándar, incluyendo Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vols. l-l 11, CRC Press, Boca Ratón (1985), y Anti-inflammatorv Agents, Chemistry and Pharmacology, 1 , R. A. Scherrer y otros, Academic Press, New York (1974), incorporados en la presente como referencia. Los agentes antiinflamatorios no esteroidales específicos útiles en la composición de la invención incluyen, pero no están limitados a: 1 ) los oxicams, tales como piroxicam, isoxicam, tenoxicam, sudoxicam y CP-14,304; 2) los salicilatos, tales como aspirina, disalcid, benorilato, trilisato, safaprin, solprin, diflunisal y fendosal; 3) los derivados de ácido acético, tales como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindac, tolmetin, isoxepac, furofenac, tiopinac, zidometacin, acematacin, fentiazac, zomepirac, clindanac, oxepinac, felbinac y ketorolaco; 4) los fenamatos, tales como los ácidos mefenámico, meclofenámico, flufenámico, niflúmico y tolfenámico; 5) los derivados de ácido propiónico, tales como ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno, flurbiprofeno, ketoprofeno, fenoprofeno, fenbufeno, indoprofeno, pirprofeno, carprofeno, oxaprozin, pranoprofeno, miroprofeno, tioxaprofeno, suprofeno, alminoprofeno y ácido tiaprofénico; y 6) los pirazoles, tales como fenilbutazona, oxifenbutazona, feprazona, azapropazona y trimetazona. También se pueden usar mezclas de estos agentes antiinflamatorios no esteroidales, así como también las sales y esteres dermatológicamente aceptables de estos agentes. Por ejemplo, el etofenamato, un derivado de ácido flufenámico, es particularmente útil para aplicación tópica. De los agentes antiinflamatorios no esteroidales, se prefieren ibuprofeno, naproxeno, ácido flufenámico, etofenamato, aspirina, ácido mefenámico, ácido meclofenámico, piroxicam y felbinac; y son más preferidos ibuprofeno, naproxeno, etofenamato, aspirina y ácido flufenámico.
Por último, los denominados agentes antiinflamatorios "naturales" son útiles en los métodos de la presente invención. Dichos agentes se pueden obtener adecuadamente como un extracto mediante aislamiento químico y/o físico adecuado a partir de fuentes naturales (por ejemplo, plantas, hongos, subproductos de microorganismos). Por ejemplo, se puede usar cera de candelilla, bisabolol alfa, Aloe vera, Manjistha (extraída de plantas del género Rubia, particularmente Rubia cordifolia) y Guggal (extraída de plantas del género Commiphora, particularmente Commiphora mukul), extracto de kola, manzanilla y extracto de algas en forma de látigo. Otros agentes antiinflamatorios útiles en la presente incluyen compuestos de la familia Licorice (género/especie Glycyrrhiza glabra), incluyendo ácido glicirrético, ácido glicirrízico, y derivados de los mismos (por ejemplo, sales y esteres). Las sales adecuadas de los compuestos anteriores incluyen sales de metal y de amonio. Los esteres adecuados incluyen esteres saturados o insaturados de C2-C 4 de los ácidos, preferiblemente C10-C24, más preferiblemente C-I6-C24- Ejemplos específicos de lo anterior incluyen extracto de Licorice liposoluble, los ácidos glicirrízico y glicirrético mismos, glicirrizinato de monoamonio, glicirrizinato monopotásico, glicirrizinato dipotásico, ácido 1-ß-glicirrético, glicirretinato de estearilo y ácido 3-esteariloxi-glicirretínico y 3-succiniloxi-beta-glicirretinato disódico. Se prefiere glicirretinato estearílico.
C. Filtros solares v blogueadores solares La exposición a la luz ultravioleta puede dar como resultado descamación excesiva y cambios de textura del estrato córneo. Por lo tanto, las composiciones de la presente invención contienen preferiblemente un filtro solar o bloqueador solar. Los filtros solares o bloqueadores solares adecuados pueden ser orgánicos o inorgánicos. Una amplia variedad de agentes de filtro solar convencionales son adecuados para usarse en la presente. Sagarin y otros, en el capítulo VIII, páginas 189 y consecutivas de Cosmetics Science and Technology (1972), describen numerosos agentes adecuados, y se incorpora en la presente como referencia. Agentes de filtro solar adecuados específicos incluyen, por ejemplo: ácido p-aminobenzoico, sus sales y sus derivados (esteres etílico, isobutílico, glicerílico; ácido p-dimetilaminobenzoico); antranilatos (es decir, o-amino-benzoatos; esteres metílico, mentílico, fenílico, bencílico, feniletílico, linalílico, terpinílico y ciclohexenílico); salicilatos (esteres amílico, fenílico, octílico, bencílico, mentílico, glicerílico y de dipropilenglicol); derivados de ácido cinámico (esteres mentílico y bencílico, cinamonitrilo de a-fenilo; cinamoil piruvato de butilo); derivados de ácido dihidroxicinámico (umbeliferona, metilumbeliferona, metilacetoumbeliferona); derivados de ácido trihidroxicinámico (esculetina, metilesculetina, dafnetina, y los glucósidos esculina y dafnina); hidrocarburos (difenilbutadieno, estilbeno); dibenzalacetona y benzalacetofenona; naftolsulfonatos (sales de sodio de ácidos 2-naftol-3,6-disulfónico y 2-naftol-6,8-disulfónico); ácido dihidroxinaftoico y sus sales; o- y p-hidroxibifenildisulfonatos; derivados de cumarina (7-hidroxi, 7-metilo, 3-fenilo); diazoles (2-acetil-3-bromoindazol, fenilbenzoxazol, metil naftoxazol, varios aril benzotiazoles); sales de quinina (bisulfato, sulfato, cloruro, oleato y tanato); derivados de quinolina (sales de 8-hidroxiquinolina, 2-fenilquinolina); benzofenonas hidroxi- o metoxi- sustituidas; ácidos úrico y violúrico; ácido tánico y sus derivados (por ejemplo, éter hexaetílico); éter (butil carbotol) (6-propil piperonílico); hidroquinona; benzofenonas (oxibenceno, sulisobenzona, dioxibenzona, benzoresorcinol, 2,2',4,4'-tetrahidroxibenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenona, octabenzona; 4-isopropildibenzoilmetano; butilmetoxidibenzoilmetano; etocrileno; octocrileno; [3-(4'-metilbencilideno boman-2-ona) y 4-isopropil-di-benzoilmetano. De estos, se prefieren p-metoxicinamato de 2-etilhexilo (disponible comercialmente como PARSOL MCX), 4,4'-t-butil metoxidibenzoil-metano (disponible comercialmente como PARSOL 1789), 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido octildímetil-p-aminobenzoico, digaloiltrioleato, 2,2-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, 4-(bis(hidroxipropil))aminobenzoato de etilo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexilo, salicilato de 2-etilhexilo, p-aminobenzoato de glicerilo, ciclohexilsalicilato de 3,3,5-tri-metilo, antranilato de metilo, ácido p-dimetil-aminobenzoico o aminobenzoato, p-dimetil-amino-benzoato de 2-etilhexilo, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, ácido 2-(p-dimetilaminofenil)-5-sulfonilbenzoxazoico, octocrileno, y mezclas de estos compuestos.
Los filtros solares orgánicos más preferidos útiles en las composiciones útiles en la presente invención son p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, butilmetoxidibenzoilmetano, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, ácido octildimetil-p-aminobenzoico, octocrileno, y mezclas de los mismos. También particularmente útiles en las composiciones son los filtros solares descritos en la patente de E.U.A. No. 4,937,370 expedida a Sabatelli el 26 de Junio de 1990, y la patente de E.U.A. No. 4,999,186 expedida a Sabatelli & Spirnak el 12 de Marzo de 1991 , incorporadas en la presente como referencia. Los agentes de filtro solar descritos en la presente tienen, en una sola molécula, dos porciones de cromóforo distintas que exhiben diferentes espectros de absorción de radiación ultravioleta. Una de las porciones de cromóforo absorbe predominantemente en la escala de radiación UVB, y el otro absorbe fuertemente en la escala de radiación UVA. Los miembros preferidos de esta clase de agentes de filtro solar son éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico de 2,4-dihidroxibenzofenona; éster de ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano; éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico con 4-hidroxidibenzoilmetano; éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metil-aminobenzoico de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; éster de ácido 4-N,N-(2-etilhexil)metilaminobenzoico de 4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; éster de ácido N,N-di-(2-etilhexil)-4-aminobenzoico de 2-hidroxi-4-(2-hidroxietoxi)benzofenona; y éster de ácido N-N-di-(2- etilhexil)-4-aminobenzoico de 4-(2-hidroxietoxi)dibenzoilmetano, y mezclas de los mismos. Los filtros solares o bloqueadores solares especialmente preferidos incluyen butilmetoxidibenzoilmetano, p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, ácido fenilbencimidazol sulfónico, y octocrileno. Se usa una cantidad segura y efectiva del filtro solar o bloqueador solar, típicamente de alrededor de 1 % a aproximadamente 20%, más típicamente de alrededor de 2% a aproximadamente 10%. Las cantidades exactas variarán, dependiendo del filtro solar elegido y el factor de protección solar (SPF) deseado. Un agente se puede añadir también a cualquiera de las composiciones útiles en la presente invención para mejorar la sustantividad de dichas composiciones en la piel, particularmente para incrementar su resistencia a ser eliminadas por el agua o a ser frotadas. Un agente preferido que proveerá este beneficio es un copolímero de etileno y ácido acrílico. Las composiciones que comprenden este copolímero se describen en la patente de E.U.A. 4,633,157, expedida el 5 de mayo de 1987, incorporada en la presente como referencia.
D. Antioxidantes/barredores de radicales Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un antioxidante/barredor de radicales. El antioxidante/barredor de radicales es especialmente útil para brindar protección contra la radiación UV que puede causar descamación incrementada o cambios de textura en el extracto córneo, y contra otros agentes ambientales que pueden causar daño a la piel. Una cantidad segura y efectiva de un antioxidante/barredor de radicales se puede añadir a las composiciones de la presente invención, preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 5%, de la composición. Se pueden usar antioxidantes/barredores de radicales, tales como ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales, esteres ascorbílicos de ácidos grasos, derivados de ácido ascórbico (por ejemplo, ascorbil fosfato de magnesio), tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol, otros esteres de tocoferol, ácidos hidroxibenzoicos butilados y sus sales, 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxílico (disponible comercialmente bajo el nombre comercial TroloxR), ácido gálico y sus esteres alquílicos, especialmente galato de propilo, ácido úrico y sus sales y esteres alquílicos, ácido sórbico y sus sales, aminas (por ejemplo, N,N-dietilhidroxilamina, aminoguanidina), compuestos de sulfhidrilo (por ejemplo, glutatión), ácido dihidroxifumárico y sus sales, pidolato de licina, pilolato de arginina, ácido nordihidroguayarético, bioflavonoides, lisina, metionina, prolina, superóxido dismutasa, silimarina, extractos de té, extractos de cascara o semilla de uva, melanina y extractos de romero. Los antioxidantes/barredores de radicales preferidos se seleccionan de sorbato de tocoferol y otros esteres de tocoferol, más preferiblemente sorbato de tocoferol. Por ejemplo, el uso de sorbato de tocoferol en composiciones tópicas y aplicable a la presente invención, se describe en la patente de E.U.A. No. 4,847,071 , expedida el 11 de julio de 1989 a Donald L. Bissett, Rodney D. Bush y Ranjit Chatterjee, incorporada en la presente como referencia.
E. Agentes guelatadores Como se usa en la presente "agente quelatador" significa un agente activo capaz de remover un ion de metal de un sistema mediante la formación de un complejo, de modo que el ion de metal no puede participar fácilmente en reacciones químicas, o catalizar las mismas. La inclusión de un agente quelatador es especialmente útil para brindar protección contra la radiación UV que pueda contribuir a la descamación excesiva o cambios de textura de la piel, y contra otros agentes ambientales que puedan causar daños a la misma. Una cantidad segura y efectiva de un agente quelatador se puede añadir a las composiciones de la presente invención, preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%, de la composición. Ejemplos de agentes quelatadores que son útiles en la presente se describen en la patente de E.U.A. No. 5,487,884, expedida el 1/30/96 a Bissett y otros; solicitud internacional No. 91/16035, Bush y otros, publicada el 10/31/95; y publicación internacional No. 91/16034, Bush y otros, publicada el 10/31/95; todas incorporadas en la presente como referencia. Los agentes quelatadores preferidos útiles en las composiciones de la presente invención son furildioxima, y derivados de la misma.
F. Hidroxiácidos orgánicos Las composiciones de la presente invención pueden comprender un hidroxiácido orgánico. Los hidroxiácidos adecuados incluyen hidroxiácidos de C-1-C18, preferiblemente de C8 o menos. Los hidroxiácidos pueden ser sustituidos o no sustituidos, de cadena recta, de cadena ramificada o cíclicos (preferiblemente de cadena recta), y saturados o insaturados (mono- o poli-insaturados) (preferiblemente saturados). Ejemplos no limitantes de hidroxiácidos adecuados incluyen ácido salicílico, ácido glicólico, ácido láctico, ácido 5-octanoilsalicílico, ácido hidroxioctanoico, ácido hidroxicaprílico y ácidos grasos de lanolina. Las concentraciones preferidas del hidroxiácido orgánico varían de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 2%. Se prefiere el ácido salicílico. Los hidroxiácidos orgánicos incrementan los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención. Los hidroxiácidos orgánicos tienden a mejorar la textura de la piel.
G. Agentes de descamación/exfoliantes Una cantidad segura y efectiva un agente de descamación se puede añadir a las composiciones de la presente invención, más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, aún mas preferiblemente de alrededor de 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 4%, de la composición. Los agentes de descamación incrementan los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención. Por ejemplo, los agentes de descamación tienden a mejorar la textura de la piel (por ejemplo, suavidad). Varios agentes de descamación son conocidos en la técnica, y son adecuados para usarse en la presente incluyendo, pero no limitados a, los agentes hidroxi orgánicos descritos anteriormente. Un sistema de descamación que es adecuado para usarse en la presente comprende compuestos de sulfhidrilo y agentes tensioactivos switteriónicos, y se describe en la solicitud copendiente serie No. 08/480,632, presentada el 7 de junio de 1995 a nombre de Donald L. Bissett, que corresponde a la solicitud de PCT No. U.S. 95/08136, presentada el 6/29/95, incorporadas cada una en la presente como referencia. Otro sistema de descamación que es adecuado para usarse en la presente comprende ácido salicílico y agentes tensioactivos switteriónicos, y se describe en la solicitud de patente copendiente serie No. 08/554,944, presentada el 13 de noviembre de 1995 como una continuación de la serie No. 08/209,401 , presentada el 9 de marzo de 1994 a nombre de Bissett, que corresponde a la solicitud de PCT No. 94/12745, presentada el 11/4/94, publicada el 5/18/95, cada una incorporada en la presente como referencia. Los agentes tensioactivos zwitteriónicos, tales como los que se describen en estas solicitudes, son también útiles como agentes de descamación en la presente, siendo particularmente preferida la cetil betaína.
H. Agentes aclaradores de la piel Las composiciones de la presente invención pueden comprender un agente aclarador de la piel. Cuando se usan, las composiciones comprenden preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 2%, de un agente aclarador de la piel. Los agentes aclaradores de la piel adecuados incluyen los conocidos en la técnica, incluyendo ácido kójico, arbutina, ácido ascórbico y derivados del mismo, por ejemplo, ascorbil fosfato de magnesio. Los agentes aclaradores de la piel adecuados para usarse en la presente incluyen también los descritos en la solicitud de patente copendiente serie No. 08/479,935, presentada el 7 de junio de 1995 a nombre de Hillebrand, que corresponde a la solicitud de PCT No. U.S. 95/07432, presentada el 6/12/95; y la solicitud de patente copendiente serie No. 08/390,152, presentada el 24 de febrero de 1995 a los nombres de Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtís B. Motley y John D. Cárter, que corresponde a la solicitud de PCT No. U.S. 95/02809, presentada el 3/1/95, publicada el 9/8/95; todas incorporadas en la presente como referencia.
I. Acondicionadores de la piel Las composiciones preferidas de la invención comprenden un componente acondicionador de la piel opcional. El componente acondicionador de la piel se selecciona preferiblemente del grupo que consiste de emolientes, humectantes, hidratantes, y mezclas de los mismos. El componente acondicionador de la piel está presente preferiblemente a un nivel de por lo menos aproximadamente 0.1 %, más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 99%, incluso más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 50%, aún más preferiblemente de alrededor de 2% a aproximadamente 30%, y muy preferiblemente de alrededor de 5% a aproximadamente 25% (por ejemplo, de alrededor de 5% a aproximadamente 10% o 15%). Se puede utilizar una variedad de emolientes. Estos emolientes se pueden seleccionar de una o más de las siguientes clases: esteres de triglicéridos que incluyen, pero no están limitados a, grasas y aceites vegetales y animales, tales como aceite de ricino, mantequilla de cacao, aceite de cártamo, aceite de semilla de algodón, aceite de maíz, aceite de oliva, aceite de hígado de bacalao, aceite de almendra, aceite de aguacate, aceite de palma, aceite de sésamo, escualeno, aceite de kikui y aceite de soya; esteres de acetoglicéridos, tales como monoglicéridos acetilados; glicéridos etoxilados, tales como monoestearato de glicerilo etoxilado; esteres alquílicos de ácidos grasos que tienen de 10 a 20 átomos de carbono y que incluyen, pero no están limitados a, esteres metílico, isopropílico y butílico de ácidos grasos tales como laurato de hexilo, laurato de isohexilo, palmitato de isohexilo, palmitato de isopropilo, palmitato de metilo, deciloleato, oleato de isodecilo, estearato de hexadecilo, estearato de decilo, isoestearato de isopropilo, isoestearato de metilo, adipato de diisopropilo, adipato de diisohexilo, adipato de dihexildecilo, sebacato de diisopropilo, lactato de laurilo, lactato de miristilo y lactato de cetilo; esteres alquenílicos de ácidos grasos que tienen de 10 a 20 átomos de carbono, tales como miristato de oleilo, estearato de oleilo y oleato de oleilo; ácidos grasos que tienen de 10 a 20 átomos de carbono, tales como ácido pelargónico, táurico, mirístico, palmítico, esteárico, isoesteárico, hidroxiesteárico, oleico, linoleico, ricinoleico, araquídico, behénico y erúcico; alcoholes grasos que tienen de 10 a 20 átomos de carbono, tales como alcohol laurílico, miristílico, cetílico, hexadecílico, estearílico, isoestearílico, hidroxiestearílico, oleílico, ricinoleílico, behenílico, erucilíco y 2-octil dodecanílico; lanolina y derivados de lanolina, tales como lanolina, aceite de lanolina, cera de lanolina, alcoholes de lanolina, ácidos grasos de lanolina, lanolato de isopropilo, colesterol etoxilado, alcoholes de lanolina propoxilados, alcoholes de lanolina acetilados, linoleato de alcoholes de lanolina, ricinoleato de alcoholes de lanolina, acetato de ricinoleato de alcoholes de lanolina, acetato de alcoholes - esteres etoxilados, hidrogenólisis de lanolina, lanolina hidrogenada etoxilada y bases de absorción de lanolina líquidas y semisólidas; esteres de alcohol polihídricos tales como mono- y di- esteres de ácido graso de etilenglicol, mono- y diésteres de ácido graso de dietilenglicol, mono- y di- esteres de ácido graso de polietilenglicol (200-6000), mono- y di- esteres de ácido graso de propilenglicol, monooleato de propilenglicol 2000, monoestearato de polipropilenglicol 2000, monoestearato de propilenglicol etoxilado, mono- y diésteres de ácido graso de glicerilo, esteres poligrasos de poliglicerol, monoestearato de glicerilo etoxilado, monoestearato de 1 ,2-butilenglicol, diestearato de 1 ,2-butilenglicol, esteres de ácido graso de sorbitán y esteres de ácido graso de sorbitán - polioxietileno; esteres de ceras tales como cera de abejas, esperma de ballena, miristil miristato, estearil estearato; derivados de cera de abejas, tales como cera de abejas de sorbitol - polioxietileno, los cuales son productos de reacción de cera de abejas con sorbitol etoxilado de contenido variable de óxido de etileno, formando una mezcla de esteres de éter; ceras vegetales que incluyen, pero no están limitadas a, ceras de carnauba y de candelilla; fosfolípidos tales como lecitina y derivados; esteróles que incluyen, pero no están limitados a, colesterol y esteres de ácido graso de colesterol; y amidas tales como amidas de ácido graso, amidas de ácido graso etoxiladas y alcanolamidas de ácido graso sólidas. Otros tipos de compuestos acondicionadores son humectantes del tipo de alcohol polihídrico. Alcoholes polihídricos típicos incluyen polialquilenglicoles, y más preferiblemente alquilenpolioles y sus derivados, incluyendo propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol, y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, eritritol, treitol, pentaeritritol, xilitol, glucitol, manitol, hexilenglicol, butilenglicol (por ejemplo, 1 ,3-butilenglicol), hexanotriol (por ejemplo, 1 ,2,6-hexanotriol), glicerol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado, 2-pirrolidona-5-carboxilato de sodio, colágena soluble, dibutil ftalato, gelatina, y mezclas de los mismos. También útiles en la presente son guanidina; ácido glicólico y sales de glicolato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); Aloe vera en cualquiera de su variedad de formas (por ejemplo, gel de Aloe vera); derivados de azúcar y almidón (por ejemplo, glucosa alcoxilada); ácido hialurónico y derivados del mismo (por ejemplo, derivados de sales tales como hialuronato de sodio); monoetanolamina de lactamida; monoetanolamina de acetamida; urea; pantenol; azúcares; almidones; fluidos de silicón; gomas de silicón; y mezclas de los mismos. También útiles son los gliceroles propoxilados descritos en la patente de E.U.A. No. 4,976,953, la cual se incorpora en la presente como referencia. Otros compuestos acondicionadores útiles incluyen los diferentes monoésteres y poliésteres de C1-C30 de azúcares y materiales relacionados, tales como los que se describen en la presente con relación al componente hidrófobo. Los compuestos mencionados anteriormente se pueden incorporar individualmente o en combinación.
Preparación de las composiciones Las composiciones de la presente invención se preparan generalmente mediante métodos convencionales tales como los conocidos en la técnica de fabricación de composiciones tópicas. Dichos métodos implican típicamente mezclar los ingredientes en uno o más pasos a un estado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío, y similares.
Métodos para regular la condición de la piel Las composiciones de la presente invención son útiles para regular la condición de la piel en mamíferos (especialmente piel humana, más especialmente piel facial humana), incluyendo regular las discontinuidades visibles y/o táctiles de la piel, por ejemplo, discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel, más especialmente discontinuidades asociadas con el envejecimiento de la piel (incluyendo líneas finas, arrugas, poros grandes, aspereza de superficie y otras discontinuidades en la textura asociadas con la piel envejecida). Dicha regulación incluye la regulación profiláctica y terapéutica. Regular la condición de la piel incluye aplicar tópicamente a la piel una cantidad segura y efectiva de una composición de la presente invención. La cantidad de la composición que es aplicada, la frecuencia de aplicación y el periodo de uso vararán ampliamente dependiendo del nivel de compuesto de vitamina B3 y/u otros componentes de cierta composición y del nivel de regulación deseado, por ejemplo, a la luz del nivel de envejecimiento de la piel presente en el sujeto y el índice de envejecimiento adicional de la piel.
En una modalidad preferida, la composición se aplica tópicamente en forma crónica. Por "aplicación tópica crónica" se intenta decir la aplicación tópica continua de la composición durante un periodo prolongado durante la vida del sujeto, de preferencia durante un periodo de por lo menos aproximadamente una semana, más preferiblemente durante un periodo de por lo menos aproximadamente un mes, aún más preferiblemente de por lo menos aproximadamente tres meses, incluso más preferiblemente durante por lo menos aproximadamente seis meses, y muy preferiblemente aún durante por lo menos aproximadamente un año. Aunque se obtienen beneficios después de varios períodos de uso máximos (por ejemplo, 5, 10 ó 20 años), se prefiere que la aplicación crónica continúe a lo largo de la vida del sujeto. Típicamente, las aplicaciones serían del orden de aproximadamente una vez por día durante dichos períodos prolongados; sin embargo, los regímenes de aplicación pueden variar de alrededor de una vez por semana hasta aproximadamente tres veces por día o más. Se puede utilizar una amplia escala de cantidades de las composiciones de la presente invención para proveer un beneficio de apariencia y/o tacto de la piel. Las cantidades de las presentes composiciones que se aplican típicamente por aplicación son, en mg de composición/cm2 de la piel, de alrededor de 0.1 mg/cm2 a aproximadamente 10 mg/cm2. Una cantidad de aplicación particularmente útil es aproximadamente 2 mg/cm2. La regulación de la condición de la piel se practica preferiblemente aplicando una composición en forma de una loción, crema, cosmético o similar sobre la piel, la cual se desea quede sobre la piel durante un periodo prolongado, para cierto beneficio estético, profiláctico, terapéutico o de otro tipo (es decir, una composición "no enjuagable"). Después de aplicar la composición a la piel, ésta se deja preferiblemente sobre la piel durante un periodo de por lo menos aproximadamente 15 minutos, más preferiblemente por lo menos aproximadamente 30 minutos, aún más preferiblemente por lo menos aproximadamente 1 hora, muy preferiblemente por lo menos varias horas, por ejemplo, hasta aproximadamente 12 horas.
EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen y demuestran mejor las modalidades dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se dan únicamente con el propósito de ilustración, y no se pretende que sean limitantes de la presente invención, ya que muchas variaciones de los mismos son posibles sin apartarse del espíritu y el alcance de la invención.
EJEMPLO 1 Se prepara una composición tópica estable a partir de los siguientes ingredientes usando técnicas de formulación convencionales.
Primero, se combinan y rocían los ingredientes de la fase A usando nitrógeno durante aproximadamente 15 minutos. Los ingredientes de la fase B se dispersan después en la fase A hasta que sean uniformes usando un propulsor tipo mezclado, y la mezcla se calienta a aproximadamente 75°C. En un recipiente aparte, los ingredientes de la fase C se combinan y se calientan a aproximadamente 75°C. La mezcla de las fases A y B se cubre entonces con un manto con una corriente lenta y estable de nitrógeno. Después, los ingredientes de la fase C se homogeneizan en la mezcla de fases A y B usando cualquier homogeneizador tipo rotor/estator durante aproximadamente 15 minutos. Después de los 15 minutos, el mezclado se cambia a mezclado suave de bajas rpm. Después, los ingredientes de la fase D se combinan y se añaden a la mezcla de las fases A, B y C. Una vez que la fase D se mezcla y la mezcla de lotes es homogénea, la mezcla completa de lotes se enfría. Cuando el lote es enfriado a aproximadamente 50°C, los ingredientes de la fase E se añaden y se homogeneizan. Cuando el lote es enfriado a aproximadamente 40°C, los ingredientes de la fase F se añaden a la mezcla de lotes. Por último, cuando la mezcla de lotes es enfriada a aproximadamente 30°C, los ingredientes de la fase G se combinan con la mezcla de lotes. El mezclado se continúa hasta que la mezcla de lotes sea uniforme. La composición resultante es útil para su aplicación a la piel para proveer el retinol y para tratar y mejorar la apariencia de la piel.
EJEMPLO 2 Se prepara una composición tópica estable a partir de los siguientes ingredientes usando técnicas de formulación convencionales.
Primero, se combinan y rocían los ingredientes de la fase A usando nitrógeno durante aproximadamente 15 minutos. Los ingredientes de la fase B se dispersan después en la fase A hasta que sean uniformes usando un propulsor tipo mezclado, y la mezcla se calienta a aproximadamente 75°C. En un recipiente aparte, los ingredientes de la fase C se combinan y se calientan a aproximadamente 75°C. La mezcla de las fases A y B se cubre entonces con un manto con una corriente lenta y estable de nitrógeno. Después, los ingredientes de la fase C se homogeneizan en la mezcla de fases A y B usando cualquier homogeneizador tipo rotor/estator durante aproximadamente 15 minutos. Después de los 15 minutos, el mezclado se cambia a mezclado suave de bajas rpm. Una vez que la mezcla de lotes es homogénea, la mezcla completa de lotes se enfría. Cuando el lote es enfriado a aproximadamente 50°C, los ingredientes de la fase D se añaden y se homogeneizan. Cuando el lote es enfriado a aproximadamente 40°C, los ingredientes de la fase E se añaden a la mezcla de lotes. Por último, cuando la mezcla de lotes es enfriada a aproximadamente 30°C, los ingredientes de la fase F se combinan con la mezcla de lotes. El mezclado se continúa hasta que la mezcla de lotes sea uniforme. La composición resultante es útil para su aplicación a la piel para proveer los activos y para tratar y mejorar la apariencia de la piel.

Claims (11)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES
1.- Una composición para el cuidado de la piel caracterizada porque comprende: a) de 0.01% a 50%, preferiblemente 0.1% a 10% de un compuesto de vitamina B3, y b) de 0.001% a 5% de un componente conservador que comprende: i) un donador de formaldehído; y ¡i) un compuesto de halogenopropinilo seleccionado del grupo que consiste de esteres, éteres, acétales, carbamatos y carbonatos de yodopropargilo y combinaciones de los mismos.
2.- Una composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque la relación en peso del donador de formaldehído al compuesto de halogenopropinilo es de 2000:1 a 1 :1.
3.- Una composición de conformidad con la reivindicación 1 ó 2, caracterizada además porque el compuesto de halogenopropinilo es 3-yodo-2-propinilbutilcarbamato.
4.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada además porque el donador de formaldehído se selecciona del grupo que consiste de dimetiloldimetildantoina, N,N"-metilen-bis-[N'-[hidroximetil)-2,5-dioxo-4-imidazolidinil]urea]; N- (hidroximetil)-N-(1 ,3-dih¡droximetil-2,5-dioxo-4-imidazolidinil)-N'-(hidroximetíl)urea; el isómero cis de cloruro de 1-(3-cloroalil)-3,5,7-triaza-1- azoniaadamantano, hidroximetilglicinato de sodio, dimetiloxazolina, 7-etilbicicloxasolidina, 2-bromo-2-nitropropano-1 ,3-diol, 5-bromo-5-nitro-1 ,3-dioxano y mezclas de los mismos.
5.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada además porque el compuesto de vitamina B3 se selecciona del grupo que consiste de niacinamida, derivados de niacinamida, esteres no rubicientes de ácido nicotínico y combinaciones de los mismos.
6.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada además porque el compuesto de vitamina B3 se selecciona del grupo que consiste de niacinamida, nicotinato de tocoferol y combinaciones de los mismos.
7.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada además porque dicho compuesto de vitamina B3 está sustancialmente libre de sales del compuesto de vitamina B3.
8.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada además porque dicho compuesto de vitamina B3 es sustancialmente no complejado.
9.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada además porque dicha composición comprende además un compuesto seleccionado del grupo que consiste de hidroxiácidos.agentes descamadores, filtros solares, antioxidantes y combinaciones de los mismos.
10.- Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, la cual comprende además de 1% a 99.5% de un vehículo dermatológico. 1 - Una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada además porque el vehículo tiene una forma seleccionada del grupo que consiste de soluciones, aerosoles, emulsiones, lociones, cremas, geles, barras, rocíos, ungüentos, pastas, espumas, maquillaje y lápices labiales. 12.- Un método para regular el acondicionamiento de la piel, el cual se caracteriza porque comprende aplicar a la piel de un mamífero una cantidad segura y efectiva de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11. 13.- Un método para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel de un mamífero, el cual se caracteriza porque comprende aplicar a la piel de un mamífero una cantidad segura y efectiva de una composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a
11.
MXPA/A/1999/010839A 1997-05-23 1999-11-23 Composiciones para el cuidado de la piel que comprenden vitamina b3 y un conservador MXPA99010839A (es)

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